Активни съставки: Фелодипин
Превекс 5 mg таблетки с удължено освобождаване
Превекс 10 mg таблетки с удължено освобождаване
Показания Защо се използва Prevex? За какво е?
Дихидропиридиново производно с антихипертензивна и антиангинална активност.
Хипертония. Стабилна ангина пекторис
Противопоказания Когато Prevex не трябва да се използва
Бременност; известна свръхчувствителност към фелодипин или към някое от помощните вещества; некомпенсирана сърдечна недостатъчност; остър миокарден инфаркт; нестабилна стенокардия; хемодинамично значима обструкция на сърдечната клапа; динамично запушване на сърдечния отток; кардиогенен шок.
Предпазни мерки при употреба Какво трябва да знаете, преди да приемете Prevex
Фелодипин може да причини появата на значителна хипотония, водеща до тахикардия.Това може да причини миокардна исхемия при предразположени пациенти.
Фелодипин трябва да се използва с повишено внимание при пациенти, които имат предразположение към развитие на тахикардия.
Фелодипин се елиминира през черния дроб. Следователно, при пациенти с ясно намалена чернодробна функция могат да се очакват по -високи терапевтични концентрации и превъзходен отговор (вижте също точка ДОЗА, МЕТОД И ВРЕМЕ НА ПРИЛОЖЕНИЕ).
Съобщава се за лека гингивална хиперплазия при пациенти с подчертан гингивит / пародонтит. Подобна хиперплазия може да бъде избегната или отменена чрез „внимателна хигиена на зъбите
Взаимодействия Кои лекарства или храни могат да променят ефекта на Prevex
Ензимни взаимодействия
Фелодипин се метаболизира в черния дроб чрез цитохром Р450 3А4 (CYP3A4). Инхибиторите и индукторите на CYP3A4 могат да повлияят на плазмените концентрации на фелодипин.
Взаимодействия, причиняващи повишаване на плазмената концентрация на фелодипин
Доказано е, че ензимните инхибитори на цитохром Р450 3А4, като циметидин, еритромицин, итраконазол, кетоконазол, анти-HIV лекарства / протеазни инхибитори (например ритонавир) и някои флавоноиди, присъстващи в сока от грейпфрут, причиняват повишени плазмени концентрации на фелодипин.
Взаимодействия, причиняващи намалена плазмена концентрация на фелодипин Ензимни индуктори на цитохром Р450 3А4 като фенитоин, карбамазепин, рифампицин, барбитурати, ефавиренц, невирапин и хиперикум перфоратум (жълт кантарион) могат да доведат до понижаване на плазмените концентрации на фелодипин.
Други взаимодействия
Циклоспорин: Фелодипин не предизвиква промени в плазмените концентрации на циклоспорин.
Такролимус: Фелодипин може да повиши концентрацията на такролимус. Когато се приемат заедно, серумните концентрации на такролимус трябва да се контролират и може да се наложи коригиране на дозата на такролимус.
Предупреждения Важно е да знаете, че:
Prevex съдържа лактоза, така че в случай на установена непоносимост към захари, свържете се с Вашия лекар, преди да приемете лекарството.
Фертилитет, бременност и кърмене
Бременност: Prevex не трябва да се използва по време на бременност.
Кърмене: Фелодипин се открива в кърмата. Въпреки това, ако майката приема терапевтични дози по време на кърмене, това лекарство е малко вероятно да повлияе на кърмачето.
Фертилитет: Няма данни за фертилитета на пациентите.
Ефекти върху способността за шофиране и работа с машини
Пациентите трябва да знаят как реагират на лечението с фелодипин преди шофиране или работа с машини, тъй като евентуално могат да се появят замаяност или умора.
Дозировка и начин на употреба Как да използвате Prevex: Дозировка
Хипертония
Дозата трябва да се коригира индивидуално.
Лечението може да започне с доза от 5 mg веднъж дневно. Когато е необходимо, дозата може да бъде намалена до 2,5 mg или увеличена до 10 mg на ден въз основа на отговора на пациента. Ако е необходимо, може да се добави друг антихипертензивен.
Обичайната поддържаща доза е 5 mg веднъж дневно.
