ЦИКЛОВИРАН - ЛИСТОВКА - ЛИСТОВКИ

Основен / листовки / 2021

Цикловиран - листовка

Показания Противопоказания Предпазни мерки при употреба Взаимодействия Предупреждения Дозировка и начин на употреба Предозиране Нежелани ефекти Срок на годност и съхранение

Активни съставки: Ацикловир

ЦИКЛОВИРАН 200 mg таблетки
ЦИКЛОВИРАН 400 mg таблетки
ЦИКЛОВИРАН 800 mg таблетки
CYCLOVIRAN 400 mg / 5 ml перорална суспензия

Предлагат се цикловиранови опаковъчни вложки за размери на опаковките:

CYCLOVIRAN 200 mg таблетки, CYCLOVIRAN 400 mg таблетки, CYCLOVIRAN 800 mg таблетки, CYCLOVIRAN 400 mg / 5 ml перорална суспензия
ЦИКЛОВИРАН 5% крем
CYCLOVIRAN 3% офталмологичен мехлем

Защо се използва цикловиран? За какво е?

Цикловиран съдържа активно вещество, наречено ацикловир, което принадлежи към група лекарства, наречени антивирусни.

Цикловиран е показан за:

лечение на херпес симплекс инфекции на кожата и лигавиците, включително първичен генитален херпес (проявяващ се за първи път) или рецидивиращ (който непрекъснато се връща) с изключване на херпес симплекс инфекции при имунокомпрометирани бебета и деца (с по-слабо функционираща имунна система) система, така че телата им са по -малко способни да се борят с инфекциите)
потискат херпес симплекс инфекции, които продължават да се връщат при имунокомпетентни пациенти (с нормално функционираща имунна система)
за предотвратяване на херпес симплекс инфекции при имунокомпрометирани пациенти (с по-слабо функционираща имунна система)
лекувайте варицела и "Херпес зостер (огънят на св. Антоний)"

Противопоказания Когато цикловиран не трябва да се използва

Не приемайте Цикловиран

ако сте алергични към ацикловир или валацикловир към някоя от останалите съставки на това лекарство;
ако сте бременна или кърмите (вижте "Бременност и кърмене").

Предпазни мерки при употреба Какво трябва да знаете, преди да приемете Цикловиран

Говорете с Вашия лекар или фармацевт, преди да приемете Цикловиран.

Свържете се с Вашия лекар, ако:

имате бъбречни проблеми
е на възраст над 65 години
ако имате много отслабена имунна система

Говорете с Вашия лекар, ако смятате, че някое от изброените се отнася за Вас. Вашият лекар може да намали дозата цикловиран.

Уверете се, че пиете много течности, като вода, докато приемате цикловиран.

Взаимодействия Кои лекарства или храни могат да променят ефекта на цикловиран

Уведомете Вашия лекар или фармацевт, ако приемате или наскоро сте приемали или е възможно да приемете други лекарства.

По -специално, информирайте Вашия лекар или фармацевт, ако приемате някое от следните лекарства: •

пробенецид, използван за лечение на подагра
циметидин, използван за лечение на стомашни заболявания
микофенолат мофетил, използван за избягване на отхвърляне на трансплантирани органи
теофилин, използван при проблеми с дишането

Предупреждения Важно е да знаете, че:

Бременност и кърмене

Ако сте бременна или кърмите, мислите, че може да сте бременна или планирате да имате бебе, попитайте Вашия лекар или фармацевт за съвет.

Не трябва да приемате Цикловиран без предварителна консултация с Вашия лекар, който ще направи оценка на ползата за Вас и риска за Вашето бебе от приема на Цикловиран, докато сте бременна.

Ацикловир може да премине в кърмата. Ако кърмите или планирате да кърмите: Говорете с Вашия лекар, преди да приемете Цикловиран.

Шофиране и работа с машини

Не са провеждани проучвания за изследване на ефектите на ацикловир върху способността за шофиране и работа с машини. Оценете възможната поява на нежелани ефекти, които могат да променят нивото на внимание.

Цикловиран 200 mg таблетки съдържат лактоза. Ако Вашият лекар Ви е казал, че имате „непоносимост към някои захари, свържете се с него, преди да приемете този лекарствен продукт.

Цикловиран 400 mg / 5 ml перорална суспензия съдържа парахидроксибензоати, които могат да причинят алергични реакции (включително забавени).

Цикловиран 400 mg / 5 ml перорална суспензия съдържа сорбитол. Ако Вашият лекар Ви е казал, че имате „непоносимост към някои захари, свържете се с него, преди да приемете този лекарствен продукт.

Доза, начин и време на приложение Как да използвате цикловиран: Дозировка

Винаги приемайте това лекарство точно както Ви е казал Вашият лекар или фармацевт. Ако се съмнявате, консултирайте се с Вашия лекар или фармацевт.

Вземете цикловиран възможно най -скоро след появата на инфекцията (при първите симптоми или при появата на първите лезии).

