Активни съставки: пароксетин
EUTIMIL 20 mg филмирани таблетки
Предлагат се опаковъчни вложки Eutimil за размери на опаковките:- EUTIMIL 20 mg филмирани таблетки
- EUTIMIL 2 mg / ml перорална суспензия
Защо се използва Eutimil? За какво е?
EUTIMIL е лечение за възрастни с депресия и / или тревожни разстройства. Тревожните разстройства, за които е показано лечението с EUTIMIL, са: обсесивно -компулсивно разстройство (повтарящи се, натрапчиви мисли с неконтролируемо поведение), паника (пристъпи на паника, включително тези, причинени от агорафобия, или страх от открити пространства), социални тревожни разстройства (страх от или избягване на социални ситуации), посттравматично стресово разстройство (тревожност, причинена от травматично събитие) и тревожно разстройство „генерализирано безпокойство (обикновено чувство на много тревожност или нервност). Еутимил принадлежи към група лекарства, наречени SSRIs (селективни инхибитори на обратното захващане на серотонин). Вещество, наречено серотонин, обикновено се намира в мозъка. Хората, които са депресирани или тревожни, имат по -ниски нива на серотонин от другите. Не е напълно известно как действат EUTIMIL и други SSRIs, но те могат да помогнат за повишаване нивото на серотонин в мозъка.
Лечението на депресия или тревожни разстройства по подходящ начин е важно, за да се почувствате по -добре.
Противопоказания Когато Eutimil не трябва да се използва
Не приемайте EUTIMIL
- Ако приемате други лекарства, наречени инхибитори на моноаминооксидазата (МАО -инхибитори, включително моклобемид и метилтиониниев хлорид (метиленово синьо)), или ако сте ги приемали по всяко време през последните две седмици. Вашият лекар ще Ви посъветва как трябва да започнете да приемате EUTIMIL, след като сте спрели приема на MAOI.
- Ако приемате антипсихотик, наречен тиоридазин, или антипсихотик, наречен пимозид.
- Ако сте алергични към пароксетин или към някоя от останалите съставки на това лекарство (изброени в точка 6).
Ако някой от случаите се отнася за Вас, говорете с Вашия лекар, без да приемате EUTIMIL.
Предпазни мерки при употреба Какво трябва да знаете, преди да приемете Еутимил
Говорете с Вашия лекар или фармацевт, преди да приемете EUTIMIL.
- Приемате ли други лекарства (вижте тази листовка, Други лекарства и EUTIMIL)?
- Приемате ли тамоксифен за лечение на рак на гърдата или проблеми с плодовитостта? Еутимил може да направи тамоксифен по -малко ефективен, така че Вашият лекар може да Ви препоръча да вземете друг антидепресант.
- Имате ли проблеми с бъбреците, черния дроб или сърцето?
- Страдате ли от епилепсия или сте страдали от гърчове в миналото?
- Страдали ли сте някога от епизоди на мания (хиперактивно поведение или мисли)?
- Получавали ли сте електроконвулсивна терапия?
- В миналото сте имали кървене или приемате други лекарства, които могат да увеличат риска от кървене (те включват лекарства, които разреждат кръвта, като варфарин, антипсихотици като перфеназин или клозапин, трициклични антидепресанти, лекарства, използвани за болка и възпаление, наречени нестероидни противовъзпалителни средства (НСПВС), като ацетилсалицилова киселина, ибупрофен, целекоксиб, етодолак, диклофенак, мелоксикам)?
- Имате диабет?
- На диета с ниско съдържание на натрий ли сте?
- Имате ли глаукома (високо очно налягане)?
- Бременни ли сте или планирате да забременеете (вижте Бременност, кърмене и фертилитет в тази листовка)?
- Вие сте на възраст под 18 години (вижте Деца и юноши под 18 години в тази листовка)?
Ако сте отговорили с ДА на някой от тези въпроси и все още не сте ги обсъдили с Вашия лекар, върнете се при Вашия лекар и попитайте какво да направите с приема на EUTIMIL.
Взаимодействия Кои лекарства или храни могат да променят ефекта на Eutimil
Някои лекарства могат да попречат на работата на Eutimil или да направят по -вероятно да имате нежелани реакции. Eutimil може също да повлияе на работата на други лекарства. Те включват:
- Лекарства, наречени инхибитори на моноаминооксидазата (МАО -инхибитори, включително моклобемид и метилтиониниев хлорид (метиленово синьо)) - вижте в тази листовка Не приемайте EUTIMIL.
- Тиоридазин или пимозид, които са антипсихотици - вижте в тази листовка Не приемайте EUTIMIL.
- Ацетилсалицилова киселина, ибупрофен или други лекарства, наречени НСПВС (нестероидни противовъзпалителни средства) като целекоксиб, етодолак, диклофенак и мелоксикам, използвани за болка и възпаление
- Трамадол и петидин, болкоуспокояващи
- Лекарства, наречени триптани, като суматриптан, използвани за лечение на мигрена
- Други антидепресанти, включително други SSRIs, трициклични антидепресанти като кломипрамин, нортриптилин и дезипрамин
- Хранителна добавка, наречена триптофан
- Мивакуриум и сукцинилхолин (използвани при анестезия)
- Лекарства като литий, рисперидон, перфеназин, клозапин (наречени антипсихотици), използвани за лечение на някои психиатрични състояния
- Фентанил, използван за упойка или за лечение на хронична болка
- Комбинация от фосампренавир и ритонавир, използвани за лечение на инфекция с вируса на човешкия имунодефицитен вирус (HIV)
- Жълт кантарион (Hypericum perforatum), жълт кантарион, билково лекарство за депресия
- Фенобарбитал, фенитоин, натриев валпроат или карбамазепин, използвани за лечение на гърчове или епилепсия
- Атомоксетин, използван за лечение на хиперактивно разстройство с дефицит на внимание (ADHD)
- Проциклидин, използван за лечение на тремор, особено при болестта на Паркинсон
- Варфарин или други лекарства (наречени антикоагуланти), използвани за разреждане на кръвта
- Пропафенон, флекаинид и лекарства, използвани за лечение на неравномерен сърдечен ритъм
- Метопролол, бета -блокер, използван за лечение на високо кръвно налягане и сърдечни проблеми
- Правастатин, използван за лечение на висок холестерол
- Рифампицин, използван за лечение на туберкулоза и проказа
- Линезолид, антибиотик
- Тамоксифен, използван за лечение на рак на гърдата или проблеми с фертилитета.
Ако приемате или наскоро сте приемали някое от лекарствата в този списък и все още не сте разговаряли с Вашия лекар за тях, върнете се при Вашия лекар и попитайте какво да правите. Може да се наложи промяна на дозата или да се наложи да вземете друго лекарство. Уведомете Вашия лекар или фармацевт, ако приемате, наскоро сте приемали или е възможно да приемете други лекарства, включително и такива, отпускани без рецепта.
EUTIMIL с храна, напитки и алкохол
Не пийте алкохол, докато приемате Еутимил. Алкохолът може да влоши вашите симптоми и странични ефекти. Приемът на Eutimil сутрин с храна ще намали вероятността от гадене (гадене).
Предупреждения Важно е да знаете, че:
Деца и юноши под 18 години
Еутимил не трябва да се използва при деца и юноши под 18 години. В допълнение, пациентите на възраст под 18 години имат повишен риск от странични ефекти като опити за самоубийство, мисли за самоубийство и враждебност (предимно агресия, опозиционно поведение и гняв), когато приемат Eutimil. Ако Вашият лекар Ви е предписал EUTIMIL на Вас (или Вашето дете) и ако искате да говорите за това, моля, върнете се при Вашия лекар. Трябва да уведомите Вашия лекар, ако някой от изброените по -горе симптоми се появи или се влоши, когато Вие (или Вашето дете) приемате Eutimil. Освен това ефектите върху дългосрочната поносимост на EUTIMIL, свързани с растежа, съзряването и когнитивното и поведенческо развитие, все още не са демонстрирани в тази възрастова група.
В проучвания с EUTIMIL при пациенти под 18 години честите нежелани реакции, засягащи по -малко от 1 на 10 деца / юноши, са: повишени мисли за самоубийство и опити за самоубийство, умишлено увреждане на себе си, враждебно отношение, агресивно или неприязън, загуба на апетит, треперене, анормални изпотяване, хиперактивност (с прекалено много енергия), възбуда, промяна в емоциите (включително плач и промени в настроението) и необичайни синини или кървене (като кървене от носа). Тези проучвания показват също, че същите симптоми засягат деца и юноши, които приемат захарни хапчета (плацебо) вместо Eutimil, въпреки че се наблюдават по -рядко.
В тези проучвания при пациенти под 18 години някои пациенти са имали ефекти на отнемане след спиране на EUTIMIL. Тези ефекти са били най -вече подобни на тези, наблюдавани при възрастни след спиране на EUTIMIL (вижте всички "точка 3, Как да приемате Eutimil) В допълнение, пациентите под 18 -годишна възраст също често (в по -малко от 1 на 10 случая) също е изпитвала стомашна болка, чувство на нервност и промени в емоциите (включително плач, настроение, опити за самонараняване, мисли за самоубийство и опити за самоубийство).
Мисли за самоубийство и влошаване на депресия или тревожни разстройства
Ако сте депресирани и / или имате тревожни разстройства, понякога може да имате мисли за самонараняване или самоубийство. Тези мисли може да са по -чести при първия път, когато започнете да приемате антидепресанти, тъй като всички тези лекарства използват известно време за действие, обикновено около две седмици, но понякога и повече.
По -вероятно е да имате такива мисли:
- Ако преди това сте имали мисли за самоубийство или самонараняване.
- Ако сте млад възрастен. Данните от клинични проучвания показват повишен риск от суицидно поведение при възрастни под 25 години с психични разстройства, лекувани с антидепресант.
Всеки път, когато имате мисли за самонараняване или самоубийство, незабавно се свържете с Вашия лекар или отидете в болница.
Може да ви бъде полезно да кажете на роднина или приятел, че имате депресия или тревожни разстройства, и да ги помолите да прочетат тази листовка. Можете да ги помолите да ви кажат дали смятат, че депресията или тревожността ви се влошават, или ако загрижен за промени в поведението му.