Чернодробно увреждане
Пациентите с чернодробно увреждане може да имат повишени плазмени концентрации на фелодипин и да реагират на лечение с по -ниски дози (вж. Точка Предпазни мерки при употреба).
Ангина пекторис
Дозата трябва да се коригира индивидуално.
Лечението трябва да започне с доза от 5 mg веднъж дневно и при необходимост да се увеличи до 10 mg веднъж дневно.
Пациенти в напреднала възраст Лечението трябва да започне с най -ниската налична доза.
Бъбречна недостатъчност
Не е необходимо коригиране на дозата при пациенти с нарушена бъбречна функция.
Педиатрична популация
Опитът, придобит от клиничните изпитвания за употребата на фелодипин при педиатрични пациенти с хипертония, е ограничен.
Администрация
Таблетката трябва да се приема сутрин, да се поглъща цяла с вода и да не се счупва, смачква или дъвче, за да се запазят свойствата на продължително освобождаване. Таблетките могат да се приемат на празен стомах или след леко хранене с ниско съдържание на мазнини или въглехидрати.
Предозиране Какво да направите, ако сте приели прекалено много Prevex
Симптоми: Предозирането може да причини прекомерна периферна вазодилатация, с изразена хипотония и понякога брадикардия.
Лечение: активен въглен, ако е необходимо, направете стомашна промивка.
Ако се появи тежка хипотония, трябва да се започне симптоматично лечение.
Поставете пациента легнал с повдигнати долни крайници.
В случай на съпътстваща брадикардия, интравенозно трябва да се приложат 0,5-1 mg атропин.
Ако това не е достатъчно, увеличете обема чрез вливане на физиологични разтвори (физиологичен разтвор, глюкоза или декстран). Ако описаните по-горе мерки са недостатъчни, могат да се прилагат симпатикомиметични лекарства с преобладаващ ефект върху α1-адренергичните рецептори.
Странични ефекти Какви са страничните ефекти на Prevex
Фелодипин може да причини зачервяване, главоболие, сърцебиене, замаяност, умора.
Тези реакции, които обикновено се появяват в началото на лечението или при увеличаване на приложената доза, обикновено са преходни и намаляват интензивността си с течение на времето.
Фелодипин може също да причини дозозависим оток на глезена, предизвикан от прекапилярна вазодилатация и несвързан с генерализирано задържане на течности.
Въз основа на опита, придобит от клиничните проучвания, 2% от пациентите са прекратили лечението поради появата на оток на глезена.
При пациенти с изразен гингивит / пародонтит се наблюдава лека гингивална хиперплазия. Тази хиперплазия може да бъде избегната или лекувана с „внимателна устна хигиена. Гадене, коремна болка, обрив, тахикардия, хипотония, замаяност, парестезия, сърбеж, астения, периферен оток също са докладвани. Артралгия и миалгия са докладвани рядко., Уртикария, повръщане, синкоп, случаи на импотентност и нарушения на сексуалната сфера. Много рядко са докладвани реакции на свръхчувствителност (напр. ангиоедем и треска), повишени чернодробни ензими, фоточувствителност, левкоцитокластичен васкулит, често желание за уриниране.
Спазването на инструкциите, съдържащи се в листовката, намалява риска от нежелани ефекти.
Важно е да уведомите лекаря или фармацевта за всеки нежелан ефект, дори ако не е описан в листовката.
Срок на годност и задържане
Срок на годност: вижте срока на годност, отпечатан върху опаковката.
ВНИМАНИЕ: не използвайте лекарството след срока на годност, отбелязан върху опаковката. Тази дата се отнася до непокътната, правилно съхранена опаковка.
Съхранявайте под 30 ° C.
ДЪРЖАЙТЕ ЛЕКАРСТВЕНИЯ ПРОДУКТ НА ДОСТЪП И ЗРЕНИЕ НА ДЕЦА
Друга информация
Състав
Превекс 5 mg таблетки с удължено освобождаване
Една таблетка с удължено освобождаване съдържа:
активна съставка: фелодипин 5 mg.