Дозата, която трябва да приемете, ще зависи от това защо Ви е предписан цикловиран. Вашият лекар ще обсъди това с вас.

Лечение на херпес симплекс инфекции, включително генитален херпес

Възрастни и деца над 2 години: Препоръчителната доза е 200 mg 5 пъти на ден.
Деца под 2 -годишна възраст: препоръчителната доза е половината от дозата за възрастни. Препоръчва се интравенозно приложение на цикловиран за лечение на неонатални херпесни вирусни инфекции.

Приемайте дозата на интервали от около 4 часа, като пропускате нощната доза.

Вземете Цикловиран за 5 дни или повече, ако Вашият лекар го препоръча.

При възрастни пациенти с много отслабена имунна система (например след трансплантация на костен мозък) или с намалена абсорбция от червата, лекарят може да реши да удвои дозата до 400 mg (или 5 ml от суспензията) или да обмисли даване на Cycloviran на интравенозно.

При деца с отслабена имунна система с тежки херпес симплекс инфекции цикловиран не е показан.

Потискане на рецидив на херпес симплекс инфекции (които продължават да се връщат) при имунокомпетентни пациенти (с нормално функционираща имунна система)

Препоръчителната доза при възрастни е 200 mg 4 пъти дневно.

Приемайте дозата на приблизително 6 -часови интервали. Вашият лекар може да промени дозата, както и интервала между дозите.Винаги трябва да приемате Цикловиран според указанията на Вашия лекар.

Вземете Цикловиран, докато Вашият лекар не Ви каже да спрете.

Профилактика на херпес симплекс инфекции при имунокомпрометирани пациенти (с по-слабо функционираща имунна система)

Възрастни и деца над 2 години: Препоръчителната доза е 200 mg 4 пъти дневно.
Деца под 2 -годишна възраст: препоръчителната доза е половината от дозата за възрастни.

Приемайте дозата на приблизително 6 -часови интервали.

Вземете Цикловиран, докато Вашият лекар не Ви каже да спрете.

Лечение на варицела и "Херпес зостер (огън на св. Антоний)"

Възрастни

Препоръчителната доза е 800 mg (или 10 ml перорална суспензия) 5 пъти на ден.
Приемайте дозата на интервали от около 4 часа, като пропускате нощната доза.
Вземете цикловиран в продължение на 7 дни.

При пациенти с много отслабена имунна система (например след трансплантация на костен мозък) или с намалена абсорбция от червата, лекарят може да обмисли приложение на цикловиран интравенозно.

Деца - Лечение на варицела

Деца на възраст над 6 години: Препоръчителната доза е 800 mg (или 10 ml суспензия) 4 пъти на ден.
Деца на възраст 2 години и под 6 години: препоръчителната доза е 400 mg (или 5 ml суспензия), 4 пъти на ден.
Деца на възраст под 2 години: препоръчителната доза е 200 mg (или 2,5 ml суспензия) 4 пъти на ден.
Вземете Цикловиран в продължение на 5 дни.

Прилагането на 20 mg / kg телесно тегло (не повече от 800 mg) 4 пъти на ден позволява по -прецизно коригиране на дозата.

Няма налични данни за лечението на херпес зостер при деца с нормално функционираща имунна система.

За лечение на херпес зостер инфекции при деца с отслабена имунна система, лекарят ще обмисли прилагането на цикловиран интравенозно.

Вашият лекар може също да промени дозата на цикловиран, ако:

е на възраст над 65 години
имате бъбречни проблеми. Ако имате бъбречни проблеми, важно е да пиете много течности, докато приемате Цикловиран

Говорете с Вашия лекар, преди да приемете Цикловиран, ако горното се отнася за Вас.

Ако сте пропуснали да приемете Цикловиран

Ако сте пропуснали да вземете Цикловиран, вземете го веднага щом си спомните. Ако обаче е почти време за следващата Ви доза, пропуснете пропуснатата доза.
Не вземайте двойна доза, за да компенсирате пропуснатата доза.

Предозиране Какво да направите, ако сте приели твърде много цикловиран

Ако случайно сте приели твърде много Цикловиран, свържете се с Вашия лекар или фармацевт за съвет.

Ако сте приели твърде много Цикловиран, можете:

гадене, главоболие или повръщане
чувство на объркване или възбуда
да виждате или чувате неща, които ги няма (халюцинации)
с припадъци
загуба на съзнание (кома)

Информирайте Вашия лекар или фармацевт, ако сте приели твърде много Цикловиран и им покажете опаковката на лекарството.

Странични ефекти Какви са страничните ефекти на цикловиран

Както всички лекарства, това лекарство може да предизвика нежелани реакции, въпреки че не всеки ги получава.

