Активни съставки: езомепразол
Nexium Control 20 mg стомашно-устойчиви таблетки
Показания Защо се използва Nexium Control? За какво е?
Nexium Control съдържа активното вещество езомепразол. Той принадлежи към група лекарства, наречени „инхибитори на протонната помпа“. Те работят чрез намаляване на количеството киселина, произвеждано от стомаха.
Това лекарство се използва при възрастни за краткосрочно лечение на симптомите на рефлукс (например киселини и киселинна регургитация).
Рефлуксът е обратният поток на киселина от стомаха в хранопровода ("хранителен канал"), който може да се възпали и болезнено. Това може да причини симптоми като болезнено усещане в гърдите, издигащо се в гърлото (киселини) и кисел вкус в устата (киселинна регургитация).
Nexium Control не е проектиран да носи незабавно облекчение. Може да се наложи да приемате таблетките 2-3 последователни дни, преди да се почувствате по-добре. Говорете с Вашия лекар, ако не се чувствате по -добре или ако се почувствате по -зле след 14 дни.
Противопоказания Когато Nexium Control не трябва да се използва
Не приемайте Nexium Control
- ако сте алергични към езомепразол или към някоя от останалите съставки на това лекарство
- ако сте алергични към лекарства, съдържащи други инхибитори на протонната помпа (напр. пантопразол, ланзопразол, рабепразол или омепразол).
- ако приемате лекарство, съдържащо нелфинавир (използвано за лечение на HIV инфекции)
Не трябва да приемате това лекарство, ако попадне в някой от горните случаи. Ако се съмнявате, консултирайте се с Вашия лекар или фармацевт, преди да приемете това лекарство.
Предпазни мерки при употреба Какво трябва да знаете, преди да приемете Nexium Control
Говорете с Вашия лекар, преди да приемете Nexium Control, ако:
- Имали сте „стомашна язва или сте имали операция на стомаха в миналото“.
- Вие сте на непрекъснато лечение в продължение на 4 или повече седмици от рефлукс или киселини.
- Имате жълтеница (пожълтяване на кожата и очите) или тежки чернодробни проблеми.
- Имате тежки бъбречни проблеми.
- Тя е над 55 години и е имала нови или наскоро променени симптоми на рефлукс или се нуждае ежедневно от лошо храносмилане или киселини, без рецепта.
- Говорете с Вашия лекар непосредствено преди да приемете или след като приемете това лекарство, ако забележите някой от следните симптоми, които могат да бъдат признаци на друго, по -сериозно заболяване.
- Отслабва много без причина.
- Имате проблеми или болка при преглъщане.
- Появяват се стомашни болки или признаци на лошо храносмилане, като гадене, пълнота, подуване на корема, особено след хранене.
- Той започва да повръща храна или кръв, които могат да изглеждат тъмни като утайка от кафе в повръщането му.
- Изпражненията са черни (изпражнения с кръв).
- Имате тежка или продължителна диария езомепразол е свързан с малък повишен риск от инфекциозна диария.
Потърсете спешен съвет от Вашия лекар, ако почувствате болка в гърдите, придружена от замаяност, изпотяване, замаяност или болка в рамото и задух. Това може да е симптом на сериозен сърдечен проблем.
Обадете се на Вашия лекар, преди да приемете това лекарство, ако:
- Трябва да се подложите на ендоскопия или урея.
- Трябва да имате специфичен кръвен тест (Chromogranin A)
Ако някое от горните се отнася за Вас (или ако не сте сигурни), моля, свържете се незабавно с Вашия лекар.
Деца и юноши
Това лекарство не трябва да се използва при деца и юноши под 18 -годишна възраст.
Взаимодействия Кои лекарства или храни могат да променят ефекта на Nexium Control
Уведомете Вашия лекар или фармацевт, ако приемате, наскоро сте приемали или е възможно да приемете други лекарства. Това е така, защото това лекарство може да повлияе на начина на действие на някои лекарства и някои лекарства могат да повлияят върху него.
Не трябва да приемате това лекарство, ако приемате и лекарство, съдържащо нелфинавир (използван за лечение на HIV инфекция).
Трябва да кажете специално на Вашия лекар или фармацевт, ако приемате клопидогрел (използван за предотвратяване на образуването на кръвни съсиреци).
Не трябва да приемате това лекарство с други лекарства, които ограничават количеството киселина, произвеждана в стомаха, като инхибитори на протонната помпа (напр. Пантопразол, лансопразол, рабепразол или омепразол) или Н2 антагонисти (напр. Ранитидин или фамотидин).
Ако е необходимо, можете да приемате това лекарство с антиациди (например магалдрат, алгинова киселина, натриев бикарбонат, алуминиев хидроксид, магнезиев карбонат или комбинации от тях).
Уведомете Вашия лекар или фармацевт, ако приемате някое от следните лекарства:
- Кетоконазол и итраконазол (използвани за лечение на инфекции, причинени от гъбички)
- Вориконазол (използван за лечение на инфекции, причинени от гъбички) и кларитромицин (използван за лечение на инфекции). Вашият лекар може да коригира дозата на Nexium Control, ако имате и тежки чернодробни проблеми и се лекувате дълго време.
- Ерлотиниб (използван за лечение на рак)
- Метотрексат (използван за лечение на рак и ревматични заболявания)
- Дигоксин (използван при сърдечни проблеми)
- Атазанавир, саквинавир (използван за лечение на HIV инфекция)
- Циталопрам, имипрамин или кломипрамин (използвани за лечение на депресия)
- Диазепам (използва се за лечение на тревожност, за мускулна релаксация или при епилепсия)
- Фенитоин (използван за лечение на епилепсия)
- Лекарства, използвани за разреждане на кръвта, като варфарин. Може да се наложи Вашият лекар да Ви наблюдава при започване или спиране на лечението с Nexium Control
- Цилостазол (използван за лечение на периодична клаудикация - състояние, при което лошото кръвоснабдяване на мускулите на краката причинява болка и затруднено ходене)
- Цизаприд (използван при лошо храносмилане и киселини)
- Рифампицин (използван за лечение на туберкулоза)
- Такролимус (в случай на трансплантация на орган)
- Жълт кантарион (Hypericum perforatum) (използван за лечение на депресия)
Предупреждения Важно е да знаете, че:
Бременност и кърмене
Като предпазна мярка, за предпочитане е да избягвате употребата на Nexium Control по време на бременност.Не трябва да използвате това лекарство по време на кърмене.
