Активни съставки: Алпростадил
Caverject 5 микрограма / ml прах и разтворител за разтвор за инжектиране
Caverject 10 микрограма / мл прах и разтворител за разтвор за инжектиране
Caverject 20 микрограма / мл прах и разтворител за разтвор за инжектиране
Показания Защо се използва Caverject? За какво е?
ФАРМАКОТЕРАПЕВТИЧНА КАТЕГОРИЯ
Лекарство за лечение на промени в ерекционния механизъм при мъжка сексуална импотентност
ТЕРАПЕВТИЧНИ УКАЗАНИЯ
Лечение на еректилна дисфункция (трудности при постигане и / или поддържане на задоволителна ерекция) Caverject не е предназначен за педиатрична употреба (вж. Специални предупреждения).
Противопоказания Когато Caverject не трябва да се използва
Пациенти със свръхчувствителност към активното вещество и / или към някое от помощните вещества или пациенти с предразполагащи към приапизъм състояния, като: пациенти със сърповидно -клетъчна анемия или носители на сърповидно -клетъчна анемия, множествена миелома или левкемия, или пациенти с анатомични малформации на пенис, като ъглова, фиброза на кавернозните тела или болестта на Peyronie Пациентите с пенисни импланти не трябва да се лекуват с Caverject.
Caverject не трябва да се дава на мъже, за които сексуалната активност не се препоръчва или е противопоказана.
Това лекарство не трябва да се дава на недоносени бебета или новородени (вж. Специални предупреждения).
Предпазни мерки при употреба Какво трябва да знаете, преди да приемете Caverject
- Консултирайте се с Вашия лекар преди да започнете лечение с Caverject.
- Основните клинични причини, които причиняват еректилна дисфункция и които могат да бъдат лекувани, трябва да бъдат диагностицирани и лекувани преди започване на терапия с Caverject.
- Ако имате някакви проблеми или притеснения, свързани с употребата на Caverject, консултирайте се с Вашия лекар.
- Известно е, че прилагането директно в кавернозното тяло на вещества, които действат върху кръвоносните съдове, включително алпростадил, може да причини началото на продължителна ерекция и / или приапизъм. Поради това трябва да се докладва на лекаря или, ако няма такъв, да се потърси медицинска помощ във всеки случай на ерекция, която продължава за прекомерен период от време (4 часа или повече).
- Болезнената ерекция може да се появи по -лесно при пациенти с анатомични малформации на пениса (ъглова, фимоза, кавернозна фиброза, болест на Peyronie, плаки). Следователно Caverject не трябва да се използва при тези пациенти.
- След интракавернозно приложение на Caverject може да се появи фиброза на пениса, която включва ъглова, фиброза на кавернозни тела, фиброзни възли и болест на Peyronie. Появата на фиброза може да се увеличи с увеличаване на продължителността на употребата на наркотици.
- Редовните медицински прегледи, с внимателно изследване на пениса, се препоръчват за откриване на началото на фиброза на пениса или болест на Peyronie.Лечението с Caverject трябва да се преустанови, ако се развие ъгъл на пениса, фиброза на кавернозни тела или болест на Peyronie.
- Употребата на Caverject не осигурява защита срещу предаването на сексуални заболявания, включително синдром на придобита имунна недостатъчност (HIV инфекция). Инжектирането на Caverject може да доведе до леко кървене на мястото на инжектиране. При пациенти с болест, пренасяна от кръв, това може да увеличи риска от предаване на болестта на техния партньор.
- Пациентите, лекувани с антикоагуланти, като варфарин или хепарин, може да са по -склонни към кървене след интракавернозна инжекция. Caverject трябва да се използва с повишено внимание при пациенти с предишни преходни исхемични атаки или при тези с нестабилни сърдечно -съдови заболявания. Caverject не е предназначен за едновременно приложение с други лекарства за лечение на еректилна дисфункция (вижте също ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ).
- Трябва да се има предвид потенциалът за злоупотреба с Caverject при пациенти с предишни психиатрични разстройства или наркотична зависимост.
- Кървенето и полов акт могат да причинят сърдечни и белодробни ефекти при пациенти с коронарна болест на сърцето, застойна сърдечна недостатъчност или белодробна болест. По време на терапията с Caverject тези пациенти трябва да проявяват повишено внимание при полов акт.
- Разтворените разтвори на Caverject са предназначени за еднократна употреба. Спринцовката и цялото неизползвано съдържание трябва да се изхвърлят правилно.
- Кавержект на прах и разтворител за инжекционен разтвор съдържа бензилов алкохол, който може да предизвика реакции на свръхчувствителност
Взаимодействия Кои лекарства или храни могат да променят ефекта на Caverject
Уведомете Вашия лекар или фармацевт, ако наскоро сте приемали други лекарства, дори и такива без рецепта.