Чести нежелани реакции

Те могат да засегнат до 1 на 10 пациенти:

главоболие (главоболие)
виене на свят
гадене
Той се дръпна
диария
болка в корема
сърбеж
кожен обрив (обрив), включително кожна реакция след излагане на слънчева светлина (фоточувствителност)
умора

треска

Нечести нежелани реакции

Те могат да засегнат до 1 на 100 пациенти:

кожна реакция (копривна треска)
бърз и широко разпространен косопад

Редки странични ефекти

Те могат да засегнат до 1 на 1000 пациенти

затруднено дишане (диспнея)
подуване на устните, лицето, шията и гърлото (ангиоедем)
тежка алергична реакция (анафилаксия)
промени в някои лабораторни изследвания (повишен урен азот в кръвта, креатинин, билирубин и ензими, произвеждани от черния дроб)

Много редки странични ефекти

Те могат да засегнат до 1 на 10 000 пациенти

чувство на объркване и възбуда
тремор
липса на мускулна координация (атаксия)
думи, изговорени бавно и дефектно (дизартрия)
да виждате или чувате неща, които ги няма (халюцинации)
промени в мнението и втора мисъл (психотични симптоми)
конвулсии
сънливост
мозъчно увреждане (енцефалопатия)
загуба на съзнание (кома)
пожълтяване на бялото на очите или кожата (жълтеница)
възпаление на черния дроб (хепатит)
бъбречни проблеми (остра бъбречна недостатъчност)
болка в бъбречната област (бъбречна болка)
намален брой червени кръвни клетки (анемия)
намален брой бели кръвни клетки (левкопения)
намаляване на броя на тромбоцитите в кръвта c (тромбоцитопения).

Докладване на странични ефекти

Ако получите някакви нежелани реакции, говорете с Вашия лекар или фармацевт.Това включва всички възможни нежелани реакции, които не са изброени в тази листовка. Можете също да съобщите нежелани реакции директно чрез системата за докладване на адрес www.agenziafarmaco.it/it/responsabili.С докладването на странични ефекти можете да помогнете да предоставите повече информация за безопасността на това лекарство.

Срок на годност и задържане

Съхранявайте това лекарство на място, недостъпно за деца.

Таблетки: съхранявайте на сухо място.

Суспензия: Да не се съхранява над 30 ° C.

Не използвайте това лекарство след срока на годност, отбелязан върху картонената опаковка след (Годен до). Срокът на годност се отнася до последния ден от този месец.

Не изхвърляйте никакви лекарства през отпадни води или битови отпадъци. Попитайте Вашия фармацевт как да изхвърлите лекарства, които вече не използвате. Това ще помогне за опазването на околната среда.

Друга информация

Какво съдържа Цикловиран

Таблетки

Активната съставка е ацикловир. Всяка таблетка съдържа 200 mg, 400 mg или 800 mg ацикловир.
Другите съставки са: лактоза (само в таблетката от 200 mg), микрокристална целулоза, натриев нишестен гликолат, повидон, магнезиев стеарат.

Перорална суспензия

Активната съставка е ацикловир. 5 ml перорална суспензия съдържа 400 mg ацикловир.
Другите съставки са: 70% сорбитол (не кристализиращ), глицерол, диспергираща се целулоза, метил парахидроксибензоат, пропил парахидроксибензоат, портокалов аромат, пречистена вода.

Как изглежда Цикловиран и какво съдържа опаковката

Цикловиран 200 mg и 400 mg таблетки се предлагат в блистери по 25 таблетки.

Цикловиран таблетки от 800 mg се предлагат в блистери от 35 таблетки.

Цикловиран 400 mg / 5 ml се предлага в опаковка, съдържаща бутилка от 100 ml перорална суспензия с мерителна лъжица.

Източник на листовката: AIFA (Италианска агенция по лекарствата). Съдържание, публикувано през януари 2016 г. Наличната информация може да не е актуална.
За да имате достъп до най-актуалната версия, препоръчително е да получите достъп до уебсайта на AIFA (Италианска агенция по лекарствата). Отказ от отговорност и полезна информация.

Допълнителна информация за цикловиран може да бъде намерена в раздела „Обобщение на характеристиките“. 01.0 ИМЕ НА ЛЕКАРСТВЕНИЯ ПРОДУКТ 02.0 КАЧЕСТВЕН И КОЛИЧЕСТВЕН СЪСТАВ 03.0 ЛЕКАРСТВЕНА ФОРМА 04.0 КЛИНИЧНИ ДАННИ 04.1 Терапевтични показания 04.2 Дозировка и начин на приложение 04.3 Противопоказания 04.4 Специални предупреждения и подходящи предпазни мерки при употреба 04.5 Взаимодействия с други лекарствени продукти и други форми 04 и кърмене 0,77 Ефекти върху способността за шофиране и работа с машини 0,48 Нежелани реакции 0,49 Предозиране 05,0 ФАРМАКОЛОГИЧНИ СВОЙСТВА05,1 Фармакодинамични свойства05,2 Фармакокинетични свойства 05,3 Предклинични данни за безопасност 06,0 ИНФОРМАЦИЯ ФАРМАЦЕВТИЧНИ 06.1 Помощни вещества 06.2 Несъвместимости 06.3 Срок на годност за съхранение 06.5 Естество на непосредствената опаковка и съдържанието на опаковката 06.6 Инструкции за употреба и боравене 07.0 ПРИТЕЖАТЕЛ НА РАЗРЕШЕНИЕ ЗА РАЗРЕШЕНИЕ 08 .0 НОМЕР НА РАЗРЕШЕНИЕТО ЗА ПОТРЕБЕНИЕ 09.0 ДАТА НА ПЪРВОТО РАЗРЕШЕНИЕ ИЛИ ПОДНОВЯВАНЕ НА РАЗРЕШЕНИЕТО 10.0 ДАТА НА РЕВИЗИРАНЕ НА ТЕКСТА 11.0 ЗА РАДИОФармацевтични продукти, ПЪЛНИ ДАННИ ЗА ДОЗИМЕТРИЯТА НА ВЪТРЕШНОТО РАДИАЦИИ 12.0 ЗА РАДИОЛЕКСИ, ДОПЪЛНИТЕЛНИ ИНСТРУКЦИИ ЗА ЕСТЕМПОРАНЕА

