Активни съставки: Тиамазол
ТАПАЗОЛ 5 mg таблетки
Защо се използва Tapazole? За какво е?
ФАРМАКОТЕРАПЕВТИЧНА КАТЕГОРИЯ
Антитиреоидни, принадлежащи към класа на съдържащите сяра имидазолови производни.
ТЕРАПЕВТИЧНИ ПОКАЗАНИЯ
Медицинска терапия на хипертиреоидизъм.
Продължителната терапия може да предизвика ремисия на заболяването. Тапазол може да се използва за подготовка за междинна тиреоидектомия и терапия с радиоактивен йод.Тапазол е показан и когато тиреоидектомията е противопоказана или не се препоръчва.
Противопоказания Когато Тапазол не трябва да се използва
Известна индивидуална свръхчувствителност към активното вещество или към някое от помощните вещества. Тапазол е противопоказан по време на кърмене.
Предпазни мерки при употреба Какво трябва да знаете, преди да приемете Тапазол
Пациентите, лекувани с Tapazole, трябва да бъдат внимателно проследявани и незабавно да докладват на лекаря си за всякакви симптоми като: възпалено гърло, обрив, треска, мигрена (определен вид главоболие, характеризиращо се с силни болезнени кризи, локализирани в едната половина на главата) или общо неразположение . В такива случаи всъщност е необходимо да се направи кръвен тест (пълна кръвна картина с левкоцитна формула), за да се изключи диагнозата агранулоцитоза. Още по -внимателно медицинско наблюдение трябва да се извършва при пациенти, които едновременно приемат лекарства, които могат да причинят агранулоцитоза.
Лабораторни изследвания
Тъй като метимазол може да причини хипопротромбинемия (намалени нива на протромбин в кръвта) и кървене, протромбиновото време трябва да се проверява периодично по време на лекарствената терапия, особено преди операцията. Периодичното проследяване на функцията на щитовидната жлеза е от съществено значение: ако стойностите на тиреоид стимулиращия хормон (TSH) са повишени, е необходимо намаляване на дозата на метимазол.
Канцерогенеза, мутагенеза и промени в плодовитостта
Плъховете, лекувани в продължение на 2 години с метимазол, показват хиперплазия на щитовидната жлеза, образуване на аденом и карцином на щитовидната жлеза. Такива констатации се наблюдават при продължително оттегляне на функцията на щитовидната жлеза чрез достатъчни дози от различни антитиреоидни средства.
Наблюдавани са и аденоми на хипофизната жлеза.
Взаимодействия Какви лекарства или храни могат да променят ефекта на Tapazole
Уведомете Вашия лекар или фармацевт, ако наскоро сте приемали други лекарства, дори и такива без рецепта.
Не са провеждани проучвания за взаимодействия в педиатрична възраст Антикоагуланти (перорално): активността на антикоагулантите може да бъде засилена чрез антивитамин К действие, приписвано на метимазол.
Бета-блокери: Хипертиреоидизмът може да причини повишен клирънс на бета-блокери с висока степен на екстракция. Когато хипертиреоиден пациент стане еутиреоиден, може да се наложи намаляване на дозата на бета-блокерите.
Дигиталисови гликозиди: плазмените нива на дигиталисовите лекарства могат да се повишат, когато пациентите с хипертиреоиди на продължително лечение с дигиталисови гликозиди станат еутиреоидни; в такива случаи може да се наложи намаляване на дозата на дигиталисовите гликозиди.
Теофилин: клирънсът на теофилин може да намалее, когато пациентите с хипертиреоиди на продължително лечение с теофилин станат еутиреоидни; в такива случаи може да се наложи намаляване на дозата на теофилин.
Предупреждения Важно е да знаете, че:
Пациентите трябва да съобщават на лекаря си всички симптоми, предполагащи агранулоцитоза, като треска или възпалено гърло. Може да се появят също левкопения, тромбоцитопения и апластична анемия (панцитопения).
Лекарството трябва да се преустанови при наличие на агранулоцитоза, апластична анемия, хепатит или ексфолиативен дерматит. Хемопоетичната функция (способността да произвежда образни елементи на кръвта) на пациента трябва периодично да се проверява внимателно.