Caverject не трябва да се смесва или да се дава едновременно с друго вещество. Когато се лекувате с Caverject, помислете за приемане на други лекарства (както с рецепта, така и самолечение) и алкохол с Вашия лекар.
Ефектите от комбинациите на алпростадил с други лекарства за лечение на еректилна дисфункция (напр. Силденафил) или други лекарства, способни да предизвикат ерекция (напр. Папаверин), не са официално проучени. Такива лекарства не трябва да се използват в комбинация с алпростадил, като се има предвид потенциален риск от предизвикване на продължителна ерекция.
Симпатикомиметичните лекарства могат да намалят ефекта на алпростадил.Алпростадил може да увеличи ефектите на антихипертензивни лекарства, вазодилататори, антикоагуланти и инхибитори на агрегацията на тромбоцитите.
Предупреждения Важно е да знаете, че:
Пациентите, лекувани с антикоагуланти (варфарин, хепарин), са по -склонни към кървене след интракавернозно инжектиране.
Важна информация за някои от съставките:
Бензилов алкохол:
Caverject прах и разтворител за инжекционен разтвор съдържа бензилов алкохол като консервант. Употребата на бензилов алкохол е свързана със сериозни нежелани реакции, включително синдром на задух и смърт при педиатрични пациенти. Минималното количество бензилов алкохол, при което може да възникне токсичност, не е известно. Рискът от токсичност на бензилов алкохол зависи от приложеното количество и чернодробния капацитет за елиминиране на веществото. При недоносени бебета и деца с наднормено тегло може да има повишена вероятност от развитие на токсичност.
Бензиловият алкохол може да причини токсични и алергични реакции при кърмачета и деца до 3 -годишна възраст.
Натрий:
Кавержект на прах и разтворител за инжекционен разтвор съдържа по -малко от 1 mmol (23 mg) натрий на доза, т.е. по същество е "без натрий".
Бременност и кърмене
Не е от значение
Ефекти върху способността за шофиране и работа с машини
Caverject не влияе върху способността за шофиране или работа с машини
Дозировка и начин на употреба Как да използвате Caverject: Дозировка
Разтворете инжекционния разтвор, като използвате само предоставения разтворител.
Caverject се прилага чрез директна интракавернозна инжекция, както е описано по -долу.
По принцип се препоръчва използването на игла с размери 27-30 G x ½ "(12 mm).
Първоначалната идентификация на дозата се извършва в кабинета на лекаря
Следвайте схемата на дозиране, дадена по -долу, в зависимост от еректилния отговор, докато не се определи дозата, която причинява ерекция, която е достатъчна, за да позволи полов акт, но не надвишава 60 минути. В случай на липса на отговор на дозата, следващата по -висока доза може да бъде приложен в рамките на 1 час.
Подходящата доза за всеки отделен пациент ще бъде определена от лекаря. Пациентът не трябва да инжектира по -големи или по -малки обеми Caverject от предписаното. Ако постигнатата ерекция е незадоволителна или трае твърде кратко или твърде дълго, информирайте Вашия лекар.
Не променяйте сами предписаната доза. Caverject трябва да се прилага приблизително 5-10 минути преди полов акт.
Обикновено препоръчителната максимална честота на приложение е не повече от една инжекция на ден и не повече от три пъти седмично, с поне 24-часов интервал между всяко приложение.
Първите инжекции трябва да се извършват от медицински персонал и само след подходящо обучение и инструкции, Caverject може да се инжектира директно от пациента.
По време на лечението със самоприлагане се препоръчва пациентът да посещава лекаря си на всеки 3 месеца.
Дозата, избрана за самостоятелно приложение, трябва да доведе до продължителност на ерекцията не повече от 1 час, като същевременно позволява на пациента да води нормален полов акт. Не се препоръчват дози над 60 микрограма алпростадил.
МЕТОД НА АДМИНИСТРАЦИЯ
1) Препоръчва се да се използва игла с размери 22 G x 1½ "(38 mm) за разтваряне на разтвора.
2) Вземете разтворителя от флакона и го прехвърлете в бутилката
В случай на предварително напълнена спринцовка:
а) завъртете горната част на бялото уплътнение на спринцовката, докато уплътнението се счупи;
б) Нанесете най -дългата игла от габарит 22 G x 1½ "(38 mm) и я фиксирайте, като завъртите на гърлото на спринцовката
в) отстранете обвивката от иглата и прехвърлете разтворителя директно в бутилката
Като държите спринцовката, поставена в капачката на бутилката, разклатете внимателно, докато прахът се разтвори напълно.
3) Обърнете бутилката и изтеглете обема на Caverject, посочен от лекаря
4) За да извършите интракавернозна инжекция, сменете иглата с по-къса, с размери 27-30 G x ½ "(12 mm).
5) Caverject трябва да се инжектира в една от двете области на пениса, наречени "corpus cavernosum".Кавернозните тела са разположени по протежение на пениса, от двете страни.