01.0 ИМЕ НА ЛЕКАРСТВЕНИЯ ПРОДУКТ

ЦИКЛОВИРАНОВИ ТАБЛЕТКИ / УСТНА СУСПЕНЗИЯ

02.0 КАЧЕСТВЕН И КОЛИЧЕСТВЕН СЪСТАВ

ЦИКЛОВИРАН 200 mg таблетки

Една таблетка съдържа:

Активна съставка: ацикловир 200,0 mg.

Помощно вещество с известни ефекти:

Една таблетка съдържа:

лактоза 213 mg

ЦИКЛОВИРАН 400 mg таблетки

Една таблетка съдържа:

Активна съставка: ацикловир 400.0 mg.

ЦИКЛОВИРАН 800 mg таблетки

Една таблетка съдържа:

Активна съставка: ацикловир 800.0 mg.

CYCLOVIRAN 400 mg / 5 ml перорална суспензия

5 ml суспензия съдържа:

Активна съставка: ацикловир 400.0 mg.

Помощни вещества с известни ефекти:

метил парахидроксибензоат 5 mg

пропил парахидроксибензоат 1 mg

сорбитол 2,25 g

За пълния списък на помощните вещества вижте точка 6.1.

03.0 ЛЕКАРСТВЕНА ФОРМА

Таблетки, перорална суспензия.

04.0 КЛИНИЧНА ИНФОРМАЦИЯ

04.1 Терапевтични показания

CYCLOVIRAN е посочен:

за лечение на вирусни инфекции херпес симплекс (HSV) на кожата и лигавиците, включително генитален херпес първични и рецидивиращи (с изключение на неонатален HSV и тежки HSV инфекции при имунокомпрометирани деца);

за потискане на рецидивите от херпес симплекс при имунокомпетентни пациенти;

за профилактика на инфекции херпес симплекс при имунокомпрометирани пациенти;

за лечение на варицела и херпес зостер.

04.2 Дозировка и начин на приложение

Възрастни

Лечение на херпес симплекс инфекции

Една таблетка от 200 mg 5 пъти на ден на интервали от приблизително 4 часа, като се пропусне нощната доза.

Лечението трябва да продължи 5 дни, но може да се наложи удължаване в случаите на тежки първични инфекции.

При тежко имунокомпрометирани пациенти (например след трансплантация на костен мозък) или при пациенти с нарушена абсорбция от червата, дозата може да се удвои до 400 mg в таблетки (или 5 ml от суспензията) или, алтернативно, може да се прецени целесъобразността. Интравенозно приложение на ацикловир.

Терапията трябва да започне възможно най -рано от първите признаци на инфекция, а в случай на повтарящи се инфекции за предпочитане това трябва да се случи по време на продромалната фаза или когато се появят първите лезии.

Потискаща терапия на рецидиви на херпес симплекс инфекции при имунокомпетентни пациенти

Една таблетка от 200 mg 4 пъти на ден на интервали от 6 часа.

Много пациенти могат да бъдат успешно лекувани с прилагане на 400 mg (или 5 ml суспензия) два пъти дневно на 12 -часови интервали.

Дози от 200 mg 3 пъти дневно на 8-часови интервали или 2 пъти на ден на 12-часови интервали също могат да бъдат ефективни.

При някои пациенти могат да се появят рецидиви на инфекция с обща дневна доза от 800 mg цикловиран.

Терапията трябва да се прекъсва периодично на интервали от 6 или 12 месеца, за да се наблюдават всякакви промени в естествената история на заболяването.

Профилактика на херпес симплекс инфекции при имунокомпрометирани пациенти

Една таблетка от 200 mg 4 пъти на ден на интервали от 6 часа. При тежко имунокомпрометирани пациенти (напр. След трансплантация на костен мозък) или при пациенти с нарушена абсорбция от червата, дозата може да се удвои до 400 mg в таблетки или 5 ml от суспензията, или, алтернативно, може да се прецени целесъобразността на приложение. ацикловир.

Продължителността на профилактиката трябва да се има предвид спрямо тази на рисковия период.

