Активни съставки: азеластин (азеластин хидрохлорид), флутиказон (флутиказон пропионат)
Dymista 137 микрограма / 50 микрограма за задействане
Показания Защо се използва Dymista? За какво е?
Dymista съдържа две активни съставки: азеластин хидрохлорид и флутиказон пропионат.
- Азеластин хидрохлорид принадлежи към фармакотерапевтичната група антихистамини. Антихистамините действат, като блокират ефектите на вещества като хистамин, които тялото произвежда в резултат на алергична реакция, като по този начин намалява симптомите на алергичен ринит.
- Флутиказон пропионат принадлежи към фармакотерапевтичната група кортикостероиди, които намаляват възпалението.
Dymista се използва за облекчаване на симптомите на умерен до тежък сезонен и многогодишен алергичен ринит, когато употребата само на антихистамин или интраназален кортикостероид не се счита за достатъчна.
Сезонният или многогодишният алергичен ринит са алергични реакции към вещества като цветен прашец (сенна хрема), акари, мухъл, прах или домашни любимци.
Dymista облекчава симптомите на алергии, като прекомерно отделяне на слуз от носа, хрема, кихане, сърбеж в носа или запушен нос.
Противопоказания Когато Dymista не трябва да се използва
Не използвайте Dymista:
- ако сте алергични към азеластин хидрохлорид или флутиказон пропионат или към някоя от останалите съставки на това лекарство (изброени в точка 6).
Предпазни мерки при употреба Какво трябва да знаете, преди да приемете Dymista
Говорете с Вашия лекар или фармацевт, преди да използвате Dymista:
- ако наскоро сте претърпели операция на носа
- ако някога сте имали "инфекция на носа. Инфекциите на носните дихателни пътища трябва да се лекуват с антибактериално или противогъбично лекарство. Ако сте получили лекарство за" инфекция на носа, можете да продължите да използвате Dymista за лечение на вашите алергии
- ако имате туберкулоза или „нелекувана инфекция“.
- ако сте имали зрителни нарушения или ако имате анамнеза за повишено очно налягане, глаукома и / или катаракта.Ако тези условия се отнасят за вас, ще бъдете внимателно наблюдавани, докато използвате Dymista
- ако страдате от нарушена функция на надбъбречните жлези. Трябва да се внимава изключително много при преминаване от системно кортикостероидно лечение към Dymista
- ако имате тежко чернодробно заболяване. Рискът от изпитване на системни странични ефекти е по -висок.
В тези случаи Вашият лекар ще реши дали можете да използвате Dymista или не.
Важно е да приемете дозата си, както е посочено в точка 3 по -долу или според препоръките на Вашия лекар. Лечението с по -високи от препоръчаните дози инхалаторни кортикостероиди може да причини потискане на надбъбречните жлези, което може да причини загуба на тегло, умора, мускулна слабост, ниска кръвна захар, глад за солени храни, болки в ставите, депресия и тъмно оцветяване на кожата. Ако възникнат тези състояния, Вашият лекар може да препоръча друго лекарство по време на стрес или в случай на планова операция.
За да избегнете потискането на надбъбречните жлези, Вашият лекар ще Ви посъветва да вземете най -ниската доза, която може ефективно да контролира симптомите на ринита.
Ако се приема продължително, инхалаторните глюкокортикоиди (като Dymista) могат да причинят забавяне на растежа при деца и юноши. Вашият лекар ще проверява редовно ръста на Вашето дете и ще се уверява, че той приема възможно най -ниската ефективна доза.
Ако не сте сигурни дали някое от горните състояния се отнася за Вас, говорете с Вашия лекар или фармацевт, преди да използвате Dymista. Деца Употребата на това лекарство не се препоръчва при деца под 12 години.
Взаимодействия Кои лекарства или храни могат да променят ефекта на Dymista
Уведомете Вашия лекар или фармацевт, ако приемате, наскоро сте приемали или е възможно да приемете други лекарства.
Посъветвайте се с Вашия лекар или фармацевт:
- ако приемате лекарства за лечение на вируса на ХИВ, като ритонавир
- ако приемате лекарства за лечение на гъбични инфекции, като кетоконазол.
Предупреждения Важно е да знаете, че:
Бременност и кърмене
Ако сте бременна или кърмите, мислите, че може да сте бременна или планирате да имате бебе, попитайте Вашия лекар или фармацевт за съвет, преди да приемете Dymista.
Шофиране и работа с машини
Dymista има незначително влияние върху способността за шофиране и работа с машини. Много рядко може да се появи умора или замаяност както поради самото заболяване, така и поради употребата на Dymista. В тези случаи избягвайте шофиране или работа с машини. Трябва да знаете, че консумацията на алкохол може да увеличи тези ефекти.