Важни нежелани реакции, наблюдавани при EUTIMIL
Някои пациенти, които приемат Eutimil, имат така наречената акатизия, което означава, че се чувстват възбудени и се чувстват сякаш не могат да седят или да стоят на едно място. Други пациенти имат това, което се нарича серотонинов синдром или невролептичен малигнен синдром, което означава, че те могат да имат някои или всички от следните симптоми: чувство на силно раздразнение или раздразнителност, чувство на объркване, чувство на неспокойствие, усещане за топлина, изпотяване, треперене, треперене, халюцинации (видения или звучи странно), мускулна скованост, внезапно потрепване на мускулите или ускорен сърдечен ритъм. Тежестта може да се увеличи, което води до загуба на съзнание. Ако забележите някой от тези симптоми, моля, свържете се с Вашия лекар. За повече информация относно тези или други странични ефекти на Eutimil, вижте Раздел 4, Възможни странични ефекти, в тази листовка.
Бременност, кърмене и фертилитет
Ако сте бременна или кърмите, мислите, че може да сте бременна или планирате бременност, посъветвайте се с Вашия лекар или фармацевт, преди да приемете това лекарство.
При бебета на майки, приемали Eutimil през първите месеци на бременността, има някои съобщения, показващи повишен риск от вродени дефекти, особено на сърцето. В общата популация около 1 на 100 деца се раждат със сърдечен дефект.
Това съотношение се увеличава до 2 на 100 бебета при майки, приемащи EUTIMIL. Вашият лекар и вие можете да решите дали е по -добре да преминете към друго лечение или постепенно да спрете приема на Eutimil по време на бременност.В зависимост от обстоятелствата обаче, Вашият лекар може да Ви посъветва, че е по -добре да продължите приема на Eutimil.
Уверете се, че вашата акушерка или лекар знае, че приемате EUTIMIL. Когато лекарства като Eutimil се приемат по време на бременност, особено в късна бременност, те могат да увеличат риска на бебето от сериозно състояние, наречено персистираща белодробна хипертония на новороденото (PPHN). При PPHN налягането в кръвоносните съдове между сърцето на бебето и белите дробове е твърде високо.
Ако приемате Eutimil през последните три месеца от бременността, вашето бебе може да има и други състояния, които обикновено започват през първите 24 часа след раждането. Симптомите включват:
- затруднено дишане
- синкава кожа или прекалено гореща или твърде студена
- устни със син цвят
- повръщане или неправилно хранене
- сте много уморени, не можете да спите или плачете много
- сковани или накуцващи мускули
- треперене, треперене или гърчове
- преувеличени рефлекси.
Ако вашето бебе има някой от тези симптоми при раждането или сте загрижени за здравето на вашето бебе, свържете се с Вашия лекар или акушерка, които ще могат да Ви посъветват.
EUTIMIL може да премине в кърмата в много малки количества. Ако приемате EUTIMIL, върнете се при Вашия лекар и говорете с него, преди да започнете да кърмите.Вие и Вашият лекар можете да решите дали можете да кърмите, докато приемате EUTIMIL.
Доказано е, че в изследванията върху животни пароксетин намалява качеството на сперматозоидите.
Шофиране и работа с машини
Възможните странични ефекти на Eutimil включват замаяност, обърканост, сънливост или замъглено зрение. Ако получите тези нежелани реакции, не шофирайте и не работете с машини.
Доза, начин и време на приложение Как да използвате Eutimil: Дозировка
Винаги приемайте това лекарство точно както Ви е казал Вашият лекар или фармацевт. Ако не сте сигурни, консултирайте се с Вашия лекар или фармацевт.
Понякога може да се наложи да вземете повече от една таблетка или половин таблетка. Тази таблица ще ви покаже колко таблетки да вземете.
Обичайните дози за различните състояния са показани в таблицата по -долу.
Вашият лекар ще Ви каже каква доза да вземете, когато започнете да приемате Euthymil. Повечето хора се чувстват по -добре след няколко седмици. Ако не започнете да се чувствате по -добре след това време, говорете с Вашия лекар, който ще Ви посъветва. Може да решите постепенно да увеличавате дозата, 10 mg наведнъж, до максималната дневна доза.
Вземете таблетките сутрин с храна.
Поглъщайте ги, докато пиете вода.
Не ги дъвчете.
Вашият лекар ще Ви каже колко време ще Ви отнеме приема на таблетките. Това може да продължи много месеци или дори по -дълго време.
Пациенти в напреднала възраст
Максималната доза за пациенти над 65 години е 40 mg на ден.
Пациенти с чернодробно или бъбречно заболяване
Ако имате чернодробни проблеми или тежко бъбречно заболяване, Вашият лекар може да реши да намали дозата на Eutimil от обичайната доза.
Ако сте пропуснали да приемете EUTIMIL
Вземете лекарството си по едно и също време всеки ден.
Ако сте пропуснали да вземете една доза и я запомните преди лягане, вземете я незабавно. Продължете както обикновено на следващия ден.
В случай, че го помните само през нощта или на следващия ден, не приемайте пропуснатата доза. Възможно е да има ефект на отнемане, но те трябва да изчезнат, след като приемете следващата си доза в обичайното време.
Не вземайте двойна доза, за да компенсирате пропуснатата доза.
Какво да направите, ако не се чувствате по -добре
Еутимил не подобрява незабавно симптомите Ви - всички антидепресанти се нуждаят от време, за да подействат.
Някои хора ще започнат да се чувстват по -добре в рамките на няколко седмици, но за други може да отнеме малко повече. Някои хора, приемащи антидепресанти, се чувстват по -зле, преди да се подобрят. Ако тя не започне да се чувства по -добре след няколко седмици, върнете се на Вашия лекар, който ще Ви посъветва по този въпрос. Вашият лекар трябва да Ви помоли да се видим отново няколко седмици след започване на лечението. Кажете на Вашия лекар, че не сте започнали да се чувствате по -добре.
Ако сте спрели приема на EUTIMIL
Не спирайте приема на EUTIMIL, освен ако Вашият лекар не Ви каже.
Когато спрете EUTIMIL, Вашият лекар ще Ви помогне да намалите дозата бавно в продължение на няколко седмици или месеци - това би трябвало да помогне за намаляване на възможността за ефекти на отнемане. Един от начините да направите това е постепенно намаляване на дозата EUTIMIL. Вие приемате 10 mg на седмица. Повечето хора установяват, че всички симптоми на отнемане на Euthymil са леки и изчезват сами в рамките на две седмици. При някои хора тези симптоми могат да бъдат по -тежки или да продължат по -дълго.
Ако получите ефекти на отнемане, когато спирате таблетките, Вашият лекар може да реши да ги спре по -бавно. Ако имате тежки ефекти на отнемане, когато спрете приема на Eutimil, свържете се с Вашия лекар, който може да Ви помоли да започнете да приемате таблетките отново и да ги спрете по -бавно.
Ако усетите ефекти на отнемане, пак ще можете да спрете EUTIMIL.
Възможни ефекти на отнемане, ако лечението е спряно
Проучванията показват, че 3 от 10 пациенти забелязват един или повече симптоми при спиране на EUTIMIL. Някои ефекти на отнемане се появяват по -често от други при прекратяване.
Чести нежелани реакции, които е вероятно да засегнат до 1 на 10 пациенти:
- Чувство на замаяност, нестабилност или липса на баланс
- Усещания за убождане, усещане за парене и (по -рядко) усещане за токов удар, включително в главата, и бръмчене, съскане, свистене, звънене или други устойчиви шумове в ухото (шум в ушите)
- Нарушения на съня (ярки сънища, кошмари, невъзможност за сън)
- Чувство на тревожност
- Главоболие
Нечести нежелани реакции, които е вероятно да засегнат до 1 на 100 пациенти:
- Гадене (гадене)
- Изпотяване (включително нощно изпотяване)
- Чувство на безпокойство или възбуда
- Треперене
- Чувство на обърканост или дезориентация
- Диария (редки изпражнения)
- Чувство на емоция или раздразнителност
- Зрителни смущения
- Ускорен или засилен сърдечен ритъм (сърцебиене).
Говорете с Вашия лекар, ако сте загрижени за ефектите на отнемане, когато спрете EUTIMIL.
Ако имате някакви допълнителни въпроси относно употребата на това лекарство, попитайте Вашия лекар или фармацевт.
Предозиране Какво да направите, ако сте приели прекалено много Euthimil
Не приемайте повече таблетки, отколкото Ви е препоръчал Вашият лекар. Ако сте приели повече таблетки EUTIMIL, отколкото трябва (или ако някой друг го приема), незабавно уведомете Вашия лекар или болница. Покажете им опаковката с таблетки.
Всеки, който е приел предозиране на Eutimil, може да има някой от симптомите, изброени в Раздел 4, Възможни странични ефекти, или един от следните симптоми: треска, неконтролируемо стягане на мускулите.
Странични ефекти Какви са страничните ефекти на Eutimil
Както всички лекарства, това лекарство може да предизвика нежелани реакции, въпреки че не всеки ги получава. По -вероятно е нежеланите реакции да се появят през първите седмици от лечението с EUTIMIL.
Посетете Вашия лекар, ако получите някоя от следните нежелани реакции по време на лечението.
Може да се наложи да се свържете с Вашия лекар или да отидете направо в болницата.
Нечести нежелани реакции, които е вероятно да засегнат до 1 на 100 пациенти:
- Ако имате необичайни синини и кървене, включително кръв в повръщаното или изпражненията, свържете се с Вашия лекар или незабавно отидете в болница.
- Ако не можете да уринирате, свържете се с Вашия лекар или отидете направо в болница.
Редки нежелани реакции, които е вероятно да засегнат до 1 на 1 000 пациенти:
- Ако имате конвулсии (припадъци), незабавно се свържете с Вашия лекар или отидете в болница.
- Ако се чувствате възбудени и чувствате, че не можете да седите или да стоите неподвижно, може да имате това, което се нарича акатизия. Увеличаването на дозата на Eutimil може да влоши тези усещания.Ако се чувствате така, свържете се с Вашия лекар.
- Ако се чувствате уморени, слаби или объркани и имате болезнени, схванати или некоординирани мускули, това може да се дължи на ниски нива на натрий в кръвта. Ако получите тези симптоми, свържете се с Вашия лекар.