Лечение на херпес зостер и варицела

800 mg (или 10 ml суспензия) 5 пъти на ден на интервали от приблизително 4 часа, като се пропусне нощната доза. Лечението трябва да продължи 7 дни.

При тежко имунокомпрометирани пациенти (например след трансплантация на костен мозък) или при пациенти с нарушена чревна абсорбция може да се обмисли интравенозно приложение на ацикловир.

Терапията трябва да започне веднага след началото на инфекцията, всъщност лечението получава по -добри резултати, ако се установи, когато се появят първите лезии.

Деца

За лечение на инфекции с херпес симплекс и за профилактика на същите при имунокомпрометирани деца на възраст над две години, трябва да се прилага същата доза като за възрастни; при деца под две години трябва да се приложи половината доза за възрастни. Сериозните HSV инфекции при имунокомпрометирани, за които CYCLOVIRAN не е показан, са изключение (вж. Точка 4.1).

За лечение на неонатални херпесни вирусни инфекции се препоръчва приложение на инфузионен разтвор на ацикловир.

Лечение на варицела

- деца на възраст над 6 години: 800 mg ацикловир (или 10 ml суспензия) 4 пъти на ден;

- деца на възраст 2 години и под 6 години: 400 mg ацикловир (или 5 ml суспензия) 4 пъти на ден;

- деца под 2 години: 200 mg ацикловир (или 2,5 ml суспензия) 4 пъти на ден.

Прилагането на 20 mg / kg телесно тегло (не повече от 800 mg) 4 пъти на ден позволява по -прецизно коригиране на дозата. Лечението трябва да продължи 5 дни.

Няма конкретни данни за потискане на инфекциите с херпес симплекс или лечение на херпес зостер при имунокомпетентни деца.

Трябва да се обмисли интравенозно приложение на ацикловир за лечение на херпес зостер при деца с имунна недостатъчност.

Пациенти в напреднала възраст

При възрастни хора трябва да се има предвид възможността за бъбречно увреждане и съответно да се коригира дозата (вж. Дозировка при пациенти с бъбречно увреждане).

Трябва да се поддържа адекватна хидратация при пациенти, приемащи високи дози перорален ацикловир.

Пациенти с бъбречно увреждане

Препоръчва се повишено внимание при прилагане на ацикловир на пациенти с нарушена бъбречна функция. Трябва да се поддържа адекватна хидратация.

При лечението и профилактиката на инфекции с херпес симплекс, при пациенти с нарушена бъбречна функция препоръчителната перорална дозировка не трябва да предизвиква натрупване на ацикловир над нивата, считани за приемливи за интравенозно приложение на лекарството.

В управлението на херпес симплекс при пациенти с тежко бъбречно увреждане (креатининов клирънс под 10 ml / min) се препоръчва да се коригира дозата от 200 mg ацикловир, прилагана два пъти дневно на приблизително 12 -часови интервали.

При лечение на варицела и херпес зостер се препоръчва дозата да се промени на 800 mg таблетки ацикловир или 10 ml суспензия, прилагана два пъти дневно на приблизително 12 -часови интервали при пациенти с тежко бъбречно увреждане (креатининов клирънс под 10 ml / min) и 800 mg ацикловир в таблетки или 10 ml суспензия 3 пъти дневно, прилагани на интервали от приблизително 8 часа, при пациенти с умерено бъбречно увреждане (креатининов клирънс между 10 и 25 ml / min).

04.3 Противопоказания

Свръхчувствителност към активното вещество, към валацикловир или към някое от помощните вещества, изброени в точка 6.1.

Бременност и кърмене (вж. Точка 4.6).

04.4 Специални предупреждения и подходящи предпазни мерки при употреба

Трябва да се поддържа адекватна хидратация при пациенти, на които се прилага интравенозен ацикловир или високи дози перорален ацикловир.

Рискът от бъбречна недостатъчност се увеличава с употребата на други нефротоксични лекарствени продукти.

Употреба при пациенти с бъбречна недостатъчност и пациенти в напреднала възраст

Ацикловир се елиминира чрез бъбречен клирънс, поради което дозата трябва да се намали при пациенти с бъбречна недостатъчност (вж. Точка 4.2). Възможно е пациенти в напреднала възраст да имат нарушена бъбречна функция и поради това необходимостта от намаляване на дозата трябва да се има предвид при тази група пациенти. Както възрастните пациенти, така и пациентите с бъбречна недостатъчност са изложени на повишен риск от развитие на неврологични странични ефекти и трябва да бъдат внимателно наблюдавани за тези ефекти. В докладваните доклади тези реакции обикновено са обратими след прекратяване на лечението (вж. Точка 4.8).

Продължителните или повтарящи се курсове на ацикловир при пациенти с тежко имунокомпрометирано състояние могат да доведат до избор на резистентни вирусни щамове с намалена чувствителност, които може да не реагират на продължаване на лечението с ацикловир (вж. Точка 5.1).

