Активни съставки: транексамова киселина
UGUROL 500 mg / 5 ml инжекционен разтвор за интравенозна употреба, за орална и локална употреба
Налични са пакети Ugurol за опаковки:- UGUROL 500 mg / 5 ml инжекционен разтвор за интравенозна употреба, за орална и локална употреба
- UGUROL 250 mg таблетки
Защо се използва Ugurol? За какво е?
UGUROL съдържа транексамова киселина, която принадлежи към група лекарства, наречени антихеморагични, антифибринолитици, аминокиселини.
UGUROL се използва при възрастни и деца от една година за предотвратяване и лечение на кървене поради процес, който инхибира съсирването на кръвта, наречен фибринолиза.
Конкретните индикации са:
- обилен менструален цикъл;
- стомашно -чревно кървене;
- нарушения на кървенето в пикочните пътища, след операция на простатата или операция на пикочните пътища;
- сърдечна, коремна или гинекологична хирургия;
- кървене след лечение с други лекарства за разтваряне на кръвни съсиреци.
Противопоказания Когато Ugurol не трябва да се използва
Не приемайте UGUROL:
- ако сте алергични към транексамова киселина или към някоя от останалите съставки на това лекарство
- ако имате заболяване, което води до образуване на кръвни съсиреци;
- ако имате състояние, наречено „консумационна коагулопатия“, при което кръвта започва да се съсирва в различни части на тялото;
- ако имате бъбречни проблеми;
- ако сте имали гърчове в миналото.
Поради риска от мозъчен оток и гърчове не се препоръчват интратекална и интравентрикуларна инжекция и интрацеребрално приложение.
Ако смятате, че някое от изброените се отнася за Вас, или ако имате някакви други въпроси, говорете с Вашия лекар, преди да приемете UGUROL.
Предпазни мерки при употреба Какво трябва да знаете, преди да приемете Ugurol
Кажете на Вашия лекар, ако някое от следните се отнася за Вас, за да му помогнете да реши дали UGUROL е подходящ за Вас:
- ако сте забелязали кръв в урината си, това може да се дължи на запушване на пикочните пътища;
- ако сте изложени на риск от образуване на кръвни съсиреци;
- ако имате прекомерни съсиреци или кървене по цялото тяло (дисеминирана интраваскуларна коагулация), UGUROL може да не е подходящ за вас, освен ако нямате остро тежко кървене и кръвните изследвания са показали, че процесът, който инхибира съсирването на кръвта, наречен фибринолиза, трябва да бъде активиран;
- ако сте имали припадъци, UGUROL не трябва да се прилага. Вашият лекар трябва да използва възможно най -ниската доза, за да избегне гърчове, дължащи се на лечение с UGUROL;
- ако сте на продължително лечение с UGUROL, трябва да се обърне внимание на евентуални смущения в цветното зрение и, ако е необходимо, лечението да се прекрати. В случай на продължителна употреба на инжекционен разтвор UGUROL, се препоръчват редовни офталмологични прегледи (очни прегледи, включително зрителна острота, цветно зрение, очно дъно, зрително поле и др.). В случай на патологични офталмологични промени, по -специално със заболявания на ретината, Вашият лекар трябва да реши, след консултация със специалист, относно необходимостта от продължителна употреба на инжекционен разтвор UGUROL във вашия случай.
Взаимодействия Кои лекарства или храни могат да променят ефекта на Ugurol
Уведомете Вашия лекар или фармацевт, ако приемате или наскоро сте приемали други лекарства, включително и такива без рецепта, витамини, минерали, билкови лекарства или хранителни добавки.
По -специално трябва да уведомите Вашия лекар, ако приемате:
- други лекарства, които подпомагат образуването на кръвни съсиреци, наречени антифибринолитици;
- лекарства, които предотвратяват съсирването на кръвта, наречени тромболитици;
- орални контрацептиви.
Предупреждения Важно е да знаете, че:
Бременност и кърмене
Посъветвайте се с Вашия лекар, ако сте бременна или кърмите, преди да приемете UGUROL.