Таблетката Prevex 5 mg е розова, кръгла, двойно изпъкнала, гравирана с "A / Fm" от едната страна и "5" от другата страна, с диаметър 9 mm.
Помощни вещества: 40 полиоксилирано хидрогенирано рициново масло; хидроксипропилцелулоза; пропилалат; хипромелоза; натриев алуминиев силикат; микрокристална целулоза; безводна лактоза; натриев стеарил фумарат; полиетилен гликол 6000; титанов диоксид Е171; железен оксид Е172; карнаубски восък; пречистена вода.
Превекс 10 mg таблетки с удължено освобождаване
Една таблетка с удължено освобождаване съдържа:
активна съставка: фелодипин 10 mg.
Таблетката Prevex 10 mg е червеникавокафява, кръгла, двойно изпъкнала, гравирана с "A / FE" от едната страна и "10" от другата страна, с диаметър 9 mm.
Помощни вещества: 40 полиоксилирано хидрогенирано рициново масло; хидроксипропилцелулоза; пропилалат; хипромелоза; натриев алуминиев силикат; микрокристална целулоза; безводна лактоза; натриев стеарил фумарат; полиетилен гликол 6000; титанов диоксид Е171; железен оксид Е176; карнаубски восък; пречистена вода.
Лекарствена форма и съдържание
Превекс 5 mg таблетки с удължено освобождаване:
28 таблетки с удължено освобождаване от 5 mg.
Превекс 10 mg таблетки с удължено освобождаване:
14 таблетки с удължено освобождаване по 10 mg.
28 таблетки с удължено освобождаване от 10 mg-НЕПАЗАРНА ОПАКОВКА.
Източник на листовката: AIFA (Италианска агенция по лекарствата). Съдържание, публикувано през януари 2016 г. Наличната информация може да не е актуална.
За да имате достъп до най-актуалната версия, препоръчително е да получите достъп до уебсайта на AIFA (Италианска агенция по лекарствата). Отказ от отговорност и полезна информация.
01.0 ИМЕ НА ЛЕКАРСТВЕНИЯ ПРОДУКТ
PREVEX
02.0 КАЧЕСТВЕН И КОЛИЧЕСТВЕН СЪСТАВ
Превекс 5 mg таблетки с удължено освобождаване
Всяка таблетка съдържа 5 mg фелодипин.
Помощни вещества с известни ефекти:
Всяка таблетка съдържа 28 mg лактоза и 5 mg макроголглицерол хидроксистеарат.
Превекс 10 mg таблетки с удължено освобождаване
Всяка таблетка съдържа 10 mg фелодипин.
Помощни вещества с известни ефекти:
Всяка таблетка съдържа 28 mg лактоза и 10 mg макроголглицерол хидроксистеарат.
За пълния списък на помощните вещества вижте точка 6.1
03.0 ЛЕКАРСТВЕНА ФОРМА
Превекс 5 mg таблетки с удължено освобождаване
Таблетката е розова, кръгла, двойно изпъкнала, гравирана с A / Fm от едната страна и 5 от другата страна, с диаметър 9 mm.
Превекс 10 mg таблетки с удължено освобождаване
Таблетката е червеникавокафява, кръгла, двойно изпъкнала, с A / FE гравирано от едната страна и 10 от другата страна, с диаметър 9 mm.
04.0 КЛИНИЧНА ИНФОРМАЦИЯ
04.1 Терапевтични показания
Хипертония
Стабилна ангина пекторис
04.2 Дозировка и начин на приложение
Дозировка
Хипертония
Дозата трябва да се коригира индивидуално. Лечението може да започне с доза от 5 mg веднъж дневно. Когато е необходимо, дозата може да бъде намалена до 2,5 mg или увеличена до 10 mg на ден въз основа на отговора на пациента. Ако е необходимо, може да се добави друг антихипертензивен. Обичайната поддържаща доза е 5 mg веднъж дневно.
Ангина пекторис
Дозата трябва да се коригира индивидуално. Лечението трябва да започне с доза от 5 mg веднъж дневно и, ако е необходимо, да се увеличи до 10 mg веднъж дневно.