Важна информация за някои от съставките

ЦИКЛОВИРАН 200 mg таблетки съдържат лактоза. Пациенти с редки наследствени проблеми на галактозна непоносимост, дефицит на Lapp лактаза или глюкозо-галактозна малабсорбция не трябва да приемат това лекарство.

ЦИКЛОВИРАН 400 mg / 5 ml Пероралната суспензия съдържа сорбитол. Пациенти с редки наследствени проблеми с непоносимост към фруктоза не трябва да приемат това лекарство.

ЦИКЛОВИРАН 400 mg / 5 ml Пероралната суспензия съдържа метил парахидроксибензоат и пропил парахидроксибензоат, които могат да причинят алергични реакции (включително забавени).

Разклатете суспензията преди употреба.

04.5 Взаимодействия с други лекарствени продукти и други форми на взаимодействие

Ацикловир се елиминира предимно непроменен в урината чрез активна бъбречна тубулна секреция. Всяко едновременно прилагано лекарство, което се конкурира с този механизъм, може да увеличи плазмените концентрации на ацикловир. Пробенецид и циметидин чрез този механизъм причиняват увеличаване на площта под кривата на плазмените концентрации на ацикловир и следователно намаляват бъбречния му клирънс.По подобен начин едновременното приложение на ацикловир и микофенолат мофетил, имуносупресивен агент, използван при пациенти с трансплантация, води до увеличаване на площта под кривата на плазмената концентрация както на ацикловир, така и на неактивния метаболит на микофенолат мофетил. Не е необходимо обаче коригиране на дозата с оглед на широкия терапевтичен индекс на ацикловир.

Експериментално проучване върху 5 мъжки субекта показва, че едновременната терапия с ацикловир с теофилин увеличава AUC на напълно прилагания теофилин с 50%.Препоръчително е плазмените концентрации да се измерват по време на терапията с ацикловир.

04.6 Бременност и кърмене

Плодовитост

Вижте раздел 5.2 Клинични изследвания и точка 5.3.

Бременност

Регистър за употребата на ацикловир по време на бременност предоставя данни за резултатите от бременността при жени, изложени на различни форми на ацикловир след пускането им на пазара. Тези наблюдения не показват увеличаване на броя на вродените аномалии сред пациентите, изложени на ацикловир в сравнение с общата популация и всички дефекти, открити при раждането, не показват никакви особености или общи характеристики, които да предполагат една причина.

Системното приложение на ацикловир с помощта на международно приети стандартни тестове не предизвиква ембриотоксични или тератогенни ефекти при зайци, плъхове или мишки.

В експериментален тест, който не е включен в стандартните тестове, проведен върху плъхове, се наблюдават аномалии на плода, но само след подкожни дози ацикловир, толкова високи, че да предизвикат токсични ефекти върху майката. Клиничното значение на тези находки е несигурно.

Използването на ацикловир трябва да се има предвид само когато потенциалните ползи от лечението надвишават всички възможни неизвестни рискове.

Време за хранене

След перорално приложение на 200 mg ацикловир, 5 пъти на ден, се наблюдава наличието на ацикловир в кърмата при концентрации, равни на 0,6-4,1 пъти съответните плазмени нива. Такива нива потенциално биха изложили бебетата на дози от ацикловир до 0,3 mg / kg / ден. Поради това се препоръчва повишено внимание при употребата на ацикловир по време на кърмене.

04.7 Ефекти върху способността за шофиране и работа с машини

Клиничното състояние на пациента и профилът на нежеланите събития на ацикловир трябва да се вземат предвид по отношение на способността на пациента да шофира и работи с машини. Не са провеждани проучвания за изследване на ефектите на ацикловир върху способността за шофиране и работа с машини. По -нататъшните вредни ефекти върху тези дейности не могат да бъдат предсказани от фармакологията на активната съставка.

04.8 Нежелани реакции

Категориите честоти, свързани с нежеланите събития, изброени по -долу, са приблизителни. Адекватни данни за оценка на честотата не са налични за повечето събития.В допълнение, честотата на нежеланите събития може да варира според показанията.

Следната конвенция е използвана за класифициране на нежеланите ефекти по отношение на честотата: Много чести (≥1 / 10), Чести (≥1 / 100,

Нарушения на кръвта и лимфната система

Много редки: анемия, левкопения, тромбоцитопения

Нарушения на имунната система

Редки: анафилаксия

Психични разстройства и патологии на нервната система

Често главоболие, виене на свят

Много редки: възбуда, объркано състояние, тремор, атаксия, дизартрия, халюцинации, психотични симптоми, гърчове, сънливост, енцефалопатия, кома

Горните събития обикновено са обратими и обикновено се появяват при пациенти с бъбречна недостатъчност или други предразполагащи фактори (вж. Точка 4.4).

