Симпатико-миметични лекарства

Ефектите от симпатиковата стимулация се медиират от освобождаването на невротрансмитерите норепинефрин и адреналин от постганглиозните нервни окончания; тези ефекти имат широк спектър на действие и се имитират от определени лекарства, които приемат името симпатомиметици.Първичната роля на тези лекарства е да засилят сигнала на ортосимпатиковата система.механизмът им на действие и вида на рецепторите, които активират. Те се отличават:

симпатикомиметици директно действие: те взаимодействат директно с адренергичния рецептор и го активират;
симпатикомиметици непряко действие: индиректно увеличаване на бионаличността на катехоламини на синаптично ниво, между пост-ганглионното влакно и ефекторния орган, предизвиквайки освобождаването им от транспортните везикули (изчерпване на везикулите) и инхибирайки обратното им поемане;
сладък камуфлаж смесено действие: те са лекарства с гъвкава химическа структура, способни да взаимодействат директно с адренергичните рецептори и да стимулират изчерпването на транспортните везикули.

Адренергичните невротрансмитери също действат централно; по -специално откриваме клетъчните тела на норадренергичните неврони в област на челната кора, наречена locus ceruleus; норадреналинът играе важна роля в контрола на настроението и емоционалността, поради което симпатомиметиците обикновено се използват като антидепресанти; на нивото на лимбичната система определя емоционалното състояние с свръхвъзбудимост, докато на централно ниво има и контрол на съдовия, пикочния мехур и сърдечния тонус.

Адренергичните рецептори на орто-симпатиковата система са разделени на две категории, алфа и бета, които от своя страна се характеризират със съответните им подгрупи. Разглеждайки ги поотделно, ние идентифицираме:

Recep1 рецептори: те са рецептори от метаботропен тип, разположени главно при lпостсинаптично ниво, отговорен за активирането на ефекторния ензим фосфолипаза С, с последващо образуване на IP3 и DAG; в обобщение може да се каже, че те са отговорни за възбуждащ отговор. Тези рецептори се намират на съдово ниво и тяхното стимулиране кара съдовете да се свиват, с последващо повишаване на периферното съпротивление и в крайна сметка на кръвното налягане; те са отговорни и за мидриаза на очно ниво и свиване на сфинктера на пикочния мехур с последващо задържане на вода.
Recep2 рецептори: те също са метаботропни рецептори, този път разположени на норадренергичната терминация при предсинаптично ниво. Тези рецептори имат задачата да контролират освобождаването на норадреналин: когато това е в достатъчни концентрации, неговото освобождаване се инхибира (контрол „отрицателна обратна връзка“) чрез инхибиране на ефекторния ензим аденилат циклаза, с последващо намаляване на AMPc. Α2 рецепторите също са разположени на GABA-ергичните окончания, където изпълняват същата инхибиторна функция. Можем да ги открием и в панкреаса, по -специално в β клетките на островчетата на Лангерханс, където те инхибират освобождаването на инсулин, което води до отлагане на глюкоза под формата на гликоген.
Recep1 рецептори: те са рецептори от метаботропен тип, които активират ефекторни ензими (аденилат циклаза или фосфолипаза С). Те се намират главно на сърдечно ниво, където скоростта и силата на сърдечната контракция се увеличават; с други думи, след като бъдат стимулирани, те генерират тахикардия. В адипоцитите те са отговорни за разграждането на триглицеридите до мастни киселини и глицерол или за липолиза. В бъбреците те причиняват повишаване на хормона ренин, който от своя страна генерира освобождаването на ангиотензин: един от най -мощните вазоконстриктивни агенти в нашето тяло.
Recep2 рецептори: метаботропни рецептори, разположени в съдовете на мускулатурата; по -специално, на нивото на скелетните мускули те причиняват вазодилатация с последващо намаляване на съпротивлението на налягането на периферното ниво; на нивото на гладките мускули те предизвикват отпускане, по -специално отпускане на мускулите на матката, докато на бронхиално ниво ще имаме бронходилатация (действие, широко използвано във фармацевтичната област за "антиастматичен ефект". Тези рецептори също са отговорни за лизис на гликоген в мускулите и черния дроб.Тази функция отново поддържа старото име на ортосимпатиковата система, известна още като ерготропна система.

Продължава ..