Dymista съдържа бензалкониев хлорид
Може да предизвика дразнене на носната лигавица и бронхоспазъм. Посъветвайте се с Вашия лекар или фармацевт, ако се почувствате зле, докато използвате спрея
Доза, метод и време на приложение Как да използвате Dymista: Дозировка
Винаги използвайте Dymista точно както Ви е казал Вашият лекар. Ако се съмнявате, консултирайте се с Вашия лекар или фармацевт.
От съществено значение е да използвате Dymista редовно, за да постигнете пълния терапевтичен ефект.
Избягвайте контакт с очите.
Възрастни и юноши (от 12 -годишна възраст)
- Препоръчителната доза е едно вдишване във всяка ноздра сутрин и вечер.
Употреба при деца под 12 години
- Употребата на това лекарство не се препоръчва при деца под 12 години.
Употреба при пациенти с бъбречна и чернодробна недостатъчност
- Няма налични данни за пациенти с бъбречна и чернодробна недостатъчност.
Начин на приложение
За инхалаторна употреба.
Прочетете информацията в тази листовка и следвайте инструкциите.
ИНСТРУКЦИИ ЗА УПОТРЕБА
Подготовка на спрея
- Внимателно разклатете флакона за 5 секунди, като го накланяте надолу и нагоре, след което свалете защитната капачка (вижте Фигура 1). Фигура 1
- Първият път, когато използвате спрея за нос, трябва да заредите помпата, като напръскате продукта във въздуха.
- Заредете помпата, като поставите два пръста от двете страни на пръскащата помпа и поставете палеца си върху основата на флакона.
- Натиснете и освободете помпата 6 пъти, докато излезе фина мъгла (вижте фигура 2).
- Помпата е заредена и готова за употреба.
- Ако спреят за нос не е бил използван повече от 7 дни, ще трябва да напълните помпата веднъж, като натиснете и освободите помпата.
Използване на спрея
- Внимателно разклатете флакона за около 5 секунди, като го накланяте надолу и нагоре и след това свалете защитната капачка (вижте фигура 1)
- Издухайте носа си, за да почистите ноздрите.
- Дръжте главата си наведена надолу към краката си. Не навеждайте глава назад.
- Дръжте флакона изправен и внимателно вкарайте спрея в едната ноздра.
- Затворете другата ноздра с един пръст, бързо натиснете веднъж и в същото време вдишайте леко (вижте Фигура 3).
- Дишайте от устата си.
- Повторете същата процедура за другата ноздра.
- Вдишайте леко, без да накланяте главата си назад след дозирането. Това ще попречи на лекарството да слезе в гърлото ви и да ви направи неприятен вкус (вижте фигура 4).
- След всяка употреба избършете върха на спрея с хартиена кърпа или чиста кърпа и след това отново поставете защитната капачка.
Важно е да приемате Вашата доза според препоръките на Вашия лекар. Използвайте само количеството, препоръчано от Вашия лекар.
Продължителност на лечението
Dymista е предназначен за продължителна употреба. Продължителността на лечението трябва да съответства на периода, в който се проявяват симптомите на алергията.
Предозиране Какво да направите, ако сте приели твърде много Dymista
Ако сте използвали повече Dymista, отколкото трябва
Ако изпръскате твърде много от това лекарство в носа си, е малко вероятно да имате някакви проблеми.Ако се притеснявате или сте използвали по -високи дози от препоръчаните за дълго време, свържете се с Вашия лекар. В случай на случайно поглъщане на Dymista, особено от дете, свържете се с Вашия лекар или спешното отделение на най -близката болница възможно най -скоро.
Ако сте пропуснали да използвате Dymista
Използвайте спрея за нос веднага щом си спомните, след което вземете следващата доза както обикновено. Не вземайте двойна доза, за да компенсирате пропуснатата доза.
Ако сте спрели приема на Dymista
Не спирайте употребата на Dymista без да попитате Вашия лекар, тъй като това застрашава успеха на лечението.
Ако имате допълнителни въпроси относно употребата на това лекарство, попитайте Вашия лекар или фармацевт.
Странични ефекти Какви са страничните ефекти на Dymista
Както всички лекарства, Dymista може да предизвика нежелани реакции, въпреки че не всеки ги получава.