6) За да осигурите правилното самоинжектиране на Caverject, внимателно следвайте инструкциите по-долу:
а) Инжекцията трябва да се прави в изправено или леко наклонено положение.Редувайте зоната с всяка инжекция (едната страна за една инжекция, другата страна за следващата). Във всяка област точката на инжектиране трябва да се променя всеки път;
б) хванете главата на пениса между палеца и показалеца Разтегнете пениса и го задръжте фиксиран към бедрото, така че да не се изплъзне от хватката по време на инжектирането. При необрязаните мъже препуциума трябва да се прибере, за да се даде възможност за правилно поставяне на инжекцията;
в) избягвайки поставянето на палец върху буталото на спринцовката и следвайки вече приетата от лекаря техника, с непрекъснато и твърдо движение, поставете иглата в точката на инжектиране и под ъгъл 90 °. Избягвайте видими кръвоносни съдове;
г) като натиснете буталото, инжектирайте съдържанието на спринцовката с бавно и твърдо движение
д) извадете иглата и притиснете двете страни на пениса, натиснете памучна топка или тампон, напоен с алкохол или дезинфектант, върху мястото на инжектиране за около 3 минути.
Ако се появи кървене, натиснете, докато спре.
Предозиране Какво да направите, ако сте приели твърде много Caverject
Най -честите ефекти в резултат на предозиране с Caverject са продължителна ерекция (6 часа или повече) и болезнена ерекция.
Ако възникнат такива събития, незабавно се консултирайте с Вашия лекар.
В случай на случайно поглъщане / прием на прекомерна доза Caverject, незабавно уведомете Вашия лекар или отидете в най -близката болница.
Ако имате някакви съмнения относно употребата на Caverject, свържете се с вашия лекар или фармацевт
Странични ефекти Какви са страничните ефекти на Caverject
Както всички лекарства, Caverject може да предизвика нежелани реакции, въпреки че не всеки ги получава.
Най -често съобщаваният страничен ефект (30% от пациентите) е лека или умерена болка в пениса.
В 3% от случаите се съобщава за фиброза на пениса, включително ъгъл на пениса, фиброзни възли и болест на Peyronie.
По -рядко (3%) се появяват хематоми на мястото на инжектиране, но по -скоро свързани с техниката на инжектиране, отколкото с ефектите на алпростадил.
Рядко се съобщава за продължителна ерекция (определена като ерекция с продължителност 4-6 часа) (4%) и по-рядко приапизъм (0,4%). В повечето случаи настъпва спонтанно разпадане.
Нежеланите лекарствени реакции, съобщени по време на клиничните изпитвания и постмаркетинговия опит, са изброени в таблицата по-долу, честотите са: много чести (≥ 1/10); чести (≥ 100,
Спазването на инструкциите, съдържащи се в листовката, намалява риска от нежелани ефекти.
Докладване на странични ефекти
Ако получите някакви нежелани реакции, говорете с Вашия лекар или фармацевт.Това включва всички възможни нежелани реакции, които не са изброени в тази листовка. Нежеланите реакции могат също да бъдат докладвани директно чрез националната система за докладване на адрес http://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse.С докладването на странични ефекти можете да помогнете да предоставите повече информация за безопасността на това лекарство.
Срок на годност и задържане
ПРЕДУПРЕЖДЕНИЯ
- Разтворената бутилка Caverject трябва да се използва за еднократно лечение в предписаната доза. Остатъчното количество не трябва да се използва.
- След всяка инжекция неизползваното съдържание на спринцовка не трябва да се връща в оригиналната бутилка с разтворен разтвор.
Срок на годност: вижте срока на годност, отпечатан върху опаковката.
Срокът на годност се отнася за продукта в непокътната опаковка, правилно съхраняван.
Внимание: не използвайте лекарството след срока на годност, отбелязан върху опаковката. Съхранявайте при температура не по -висока от 25 ° C.
Разтвореният разтвор трябва да се използва незабавно.
Лекарствата не трябва да се изхвърлят чрез отпадъчни води или битови отпадъци. Попитайте Вашия фармацевт как да изхвърлите лекарствата, които вече не използвате. Това ще помогне за опазването на околната среда.
Съхранявайте това лекарство на място, недостъпно за деца.
СЪСТАВ
а) Всяка бутилка от 5 микрограма съдържа: алпростадил 6,15 микрограма. Помощни вещества: лактоза (безводна), натриев цитрат (безводен), солна киселина, натриев хидроксид.
Всяка бутилка от 10 микрограма съдържа: 11,9 микрограма алпростадил. Помощни вещества: лактоза (безводна), натриев цитрат (безводен), солна киселина, натриев хидроксид.
Всяка бутилка от 20 микрограма съдържа: 23,2 микрограма алпростадил. Помощни вещества: лактоза (безводна), натриев цитрат (безводен), солна киселина, натриев хидроксид.
