АСЕ инхибиторни лекарства

Общност

АСЕ инхибиторите (известни също като инхибитори на ангиотензин конвертиращия ензим) са лекарства, използвани най -вече при лечението на хипертония.

АСЕ инхибиторите изпълняват своята антихипертензивна функция, като действат върху системата ренин-ангиотензин.
При физиологични условия освобождаването на ренин се стимулира чрез бъбречна симпатикова активност, чрез намаляване на налягането в прегломерулните съдове и чрез намаляване на концентрацията на натриеви йони в кръвта.
След като се освободи, ренинът позволява трансформирането на ангиотензиноген в ангиотензин I, който след това се превръща от АСЕ (ангиотензин конвертиращ ензим) в активната форма ангиотензин II. Последното е вазоактивно вещество, което - взаимодействайки с AT1 рецепторите - причинява вазална пролиферация (хипертрофия), вазоконстрикция, синтез и освобождаване на алдостерон, с последващо задържане на физиологичен разтвор и стимулиране на симпатиковата система (система, която се активира за дългосрочен контрол в случай на спад на налягането). Ако симпатиковата система не функционира правилно, биха възникнали проблеми с хипертонията, поради което при такива обстоятелства е необходимо да се блокира АСЕ ензима и да се предотврати трансформацията на ангиотензин I в ангиотензин II.
Активните съставки като каптоприл (Capoten®), лизиноприл (Zestril®, Zestoretic®), еналаприл (Converten®, Enapren®, Vasoretic®), фозинорпил (Eliten®) принадлежат към класа на АСЕ инхибиторите. Рамиприл (Triatec®, Triatec HCT®), периндоприл (Reaptan®, Coversyl®), беназеприл (Cibacen®) и квинаприл (Acequin®).

Терапевтични показания

Както бе споменато, АСЕ инхибиторите са показани главно при лечението на хипертония, но се използват и при лечението на застойна сърдечна недостатъчност и миокарден инфаркт.
АСЕ инхибиторите могат да се използват самостоятелно или в комбинация с други лекарства с хипотензивно действие, като например диуретици и блокери на калциевите канали.

Механизъм на действие

Както лесно можете да се досетите, АСЕ инхибиторите са активни съставки, способни да инхибират активността на ангиотензин конвертиращия ензим, като предотвратяват трансформацията на ангиотензин I в ангиотензин II и по този начин проявяват антихипертензивно действие.
Въпреки това, ACE ензимът не само превръща ангиотензин I в ангиотензин II, но също така играе важно разграждащо действие срещу брадикинин, полипептид, който стимулира производството на простагландини и проявява мощен вазодилататорен ефект, допълващ „антихипертензивния ефект.
Следователно, ACE инхибиторите също са способни да предизвикат повишаване на активността на брадикинин, който от своя страна е способен да упражнява хипотензивен ефект. Трябва обаче да се отбележи, че усилването на действието на брадикинин е „оръжие за двойно рязане“ , тъй като, ако от една страна допринася за хипотензивния ефект, произтичащ от блокирането на превръщането на ангиотензин I в ангиотензин II, от друга страна, той може да доведе до някои странични ефекти (вж. параграф „Странични ефекти“).
И накрая, трябва да се помни, че - с изключение на каптоприл, който е предшественик на АСЕ инхибиторите и чиято продължителност на действие е доста кратка - всички други АСЕ инхибитори са формулирани като пролекарства, които преди да могат да осъществяват своята дейност, те трябва да бъдат правилно преобразувани в активната си форма чрез адекватни чернодробни ензими.

Взаимодействия с други лекарства

АСЕ инхибиторите могат да установят поредица от лекарствени взаимодействия с различни активни съставки. Те включват:

Алопуринол;
Антиациди, тъй като тези лекарства могат да намалят бионаличността на АСЕ инхибитори в случай на едновременна употреба;
Дигоксин и литий, тъй като АСЕ инхибиторите могат да повишат плазмените им концентрации;
НСПВС, тъй като тези лекарства могат да намалят хипотензивната ефикасност на АСЕ инхибиторите;
Фенотиазини, тъй като те могат да усилят ефекта на АСЕ инхибиторите;
Препарати, съдържащи калий и калий-съхраняващи диуретици, тъй като съществува повишен риск от "поява на" хиперкалиемия след едновременна терапия с АСЕ инхибитори;
Капсаицин, тъй като може да причини влошаване на кашлицата, причинена от АСЕ инхибитори.

Странични ефекти

Видът на нежеланите ефекти и интензивността, с която те се проявяват, зависят както от активния принцип, който човек възнамерява да използва, така и от чувствителността на всеки пациент към избраното лекарство.
Има обаче някои нежелани ефекти, които са общи за целия клас АСЕ инхибитори, сред които помним:

Алергични реакции, дори тежки, които могат да се проявят под формата на ангиоедем и кожен обрив;
Хипотония;
Хиперкалиемия;
Промени в усещането за вкус
Обриви;
Главоболие;
Виене на свят;
Гадене, повръщане и диария;
Умора;
Неутропения;
Протеинурия;
Остра бъбречна недостатъчност.

И накрая, АСЕ инхибиторите също могат да причинят появата на суха кашлица.Този вид нежелан ефект не се счита за първостепенен по време на терапията с тези лекарства.Въпреки това, изглежда, че това се дължи именно на засилването на брадикининовата активност - следователно повишения синтез на простагландини - индуцирани от АСЕ инхибитори.

Противопоказания

Употребата на АСЕ инхибитори е противопоказана при пациенти с известна свръхчувствителност към някое от тези активни вещества.
Също така, поради вредата, която могат да причинят на плода, АСЕ инхибиторите не трябва да се приемат от бременни жени, особено през втория и третия триместър на бременността.
Употребата на АСЕ инхибитори също е противопоказана при майки, които кърмят.