Поради чернодробната токсичност на тапазол и пропилтиоурацил трябва да се обърне внимание на тежки чернодробни реакции, възникващи с тези лекарства.Рядко са наблюдавани случаи на фулминантен хепатит, чернодробна некроза (смърт на чернодробни клетки), енцефалопатия (разстройство на централната нервна система) и смърт. При поява на симптоми, които могат да показват нарушена чернодробна функция (забележима загуба на апетит, сърбеж, болка в горната дясна част на корема и др.), Трябва да се извърши проверка на чернодробната функция.
В случай на клинично значими доказателства за наличие на чернодробни аномалии, включително стойности на трансаминазите, които надвишават три пъти горната граница на нормата, лечението с лекарства трябва незабавно да се прекрати.
Ако Вашият лекар Ви е казал, че имате непоносимост към някои захари, свържете се с него, преди да приемете този лекарствен продукт.
Бременност и кърмене
Посъветвайте се с Вашия лекар или фармацевт, преди да приемете каквото и да е лекарство.ПРИ БРЕМЕННИ ЖЕНИ И В МНОГО РАННО ДЕТСТВО НАРОКАТА ТРЯБВА ДА СЕ ПРИЛАГА В СЛУЧАЙ НА ДЕЙСТВНА НУЖДА И ПОД ПЪРВИ МЕДИЦИНСКИ КОНТРОЛ.
Метимазол може да причини увреждане на плода, тъй като бързо преминава през плацентарната бариера и може да причини гуша (увеличена щитовидна жлеза) в плода и дори кретинизъм. Освен това при бебета, чиито майки са били лекувани с метимазол по време на бременност, рядко се наблюдават следните вродени дефекти: аплазия кутис (дефект на скалпа), атрезия на хранопровода (запушване на „хранопровода) с трахеоезофагеална фистула (анормална комуникация между трахеята и хранопровода), хоанална атрезия (запушване на един или двата носни прохода) с отсъствие или непълно развитие на зърната.
Ако метимазол се използва по време на бременност или настъпи зачеване по време на лечението с това лекарство, пациентът трябва да бъде информиран за потенциалните рискове за плода.
Тъй като гореспоменатите вродени дефекти са настъпили при потомството на пациенти, лекувани с метимазол, при бременни жени, изискващи лечение за хипертиреоидизъм, лекарят трябва внимателно да обмисли възможните терапевтични алтернативи.
Към днешна дата не са описани дефекти на скалпа и други специфични вродени малформации при новородени на пациенти, лекувани с пропилтиоурацил; следователно това лекарство може да бъде за предпочитане пред метимазол при бременни жени, които се нуждаят от антитиреоидна терапия, като винаги се има предвид рискът от гуша и хипотиреоидизъм при плода.
При много жени степента на дисфункция на щитовидната жлеза има тенденция да намалява с напредването на бременността, което може да позволи намаляване на дозата.В някои случаи приложението на Tapazole може да бъде спряно 2 или 3 седмици преди раждането.
При кърмачки Tapazole е противопоказан поради преминаването на лекарството в кърмата.
Ефекти върху способността за шофиране и работа с машини
Не са докладвани ефекти на Tapazole върху уменията за шофиране и работа с машини.
Дозировка и начин на употреба Как да използвате Тапазол: Дозировка
Тапазол обикновено се прилага перорално в три равни дози на 8 -часови интервали.
Възрастни - началната дневна доза е 15 mg за лек хипертиреоидизъм, 30-40 mg за умерен хипертиреоидизъм и 60 mg за тежък хипертиреоидизъм. Поддържащата доза обикновено варира от 5 до 15 mg на ден.
Педиатрична популация
Употреба при деца и юноши (3-17 години)
Началната доза за лечение на деца над 3 години и юноши трябва да се изчислява спрямо телесното им тегло. Обикновено началната дневна доза е 0,5 / mg / kg, разделена на две или три равни дози.За поддържаща терапия, дневната доза може да бъде намалена според отговора на пациента към терапията. Може да се наложи допълнително лечение с левотироксин, за да се избегне хипотиреоидизъм. Не превишавайте доза от 40 mg на ден.