Транексамовата киселина се екскретира в кърмата, поради което употребата на UGUROL не се препоръчва по време на кърмене.
Шофиране и работа с машини
Не са провеждани проучвания за способността за шофиране и работа с машини.
Доза, метод и време на приложение Как да използвате Ugurol: Дозировка
Приемайте това лекарство точно както Ви е казал Вашият лекар. Ако се съмнявате, консултирайте се с Вашия лекар или медицинска сестра.
Употреба при възрастни по орален път
- Профилактика
Ако разтворът се приема перорално, като се разрежда съдържанието на ампулата с малко захарна вода, дневната доза е 1½-2 ампули Ugurol от 500 mg, като започнете приложението поне 1 ден преди операцията и продължете лечението за период не по-малко от 3-4 дни след операцията.
- Терапия
Ако разтворът се приема перорално, като се разрежда съдържанието на ампулата в малко захарна вода, дневната доза е 1-2 ампули Ugurol от 500 mg 3 пъти на ден или ½-1 ампула Ugurol от 500 mg 6 пъти на ден .
Пероралното приложение е особено показано:
- при хеморагични прояви, възникващи във вътрешните болести, отоларингологията и стоматологията; за подготовка на хирургични интервенции, при които се предполага, че могат да възникнат кръвоизливи от плазминово активиране;
- при хиперменорея;
- при гинекологични скъпоценни камъни, при цистит и хеморагичен проктит след лъчева терапия за генитален карцином;
- за поддържане на интравенозно започнати терапии, за да се предотврати повторение на кръвоизлив.
Интравенозно приложение при възрастни
Разтворът UGUROL се прилага като бавна инжекция във вена. Вашият лекар ще реши коя доза е подходяща за Вас и колко време трябва да я приемате.
Употреба при възрастни за локално приложение
За локално приложение на UGUROL 500 mg / 5ml разтвор, използвайте съдържанието на 1 флакон и го изсипете директно върху мястото на кървене или го нанесете с помощта на предварително напоена марля.
Директното локално приложение или с помощта на марлеви подложки, предварително напоени с разтвора, е особено показано за кървене на оро-назофарингеално ниво, при което се желае бърза хемостаза.
Употреба при деца
Ако разтворът на UGUROL се дава на дете на възраст от една година, дозата ще бъде изчислена въз основа на теглото на детето. Вашият лекар ще реши правилната доза за Вашето дете и колко дълго трябва да го приемате.
Употреба при възрастни хора
Не е необходимо да се намалява дозата, освен ако няма доказана бъбречна недостатъчност.
Употреба при пациенти с бъбречни проблеми
Ако имате бъбречни проблеми, дозата на транексамова киселина ще бъде намалена въз основа на кръвен тест (серумен креатинин).
Употреба при пациенти с чернодробни проблеми
Не е необходимо да се намалява дозата.
Начин на приложение
Разтворът UGUROL трябва да се прилага бавно във вена
Разтворът UGUROL не трябва да се инжектира в мускул.
Предозиране Какво да направите, ако сте приели твърде много Ugurol
Ако сте получили повече от препоръчителната доза UGUROL
Ако сте получили повече от препоръчителната доза UGUROL, може да имате преходно понижение на кръвното налягане. Уведомете незабавно Вашия лекар или фармацевт.
Ако сте пропуснали да приемете UGUROL
Не вземайте двойна доза, за да компенсирате пропуснатата доза.
Ако имате някакви допълнителни въпроси относно употребата на това лекарство, попитайте Вашия лекар или фармацевт.
Странични ефекти Какви са страничните ефекти на Ugurol
Както всички лекарства, това лекарство може да предизвика нежелани реакции, въпреки че не всеки ги получава.
Следните нежелани реакции са наблюдавани при UGUROL:
Чести (могат да засегнат до 1 на 10 пациенти)
- ефекти върху стомаха и червата: гадене, повръщане, диария.
