Активни съставки: Бупренорфин (Buprenorphine hydrochloride)
TEMGESIC 0,2 mg сублингвални таблетки
Предлагат се опаковки Temgesic за размери на опаковките:- TEMGESIC 0,2 mg сублингвални таблетки
- TEMGESIC 0,3 mg / ml инжекционен разтвор
Защо се използва Temgesic? За какво е?
Темгезичните сублингвални таблетки съдържат бупренорфин, който принадлежи към група лекарства, наречени аналгетици, използвани за лечение на остра и хронична болка със средна до висока интензивност с различен произход и тип.
Противопоказания Когато Temgesic не трябва да се използва
Не приемайте Temgesic
- ако сте алергични към бупренорфин или към някоя от останалите съставки на това лекарство (изброени в точка 6);
- ако имате тежки проблеми с дишането (дихателна недостатъчност);
- ако имате тежки чернодробни проблеми (чернодробна недостатъчност);
- ако имате тежки бъбречни проблеми (бъбречна недостатъчност), ако имате „алкохолна интоксикация“, ако страдате от тремор и делириум поради спиране на алкохола (delirium tremens);
- в случай на едновременно лечение с антидепресанти (анти МАО);
- в случай на повишено вътречерепно налягане (интракраниална хипертония);
- в случай на деца под 12 години;
- докато кърмите.
Предпазни мерки при употреба Какво трябва да знаете, преди да приемете Temgesic
Говорете с Вашия лекар или фармацевт, преди да приемете Temgesic.
Вземете Temgesic с повишено внимание:
- в случай на проблеми с дишането (например хронична обструктивна белодробна болест, астма, cor pulmonale (уголемяване на част от сърцето поради белодробно заболяване), намален дихателен резерв (намаляване на количеството въздух в белите дробове) хипоксия (липса на кислород ), хиперкапния (повишена концентрация на въглероден диоксид в кръвта), съществуваща респираторна депресия, отклонения на гръбначния стълб, които могат да доведат до диспнея (затруднено дишане);
- в случай на намалена нормална чернодробна функция;
- в случай на намалена нормална функция на бъбреците;
- в случай на дисфункция на част от черния дроб (жлъчните пътища);
- в случай на травма на главата, интракраниални наранявания или при други мозъчни заболявания, при които налягането на течността, обграждаща мозъка (гръбначномозъчен), може да бъде повишено или в случай на анамнеза за гърчове. Temgesic може да причини стесняване на зеницата (миоза) и промени в нивото на съзнание или във възприемането на болезнени симптоми, които биха допринесли за объркване на диагнозата или скриване на развитието на някои патологии в ход;
- при остри коремни състояния.
Особено внимание се препоръчва, ако сте на текуща терапия или ако наскоро сте приемали лекарства с депресивни ефекти върху централната нервна / дихателна система (вж. "Други лекарства и Temgesic")
Депресия на централната нервна система
Бупренорфинът може да причини повишаване на депресията на централната нервна система, когато се приема едновременно с:
- други лекарства, използвани за лечение на болка (опиоидни аналгетици);
- обща анестезия;
- лекарства, използвани за лечение на симптоми, причинени от алергични реакции (антихистамини);
- други депресанти на централната нервна система (като алкохол, бензодиазепини, фенотиазини, транквиланти, успокоителни или сънотворни).
Зависимост
След продължителна употреба не се препоръчва рязко спиране на лечението, тъй като това може да причини синдром на отнемане, който може да настъпи по -късно.
Употреба при пациенти, зависими от опиоиди
Бупренорфинът може да причини симптоми на отнемане при опиоидно-зависими пациенти, които използват хероин или се лекуват с лекарства за пристрастяване, като метадон.
Сърдечни патологии
Подобно на други опиоиди, бупренорфинът може да причини рязък спад на кръвното налягане при изправяне при преминаване от седнало или легнало положение (ортостатична хипотония).
Други предупреждения за класа на опиоидите
Вземете бупренорфин с повишено внимание, ако имате:
- възрастни или изтощени пациенти;
- проблеми с щитовидната жлеза (микседем) или хипотиреоидизъм (намалена функция на щитовидната жлеза);
- нарушения на надбъбречните жлези (например болест на Адисън);
- депресия или кома на централната нервна система;
- психоза, дължаща се на наркотична интоксикация или халюциногени;
- проблеми с пикочните пътища, особено ако са свързани с уголемена простата (простатна хипертрофия) или стесняване на уретрата (стриктура на уретрата);
- проблеми с жлъчните пътища.
За тези, които извършват спортни дейности: Използването на лекарството без терапевтична необходимост представлява допинг и във всеки случай може да определи положителни антидопингови тестове.
Деца и юноши
Не давайте Temgesic на деца под 12 -годишна възраст.
Взаимодействия Кои лекарства или храни могат да променят ефекта на Temgesic
Уведомете Вашия лекар или фармацевт, ако приемате, наскоро сте приемали или е възможно да приемете други лекарства.
