Фармакокинетика

След като бъде приложен, лекарството се абсорбира, навлиза в кръвообращението, разпределя се по начина, видян по -горе и накрая достига целевото място, където изпълнява своята фармакологична функция.

След като лекарството е извършило всичките си действия, то се елиминира от тялото ни. За да се елиминира, лекарството трябва да има обратни характеристики в сравнение с характеристиките, полезни за абсорбция; на практика приложеното вещество трябва да стане хидрофилно и неактивно. връщането му в кръвообращението увеличава неговата трайност в организма и, разбира се, всички фармакологични ефекти, осигурени от лекарството, също се увеличават.

Целта на нашия метаболизъм е да превърне оригиналното съединение в неактивен метаболит, по -полярен от оригиналната молекула и с по -ниско молекулно тегло. Тази интервенция на инактивиране на фармакологично активното вещество възниква благодарение на наличието на специфични ензими, които се намират главно в черния дроб. Някои лекарства след фазата на метаболизма могат да предизвикат различни метаболити, като по този начин се срещат различни съдби. Не винаги е сигурно, че неактивно вещество произхожда от активно вещество, но могат да се генерират други активни, неактивни или токсични съединения. Важно е да се спомене, че активните метаболити могат да се генерират и от неактивно съединение. Разглежданото неактивно съединение е пролекарство, което в първоначалната си форма е неактивно и едва след метаболизирането освобождава активни метаболити.

АКТИВНО СЪЕДИНЕНИЕ → АКТИВЕН МЕТАБОЛИТ → УВЕЛИЧЕТЕ ЕФЕКТ АКТИВНО СЪЕДИНЕНИЕ → НЕАКТИВЕН МЕТАБОЛИТ → ИЗТРИВАНО АКТИВНО СЪЕДИНЕНИЕ → ТОКСИЧЕН МЕТАБОЛИТ → НЕБЛАГОПРИЯТНИ ЕФЕКТИ НЕАКТИВНО СЪЕДИНЕНИЕ → АКТИВЕН МЕТАБОЛИТ → ЕФЕКТ

Реакции от фаза I и фаза II в биотрансформацията на лекарството. Реакциите от фаза II също могат да предхождат реакциите от фаза I.

Благодарение на изследването на метаболизма е възможно да се определи дозата на лекарството според заболяването, възможното образуване на други съединения, да се предвидят възможни смущения и накрая да се предвидят промените в отговора след продължително лечение (ензимна индукция и репресия). се среща главно в черния дроб, но също и в белите дробове, бъбреците, червата, плацентата и кожата, благодарение на определени ензими. Последните присъстват почти навсякъде, имат голям брой и ниска специфичност на субсатратите (разпознават различни видове субстрати и имат лоша каталитична ефикасност). Този дефицит се компенсира от другите характеристики (високо присъствие и голям брой).
Метаболизмът може да бъде два вида: системен или пресистемен. Говорим за предсистемния метаболизъм, когато пролекарството трябва да се хидролизира или редуцира, за да се получи активно съединение, преди да влезе в циркулацията; само в този момент продуктът може да се абсорбира и да достигне мястото на действие. В случай на системен метаболизъм, всички останали ензими се локализират в тъканите, които се достигат от фармакологичните вещества едва след като са извършили фармакологичното си действие.

БИОТРАНСФОРМАЦИЯ:

среща се главно в черния дроб, но също и в червата, бъбреците и белите дробове;

основната функция на метаболизма е да трансформира липофилни вещества (които се елиминират трудно от организма) в хидрофилни съединения, които могат лесно да бъдат елиминирани.

ЕНЗИМИ, МИТОХОНДРИЧНИ И МИКРОСОМИАЛНИ ЕНЗИМИ

Досега сме говорили за ензими, но какви са те? Къде са? Каква функция имат? Тези ензими са протеини и могат да бъдат намерени навсякъде в кръвта, храносмилателната система, черния дроб и централната нервна система.

В кръвния поток можем да намерим естеразни ензими, които катализират естерната хидролиза, протеази и липази се намират в храносмилателната система, ензимната система на монооксигеназите може да се намери в черния дроб и накрая в ЦНС ензимите, необходими за разграждането на невротрансмитерите. Всички тези ензими са локализирани в различните тъкани, споменати по -горе, но на нивото на всеки орган обикновено се намират вътре в клетката. На клетъчно ниво те могат да бъдат локализирани в извънклетъчното или вътреклетъчното пространство. Ако тези ензими се открият в извънклетъчното пространство тяхната активност е на разграждащи вещества, които могат да увредят клетката, всъщност те се наричат също ензими за защита на клетката. ниво.

Микорзомите са гладки и груби ендоплазмени ретикулумни везикули, които се получават изкуствено чрез центрофугиране. Този процес на центрофугиране се осъществява само когато искате да разделите субклетъчните компоненти на клетката. Митохондриалните ензими са качествено и количествено предвидими (брой, установен от генетичния код на клетката, така че ще се образува определен брой и определен тип), докато микрозомните ензими имат променлив брой и "активност. Всъщност микрозомните ензими са отговорни за дейностите хипотрофични или хипертрофични (увеличаване или намаляване на броя на ензимите) и активността може да бъде модифицирана според условията, с които трябва да се сблъска клетката.

МИТОХОНДРИАЛНИ ЕНЗИМИ → УСТАНОВЕН НОМЕР МИКРОСОМИАЛНИ ЕНЗИМИ → ПРОМЕНИМЕН НОМЕР

Примери за лекарства, които увеличават метаболизма на други лекарства

ИНДУКТОР

Лекарство, чийто метаболизъм се увеличава

Фенилбутазон (противовъзпалително)

Кортизол, дигоксин

Фенитоин (антиепилептичен, тригеминална невралгия)

Кортизол, дигитоксин, теофилин

фенобарбитал и други барбитурати

Антикоагуланти, барбитурати, хлорпромазин, кортизол, фенитоин,

Рифампицин (антибиотик, който инхибира РНК полимеразата)

Антикоагуланти, дигитоксин, глюкокортикоиди, орални контрацептиви, пропранолол