LOPID ® е лекарство на базата на гемфиброзил
ТЕРАПЕВТИЧНА ГРУПА: Хиполипидемия - фибрати
Показания LOPID ® Гемфиброзил
LOPID ® чрез намаляване на кръвното ниво на триглицериди и нормализиране на това на холестерола, е показан при терапевтичното лечение на дислипидемии, при които нефармакологичният подход (хиполипидна диета и физическа активност) не гарантира задоволителни резултати.
LOPID ® може да се използва при лечение на хиперхолестеролемия като заместител или допълнителна терапия към статини.
Механизъм на действие LOPID ® Гемфиброзил
Активната съставка на LOPID ® гемфиброзил е производно на фибринова киселина, Приемана през устата, гемфиброзил се абсорбира напълно в стомашно -чревния тракт и се разпределя чрез кръвта, свързана с плазмените протеини.
Въпреки че механизмът на действие все още не е окончателно изяснен, възможно е терапевтичната активност на този активен принцип да е свързана с активирането на PPAR рецептора, главно в черния дроб, което води до:
- Намаляване на нивата на триглицериди в кръвта;
- Намаляване на кръвните нива на VLDL холестерол, следователно LDL;
- Повишени нива на HDL холестерол в кръвта.
Терапевтичният потенциал на липидния нормализатор играе важна превантивна роля за развитието на атеросклероза и свързаните с нея сърдечно-съдови заболявания.
След прекратяване на действието му, гемфиброзил се метаболизира в черния дроб чрез реакции на карбоксилиране и хидроксилиране и се елиминира главно в урината.
Проведени проучвания и клинична ефикасност
АНТИХИПЕРТЕНЗИВНО ДЕЙСТВИЕ НА ГЕМФИБРОЗИЛ
J Smooth Muscle Res.2010; 46: 125-42.
Доказателства за директни релаксиращи ефекти на гладките мускули на фибрат гемфиброзил.
Фелпс LE, Peuler JD.
В допълнение към понижаващите липидите ефекти на гемфиброзил, последните проучвания показват и умаляващ ефект върху стойностите на кръвното налягане. Изследванията in vitro и in vivo ни позволиха да разберем биологичната основа на този ефект. Всъщност изглежда, че гемфиброзил може избирателно да действа върху гладката мускулатура, улеснявайки нейната релаксация, което води до важен ефект не само върху нивата на кръвното налягане, но и върху стомашно -чревната подвижност. Следователно тези изследвания могат да оправдаят по -високата честота на странични ефекти в стомашно -чревния тракт.
2. ГЕМФИБРОЗИЛ: НЕ САМО ХИПОЛИПЕМИЗИРАЩ
Имунофармакол Имунотоксикол. 2009; 31: 339-51.
Гемфиброзил, простиращ ръце отвъд понижаването на липидите.
Рой А, Пахан К.
Понижаващите липидите терапевтични свойства на гемфиброзил вече са известни, но все повече проучвания имат за цел да изяснят сложните фармакодинамични характеристики на тази молекула. Новите доказателства всъщност също предполагат регулаторна роля при възпалението, в активирането на Т-лимфоцитите, в клетъчно-клетъчния контакт и в процесите на оксидативен стрес.
3. ПРАВАСТАТИН срещу ГЕМФИБРОЗИЛ
Arch Intern Med.1991 г.; 151: 146-52.
Правастатин срещу гемфиброзил при лечение на първична хиперхолестеролемия. Италианското многоцентрово изследване на Правастатин I.
Crepaldi G, Baggio G, Arca M, Avellone G, Avogaro P, Bittolo Bon G, Bompiani GD, Capurso A, Cattin L, D "Alŏ G, et al.
Изцяло италианско проучване, показващо различната терапевтична ефикасност на статини и фибрати. По-специално, ефектите от терапевтичните дози правастатин и гемфиброзил са изследвани в двоен сляп експеримент, със следните резултати.
Правастатин е по -ефективен при понижаване на нивата на LDL холестерол от гемфиброзил (30% срещу 23%), докато гемфиброзил е по -ефективен от правастатин при понижаване на нивата на триглицеридите (37% срещу 5%) и при „повишаване на нивата на HDL холестерол (13% срещу 5%) ).