Вземете Temgesic с повишено внимание със следните лекарства:
- Бензодиазепини: (използвани за лечение на тревожност или нарушения на съня): тъй като тази асоциация може да причини смърт поради последващата невъзможност за дишане (централна дихателна депресия). Помислете за изключителната опасност, свързана със самостоятелното приложение на бензодиазепини, която не е предписана по време на "приема на това лекарство" . Употребата на бензодиазепини заедно с това лекарство трябва да се извършва само според указанията на Вашия лекар.
- Други лекарства, които могат да предизвикат сънливост и които се използват за лечение на тревожност, проблеми със заспиването, гърчове, болка: тъй като тези лекарства намаляват нивото на бдителност, което прави опасно шофирането и работата с машини. Те също могат да причинят депресия на централната нервна система, много сериозно състояние. По -долу е примерен списък на тези лекарства:
- Други лекарства, получени от опиум (например: метадон, аналгетици)
- Някои анестетици
- Някои успокоителни
- Успокоителни хипнотици
- Някои средства за потискане на кашлицата
- Някои антидепресанти
- Седативни антагонисти на хистаминовите Н1 рецептори (използвани за лечение на алергични реакции)
- Барбитурати (използвани за насърчаване на съня или успокояване)
- Анксиолитици (използвани за тревожност), различни от бензодиазепини
- Невролептици (лекарства, използвани за лечение на психоза)
- Клонидин (лекарство, използвано за кръвно налягане) и подобни вещества
- Налтрексон (лекарство, използвано за опиоидна зависимост): тъй като може да предотврати ефектите на бупренорфин. Когато се комбинира с налтрексон, лечението на болката с бупренорфин може да не е адекватно. В допълнение, налтрексон може да предизвика внезапна поява на симптоми на спиране на опиоидите при пациенти, които са развили физическа зависимост от бупренорфин.
- Други обезболяващи (опиоидни аналгетици): Болкоуспокояващият ефект на тези лекарства може да намалее при пациенти, лекувани с бупренорфин. При опиоидно-зависими пациенти, лечението с бупренорфин може да предизвика симптоми на отнемане (вж. Също „Предупреждения и предпазни мерки“).
- Антиретровирусни (използвани за лечение на СПИН), антибиотици (макролиди), противогъбични средства (азоли: използвани за лечение на гъбични инфекции), гестоден (използван като контрацептив), ОТА (перорална антикоагулантна терапия, използвана за предотвратяване или забавяне на кръвосъсирването), защото те могат да подобрят ефектите на Temgesic.
- Фенобарбитал, карбамазепин, фенитоин (лекарства за лечение на епилепсия) и рифампицин (лекарства за лечение на туберкулоза): те могат да намалят ефекта на бупренорфин.
- Антидепресанти: Инхибитори на моноаминооксидазата (МАО -инхибитори), тъй като те могат да причинят повишени ефекти на други опиати. Избягвайте приема на Temgesic едновременно и в продължение на две седмици след прекратяване на лечението с антидепресанти (МАО -инхибитори).
- Халотан (обща анестезия) и други лекарства, които намаляват елиминирането на бупренорфин през черния дроб: те могат да увеличат ефектите на Temgesic.
Темгезик и алкохол
Temgesic не трябва да се приема с алкохолни напитки и трябва да се използва с повишено внимание с лекарства, съдържащи алкохол, тъй като алкохолът увеличава успокоителния ефект на бупренорфин (вж. "Шофиране и работа с машини").
Предупреждения Важно е да знаете, че:
Бременност и кърмене
Ако сте бременна или кърмите, мислите, че може да сте бременна или планирате бременност, посъветвайте се с Вашия лекар или фармацевт, преди да приемете това лекарство.
Бременност
Към края на бременността високите дози бупренорфин могат да предизвикат респираторни проблеми (респираторна депресия) при новороденото дори след кратък период на приложение. Продължителното приложение на бупренорфин през последните три месеца от бременността може да причини синдром на отнемане при новороденото. Синдромът обикновено се появява няколко часа до няколко дни след раждането.
Време за хранене
Бупренорфинът и неговите метаболитни продукти се екскретират в кърмата: бупренорфин не трябва да се използва при кърмещи жени (вж. "Не приемайте Temgesic").
Шофиране и работа с машини
Препоръчва се повишено внимание при шофиране и работа с машини (вижте "Други лекарства и Temgesic").
Ниските дози бупренорфин могат да причинят сънливост. Този ефект може да бъде засилен, когато бупренорфин се приема заедно с алкохол или лекарства, които засягат централната нервна система (вж. "Други лекарства и Temgesic").
Темгезичните сублингвални таблетки съдържат лактоза
Този лекарствен продукт съдържа лактоза. Ако Вашият лекар Ви е казал, че имате непоносимост към някои захари, свържете се с него, преди да приемете този лекарствен продукт.
Дозировка и начин на употреба Как да използвате Temgesic: Дозировка
Винаги приемайте това лекарство точно както Ви е казал Вашият лекар или фармацевт. Ако се съмнявате, консултирайте се с Вашия лекар или фармацевт.
