Общност
Бисфосфонатите - известни също като бисфосфонати или дифосфонати - са клас лекарства, широко използвани за противодействие на загубата на костна минерална плътност.
От химическа гледна точка, вместо това, бисфосфонатите могат да се считат за производни на пирофосфат (химична структура: P2O74-), при който кислородът, който свързва двата фосфорни атома, е заменен с въглероден атом, по такъв начин, че да направи този тип на връзка, която не може да се хидролизира.
Сред основните бисфосфонати, които все още се използват в терапията, помним: алендронова киселина (Alendros®, Fosamax®), етидронова киселина (Etidron®), клодронова киселина (Clody®), ризедронова киселина (Optinate®, Actonel ®), памидронова киселина (Aredia ®) и золедронова киселина (Zometa®).
Терапевтични показания
Както бе споменато, бисфосфонатите са активни съставки, чиято употреба е за противодействие на загубата на костна минерална плътност. Следователно употребата на тези лекарства е показана в следните случаи:
- Профилактика и лечение на остеопороза, както при жените, така и при мъжете (обаче мъжката остеопороза е по -рядка от женската);
- Хиперкалциемия;
- Болест на Paget (бисфосфонатите са лекарства от първи избор за лечение на тази патология);
- Други патологии, които могат да доведат до загуба на костна минерална плътност (както се случва например в случай на хиперпаратиреоидизъм или литични костни метастази).
Механизъм на действие
Въпреки че точните молекулярни механизми, чрез които бисфосфонатите са в състояние да противодействат на загубата на костна минерална плътност, все още не са точно идентифицирани, тези лекарства - веднъж приети, независимо дали са орални или парентерални - се абсорбират и отлагат върху кристалите на хидроксиапатита, присъстващи в местата на резорбция на костната матрица. Веднъж депозирани на това ниво, бисфосфонатите взаимодействат с остеокластите (клетките, отговорни за костната резорбция), инхибирайки тяхната пролиферация, съкращавайки средния им живот и намалявайки тяхната активност.
Благодарение на този начин на действие, следователно, бисфосфонатите са в състояние да ограничат процесите на костна резорбция, благоприятствайки, макар и косвено, действието на остеобластите, които по този начин могат да дадат началото на добре минерализирана костна тъкан.
Странични ефекти
Страничните ефекти, предизвикани от бисфосфонатите, и интензивността, с която те се проявяват, могат да варират при отделните пациенти, както като функция на активната съставка, която е решена да се използва, така и като функция на чувствителността на всеки индивид към едно и също лекарство .
Във всеки случай, сред основните нежелани реакции, общи за повечето от активните съставки, принадлежащи към класа бисфосфонати, помним:
- Гадене;
- Болка в корема;
- Диария;
- Езофагит.
- Остеонекроза на долната челюст (демонстрирана главно за интравенозно приложение във високи дози, използвана за лечение на някои видове рак).
Последният страничен ефект може да възникне, когато бисфосфонатите се приемат през устата с ниски количества вода. Поради тази причина бисфосфонатите през устата трябва да се приемат сутрин веднага след събуждане, с достатъчно вода, за да се избегне дразнене и ерозия на хранопровода (приблизително, около 200-250 мл вода). След това пациентът трябва да стои изправен поне тридесет минути и да избягва приемането на други течности или храна, за да се осигури оптимално усвояване на лекарството.
Други нежелани реакции, които могат да възникнат след прием на бисфосфонати (както през устата, така и парентерално) са:
- Възпаление на окото и / или конюнктивата;
- Асимптоматична или симптоматична хипокалциемия (последната обаче е по -рядка форма);
- Леко повишаване на кръвните нива на трансаминази;
- Алергични реакции при чувствителни индивиди.
Взаимодействия с други лекарства
По принцип едновременната употреба на бисфосфонати и антиацидни лекарства или калциеви добавки не се препоръчва, тъй като те могат да повлияят неблагоприятно на абсорбцията на самите бисфосфонати.
Ако, от друга страна, е необходимо да се вземат гореспоменатите лекарства, тогава те, като цяло, трябва да се прилагат най -малко тридесет минути след приемането на бифосфонатите.
Освен това обикновено не се препоръчва едновременно приемане на бисфосфонати и НСПВС, тъй като съществува по -голям риск от развитие на стомашно -чревни увреждания.
Противопоказания
Употребата на бисфосфонати е противопоказана в следните случаи:
- Известна свръхчувствителност към самите бифосфонати;
- Бъбречна недостатъчност (тъй като бифосфонатите се екскретират по този път);
- Нарушения на хранопровода и / или стомаха;
- Пептична язва;
- Хипокалциемия;
- По време на бременност и по време на кърмене.