Възрастно население
Трябва да се обмисли първоначално лечение с най -ниската налична доза
Бъбречна недостатъчност
Не е необходимо коригиране на дозата при пациенти с нарушена бъбречна функция.
Чернодробно увреждане
Пациентите с чернодробно увреждане може да имат повишени плазмени концентрации на фелодипин и да реагират на лечение с по -ниски дози (вж. Точка 4.4).
Педиатрична популация
Опитът от клинични проучвания за употребата на фелодипин при педиатрични пациенти с хипертония е ограничен (вж. Точки 5.1 и 5.2).
Начин на приложение
Таблетките трябва да се приемат сутрин и да се поглъщат с вода. За да се запазят свойствата с удължено освобождаване, таблетките не трябва да се разделят, натрошават или дъвчат. Таблетките могат да се приемат без храна или след леко хранене с ниско съдържание на мазнини или въглехидрати.
04.3 Противопоказания
• Бременност
• Свръхчувствителност към фелодипин или към някое от помощните вещества, изброени в точка 6.1
• Некомпенсирана сърдечна недостатъчност
• Остър миокарден инфаркт
• Нестабилна ангина пекторис
• Хемодинамично значима обструкция на сърдечната клапа
• Динамична обструкция на сърдечния отток
04.4 Специални предупреждения и подходящи предпазни мерки при употреба
Ефикасността и безопасността на фелодипин при лечението на хипертонични спешни случаи не са проучени.
Фелодипин може да причини началото на значителна хипотония, водеща до тахикардия.Това може да причини миокардна исхемия при чувствителни пациенти.
Фелодипин се елиминира през черния дроб. Следователно, при пациенти с ясно намалена чернодробна функция могат да се очакват по -високи терапевтични концентрации и превъзходен отговор (вж. Точка 4.2).
Едновременното приложение на лекарствени продукти, които значително индуцират или инхибират ензимите на CYP3A4, води до значително намаляване или повишаване на плазмените нива на фелодипин, съответно. Следователно едновременното приложение трябва да се избягва (вж. Точка 4.5).
Prevex съдържа лактоза. Пациенти с редки наследствени проблеми на галактозна непоносимост или глюкозо-галактозна малабсорбция не трябва да приемат това лекарство.
Prevex съдържа рициново масло, което може да причини стомашно разстройство и диария.
Съобщава се за леко уголемяване на венците при пациенти с подчертан гингивит / пародонтит. Това увеличение може да бъде избегнато или отменено с „внимателна хигиена на зъбите.
04.5 Взаимодействия с други лекарствени продукти и други форми на взаимодействие
Фелодипин се метаболизира в черния дроб чрез цитохром Р450 3А4 (CYP3A4). Едновременното приложение с вещества, които пречат на ензимите на CYP3A4, може да повлияе на плазмените концентрации на фелодипин.
Ензимни взаимодействия
Инхибиторите и индукторите на цитохром Р450 изоензим 3А4 могат да повлияят на плазмените концентрации на фелодипин.
Взаимодействия, причиняващи повишаване на плазмената концентрация на фелодипин
Доказано е, че ензимните инхибитори на ензима CYP3A4 причиняват повишени плазмени концентрации на фелодипин.
Cmax и AUC на фелодипин се увеличават съответно 8 пъти и 6 пъти, когато фелодипин се прилага с мощния инхибитор на CYP3A4 итраконазол. Циметидин повишава Cmax и AUC на фелодипин с приблизително 55%. Комбинацията с мощни инхибитори на CYP3A4 трябва да се избягва.
В случай на клинично значими нежелани събития, дължащи се на повишена експозиция на фелодипин, когато се прилага в комбинация с мощни инхибитори на CYP3A4, трябва да се обмисли коригиране на дозата на фелодипин и / или прекратяване на инхибитора на CYP3A4.
Примери:
• Циметидин
• Еритромицин
• Итраконазол
• Кетоконазол
• Инхибитори на HIV / протези (напр. Ритонавир)
• Някои флавоноиди присъстват в сока от грейпфрут
Таблетките Фелодипин не трябва да се приемат със сок от грейпфрут.