Употреба при деца (на възраст 2 години и по -млади)
Безопасността и ефикасността на метимазол при деца под 2 -годишна възраст не е систематично установена.Поради това употребата му не се препоръчва в тази възрастова група.Дневното дозиране може да се осъществи чрез счупване на таблетката.
Предозиране Какво да направите, ако сте приели твърде много Tapazole
Знаци и симптоми
Те могат да включват: гадене, повръщане, болки в стомаха, главоболие, треска, болки в ставите, сърбеж и оток. Апластична анемия или агранулоцитоза може да възникне в рамките на часове или дни.
По -рядко могат да възникнат хепатит, нефротичен синдром, ексфолиативен дерматит, невропатии (нарушения, засягащи периферната нервна система), стимулиране или намаляване на активността на централната нервна система.
Въпреки че механизмът, който задейства агранулоцитоза, все още не е известен, явлението обикновено се свързва с приема на дози метимазол, по -големи или равни на 40 mg при пациенти над 40 -годишна възраст.
Лечение
За актуална информация за лечението на предозиране се свържете с Регионалния център за контрол на отравянията.
При оценката на предозирането трябва да се има предвид възможността за многократно предозиране на лекарства, лекарствени взаимодействия и конкретна фармакокинетика при пациента.
Пациентът трябва да бъде внимателно проследяван, като по -специално се проверява състоянието на дихателните пътища, осигурявайки вентилация и перфузия.
Внимателно проверете и поддържайте жизнените показатели на пациента (кръвно налягане, сърдечна честота и дихателна активност), анализ на кръвни газове, серумни електролити и т.н. в допустимите граници. Хемопоетичната функция на пациента трябва да се проверява периодично. Чревната абсорбция на лекарството може да бъде намалена чрез прилагане на активен въглен, който в много случаи е по -ефективен от предизвиканото повръщане или промиване на стомаха, така че помислете за активен въглен като алтернативно лечение или в допълнение към стомашната промивка.Многократното приложение на активен въглен може да улесни елиминирането на други лекарства, които може да са били взети.Внимателно наблюдавайте дихателните пътища на пациента по време на стомашна промивка и при използване на активен въглен.
Не е известно дали принудителната диуреза, перитонеалната диализа, хемодиализата и хемоперфузията с активен въглен са полезни за пациента за лечение на предозиране с метимазол.
В случай на случайно поглъщане / прием на прекомерна доза Tapazole, незабавно уведомете Вашия лекар или отидете в най -близката болница.
Странични ефекти Какви са страничните ефекти на тапазол
Както всички лекарства, Тапазол може да предизвика нежелани реакции, въпреки че не всеки ги получава.
Несериозните странични ефекти включват: обрив, уртикария, гадене, повръщане, епигастрално разстройство (болки в стомаха), артралгия (болки в ставите), парестезия (променено усещане), загуба на вкус, косопад, миалгия (мускулна болка), главоболие, сърбеж , сънливост, неврит (възпалителен или дегенеративен процес на нерв), оток, замаяност, обезцветяване на кожата, сиалоаденопатия и лимфаденопатия (увеличаване на размера и / или болка в слюнчените и лимфните жлези).
Сериозните нежелани реакции (възникващи много по-рядко от несериозните нежелани реакции) включват инхибиране на функцията на костния мозък (агранулоцитоза, гранулоцитопения и тромбоцитопения), апластична анемия, лекарствена треска, лупусоподобен синдром, автоимунен синдром към инсулин (което може да причини хипогликемична кома), хепатит (жълтеница може да продължи няколко седмици след спиране на лекарството), периартериит (възпалителен процес, засягащ стената на артерията) и хипопротромбинемия (с риск от кървене).
Много рядко се появява нефрит (възпалителен процес, засягащ бъбреците).
Трябва да се има предвид, че при около 10% от пациентите с нелекуван хипертиреоидизъм се наблюдава намаляване на белите кръвни клетки (под 4000 на mm3), често с относително намаляване на гранулоцитите.