Много чести нежелани реакции (могат да засегнат повече от 1 на 10 пациенти):
- кървене от носа
Чести нежелани реакции (могат да засегнат до 1 на 10 пациенти):
- главоболие
- горчив вкус в устата, особено ако наведете главата си назад, когато използвате спрея за нос. Трябва да изчезне бързо, ако отпиете безалкохолна напитка за няколко минути след употребата на това лекарство
- неприятна миризма
Нечести нежелани реакции (могат да засегнат до 1 на 100 души):
- леко дразнене от вътрешната страна на носа.Може да причини леко парене, сърбеж или кихане
- сухота в носа, кашлица, сухота в гърлото или дразнене в гърлото
Редки нежелани реакции (могат да засегнат до 1 на 1 000 души):
- суха уста
Много редки нежелани реакции (могат да засегнат до 1 на 10 000 пациенти):
- замаяност или сънливост
- катаракта, глаукома или повишено налягане в окото, което води до загуба на зрение и / или зачервени, възпалени очи. Тези нежелани реакции са докладвани след продължително лечение с назални спрейове с флутиказон пропионат.
- увреждане на кожата и лигавицата на носа
- гадене, умора, умора или слабост
- обрив, сърбяща или зачервена кожа, повдигнати сърбящи подутини
- бронхоспазъм (стесняване на дихателните пътища в белите дробове)
Незабавно потърсете медицинска помощ, ако забележите някой от следните симптоми:
- подуване на лицето, устните, езика или гърлото, което може да причини затруднено преглъщане / дишане и внезапна поява на кожен обрив. Това може да са признаци на тежка алергична реакция. Забележка: Тази възможност е много рядка.
Системни странични ефекти (странични ефекти, засягащи цялото тяло) могат да възникнат, когато това лекарство се използва във високи дози за дълго време. Тези ефекти могат да варират при отделни пациенти и между различните кортикостероидни препарати (вж. Точка 2) Тези ефекти са много по -малко вероятни възникват, ако използвате кортикостероиден спрей за нос, отколкото ако приемате кортикостероиди през устата. Назалните кортикостероиди могат да повлияят на нормалното производство на хормони в организма, особено ако използвате високи дози за дълго време.При деца и юноши този страничен ефект може да предизвика забавяне на растежа.
В редки случаи се наблюдава намаляване на костната плътност (остеопороза) при продължително приложение на инхалаторни глюкокортикоиди.
Докладване на странични ефекти
Ако получите някакви нежелани реакции, говорете с Вашия лекар или фармацевт.Това включва всички възможни нежелани реакции, които не са изброени в тази листовка. Можете също да съобщите нежелани реакции директно чрез националната система за докладване на адрес www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili.С докладването на странични ефекти можете да помогнете да предоставите повече информация за безопасността на това лекарство.
Срок на годност и задържане
Съхранявайте това лекарство на място, недостъпно за деца. Не използвайте това лекарство след срока на годност, отбелязан върху етикета на флакона и картонената опаковка след "Годен до:" Срокът на годност се отнася до последния ден от този месец.
Не съхранявайте в хладилник и не замразявайте.
Срок на годност след първото отваряне: Изхвърлете неизползваното лекарство 6 месеца след първото отваряне на спрея за нос.
Не изхвърляйте никакви лекарства през отпадъчни води или битови отпадъци. Попитайте Вашия фармацевт как да изхвърлите лекарства, които вече не използвате. Това ще помогне за опазването на околната среда.
Състав и лекарствена форма
Какво съдържа Dymista
Активните съставки са: азеластин хидрохлорид и флутиказон пропионат.
Всеки грам суспензия съдържа 1000 микрограма азеластин хидрохлорид и 365 микрограма флутиказон пропионат.
Всяко всмукване (0,14 g) доставя 137 микрограма азеластин хидрохлорид (= 125 микрограма азеластин) и 50 микрограма флутиказон пропионат.
Другите съставки са: динатриев едетат, глицерол, микрокристална целулоза, натриева карамелоза, полисорбат 80, разтвор на бензалкониев хлорид, фенилетилов алкохол и пречистена вода.
Описание на външния вид на Dymista и съдържанието на опаковката
Dymista е бяла, хомогенна суспензия.
Dymista се предлага във флакон от кехлибарено стъкло, оборудван с пулверизираща помпа, апликатор и защитна капачка.
Флаконът от 10 ml съдържа 6,4 g суспензия за назален спрей (поне 28 впръсквания). Флаконът от 25 ml съдържа 23 g суспензия за назален спрей (поне 120 впръсквания).
Dymista се появява в:
опаковки, съдържащи 1 флакон с 6,4 g спрей за нос, суспензия
опаковки, съдържащи 1 флакон с 23 g спрей за нос, суспензия
много опаковки, съдържащи 10 флакона, всеки съдържащ 6,4 g спрей за нос, суспензия
много опаковки, съдържащи 3 флакона, всеки от които съдържа 23 g спрей за нос, суспензия
Не всички опаковки могат да бъдат пуснати на пазара.