Сублингвални таблетки
Препоръчителната доза е 1-2 таблетки (0,2-0,4 mg бупренорфин), които трябва да се разтварят под езика, на всеки 6-8 часа или при необходимост.
Не дъвчете и не поглъщайте таблетките.
Ако сте спрели приема на Temgesic
Препоръчително е да не спирате лечението внезапно, тъй като това може да причини синдром на отнемане, който може да настъпи по -късно.
Ако имате някакви допълнителни въпроси относно употребата на това лекарство, попитайте Вашия лекар или фармацевт.
Предозиране Какво да направите, ако сте приели твърде много Temgesic
Ако сте приели повече от необходимата доза Temgesic
Симптоми
Ако сте приели твърде много Temgesic, това може да причини:
- стесняване на зеницата (миоза)
- успокояване
- ниско кръвно налягане (хипотония)
- внезапен спад на кръвното налягане (сърдечно -съдов колапс)
- тежък дихателен проблем (респираторна депресия), който може да прогресира до "прекъсване" на дихателната дейност (спиране на дишането) с риск от смърт
- гадене
- Той се дръпна
Основните симптоми, изискващи намеса, са респираторна депресия, която може да прогресира до спиране на дишането и смърт, и повръщане.
Лечение
В случай на предозиране, Вашият лекар може да Ви даде налоксон (вещество, използвано за противодействие на ефектите от предозиране с опиоиди), ако е необходимо.
Странични ефекти Какви са страничните ефекти на Temgesic
Както всички лекарства, това лекарство може да предизвика нежелани реакции, въпреки че не всеки ги получава.
По -долу е обобщение на страничните ефекти:
Много честите нежелани реакции (могат да засегнат повече от 1 на 10 души) включват:
- Успокояване
- Замайване
- Гадене
Честите нежелани реакции (могат да засегнат повече от 1 на 100 души) включват:
- Главоболие (главоболие)
- Стесняване на зеницата (миоза)
- Ниско кръвно налягане (хипотония)
- Намаляване на количеството въздух, циркулиращ в белите дробове (хиповентилация)
- Той се дръпна
- Объркване
- Зависимост от лекарството
- Халюцинации
- Сънливост
- Замайване
- Тежък проблем с дишането (респираторна депресия)
- Сърбеж
- Обрив
- Прекомерно изпотяване (хиперхидроза)
- Липса на ефикасност на лекарството
- Взаимодействия с други лекарства
- Умора
Нечестите нежелани реакции (могат да засегнат повече от 1 на 1 000 души) включват:
- Еуфория
- Нервност
- Депресия
- Психотични разстройства
- Чувство на откъсване от тялото си (деперсонализация)
- Разстройство на говорните стави (дизартрия)
- Променено чувство в крайниците (парестезия)
- Кома
- Тремор
- Замъглено зрение, двойно виждане (диплопия), зрително увреждане, възпаление на конюнктивата (конюнктивит)
- Шум в ушите (шум в ушите)
- По -бърз сърдечен ритъм (тахикардия), намален сърдечен ритъм (брадикардия)
- Синкаво оцветяване на кожата поради недостатъчно окисляване на кръвта (цианоза)
- Сърдечни проблеми (блок на Wenckebach, атриовентрикуларен блок от втора степен)
- Високо кръвно налягане (хипертония)
- Бледност
- Затруднено дишане (диспнея), спиране на дишането (апнея)
- Сухота в устата (сухота в устата), запек, стомашен дискомфорт (диспепсия), натрупване на газове в червата (метеоризъм)
- Неспособност на пикочния мехур да се изпразни (задържане на урина)
- Слабост (астения)
- Неразположение
Редки нежелани реакции (могат да засегнат повече от 1 на 10 000 души) включват:
- Алергия (свръхчувствителност)
- Загуба, намаляване на апетита
- Промяна в настроението (дисфория), възбуда
- Конвулсии
- Ненормална координация
- Трудно заспиване (безсъние)
- Диария
- Уртикария
- Припадък
Страничните ефекти с неизвестна честота включват:
- Тежка алергична реакция, която се появява бързо (анафилактичен шок)
- Свиване на бронхите (бронхоспазъм)
- Внезапно подуване на кожата (ангионевротичен оток)
Докладване на странични ефекти
Ако получите някакви нежелани реакции, говорете с Вашия лекар или фармацевт.Това включва всички възможни нежелани реакции, които не са изброени в тази листовка. Нежеланите реакции могат също да бъдат докладвани директно чрез националната система за докладване на адрес www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili.С докладването на странични ефекти можете да помогнете да предоставите повече информация за безопасността на това лекарство.
Срок на годност и задържане
Сублингвални таблетки в блистери от PVC / PVDC / Al: Да не се съхранява над 25 ° C. Съхранявайте в оригиналната опаковка.
Сублингвални таблетки в найлонови / Al / PVC блистери: Да не се съхранява над 30 ° C. Съхранявайте в оригиналната опаковка.