Много редки нежелани реакции, които могат да засегнат до 1 на 10 000 пациенти:
- Алергични реакции, които могат да бъдат сериозни, към EUTIMIL. Ако развиете обрив с повдигната червена кожа, подути клепачи, лице, устни, уста и език, започнете да сърбите и да имате затруднено дишане (задух) или да преглъщате и почувствате слабост или замаяност, което води до колапс или загуба на съвест, свържете се с Вашия лекар или отидете направо в болница.
- Ако имате някои или всички от следните симптоми, може да имате така наречения серотонинов синдром или злокачествен невролептичен синдром. Симптомите включват: чувство на силно възбуда или раздразнителност, чувство на объркване, чувство на безпокойство, горещо, изпотяване, треперене, втрисане, халюцинации (странни видения или звуци), скованост на мускулите, внезапно потрепване на мускулите или ускорен пулс. Тежестта може да се увеличи, което води до загуба на съзнание. Ако се чувствате така, свържете се с Вашия лекар.
- Остра глаукома. Ако започнете да усещате болка в очите си и зрението ви е замъглено, свържете се с Вашия лекар.
Честотата не е известна
Някои хора са имали мисли да се наранят или да се самоубият, докато приемат Euthymil или веднага след спиране на лечението (вижте Раздел 2, Какво трябва да знаете, преди да приемете Euthymil). Някои хора са изпитали агресия, докато са приемали Еутимил. Ако получите тези нежелани реакции, моля, свържете се с Вашия лекар.
Други възможни странични ефекти по време на лечението
Много чести нежелани реакции, които могат да засегнат повече от 1 на 10 пациенти:
- Гадене (гадене). Приемът на лекарството сутрин с храна ще намали вероятността това да се случи.
- Промени в сексуалното поведение или сексуалната функция. Например, липса на оргазъм и, при мъжете, аномалии на ерекция и еякулация.
Чести нежелани реакции, които е вероятно да засегнат до 1 на 10 пациенти:
- Повишаване на нивото на холестерола в кръвта
- Липса на апетит
- Не спи добре (безсъние) или се чувства сънлив
- Ненормални сънища (включително кошмари)
- Усещане за замаяност или треперене
- Главоболие
- Трудности при концентрацията
- Чувство на възбуда
- Чувство за необичайна слабост
- Замъглено зрение
- Прозявки, сухота в устата
- Диария или запек
- Той се дръпна
- Качване на тегло
- Изпотяване.
Нечести нежелани реакции, които е вероятно да засегнат до 1 на 100 пациенти:
- Краткотрайно покачване или спадане на кръвното налягане, което може да причини замаяност или припадък при внезапно изправяне
- Сърдечната честота е по -бърза от нормалното
- Липса на движение, скованост, тремор или необичайни движения на устата и езика
- Разширяване на зениците
- Кожен обрив
- Сърбеж
- Чувствам се объркан
- Халюцинации (странни видения или звуци)
- Невъзможност за отделяне на урина (задържане на урина) или неконтролирана и неволна загуба на урина (уринарна инконтиненция).
Ако сте пациент с диабет, може да забележите загуба на контрол на кръвната захар, докато приемате Eutimil. Консултирайте се с Вашия лекар за коригиране на дозата на инсулин или лекарства за диабет.
Редки нежелани реакции, които е вероятно да засегнат до 1 на 1 000 пациенти:
- Ненормално производство на кърма при мъже и жени
- Бавен сърдечен ритъм
- Ефекти върху черния дроб, видими при кръвни тестове за чернодробна функция
- Паническа атака
- Свръхактивно поведение и мисли (мания)
- Чувство на откъснатост от себе си (деперсонализация)
- Чувство на тревожност
- Неустоимо желание да се движат краката (Синдром на неспокойните крака)
- Болка в ставите или мускулите
- Повишени нива на хормон, наречен пролактин в кръвта.
- Нарушения на менструалния цикъл (включително обилни или нередовни менструации, кървене между циклите и липса или забавени периоди)
Много редки нежелани реакции, които могат да засегнат до 1 на 10 000 пациенти:
- Обрив, който може да изглежда като мехури и да прилича на малки цели (централни тъмни петна, заобиколени от "по -бледа" зона, с тъмен пръстен около ръба), наречен еритема мултиформе
- Широко разпространен обрив с мехури и лющене на кожата, особено около устата, носа, очите и гениталиите (синдром на Stevens-Johnson)
- Разпространен обрив с мехури и лющене на кожата върху по -голямата част от телесната повърхност (токсична епидермална некролиза)
- Чернодробни проблеми, които причиняват пожълтяване на кожата и бялото на очите
- Синдром на неподходящо производство на антидиуретичен хормон (SIADH), което е състояние, при което тялото развива излишък от вода и намалява концентрацията на натрий (сол), в резултат на неправилни химични сигнали. Пациентите със SIADH може да се разболеят сериозно или да не изпитват никакви симптоми.
- Задържане на течности или вода, което може да причини подуване на ръцете или краката
- Чувствителност към слънчева светлина
- Болезнена ерекция на пениса, която не спира
- Нисък брой тромбоцити.
Някои пациенти са изпитвали бръмчене, съскане, свистене, звънене или други устойчиви шумове в ухото (шум в ушите), когато приемат Еутимил.
Наблюдава се повишен риск от фрактури на костите при пациенти, приемащи този вид лекарства.
Докладване на странични ефекти
Ако получите някакви нежелани реакции, говорете с Вашия лекар или фармацевт.Това включва всички възможни нежелани реакции, които не са изброени в тази листовка. Нежеланите реакции могат също да бъдат докладвани директно чрез националната система за докладване на адрес http://www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili.С докладването на странични ефекти можете да помогнете да предоставите повече информация за безопасността на това лекарство.
Срок на годност и задържане
Съхранявайте това лекарство на място, недостъпно за деца.
Не използвайте това лекарство след срока на годност, отбелязан върху блистера или бутилката и картонената опаковка. Срокът на годност се отнася до последния ден от този месец.
Да не се съхранява над 30 ° C.
Съхранявайте в оригиналната опаковка, за да предпазите лекарството от светлина.
Ако използвате таблетките, разделени наполовина, съхранявайте ги внимателно в картонената опаковка.
Не изхвърляйте никакви лекарства през отпадни води или битови отпадъци. Попитайте Вашия фармацевт как да изхвърлите лекарства, които вече не използвате. Това ще помогне за опазването на околната среда.
Краен срок "> Друга информация
Какво съдържа EUTIMIL
20 mg филмирани таблетки
Активното вещество е пароксетин (20 mg), като хидрохлорид хемихидрат.
Помощните вещества са:
- Ядро на таблетката: двуосновен калциев фосфат дихидрат (E341), магнезиев стеарат (E470b), натриев нишестен гликолат (тип А)
- Филмово покритие: хипромелоза (E464), титанов диоксид (E171), макрогол 400, полисорбат 80 (E433)
Описание на това как изглежда EUTIMIL и какво съдържа опаковката
EUTIMIL 20 mg филмирани таблетки са бели, с овална форма, с вдлъбнато релефно означение „20“ от едната страна и с делителна черта от другата страна.
Всяка опаковка EUTIMIL съдържа устойчиви за деца блистери по 50x1, 4, 10, 14, 20, 28, 30, 50, 56, 60, 98, 100, 250 или 500 таблетки.
Не всички видове опаковки могат да бъдат пуснати на пазара.
Източник на листовката: AIFA (Италианска агенция по лекарствата). Съдържание, публикувано през януари 2016 г. Наличната информация може да не е актуална.
За да имате достъп до най-актуалната версия, препоръчително е да получите достъп до уебсайта на AIFA (Италианска агенция по лекарствата). Отказ от отговорност и полезна информация.
01.0 ИМЕ НА ЛЕКАРСТВЕНИЯ ПРОДУКТ -
EUTIMIL
02.0 КАЧЕСТВЕН И КОЛИЧЕСТВЕН СЪСТАВ -
Всяка филмирана таблетка съдържа 20 mg пароксетин (като пароксетин хидрохлорид хемихидрат).
Всеки 10 ml перорална суспензия съдържа 20 mg пароксетин (като пароксетин хидрохлорид хемихидрат).
Помощни вещества с известен ефект - всеки 10 ml перорална суспензия съдържа:
- 20 mg метилпарахидроксибензоат
- 6 mg пропил парахидроксибензоат
- 0,9 mg жълто-оранжев цвят FCF (E110)
- 4 г сорбитол (Е420).
За пълния списък на помощните вещества вижте точка 6.1.
03.0 ЛЕКАРСТВЕНА ФОРМА -
Филмирана таблетка.
Перорална суспензия.
20 mg таблетка
Бели, филмирани, двойно изпъкнали овални таблетки с вдлъбнато релефно означение „20“ от едната страна и делителна черта от другата страна.
Таблетката от 20 mg може да бъде разделена на две равни дози, ако е необходимо.
Перорална суспензия.
Леко вискозна, ярко оранжева суспензия с оранжева миризма, без чужди тела.
04.0 КЛИНИЧНА ИНФОРМАЦИЯ -
04.1 Терапевтични показания -
Лечение на
• Голям депресивен епизод
• Обсесивно-компулсивното разстройство
• Паническо разстройство със или без агорафобия
• Социално тревожно разстройство / социална фобия
• Генерализирано тревожно разстройство
• Посттравматично разстройство
04.2 Дозировка и начин на приложение -
Дозировка
ЕПИЗОДИ НА ОСНОВНА ДЕПРЕСИЯ
Препоръчителната доза е 20 mg веднъж дневно. По принцип подобрението при пациентите започва след една седмица, но може да стане очевидно едва от втората седмица на терапията.
Както при всички антидепресанти, дозата трябва да бъде преразгледана и коригирана според нуждите в рамките на първите три до четири седмици от началото на терапията и след това според клинично целесъобразното.
При някои пациенти, които имат недостатъчен отговор на дозата от 20 mg, дозата може постепенно да се увеличи до максимум 50 mg на ден, на стъпки от 10 mg, в зависимост от отговора на пациента.
Пациентите с депресия трябва да се лекуват за достатъчен период от поне шест месеца, за да се гарантира, че те са без симптоми.