Източник на листовката: AIFA (Италианска агенция по лекарствата). Съдържание, публикувано през януари 2016 г. Наличната информация може да не е актуална.
За да имате достъп до най-актуалната версия, препоръчително е да получите достъп до уебсайта на AIFA (Италианска агенция по лекарствата). Отказ от отговорност и полезна информация.
01.0 ИМЕ НА ЛЕКАРСТВЕНИЯ ПРОДУКТ
DYMISTA 137 MCG / 50 MCG ЗА НАСАЛНО РАЗПРЪСКВАНЕ, ОКАЧВАНЕ
02.0 КАЧЕСТВЕН И КОЛИЧЕСТВЕН СЪСТАВ
Всеки грам суспензия съдържа 1000 мкг азеластин хидрохлорид и 365 мкг флутиказон пропионат.
Една доставка (0,14 g) прилага 137 mcg азеластин хидрохлорид (= 125 mcg азеластин) и 50 mcg флутиказон пропионат.
Помощни вещества с известни ефекти:
дозата, доставена за еднократно приложение (0,14 g), прилага 0,014 mg бензалкониев хлорид.
За пълния списък на помощните вещества вижте точка 6.1.
03.0 ЛЕКАРСТВЕНА ФОРМА
Спрей за нос, суспензия.
Бяла, хомогенна суспензия.
04.0 КЛИНИЧНА ИНФОРМАЦИЯ
04.1 Терапевтични показания
Облекчаване на симптомите на умерен до тежък сезонен и целогодишен алергичен ринит, когато интраназалната антихистаминова или глюкокортикоидна монотерапия не се счита за достатъчна.
04.2 Дозировка и начин на приложение
Дозировка
За да се постигне пълна терапевтична полза, редовната употреба е от съществено значение.
Избягвайте контакт с очите.
Възрастни и юноши (от 12 -годишна възраст)
По една доставка във всяка ноздра два пъти на ден (сутрин и вечер).
Деца под 12 години
Употребата на Dymista не се препоръчва при деца под 12 години, тъй като безопасността и ефикасността при тази популация пациенти все още не са установени.
Възрастни граждани
При тази популация пациенти не се налага коригиране на дозата.
Бъбречна и чернодробна недостатъчност
Няма налични данни за пациенти с бъбречна и чернодробна недостатъчност.
Продължителност на лечението
Dymista е предназначен за продължителна употреба.
Продължителността на лечението трябва да съответства на периода на излагане на алергени.
Начин на приложение
Dymista е предназначен само за инхалационна употреба.
Инструкции за употреба
Подготовка на спрея:
Флаконът трябва да се разклаща внимателно за около 5 секунди, като се накланя надолу и нагоре и след това се сваля защитната капачка. Преди да използвате Dymista за първи път, помпата трябва да бъде натисната и освободена шест пъти. Ако Dymista не е била използвана повече повече от 7 дни, помпата трябва да се презареди веднъж, като я натиснете и освободите.
Използване на спрея:
Флаконът трябва да се разклаща внимателно за около 5 секунди, като се накланя надолу и нагоре и след това предпазната капачка се отстранява.
След като издухате носа си, напръскайте суспензията веднъж във всяка ноздра, като държите главата си наклонена надолу. След употреба е необходимо да изсушите върха на спрея и отново да поставите защитната капачка.
04.3 Противопоказания
Свръхчувствителност към активните вещества или към някое от помощните вещества, изброени в точка 6.1.
04.4 Специални предупреждения и подходящи предпазни мерки при употреба
Съобщава се за клинично значими лекарствени взаимодействия при пациенти, приемащи флутиказон пропионат и ритонавир, което води до системни кортикостероидни ефекти като синдром на Кушинг и надбъбречна супресия. Следователно, едновременното приложение на флутиказон пропионат и ритонавир трябва да се избягва, освен ако потенциалната полза за пациента надвишава риска от системни странични ефекти на кортикостероидите (вж. Точка 4.5).
Системните ефекти на инхалаторните кортикостероиди могат да възникнат, особено когато се предписват във високи дози за продължителни периоди. Те могат да варират при отделните пациенти и между различните кортикостероидни препарати, но тяхното появяване е много по -малко вероятно от пероралните кортикостероиди. Потенциалните системни ефекти могат да включват синдром на Кушинг, кушингоидни характеристики, потискане на надбъбречните жлези, забавяне на растежа при деца и юноши, катаракта, глаукома и по -рядко, редица психологически или поведенчески ефекти, включително психомоторна хиперактивност, нарушения на съня, тревожност, депресия или агресия (особено при деца).