Съхранявайте това лекарство на място, недостъпно за деца.
Не приемайте това лекарство след срока на годност, отбелязан върху опаковката. Срокът на годност се отнася до последния ден от този месец.
Не изхвърляйте никакви лекарства през отпадни води или битови отпадъци. Попитайте Вашия фармацевт как да изхвърлите лекарства, които вече не използвате. Това ще помогне за опазването на околната среда.
Краен срок "> Друга информация
Какво съдържа Temgesic
Temgesic 0,2 mg сублингвални таблетки
Активната съставка е: бупренорфин хидрохлорид. Една сублингвална таблетка съдържа 0,216 mg бупренорфин хидрохлорид (еквивалентно на 0,2 mg бупренорфинова основа).
Другите съставки са: лактоза, царевично нишесте, манитол, повидон, безводна лимонена киселина, безводен натриев цитрат, магнезиев стеарат.
Описание на това как изглежда Temgesic и съдържанието на опаковката
Temgesic 0,2 mg сублингвални таблетки
10 сублингвални таблетки, опаковани в PVC / PVDC / Al блистери.
10 сублингвални таблетки, опаковани в найлонови / Al / PVC блистери.
Източник на листовката: AIFA (Италианска агенция по лекарствата). Съдържание, публикувано през януари 2016 г. Наличната информация може да не е актуална.
За да имате достъп до най-актуалната версия, препоръчително е да получите достъп до уебсайта на AIFA (Италианска агенция по лекарствата). Отказ от отговорност и полезна информация.
01.0 ИМЕ НА ЛЕКАРСТВЕНИЯ ПРОДУКТ -
TEMGESIC
02.0 КАЧЕСТВЕН И КОЛИЧЕСТВЕН СЪСТАВ -
TEMGESIC 0,2 mg сублингвални таблетки
Една сублингвална таблетка съдържа:
активна съставка: 0,216 mg бупренорфин хидрохлорид (еквивалентно на 0,2 mg бупренорфинова основа).
Помощни вещества с известни ефекти: лактоза 29.842 mg.
TEMGESIC 0,3 mg / ml инжекционен разтвор
Един ml инжекционен разтвор съдържа:
активна съставка: бупренорфин хидрохлорид 0,324 mg (еквивалентно на бупренорфинова основа 0,3 mg).
За пълния списък на помощните вещества вижте точка 6.1.
03.0 ЛЕКАРСТВЕНА ФОРМА -
Сублингвална таблетка и инжекционен разтвор.
04.0 КЛИНИЧНА ИНФОРМАЦИЯ -
04.1 Терапевтични показания -
Решение инжекционен
Лечение на остра и хронична болка с висока интензивност с различен произход и вид.
Сублингвални таблетки
Лечение на остра и хронична болка със средно висока интензивност с различен произход и тип.
04.2 Дозировка и начин на приложение -
Дозировка
Инжекционен разтвор
1-2 ампули (0,3-0,6 mg бупренорфин), интрамускулно или бавно интравенозно, на всеки 6-8 часа или при необходимост.
Сублингвални таблетки
1-2 таблетки (0,2-0,4 mg бупренорфин), които се разтварят под езика, на всеки 6-8 часа или според нуждите. Не дъвчете и не поглъщайте таблетките.
Педиатрична популация
Temgesic е противопоказан при деца под 12 години (вж. Точка 4.3).
Пациенти с чернодробно увреждане
Тъй като фармакокинетиката на бупренорфин може да се промени при пациенти с чернодробно увреждане, може да са необходими по -ниски начални дози и „внимателно титриране на дозата при пациенти с чернодробно увреждане (вж. Точка 4.4).
04.3 Противопоказания -
Свръхчувствителност към активното вещество или към някое от помощните вещества, изброени в точка 6.1.
Тежка дихателна недостатъчност, тежка чернодробна недостатъчност, тежка бъбречна недостатъчност; остър алкохолизъм или делириум тременс; едновременно лечение с анти-МАО (вж. точка 4.5); вътречерепна хипертония; деца под 12 години (вж. точка 4.2); кърмене (вж. точка 4.6).
04.4 Специални предупреждения и подходящи предпазни мерки при употреба -
Дихателна депресия
Въпреки че може да възникне респираторна депресия при дози над препоръчителния терапевтичен диапазон, при някои обстоятелства дозите в препоръчания терапевтичен диапазон могат да предизвикат клинично значима респираторна депресия.
Бупренорфин трябва да се използва с повишено внимание при пациенти с нарушена дихателна функция (напр. Хронична обструктивна белодробна болест, астма, cor pulmonale, намален дихателен резерв, хипоксия, хиперкапния или съществуваща респираторна депресия, кифосколиоза или гръбначни отклонения, които могат да доведат до диспнея) .
Препоръчва се особено внимание при прилагане на бупренорфин на пациенти на терапия или наскоро преминали лечение с лекарства с депресивни ефекти върху централната нервна / дихателна система (вж. Точка 4.5).