ОБСЕСИВНО-КОМПУЛСИВНОТО РАЗСТРОЙСТВО
Препоръчителната доза е 40 mg на ден. Пациентите трябва да започнат с доза от 20 mg на ден и дозата може постепенно да се увеличава на стъпки от 10 mg до препоръчителната доза. Ако след няколко седмици няма достатъчен отговор на препоръчителната доза, някои пациенти могат да се възползват от постепенно увеличаване на дозата до максимум 60 mg на ден.
Пациентите с ОКР трябва да се лекуват достатъчно дълго, за да се гарантира, че те са без симптоми. Този период може да бъде няколко месеца или дори по -дълъг (вж. Точка 5.1 Фармакодинамични свойства).
ПАНИЧЕСКО РАЗСТРОЙСТВО
Препоръчителната доза е 40 mg на ден. Пациентите трябва да започнат с доза от 10 mg на ден и дозата постепенно да се увеличава, като 10 mg се увеличава до препоръчителната доза, в зависимост от отговора на пациента.
Препоръчва се ниска начална доза, за да се сведе до минимум възможността за влошаване на паническите симптоми, както обикновено се наблюдава при първоначалното лечение на това разстройство.
Ако след няколко седмици няма достатъчен отговор на препоръчителната доза, някои пациенти могат да се възползват от постепенно увеличаване на дозата до максимум 60 mg на ден.
Пациентите с паническо разстройство трябва да се лекуват достатъчно дълго, за да се гарантира, че те са без симптоми. Този период може да бъде няколко месеца или дори по -дълъг (вж. Точка 5.1 Фармакодинамични свойства).
СОЦИАЛНА ТРЕВОЖНОСТ / СОЦИАЛНА ФОБИЯ
Препоръчителната доза е 20 mg на ден. Ако след няколко седмици се наблюдава недостатъчен отговор на препоръчителната доза, някои пациенти могат да се възползват от постепенно увеличаване на дозата на стъпки от 10 mg до максимум 50 mg на ден. Трябва да се обмисля продължителна употреба периодично (вж. Точка 5.1 Фармакодинамични свойства).
ГЕНЕРАЛИЗИРАНО НАРЕШЕНИЕ НА ТРЕВОЖНОСТТА
Препоръчителната доза е 20 mg на ден. Ако след няколко седмици няма достатъчен отговор на препоръчителната доза, някои пациенти могат да се възползват от постепенно увеличаване на дозата на стъпки от 10 mg до максимум 50 mg на ден.
Продължителната употреба трябва да се оценява периодично (вж. Точка 5.1 Фармакодинамични свойства).
ПОСТТРАВМАТИЧНО РАЗСТРОЙСТВО
Препоръчителната доза е 20 mg на ден. Ако след няколко седмици се наблюдава недостатъчен отговор на препоръчителната доза, някои пациенти могат да се възползват от постепенно увеличаване на дозата на стъпки от 10 mg до максимум 50 mg на ден. Трябва да се обмисля продължителна употреба периодично (вж. Точка 5.1 Фармакодинамични свойства).
ОБЩИ ИНФОРМАЦИИ
СИМПТОМИ НА ОТТЕГЛЯНЕ, НАБЛЮДЕНИ СЛЕД ПРИЛАГАНЕ НА ЛЕЧЕНИЕ НА ПАРОКСЕТИН
Трябва да се избягва рязко прекратяване на лечението (вж. Точка 4.4 Специални предупреждения и предпазни мерки при употреба и точка 4.8 Нежелани реакции).
Режимът на стесняване, използван в клиничните изпитвания, използва стесняваща се дневна доза от 10 mg на седмични интервали.
Ако се появят нетърпими симптоми след намаляване на дозата или след прекратяване на лечението, може да се обмисли възобновяване на предписаната по -рано доза. След това лекарят може да продължи да намалява дозата, но по -постепенно.
Специални популации:
• Възрастни граждани
Наблюдавани са повишени плазмени концентрации на пароксетин при пациенти в напреднала възраст, но диапазонът на плазмените концентрации е подобен на този, наблюдаван при по -млади индивиди.
Лечението трябва да започне със същите дози като при възрастни.При някои пациенти увеличаването на дозата може да бъде полезно, но максималната доза не трябва да надвишава 40 mg на ден.
• Деца и юноши (7-17 години)
Пароксетин не трябва да се използва за лечение на деца и юноши, тъй като в контролирани клинични проучвания е установено, че пароксетин е свързан с повишен риск от суицидно и враждебно поведение. Освен това, ефикасността не е доказана адекватно в тези проучвания (вж. Точка 4.4 Специални предупреждения и предпазни мерки при употреба и точка 4.8 Нежелани реакции).
• Деца под 7 -годишна възраст
Употребата на пароксетин при деца на възраст под 7 години не е проучена.Пароксетин не трябва да се използва, докато не се установи безопасността и ефикасността в тази възрастова група.
• Бъбречно / чернодробно увреждане
При пациенти с тежко бъбречно увреждане (освобождаване по -малко от 30 ml / min) или при пациенти с чернодробно увреждане се съобщава за повишени плазмени концентрации на пароксетин. Следователно, дозата трябва да бъде ограничена до най -ниските дози от диапазона на дозиране.
Начин на приложение
Препоръчва се пароксетин да се прилага веднъж дневно сутрин с храна.
Таблетките трябва да се поглъщат, а не да се дъвчат.
Разклатете бутилката преди употреба.
04.3 Противопоказания -
Свръхчувствителност към активното вещество или към някое от помощните вещества, изброени в точка 6.1.
Пароксетин е противопоказан в комбинация с инхибитори на моноаминооксидазата (МАО инхибитори). В изключителни случаи линезолид (антибиотик, който е обратим неселективен МАО-инхибитор) може да се прилага в комбинация с пароксетин, при условие че е възможно внимателно наблюдение на симптомите на серотонинов синдром и проследяване на кръвното налягане (вж. Точка 4.5).
Лечението с пароксетин може да започне:
- две седмици след спиране на лечението с необратим МАО инхибитор или
- най-малко 24 часа след спиране на лечението с обратим МАО инхибитор (напр. моклобемид, линезолид, метилтиониниев хлорид (метиленово синьо, предоперативен агент за визуализация, който е обратим неселективен МАО инхибитор)).
Започването на терапия с който и да е МАО инхибитор трябва да настъпи поне една седмица след спиране на лечението с пароксетин.
Пароксетин не трябва да се използва в комбинация с тиоридазин, тъй като, както и с други инхибитори на чернодробните ензими CYP450 2D6, пароксетин може да повиши плазмените нива на тиоридазин (вж. Точка 4.5 Взаимодействия с други лекарствени продукти и други форми на взаимодействие).
Самото приложение на тиоридазин може да предизвика удължаване на QTc интервала, свързано с тежки камерни аритмии като torsades de pointes и внезапна смърт.
Пароксетин не трябва да се използва в комбинация с пимозид (вж. Точка 4.5 Взаимодействия с други лекарствени продукти и други форми на взаимодействие).
04.4 Специални предупреждения и подходящи предпазни мерки при употреба -
Лечението с пароксетин трябва да започне с повишено внимание две седмици след прекратяване на лечението с необратими МАО инхибитори или 24 часа след прекратяване на лечението с обратими МАО инхибитори. Дозата на пароксетин трябва постепенно да се увеличава, докато се постигне оптимален отговор (вж. Точка 4.3 Противопоказания и точка 4.5 Взаимодействия с други лекарствени продукти и други форми на взаимодействие).
Педиатрична популация
Пароксетин не трябва да се използва за лечение на деца и юноши под 18 години. Суицидно поведение (опити за самоубийство и суицидни мисли) и враждебност (предимно агресия, опозиционно поведение и гняв) се наблюдават по -често в клиничните изпитвания при деца и юноши, лекувани с антидепресанти, отколкото при тези, лекувани с плацебо. Ако въз основа на медицинските нужди все пак се вземе решение за провеждане на лечението, пациентът трябва да бъде внимателно наблюдаван за появата на симптоми на самоубийство. Освен това няма данни за дългосрочна безопасност при деца и юноши, свързани с растежа, съзряването и когнитивното и поведенческо развитие.
Самоубийствени / суицидни мисли или клинично влошаване
Депресията е свързана с повишен риск от мисли за самоубийство, самонараняване и самоубийство (самоубийство / свързани събития). Този риск продължава, докато настъпи значителна ремисия. Тъй като подобрение може да не настъпи през първите или непосредствените седмици от лечението, пациентите трябва да бъдат наблюдавани внимателно, докато настъпи подобрение. Като цяло клиничният опит показва, че рискът от самоубийство може да се увеличи в ранните етапи на подобрение.
Други психични състояния, за които се предписва пароксетин, също могат да бъдат свързани с повишен риск от суицидно поведение. Освен това тези състояния могат да бъдат свързани с тежко депресивно разстройство. Следователно същите предпазни мерки, следвани при лечение на пациенти с други психични разстройства, трябва да се спазват при лечение на пациенти с тежки депресивни разстройства.
Пациентите с анамнеза за суицидно поведение или мисли или които показват значителна степен на суицидни мисли преди започване на лечението, са изложени на повишен риск от мисли за самоубийство или мисли за самоубийство и трябва да бъдат внимателно наблюдавани по време на лечението. с антидепресанти в сравнение с плацебо в терапията на психични разстройства, показва повишен риск от суицидно поведение във възрастовата група под 25 години на пациенти, лекувани с антидепресанти в сравнение с плацебо (вж. също точка 5.1).
Лекарствената терапия с антидепресанти винаги трябва да бъде свързана с внимателно наблюдение на пациентите, особено тези с висок риск, особено в началните етапи на лечението и след промяна на дозата. Пациентите (или лицата, които се грижат за тях) трябва да бъдат уведомени за необходимостта от наблюдение и незабавно докладване на лекаря за влошаване на клиничната картина, появата на суицидно поведение или мисли или промени в поведението.
Акатизия / психомоторна възбуда
Употребата на пароксетин е свързана с развитието на акатизия, характеризираща се с вътрешно чувство на безпокойство и психомоторна възбуда като невъзможност да седи или стои неподвижно, обикновено свързано с субективно неразположение. Това е най -вероятно да се случи през първите няколко седмици от лечението. При пациенти с тези симптоми увеличаването на дозата може да бъде вредно.