Ако сте бременна или кърмите, мислите, че може да сте бременна или планирате бременност, посъветвайте се с Вашия лекар или фармацевт, преди да приемете това лекарство.
Шофиране и работа с машини
Nexium Control има малка вероятност да засегне способността за шофиране или работа с машини. Нежеланите реакции като замаяност и зрителни смущения обаче са необичайни (вж. Точка 4). Ако се появят, не трябва да шофирате или да работите с машини.
Nexium Control съдържа захароза
Nexium Control съдържа захарни сфери, които съдържат захароза, вид захар. Ако Вашият лекар Ви е казал, че имате „непоносимост към някои захари, консултирайте се с Вашия лекар преди да приемете лекарството.
Доза, метод и време на приложение Как да използвате Nexium Control: Дозировка
Винаги приемайте това лекарство точно както е описано в тази листовка или според указанията на Вашия лекар или фармацевт. Ако се съмнявате, консултирайте се с Вашия лекар или фармацевт.
Колко да се вземе
- Препоръчителната доза е една таблетка на ден.
- Не приемайте повече от тази препоръчителна доза от една таблетка (20 mg) на ден, дори ако не усещате незабавно подобрение.
- Може да се наложи да приемате таблетките два или три последователни дни, преди симптомите на рефлукса (например киселини и киселинна регургитация) да се подобрят.
- Продължителността на лечението е до 14 дни.
- Когато симптомите на рефлукс изчезнат напълно, трябва да спрете приема на това лекарство.
- Ако симптомите на рефлукс се влошат или не се подобрят след прием на това лекарство в продължение на 14 последователни дни, трябва да се консултирате с Вашия лекар.
Ако често изпитвате постоянни или дълготрайни повтарящи се симптоми, дори след лечение с това лекарство, моля, свържете се с Вашия лекар.
Прием на лекарството
- Можете да приемате таблетката по всяко време на деня с храна или на празен стомах.
- Поглъщайте таблетката цяла с чаша вода. Не дъвчете и не смачквайте таблетката. Това е така, защото таблетката съдържа покрити гранули, които предпазват лекарството от стомашна киселина, поради което е важно да не се повредят гранулите.
Алтернативен метод за приемане на лекарството
- Поставете таблетката в чаша негазирана (негазирана) вода. Не използвайте други течности.
- Разбърквайте, докато таблетката се разтвори (сместа няма да е бистра), след което изпийте сместа веднага или в рамките на 30 минути. Винаги разбърквайте сместа непосредствено преди да я изпиете.
- За да сте сигурни, че сте изпили цялото лекарство, изплакнете обилно чашата с половин чаша вода и изпийте. Твърдите частици съдържат лекарството - не ги дъвчете или смачквайте.
Предозиране Какво да направите, ако сте приели твърде много Nexium Control
Ако сте приели повече от необходимата доза Nexium Control
Ако сте приели повече от необходимата доза Nexium Control, незабавно уведомете Вашия лекар или фармацевт. Могат да се появят симптоми като диария, болки в стомаха, запек, чувство или повръщане и умора.
Ако сте пропуснали да приемете Nexium Control
Ако сте пропуснали да приемете доза, вземете я веднага щом си спомните в същия ден. Не вземайте двойна доза, за да компенсирате пропуснатата доза. Ако имате допълнителни въпроси относно употребата на това лекарство, попитайте Вашия лекар или фармацевт.
Странични ефекти Какви са страничните ефекти на Nexium Control
Както всички лекарства, това лекарство може да предизвика нежелани реакции, въпреки че не всеки ги получава.
Ако забележите някоя от следните сериозни нежелани реакции, спрете приема на Nexium Control и незабавно се свържете с Вашия лекар:
- Внезапно хрипове, подуване на устните, езика и гърлото, обрив, припадък или затруднено преглъщане (тежка алергична реакция, рядко се наблюдава).
- Зачервяване на кожата с мехури или лющене. Силни мехури и кървене могат да се появят и в устните, очите, устата, носа и гениталиите. Това може да е „синдром на Стивънс-Джонсън“ или „токсична епидермална некролиза“, които се наблюдават много рядко.
- Жълта кожа, тъмна урина и умора, които могат да бъдат симптоми на чернодробни проблеми, рядко се наблюдават.
Посетете Вашия лекар възможно най -скоро, ако имате някой от следните признаци на инфекция:
Това лекарство засяга белите кръвни клетки в много редки случаи, водещи до имунен дефицит. Ако получите „инфекция със симптоми като треска с тежко влошаване на общото здравословно състояние или треска със симптоми на локална инфекция като болка в шията, гърлото или устата или затруднено уриниране, трябва да се консултирате с Вашия лекар възможно най -скоро, така че липсата на бели кръвни клетки (агранулоцитоза) може да бъде изключена чрез извършване на кръвен тест, като в този случай е важно да уведомите Вашия лекар за лекарството, което приемате.
Други странични ефекти включват:
Чести (могат да засегнат до 1 на 10 души)
- Главоболие.
- Ефекти върху стомаха или червата: диария, стомашна болка, запек, вятър (метеоризъм).
- Гадене (повръщане) или гадене.
Нечести (могат да засегнат до 1 на 100 души)
- Подуване на стъпалата и глезените.
- Нарушен сън (безсъние), сънливост.
- Замайване, усещане за изтръпване като "убождания".
- Усещане за въртене (световъртеж).