б) Всеки флакон и всяка предварително напълнена спринцовка с разтворител съдържат: бензилов алкохол, вода за инжекции.
в) След разтваряне и смесване 1 ml съдържа:
Caverject 5 микрограма / ml: алпростадил 5 микрограма. Помощни вещества: лактоза, натриев цитрат, солна киселина, натриев хидроксид, бензилов алкохол, вода за инжекции.
Caverject 10 микрограма / ml: алпростадил 10 микрограма. Помощни вещества: лактоза, натриев цитрат, солна киселина, натриев хидроксид, бензилов алкохол, вода за инжекции.
Caverject 20 микрограма / ml: алпростадил 20 микрограма. Помощни вещества: лактоза, натриев цитрат, солна киселина, натриев хидроксид, бензилов алкохол, вода за инжекции.
ЛЕКАРСТВЕНА ФОРМА И СЪДЪРЖАНИЕ
Прах и разтворител за инжекционен разтвор. Предлага се в следните опаковки:
Caverject 5 микрограма:
- 5 бутилки прах + 5 ампули от 1 ml.
- 1 бутилка прах + 1 предварително напълнена спринцовка от 1 ml + 2 игли + 2 дезинфекционни тампона. ° С.
Caverject 10 микрограма:
- 5 бутилки прах + 5 ампули от 1 ml.
- 1 бутилка прах + 1 предварително напълнена спринцовка от 1 ml + 2 игли + 2 дезинфекционни тампона.
Caverject 20 микрограма:
- 5 бутилки прах + 5 ампули от 1 ml.
- 1 бутилка прах + 1 предварително напълнена спринцовка от 1 ml + 2 игли + 2 дезинфекционни тампона
Източник на листовката: AIFA (Италианска агенция по лекарствата). Съдържание, публикувано през януари 2016 г. Наличната информация може да не е актуална.
За да имате достъп до най-актуалната версия, препоръчително е да получите достъп до уебсайта на AIFA (Италианска агенция по лекарствата). Отказ от отговорност и полезна информация.
01.0 ИМЕ НА ЛЕКАРСТВЕНИЯ ПРОДУКТ
КАВЕРЖЕКТ 10 мкг
02.0 КАЧЕСТВЕН И КОЛИЧЕСТВЕН СЪСТАВ
Всеки патрон от 0,5 ml осигурява максимална доза от 10 mcg алпростадил.
За помощните вещества вижте точка 6.1.
03.0 ЛЕКАРСТВЕНА ФОРМА
Прах и разтворител за инжекционен разтвор.
Стъклен патрон с двойна камера, съдържащ бял лиофилизиран прах и разтворител за разтваряне.
04.0 КЛИНИЧНА ИНФОРМАЦИЯ
04.1 Терапевтични показания
Caverject е показан за симптоматично лечение на еректилна дисфункция при възрастни мъже поради неврологична, съдова, психогенна или смесена етиология.
Caverject може да бъде полезно допълнение към други диагностични тестове за диагностициране на еректилна дисфункция.
04.2 Дозировка и начин на приложение
Не са провеждани официални клинични проучвания при пациенти на възраст под 18 или над 75 години.
Обща информация
Caverject 10 mcg, прах и разтворител, двойна камера трябва да се прилага чрез директно интракавернозно инжектиране с помощта на иглата с размери 29 G x ½ "(12 mm), включена в опаковката. Обичайното място на инжектиране е по дорсолатералния аспект на проксималната трета на пениса.
Избягвайте видимите вени. Страната на пениса и мястото на инжектиране трябва да се променят между всяка инжекция.
Първоначалните инжекции на Caverject трябва да се прилагат от обучени здравни специалисти и след подходяща подготовка, алпростадил може да се инжектира у дома. Препоръчва се пациентите да се наблюдават редовно (напр. На всеки 3 месеца), особено в началните етапи на терапията за самоприлагане, когато може да се наложи корекция на дозата.
Дозата на Caverject трябва да се определи за всеки пациент чрез внимателно титриране под лекарско наблюдение. Трябва да се използва най -ниската ефективна доза, която позволява на пациента да има задоволителна ерекция за полов акт. Препоръчва се приложената доза да доведе до продължителност на ерекцията не повече от един "час. Ако продължителността е по -дълга, дозата трябва да бъде Повечето пациенти постигат задоволителен отговор с дози между 5 и 20 микрограма.
Устройството за доставка е проектирано да доставя единична доза, която може да бъде зададена на стъпки от 25% от номиналната доза.