Серотонинов синдром / злокачествен невролептичен синдром
В редки случаи има съобщения за серотонинов синдром или злокачествен невролептичен синдром във връзка с лечение с пароксетин, особено когато се прилагат едновременно с други серотонинергични и / или невролептични лекарства. Тъй като тези синдроми могат да доведат до потенциално животозастрашаващи състояния, лечението с пароксетин трябва да се преустанови в случай на такива събития (характеризиращи се със симптоми на симптоми като хипертермия, скованост, миоклонус, автономна нестабилност с възможни бързи колебания на признаците промени в психичното състояние, включително объркване , раздразнителност, силно възбуждане, водещо до делириум и кома) и трябва да се започне симптоматично поддържащо лечение. Пароксетин не трябва да се използва в комбинация с прекурсори на серотонин (като L-триптофан, окситриптан) поради риска от серотонинов синдром (вж. Точки 4.3 Противопоказания и 4.5 Взаимодействия с други лекарствени продукти и други форми на взаимодействие).
Мания
Както при всички антидепресанти, пароксетин трябва да се използва с повишено внимание при пациенти с анамнеза за мания.
Пароксетин трябва да се преустанови при всички пациенти, които навлизат в маниакална фаза.
Бъбречна / чернодробна недостатъчност
Препоръчва се повишено внимание при пациенти с тежка бъбречна недостатъчност или при пациенти с чернодробна недостатъчност (вж. Точка 4.2 Дозировка и начин на приложение).
Диабет
При пациенти с диабет лечението със SSRIs може да наруши гликемичния контрол. Може да се наложи коригиране на дозата на инсулин и / или перорални хипогликемици.
В допълнение, има проучвания, които предполагат, че може да настъпи повишаване на кръвната захар при едновременно приложение на пароксетин и правастатин (вж. Точка 4.5).
Епилепсия
Както при другите антидепресанти, пароксетин трябва да се използва с повишено внимание при пациенти с епилепсия.
Припадъци
Общата честота на гърчове при пациенти, лекувани с пароксетин, е по -малка от 0,1%.Лекарството трябва да се преустанови при всички пациенти, които изпитват гърчове.
Електроконвулсивна терапия (ЕКТ)
Има ограничен клиничен опит при едновременното приложение на пароксетин с електроконвулсивна терапия (ЕКТ).
Глаукома
Както при другите SSRIs, пароксетин може да причини мидриаза и трябва да се използва с повишено внимание при пациенти с тесноъгълна глаукома или анамнеза за глаукома.
Сърдечно -съдови патологии
При пациенти със сърдечно -съдови заболявания трябва да се спазват обичайните предпазни мерки.
Хипонатриемия
Хипонатриемия се съобщава рядко, предимно при възрастни хора. Трябва да се внимава и при тези пациенти с риск от хипонатриемия, например от съпътстващи лекарства и цироза. Хипонатриемията обикновено е обратима след прекратяване на пароксетин.
Кръвоизливи
Съобщавани са случаи на кожни кръвоизливи като екхимоза и пурпура при SSRIs. Съобщавани са и други хеморагични прояви, например стомашно -чревни и гинекологични кръвоизливи.
Пациентите в напреднала възраст може да са изложени на повишен риск от кървене, което не е свързано с менструацията.
Препоръчва се повишено внимание при пациенти, приемащи SSRIs едновременно с перорални антикоагуланти, лекарства, за които е известно, че повлияват функцията на тромбоцитите, или други лекарства, които могат да увеличат риска от кървене (напр. Атипични антипсихотици като клозапин, фенотиазин, повечето трициклични антидепресанти, ацетилсалицилова киселина, нестероидни -възпалителни лекарства (НСПВС), COX-2 инхибитори) и при пациенти с анамнеза за нарушения на кървенето или състояния, които могат да предразположат към кървене (вж. точка 4.8).
Взаимодействие с тамоксифен
Пароксетин, мощен инхибитор на CYP2D6, може да доведе до намаляване на концентрациите на ендоксифен, един от най -важните активни метаболити на тамоксифен. Следователно, пароксетин трябва да се избягва, когато е възможно, по време на лечението с тамоксифен (вж. Точка 4.5).
Лекарства, които влияят на рН на стомаха
При пациенти, приемащи перорална суспензия, плазмената концентрация на пароксетин може да бъде повлияна от рН на стомаха. Данни инвитро показа, че за освобождаването на активното лекарство от суспензията е необходима кисела среда, така че абсорбцията може да бъде намалена при пациенти с повишено рН на стомаха или с ахлорхидрия, както след употребата на някои лекарства (антиациди, рецепторни антагонисти хистаминергичен Н2, инхибитори на протонната помпа), при някои заболявания (например атрофичен гастрит, злокачествена анемия, хроничен Helicobacter pylori), и след операция (ваготомия, гастректомия). Трябва да се вземе предвид зависимостта от рН, когато се използва различна фармацевтична форма на пароксетин (напр. Плазмената концентрация на пароксетин може да намалее при пациенти с повишено рН на стомаха, преминаващи от таблетки към перорална суспензия). Поради това се препоръчва повишено внимание при пациенти, започващи или прекратяващи лечение с лекарства, които повишават рН на стомаха. В такива ситуации може да се наложи корекция на дозата.
Симптоми на отнемане, наблюдавани при преустановяване на лечението с пароксетин
Симптомите на прекъсване, наблюдавани при спиране на лечението, са чести, особено в случай на рязко прекратяване (вж. Точка 4.8. Нежелани реакции).
В клинични проучвания нежеланите реакции, наблюдавани при преустановяване на лечението, са настъпили при 30% от пациентите, приемащи пароксетин, в сравнение с 20% от пациентите, приемащи плацебо:
появата на симптоми на отнемане не е еднаква в случаите, когато дадено лекарство е пристрастяващо или пристрастяващо.
Рискът от симптоми на отнемане може да зависи от няколко фактора, включително продължителността на терапията, дозата и скоростта на намаляване на дозата.
Съобщава се за замаяност, сензорни нарушения (включително парестезия, усещане за токов удар и шум в ушите), нарушения на съня (включително интензивни сънища), възбуда или тревожност, гадене, тремор, объркване, изпотяване, главоболие, диария, сърцебиене, емоционална нестабилност. зрителни нарушения. По принцип интензивността на тези симптоми е лека до умерена, но при някои пациенти те могат да бъдат тежки.Те обикновено се появяват през първите няколко дни след спиране на лечението, но има много редки случаи, при които те се появяват при пациенти, които по невнимание са прескочили една доза.
Обикновено тези симптоми са самоограничаващи се и обикновено отзвучават в рамките на две седмици, въпреки че при някои индивиди те могат да продължат по-дълго (два до три месеца или повече). Препоръчва се дозата на пароксетин постепенно да се намалява при прекратяване на лечението, за период от няколко седмици или месеци, в зависимост от нуждите на пациента (вж. "Симптоми на отнемане, наблюдавани след прекратяване на лечението с пароксетин", точка 4.2 Дозировка и метод на администрацията).
Предупреждения, свързани с помощните вещества
Парабени
Пероралната суспензия на пароксетин съдържа метилпарахидроксибензоат (E218) и пропил парахидроксибензоат (E216) (парабени), за които е известно, че причиняват уртикария; това обикновено са реакции от забавен тип, като контактен дерматит, но рядко могат да се появят незабавни реакции с бронхоспазъм.
Оранжево жълта боя
Пероралната суспензия на пароксетин съдържа жълто-оранжево багрило FCF (E110), което може да причини алергични реакции.
Сорбитол Е420
Пероралната суспензия на пароксетин съдържа сорбитол (Е420). Пациенти с редки наследствени проблеми с непоносимост към фруктоза не трябва да приемат това лекарство.
04.5 Взаимодействия с други лекарствени продукти и други форми на взаимодействие -
Серотонергични лекарства
Както при другите SSRIs, едновременното приложение със серотонинергични лекарства може да доведе до появата на свързани със серотонин ефекти (серотонинов синдром: вижте точка 4.4 Специални предупреждения и предпазни мерки при употреба). Трябва да се внимава и е необходимо по -внимателно клинично наблюдение, когато серотонинергични лекарства (като L -триптофан, триптани, трамадол, линезолид, метилтиониниев хлорид (метиленово синьо) SSRI, литий, петидин и жълт кантарион - Hypericum perforatum) се прилагат едновременно с пароксетин. Препоръчва се повишено внимание и при фентанил, използван при обща анестезия или при лечение на хронична болка.
Пимозид
Средно 2,5 пъти увеличение на нивата на пимозид се наблюдава при проучване с ниска единична доза на пимозид (2 mg), когато се прилага едновременно с пароксетин (в доза от 60 mg). Това може да се обясни въз основа на инхибиторния ефект, който пароксетин има върху CYP2D6. Поради намаления терапевтичен индекс на пимозид и известната му способност да удължава QT интервала, едновременната употреба на пимозид и пароксетин е противопоказана (вж. Точка 4.3 Противопоказания).
Ензими, отговорни за метаболизма на лекарствата
Метаболизмът и фармакокинетиката на пароксетин могат да бъдат повлияни от индуцирането или инхибирането на лекарствени метаболизиращи ензими.
Когато пароксетин се прилага едновременно с лекарство, за което е известно, че инхибира ензимния метаболизъм, трябва да се обмисли използването на най -ниските дози в диапазона на дозиране.
Не се налага корекция на началната доза, когато се прилага едновременно с лекарства, за които е известно, че предизвикват ензимен метаболизъм (напр. Карбамазепин, рифампицин, фенобарбитал, фенитоин) или с фосампренавир / ритонавир. Всяко изменение на дозата на пароксетин (или след започване, или след преустановяване на метаболитно индуциращо лекарство) трябва да се основава на клиничния отговор (поносимост и ефикасност).
Невромускулни блокери
SSRIs могат да намалят плазмената холинестеразна активност, което води до удължаване на нервно -мускулното блокиращо действие на mivacurium и сукцинилхолин.
Фосампренавир / ритонавир: Едновременното приложение на фозампренавир / ритонавир 700/100 mg два пъти дневно с 20 mg пароксетин дневно при здрави доброволци в продължение на 10 дни значително намалява плазмените нива на пароксетин с приблизително 55%. Плазмените нива на фозампренавир / ритонавир по време на едновременно приложение с пароксетин са подобни на референтните стойности от други проучвания, което показва, че пароксетин няма значителен ефект върху метаболизма на фозампренавир / ритонавир. Няма данни за дългосрочния ефект от едновременното приложение на пароксетин и фосампренавир / ритонавир за повече от 10 дни.