Dymista преминава през обширен метаболизъм при първо преминаване, поради което системната експозиция на интраназален флутиказон пропионат е вероятно да се увеличи при пациенти с тежко чернодробно заболяване. Това състояние може да доведе до повишена честота на системни нежелани събития.
Затова се препоръчва повишено внимание при лечението на тези пациенти.
Лечението с по -високи от препоръчаните дози инхалаторни кортикостероиди може да доведе до клинично значимо потискане на надбъбречната жлеза. Ако е необходимо да се използват по -високи от препоръчаните дози, трябва да се обмисли допълнително покритие със системни кортикостероиди, по време на стрес или при планова операция.
Като цяло дозата на интраназалния флутиказон трябва да бъде намалена до най -ниската доза, която може ефективно да контролира симптомите на ринит. Дози, по -високи от препоръчаните (вж. Точка 4.2), не са проучвани с Dymista. Както при всички интраназални кортикостероиди, общото системно натоварване на кортикостероидите трябва да се има предвид, когато се предписват други съпътстващи форми на кортикостероидно лечение.
При деца, лекувани с инхалаторни кортикостероиди в разрешени дози, се съобщава за забавяне на растежа. Тъй като растежът се наблюдава и при подрастващите, се препоръчва подрастващите, които получават продължително лечение с инхалаторни кортикостероиди, също да бъдат наблюдавани редовно. Ако растежът се забави, терапията трябва да бъде преразгледана с цел, ако е възможно, да се намали дозата до най-ниското ниво, което може ефективно да контролира симптомите.
Необходимо е внимателно наблюдение при пациенти с нарушено зрение или с анамнеза за повишено очно налягане, глаукома и / или катаракта.
В случай, че има основания да се смята, че надбъбречната функция е нарушена, трябва да се внимава при преминаване на пациенти от системно стероидно лечение към Dymista.
При пациенти с туберкулоза, всякакъв вид нелекувана инфекция, които наскоро са претърпели операция или са имали скорошно нараняване на носа или устата, евентуалните ползи от лечението с Dymista трябва да се преценят спрямо възможните рискове.
Инфекциите на носните дихателни пътища трябва да се лекуват с антибактериална или противогъбична терапия, но не са специфично противопоказание за лечение с Dymista.
Dymista съдържа бензалкониев хлорид, който може да предизвика дразнене на носната лигавица и бронхоспазъм.
04.5 Взаимодействия с други лекарствени продукти и други форми на взаимодействие
Флутиказон пропионат
При нормални обстоятелства се постигат ниски плазмени концентрации на флутиказон пропионат след интраназално приложение поради обширен метаболизъм при първо преминаване и високи освобождаване системни, цитохром Р450 3А4, медиирани в червата и черния дроб.Поради това е малко вероятно клинично значимите медикаментозни взаимодействия, медиирани от флутиказон пропионат.
Проучване на лекарствени взаимодействия, проведено при здрави индивиди, показва, че ритонавир (мощен инхибитор на цитохром Р450 3А4) може значително да повиши плазмените концентрации на флутиказон пропионат, което води до значително намаляване на концентрациите на серумния кортизол. Докладвани са взаимодействия. Клинично значими фармакологични ефекти при пациенти, лекувани с ритонавир и флутиказон пропионат, прилагани интраназално или чрез инхалация, което води до системни кортикостероидни ефекти, като синдром на Кушинг и надбъбречна супресия. ефекти от кортикостероиди.
Проучванията показват, че други инхибитори на цитохром Р450 3А4 генерират незначително (еритромицин) и малко (кетоконазол) повишаване на системната експозиция на флутиказон пропионат, без значително намаляване на серумните концентрации на кортизол. Въпреки това се препоръчва повишено внимание при едновременно приложение. Мощни инхибитори на цитохром Р450 3A4 (например кетоконазол), тъй като съществува потенциален риск от повишена системна експозиция на флутиказон пропионат.
Азеластин хидрохлорид
Не са провеждани специфични проучвания за взаимодействие с азеластин хидрохлорид спрей за нос. Проведени са проучвания за дозовите взаимодействия орално Високо. Те обаче нямат значение за спрея за нос с азеластин, тъй като препоръчителните инхалаторни дози водят до значително по -ниска "системна експозиция. Трябва обаче да се внимава, когато се прилага азеластин хидрохлорид на пациенти, приемащи съпътстващи успокоителни или лекарства за централната нервна система, тъй като успокоителният ефект може да бъде засилено. Алкохолът също може да изостри този ефект (вж. Точка 4.7).
04.6 Бременност и кърмене
Плодовитост
Има ограничено количество данни за плодовитостта (вж. Точка 5.3).