- Суха уста
- Промени в кръвните тестове, които проверяват как работи черният дроб.
- Кожен обрив, кожни люспи (копривна треска) и сърбеж по кожата.
Редки (засягат до 1 на 1 000 души)
- Кръвни проблеми като намален брой бели кръвни клетки или тромбоцити. Това може да причини слабост, синини или възможност за по -лесно заразяване с инфекции.
- Ниски нива на натрий в кръвта. Това може да причини слабост, повръщане и спазми.
- Чувство на възбуда, объркване или депресия.
- Промени във вкуса.
- Проблеми със зрението като замъглено зрение.
- Внезапно хрипове или задух (бронхоспазъм).
- Възпаление в устата.
- Инфекция, наречена "млечница", която може да засегне червата и е причинена от гъбички.
- Косопад (алопеция).
- Кожен обрив при излагане на слънце.
- Болки в ставите (артралгия) или мускулни болки (миалгия).
- Общо чувство за неразположение и липса на сили.
- Повишено изпотяване.
Много редки (засягат до 1 на 10 000 души)
- Нисък брой червени кръвни клетки, бели кръвни клетки и тромбоцити (състояние, наречено панцитопения).
- Агресия.
- Виждане, усещане или чуване на неща, които ги няма (халюцинации).
- Тежки чернодробни проблеми, водещи до чернодробна недостатъчност и възпаление на мозъка. ? Мускулна слабост.
- Тежки бъбречни проблеми.
- Уголемяване на гърдите при мъжете.
С неизвестна честота (честотата не може да бъде оценена от наличните данни)
- Ниски нива на магнезий в кръвта. Това може да причини умора, неразположение (повръщане), неволеви мускулни контракции, треперене и промени в сърдечния ритъм (аритмия).Ако имате много ниски нива на магнезий, може да получите и ниски нива на калций и / или калий в кръвта.
- Възпаление на червата (което може да доведе до диария).
Докладване на странични ефекти
Ако получите някакви нежелани реакции, говорете с Вашия лекар или фармацевт.Това включва всички възможни нежелани реакции, които не са изброени в тази листовка.
Можете също да съобщите нежелани реакции директно чрез националната система за докладване, изброена в допълнение V. Чрез съобщаване на странични ефекти можете да помогнете за предоставяне на повече информация за безопасността на това лекарство.
Срок на годност и задържане
Съхранявайте това лекарство на място, недостъпно за деца.
Не използвайте това лекарство след срока на годност, отбелязан върху картонената опаковка и блистера след „Годен до / Годен до:“ Срокът на годност се отнася до последния ден от този месец. Да не се съхранява над 30 ° C.
Съхранявайте това лекарство в оригиналната опаковка, за да го предпазите от влага.
Не изхвърляйте никакви лекарства през отпадъчни води или битови отпадъци. Попитайте Вашия фармацевт как да изхвърлите лекарства, които вече не използвате. Това ще помогне за опазването на околната среда.
Съдържание на опаковката и друга информация
Какво съдържа Nexium Control
- Активната съставка е езомепразол. Всяка таблетка съдържа 20 mg езомепразол (като магнезиев трихидрат).
- Другите съставки са: глицерол моностеарат 40-55, хипролоза, хипромелоза, железен оксид (червено-кафяв Е 172), железен оксид (жълт Е172), магнезиев стеарат, кополимер на метакрилова киселина етил акрилат (1: 1) дисперсия при 30%, микрокристална целулоза, синтетичен парафин, макрогол 6000, полисорбат 80, кросповидон (тип А), натриев стеарил фумарат, захарни сфери (захароза), талк, титанов диоксид (Е 171) и триетил цитрат.
Как изглежда Nexium Control и какво съдържа опаковката
Стомашно-устойчиви таблетки Nexium Control са светло розови, продълговати, двойно изпъкнали и с надпис "20 mg" от едната страна и A / EH от другата страна.
Nexium Control се предлага в блистери от 7 и 14 стомашно-устойчиви таблетки.
Не всички опаковки могат да бъдат пуснати на пазара.
Източник на листовката: AIFA (Италианска агенция по лекарствата). Съдържание, публикувано през януари 2016 г. Наличната информация може да не е актуална.
За да имате достъп до най-актуалната версия, препоръчително е да получите достъп до уебсайта на AIFA (Италианска агенция по лекарствата). Отказ от отговорност и полезна информация.
01.0 ИМЕ НА ЛЕКАРСТВЕНИЯ ПРОДУКТ
NEXIUM CONTROL 20 MG ХРАНИТЕ УСТОЙЧИВИ ТАБЛЕТКИ
02.0 КАЧЕСТВЕН И КОЛИЧЕСТВЕН СЪСТАВ
Всяка стомашно-устойчива таблетка съдържа 20 mg езомепразол (като магнезиев трихидрат).
Помощни вещества с известно действие:
Всяка стомашно-устойчива таблетка съдържа 28 mg захароза.
За пълния списък на помощните вещества вижте точка 6.1.
03.0 ЛЕКАРСТВЕНА ФОРМА
Гастроустойчив таблет.
Светлорозова, удължена, двойно изпъкнала филмирана таблетка с надпис "20 mg" от едната страна и A / EH от другата страна.
04.0 КЛИНИЧНА ИНФОРМАЦИЯ
04.1 Терапевтични показания
Nexium Control е показан при възрастни за краткосрочно лечение на симптомите на рефлукс (например киселини и киселинна регургитация).
04.2 Дозировка и начин на приложение
Дозировка
Препоръчителната доза е 20 mg езомепразол (една таблетка) на ден.
Може да се наложи да приемате таблетките 2-3 последователни дни, за да подобрите симптомите. Продължителността на лечението е до 2 седмици. След като симптомите напълно изчезнат, лечението трябва да бъде спряно.
Ако разрешаването на симптомите не се постигне в рамките на 2 седмици от продължителното лечение, пациентът трябва да се консултира с лекар.