Проциклидин: Ежедневното приложение на пароксетин значително повишава плазмените нива на проциклидин. Ако се наблюдават антихолинергични ефекти, дозата на проциклидин трябва да се намали.
Антиконвулсанти: карбамазепин, фенитоин, натриев валпроат. Изглежда, че едновременното приложение не показва никакъв ефект върху фармакокинетичния и фармакодинамичния профил при пациенти с епилепсия.
Инхибираща сила на пароксетин върху CYP2D6
Подобно на други антидепресанти, включително други SSRIs, пароксетин инхибира чернодробния цитохром Р450 ензим CYP2D6. Инхибирането на CYP2D6 може да доведе до повишени плазмени концентрации на едновременно прилагани лекарства, метаболизирани от този ензим. Те включват тези лекарства. Някои трициклични антидепресанти (напр. Кломипрамин, нортриптилин и дезипрамин), фенотиазинови невролептици (напр. перфеназин и тиоридазин, вж. точка 4.3 Противопоказания), рисперидон, атомоксетин, някои антиаритмици от тип 1 (напр. пропафенон и флеколаинид).
Употребата на пароксетин в комбинация с метопролол, прилагана при сърдечна недостатъчност, не се препоръчва поради намаления терапевтичен индекс на метопролол при тази индикация.
В литературата се съобщава за фармакокинетично взаимодействие между инхибиторите на CYP2D6 и тамоксифен, което показва 65-75% намаление на плазмените нива на ендоксифен, една от най-активните форми на тамоксифен. В някои проучвания се съобщава за намалена ефикасност на тамоксифен при едновременната употреба на някои SSRI антидепресанти. Тъй като намаленият ефект на тамоксифен не може да бъде изключен, едновременното приложение с мощни инхибитори на CYP2D6 (включително пароксетин) трябва да се избягва, когато е възможно (вж. Точка 4.4 ).
Алкохол
Както при другите психотропни лекарства, пациентите трябва да бъдат посъветвани да избягват употребата на алкохол, докато приемат пароксетин.
Перорални антикоагуланти
Възможно е да има фармакодинамично взаимодействие между пароксетин и перорални антикоагуланти. Едновременната употреба на пароксетин и перорални антикоагуланти може да доведе до повишаване на антикоагулантната активност и риска от кървене. Затова пароксетин трябва да се използва с повишено внимание при пациенти, лекувани с перорални антикоагуланти (вж. Точка 4.4 Специални предупреждения и предпазни мерки при употреба).
Нестероидни противовъзпалителни средства (НСПВС), ацетилсалицилова киселина и други антитромбоцитни средства
Може да възникне фармакодинамично взаимодействие между пароксетин и НСПВС / ацетилсалицилова киселина. Едновременната употреба на пароксетин и НСПВС / ацетилсалицилова киселина може да доведе до повишен риск от кървене (вж. Точка 4.4 Специални предупреждения и предпазни мерки при употреба).
Препоръчва се повишено внимание при пациенти, приемащи SSRIs едновременно с перорални антикоагуланти, лекарства, за които е известно, че повлияват функцията на тромбоцитите или други лекарства, които могат да увеличат риска от кървене (напр. Атипични антипсихотици като клозапин, фенотиазин, повечето трициклични антидепресанти, ацетилсалицилова киселина, нестероидни анти- възпалителни лекарства (НСПВС), COX-2 инхибитори) и при пациенти с анамнеза за нарушения на кървенето или състояния, които могат да предразположат към кървене.
Правастатин
Взаимодействие между пароксетин и правастатин е наблюдавано в проучвания, които показват, че едновременното приложение на пароксетин и правастатин може да доведе до повишаване на нивото на кръвната захар. Пациенти със захарен диабет, получаващи както пароксетин, така и правастатин, може да изискват корекция на дозата на хипогликемичните средства и / или инсулина (вж. Точка 4.4).
Лекарства, които влияят на рН на стомаха
Данни инвитро показа, че освобождаването на пароксетин от пероралната суспензия зависи от рН. Следователно, лекарства, които променят рН на стомаха (като антиацидни лекарства, инхибитори на протонната помпа или хистаминови Н2 рецепторни антагонисти) могат да повлияят на плазмените концентрации на пароксетин при пациенти, приемащи перорална суспензия (вж. Точка 4.4 и предпазни мерки при употреба).
04.6 Бременност и кърмене -
Бременност
Някои епидемиологични проучвания показват повишен риск от вродени малформации, особено сърдечно -съдови (например дефекти на вентрикуларни и предсърдни прегради), свързани с употребата на пароксетин през първия триместър на бременността. Механизмът е неизвестен. Данните показват, че рискът от раждане на новородено със сърдечно -съдов дефект след излагане на майката на пароксетин е по -малко от 2/100 в сравнение с риска от приблизително 1/100, очакван за такива дефекти в общата популация.
Пароксетин трябва да се прилага по време на бременност само когато е строго указано. Лекарят, по време на предписването, ще трябва да прецени възможността за алтернативно лечение при жени, които са бременни или планират да забременеят. Трябва да се избягва внезапното прекъсване по време на бременност (вж. "Симптоми на отнемане, наблюдавани след прекратяване на лечението с пароксетин", точка 4.2 Дозировка и начин на приложение).
Трябва да се наблюдават новородени, ако употребата на пароксетин от майката продължава в по -късните етапи на бременността, особено през третия триместър.
Следните симптоми могат да се появят при новородени след употреба на пароксетин от майката в по -късните етапи на бременността: дихателен дистрес, цианоза, апнея, гърчове, нестабилна температура, затруднено хранене, повръщане, хипогликемия, хипертония, хипотония, хиперрефлексия, тремор, възбуда, раздразнителност , летаргия, постоянен плач, сънливост и затруднено заспиване. Тези симптоми могат да се дължат или на серотонергични ефекти, или на симптоми на отнемане. В повечето случаи усложненията започват веднага след раждането или веднага след (по -малко от 24 часа).
Епидемиологичните данни предполагат, че употребата на SSRIs по време на бременност, особено по време на късна бременност, може да причини повишен риск от персистираща белодробна хипертония на новороденото (PPHN). Наблюдаваният риск е бил приблизително пет на 1000 бременности. Обща популация един до два случая на PPHN се срещат при 1000 бременности.
Проучванията при животни показват репродуктивна токсичност, но не показват директни вредни ефекти по отношение на бременност, ембрионално-фетално развитие, раждане или постнатално развитие (вж. Точка 5.3 Предклинични данни за безопасност).
Време за хранене
Малки количества пароксетин се екскретират в кърмата. В публикувани проучвания серумните концентрации при кърмачета не са установени (признак на лекарствен ефект. Тъй като не се очакват ефекти, може да се обмисли кърмене.
Плодовитост
Данните от животни показват, че пароксетин може да повлияе на качеството на спермата (вж. Точка 5.3) инвитро с човешки материал може да предложи известен ефект върху качеството на сперматозоидите, но случаите при хора с някои SSRIs (включително пароксетин) са показали обратим ефект върху качеството на спермата. Досега не са наблюдавани ефекти върху фертилитета при хора.
04.7 Ефекти върху способността за шофиране и работа с машини -
Клиничният опит показва, че терапията с пароксетин не е свързана с нарушени когнитивни или психомоторни функции, но както при всички психоактивни лекарства, пациентите трябва да бъдат посъветвани да внимават при шофиране и работа с машини.
Въпреки че пароксетин не увеличава психичните и двигателните увреждащи ефекти, предизвикани от приема на алкохол, не се препоръчва едновременната употреба на пароксетин и алкохол.
04.8 Нежелани реакции -
Някои от изброените по -долу нежелани лекарствени реакции могат да намалят интензивността и честотата си при продължаване на лечението и като цяло не водят до преустановяване на терапията. Нежеланите реакции са изброени по -долу по системни органи и по честота. Честотите са дефинирани като: много чести (≥1 / 10), чести (≥1 / 100,
Нарушения на кръвта и лимфната система
Нечести: нарушения на кървенето, особено засягащи кожата и лигавиците (включително екхимоза и гинекологично кървене).
Много редки: тромбоцитопения.
Нарушения на имунната система
Много редки: тежки и животозастрашаващи алергични реакции (включително анафилактоидни реакции и ангиоедем).
Ендокринни патологии
Много редки: синдром на неподходяща секреция на антидиуретичен хормон (SIADH).
Нарушения на метаболизма и храненето
Чести: повишени нива на холестерол, намален апетит.
Нечести: съобщено е за нарушен гликемичен контрол при пациенти с диабет (вж. Точка 4.4)
Редки: хипонатриемия.
Хипонатриемия се съобщава главно при пациенти в напреднала възраст и понякога се дължи на синдрома на неподходяща секреция на антидиуретичен хормон (SIADH).
Психични разстройства
Чести: сънливост, безсъние, възбуда, необичайни сънища (включително кошмари).
Нечести: объркване, халюцинации.
Редки: маниакални реакции, тревожност, деперсонализация, пристъпи на паника, акатизия (вж. Точка 4.4).
Неизвестна честота: суицидни мисли, суицидно поведение, агресия.
Съобщавани са случаи на суицидни мисли и суицидно поведение по време на терапия с пароксетин или скоро след прекратяване на лечението (вж. Точка 4.4).
Случаи на агресия са наблюдавани в постмаркетинговия опит.
Тези симптоми могат да се дължат и на основното заболяване.
Нарушения на нервната система
Чести: замаяност, треперене, главоболие, нарушена концентрация.
Нечести: екстрапирамидни нарушения.
Редки: гърчове, синдром на неспокойните крака (RLS).
Много редки: серотонинов синдром (симптомите могат да включват възбуда, объркване, диафореза, халюцинации, хиперрефлексия, миоклонус, втрисане, тахикардия и тремор).
Има съобщения за екстрапирамидни нарушения, включително орофациална дистония, понякога при пациенти, вече страдащи от двигателни нарушения или при пациенти, получаващи невролептици.
Очни нарушения
Чести: замъглено зрение.