Нечести (може да засегнат 1 до 10 потребители на 1000)
- ефекти върху кожата: обрив
С неизвестна честота (честотата не може да бъде оценена от наличните данни)
- неразположение с хипотония (ниско кръвно налягане), особено ако инжекцията е поставена твърде бързо;
- кръвни съсиреци;
- ефекти върху нервната система: конвулсии;
- ефекти върху очите: зрителни нарушения, включително нарушено цветно зрение;
- ефекти върху имунната система: алергични реакции.
Докладване на странични ефекти
Ако получите някакви нежелани реакции, говорете с Вашия лекар или фармацевт.Това включва всички възможни нежелани реакции, които не са изброени в тази листовка. Можете също да съобщите нежелани реакции директно чрез националната система за съобщаване на адрес https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse.С докладването на странични ефекти можете да помогнете да предоставите повече информация за безопасността на това лекарство.
Срок на годност и задържане
Съхранявайте това лекарство на място, недостъпно за деца
Не използвайте това лекарство след срока на годност, отбелязан върху картонената опаковка след „Изтича на“. Срокът на годност се отнася до последния ден от този месец.
Не изхвърляйте никакви лекарства през отпадни води или битови отпадъци. Попитайте Вашия фармацевт как да изхвърлите лекарства, които вече не използвате. Това ще помогне за опазването на околната среда.
Какво съдържа UGUROL
Активната съставка е транексамова киселина.
Всеки флакон от 5 ml съдържа 500 mg транексамова киселина. Другият компонент е вода за инжекции.
Как изглежда UGUROL и какво съдържа опаковката
UGUROL 500 mg / 5ml инжекционен разтвор за интравенозно приложение, за орална и локална употреба, кутия с 5 ампули
Източник на листовката: AIFA (Италианска агенция по лекарствата). Съдържание, публикувано през януари 2016 г. Наличната информация може да не е актуална.
За да имате достъп до най-актуалната версия, препоръчително е да получите достъп до уебсайта на AIFA (Италианска агенция по лекарствата). Отказ от отговорност и полезна информация.
01.0 ИМЕ НА ЛЕКАРСТВЕНИЯ ПРОДУКТ
UGUROL 500 MG / 5 ML РАЗТВОР ЗА ИНЖЕКЦИЯ ЗА ИНТРАВЕННА УПОТРЕБА ЗА УСТНА ИЛИ МЕСТНА УПОТРЕБА
02.0 КАЧЕСТВЕН И КОЛИЧЕСТВЕН СЪСТАВ
ампула от 5 ml съдържа: активна съставка: транексамова киселина 500 mg
За пълния списък на помощните вещества вижте точка 6.1
03.0 ЛЕКАРСТВЕНА ФОРМА
Инжекционен разтвор за интравенозно приложение, за орална или локална употреба.
04.0 КЛИНИЧНА ИНФОРМАЦИЯ
04.1 Терапевтични показания
Превенция и лечение на кървене, дължащо се на генерализирана или локална фибринолиза при възрастни и деца на възраст от една година.
Конкретните индикации са:
• кървене, причинено от генерализирана или локална фибринолиза, като:
- менорагия и метрорагия,
- стомашно -чревно кървене,
- нарушения на уринарното кървене, след операция на простатата или хирургични процедури, включващи пикочните пътища;
• УНГ хирургия (аденоидектомия, тонзилектомия, екстракции на зъби);
• гинекологична хирургия или акушерски нарушения;
• гръдна и коремна хирургия и други големи операции като сърдечно -съдова хирургия;
• управление на кървене поради прилагане на фибринолитик.
04.2 Дозировка и начин на приложение
Дозировка
Възрастни
- Орална профилактика
Ако разтворът се приема перорално, като се разрежда съдържанието на ампулата с малко захарна вода, дневната доза е 1½-2 ампули Ugurol от 500 mg, като започнете приложението поне 1 ден преди операцията и продължете лечението за период не по-малко от 3-4 дни след операцията.
- Орална терапия
Ако разтворът се приема перорално, като се разрежда съдържанието на ампулата в малко захарна вода, дневната доза е 1-2 ампули Ugurol от 500 mg 3 пъти на ден или ½-1 ампула Ugurol от 500 mg 6 пъти на ден .