Пациентите с физически и / или фармакологични рискови фактори, описани по -горе, трябва да бъдат наблюдавани и може да се обмисли намаляване на дозата.
Депресия на централната нервна система
Едновременната употреба на бупренорфин с други опиоидни аналгетици, общи анестетици, антихистамини, бензодиазепини, фенотиазини, други успокоителни, успокоителни / сънотворни или други лекарства за потискане на централната нервна система (включително алкохол) може да доведе до повишена депресия на централната нервна система (вж. Точка 4.5).
Когато се предвижда такава комбинирана терапия, е особено важно да се намали дозата на едно или и двете лекарства.
Зависимост
Бупренорфинът е частичен агонист, който се свързва с µ (mu) -опиоидни рецептори и хроничното приложение предизвиква пристрастяване към опиоиден тип. Проучванията при животни, както и клиничният опит показват, че бупренорфинът може да доведе до пристрастяване, но на по -ниско ниво от пълния агонист (напр. Морфин).
След хронична употреба не се препоръчва рязко спиране на лечението, тъй като това може да причини синдром на отнемане, чието начало може да се забави.
При чувствителни пациенти зависимостта може да доведе до самостоятелно приложение на лекарството дори при липса на болка.
Употреба при пациенти, зависими от опиоиди
Аналгетичните продукти на основата на бупренорфин могат да предизвикат симптоми на отнемане при опиоидно-зависими пациенти, подложени на лечение с пълни опиоидни агонисти, като метадон или употребяващи хероин.
По същия начин бупренорфинът като аналгетик трябва да се предписва с повишено внимание на лица, за които е известно, че злоупотребяват с лекарства, или на пациенти с анамнеза за опиоидна зависимост. Преди лечението с аналгетични лекарства на базата на бупренорфин при пациенти с анамнеза за злоупотреба с опиоиди или злоупотреба с тях, трябва да се оцени нивото на опиоидна зависимост (вж. Точка 4.5).
Чернодробно увреждане
При пациенти с умерено и тежко чернодробно увреждане са установени повишени плазмени нива на бупренорфин. Пациентите трябва да бъдат наблюдавани за признаци и симптоми на токсичност или предозиране, причинени от повишени нива на бупренорфин (вж. Точка 4.2). TEMGESIC трябва да се използва с повишено внимание при пациенти с умерено чернодробно увреждане. При пациенти с тежко увреждане. Чернодробната употреба на бупренорфин е противопоказана (вж. точка 4.3).
Бъбречна недостатъчност
30% от приложената доза се елиминира от бъбреците. Метаболитите на бупренорфин се натрупват при пациенти с бъбречно увреждане. Препоръчва се повишено внимание при дозиране при пациенти с бъбречно увреждане.
Дисфункция на жлъчните пътища
Установено е, че бупренорфин повишава вътреколедокалното налягане по подобен начин на други опиоидни аналгетици; затова трябва да се прилага с повишено внимание при пациенти, страдащи от дисфункция на жлъчните пътища.
Употреба при амбулаторни пациенти
Бупренорфинът може да увреди умствените или физическите способности, необходими за извършване на потенциално опасни дейности, като шофиране или работа с машини.Пациентите трябва да бъдат правилно информирани (вж. Точка 4.7).
Сърдечно -съдови ефекти
Както при другите опиоиди, бупренорфинът може да предизвика ортостатична хипотония.
Травма на главата и повишено вътречерепно налягане
Бупренорфинът, подобно на други мощни опиоиди, може да повиши налягането на CSF и затова трябва да се използва с повишено внимание при пациенти с травма на главата, вътречерепно увреждане и други състояния, при които налягането в CSF може да бъде повишено или ако има анамнеза за гърчове.
Както при другите агонисти на му-опиоидните рецептори, бупренорфинът може да предизвика миоза и промени в нивото на съзнание или възприемане на болката като симптом на заболяване, което може да попречи на оценката на пациента, да обърка диагнозата или да скрие клиничния ход на заболяването.
Остри коремни състояния
Както при другите агонисти на му-опиоидните рецептори, прилагането на бупренорфин може да обърка диагнозата или клиничния ход на пациенти с остри коремни състояния.
Други предупреждения за класа на опиоидите
Бупренорфин трябва да се прилага с повишено внимание при възрастни или изтощени пациенти или при пациенти със следните състояния:
- микседем или хипотиреоидизъм
- надбъбречна недостатъчност (например болест на Адисън)
- депресия или кома на ЦНС
- токсична психоза
- хипертрофия на простатата или стриктура на уретрата
- дисфункция на жлъчните пътища
Важна информация за някои от съставките
Сублингвалните таблетки съдържат лактоза. Пациенти с редки наследствени проблеми на галактозна непоносимост, дефицит на Lapp лактаза или глюкозо-галактозна малабсорбция не трябва да приемат това лекарство.