Дихателни, гръдни и медиастинални нарушения

Редки: диспнея

Стомашно -чревни нарушения

Чести: гадене, повръщане, диария, коремна болка

Хепатобилиарни нарушения

Редки: обратимо повишаване на билирубина и чернодробните ензими

Много редки: хепатит, жълтеница

Нарушения на кожата и подкожната тъкан

Чести: сърбеж, обрив (включително фоточувствителност)

Нечести: уртикария. Бърз и широко разпространен косопад

Бързият и широко разпространен косопад е свързан с „широк спектър от състояния и употреба на наркотици“, така че връзката на това явление с терапията с ацикловир е несигурна.

Редки: ангиоедем

Нарушения на бъбреците и пикочните пътища

Редки: повишаване на нивата на урея в кръвта и креатинин

Много редки: остра бъбречна недостатъчност, бъбречна болка

Бъбречната болка може да бъде свързана с бъбречна недостатъчност.

Общи нарушения и състояния на мястото на приложение

Чести: умора, треска

Докладване на предполагаеми нежелани реакции

Съобщението за предполагаеми нежелани реакции, настъпили след разрешаване на лекарствения продукт, е важно, тъй като позволява непрекъснато проследяване на съотношението полза / риск на лекарствения продукт. От медицинските специалисти се изисква да съобщават за всякакви предполагаеми нежелани реакции чрез националната система за докладване. “Адрес www. agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili.

04.9 Предозиране

Симптоми и признаци: ацикловир се абсорбира само частично от червата.

Пациентите, които понякога са приемали предозиране с до 20 g ацикловир в еднократна доза, обикновено не са имали неочаквани ефекти.

Случайното и многократно предозиране на перорален ацикловир в продължение на няколко дни се свързва със стомашно -чревни ефекти (като гадене и повръщане) и неврологични ефекти (главоболие и объркване).

Предозирането на интравенозен ацикловир е довело до повишаване на серумните нива на креатинин, азот в урея в кръвта, което води до бъбречна недостатъчност. Описани са неврологични ефекти, включително объркване, халюцинации, възбуда, конвулсии и кома, свързани с интравенозно предозиране.

Лечение: пациентите трябва да бъдат внимателно наблюдавани за признаци на токсичност. Хемодиализата значително допринася за елиминирането на ацикловир от кръвта и следователно може да се счита за жизнеспособна възможност в случай на симптоматично предозиране.

05.0 ФАРМАКОЛОГИЧНИ СВОЙСТВА

05.1 Фармакодинамични свойства

Фармакотерапевтична група: Директно действащи антивирусни средства за системна употреба - нуклеозиди и нуклеотиди, с изключение на инхибиторите на обратната транскриптаза.

ATC код: J05AB01.

Механизъм на действие

Ацикловир е синтетичен пуринов нуклеозиден аналог с инхибиторна активност, инвитро и in vivo, срещу човешки херпесни вируси, включително вируса херпес симплекс (HSV) типове 1 и 2, вирус на варицела зостер (VZV), вирус на Epstein Barr (EBV) и цитомегаловирус (CMV).

В клетъчните култури ацикловир проявява най-голяма антивирусна активност срещу HSV-1, последван (в ред на намаляване на потентността) от HSV-2, VZV, EBV и CMV.

Инхибиторната активност на ацикловир срещу HSV-1 и HSV-2, VZV, EBV и CMV е силно селективна.

Ензимът тимидин киназа (ТК) на нормални, неинфектирани клетки не използва ефективно ацикловир като субстрат; следователно, токсичността за клетките гостоприемници при бозайници е лоша; напротив, вирусната тимидин киназа, кодирана от HSV, VZV и EBV, превръща ацикловир в ацикловир монофосфат, нуклеозиден аналог, който допълнително се превръща в ди-фосфат и три-фосфат от клетъчни ензими. на ДНК веригата.

Фармакодинамични ефекти

Продължителните или повтарящи се курсове на ацикловир при тежко имунокомпрометирани пациенти могат да бъдат свързани с подбор на вирусни щамове с намалена чувствителност, които може да не отговарят на продължително лечение с ацикловир.

Повечето изолирани вирусни щамове, с намалена чувствителност, показват относителен дефицит на вирусна тимидин киназа; обаче са наблюдавани и щамове с променена вирусна тимидин киназа или ДНК полимераза. Дори изложбата, инвитро, към ацикловир, на изолирани щамове на HSV, може да бъде свързано с появата на по -малко чувствителни щамове. Връзката между чувствителността, определена инвитро, на изолираните щамове на HSV и клиничният отговор към терапията с ацикловир е неясен.

Всички пациенти трябва да бъдат посъветвани да избягват евентуално предаване на вируса, особено когато има активни лезии.

05.2 Фармакокинетични свойства

Абсорбция

Ацикловир се абсорбира само частично от червата.

Пиковите стационарни плазмени концентрации (Cssmax) след дози от 200 mg на всеки 4 часа са 3,1 микромолара (0,7 mcg / ml), а най -ниската концентрация (Cssmin) е 1,8 микромолара (0,4 mcg / ml).

След дози от 400 mg и 800 mg на всеки 4 часа Cssmax съответно е 5,3 микромолара (1,2 mcg / ml) и 8 микромолара (1,8 mcg / ml), а (Cssmin) е 2,7 микромолара (0,6 mcg / ml) и 4 микромоларен (0,9 мкг / мл) съответно при възрастни.