Бременност
Няма или има ограничени данни от употребата на азеластин хидрохлорид и флутиказон пропионат при бременни жени. Следователно Dymista трябва да се използва само по време на бременност, ако потенциалната полза оправдава потенциалния риск за плода (вж. Точка 5.3).
Време за хранене
Не е известно дали азеластин хидрохлорид, флутиказон пропионат или техните метаболити се екскретират в кърмата след прилагане на инхалация. Dymista трябва да се използва само по време на кърмене, ако потенциалната полза оправдава потенциалния риск за новороденото / кърмачето (вж. Точка 5.3).
04.7 Ефекти върху способността за шофиране и работа с машини
Dymista има незначително влияние върху способността за шофиране и работа с машини.
В единични случаи при употреба на Dymista може да се появи умора, отпадналост, отпадналост, замаяност или слабост, също причинени от самото заболяване. В тези случаи способността за шофиране и работа с машини може да бъде нарушена. Алкохолът може да засили този ефект.
04.8 Нежелани реакции
Обикновено след приложение може да се появи дисгевзия, неприятен вкус, характерен за лекарството (често поради неправилен метод на приложение, т.е. накланяне на главата твърде назад по време на прилагане).
Нежеланите реакции по системо -органен клас и честота са изброени по -долу. Честотите са дефинирани, както следва:
Много чести (≥1 / 10)
Чести (≥1 / 100,
Нечести (≥ 1/1 000 до
Редки (≥ 1/10 000,
Много рядко (
С неизвестна честота (честотата не може да бъде оценена от наличните данни)
* След продължително лечение с интраназален флутиказон пропионат са идентифицирани много малък брой спонтанни съобщения.
** Съобщава се за перфорация на носната преграда след употреба на интраназални кортикостероиди.
Системните ефекти на някои инхалаторни кортикостероиди могат да настъпят, особено когато се предписват във високи дози за продължителни периоди (вж. Точка 4.4).
При деца, лекувани с инхалаторни кортикостероиди, се съобщава за забавяне на растежа. Възможно е забавяне на растежа и при юноши (вж. Точка 4.4).
В редки случаи се наблюдава остеопороза, когато инхалаторните глюкокортикоиди се прилагат продължително.
04.9 Предозиране
Не се очакват реакции на предозиране с назалния път на приложение.
Няма налични данни за пациентите за ефектите от остро или хронично предозиране с интраназален флутиказон пропионат.
Интраназалното приложение на 2 милиграма флутиказон пропионат (10 пъти препоръчителната дневна доза), два пъти дневно в продължение на седем дни при здрави доброволци, не оказва влияние върху функцията на оста хипоталамус-хипофиза-надбъбречна жлеза (HPA).
Прилагането на по -високи от препоръчаните дози за дълъг период от време може да доведе до временно потискане на надбъбречната функция.
При тези пациенти лечението с Dymista трябва да продължи в доза, достатъчна за контролиране на симптомите. Надбъбречната функция ще се възобнови след няколко дни и може да бъде проверена чрез измерване на плазменото ниво на кортизол.
В случай на предозиране след случаен перорален прием, въз основа на резултатите от проучвания върху животни, е възможно да възникнат нарушения на централната нервна система, причинени от азеластин хидрохлорид (включително сън, обърканост, кома, тахикардия и хипотония).
Лечението на тези нарушения трябва да бъде симптоматично. Препоръчва се стомашна промивка, в зависимост от количеството на погълнатото вещество Няма известна противоотрова.
05.0 ФАРМАКОЛОГИЧНИ СВОЙСТВА
05.1 Фармакодинамични свойства
Фармакотерапевтична група: деконгестанти и други назални препарати за локално приложение, комбинации от кортикостероиди / флутиказон.
ATC код: R01AD58.
Механизъм на действие и фармакодинамични ефекти
Dymista съдържа азеластин хидрохлорид и флутиказон пропионат, които имат различни механизми на действие и проявяват синергични ефекти по отношение на подобряване на симптомите на алергичен ринит и риноконюнктивит.
Флутиказон пропионат
Флутиказон пропионат е синтетичен трифлуориран кортикостероид, който притежава особено висок афинитет към глюкокортикоидния рецептор и има силно противовъзпалително действие, 3-5 пъти по-силно от това на дексаметазон въз основа на генна експресия и свързващи проучвания върху клонирания човешки глюкокортикоиден рецептор.
Азеластин хидрохлорид
Азеластин, производно на фталазинон, е класифициран като мощен, дългодействащ антиалергичен агент със селективна Н1-антагонистична активност и противовъзпалителни и стабилизиращи свойства на мастоцитите клетки. Данни, получени от проучвания in vivo (предклинично) e инвитро, показват, че азеластин инхибира синтеза или освобождаването на химични медиатори, отговорни за ранни и късни алергични реакции, като левкотриени, хистамин, тромбоцитен активиращ фактор (фактор, активиращ тромбоцитите - PAF) и серотонин.