Пероралното приложение е особено показано:
- при хеморагични прояви, възникващи във вътрешните болести, отоларингологията и стоматологията;
- за подготовка на хирургични интервенции, при които се предполага, че може да възникне кървене от плазминово активиране;
- при хиперменорея;
- при гинекологични скъпоценни камъни, цистит и хеморагичен проктит след лъчева терапия за генитален карцином;
- за поддържане на терапии, започнати интравенозно, с цел предотвратяване на рецидив на кръвоизлив.
- Интравенозна терапия
Възрастни
Освен ако не е предписано друго, се препоръчват следните дози:
1. стандартно лечение на локална фибринолиза:
0,5 g (1 x 5 ml ампула) до 1 g (2 x 5 ml ампули) транексамова киселина чрез бавна интравенозна инжекция (= 1 ml / минута) два или три пъти на ден
2. стандартно лечение на генерализирана фибринолиза:
1 g (2 ампули от 5 ml) транексамова киселина чрез бавна интравенозна инжекция (= 1 ml / минута) на всеки 6-8 часа, равно на 15 mg / kg телесно тегло.
Бъбречна недостатъчност
В случай на бъбречна недостатъчност, която може да включва риск от натрупване, употребата на транексамова киселина е противопоказана при пациенти с тежка бъбречна недостатъчност (вж. Точка 4.3). При пациенти с леко до умерено бъбречно увреждане, дозата на транексамова киселина трябва да се намали въз основа на нивото на серумния креатинин.
Чернодробна недостатъчност
Не се налага коригиране на дозата при пациенти с чернодробна недостатъчност.
Възрастни граждани
Не е необходимо да се намалява дозата, освен ако няма доказана бъбречна недостатъчност.
- Терапия за локално приложение
Обикновено се използва съдържанието на 1 ампула, която трябва да се излее директно върху мястото на кървене или да се нанесе с предварително напоена марля.
Директното локално приложение или с помощта на марлеви подложки, предварително напоени с разтвора, е особено показано за кървене на орално, ринофарингеално ниво, при което се желае бърза хемостаза.
Педиатрична популация
Данните за ефикасността, дозировката и безопасността за одобрените понастоящем показания, описани в точка 4.1, са ограничени.
- Орална профилактика
Прилагайте разтвора перорално в дневна доза от 5-10 mg / kg, започвайки приложението най-малко 1 ден преди операцията и продължавайки лечението за период не по-малко от 3-4 дни след операцията.
В случай на приемане на разтвора през устата, разредете съдържанието на флакона с малко захарна вода.
- Орална терапия
Прилагайте разтвора перорално в доза 10-20 mg / kg 3 пъти на ден или 5-10 mg / kg 6 пъти на ден.
За да вземете разтвора вижте "Профилактика".
- Интравенозна терапия
При деца на едногодишна възраст, за настоящите одобрени показания, описани в точка 4.1, дозата е около 20 mg / kg / ден. Въпреки това, има малко данни за ефикасността, дозировката и безопасността на тези показания.
Няма изчерпателни оценки за ефикасността, дозировката и безопасността на транексамовата киселина при деца, подложени на сърдечна операция. Наличните понастоящем данни са ограничени и са представени в раздел 5.1.
Начин на приложение
а) интравенозно
Приложението задължително трябва да се извърши чрез бавна интравенозна инжекция.
б) Устно
Орално разтворът е показан главно при деца или при пациенти с затруднено преглъщане.
в) За локално приложение
Инструкции за отваряне на флакона
Флаконите са оборудвани със защитно предварително отваряне и трябва да бъдат отворени, както следва:
- поставете флакона, както е показано на фигура 1;
- упражнявайте натиск с палеца, поставен върху ОЦВЕТЕНАТА ТОЧКА, както е показано на фигура 2.
04.3 Противопоказания
Свръхчувствителност към активното вещество или към някое от помощните вещества, изброени в точка 6.1.
Остра венозна или артериална тромбоза (вж. Точка 4.4).
Фибринолитични състояния, дължащи се на консумация на коагулопатия, освен в случаите, когато има преобладаващо активиране на фибринолитичната система с остро тежко кървене (вж. Точка 4.4).