Взаимодействия, причиняващи намаляване на плазмената концентрация на фелодипин
Доказано е, че ензимните индуктори на системата цитохром Р4503А4 причиняват понижени плазмени концентрации на фелодипин.
Когато фелодипин се прилага едновременно с карбамазепин, фенитоин или фенобарбитал, Cmax и AUC на фелодипин намаляват съответно с 82% и 96%. Асоциацията с мощни индуктори на CYP3A4 трябва да се избягва.
В случай на липса на ефикасност поради намалена експозиция на фелодипин, когато се прилага с мощни индуктори на CYP3A4, трябва да се обмисли коригиране на дозата на фелодипин и / или преустановяване на индуктора на CYP3A4.
Примери:
• Фенитоин
• Карбамазепин
• Рифампицин
• Барбитурати
• Ефавиренц
• Невирапин
• Hypericum perforatum (жълт кантарион)
Други взаимодействия
Такролимус: Фелодипин може да повиши концентрацията на такролимус. Когато се приемат заедно, трябва да се проследяват серумните концентрации на такролимус и може да се наложи коригиране на дозата на такролимус.
Циклоспорин: Фелодипин не предизвиква промени в плазмените концентрации на циклоспорин.
04.6 Бременност и кърмене
Бременност
Фелодипин не трябва да се използва по време на бременност. В предклинични проучвания за репродуктивна токсичност са докладвани ефекти върху развитието на плода, за които се смята, че се дължат на фармакологичното действие на фелодипин.
Време за хранене
Фелодипин е открит в кърмата, поради липсата на данни за потенциалния ефект върху новороденото, не се препоръчва лечение по време на кърмене.
Плодовитост
Няма данни за ефектите на фелодипин върху фертилитета на пациентите. В предклинично проучване на репродуктивна токсичност при плъхове (вж. Точка 5.3) не се съобщава за ефекти върху развитието на плода, но няма ефект върху фертилитета при дози, близки до терапевтичните.
04.7 Ефекти върху способността за шофиране и работа с машини
Фелодипин има леки или умерени ефекти върху способността за шофиране или работа с машини. Ако пациентите, приемащи фелодипин, страдат от главоболие, гадене, замаяност или умора, способността за реакция може да бъде нарушена.Препоръчва се особено внимание в началото на лечението.
04.8 Нежелани реакции
Обобщение на профила на безопасност
Фелодипин може да причини зачервяване, главоболие, сърцебиене, замаяност и умора. Повечето от тези реакции са дозозависими и се появяват в началото на лечението или след увеличаване на дозата. Ако възникнат, тези реакции обикновено са преходни и намаляват с течение на времето.
Пациентите, лекувани с фелодипин, могат да получат дозозависим оток на глезена. Това се дължи на прекапилярна вазодилатация и не е свързана с генерализирано задържане на вода.
Съобщава се за леко уголемяване на венците при пациенти с подчертан гингивит / пародонтит. Това увеличение може да бъде избегнато или отменено с „внимателна хигиена на зъбите.
Таблица на нежеланите реакции
Изброените по-долу нежелани реакции са идентифицирани по време на клинични изпитвания и в постмаркетинговата фаза.
Използват се следните определения на честотата:
Много чести ≥1 / 10
Чести ≥ 1/100,
Нечести ≥ 1/1 000,
Редки ≥ 1/10 000,
Много рядко
Докладване на предполагаеми нежелани реакции
Съобщението за предполагаеми нежелани реакции, настъпили след разрешаване на лекарствения продукт, е важно, тъй като позволява непрекъснато проследяване на съотношението полза / риск на лекарствения продукт. От медицинските специалисти се изисква да съобщават за всякакви предполагаеми нежелани реакции чрез националната система за докладване. “Адрес www. agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili.
04.9 Предозиране
Симптоми
Предозирането може да причини прекомерна периферна вазодилатация, с изразена хипотония и понякога брадикардия.
Лечение ако е оправдано: активен растителен въглен, стомашна промивка, ако се извърши в рамките на един час след поглъщане.
Ако се появи тежка хипотония, трябва да се започне симптоматично лечение.