Специални популации
Пациенти с бъбречно увреждане
Не е необходимо коригиране на дозата при пациенти с нарушена бъбречна функция. Предвид ограничения опит при пациенти с тежка бъбречна недостатъчност, такива пациенти трябва да се лекуват с повишено внимание (вж. Точка 5.2).
Пациенти с чернодробно увреждане
Не е необходимо коригиране на дозата при пациенти с леко или умерено чернодробно увреждане. Пациентите с тежко чернодробно увреждане обаче трябва да бъдат посъветвани от лекар преди да приемат Nexium Control (вж. Точки 4.4 и 5.2).
Пациенти в старческа възраст (≥65 години)
Не е необходимо коригиране на дозата при пациенти в напреднала възраст.
Педиатрична популация
Няма индикации за специфична употреба на NEXIUM Control при педиатричната популация под 18-годишна възраст в индикацията: „краткосрочно лечение на симптомите на рефлукс (напр. Киселини и киселинна регургитация)“.
Начин на приложение
Таблетките трябва да се поглъщат цели с половин чаша вода. Таблетките не трябва да се дъвчат или смачкват.
Алтернативно, таблетката може да се разпръсне в половин чаша негазирана вода. Не трябва да се използват други течности, тъй като стоманоустойчивото покритие може да се разтвори. Водата трябва да се смесва, докато таблетката се разпръсне.Течността с гранулите трябва да се изпие веднага или в рамките на 30 минути.Стъклото трябва да се изплакне с половин чаша вода и питейната вода. Гранулите не трябва да се дъвчат или натрошават.
04.3 Противопоказания
Свръхчувствителност към езомепразол, заместители на бензимидазол или към някое от помощните вещества (вж. Точка 6.1).
Езомепразол не трябва да се използва едновременно с нелфинавир (вж. Точка 4.5).
04.4 Специални предупреждения и подходящи предпазни мерки при употреба
Общ
Пациентите трябва да бъдат инструктирани да се консултират с лекар, ако:
• Имате значителна непреднамерена загуба на тегло, повтарящо се повръщане, дисфагия, хематемеза или мелана и когато се подозира или има стомашна язва, злокачествената природа на язвата трябва да бъде изключена, тъй като терапията с езомепразол може да облекчи симптомите и да забави диагнозата.
• Имали ли сте предишна „стомашна язва или стомашно -чревна операция.
• Бяхте на продължително симптоматично лечение на диспепсия или киселини в продължение на 4 или повече седмици.
• Имате жълтеница или тежко чернодробно заболяване.
• Имате над 55 години с нови или наскоро променени симптоми.
Пациентите с продължително повтарящи се симптоми на диспепсия или киселини трябва редовно да посещават лекаря си. По-специално, пациентите на възраст над 55 години, които ежедневно се лекуват без рецепта за диспепсия и киселини, трябва да информират своя лекар или фармацевт.
Пациентите не трябва да приемат Nexium Control като дългосрочно превантивно лекарство.
Лечението с инхибитори на протонната помпа (ИПП) може да доведе до леко повишен риск от стомашно -чревни инфекции като тези отСалмонела И Campylobacter, и вероятно също от Clostridium difficile при хоспитализирани пациенти (вж. точка 5.1).
Пациентите трябва да се консултират с лекаря си, преди да приемат това лекарство, ако трябва да се подложат на ендоскопия или урея.
Комбинация с други лекарства
Едновременното приложение на езомепразол и атазанавир не се препоръчва (вж. Точка 4.5). Ако се прецени, че комбинацията от атазанавир с инхибитор на протонната помпа е неизбежна, се препоръчва внимателно клинично проследяване във връзка с увеличаване на дозата атазанавир до 400 mg със 100 mg ритонавир. Не трябва да се превишава дозата от 20 mg езомепразол.
Езомепразол е инхибитор на CYP2C19. В началото или в края на лечението с езомепразол трябва да се има предвид потенциалното взаимодействие с лекарствени продукти, метаболизирани от CYP2C19. Наблюдавано е взаимодействие между клопидогрел и езомепразол. Клиничното значение на това взаимодействие е несигурно. Употребата на езомепразол с клопидогрел трябва да се възпрепятства (вж. Точка 4.5).
Пациентите не трябва да приемат едновременно друг PPI или H2 антагонист.
Захароза
Това лекарство съдържа захарни сфери (захароза). Пациенти с редки наследствени проблеми на непоносимост към фруктоза, глюкозо-галактозна малабсорбция или захароза-изомалтазна недостатъчност не трябва да приемат това лекарство.
Намеса с лабораторни изследвания
Повишеното ниво на хромогранин А (CgA) може да попречи на изследванията за невроендокринни тумори. За да се избегне тази намеса, лечението с езомепразол трябва временно да се прекъсне за пет дни преди определяне на CgA.
04.5 Взаимодействия с други лекарствени продукти и други форми на взаимодействие
Проучвания за взаимодействия са провеждани само при възрастни.
Влияние на езомепразол върху фармакокинетиката на други лекарствени продукти
Тъй като езомепразол е енантиомер на омепразол, препоръчително е да се вземат предвид взаимодействията, наблюдавани с омепразол.
Протеазни инхибитори
Съобщава се за взаимодействия между омепразол и някои протеазни инхибитори. Клиничното значение и механизмите на тези взаимодействия не винаги са известни. Увеличаването на стомашното рН по време на лечението с омепразол може да промени абсорбцията на протеазни инхибитори.Други възможни механизми на взаимодействие възникват чрез инхибиране на CYP2C19.