Тежка бъбречна недостатъчност (риск от натрупване).
История на гърчове.
Интратекална и интравентрикуларна инжекция, интрацеребрално приложение (риск от мозъчен оток и конвулсии).
04.4 Специални предупреждения и подходящи предпазни мерки при употреба
Горните указания и начин на приложение трябва да се спазват стриктно:
• интравенозните инжекции трябва да се прилагат бавно
• Транексамовата киселина не трябва да се прилага интрамускулно.
Конвулсии
Съобщавани са случаи на припадъци във връзка с лечение с транексамова киселина. честотата на следоперативните припадъци е същата като при нелекувани пациенти.
Зрителни смущения
Трябва да се обърне внимание на възможни зрителни смущения, включително зрителни увреждания, замъглено зрение, нарушено цветно зрение и при необходимост лечението трябва да се спре. В случай на продължителна употреба на инжекционния разтвор на транексамова киселина се препоръчват редовни офталмологични прегледи (очни прегледи, включително острота на зрението, цветно зрение, очно дъно, зрително поле и др.) В случай на патологични офталмологични промени, по -специално с патологии на ретина, лекарят трябва да реши, след консултация със специалист, относно необходимостта от продължителна употреба на инжекционен разтвор на транексамова киселина във всеки отделен случай.
Хематурия
В случай на хематурия на горните пикочни пътища съществува риск от запушване на уретрата.
Тромбоемболични събития
Преди да се използва транексамова киселина, трябва да се имат предвид рисковите фактори за тромбоемболично заболяване.При пациенти с анамнеза за тромбоемболична болест или при такива с "висока честота на тромбоемболични събития в" фамилната анамнеза (пациенти с висок риск от тромбофилия), разтвор на транексамова киселина за инжектиране трябва да се прилага само ако е изрично указано от лекаря, след консултация с експерт по хемостазеология и под строг медицински контрол (вж. точка 4.3).
Транексамовата киселина трябва да се прилага с повишено внимание при пациенти, приемащи орални контрацептиви поради повишения риск от тромбоза (вж. Точка 4.5).
Дисеминирана вътресъдова коагулация
Пациенти с дисеминирана интраваскуларна коагулация (DIC) в повечето случаи не могат да бъдат лекувани с транексамова киселина (вж. Точка 4.3). Ако се вземе решение за прилагане на транексамова киселина, това трябва да се направи само при пациенти, при които има „Преобладаващо активиране на фибринолитична система с остро тежко кървене. Обикновено хематологичният профил се доближава до следното: намалено време на лизис на еуглобулиновия съсирек; удължено протромбиново време; намалени плазмени нива на фибриноген, фактори V и VIII, плазминогенен фибринолизин и алфа-2 макроглобулин; нормални плазмени нива на протромбиновия комплекс, т.е. фактори II (протромбин), VIII и X; повишени плазмени нива на продуктите на разпадане на фибриногена; нормален брой тромбоцити. Горното предполага, че основното заболяване не се променя. за себе си различните елементи на този профил. При тези остри случаи обикновено единична доза от 1 g транексамова киселина или е достатъчно за контролиране на кървенето. Прилагането на транексамова киселина в DIC трябва да се обмисли само ако има налично адекватно хематологично лабораторно оборудване и в присъствието на експертен персонал.
04.5 Взаимодействия с други лекарствени продукти и други форми на взаимодействие
Не са провеждани проучвания за взаимодействие. Съпътстващото лечение с антикоагуланти може да се извършва само под строгото наблюдение на лекар с опит в тази област. Лекарствените продукти, действащи върху хемостазата, трябва да се прилагат с повишено внимание при пациенти, лекувани с транексамова киселина. Съществува теоретичен риск от потенциално увеличаване на образуването на тромби, както се случва с естроген. Алтернативно, антифибринолитичното действие на лекарството може да бъде антагонизирано с тромболитични лекарства.
04.6 Бременност и кърмене
Жените с детероден потенциал трябва да използват ефективни контрацептиви по време на лечението.