Облекчаване на симптомите на назална алергия се наблюдава в рамките на 15 минути след приложението.
Димиста
В 4 клинични проучвания, проведени при възрастни и юноши с алергичен ринит, „доставката на Dymista във всяка ноздра два пъти дневно намалява значително носните симптоми (включително хрема, запушване на носа, кихане и сърбеж в носа) в сравнение с плацебо. Азеластин хидрохлорид и флутиказон пропионат веднъж приложен.Dymista значително намалява очните симптоми (включително сърбеж, сълзене / сълзене и зачервяване) и подобрява качеството на живот, свързан с болестта на пациентите (Въпросник за качеството на живот при риноконюнктивит - RQLQ) във всичките 4 проучвания.
Значително подобрение в симптоматиката (50% намаляване на тежестта на носните симптоми) е постигнато с Dymista в рамките на значително по -кратък период от време (3 или повече дни) от търговски достъпния спрей за нос флутиказон пропионат. По-голямата ефикасност на Dymista в сравнение с флутиказон пропионат спрей за нос се поддържа при цялостно едногодишно проучване при пациенти с хроничен персистиращ алергичен ринит и неалергичен / вазомоторен ринит.
05.2 Фармакокинетични свойства
Абсорбция
След интраназално приложение на две вдишвания на ноздра (548 μg азеластин хидрохлорид и 200 μg флутиказон) на Dymista, средната пикова плазмена концентрация (± стандартно отклонение) (Cmax) е 194,5 ± 74,4 pg / mL за азеластин и 10,3 ± 3,9 pg / mL за флутиказон пропионат и площта под кривата (AUC) е 4217 ± 2618 pg / mL * h за азеластин и 97.7 ± 43.1 pg / mL * hr за флутиказон Средното време за достигане на максимална концентрация (tmax) след еднократна доза е 0,5 часа за азеластин и 1,0 часа за флутиказон.
Системната експозиция на флутиказон се увеличава с 50% с Dymista в сравнение с търговски назален спрей, съдържащ флутиказон.Системното излагане на азеластин с Dymista е еквивалентно на това на търговски назален спрей, съдържащ азеластин. Няма данни за фармакокинетични взаимодействия между азеластин хидрохлорид и флутиказон пропионат.
Разпределение
Флутиказон пропионат проявява голям обем на разпределение при стабилно състояние (приблизително 318 литра). Свързването с плазмените протеини е 91%.
Обемът на разпределение на азеластин е висок и силно предполага наличието на преобладаващо разпределение в периферните тъкани. Свързването с протеините е 80-90%.И двете лекарства също имат "широк терапевтичен прозорец: следователно е малко вероятно да се развият реакции на изместване на лекарството.
Биотрансформация
Флутиказон пропионат бързо се изчиства от системната циркулация, главно чрез чернодробния метаболизъм, от ензима CYP3A4 на цитохром Р450 до неактивен метаболит на карбоксилна киселина. Орално прилаганият флутиказон пропионат също преминава през обширен метаболизъм при първо преминаване. Азеластин се метаболизира до. Не.-дезметилазеластин чрез различни CYP изоензими, главно CYP3A4, CYP2D6 и CYP2C19.
Елиминиране
Скоростта на елиминиране на флутиказон пропионат, прилаган интравенозно, е линейна в обхвата на дозата от 250 до 1000 μg и се характеризира с освобождаване повишена плазма (CL = 1,1 l / min). Пиковите плазмени концентрации се намаляват с приблизително 98% в рамките на 3-4 часа и само ниските плазмени концентрации са свързани с терминалния полуживот от 7,8 часа. освобождаване бъбречният флутиказон пропионат е незначителен (жлъчка.
Плазменият елиминационен полуживот след еднократна доза азеластин е приблизително 20-25 часа за азеластин и 45 часа за терапевтично активния метаболит. Не.-дезметил азеластин. Екскрецията се осъществява главно чрез изпражненията.Продължителното отделяне на малки количества от дозата с изпражненията показва възможността за известна степен на ентерохепатална циркулация.
05.3 Предклинични данни за безопасност
Флутиказон пропионат
Резултатите от общите токсикологични проучвания са подобни на тези, наблюдавани при други глюкокортикоиди и са свързани с влошена фармакологична активност. Тези резултати е малко вероятно да бъдат от значение за хората, предвид препоръчителните дози за инхалация, които водят до минимална системна експозиция. Няма генотоксични ефекти на флутиказон пропионат са наблюдавани в конвенционалните тестове за генотоксичност.В допълнение, не са докладвани свързани с лекарството увеличения на туморната честота при двугодишни инхалационни проучвания при плъхове и мишки.