Нечести: мидриаза (вижте точка 4.4 Специални предупреждения и предпазни мерки при употреба).
Много редки: остра глаукома.
Нарушения на ухото и лабиринта
Неизвестна честота: шум в ушите.
Сърдечни патологии
Нечести: синусова тахикардия.
Редки: брадикардия.
Съдови патологии
Нечести: преходно повишаване или спадане на кръвното налягане, постурална хипотония.
Съобщава се за преходно повишаване или намаляване на кръвното налягане след лечение с пароксетин, обикновено при пациенти с предшестваща хипертония или тревожност.
Дихателни, гръдни и медиастинални нарушения
Чести: прозявка.
Стомашно -чревни нарушения
Много чести: гадене.
Чести: запек, диария, повръщане, сухота в устата.
Много редки: стомашно -чревно кървене.
Хепатобилиарни нарушения
Редки: повишаване на чернодробните ензими.
Много редки: чернодробни събития (като хепатит, понякога свързани с жълтеница и / или чернодробна недостатъчност).
Съобщава се за повишаване на чернодробните ензими. В постмаркетинговия период много рядко се съобщават и чернодробни събития (като хепатит, понякога свързан с жълтеница и / или чернодробна недостатъчност). Продължително повишаване на стойностите на чернодробната функция.
Нарушения на кожата и подкожната тъкан
Чести: изпотяване.
Нечести: кожен обрив, сърбеж.
Много редки: тежки кожни нежелани реакции (включително мултиформен еритем, синдром на Stevens-Johnson и токсична епидермална некролиза), уртикария, реакции на фоточувствителност.
Нарушения на бъбреците и пикочните пътища
Нечести: задръжка на урина, уринарна инконтиненция.
Болести на репродуктивната система и гърдата
Много чести: сексуална дисфункция.
Редки: хиперпролактинемия / галакторея, менструални нарушения (включително менорагия, метрорагия, аменорея, забавена менструация и нередовна менструация).
Много редки: приапизъм.
Нарушения на мускулно -скелетната система и съединителната тъкан
Редки: артралгия, миалгия.
Епидемиологичните проучвания, проведени предимно при пациенти на 50 и повече години, показват повишен риск от фрактури на костите при пациенти, получаващи SSRIs и трициклични антидепресанти. Механизмът, водещ до този риск, е неизвестен.
Общи нарушения и състояния на мястото на приложение
Чести: астения, наддаване на тегло.
Много редки: периферен оток.
СИМПТОМИ НА ОТТЕГЛЯНЕ, НАБЛЮДЕНИ СЛЕД ПРИЛАГАНЕ НА ЛЕЧЕНИЕ НА ПАРОКСЕТИН
Чести: замаяност, сензорни нарушения, нарушения на съня, тревожност, главоболие.
Нечести: възбуда, гадене, тремор, объркване, изпотяване, емоционална нестабилност, зрителни нарушения, сърцебиене, диария, раздразнителност.
Прекратяването на лечението с пароксетин (особено ако е рязко) обикновено води до симптоми на отнемане.
Съобщава се за замаяност, сензорни нарушения (включително парестезия, усещане за токов удар и шум в ушите), нарушения на съня (включително интензивни сънища), възбуда или тревожност, гадене, тремор, объркване, изпотяване, главоболие, диария, сърцебиене, емоционална нестабилност. зрителни нарушения.
Обикновено тези събития са леки до умерени и самоограничаващи се, но при някои пациенти те могат да бъдат тежки и / или продължителни. Поради това се препоръчва, ако лечението с пароксетин вече не се налага, постепенно да се прекрати, което се извършва чрез постепенно намаляване на дозата (вж. Точка 4.2 Дозировка и начин на приложение и точка 4.4 Специални предупреждения и предпазни мерки при употреба).
НЕЖЕЛАНИ СЪБИТИЯ, НАБЛЮДЕНИ ПО ВРЕМЕ НА КЛИНИЧНИ ИЗСЛЕДВАНИЯ ПРИ ПЕДИАТРИЧНА ВЪЗРАСТ ПАЦИЕНТИ
Наблюдавани са следните нежелани събития:
Повишено поведение, свързано със самоубийство (включително опити за самоубийство и мисли за самоубийство), самонараняващо се поведение и повишена враждебна нагласа. Суицидни мисли и опити за самоубийство са наблюдавани главно в клинични проучвания с подрастващи с тежко депресивно разстройство. "Враждебното отношение се наблюдава особено при деца с ОКР и особено при деца под 12 -годишна възраст.
Допълнителни наблюдавани събития са: намален апетит, тремор, изпотяване, хиперкинезия, възбуда, емоционална лабилност (включително плач и колебания в настроението), свързани с кървене нежелани събития, особено на кожата и лигавиците.
Събитията, наблюдавани след преустановяване / намаляване на пароксетин, са: емоционална лабилност (включително плач, колебания в настроението, самонараняване, мисли за самоубийство и опити за самоубийство), нервност, замаяност, гадене и коремна болка (вж. Точка 4.4 Специални предупреждения и предпазни мерки при употреба)).
Вижте точка 5.1 за повече информация относно педиатричните клинични проучвания.
Докладване на предполагаеми нежелани реакции
Съобщаването на предполагаеми нежелани реакции, настъпили след разрешаване на лекарствения продукт, е важно, тъй като позволява непрекъснато проследяване на съотношението полза / риск на лекарствения продукт. От медицинските специалисти се изисква да съобщават за всякакви предполагаеми нежелани реакции чрез националната система за докладване. "Уличен адрес www.aifa.gov.it/responsabili.
04.9 Предозиране -
Симптоми и признаци
Въз основа на наличната информация относно предозирането с пароксетин изглежда очевидна голяма граница на безопасност.
Опитът с предозиране с пароксетин показва, че освен симптомите, описани в точка 4.8, са докладвани нежелани реакции, повишена температура и неволеви мускулни контракции.
Пациентите обикновено се възстановяват без сериозни последици дори в случаите, когато пароксетин се приема самостоятелно до дози от 2000 mg. Понякога се съобщават събития като кома или промени в ЕКГ, много рядко с фатален изход, но обикновено, когато пароксетин се приема в комбинация с други психотропни лекарства, със или без алкохол.
Лечение
Не е известен специфичен антидот.
Лечението трябва да се основава на общите мерки, използвани при лечението на предозиране с антидепресанти. За да се намали абсорбцията на пароксетин, може да се обмисли прилагане на 20-30 g активен въглен, ако е възможно в рамките на часове след приема на предозирането. Показана е поддържаща терапия с внимателно наблюдение и често проследяване на жизнените показатели. Управлението на пациентите трябва да следва клиничните показания.
05.0 ФАРМАКОЛОГИЧНИ СВОЙСТВА -
05.1 "Фармакодинамични свойства -
Фармакотерапевтична група: антидепресанти - селективни инхибитори на обратното захващане на серотонин.
ATC код: N06AB05.
Механизъм на действие
Пароксетин е мощен и селективен инхибитор на обратното захващане на 5-хидрокситриптамин (5-НТ; серотонин); антидепресивното му действие и неговата ефикасност при лечението на обсесивно-компулсивно разстройство, социално тревожно разстройство / социална фобия, генерализирано тревожно разстройство, посттравматично стресово разстройство и паническо разстройство се смята, че са свързани с това специфично инхибиране на обратното поемане на 5-НТ в мозъка неврони.
Пароксетин не е химически свързан с трициклични, тетрациклични и други налични антидепресанти.
Пароксетин има нисък афинитет към холинергични рецептори от мускаринов тип и проучванията при животни показват само слаби антихолинергични свойства.
В съответствие с тази избирателност на действие, проучвания инвитро показа, че за разлика от трицикличните антидепресанти, пароксетинът има нисък афинитет към алфа 1, алфа 2 и бета-адренорецепторите, към допаминовите рецептори (D2), към 5-НТ1 подобни и 5-НТ2 рецепторите и към тези на „хистамин (Н1). Тази липса на взаимодействие с постсинаптичните рецептори инвитро е потвърдено от проучвания in vivo, който демонстрира липсата на депресивни свойства върху централната нервна система и на хипотензивни свойства.
Фармакодинамични ефекти
Пароксетин не променя психомоторните функции и не усилва депресивните ефекти на етанола.
Подобно на други селективни инхибитори на обратното захващане на серотонин, пароксетин причинява симптоми, свързани с прекомерно стимулиране на серотониновия рецептор, когато се прилага на животни, лекувани преди това с инхибитори на моноаминооксидазата (МАО) или триптофан.
Поведенческите и ЕЕГ проучванията показват, че пароксетин се активира слабо при дози, обикновено по -високи от тези, необходими за инхибиране на обратното поемане на серотонин. Активиращите свойства по природа не са "амфетаминоподобни". Проучванията при животни показват, че пароксетин се понася добре от сърдечно -съдовата система.Пароксетин не причинява значителни промени в кръвното налягане, сърдечната честота и ЕКГ след приложение на здрави индивиди.
Проучванията показват, че пароксетинът, за разлика от антидепресантите, които инхибират обратното поемане на норадреналин, има по -намалена склонност към инхибиране на антихипертензивните ефекти на гуанетидин.
Пароксетин, при лечение на депресивни разстройства, показва ефикасност, сравнима с тази на стандартните антидепресанти.
Има също така някои доказателства, че пароксетин може да има терапевтична стойност при пациенти, които не реагират на стандартната терапия.
Сутрешното приложение на дозата няма неблагоприятен ефект върху качеството или продължителността на съня. Освен това пациентите могат да съобщят за подобрен сън, когато отговорят на терапия с пароксетин.
Анализ на самоубийството при възрастни
Специфичен за пароксетин анализ на клинични проучвания, проведени в сравнение с плацебо при възрастни пациенти с психични разстройства, показва по-висока честота на суицидно поведение при млади възрастни (на възраст от 18 до 24 години), лекувани с пароксетин в сравнение с плацебо (2,19% в сравнение с 0,92%) . При по -възрастната възрастова група не се наблюдава такова увеличение. При възрастни (от всички възрасти) с тежко депресивно разстройство се наблюдава повишена честота на суицидно поведение при пациенти, лекувани с пароксетин в сравнение с плацебо (0,32% спрямо 0,05%); всички събития са опити за самоубийство. По -голямата част от тези опити за пароксетин (8 от 11) се случват при млади възрастни (вж. Също точка 4.4).