Бременност
Няма достатъчно клинични данни за употребата на транексамова киселина при бременни жени. Следователно, дори ако проучванията върху животни не съобщават за тератогенни ефекти, като предпазна мярка за употреба, употребата на транексамова киселина не се препоръчва през първия триместър на бременността. Ограничените клинични данни за употребата на транексамова киселина при различни състояния на кървене през втория и третия триместър на бременността не съобщават за вреден ефект върху плода.Транексамовата киселина може да се използва по време на бременност само ако очакваните ползи оправдават потенциалния риск.
Време за хранене
Транексамовата киселина се екскретира в кърмата, поради което кърменето не се препоръчва.
Плодовитост
Няма клинични данни за ефектите на транексамовата киселина върху фертилитета.
04.7 Ефекти върху способността за шофиране и работа с машини
Не са провеждани проучвания за способността за шофиране и работа с машини.
04.8 Нежелани реакции
Нежеланите лекарствени реакции, съобщени в клинични изпитвания и въз основа на постмаркетинговия опит, са изброени по-долу по системо-органни класове.
Таблица със списъка на нежеланите реакции
Съобщаваните нежелани реакции са включени в таблицата по -долу и са изброени по класове на първичните системни органи на MedDRA. В рамките на всеки системо -органен клас нежеланите реакции са подредени по честота.В рамките на всяка честотна категория нежеланите реакции са изброени в низходящ ред по тежест. Честотните категории са дефинирани, както следва: много чести (≥1 / 10); чести (≥1 / 100
Докладване на предполагаеми нежелани реакции
Съобщаването на предполагаеми нежелани реакции, настъпили след разрешаване на лекарствения продукт, е важно, тъй като позволява непрекъснато проследяване на съотношението полза / риск на лекарствения продукт. От медицинските специалисти се изисква да съобщават за всякакви предполагаеми нежелани реакции чрез националната система за докладване. “Уличен адрес.
04.9 Предозиране
Не са докладвани случаи на предозиране.
Признаците и симптомите могат да бъдат замаяност, главоболие, хипотония и гърчове. Доказано е, че гърчовете се появяват по -често с увеличаване на дозата.
Управлението на предозирането трябва да се състои от поддържаща грижа.
05.0 ФАРМАКОЛОГИЧНИ СВОЙСТВА
05.1 Фармакодинамични свойства
Фармакотерапевтична група: антихеморагици, антифибринолитици
ATC код: B02AA02
Транексамовата киселина има антихеморагична активност чрез инхибиране на фибринолитичните свойства на плазмина.
Образува се комплекс, който включва транексамова киселина и плазминоген; транексамовата киселина се свързва с плазминоген, когато се трансформира в плазмин.
Активността на комплекса транексамова киселина-плазмин върху фибриновата активност е по-ниска от активността само на свободния плазмин.
Образование инвитро показват, че високите дози транексамова киселина намаляват активността на комплемента.
Педиатрична популация
Деца от една година:
В литературата са идентифицирани 12 проучвания за ефикасност в детската кардиохирургия, които включват 1073 деца, 631 лекувани с транексамова киселина. Повечето от проучванията са плацебо контролирани. Изследваната популация е хетерогенна по отношение на възрастта, вида на операцията и режимите на дозиране. Резултатите от проучвания с транексамова киселина показват по -малка загуба на кръв и по -малка нужда от кръвни продукти при детска кардиохирургия с кардиопулмонарен байпас (CPB), когато има висок риск от кървене, особено при пациенти с цианоза или при пациенти, подложени на многократни хирургични интервенции. Установено е, че най -подходящият график на дозиране е:
- първи болус от 10 mg / kg след въвеждане на анестезия и преди разрязване на кожата,
- непрекъсната инфузия от 10 mg / kg / h или инжектиране в пълнещата течност на CPB помпата в доза, подходяща за процедурата CPB, или според теглото на пациента в доза от 10 mg / kg, или според обема на грундиране на помпата CPB, с последната инжекция от 10 mg / kg в края на операцията на сърдечно -белодробния байпас.
Въпреки че проучванията включват много ограничен брой пациенти, малкото налични данни показват, че продължителната инфузия е за предпочитане, тъй като поддържа терапевтични плазмени концентрации по време на операцията.