В проучвания при животни е доказано, че глюкокортикоидите предизвикват малформации, включително цепнатина на небцето и вътрематочно забавяне на растежа. Малко вероятно е тези резултати да бъдат от значение за хората, като се имат предвид препоръчителните дози за инхалация, които водят до минимална системна експозиция (вж. Точка 5.2).
Азеластин хидрохлорид
Азеластин хидрохлорид не показва никакъв потенциал за сенсибилизация при морски свинчета. Азеластин не показа генотоксичност в поредица от тестове инвитро И in vivoнито някакъв канцерогенен потенциал при плъхове или мишки. При мъжки и женски плъхове, азеластин, прилаган при перорални дози над 3 mg / kg /умират причинили дозозависимо понижение на индекса на плодовитостта. Не са открити свързани с лекарството промени в репродуктивните органи на мъжки или женски екземпляри по време на проучвания за хронична токсичност; обаче, ембриотоксични и тератогенни ефекти са настъпили при плъхове, мишки и зайци, само при токсични за майката дози (напр. са наблюдавани скелетни малформации при плъхове и мишки при дози от 68,6 mg / kg /умират).
Димиста
Изследванията за многократна доза интраназална токсичност при плъхове в продължение на до 90 дни и при кучета в продължение на 14 дни с Dymista не разкриват нови нежелани събития по отношение на отделните компоненти.
06.0 ФАРМАЦЕВТИЧНА ИНФОРМАЦИЯ
06.1 Помощни вещества
Динатриев едетат
Глицерол
Микрокристална целулоза
Кармелоза натрий
Полисорбат 80
Разтвор на бензалкониев хлорид
Фенилетил алкохол
Пречистена вода
06.2 Несъвместимост
Не е от значение.
06.3 Срок на валидност
3 години.
Срок на годност при употреба (след първото приложение): 6 месеца.
06.4 Специални условия на съхранение
Не съхранявайте в хладилник и не замразявайте.
06.5 Естество на непосредствената опаковка и съдържанието на опаковката
Флакон от кехлибарено стъкло от тип I, оборудван с помпа за пръскане, полипропиленов назален апликатор (дозатор) и защитна капачка за прах, съдържаща суспензия от 6,4 g (най -малко 28 вдишвания) и 23 g (най -малко 120 изплащания).
Размери на опаковката:
1 флакон със суспензия от 6,4 g във флакони от 10 ml (най -малко 28 задействания), 1 флакон със суспензия от 23 g във флакони от 25 ml (най -малко 120 задействания)
Мултипакети, съдържащи 64 g (10 флакона с 6,4 g) спрей за нос, суспензия, мултипакети, съдържащи 69 g (3 флакона с 23 g) спрей за нос, суспензия
Не всички опаковки могат да бъдат пуснати на пазара.
06.6 Инструкции за употреба и боравене
Няма специални инструкции за изхвърляне.
07.0 Притежател на разрешението за търговия
Meda Pharma S.p.A.
Viale Brenta 18
20139 Милано
08.0 НОМЕР НА РАЗРЕШЕНИЕТО ЗА ПОТРЕБЕНИЕ
041808015 - "137 mcg / 50 mcg / РАЗТВОРЯВАЩ НАСАЛЕН СПРЕЙ, СУСПЕНЗИЯ" 1 СТЪКЛЕНА БУТИЛКА С 6.4 G / 28 ДОЗИ
041808027 - "137 mcg / 50 mcg / РАЗТВОРЯВАЩ НАСАЛЕН СПРЕЙ, СУСПЕНЗИЯ" 10 СТЪКЛЕНИ БУТИЛКИ С 6.4 G / 28 ДОЗИ
041808039 - "137 mcg / 50 mcg / РАЗТВОРЯВАЩ НАСАЛЕН СПРЕЙ, СУСПЕНЗИЯ" 1 СТЪКЛЕНА БУТИЛКА С 23 G / 120 ДОЗИ
041808041 - "137 mcg / 50 mcg / РАЗТВОРЯВАЩ НАСАЛЕН СПРЕЙ, СУСПЕНЗИЯ" 3 СТЪКЛЕНИ БУТИЛКИ С 23 G / 120 ДОЗИ
09.0 ДАТА НА ПЪРВО РАЗРЕШЕНИЕ ИЛИ ПОДНОВЯВАНЕ НА РАЗРЕШЕНИЕТО
Дата на първо разрешаване: 27 май 2013 г.
10.0 ДАТА НА ПРЕГЛЕД НА ТЕКСТА
Май 2013