04.5 Взаимодействия с други лекарствени продукти и други форми на взаимодействие -
Бензодиазепини
Комбинацията от бупренорфин и бензодиазепини може да увеличи респираторната депресия с централен произход с възможен фатален изход.Има съобщения за смъртни случаи и кома, когато бупренорфин е бил използван в комбинация с бензодиазепини или когато бупренорфин е бил приеман неправилно за интравенозно в комбинация с бензодиазепини.
Съобщавани са случаи на респираторен и сърдечно -съдов колапс при пациенти, получаващи терапевтични дози диазепам и аналгетични дози бупренорфин; следователно, дозата трябва да бъде ограничена и тази комбинация трябва да се избягва, особено в случаите, когато съществува риск от неправилна употреба. Пациентите трябва да използват бензодиазепини заедно с този лекарствен продукт само както е предписано (вж. Точка 4.4).
Алкохол
Бупренорфин не трябва да се приема с алкохолни напитки или лекарства, съдържащи алкохол. Алкохолът увеличава успокоителния ефект на бупренорфин (вж. Точка 4.7).
Други депресанти на централната нервна система
Комбинацията от бупренорфин и други лекарства за потискане на централната нервна система увеличава депресията на централната нервна система.Намаленото ниво на бдителност може да направи шофирането и работата с машини опасни (вж. Точка 4.7). Примери за депресанти на централната нервна система включват други опиеви производни (напр. Метадон, аналгетици), анестетици, фенотиазини, други успокоителни, успокоителни хипнотици, потискащи кашлицата, някои антидепресанти, успокоителни, антагонисти на H1 рецепторите, барбитурати, анксиолитици, различни от бензодиазепини, невролеп сродни вещества.
Налтрексон
Налтрексон е опиоиден антагонист, способен да антагонизира фармакологичните ефекти на бупренорфин. Пациентите, лекувани с налтрексон, може да не постигнат адекватен аналгетичен ефект с бупренорфин. Пациентите, които са развили физическа зависимост от бупренорфин, могат да получат внезапно поява на симптоми на спиране на опиоидите.
Други опиоидни аналгетици
Аналгетичните ефекти на пълен опиоиден агонист могат да бъдат намалени от конкуренцията от частичния агонист бупренорфин.Адекватна аналгезия може да бъде трудно постижима, когато пълен опиоиден агонист се прилага на пациенти, лекувани с бупренорфин. При пациенти, които са развили пристрастяване към пълни опиоидни агонисти, приложението на частичен агонист бупренорфин може да предизвика симптоми на отнемане (вж. Също точка 4.4 "Употреба при опиоидно зависими пациенти"). Възможен е рискът от използването на пълен опиоиден агонист. Особено при предозиране. когато се опитвате да противодействате на ефектите на частичния агонист бупренорфин или когато плазмените нива на бупренорфин намаляват.
Инхибитори на CYP3A4
Проучване на взаимодействието на бупренорфин с кетоконазол (мощен инхибитор на CYP3A4) показва повишаване на Cmax и AUC (площ под кривата) на бупренорфин (съответно приблизително 50% и 70%) и в по -малка степен на норбупренорфин. приемането на Temgesic трябва да бъде внимателно проследявано и може да се наложи намаляване на дозата при едновременно приложение с мощни инхибитори на CYP3A4 (напр. HIV протеазни инхибитори, азолни противогъбични средства като кетоконазол или итраконазол, антибиотици макролиди, гестоден, ТАО).
Индуктори на CYP3A4
Едновременната употреба на индуктори на CYP3A4 и бупренорфин може да намали плазмените концентрации на бупренорфин, което потенциално може да доведе до неоптимално лечение.Пациентите на бупренорфин трябва да бъдат внимателно проследявани, ако такива индуктори (напр. Фенобарбитал) се прилагат едновременно., Карбамазепин, фенитоин, рифампицин) Дозата бупренорфин или индукторът на CYP3A4 може да се наложи съответно да се регулира.
Инхибитори на моноаминооксидазата (МАО -инхибитори)
Въз основа на опита с морфин, едновременната употреба на МАО -инхибитори с бупренорфин може да изостри ефекта на опиоидите.Избягвайте едновременното приложение и в рамките на две седмици след спиране на лечението с МАО (вж. Точка 4.3).
Други взаимодействия
Известно е, че халотанът намалява чернодробната елиминация. Тъй като елиминирането на черния дроб играе важна роля за цялостното елиминиране на бупренорфин (≥ 70%), може да са необходими по -ниски начални дози и внимателно титриране на дозата при едновременната употреба на халотан и лекарствени продукти, които намаляват чернодробния клирънс.
04.6 Бременност и кърмене -
Бременност
Няма адекватни и добре контролирани проучвания при бременни жени. Проучванията при животни показват репродуктивна токсичност (вж. Точка 5.3).
Продукти, съдържащи ниски дози бупренорфин, трябва да се използват само по време на бременност, ако възможните ползи надвишават потенциалните рискове за плода.