При възрастни средният Cssmax след едночасова инфузия от 2,5 mg / kg, 5 mg / kg и 10 mg / kg е съответно 22,7 микромола (5,1 мкг / мл), 43,6 микромолара (9,8 мкг / мл) и 92 Съответните нива на Cssmin след 7 часа са съответно 2,2 микромола (0,5 мкг / мл), 3,1 микромолара (0,7 мкг / мл) и 10,2 микромолара (2,3 мкг / мл).

При деца на възраст над една година се наблюдават подобни средни нива на Cssmax и Cssmin, когато се прилага доза от 5 mg / kg вместо дозата от 250 mg / m2 и доза от 500 mg / m2 от доза от 10 mg / kg. При кърмачета на възраст до 3 месеца, лечение с доза от 10 mg / kg, прилагана като едночасова инфузия на 8-часови интервали, Cssmax е 61,2 микромолара (13,8 mcg / ml), а Cssmin е 10,1 микромолара (2,3 mcg Отделна група бебета, лекувани с 15 mg / kg на всеки 8 часа, показват приблизително пропорционално увеличение на дозата, с Cmax 83,5 микромола (18,8 mcg / mL) и Cmin от 14,1 микромола (3,2 mcg / mL).

Разпределение

Нивата на лекарството в CSF съответстват на приблизително 50% от тези в плазмата. Свързването с плазмените протеини е сравнително слабо (9 до 33%) и не се очакват лекарствени взаимодействия поради изместване на мястото на свързване.

Елиминиране

При възрастни ацикловир, прилаган интравенозно, терминалният полуживот на лекарството е приблизително 2,9 часа. По-голямата част от лекарството се екскретира непроменено през бъбреците. Бъбречният клирънс на ацикловир е значително по-голям от този на креатинин, което показва, че в допълнение към гломерулната филтрация , тубулната секреция допринася за бъбречното елиминиране на лекарството.

Когато ацикловир се прилага един час след прилагане на 1 g пробенецид, терминалният полуживот и площта под кривата на плазмената концентрация спрямо времето се удължават съответно с 18% и 40%.

При кърмачета на възраст до 3 месеца, лекувани с доза от 10 mg / kg, прилагана като едночасова инфузия на 8-часови интервали, крайният плазмен полуживот е 3,8 часа.

Специални популации

При пациенти с хронична бъбречна недостатъчност средният полуживот е 19,5 часа, докато по време на хемодиализата средният полуживот на ацикловир е 5,7 часа и нивата се намаляват средно с около 60% по време на диализа.

При възрастните хора общият клирънс намалява с увеличаване на възрастта заедно с намаляване на креатининовия клирънс, въпреки че има леко изменение на терминалния плазмен полуживот.

Проучванията показват, че няма очевидни промени във фармакокинетиката на ацикловир или зидовудин, когато и двете се прилагат едновременно при HIV-инфектирани пациенти.

Клинични изследвания

Няма информация за ефектите на пероралните форми на ацикловир или инфузионния разтвор върху фертилитета при жените. В проучване на 20 пациенти от мъжки пол с нормален брой на сперматозоидите, пероралното приложение на ацикловир в дози до 1 g дневно в продължение на до шест месеца няма клинично значим ефект върху броя, подвижността или морфологията на сперматозоидите.

05.3 Предклинични данни за безопасност

Мутагенеза

Резултатите от голям брой in vitro и in vivo тестове за мутагенност показват, че ацикловирът не представлява генетичен риск за хората.

Канцерогенеза

В дългосрочни проучвания при плъхове и мишки ацикловирът не е канцерогенен.

Плодовитост

При плъхове и кучета са съобщени до голяма степен обратими токсични ефекти върху сперматогенезата само при дози, значително по -високи от терапевтичните. Проучвания от две поколения при мишки не показват ефекти на ацикловир, прилаган през устата, върху фертилитета.

Тератогенеза

Системното приложение на ацикловир с помощта на международно приети стандартни тестове не предизвиква ембриотоксични или тератогенни ефекти при зайци, мишки или плъхове.

06.0 ФАРМАЦЕВТИЧНА ИНФОРМАЦИЯ

06.1 Помощни вещества

ЦИКЛОВИРАН 200 mg таблетки

Лактоза, микрокристална целулоза, натриев нишестен гликолат, повидон, магнезиев стеарат.

ЦИКЛОВИРАН 400 mg таблетки

Микрокристална целулоза, натриев нишестен гликолат, повидон, магнезиев стеарат.

ЦИКЛОВИРАН 800 mg таблетки

Микрокристална целулоза, натриев нишестен гликолат, повидон, магнезиев стеарат.

CYCLOVIRAN 400 mg / 5 ml перорална суспензия

Сорбитол 70% (не може да кристализира), глицерол, диспергираща се целулоза, метил парахидроксибензоат, пропил парахидроксибензоат, аромат на портокал, пречистена вода.