Дозов отговор
При проучвания с фиксирана доза кривата на дозовия отговор е плоска, което показва, че няма предимство за ефикасност при използване на по -високи от препоръчаните дози.Но има някои клинични данни, които предполагат, че последващото увеличаване на дозата може да бъде от полза за някои пациенти.
Дългосрочна ефикасност
Дългосрочната ефикасност на пароксетин при депресия е доказана в 52-седмично поддържащо проучване, предназначено да оцени превенцията на рецидивите: рецидиви при пациенти, лекувани с пароксетин (20-40 mg на ден), са настъпили в 12% от случаите, в сравнение с 28% случаи на пациенти, приемащи плацебо.
Дългосрочната ефикасност на пароксетин при лечението на ОКР е изследвана в три 24-седмични поддържащи проучвания, предназначени да оценят превенцията на рецидивите. В едно от трите проучвания е постигната значителна разлика в дела на пациентите с рецидиви между пароксетин ( 38%) и плацебо (59%).
Дългосрочната ефикасност на пароксетин при лечението на паническо разстройство е доказана в 24-седмично поддържащо проучване, предназначено да оцени превенцията на рецидивите: рецидиви при пациенти, лекувани с пароксетин (10-40 mg на ден), се наблюдават в 5% от случаите в сравнение с 30% от пациентите, приемащи плацебо. Това беше подкрепено от 36-седмично проучване за поддържане.
Дългосрочната ефикасност на пароксетин при лечението на социални и генерализирани тревожни разстройства и посттравматично стресово разстройство не е достатъчно доказана.
Нежелани реакции, наблюдавани при клинични изпитвания при педиатрични пациенти
По време на краткосрочни клинични изпитвания (до 10-12 седмици) при деца и юноши са наблюдавани следните нежелани реакции при пациенти, лекувани с пароксетин с честота най-малко 2% от пациентите и тези събития са настъпили с честота най-малко два пъти по-високо от плацебо: повишено поведение, свързано със самоубийство (включително опити за самоубийство и мисли за самоубийство), самонараняващо се поведение и повишено враждебно отношение. отношението се наблюдава особено при деца с ОКР, особено при деца на възраст под 12 години. Допълнителни събития, наблюдавани по -често в групата с пароксетин, отколкото в групата с пароксетин. апетит, тремор, изпотяване, хиперкинеза, възбуда, емоционална лабилност (включително плач и промени в настроението).
В проучвания, при които е бил използван режим на намаляване, симптомите, съобщени по време на фазата на намаляване или след преустановяване на лечението с пароксетин, наблюдавани с честота най -малко 2% от пациентите и възникващи с поне два пъти по -висока честота от плацебо са: емоционална лабилност (включително плач, колебания в настроението, самонараняване, мисли за самоубийство и опити за самоубийство), нервност, замаяност, гадене и коремна болка (вж. точка 4.4 Специални предупреждения и предпазни мерки при употреба).
В пет паралелни групови проучвания с продължителност на лечението от осем седмици до осем месеца, свързани с кървене нежелани събития, главно от кожата и лигавиците, са наблюдавани с честота 1,74% при пациенти, лекувани с пароксетин, в сравнение с честота от 0,74%, наблюдавани при пациенти, лекувани с плацебо.
05.2 "Фармакокинетични свойства -
Абсорбция
Пароксетин се абсорбира добре след перорално приложение и преминава през метаболизъм при първо преминаване.
Поради метаболизма при първо преминаване, количеството пароксетин, налично в системната циркулация, е по -малко от това, абсорбирано от стомашно -чревния тракт. В случай на повишена телесна тежест след по -високи единични или многократни дози, настъпва частично насищане на ефекта на първото преминаване и намаляване на плазмения клирънс. Това води до непропорционално увеличаване на плазмените концентрации на пароксетин и поради това фармакокинетичните параметри не са постоянни, което води до нелинейна кинетика, но нелинейността като цяло е скромна и е ограничена до тези лица, които постигат ниски плазмени нива при ниски дози.
Системните равновесни нива се постигат в рамките на 7-14 дни след започване на лечението с формулировки с незабавно или контролирано освобождаване и изглежда, че фармакокинетиката не се променя по време на продължително лечение.
Разпределение
Пароксетинът е широко разпространен в тъканите и фармакокинетичните изчисления показват, че само 1% от наличния в тялото пароксетин се намира в плазмата. Около 95% от пароксетин в плазмата се свързва с протеини в терапевтични концентрации.
Не е доказана корелация между плазмените концентрации на пароксетин и клиничните ефекти (нежелани реакции и ефикасност).
Биотрансформация
Основните метаболити на пароксетин са полярни и конюгирани продукти на окисляване и метилиране, които лесно се изчистват. Предвид относителната им липса на фармакологична активност, е малко вероятно те да допринесат за терапевтичните ефекти на пароксетин.
Метаболизмът не компрометира селективността на действието на пароксетин върху невроналното обратно поемане на серотонин.
Елиминиране
Екскрецията на непроменен пароксетин с урината обикновено е по -малка от 2%, докато тази на метаболитите е около 64% от дозата. Приблизително 36% от дозата се екскретира с изпражненията, вероятно чрез жлъчката, от които непромененият пароксетин представлява по -малко от "1% от дозата. Така пароксетин се елиминира почти напълно чрез метаболизъм.
Екскрецията на метаболити е двуфазна, като първоначално е резултат от метаболизма при първо преминаване и впоследствие се контролира от системното елиминиране на пароксетин.
Елиминационният полуживот е променлив, но обикновено е около един ден.
Специални популации пациенти
Старческа възраст и бъбречна / чернодробна недостатъчност
Наблюдавано е повишаване на плазмените концентрации на пароксетин при пациенти в напреднала възраст и при пациенти с тежка бъбречна недостатъчност и при пациенти с чернодробна недостатъчност, но диапазонът на плазмените концентрации е подобен на този при здрави възрастни индивиди.
05.3 Предклинични данни за безопасност -
Проведени са токсикологични изследвания при резус маймуна и при плъх албинос; и при двата вида метаболитният профил е подобен на този, описан при хората.Очаквано с липофилни амини, включително трициклични антидепресанти, при плъхове е открита фосфолипидоза. препоръчителния диапазон на клиничните дози.
Канцерогенност: В двугодишни проучвания, проведени при мишки и плъхове, пароксетин не показва канцерогенни ефекти.
Генотоксичност: Генотоксичност не е наблюдавана в поредица от тестове инвитро И in vivo.
Проучванията за репродуктивна токсичност при плъхове показват, че пароксетин влияе върху фертилитета при мъже и жени, като намалява индекса на фертилитета и процента на бременност. При плъхове се наблюдава увеличение на смъртността на потомството и забавяне на осификацията. да има директен ефект върху плода / новороденото.
06.0 ФАРМАЦЕВТИЧНА ИНФОРМАЦИЯ -
06.1 Помощни вещества -
Таблетки
Ядро на таблета : двуосновен калциев фосфат дихидрат (E341), натриев карбоксиметил нишесте (тип А), магнезиев стеарат (E470b).
Покритие на таблетки : хипромелоза (E464), макрогол 400, полисорбат 80 (E433), титанов диоксид (E171).
Перорална суспензия
Полакрилин калий, диспергираща се целулоза (E460), пропилен гликол, глицерол (E422), сорбитол (E420), метил парахидроксибензоат (E218), пропил парахидроксибензоат (E216), натриев цитрат дихидрат (E331), безводна лимонена киселина (E330), E954), натурален аромат на портокал, натурален аромат на лимон, FCF жълто оранжево багрило (E110), емулсия от симетикон, пречистена вода.
06.2 Несъвместимост "-
Не е от значение.
06.3 Срок на валидност "-
Таблетки
3 години.
Перорална суспензия
2 години (1 месец след първото отваряне).
06.4 Специални условия на съхранение -
Таблетки
Да не се съхранява над 30 ° C.
Да се съхранява в оригиналната опаковка, за да се пази от светлина
Перорална суспензия
Да не се съхранява над 25 ° C.
06.5 Естество на непосредствената опаковка и съдържанието на опаковката -
Таблетки
Устойчив на деца блистер, изработен от непрозрачен поливинилхлорид (PVC), с дъно от алуминиева хартия. Могат да се използват и пластмасови контейнери (бутилки) от полипропилен със затваряне от полиетилен.
Размери на опаковките: 50x1, 4, 10, 14, 20, 28, 30, 50, 56, 60, 98, 100, 250 и 500 таблетки.
Не всички видове опаковки могат да бъдат пуснати на пазара.
Перорална суспензия
Бутилка от кехлибарено стъкло със защитена от деца полипропиленова капачка и полиетиленово предпазно уплътнение.
Включена е полипропиленова мерителна чаша.
Опаковка: 150 мл
06.6 Инструкции за употреба и боравене -
Няма специални инструкции.
07.0 ПРИТЕЖАТЕЛ НА „РАЗРЕШЕНИЕТО ЗА ТЪРГОВЕ“
GlaxoSmithKline S.p.A. - Via A. Fleming, 2 - Verona
08.0 НОМЕР НА РАЗРЕШЕНИЕ ЗА ТЪРГОВЕ -
Еутимил 20 mg филмирани таблетки - 12 таблетки - A.I.C. н. 027964016
Еутимил 20 mg филмирани таблетки - 28 таблетки - A.I.C. н. 027964030
Еутимил 20 mg филмирани таблетки - 50 таблетки - A.I.C. н. 027964042
Eutimil 2 mg / ml перорална суспензия - 150 ml бутилка - A.I.C. н. 027964028
09.0 ДАТА НА ПЪРВО РАЗРЕШЕНИЕ ИЛИ ПОДНОВЯВАНЕ НА РАЗРЕШЕНИЕТО -
12 филмирани таблетки от 20 mg: 07.06.1993 г. / 18.06.2012 г.
28 филмирани таблетки от 20 mg: 31.05.1999 г. / 18.06.2012 г.
50 филмирани таблетки от 20 mg: 06.12.1999 / 18.06.2012
Бутилка от 150 ml перорална суспензия 2 mg / ml: 10.04.2000 / 18.06.2012
10.0 ДАТА НА ПРЕГЛЕД НА ТЕКСТА -
10/2015