Към края на бременността високите дози бупренорфин могат да предизвикат респираторна депресия при новороденото дори след кратък период на приложение. Продължителното приложение на бупренорфин през последните три месеца от бременността може да причини синдром на отнемане при новороденото (напр. Хипертония, неонатален тремор, неонатална възбуда, миоклонус или конвулсии). Синдромът обикновено се появява няколко часа до няколко дни след раждането.
Поради дългия период на полуразпад на бупренорфин, трябва да се обмисли неонатално наблюдение в продължение на няколко дни в края на бременността, за да се предотврати рискът от респираторна депресия или синдром на отнемане при новородени.
Време за хранене
Тъй като бупренорфинът и неговите метаболити се екскретират в кърмата, бупренорфин не трябва да се използва при кърмещи жени (вж. Точка 4.3).
04.7 Ефекти върху способността за шофиране и работа с машини -
Ниските дози бупренорфин могат да причинят сънливост. Този ефект вероятно ще бъде по -изразен, когато бупренорфин се приема заедно с алкохол или лекарства, които оказват депресивно действие върху централната нервна система (вж. Точка 4.5). Препоръчва се повишено внимание при шофиране и работа с машини.
04.8 Нежелани реакции -
Данни, получени от клинични проучвания
Обобщение на профила на безопасност
Най -често съобщаваните нежелани реакции по време на клиничните изпитвания са седация, замаяност, замаяност и гадене.
Табличен списък на нежеланите реакции
Таблица I обобщава нежеланите реакции, съобщени в клинични изпитвания. Честотата на възможните нежелани реакции, изброени по -долу, се определя, като се използва следната конвенция: Много чести (≥1 / 10), Чести (≥1 / 100,
Нежеланите лекарствени реакции са представени по системо -органен клас на MedDRA, в международно съгласуван ред въз основа на предпочитания срок и честотата на докладване.
Постмаркетингови данни
Табличен списък на нежеланите реакции
По-долу е даден списък на най-често съобщаваните нежелани реакции по време на постмаркетинговото наблюдение. Това включва събития, настъпили в поне 1% от докладите на здравни специалисти и считани за очаквани.
Тези нежелани лекарствени реакции са представени според системния орган на MedDRA, в международно договорения ред на предпочитания термин.
* Събития с неизвестна честота на постмаркетинговите доклади, но тези събития са включени в Таблица 2 в зависимост от тежестта на проявите.
Докладване на предполагаеми нежелани реакции
Съобщението за предполагаеми нежелани реакции, настъпили след разрешаване на лекарствения продукт, е важно, тъй като позволява непрекъснато проследяване на съотношението полза / риск на лекарствения продукт. От медицинските специалисти се изисква да съобщават за всякакви предполагаеми нежелани реакции чрез националната система за докладване. “Адрес www. agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili.
04.9 Предозиране -
Симптоми
Проявите на остро предозиране включват миоза, седация, хипотония, сърдечно -съдов колапс, респираторна депресия и смърт. Може да се наблюдава гадене и повръщане.
Основните симптоми, изискващи интервенция, са респираторна депресия, която може да прогресира до спиране на дишането и смърт, и повръщане.
Лечение
В случай на предозиране трябва да се въведат общи спешни мерки, като се обърне особено внимание на дихателния и сърдечния статус на пациента.
Симптоматичното лечение на респираторна депресия трябва да се извършва чрез прилагане на общи мерки за реанимация. Трябва да се осигурят патентни дихателни пътища и асистирана или контролирана вентилация. Пациентът трябва да бъде преместен в среда, оборудвана със съоръжение за реанимация. Ако пациентът повръща, трябва да се внимава да се предотврати аспирацията на повръщаното.
Препоръчва се употребата на опиоиден антагонист (напр. Налоксон) въпреки скромния ефект, който може да има за противодействие на респираторните симптоми на бупренорфин в сравнение с този, проявен срещу пълните опиоидни агонисти.
Налоксонът може да не е ефективен при разрешаване на респираторната депресия, предизвикана от бупренорфин; следователно, основното управление на предозирането трябва да бъде възстановяване на подходяща вентилация чрез механична вентилация, ако е необходимо.
Налоксонът може да се изчисти по -бързо от бупренорфина, което води до връщане на симптомите на предозиране с бупренорфин, които преди това са били контролирани.
Продължителността на действие на бупренорфин трябва да се има предвид при определяне на продължителността на лечението, необходима за противодействие на ефектите от предозиране.
05.0 ФАРМАКОЛОГИЧНИ СВОЙСТВА -
05.1 "Фармакодинамични свойства -
Фармакотерапевтична група:
аналгетици, опиати, орипавинови производни.
ATC код: N02AE01.
Активната съставка на Temgesic е бупренорфин хидрохлорид, наскоро синтезиран централен аналгетик, с частични характеристики агонист-антагонист. Temgesic представлява оригинално лекарство с висока аналгетична сила, продължителна продължителност на действие и нисък риск от създаване на зависимост.Поради това лекарството е валидна алтернатива на морфина и други опиоидни аналгетици при лечението на остра и хронична болка от различен тип и етиология и средно висока интензивност.