За атазанавир и нелфинавир се съобщава за понижени серумни нива, когато се прилага с омепразол и едновременното приложение не се препоръчва. Едновременното приложение на омепразол (40 mg веднъж дневно) с атазанавир 300 mg / ритонавир 100 mg при здрави доброволци води до значително намаляване на експозицията на атазанавир (приблизително 75% намаление на AUC, Cmax и Cmin). Увеличаването на дозата атазанавир до 400 mg не компенсира влиянието на омепразол върху експозицията на атазанавир. Едновременното приложение на омепразол (20 mg веднъж дневно (qd)) с атазанавир 400 mg / ритонавир 100 mg при здрави доброволци води до приблизително 30% намаление на експозицията на атазанавир в сравнение с експозицията, наблюдавана при атазанавир 300 mg / ритонавир 100 mg qd без омепразол 20 mg qd. Едновременното приложение на омепразол (40 mg qd) намалява "AUC, средните Cmax и Cmin на нелфинавир с 36- 39% и "AUC, средните Cmax и Cmin на фармакологично активния метаболит М8 бяха намалени със 75-92%.Поради фармакодинамичните ефекти и сходните фармакокинетични свойства на омепразол и езомепразол, едновременното приложение на езомепразол и атазанавир не се препоръчва и едновременното приложение на езомепразол и нелфинавир е противопоказано (вж. Точки 4.3 и 4.4).
По време на едновременното лечение с омепразол (40 mg дневно) са съобщени повишени серумни нива (80-100%) на саквинавир (прилаган едновременно с ритонавир). Лечението с 20 mg омепразол дневно няма ефект върху експозицията на дарунавир (прилаган едновременно с ритонавир) и ампренавир (прилаган едновременно с ритонавир).
Лечението с 20 mg езомепразол дневно няма ефект върху експозицията на ампренавир (със и без едновременно приложение с ритонавир). Лечението с омепразол 40 mg qd няма ефект върху експозицията на лопинавир (когато се прилага едновременно с ритонавир).).
Метотрексат
При някои пациенти се съобщава за повишаване на нивата на метотрексат, когато се прилага заедно с ИПП. При наличието на високи дози метотрексат може да се наложи временно спиране на езомепразол.
Такролимус
Съобщава се за повишени серумни нива на такролимус при едновременно приложение на езомепразол и такролимус. Трябва да се извърши засилен мониторинг на концентрациите на такролимус, както и на бъбречната функция (креатининов клирънс), а дозата на такролимус се коригира, ако е необходимо.
Лекарства с рН зависима абсорбция
Потискането на стомашната киселинност по време на лечението с езомепразол и други ИПП може да намали или да увеличи абсорбцията на лекарства с рН зависима стомашна абсорбция. Абсорбцията на лекарствени продукти като кетоконазол, итраконазол и ерлотиниб може да намалее по време на лечението с езомепразол и абсорбцията на дигоксин може да се увеличи по време на лечението с езомепразол.
Едновременното лечение с омепразол (20 mg дневно) и дигоксин при здрави индивиди повишава бионаличността на дигоксин с 10% (до 30% при два от десет пациенти). Рядко се съобщава за токсичност с дигоксин. Трябва обаче да се внимава, когато езомепразол се прилага във високи дози при пациенти в напреднала възраст.Поради това трябва да се засили мониторингът на терапевтичния ефект на дигоксин.
Лекарствени продукти, метаболизирани от CYP2C19
Езомепразол инхибира CYP2C19, основния ензим, метаболизиращ езомепразол. Следователно, когато езомепразол се комбинира с други лекарствени продукти, метаболизирани чрез CYP2C19, като варфарин, фенитоин, циталопрам, имипрамин, кломипрамин, диазепам и др., Плазмените концентрации на тези лекарствени продукти могат да бъдат повишени и може да се наложи намаляване на дозата. в случай на клопидогрел, пролекарство, преобразувано в неговия активен метаболит чрез CYP2C19, плазмената концентрация на активния метаболит може да бъде намалена.
Варфарин
Едновременното приложение на 40 mg езомепразол при пациенти, получаващи варфарин в клинично проучване, показва, че времето на съсирване остава в нормалните граници. Въпреки това, след пускането на пазара по време на едновременното лечение са докладвани някои изолирани случаи на повишени стойности на INR с клинично значение. Препоръчва се мониторинг при започване и прекратяване на едновременно лечение с езомепразол по време на лечение с варфарин или други кумаринови производни.
Клопидогрел
Резултатите от проучвания при здрави доброволци показват фармакокинетично (ПК) / фармакодинамично (ФД) взаимодействие между клопидогрел (300 mg зареждаща доза / 75 mg дневна поддържаща доза) и езомепразол (40 mg перорално дневно), което води до намалена експозиция на активния метаболит на клопидогрел средно 40%, което води до намаляване на максималното инхибиране на тромбоцитната агрегация (индуциран ADP) средно 14%.
В проучване при здрави индивиди се наблюдава почти 40% намаление на експозицията на активния метаболит на клопидогрел, когато се прилага комбинация от фиксирана доза езомепразол 20 mg + ASA 81 mg и клопидогрел, в сравнение само с клопидогрел. максималните нива на инхибиране на тромбоцитната агрегация (индуциран ADP) са еднакви и в двете групи.
Докладвани са необичайни данни от наблюдателни и клинични проучвания за клиничните последици от това ПК / ФД взаимодействие по отношение на големи сърдечносъдови събития. Като предпазна мярка трябва да се избягва едновременната употреба на езомепразол и клопидогрел.
Фенитоин
Едновременното приложение на 40 mg езомепразол води до 13% увеличение на най -ниските плазмени нива на фенитоин при пациенти с епилепсия. Препоръчва се проследяване на плазмените концентрации на фенитоин при започване или спиране на лечението с езомепразол.
Вориконазол
Омеопразол (40 mg веднъж дневно) повишава Cmax и AUC на вориконазол (субстрат на CYP2C19) съответно с 15% и 41%.
Цилостазол
Омеопразол, както и езомепразол действат като инхибитори на CYP2C19. Омепразол, прилаган в дози от 40 mg при здрави индивиди в кръстосано проучване, повишава Cmax и AUC на цилостазол съответно с 18% и 26% и на един от активните му метаболити съответно с 29% и 69%.