Начин на употреба и дозировка
LOPID ® гемфиброзил 600/900 mg обвити таблетки:се препоръчват две таблетки от 600 mg на ден, приемани поне 30 минути преди хранене.
Дозата може да се коригира според случая и да се нормализира до 900 mg / ден в случай на добър липиден контрол.
Както преди, така и по време на терапевтичната интервенция е необходимо да се спазва диета с ниско съдържание на мазнини и навици за здравословен начин на живот.
ВЪВ ВСЯК СЛУЧАЙ, ПРЕДИ ДА ПРИЕМЕТЕ LOPID ® Гемфиброзил - ТРЯБВАТЕ ОПИСАНИЕТО И КОНТРОЛ НА ВАШИЯ ЛЕКАР.
LOPID ® Гемфиброзил предупреждения
Фармакологичното лечение с LOPID ® трябва да се обмисли само след спазване на здравословен начин на живот и хранителни навици в продължение на поне една четвърт. Хиполипидната диета, контролираната физическа активност и намаляването на консумацията на алкохол са първите предпазни мерки, които трябва да се спазват при наличие на дислипидемии.
Ако тези предпазни мерки, прилагани поне 3 месеца, не гарантират задоволителни резултати, се посочва връзката с фармакологична терапия с гемфиброзил.В този случай, като се има предвид инхибиторната активност на ензима HMG-CoA редуктаза и възможността за развитие на черния дроб заболявания и миопатии, би било препоръчително - преди и по време на цялото лечение - да се следят някои лабораторни параметри (трансаминази и креатинкинази), показателни за здравословното състояние на черния дроб и мускулите.
Терапията трябва да се преустанови или никога да не започне, в случай на концентрации на плазмени трансаминази 3 пъти по -високи от нормалните граници, на повишаване на нивото на кратининаза, придружено от мускулна болка, миалгия, умора и постоянна умора, в случай на пептична язва, холелитиаза и нарушена бъбречна функция.
Въпреки че в литературата не са описани случаи, при които генфиброзил намалява когнитивните способности на пациента, наличието на световъртеж и световъртеж, които често се усещат в началната фаза на лечението, може да промени нормалната способност за шофиране и работа с машини.
БРЕМЕННОСТ И КЪРМЕНЕ
Липсата на проучвания относно безопасността на гемфиброзил, приета по време на бременност, и значението на липидите за правилното ембрионално, фетално и неонатално развитие, предполагат да се избягва употребата на това лекарство през целия период на бременност и кърмене.
Взаимодействия
Гемфиброзил, когато се приема едновременно с перорални антикоагуланти, може да причини повишаване на биологичната ефикасност на тези лекарства, с възможни усложнения при кървене.В този случай би било препоръчително постоянно да се следи протромбиновото време и да се коригира дозата на антикоагуланта.
Вместо това, понижаващата липидите активност на LOPID ® може да бъде подобрена от едновременното приложение на други лекарства, като статини (инхибитори на HMG -CoA редуктазата), за които - в допълнение към "повишена ефикасност поради синергия - увеличени странични ефекти.
Особено вредни, с тежки събития на миопатия, миозит и рабдомиолиза. Установена е връзка между гемфиброзил и церивастатин.
Освен това, гемфиброзил изглежда увеличава хипогликемичния ефект на репаглинид, с възможни гликемични капки, дори тежки.
Противопоказания LOPID ® Гемфиброзил
LOPID ® е противопоказан при тежка чернодробна и бъбречна недостатъчност и при холелитиаза или свръхчувствителност към един от компонентите му.
LOPID ® не трябва да се приема едновременно с церивастатин или репаглинид.
Нежелани ефекти - странични ефекти
Най -честите нежелани реакции, описани след терапията с LOPID ®, са преходни и клинично незначителни. Най -честите реакции включват стомашно -чревни смущения, диспепсия, коремна болка, гадене, диария, замаяност и умора.
Други реакции, дори по -сериозни, са регистрирани само в няколко случая и в частност на групи пациенти в риск, включващи мускулно -скелетната, зрителната и чернодробната система.
Забележка
LOPID ® може да се продава само по лекарско предписание.
Информацията за LOPID ® Gemfibrozil, публикувана на тази страница, може да е остаряла или непълна. За правилното използване на тази информация вижте страницата Отказ от отговорност и полезна информация.