Педиатрична популация
Честотата, видът и тежестта на нежеланите реакции при деца изглеждат сравними с тези при възрастни. Тежки кожни реакции на свръхчувствителност са докладвани както при възрастни, така и при педиатрични пациенти, включително синдром на Stevens-Johnson (много редки) и единични случаи на тежък генерализиран дерматит.
Спазването на инструкциите, съдържащи се в листовката, намалява риска от нежелани ефекти.
Ако някоя от нежеланите реакции стане сериозна или забележите други, неописани в тази листовка нежелани реакции, моля уведомете Вашия лекар или фармацевт.
Срок на годност и задържане
Срок на годност: вижте срока на годност, отпечатан върху опаковката.
Срокът на годност се отнася за продукта в непокътната опаковка, правилно съхраняван.
ВНИМАНИЕ: НЕ ИЗПОЛЗВАЙТЕ ЛЕКАРСТВЕНИЯ ПРОДУКТ СЛЕД ДАТА НА ИЗТИЧАНЕ, ПОСОЧЕНА НА ОПАКОВКАТА
Лекарствата не трябва да се изхвърлят чрез отпадъчни води или битови отпадъци. Попитайте Вашия фармацевт как да изхвърлите лекарствата, които вече не използвате. Това ще помогне за опазването на околната среда.
ДЪРЖАЙТЕ ЛЕКАРСТВЕНИЯ ПРОДУКТ НА ДОСТЪП И ЗРЕНИЕ НА ДЕЦА
Състав и лекарствена форма
СЪСТАВ
Активен принцип:
Метимазол 5 mg
Помощни вещества: лактоза монохидрат, царевично нишесте, магнезиев стеарат, талк
ЛЕКАРСТВЕНА ФОРМА И СЪДЪРЖАНИЕ
Таблетки. Опаковка, съдържаща 100 делими таблетки от 5 mg, опаковани в блистери.
Източник на листовката: AIFA (Италианска агенция по лекарствата). Съдържание, публикувано през януари 2016 г. Наличната информация може да не е актуална.
За да имате достъп до най-актуалната версия, препоръчително е да получите достъп до уебсайта на AIFA (Италианска агенция по лекарствата). Отказ от отговорност и полезна информация.
01.0 ИМЕ НА ЛЕКАРСТВЕНИЯ ПРОДУКТ
ТАПАЗОЛ 5 МГ ТАБЛЕТКИ
02.0 КАЧЕСТВЕН И КОЛИЧЕСТВЕН СЪСТАВ
Всяка чупеща се таблетка съдържа:
Активен принцип:
Метимазол 5 mg
Помощни вещества:
Лактоза монохидрат
За пълния списък на помощните вещества вижте точка 6.1
03.0 ЛЕКАРСТВЕНА ФОРМА
Таблетки
04.0 КЛИНИЧНА ИНФОРМАЦИЯ
04.1 Терапевтични показания
Медицинска терапия на хипертиреоидизъм.
Продължителната терапия може да предизвика ремисия на заболяването. Тапазол може да се използва за подготовка за междинна тиреоидектомия и терапия с радиоактивен йод.
Тапазол е показан и когато тиреоидектомията е противопоказана или не се препоръчва.
04.2 Дозировка и начин на приложение
Възрастни
Началната дневна доза е 15 mg за лек хипертиреоидизъм, 30-40 mg за умерен хипертиреоидизъм и 60 mg за тежък хипертиреоидизъм.Дневното количество трябва да бъде разделено на три дози, които да се прилагат на интервали. 8 часа Поддържащата доза варира от 5 до 15 mg на ден.
Педиатрична популация
Употреба при деца и юноши (3-17 години)
Началната доза за лечение на деца над 3 години и юноши трябва да се изчислява спрямо телесното им тегло. Обикновено началната дневна доза е 0,5 / mg / kg, разделена на две или три равни дози.
За поддържаща терапия дневната доза може да бъде намалена въз основа на отговора на пациента към терапията. Може да се наложи допълнително лечение с левотироксин, за да се избегне хипотиреоидизъм. Не превишавайте доза от 40 mg на ден.