Цизаприд
При здрави доброволци едновременното приложение на 40 mg езомепразол е довело до 32% увеличение на площта под кривата на плазмената концентрация / време (AUC) и 31% удължаване на елиминационния полуживот (t1 / 2), но не и значително увеличение при пикови плазмени концентрации на цизаприд.Лекото удължаване на QTc интервала, наблюдавано след приложение на цизаприд самостоятелно, не се удължава допълнително, когато цизаприд се прилага в комбинация с езомепразол.
Диазепам
Едновременното приложение на 30 mg езомепразол води до 45% намаление на клирънса на субстрата CYP2C19 диазепам.
Изследвани лекарствени продукти без значими клинични взаимодействия
Амоксицилин и хинидин
Доказано е, че езомепразол няма клинично значим ефект върху фармакокинетиката на амоксицилин и хинидин.
Напроксен или рофекоксиб
Изследванията, оценяващи едновременното приложение на езомепразол с напроксен или рофекоксиб, не разкриват клинично значими фармакокинетични взаимодействия в краткосрочни проучвания.
Влияние на други лекарствени продукти върху фармакокинетиката на езомепразол
Лекарствени продукти, които инхибират CYP2C19 и / или CYP3A4
Езомепразол се метаболизира чрез CYP2C19 и CYP3A4. Едновременното лечение на езомепразол с инхибитор на CYP3A4, кларитромицин (500 mg два пъти дневно (двукратно)) води до удвояване на експозицията (AUC) на езомепразол. Едновременното приложение на езомепразол и комбиниран инхибитор на CYP2C19 и CYP3A4 могат да доведат до повече от удвоена експозиция на езомепразол. Вориконазол, инхибитор на CYP2C19 и CYP3A4, повишава AUC на омепразол с 280%. Корекция на дозата на езомепразол не се изисква рутинно в нито една от гореспоменатите ситуации. Трябва обаче да се обмисли коригиране на дозата при пациенти с тежко чернодробно увреждане и ако е показано продължително лечение.
Лекарствени продукти, които индуцират CYP2C19 и / или CYP3A4
Лекарствата, за които е известно, че индуцират CYP2C19 или CYP3A4 или и двете (като рифампицин и жълт кантарион (Hypericum perforatum)), могат да доведат до намаляване на серумните нива на езомепразол поради повишен метаболизъм на езомепразол.
04.6 Бременност и кърмене
Бременност
Скромното количество данни за бременни жени (между 300-1000 резултата от бременността) показва липса на малформация или токсичност за плода / новороденото на езомепразол.
Проучванията при животни не показват преки или косвени вредни ефекти по отношение на репродуктивната токсичност (вж. Точка 5.3).
Като предпазна мярка е за предпочитане да се избягва употребата на Nexium Control по време на бременност.
Време за хранене
Не е известно дали езомепразол / неговите метаболити се екскретират в кърмата. Няма достатъчно информация за ефектите на езомепразол при новородени / кърмачета. Езомепразол не трябва да се използва по време на кърмене.
Плодовитост
Проучванията при животни с рацемична смес от омепразол, прилагани през устата, не показват ефект върху фертилитета.
04.7 Ефекти върху способността за шофиране и работа с машини
Езомепразол леко повлиява способността за шофиране или работа с машини. Нежеланите реакции като замаяност и зрителни смущения са нечести (вж. Точка 4.8). При наличието на тези симптоми пациентите не трябва да шофират или да работят с машини.
04.8 Нежелани реакции
Обобщение на профила на безопасност
Главоболие, коремна болка, диария и гадене са сред най-често съобщаваните нежелани реакции в клиничните изпитвания (а също и от постмаркетинговата употреба). Освен това профилът на безопасност е сходен за различни формулировки, показания за лечение, групи. Възраст и популация пациенти установени свързани с дозата нежелани реакции.
Таблица на нежеланите реакции
Следните нежелани реакции са идентифицирани или подозирани по време на клинични изпитвания с езомепразол и след пускане на пазара. Реакциите са класифицирани съгласно конвенцията на MedDRA за честота: много чести> 1/10; чести ≥1 / 100,
Докладване на предполагаеми нежелани реакции
Съобщаването на предполагаеми нежелани реакции след разрешаване на лекарствения продукт е важно, тъй като позволява непрекъснато проследяване на съотношението полза / риск на лекарствения продукт.От здравните специалисти се изисква да съобщават всяка подозирана нежелана реакция на Италианската агенция по лекарствата, уебсайт: https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse.
04.9 Предозиране
Понастоящем има "много ограничен" опит с умишлено предозиране. Симптомите, описани във връзка с приема на 280 mg, са стомашно -чревни симптоми и слабост. Единичните дози от 80 mg езомепразол не причиняват никакви последствия. Не е известен специфичен антидот. Езомепразол се свързва в голяма степен с плазмените протеини и поради това не се диализира бързо. Лечението трябва да бъде симптоматично и като цяло трябва да се използват поддържащи мерки.
05.0 ФАРМАКОЛОГИЧНИ СВОЙСТВА
05.1 Фармакодинамични свойства
Фармакотерапевтична група: лекарства за киселинно -свързани нарушения, инхибитори на киселинната помпа, ATC код: A02BC05.
Езомепразол е S изомера на омепразол и намалява секрецията на стомашна киселина чрез специфичен насочен механизъм на действие.Езомепразол е специфичен инхибитор на киселинната помпа в париеталната клетка. И R и S изомерите на омепразол имат сходна фармакодинамична активност.
Механизъм на действие
Езомепразол е слаба основа и се концентрира и превръща в активна форма във високо киселинната среда на секреторните канали на париеталната клетка, където инхибира ензима помпа Н + К + - АТФаза - киселина и инхибира както базалната, така и стимулираната киселинна секреция .
Фармакодинамични ефекти
След перорално приложение на езомепразол 20 mg и 40 mg началото на ефекта настъпва в рамките на един час.След многократно дозиране с езомепразол 20 mg веднъж дневно в продължение на пет дни, средната пикова киселинна секреция след стимулация с пентагастрин се намалява с 90% при оценка 6- 7 часа след петия ден.