Не са провеждани специфични дозови ефекти и фармакокинетични проучвания при деца.
05.2 Фармакокинетични свойства
Абсорбция
Пиковите плазмени концентрации на транексамова киселина се достигат бързо след кратка интравенозна инфузия, след което плазмените концентрации намаляват по многоекспоненциален начин.
Разпределение
Свързването на транексамовата киселина с плазмените протеини е приблизително 3% при терапевтични плазмени нива и изглежда се дължи изцяло на нейното свързване с плазминоген.Транексамовата киселина не се свързва със серумния албумин. Първоначалният обем на разпределение е приблизително 9-12 литра.
Транексамовата киселина преминава през плацентата.След прилагането на интравенозна инжекция от 10 mg / kg на 12 бременни жени, серумната концентрация на транексамова киселина е между 10 и 53 mcg / ml, докато тази в кръвта на пъпната връв е между 4 и 31 mcg / мл. Транексамовата киселина дифундира бързо в синовиалната течност и синовиалната мембрана.След прилагането на интравенозна инжекция от 10 mg / kg на 17 пациенти, подложени на операция на коляното, концентрациите в синовиалната течност са подобни на тези, наблюдавани в съответните серумни проби. Концентрацията на транексамова киселина в редица други тъкани съответства на част от тази, наблюдавана в кръвта (една стотна в кърмата; една десета в цереброспиналната течност; една десета във водната хумор). Транексамовата киселина е открита в спермата, където тя инхибира фибринолитичната активност, но не влияе върху миграцията на сперматозоидите.
Екскреция
Той се екскретира главно в урината като непроменено лекарство.Екскрецията с урината чрез гломерулна филтрация е основният път на елиминиране. Бъбречният клирънс е равен на плазмения клирънс (110-116 ml / min). Екскрецията на транексамова киселина е приблизително 90% през първите 24 часа след интравенозно приложение на 10 mg / kg телесно тегло. Полуживотът на транексамовата киселина е приблизително 3 часа.
Специални популации
Плазмените концентрации се увеличават при пациенти с бъбречна недостатъчност.
Не са провеждани специфични фармакокинетични проучвания при деца.
05.3 Предклинични данни за безопасност
Неклиничните данни не разкриват специфичен риск при хора въз основа на конвенционални фармакологични проучвания за безопасност, токсичност при многократни дози, генотоксичност, канцерогенен потенциал и репродуктивна токсичност.
Епилептогенна активност се наблюдава в случай на интратекална употреба на транексамова киселина при животни.
06.0 ФАРМАЦЕВТИЧНА ИНФОРМАЦИЯ
06.1 Помощни вещества
Флакон от 500 mg транексамова киселина / 5 ml съдържа:
вода за инжекции.
06.2 Несъвместимост
Нито един.
06.3 Срок на валидност
5 години
06.4 Специални условия на съхранение
Нито един
06.5 Естество на непосредствената опаковка и съдържанието на опаковката
кутия с 5 ампули по 500 mg / 5 ml
кутия с 6 ампули от 500 mg / 5 ml
06.6 Инструкции за употреба и боравене
07.0 Притежател на разрешението за търговия
Rottapharm S.p.A. - Galleria Unione, 5 - 20122 Милано
08.0 НОМЕР НА РАЗРЕШЕНИЕТО ЗА ПОТРЕБЕНИЕ
A.I.C. 021458029 - "500 mg / 5 ml инжекционен разтвор за интравенозно приложение, за орална и локална употреба" 5 ампули
A.I.C. 021458031 - "500 mg / 5 ml инжекционен разтвор за интравенозно приложение, за орална и локална употреба" 6 ампули
09.0 ДАТА НА ПЪРВО РАЗРЕШЕНИЕ ИЛИ ПОДНОВЯВАНЕ НА РАЗРЕШЕНИЕТО
Ugurol е на пазара от май 1970 г. / 31 май 2005 г.
10.0 ДАТА НА ПРЕГЛЕД НА ТЕКСТА
Декември 2013 г.