Употреба при деца (на възраст 2 години и по -млади)
Безопасността и ефикасността на метимазол при деца под 2 -годишна възраст не е систематично установена и затова употребата му не се препоръчва в тази възрастова група.
04.3 Противопоказания
Свръхчувствителност към антитиреоидни лекарства.
Време за хранене.
04.4 Специални предупреждения и подходящи предпазни мерки при употреба
Агранулоцитозата е потенциално сериозен страничен ефект. Пациентите трябва да бъдат посъветвани да съобщават на лекаря си всички симптоми, предполагащи агранулоцитоза, като треска или възпалено гърло. Може също да се появят левкопения, тромбоцитопения и апластична анемия. Наличие на агранулоцитоза, апластична анемия, хепатит или ексфолиативен дерматит Хемопоетичната функция на пациента трябва да се следи внимателно.
Поради чернодробната токсичност на метимазол и пропилтиоурацил, трябва да се обърне внимание на тежки чернодробни реакции, възникващи с тези лекарства. Съобщавани са редки случаи на фулминантен хепатит, чернодробна некроза, енцефалопатия и смърт. Следователно появата на симптоми, предполагащи чернодробно засягане (анорексия, сърбеж, болка в десния горен коремен квадрант и т.н.), следователно трябва да доведе до „внимателна оценка на чернодробната функция.
Наличието на очевидни прояви на чернодробна дисфункция (включително увеличаване на трансаминазите 3 пъти над горната граница на нормата или по -голямо) налага бързо спиране на приема на метимазол.
Пациентите трябва да бъдат внимателно наблюдавани, като обръщат специално внимание на всички симптоми или признаци на заболяване, за които съобщават, особено възпалено гърло, треска, обрив, главоболие или общо неразположение. В тези случаи трябва да се направи пълна кръвна картина с левкоцитна формула, за да се изключи възможността за агранулоцитоза. Тези предпазни мерки са още по -необходими, ако пациентът приема други потенциално миелотоксични лекарства.
Тъй като метимазол може да причини хипопротромбинемия и кървене, трябва да се следи протромбиновото време, особено преди операцията.
И накрая, е необходимо да се следи функцията на щитовидната жлеза, за да се направят подходящи намаления на дозата на метимазол след високи стойности на TSH.
Това лекарство съдържа лактоза: Пациентите с редки наследствени проблеми на галактозна непоносимост, Lapp лактазен дефицит или глюкозо-галактозна малабсорбция не трябва да приемат това лекарство.
04.5 Взаимодействия с други лекарствени продукти и други форми на взаимодействие
Не са провеждани проучвания за взаимодействия в педиатрична възраст.
Перорални антикоагуланти: активността на антикоагулантите може да бъде засилена чрез антивитамин К действие, приписвано на метимазол.
Бета -блокери: Хипертиреоидизмът може да причини повишен клирънс на бета-блокери с висок индекс на екстракция. Когато хипертиреоиден пациент стане еутиреоиден, може да се наложи намаляване на дозата на бета-блокерите.
Дигиталисови гликозиди: плазмените нива на дигиталисовите лекарства могат да се повишат, когато пациентите с хипертиреоиди на продължително лечение с дигиталисови гликозиди станат еутиреоидни; в такива случаи може да се наложи намаляване на дозата на дигиталисовите гликозиди.
Теофилин: клирънсът на теофилин може да намалее, когато пациентите с хипертиреоиди при продължително лечение с теофилин станат еутиреоидни; в такива случаи може да се наложи намаляване на дозата на теофилин.
04.6 Бременност и кърмене
ПРИ БРЕМЕННИ ЖЕНИ И ПРИ МНОГО РАННО ДЕТСТВО НАРОКАТА ТРЯБВА ДА СЕ АДМИНИРИРА В СЛУЧАИ НА РЕАЛНА НУЖДА И ПОД ПЪРВИЯ МЕДИЦИНСКИ КОНТРОЛ.