Обикновено дози над 40 микрограма алпростадил не са оправдани. Следните дози могат да се прилагат с помощта на Caverject 10 mcg, прах и разтворител, двойна камера: Опаковка
Caverject 10 mcg, прах и разтворител, двойна камера
Налична доза 2,5; 5; 7,5; 10 мкг
A Лечение
Началната доза алпростадил за еректилна дисфункция на съдова, психогенна или смесена етиология е 2,5 mcg. Втората доза трябва да бъде 5 mcg, ако има частичен отговор и 7,5 mcg, ако няма отговор. Следващите постепенни увеличения с 5-10 mcg трябва да се прилагат до постигане на оптимална доза. Ако няма отговор на приложената доза, тогава следващата по -висока доза може да се даде в рамките на един час.Ако има отговор, трябва да има интервал от един ден преди да се приложи следващата доза.
При пациенти с еректилна дисфункция с неврологичен произход, изискващи дози под 2,5 mcg, трябва да се има предвид възможността за идентифициране на дозата с Caverject. Инжекционен прах. Започвайки с доза от 1,25 микрограма, ако това не доведе до отговор, втората доза трябва да бъде 2,5 микрограма. Освен първоначалната доза, е възможно да се установи дозата с Caverject 10 mcg, прах и разтворител, двойна камера или Caverject.
Инжекционен прах, в подобни стъпки като тези, използвани при лечението на неврологична еректилна дисфункция.
Максималната препоръчителна честота на инжекции е не повече от веднъж дневно и три пъти седмично.
B Интеграция към етиологичната диагноза
Субекти без данни за неврологична дисфункция: 10-20 мкг алпростадил за инжектиране в кавернозните тела и масаж през пениса. Очаква се повече от 80% от пациентите да отговорят на еднократна доза от 20 микрограма алпростадил.
Субекти с доказателства за неврологична дисфункция: Може да се очаква тези пациенти да реагират на по -ниски дози алпростадил. При лица с лека еректилна дисфункция или еректилна дисфункция, причинена от неврологично заболяване / травма, дозата за диагностичен тест не трябва да надвишава 10 mcg и е вероятно да се посочи начална доза от 5 mcg.
Ако "ерекция след инжектирането на алпростадил продължи повече от един" час, трябва да се използва детумесцентна терапия, преди пациентът да напусне клиниката, за да се предотврати риск от приапизъм (вж. Точка 4.9 - Предозиране). Изписването от болницата, ерекцията трябва са напълно престанали и пенисът трябва да е в напълно отпуснато състояние.
Ако няма реакция към ерекция по време на фазата на титриране, пациентите трябва да бъдат наблюдавани за възможното начало на системни нежелани реакции.
04.3 Противопоказания
Caverject не трябва да се използва при пациенти с известна свръхчувствителност към алпростадил или към някое от помощните вещества; при пациенти, които имат състояния, които биха могли да ги предразположат към приапизъм, например сърповидно -клетъчна анемия, множествен миелом или левкемия; или при пациенти с анатомична деформация на пениса, като ъглова, кавернозна фиброза, фимоза или болест на Пейрони. Пациентите с импланти на пениса не трябва да се лекуват с Caverject.
Caverject не трябва да се използва при мъже, за които сексуалната активност не е препоръчителна или противопоказана (напр. Пациенти с тежко сърдечно заболяване).
04.4 Специални предупреждения и подходящи предпазни мерки при употреба
Може да се появи продължителна ерекция и / или приапизъм. Пациентът трябва да бъде помолен да съобщи на лекаря си всеки случай на ерекция, който продължава дълго време, например 4 часа или повече. Лечението на приапизъм не трябва да се отлага за повече от 6 часа (вж. Точка 4.9 - Предозиране).
Болезнена "ерекция е по -вероятно да се появи при пациенти с анатомична деформация на пениса, като ъглова, фимоза, кавернозна фиброза, болест на Peyronie или плаки. Фиброзата на пениса, която включва ъгловане, фиброзни възли и болестта на Peyronie, може да възникне след интракавернозно приложение на Caverject. Появата на фиброза може да се увеличи с увеличаване на продължителността на употребата на лекарството. Силно се препоръчва пациентите да се проследяват редовно, внимателно да се изследва пениса, за признаци на фиброза на пениса или болестта на Peyronie Лечението с Caverject трябва да се преустанови при пациенти, които развиват ъгъл на пениса, кавернозна фиброза или болест на Peyronie.
Пациентите, лекувани с антикоагуланти, като варфарин или хепарин, може да имат повишена склонност към кървене след интракавернозно инжектиране.
При някои пациенти инжектирането на Caverject може да предизвика леко кървене на мястото на инжектиране. При пациенти с кръвни заболявания това може да увеличи риска от предаване на болестта на техния партньор.
Caverject трябва да се използва с повишено внимание при пациенти с анамнеза за преходни исхемични атаки или при пациенти с нестабилни сърдечно -съдови нарушения.
Caverject не е предназначен за едновременно приложение с други лекарства, които се използват за лечение на еректилна дисфункция (вж. Също 4.5 - Взаимодействие с други лекарства и други форми на взаимодействие).