Пациентът трябва да бъде поставен в легнало положение с вдигнати крака. В случай на съпътстваща брадикардия, интравенозно трябва да се приложат 0,5-1 mg атропин. Ако това не е достатъчно, кръвният обем трябва да се увеличи чрез инфузия напр. глюкоза, физиологичен разтвор или декстран).
Ако описаните по -горе мерки са недостатъчни, могат ли да се прилагат симпатикомиметични лекарства с преобладаващ ефект върху адренергичните рецептори?
05.0 ФАРМАКОЛОГИЧНИ СВОЙСТВА
05.1 Фармакодинамични свойства
Фармакотерапевтична група: блокери на калциевите канали, производни на дихидропиридин
ATC код: C08CA02
Механизъм на действие
Фелодипин е силно селективен блокер на съдови калциеви канали, който намалява кръвното налягане чрез намаляване на системната съдова резистентност. Поради високата си степен на селективност върху гладките мускули на артериолите, фелодипин, в терапевтични дози, няма директен ефект върху сърдечната контрактилитет и проводимост.
Тъй като няма ефект върху гладките мускули на венозната стена или вазомоторния адренергичен контрол, фелодипин не е свързан с ортостатична хипотония.
Фелодипин има лек натриуретичен / диуретичен ефект и не предизвиква задържане на вода.
Фармакодинамични ефекти
Фелодипин е ефективен във всички стадии на хипертония. Може да се използва както самостоятелно, така и в комбинация с други антихипертензивни лекарства, например с бета-блокери, диуретици или АСЕ инхибитори, за да се получи по-голям антихипертензивен ефект. Фелодипин е ефективен за намаляване както на систоличното кръвно налягане (PAS), така и на диастоличното кръвно налягане (PAD) и може да се използва при лечението на изолирана систолична хипертония.
Фелодипин има антиангинален и антиисхемичен ефект поради подобряването на баланса между кислород и доставка. Намаляването на коронарната съдова резистентност и увеличаването на коронарния поток и снабдяването с кислород от фелодипин се дължат на разширяване на епикардиалните артерии и артериоли.
Намаляването на системното кръвно налягане, причинено от фелодипин, води до намаляване на натоварването на лявата камера и намаляване на нуждите на миокарда от кислород.
Фелодипин подобрява толерантността към упражнения и намалява пристъпите на стенокардия при пациенти със стабилна ангина пекторис при натоварване.Фелодипин може да се използва самостоятелно или в комбинация с бета -блокер при пациенти със стабилна ангина пекторис.
Хемодинамични ефекти
Първичният хемодинамичен ефект на фелодипин е намаляване на общото периферно съдово съпротивление, което води до понижаване на кръвното налягане. Тези ефекти са дозозависими. Обикновено има понижение на кръвното налягане два часа след първата перорална доза и това понижение продължава. за най -малко 24 часа, със съотношение долина / връх по -голямо от 50%.
Плазмените концентрации на фелодипин са пряко свързани с намаляването на периферното съдово съпротивление и кръвното налягане.
Сърдечни ефекти
В терапевтични дози фелодипин няма ефект върху сърдечната контрактилност, атриовентрикуларната проводимост или рефрактерността.
Антихипертензивното лечение с фелодипин е свързано със значителна регресия на съществуваща хипертрофия на лявата камера.
Бъбречни ефекти
Фелодипин има натриуретичен и диуретичен ефект поради намаляване на тубуларната реабсорбция на филтриран натрий. Фелодипин не променя дневната екскреция на калий.Бъбречната съдова резистентност се намалява от фелодипин.
Фелодипин не повлиява отделянето на албумин с урината.
При пациенти, лекувани с циклоспорин, след бъбречна трансплантация, фелодипин намалява кръвното налягане, подобрява бъбречния кръвен поток и скоростта на гломерулна филтрация. Фелодипин също може да подобри функцията на трансплантирания бъбрек рано.
Клинична ефикасност
В клиничното изпитване на HOT (оптимално лечение при хипертония) с фелодипин като фонова терапия е изследвана корелацията между големите сърдечносъдови инциденти (напр. Остър миокарден инфаркт, инсулт и смърт от сърдечно -съдови причини) и три целеви нива на диастолично кръвно налягане ≤90. MmHg, ≤ 85 mmHg и ≤80 mmHg и кръвното налягане, постигнато с фелодипин.