След пет дни перорално приложение с 20 mg и 40 mg езомепразол, интрагастралното рН се поддържа на стойности над 4 за средно 13 и 17 часа от 24, съответно, при пациенти със симптоматична гастроезофагеална рефлуксна болест (ГЕРБ) . Делът на пациентите, които поддържат интрагастрално рН над 4 за поне 8, 12 и 16 часа, е съответно 76%, 54% и 24% за езомепразол 20 mg. Съответните стойности за 40 mg езомепразол са 97%, 92%и 56%.
Използвайки AUC като сурогатен параметър за плазмената концентрация, е доказана корелация между инхибирането на киселинната секреция и експозицията на лекарството.
По време на лечението с антисекреторни лекарства, серумните нива на гастрин се повишават в отговор на намалена секреция на киселина. Нивото на CgA също се повишава поради намалена стомашна киселинност.
При някои пациенти по време на продължително лечение с езомепразол се наблюдава увеличение на броя на ECL клетките, вероятно свързано с повишаване на серумните нива на гастрин.
Намаляването на стомашната киселинност поради някаква причина, включително ИПП, увеличава стомашния бактериален товар от бактерии, които обикновено присъстват в стомашно -чревния тракт. Лечението с ИПП може да доведе до леко повишен риск от стомашно -чревни инфекции, като тези от СалмонелаИ Campylobacter и вероятно също от Clostridium difficile при хоспитализирани пациенти.
Клинична ефикасност
Езомепразол 20 mg е доказано ефективен при лечение на чести киселини в стомаха при лица, получаващи доза на всеки 24 часа в продължение на 2 седмици. В две основни, многоцентрови, рандомизирани, двойно-слепи, плацебо-контролирани проучвания, 234 пациенти с скорошна анамнеза за киселини са лекувани с 20 mg езомепразол в продължение на 4 седмици. Симптомите, свързани с киселинен рефлукс (като киселини и киселинна регургитация), са оценявани ретроспективно в продължение на 24 часа. И в двете проучвания езомепразол 20 mg е значително по -добър от плацебо за първичната крайна точка на пълно разрешаване на киселини, определено като липса на епизоди на киселини в 7 дни преди последното посещение (33,9% -41,6% срещу плацебо 11,9% -13,7%, (дневникът на пациента, той беше статистически значим и през първата седмица (10, 0% -15,2% срещу плацебо 0,9% -2,4%, p = 0,014, стр
Други вторични крайни точки поддържат първичната крайна точка, включително облекчаване на киселини в седмици 1 и 2, процентът на 24-часовите дни без киселини в седмици 1 и 2, средна тежест на киселини в седмици 1 и 2 и времето за получаване на първата резолюция на киселини в рамките на 24 часа и през нощта, както и трайно разрешаване на киселини в сравнение с плацебо. Приблизително 78% от пациентите, получаващи езомепразол 20 mg, съобщават за разрешаване на киселини в рамките на първата седмица от лечението в сравнение с 52-58% за плацебо. Времето за постигане на трайно разрешаване на киселини, определено като първите 7 последователни дни без регистрирани киселини, беше значително по -кратко в групата с 20 mg езомепразол (39,7% -48,7% на 14 -ия ден спрямо плацебо 11,0% -20,2%). Средното време до първото разрешаване на киселини беше 1 ден, статистически значимо в сравнение с плацебо в едно проучване (р = 0,048) и близко до значимост в другото (р = 0,069). Приблизително 80% от нощите бяха свободни. периоди и 90% от нощите са били без киселини през седмица 2 от всяко проучване в сравнение със 72,4-78,3% в групата на плацебо. Оценките на изследователите за разрешаване на киселини са в съответствие с оценките на субектите и показват статистически значими разлики между езомепразол (34,7% -41,8%) и плацебо (8,0% -11,4%).Изследователите също така установиха, че езомепразол е значително по -ефективен от плацебо при разрешаване на киселинна регургитация (58,5% -63,6% срещу плацебо 28,3% -37,4%) по време на оценката през седмица 2.
След общата оценка на лечението (ОТЕ) на пациентите на втората седмица от терапията, 78.0-80.7 % от пациентите, приемащи 20 mg езомепразол, съобщават за подобрение на състоянието си в сравнение със 72.4-78.3 % от групата на плацебо. Повечето от тях считат важността на тази промяна от Важно към Изключително важно при извършване на ежедневните им дейности (79-86% на седмица 2).
05.2 Фармакокинетични свойства
Абсорбция
Езомепразол е чувствителен към киселинната среда и се прилага перорално като стомашно-устойчиви гранули. In vivo превръщането в R-изомер е без значение. Абсорбцията на езомепразол е бърза, като пиковите плазмени нива се наблюдават приблизително 1-2 часа след приема. Общата бионаличност е 64% след еднократна доза от 40 mg и се увеличава до 89% след многократно дневно дозиране.За 20 mg доза езомепразол съответните стойности са съответно 50% и 68% .L Приемът на храна забавя и намалява абсорбцията на езомепразол, въпреки че това няма значително влияние върху ефекта на езомепразол върху киселинността в стомаха.
Разпределение
Очевидният обем на разпределение в стационарно състояние при здрави индивиди е приблизително 0,22 L / kg телесно тегло. 97% от езомепразол се свързва с плазмените протеини.
Биотрансформация
Езомепразол се метаболизира изцяло от системата на цитохром Р450 (CYP). По-голямата част от метаболизма на езомепразол зависи от полиморфно експресирания CYP2C19, отговорен за образуването на хидрокси- и дезметилови метаболити на езомепразол. Друга специфична изоформа, CYP3A4, отговорна за образуване на езомепразол сулфонат, основният плазмен метаболит.
Елиминиране
Параметрите по -долу отразяват главно фармакокинетиката при индивиди с функционален ензим CYP2C19, обширни метаболизатори.