Потенциалът за злоупотреба с Caverject трябва да се има предвид при пациенти с анамнеза за психични разстройства или наркотична зависимост.
Кървенето и полов акт могат да причинят сърдечни и белодробни ефекти при пациенти с коронарна болест на сърцето, застойна сърдечна недостатъчност или белодробна болест.
Caverject трябва да се използва с повишено внимание при такива пациенти.
Разтворените разтвори на Caverject са предназначени за еднократна употреба.
Изхвърлете неизползваното съдържание на спринцовката.
04.5 Взаимодействия с други лекарствени продукти и други форми на взаимодействие
Няма известни взаимодействия.
Симпатикомиметичните лекарства могат да намалят ефекта на алпростадил.
Алпростадил може да засили ефектите на антихипертензивни лекарства, вазодилататори, антикоагуланти и инхибитори на агрегацията на тромбоцитите.
Ефектите от комбинациите на алпростадил с други лекарства за лечение на еректилна дисфункция (напр. Силденафил) или други лекарства, способни да предизвикат ерекция (напр. Папаверин), не са официално проучени. Такива лекарства не трябва да се използват в комбинация с алпростадил, като се има предвид потенциалният риск от предизвикване на продължителна ерекция.
04.6 Бременност и кърмене
Не се прилага.
04.7 Ефекти върху способността за шофиране и работа с машини
Не се прилага.
04.8 Нежелани реакции
Най -честата нежелана реакция след интракавернозно приложение е болка в пениса. 30% от пациентите съобщават за болка поне веднъж.
Болката е свързана с 11% от приложените инжекции. В повечето случаи болката е оценена като лека или умерена.
3% от пациентите са прекратили лечението поради болка.
Фиброза на пениса, включително ъгъл на пениса, фиброзни възли и болест на Peyronie, се съобщава при 3% от всички пациенти, участващи в клинични изпитвания. , около 8%.
Хематоми и синини на мястото на инжектиране, които са свързани по -скоро с техниката на инжектиране, отколкото с ефектите на алпростадил, се наблюдават съответно при 3% и 2% от пациентите.
При 4% от пациентите се съобщава за продължителна ерекция (определена като ерекция с продължителност 4 до 6 часа). Приапизъм (болезнена ерекция, продължаваща шест часа или повече) се наблюдава при 0,4%. В повечето случаи настъпва спонтанно разпадане.
Нежеланите лекарствени реакции, съобщени от клинични изпитвания и от постмаркетинговия опит, са изброени в таблицата по-долу:
Сърдечни заболявания:
Нечести: суправентрикуларни извънматочни удари
Очни заболявания:
Нечести: мидриаза
Стомашно -чревни нарушения:
Нечести: гадене, сухота в устата
Общи и нарушения на мястото на инжектиране:
Чести: хематом; синини
Нечести: хематом; кръвоизлив; сърбеж; възпаление; дразнене;
подуване; оток; изтръпване и чувствителност на мястото на инжектиране; усещане за топлина в пениса; венозно кървене; астения.
Изпити:
Нечести: уретрален кръвоизлив; хематурия; понижаване на кръвното налягане; увеличаване на сърдечната честота; повишени стойности на креатинин в кръвта.
Нарушения на опорно -двигателния апарат, съединителната тъкан и: костен:
Чести: нарушения на съединителната тъкан (включително фиброза на пениса, ъглова и фиброзни възли)
Нечести: крампи на краката.
Инфекции и инвазии:
Нечести: гъбични инфекции; симптоми на настинка.
Нарушения на нервната система:
Нечести: вазовагални реакции; хипоестезия
Нарушения на бъбреците и пикочните пътища:
Нечести>: нарушено уриниране; повишена честота на уриниране; уринарна спешност.
Нарушения на репродуктивната система и гърдите:
Много чести: болка в пениса
Чести: продължителна ерекция; Болест на Пейрони.
Нечести: баланит; приапизъм; фимоза; болезнена ерекция; анормална еякулация; болка в тестисите, скротума и тазовата област; оток на тестисите и скротума; сперматоцеле; разстройства на тестисите.
Нарушения на кожата и подкожната тъкан:
Нечести: обрив; локален сърбеж и дразнене; еритема на скротума; диафореза; удебеляване в тестисите.
Съдови нарушения:
Нечести: симптоматична хипотония; хипотония, вазодилатация; периферни съдови нарушения.
Много чести (≥ 1/10)
Чести (≥1 / 100,
Нечести (≥ 1/1000,
Бензиловият алкохол може да предизвика реакции на свръхчувствителност.
04.9 Предозиране
В клинични проучвания, проведени с алпростадил, не са наблюдавани случаи на предозиране.Ако възникне предозиране на Caverject, приложен интракавернозно, пациентът трябва да бъде поставен под лекарско наблюдение, докато системните ефекти отзвучат или докато настъпи детумесценция на пениса. Симптоматичното лечение на всички системни симптоми е подходящо.