Метимазол може да причини увреждане на плода чрез бързо преминаване през плацентарната бариера и може да причини гуша (уголемяване на щитовидната жлеза) и дори кретинизъм при плода. Освен това при бебета, чиито майки са били лекувани с метимазол по време на бременност, рядко се наблюдават следните вродени дефекти: аплазия кутис (дефект на скалпа), атрезия на хранопровода (запушване на „хранопровода) с трахеоезофагеална фистула (анормална комуникация между трахеята и хранопровода), хоанална атрезия (запушване на един или двата носни прохода) с отсъствие или непълно развитие на зърната.
Ако метимазол се използва по време на бременност или настъпи зачеване по време на лечението с това лекарство, пациентът трябва да бъде информиран за потенциалните рискове за плода.
Тъй като гореспоменатите вродени дефекти са настъпили при потомството на пациенти, лекувани с метимазол, при бременни жени, изискващи лечение за хипертиреоидизъм, лекарят трябва внимателно да обмисли възможните терапевтични алтернативи.
Към днешна дата не са описани дефекти на скалпа и други специфични вродени малформации при новородени на пациенти, лекувани с пропилтиоурацил; следователно това лекарство може да бъде за предпочитане пред метимазол при бременни жени, които се нуждаят от антитиреоидна терапия, като винаги се има предвид рискът от гуша и хипотиреоидизъм при плода.
При много жени степента на дисфункция на щитовидната жлеза има тенденция да намалява с напредването на бременността, което може да позволи намаляване на дозата.В някои случаи приложението на Tapazole може да бъде спряно 2 или 3 седмици преди раждането.
При кърмачки Tapazole е противопоказан поради преминаването на лекарството в кърмата.
04.7 Ефекти върху способността за шофиране и работа с машини
Не се съобщава за ефект на метимазол върху способността за шофиране и работа с машини.
04.8 Нежелани реакции
Несериозните странични ефекти включват: кожни обриви, копривна треска, гадене, повръщане, епигастралгия, артралгия, парестезия, загуба на вкус, косопад, миалгия, главоболие, сърбеж, сънливост, неврит, оток, замаяност, пигментация на кожата, жълтеница, сиалоаденопатия и лимфаденопатия.
По-сериозните нежелани реакции (възникващи много по-рядко от несериозните) включват: инхибиране на миелопоезата (агранулоцитоза, гранулоцитопения и тромбоцитопения), апластична анемия, лекарствена треска, лупусоподобен синдром, хепатит (жълтеница може да продължи няколко седмици след оттегляне на лекарството ), автоимунен инсулинов синдром (който може да доведе до хипогликемична кома), периартериит и хипопротромбинемия.Рядко може да се появи нефрит.
Трябва да се отбележи, че приблизително 10% от нелекуваните пациенти с хипертиреоиди имат левкопения с относителна гранулоцитопения.
Педиатрична популация
Честотата, видът и тежестта на нежеланите реакции при деца изглеждат сравними с тези при възрастни. Тежки кожни реакции на свръхчувствителност са докладвани както при възрастни, така и при педиатрични пациенти, включително синдром на Stevens-Johnson (много редки) и единични случаи на тежък генерализиран дерматит.
04.9 Предозиране
Знаци и симптоми: Съобщавани са признаци и / или симптоми като гадене, повръщане, епигастралгия, главоболие, треска, сърбеж, оток и болки в ставите. Ексфолиативен дерматит, хепатит, нефротичен синдром, невропатии, стимулация на централната нервна система или депресия могат да се появят по -рядко.
Апластична анемия и агранулоцитоза могат да възникнат в рамките на часове или дни. Въпреки че механизмът, който задейства агранулоцитоза, все още не е известен, явлението обикновено се свързва с приема на дози метимазол, по -големи или равни на 40 mg при пациенти над 40 -годишна възраст.
Лечение: При оценката на предозирането трябва да се има предвид възможността за предозиране поради множество лекарства, лекарствени взаимодействия и специфична фармакокинетика при пациента.
Пациентът трябва да бъде внимателно проследяван, като по -специално се проверява състоянието на дихателните пътища, осигурявайки вентилация и перфузия. Наблюдавайте и поддържайте жизнените показатели на пациента, анализ на кръвни газове, серумни електролити и хематопоетична функция в допустимите граници.