Общият плазмен клирънс е приблизително 17 L / h след еднократна доза и приблизително 9 L / h след многократно приложение. Плазменият елиминационен полуживот е приблизително 1,3 часа след многократно дневно дозиране.Езомепразол се изчиства напълно от плазмата между дозите без тенденция да се натрупва, когато се прилага веднъж дневно.Основните метаболити на езомепразол нямат ефект върху секрецията на стомашна киселина. Почти 80% от пероралната доза езомепразол се екскретира под формата на метаболити в урината, останалата част се открива във фекалиите.По -малко от 1% от основното лекарство се открива в урината.
Линейност / Нелинейност
Фармакокинетиката на езомепразол е проучена в дози до 40 mg два пъти дневно Площта под кривата на плазмената концентрация-време се увеличава при многократно приложение на езомепразол, което зависи от дозата и води до повече от пропорционалното на дозата увеличение на AUC след многократно приложение. Тази доза и зависимостта от времето се дължат на намаляването на метаболизма при първо преминаване и системния клирънс вероятно поради инхибиране на ензима CYP2C19, причинен от езомепразол и / или неговия сулфонатен метаболит.
Специална популация пациенти
Бавни метаболизатори
Приблизително 2,9 ± 1,5% от популацията имат недостатъчна функция на ензима CYP2C19 и се наричат лоши метаболизатори.При тези индивиди метаболизмът на езомепразол вероятно ще се катализира главно от CYP3A4. След многократно дневно дозиране на 40 mg езомепразол, средната площ под кривата на плазмената концентрация-време е приблизително 100% по-висока при лоши метаболизатори, отколкото при лица с функционален ензим CYP2C19 (екстензивни метаболизатори). Средната пикова плазмена концентрация е приблизително 60% по -висока.
Тези наблюдения нямат значение за дозировката на езомепразол.
Секс
След еднократна доза от 40 mg езомепразол средната площ под кривата на плазмената концентрация / време е приблизително 30% по -висока при жените, отколкото при мъжете. Не се наблюдава разлика между половете след многократно дневно дозиране. Тези наблюдения нямат отражение върху дозата на езомепразол.
Чернодробно увреждане
Метаболизмът на езомепразол при пациенти с лека до умерена чернодробна дисфункция може да бъде нарушен. Скоростта на метаболизма се намалява при пациенти с тежка чернодробна дисфункция, което води до удвояване на площта под кривата на плазмената концентрация-време за езомепразол. Следователно максималната доза от 20 mg не трябва да се превишава при пациенти с тежка дисфункция. Езомепразол и неговите основни метаболити не показват склонност към натрупване, когато се прилагат веднъж дневно.
Бъбречна недостатъчност
Не са провеждани проучвания при пациенти с нарушена бъбречна функция. Тъй като бъбрекът е отговорен за екскрецията на метаболитите на езомепразол, но не и за елиминирането на изходното съединение, не се очаква метаболизмът на езомепразол да бъде засегнат при пациенти с нарушена бъбречна функция.
Пациенти в старческа възраст (≥65 години)
Метаболизмът на езомепразол не се променя значително при пациенти в напреднала възраст (на възраст 71-80 години).
05.3 Предклинични данни за безопасност
Неклиничните данни не разкриват особен риск за хората въз основа на конвенционалните фармакологични проучвания за безопасност, токсичност при многократни дози, генотоксичност и токсичност за репродукцията и развитието.
Нежеланите реакции, които не са наблюдавани в клиничните проучвания, но са открити при животни, изложени на нива, подобни на тези на клинична експозиция и с възможно клинично значение, са следните:
Проучванията за канцерогенност при плъхове, лекувани с рацемична смес, показват "хиперплазия на стомашни ECL клетки и карциноиди. Тези стомашни ефекти, наблюдавани при плъхове, са резултат от" висока, изразена хипергастринемия, вторична от намаленото производство на стомашна киселина и са наблюдавани при плъхове след дълго време. -срочно лечение с инхибитори на секрецията на стомашна киселина.
06.0 ФАРМАЦЕВТИЧНА ИНФОРМАЦИЯ
06.1 Помощни вещества
Глицерол моностеарат 40-55,
хипролоза,
хипромелоза,
железен оксид (червено-кафяв) (Е 172),
железен оксид (жълт) (Е 172)
магнезиев стеарат,
кополимеризирана метакрилова киселина етилакрилат (1: 1) дисперсия при 30%,
микрокристална целулоза,
синтетичен парафин,
макрогол 6000,
полисорбат 80,
кросповидон (тип А),
натриев стеарил фумарат,
захарни топки (захароза),
талк,
титанов диоксид (Е 171),
триетил цитрат.
06.2 Несъвместимост
Не е от значение.
06.3 Срок на валидност
3 години
06.4 Специални условия на съхранение
Да не се съхранява над 30 ° C.
Съхранявайте в оригиналния блистер, за да се предпази от влага.
06.5 Естество на непосредствената опаковка и съдържанието на опаковката
Алуминиев блистер. Опаковки от 7 и 14 таблетки.
Не всички опаковки могат да бъдат пуснати на пазара.
06.6 Инструкции за употреба и боравене
Няма специални инструкции.
07.0 Притежател на разрешението за търговия
Pfizer Consumer Healthcare Ltd
Рамсгейт Роуд
Сандвич
Кент
CT13 9NJ Великобритания
08.0 НОМЕР НА РАЗРЕШЕНИЕТО ЗА ПОТРЕБЕНИЕ
EU/1/13/860/001 - AIC 042922017
EU/1/13/860/002 - AIC 042922029
09.0 ДАТА НА ПЪРВО РАЗРЕШЕНИЕ ИЛИ ПОДНОВЯВАНЕ НА РАЗРЕШЕНИЕТО
Дата на първо разрешаване: 26 август 2013 г.
10.0 ДАТА НА ПРЕГЛЕД НА ТЕКСТА
23 януари 2014 г.