Лечението на приапизъм (продължителна ерекция) не трябва да се отлага повече от 6 часа. Първоначалната терапия трябва да се извършва чрез аспирация на пениса. Използвайки асептична техника, поставете игла от 19-21 G пеперуда в кавернозното тяло и аспирирайте 20-50 ml кръв, което може да причини детумесценция на пениса. Ако е необходимо, процедурата може да се повтори от противоположната страна на пениса, докато не бъде аспириран максимум 100 ml кръв. Ако тази маневра се окаже недостатъчна, се препоръчва интракавернозно инжектиране на алфа-адренергично лекарство. Въпреки че обичайните противопоказания за интрапенично приложение на вазоконстриктор не се прилагат за лечение на приапизъм, се препоръчва повишено внимание при извършване на тази операция. Кръвното налягане и сърдечната честота трябва Необходимо е изключително внимание при пациенти с коронарна болест на сърцето, неконтролирана хипертония, церебрална исхемия и при лица, приемащи инхибитори на моноаминооксидазата (анти-МАО). Във втория случай трябва да има налични мерки за лечение на хипертонична криза. Пригответе разтвор на фенилефрин в концентрация 200 mcg / ml и инжектирайте 0,5 до 1,0 ml от разтвора на всеки 5-10 минути. Като алтернатива използвайте 20 mcg / ml разтвор на адреналин.При необходимост това може да бъде последвано от по -нататъшна аспирация на кръв през същата игла на пеперуда. Максималната доза фенилефрин трябва да бъде 1 mg, докато тази на адреналина трябва да бъде 100 mcg (5 ml от разтвора). Като алтернатива може да се използва метараминол, но трябва да се има предвид, че са докладвани животозастрашаващи хипертонични кризи. Ако дори тази мярка не успее да разреши приапизма, пациентът трябва спешно да бъде насочен към хирурга за по -нататъшно лечение, което, ако е необходимо, може да включва шунтираща операция.
05.0 ФАРМАКОЛОГИЧНИ СВОЙСТВА
05.1 Фармакодинамични свойства
Фармакотерапевтична група: лекарства, използвани при еректилна дисфункция
ATC код: G04B E01
Алпростадил е естествената форма на простагландин Е1 (PGE1). Алпростадил има широко разнообразен фармакологичен профил; някои от най -важните му ефекти са: вазодилатация и инхибиране на тромбоцитната агрегация. инвитро. Алпростадил също причинява отпускане на изолирани препарати от човешкото кавернозно тяло и спонгиозум, както и от кавернозните артериални сегменти, свити от фенилефрин или PGF2á инвитро. При маймуни с "косичка" (Макака неместрина), алпростадил увеличава кръвоснабдяването на кавернозна артерия in vivo. Степента и продължителността на кавернозно отпускане на гладката мускулатура в този животински модел са дозозависими. Алпростадил предизвиква ерекция чрез отпускане на трабекуларния гладък мускул и чрез разширяване на кавернозните артерии, което причинява разширяване на лакунарните пространства и улавяне на кръв чрез компресиране на венулите срещу туниката на албугинеята, процес, който се нарича „оклузивен на венозно тяло“. По принцип ерекцията настъпва 5-15 минути след инжектирането й. Продължителността й зависи от дозата.
05.2 Фармакокинетични свойства
Caverject 10 mcg, прах и разтворител, двойна камера съдържа алпростадил като активна съставка в комплекс с алфадекс.
При разтваряне комплексът веднага се дисоциира на алпростадил и алфадекс.
Следователно, фармакокинетиката на алпростадил в Caverject 10 mcg, прах и разтворител, двойна камера е непроменена в сравнение с Caverject.
ADME
Абсорбция: За лечение на еректилна дисфункция, алпростадил се прилага чрез инжектиране в кавернозните тела.
Разпределение: След интракавернозно инжектиране на 20 микрограма алпростадил средните плазмени концентрации на алпростадил се увеличават 22 пъти спрямо изходните ендогенни нива приблизително 5 минути след инжектирането.Концентрациите на алпростадил се връщат до ендогенни нива в рамките на 2 часа след инжектирането. В плазмата алпростадил се свързва предимно с албумин (81% свързан) и в по-малка степен с IV-4 фракцията на алфа-глобулин (55% свързан) .Не се наблюдава значимо свързване с еритроцитите или кръвните левкоцити.
Метаболизъм: алпростадил бързо се превръща в съединения, които се метаболизират допълнително преди екскрецията.След интравенозно приложение приблизително 80% от циркулиращия алпростадил се метаболизира при 1 преминаване през белите дробове, главно чрез бета- и омега-окисление.
