Кортизони

, със структура, подобна на ендогенните кортикостероиди. Последните се синтезират в надбъбречните жлези, започвайки от холестерола и се разделят на две категории: тази на минералокортикоидите и тази на глюкокортикоидите (в зависимост от това дали действието засяга главно въглехидратния или хидросалиновия баланс).

Синтетичните кортизони имат структура, подобна на ендогенните, и като такива се характеризират с наличието на "циклопентаноперхидрофенантренен пръстен, характерен за холестерола и стероидните хормони; в основната структура се правят замествания на нивото на въглеродните атоми за подобряване на противовъзпалителното действие мощност и намаляване на страничните ефекти върху междинния метаболизъм.

Сред синтетичните кортизони си спомняме преднизон, преднизолон, метазон, дексаметазон и флуокортизол.

или лигавици), инхалаторни, орални (това е случаят с преднизон и преднизолон) и системни (разтворими естери и като такива за инжектиране). Терапевтичните показания на тези лекарства са доста многобройни; само за да цитирам няколко примера, кортизоновите лекарства се използват класически в присъствието на артрит, болки в ставите и възпаление, дерматит, алергични реакции, астма, ринит, системен лупус еритематозус, хроничен автоимунен хепатит и възпалителни заболявания на червата. Използването им обаче остава палиативно, тоест има за цел да смекчи симптомите на заболяване, без да премахва причината.

(алдостерон) чрез увеличаване на екскрецията на калий → ХИПЕРТЕНЗИЯ, ЕДЕМИС, ЗАДЪРЖАНЕ НА ВОДА, ХИПОКАЛЕМИЯ

Те намаляват чревната абсорбция на калций, като антагонизират транспорта, медииран от витамин D. В същото време увеличават екскрецията му → ОСТЕОПЕНИЯ

Те увеличават глюконеогенезата, започвайки от аминокиселини и намаляват периферното използване на глюкоза → ХИПЕРГЛИЦЕМИЯ, ИНСУЛИНОВА СЪПРОТИВЛЕНОСТ, ДИАБЕТ МЕЛИТ.

Те увеличават протеиновия катаболизъм, освен в сърцето и централната нервна система → МУЗУЛНА АТРОФИЯ, КАПИЛАРНА КРОМКОСТ, ЗАБАВЕНО ЗАЗДРАВЯВАНЕ НА РАНИ

Катаболизмът на липидите се увеличава, което води до увеличаване на свободните мастни киселини и кетонни тела в кръвта → ПЕРЕДРАЗПРЕДЕЛЕНИЕ НА ТЯЛОТО МАСЛО, КОЕТО СЕ НАКЛЮЧВА НА НИВОТО НА ЛИЦЕТО, ВРАТА И КОРОТКА, ПРИ НАМАЛЯВАНЕТО НА НИВОТО НА КРАЙНИЦИТЕ, КЪДЕТО СЪЩЕСТВУВАТ МУЗКУЛЕНА ХИПОТРОФИЯ.

Те могат да предизвикат психотични явления поради повишаване на настроението, сутрешно безсъние → ДЕПРЕСИВНИ СИМПТОМИ НА СУСПЕНЗИЯ.

В кръвта те предизвикват увеличаване на червените кръвни клетки и хемоглобина, увеличават неутрофилите и намаляват броя на лимфоцитите (анти-лимфобластно действие).

)

Чрез липокортин те блокират началния етап на освобождаване на арахидоновата киселина, което поражда възпалителната каскада.

Противовъзпалителното действие на кортизоните се отнася до блокирането на синтеза на провъзпалителни простагландини (отговорни за оток, хипералгезия, еритема и регулиране на телесната температура) и провъзпалителни левкотриени (които действат като хемотаксични фактори, стимулират производството на свободните радикали и причиняват бронхоконстрикция).

Имуносупресивното действие на кортизоновите лекарства е неделимо от противовъзпалителното, което от своя страна е успоредно на ефектите върху глюкозата и противовъзпалителния метаболизъм; всички тези ефекти не са пряко свързани с тези върху задържането на натрий.

Относителни мощности и еквивалентни дози на основните кортизони

Съставен

Противовъзпалителна сила Потенциал на задържане на натрий Продължителност на действие Биологичен полуживот

Еквивалентна доза

mg os-ev

Кортизол 1 1 Кратко 8-12 часа 20 Кортизон 0.8 0.8 Кратко 8-12 часа 25 Флудрокортизон 10 125 Кратко 8-12 часа 0.1 Преднизон 4 0.8 Междинно 12-35 ч 5 Преднизолон 4 0.8 Междинно 12-35 ч 5 Метипреднизолон 5 0.5 Междинно 12-35 ч 4 Триамцинолон 5 0 Междинно 12-35 ч 4 Бетаметазон 25 0 Дълги 36 - 72 часа 0.75 Дексаметазон 25 0 Дълги 36 - 72 часа 0.75 също и за задържане на вода

Хипертрихоза и пупурални стрии

Лунни фации и петехии

Повишено вътреочно налягане

СРЕДНА СЪЩНОСТ (поради продължителна употреба на кортизон)

• Стероиден диабет
• Загуба на калий
• Забавяне на растежа
• Влошаване на язви
• Влошаване на инфекциите
• Диспротеинемия

СЕРИОЗНО (поради продължителна употреба и високи дози кортизон)

• Кръвоизливи
• Оток
• Остеопороза и фрактури
• Полиневрит
• Диспротеинемия