Общо 18 790 пациенти с хипертония (PAD 100-115 mmHg) на възраст между 50 и 80 години бяха проследени за среден период от 3,8 години (диапазон 3,3-4,9). Фелодипин се прилага като монотерапия или в комбинация с бета -блокер и / или АСЕ инхибитор и / или диуретик. Проучването демонстрира ползата от намаляване на PAS и PAD до нива съответно на 139 и 83 mmHg.
Въз основа на проучването STOP-2 (Шведско проучване при стари пациенти с хипертония-2), проведено при 6614 пациенти на възраст от 70 до 84 години, калциевите антагонисти от дихидропиридиновия клас (фелодипин и израдипин) демонстрират същия превантивен ефект върху сърдечно-съдовата смъртност и заболеваемостта на други класове често използвани антихипертензивни лекарства, като АСЕ инхибитори, бета-блокери и диуретици.
Педиатрична популация
Клиничният опит с употребата на фелодипин при педиатрични пациенти с хипертония е ограничен. В рандомизирано, двойно-сляпо, триседмично проучване с паралелни групи при деца на възраст от 6 до 16 години с първична хипертония, антихипертензивният ефект на фелодипин 2,5 mg (n = 33), 5 mg (n = 33) и 10 mg (n = 31), прилагани веднъж дневно, се сравнява с плацебо (n = 35). Изследването не демонстрира ефикасността на фелодипин за понижаване на кръвното налягане при деца на възраст 6 и 16 години (вж. точка 4.2).
Дългосрочните ефекти на фелодипин върху растежа, пубертета и общото развитие не са проучени. Освен това не е установена ефикасността на продължителната антихипертензивна терапия с фелодипин като терапия в детска възраст за намаляване на сърдечно-съдовата заболеваемост и смъртност в зряла възраст.
05.2 Фармакокинетични свойства
Абсорбция
След перорално приложение на таблетки с удължено освобождаване, фелодипин се абсорбира напълно от стомашно-чревния тракт. Системната бионаличност на фелодипин е приблизително 15% и не зависи от дозата в терапевтичния диапазон.
Таблетките с удължено освобождаване водят до удължена фаза на абсорбция на фелодипин. Това води до еднаква крива на плазмената концентрация и терапевтични концентрации, които все още присъстват 24 часа след приложението. Максималните плазмени концентрации (tmax) с форма на удължено освобождаване се достигат след 3-5 часа. Скоростта, но не и степента на усвояване на фелодипин се увеличава с приема на храна с високо съдържание на мазнини.
Разпределение
Свързването с плазмените протеини е приблизително 99%, предимно с албуминовата фракция. Обемът на разпределение в стационарно състояние е 10 L / kg.
Биотрансформация
Фелодипин се метаболизира екстензивно в черния дроб чрез цитохром Р450 3А4 (CYP3A4) и всички идентифицирани метаболити са неактивни.
Фелодипин е лекарствен продукт с висок клирънс, средният кръвен клирънс е 1200 ml / min. Не се наблюдава значително натрупване по време на продължително лечение.
Пациентите в напреднала възраст и тези с нарушена чернодробна функция имат средно по -високи плазмени концентрации на фелодипин от по -младите пациенти. Фармакокинетиката на фелодипин не се променя при пациенти с нарушена бъбречна функция, включително лица на хемодиализа.
Елиминиране
Средният елиминационен полуживот на фелодипин е приблизително 25 часа, а равновесно състояние се достига след 5 дни.При продължително лечение няма риск от натрупване. Около 70% от приложената доза се екскретира под формата на метаболити в урината, а останалата част се екскретира с изпражненията.
По -малко от 0,5% от приложената доза се открива непроменена в урината.
Линейност / Нелинейност
Плазмените концентрации са право пропорционални на дозата в терапевтичния диапазон 2,5-10 mg.
Педиатрична популация
При фармакокинетично проучване с единична доза (5 mg фелодипин с удължено освобождаване) с ограничен брой деца на възраст от 6 до 16 години (n = 12) не е имало очевидна връзка между възрастта и AUC, C фелодипин.