Следователно алпростадил, който навлиза в системната циркулация след интракавернозна инжекция, се метаболизира бързо.Основните метаболити на алпростадил са: 15-кето-PGE1, 15-кето-13,14-дихидро-PGE1 и 13,14-дихидро-PGE1. За разлика от 15-кето-PGE1 и 15-кето-13,14-дихидро-PGE1, които са почти напълно лишени от биологична активност, 13,14-дихидро-PGE1 понижава кръвното налягане и инхибира кръвното налягане. " Агрегация на тромбоцитите. Плазмените концентрации на основния циркулиращ метаболит (15-кето-13,14-дихидро-PGE1) се увеличават 34 пъти спрямо ендогенните изходни нива 10 минути след инжектирането и се връщат към изходните нива 2 часа след инжектирането. Плазмените концентрации от 13, 14-дихидро-PGE1 се увеличава 7 пъти 20 минути след инжектирането.
Елиминиране: Метаболитите на алпростадил се екскретират предимно през бъбреците, като почти 90% от интравенозната доза се екскретира в урината в рамките на 24 часа.Останалата част от дозата се екскретира с изпражненията.
Няма данни за задържане в тъканите на алпростадил или неговите метаболити след интравенозно приложение. При здрави доброволци 70-90% от алпростадил се екстрахира екстензивно и се метаболизира при еднократно преминаване през белите дробове, което води до кратък елиминационен полуживот за по-малко от една минута.
Фармакокинетика при популации
Ефект от бъбречна или чернодробна промяна: Белодробният метаболизъм при първо преминаване е основният фактор, влияещ върху системното елиминиране на алпростадил. Въпреки че фармакокинетиката на алпростадил не е официално изследвана при пациенти с бъбречна или чернодробна недостатъчност, не трябва да се очаква промени в бъбречната или чернодробната функция да окажат значително влияние върху фармакокинетиката на алпростадил.
05.3 Предклинични данни за безопасност
Предклиничните ефекти са наблюдавани само при експозиции, считани за достатъчно надвишаващи максималната експозиция при хора, което показва малко значение за клиничната употреба.
Алпростадил, прилаган подкожно в дози до 0,2 mg / kg / ден, няма неблагоприятни ефекти върху репродуктивната функция при мъжки плъхове.
Стандартна батерия от проучвания за генотоксичност не разкрива мутагенен потенциал на алпростадил или алпростадил / алфадекс.
06.0 ФАРМАЦЕВТИЧНА ИНФОРМАЦИЯ
06.1 Помощни вещества
Caverject двойна камера
Прах: лактоза монохидрат; натриев цитрат дихидрат; алфадекс; солна киселина; натриев хидроксид.
Разтворител: бензилов алкохол; вода за инжекции.
06.2 Несъвместимост
Не е от значение.
06.3 Срок на валидност
Срок на годност на лекарствения продукт, опакован за продажба: 36 месеца.
Срок на годност на лекарствения продукт след разтваряне
Химическа и физическа стабилност при употреба е доказана за 24 часа при 25 ° C.
06.4 Специални условия на съхранение
Няма специални предпазни мерки при съхранение.
06.5 Естество на непосредствената опаковка и съдържанието на опаковката
Две прозрачни патрони от боросиликатно стъкло от тип 1 във фермата. Eur., Разделени на две отделения и запечатани с бутало от бромобутилова гума. Касетата е запечатана с алуминиева капачка, съдържаща диск от бромобутилова гума.
Две инжекционни игли 29G.
Два почистващи тампона, съдържащи изопропилов алкохол.
06.6 Инструкции за употреба и боравене
Инструкции за употреба
За разтваряне, свържете иглата към устройството, като натиснете иглата върху върха на устройството и завъртите по посока на часовниковата стрелка, докато спре.
Свалете външната защитна капачка от иглата.
Завъртете бялото бутало по посока на часовниковата стрелка, докато спре, за да разтворите праха алпростадил.
Обърнете устройството два пъти, за да сте сигурни, че разтворът е смесен равномерно. Решението трябва да е ясно. Внимателно отстранете вътрешната защитна капачка от иглата. Като държите устройството изправено, натиснете буталото доколкото е възможно. Няколко капки ще се появят на върха на иглата.
Завъртете края на буталото по посока на часовниковата стрелка, за да изберете желаната доза.
Листовката предоставя пълни инструкции за разтваряне, почистване на мястото на инжектиране и как да се инжектира.
07.0 Притежател на разрешението за търговия
Pharmacia Italia S.p.A., Милано
08.0 НОМЕР НА РАЗРЕШЕНИЕТО ЗА ПОТРЕБЕНИЕ
Caverject 10 mcg, прах и разтворител, двойна камера, 2 патрона, AIC n. 029561139 / М
09.0 ДАТА НА ПЪРВО РАЗРЕШЕНИЕ ИЛИ ПОДНОВЯВАНЕ НА РАЗРЕШЕНИЕТО
01/01/2002
10.0 ДАТА НА ПРЕГЛЕД НА ТЕКСТА
14/04/2005