Началото на аналгетичния ефект е очевидно 10-15 минути след интравенозно приложение, докато интрамускулно или сублингвално действие се проявява след около 20 минути. Ефектът продължава около 6-8 часа.
Сублингвалният път е по избор при терапията на хронична болка.
Резултатите, получени в многобройни клинични проучвания, свидетелстват за добрата поносимост на Temgesic в препоръчаните дози и неговия широк терапевтичен запас.
05.2 "Фармакокинетични свойства -
Бупренорфинът се абсорбира бързо след перорално и парентерално приложение.
Пик на плазмата се достига след приблизително 6 минути за интрамускулно приложение и приблизително 2 часа след перорално (сублингвално) приложение.
Полуживотът t½ варира от 1 до 3 часа след интрамускулно или интравенозно приложение.
In vitro проучвания с човешки плазмени протеини показват високо свързване с протеини (около 96%), особено с алфа и бета-глобулинови фракции.
05.3 Предклинични данни за безопасност -
Остра токсичност (LD50)
мишка (M) i.v. 24 mg / kg; (F) 29 mg / kg; мишка (M) i.p. 135 mg / kg; (F) 110 mg / kg; мишка i.m> 600 mg / kg; мишка s.c. > 600 mg / kg; мишка (M) os 260 mg / kg; плъх (M) i.v. 38 mg / kg; плъх (M) i.p. 197 mg / kg; (F) 207 mg / kg; плъх (M) os> 600 mg / kg; плъх (F) s.c. > 600 mg / kg.
DLM: заек i.v. 75 mg / kg.
Токсичност при продължително приложение
плъх W i.m., 6 месеца; маслинов бабуин, 6 месеца - 5 mg / kg / ден
няма съобщени токсични ефекти, свързани с лекарството
Тератогенеза
плъх SD i.m. и s.c.; заек DB i.m. и s.c.
не се наблюдават тератогенни или фетотоксични ефекти до доза от 5 mg / kg / ден
Мутагенна активност: липсва както in vitro, така и in vivo.
06.0 ФАРМАЦЕВТИЧНА ИНФОРМАЦИЯ -
06.1 Помощни вещества -
Сублингвални таблетки
лактоза, царевично нишесте, манитол, повидон, безводна лимонена киселина, безводен натриев цитрат, магнезиев стеарат.
Решение инжекционен
глюкоза монохидрат, вода за инжекции.
06.2 Несъвместимост "-
Никой не е известен.
06.3 Срок на валидност "-
Сублингвални таблетки в блистери от PVC / PVDC / Al: 1 година.
Сублингвални таблетки в найлон / Al / PVC блистер и инжекционен разтвор: 3 години.
06.4 Специални условия на съхранение -
Сублингвални таблетки в блистери от PVC / PVDC / Al:
Да не се съхранява над 25 ° C. Съхранявайте в оригиналната опаковка.
Сублингвални таблетки в найлонови / Al / PVC блистерни опаковки:
Да не се съхранява над 30 ° C. Съхранявайте в оригиналната опаковка.
Инжекционен разтвор:
Да не се съхранява над 30 ° C. Съхранявайте в оригиналната опаковка, за да се предпази от светлина.
06.5 Естество на непосредствената опаковка и съдържанието на опаковката -
Флаконите от прозрачно стъкло са опаковани в PVC кутия и поставени заедно с листовката в картонена кутия с литографско изображение.
Опаковка от 5 ампули по 1 мл.
Таблетките са опаковани в непрозрачен блистер от PVC / PVDC / Al или блистер от найлон / Al / PVC, който се поставя заедно с листовката в литографирана картонена кутия.
Опаковки от 10 таблетки по 0,2 mg.
Не всички видове опаковки могат да бъдат пуснати на пазара.
06.6 Инструкции за употреба и боравене -
Няма специални инструкции.
07.0 ПРИТЕЖАТЕЛ НА „РАЗРЕШЕНИЕТО ЗА ТЪРГОВЕ“
Indivior UK Limited
103-105 Бат Роуд
Slough - Berkshire
SL1 3UH Великобритания
08.0 НОМЕР НА РАЗРЕШЕНИЕ ЗА ТЪРГОВЕ -
TEMGESIC 0,2 mg сублингвални таблетки в PVC / PVDC / Al блистери AIC: 025215029
TEMGESIC 0,2 mg сублингвални таблетки в найлонови / Al / PVC блистери AIC: 025215043
TEMGESIC 0,3 mg / ml инжекционен разтвор AIC: 025215017
09.0 ДАТА НА ПЪРВО РАЗРЕШЕНИЕ ИЛИ ПОДНОВЯВАНЕ НА РАЗРЕШЕНИЕТО -
Дата на първо разрешаване: 03 май 1984 г.
Дата на последното подновяване: 01 юни 2010 г.
10.0 ДАТА НА ПРЕГЛЕД НА ТЕКСТА -
Определение на AIFA от 21 декември 2015 г.