05.3 Предклинични данни за безопасност
Репродуктивна токсичност
В проучване за фертилитета и общата репродуктивна ефективност при плъхове, лекувани с фелодипин, се наблюдава удължаване на времето за раждане, водещо до затруднения в раждането, в групи със средни и високи дози.увеличена смъртност на плода и ранна постнатална смърт. Тези ефекти се дължат на инхибиторния ефект върху маточната контрактилност на фелодипин при високи дози.Не е наблюдаван ефект върху фертилитета, когато плъховете са приемали дози в терапевтичния диапазон.
Репродуктивните проучвания при зайци показват дозозависимо и обратимо увеличаване на млечните жлези при майки и дозови дигитални аномалии при фетуси. Тези аномалии са открити, когато фелодипин е прилаган през ранните етапи на развитието на плода (преди 15 -ия ден от бременността). Анормално положение на дисталната фаланга се наблюдава при проучване на репродукцията на маймуни.
Няма други предклинични находки за безпокойство и се счита, че репродуктивните резултати са свързани с фармакологичното действие на фелодипин, когато се прилага на нормотензивни животни. Клиничното значение на тези находки за пациенти, получаващи фелодипин, е неизвестно. информация от базата данни за безопасността на пациентите Не са докладвани случаи на аномалии на фалангата при фетуси / новородени, изложени на фелодипин in utero.
06.0 ФАРМАЦЕВТИЧНА ИНФОРМАЦИЯ
06.1 Помощни вещества
Ядро на таблета
Хидроксипропилцелулоза
Хипромелоза 50 mPa • s
Хипромелоза 10 000 mPa • s
Безводна лактоза
макроголглицерол хидроксистеарат
Микрокристална целулоза
Пропилалат
Натриев алуминиев силикат
Натриев стеарил фумарат
Покритие
Карнаубски восък
Червено-кафяв железен оксид (Е 172)
Жълт железен оксид (Е 172)
Хипромелоза 6 mPa • s
Макрогол 6000
Титанов диоксид (E 171)
06.2 Несъвместимост
Не е от значение.
06.3 Срок на валидност
3 години
06.4 Специални условия на съхранение
Да не се съхранява над 30 ° C
06.5 Естество на непосредствената опаковка и съдържанието на опаковката
PVC / PVDC или алуминиеви блистери
Превекс 5 mg таблетки с удължено освобождаване
Размери на опаковката: 1 блистер с 28 таблетки или 2 блистера с 14 таблетки или 4 блистера със 7 таблетки
Превекс 10 mg таблетки с удължено освобождаване
Размери на опаковката: 1 блистер с 14 таблетки или 1 блистер с 28 таблетки или 2 блистера с 14 таблетки или 4 блистера със 7 таблетки.
Не всички видове опаковки могат да бъдат пуснати на пазара.
06.6 Инструкции за употреба и боравене
Неизползваното лекарство и отпадъците, получени от това лекарство, трябва да се изхвърлят в съответствие с местните разпоредби.
07.0 Притежател на разрешението за търговия
Simesa S.p.A.
Дворецът Ферарис
Via Ludovico il Moro 6 / C - Basiglio (MI)
08.0 НОМЕР НА РАЗРЕШЕНИЕТО ЗА ПОТРЕБЕНИЕ
027372010 "Таблетки с разширено освобождаване от 5 mg" 28 таблетки
027372022 "10 MG УСЛОВНИ РАЗБРОСКИ ТАБЛЕТКИ" 14 ТАБЛЕТКИ
027372034 "10 MG УСЛОВНИ РАЗБРОСКИ ТАБЛЕТКИ" 28 ТАБЛЕТКИ
09.0 ДАТА НА ПЪРВО РАЗРЕШЕНИЕ ИЛИ ПОДНОВЯВАНЕ НА РАЗРЕШЕНИЕТО
Дата на първо разрешаване: 17 декември 1991 г.
Дата на последното подновяване: 2 януари 2007 г.
10.0 ДАТА НА ПРЕГЛЕД НА ТЕКСТА
17 юни 2017 г.