Чревната абсорбция на лекарството може да бъде намалена чрез прилагане на активен въглен, който в много случаи е по -ефективен от повръщане или стомашна промивка. Помислете за използване на активен въглен като алтернативно лечение или в допълнение към стомашна промивка.Повторното приложение на активен въглен може да улесни елиминирането на други лекарства, които може да са били взети. Внимателно проверете дихателните пътища на пациента по време на стомашна промивка и използване на активен въглен.
Не е известно дали принудителната диуреза, перитонеалната диализа, хемодиализата и хемоперфузията с активен въглен могат да бъдат ефективни за лечение на предозиране с метимазол.
05.0 ФАРМАКОЛОГИЧНИ СВОЙСТВА
05.1 Фармакодинамични свойства
Тапазол упражнява своето действие, като блокира синтеза на тиреоиден хормон на нивото на окисляване на неорганичния йод (I-) до органичната форма (I +) и на нивото на включването му в тирозиновите остатъци на молекулата на тиреоглобулина. Той също така определя инхибирането на производството на TSH антирецептор и антимикрозомални антитела.Лекарството е избирателно концентрирано в щитовидната жлеза, където би действало върху щитовидните лимфоцити, основният източник на синтез на антитела.
Лекарството не инактивира тироксин и трийодтиронин, които вече са синтезирани и присъстват в колоида или циркулират в кръвта, нито пречат на активността на хормоните на щитовидната жлеза, прилагани перорално или парентерално.
05.2 Фармакокинетични свойства
Метимазол се абсорбира лесно от стомашно -чревния тракт, бързо се метаболизира и екскретира чрез урината; следователно са необходими чести администрации.
Ефективните концентрации се постигат за 30 минути. Само 0,5 mg метимазол са необходими за блокиране на синтеза на хормони на щитовидната жлеза; дози от 10-25 mg инхибират синтеза за 24 часа.
Полуживотът на метимазол варира от 6 до 13 часа.
Метимазол избирателно се концентрира в щитовидната жлеза и преминава фетално-плацентарната бариера.
05.3 Предклинични данни за безопасност
Плъховете, лекувани в продължение на 2 години с метимазол, показват хиперплазия на щитовидната жлеза, аденом и карцином на щитовидната жлеза. Такива ефекти са наблюдавани при продължително потискане на функцията на щитовидната жлеза чрез достатъчни дози от различни антитиреоидни средства. Наблюдавани са и аденоми на хипофизната жлеза.
Терапевтичните схеми, които са проучени в това отношение, включват антитиреоидни лекарства като матимазол, но също така и състояния като хранителен йоден дефицит, междинна тиреоидектомия, имплантиране на автономни тумори на хипофизата, секретиращи тиреоидни хормони, и прилагане на готигенни вещества.
06.0 ФАРМАЦЕВТИЧНА ИНФОРМАЦИЯ
06.1 Помощни вещества
Лактоза монохидрат, царевично нишесте, магнезиев стеарат, талк.
06.2 Несъвместимост
Не е от значение
06.3 Срок на валидност
Срокът на валидност е 2 години.
06.4 Специални условия на съхранение
Този лекарствен продукт не изисква специални условия за съхранение.
06.5 Естество на непосредствената опаковка и съдържанието на опаковката
Картонена кутия, съдържаща 100 делими таблетки, опаковани в блистери.
06.6 Инструкции за употреба и боравене
Няма специални инструкции
07.0 Притежател на разрешението за търговия
TEOFARMA S.r.l.
Via F.lli Cervi, 8
27010 Salimbene Valley (PV)
08.0 НОМЕР НА РАЗРЕШЕНИЕТО ЗА ПОТРЕБЕНИЕ
AIC N °: 005472028
09.0 ДАТА НА ПЪРВО РАЗРЕШЕНИЕ ИЛИ ПОДНОВЯВАНЕ НА РАЗРЕШЕНИЕТО
13.10.2005 г. / юни 2010 г.
10.0 ДАТА НА ПРЕГЛЕД НА ТЕКСТА
Април 2012 г.