Активни съставки: диклофенак
VOLTAREN 50 mg стомашно-устойчиви таблетки
Предлагат се опаковъчни вложки Voltaren за размери на опаковките:- VOLTAREN 50 mg стомашно-устойчиви таблетки
- VOLTAREN 100 mg таблетки с удължено освобождаване VOLTAREN 75 mg таблетки с удължено освобождаване
- VOLTAREN 50 mg разтворими таблетки
- VOLTAREN 75 mg / 3 ml инжекционен разтвор за интрамускулно приложение
- VOLTAREN 100 mg супозитории
Защо Voltaren се използва? За какво е?
Фармакотерапевтична група
Нестероидни противовъзпалителни и антиревматични.
Терапевтични показания
Възпалителни и дегенеративни ревматични заболявания като:
- ревматоиден артрит, анкилозиращ спондилит
- артроза
- неартикуларен ревматизъм
Болка от възпаление с неревматичен произход или след травма.
Лечение на менструални болки.
Противопоказания Когато Voltaren не трябва да се използва
- Свръхчувствителност към активното вещество или към някое от помощните вещества
- Свръхчувствителност към други аналгетици, антипиретици, нестероидни противовъзпалителни средства и по-специално към ацетилсалицилова киселина.
- Предишно чернодробно заболяване.
- Активна стомашно -чревна язва, кървене или перфорация.
- Анамнеза за стомашно -чревно кървене или перфорация, свързана с предишно лечение с НСПВС или анамнеза за повтаряща се пептична язва / кръвоизлив (два или повече отделни епизода на доказана язва или кървене).
- Последен триместър на бременността и по време на кърмене (вижте "Специални предупреждения").
- Тежка чернодробна недостатъчност.
- Тежка бъбречна недостатъчност.
- Явна застойна сърдечна недостатъчност (NYHA клас II-IV), исхемична болест на сърцето, периферна артериална болест и / или церебрална васкулопатия.
- При лица с продължително кървене и кървене диатеза.
- Подобно на други НСПВС, диклофенак също е противопоказан при пациенти, които са преживели астматични пристъпи, уртикария или остър ринит след прием на ацетилсалицилова киселина или други НСПВС.
- В случай на промени в производството на кръвни клетки.
- В случай на интензивна диуретична терапия (вижте "Взаимодействия").
- Волтарен 50 mg стомашно-устойчиви таблетки също е противопоказан в педиатрична възраст (
Предпазни мерки при употреба Какво трябва да знаете, преди да приемете Волтарен
Обща информация
Нежеланите реакции могат да бъдат сведени до минимум чрез прилагане на най -ниската ефективна доза за най -кратката продължителност, необходима за контролиране на симптомите (вижте "Доза, метод и време на приложение" и параграфите по -долу за стомашно -чревните и сърдечно -съдовите рискове).
Употребата на диклофенак едновременно с други системни НСПВС, включително селективни инхибитори на циклооксигеназа-2, трябва да се избягва поради липсата на каквито и да е доказателства, показващи синергични ползи и въз основа на потенциални адитивни странични ефекти.
Възрастни хора: На основно медицинско ниво е необходимо повишено внимание при възрастните хора. Особено при крехки възрастни пациенти или при пациенти с ниско телесно тегло се препоръчва използването на най -ниската ефективна доза.
Както при другите НСПВС, в редки случаи могат да се появят алергични реакции, включително анафилактични / анафилактоидни реакции, без предварително излагане на диклофенак.
Подобно на други НСПВС, Voltaren може да маскира признаците и симптомите на инфекции поради своите фармакодинамични свойства.
Стомашно -чревни ефекти
По време на лечението с всички НСПВС, включително диклофенак, те са докладвани и могат да се появят по всяко време, със или без предупредителни симптоми или предишна анамнеза за сериозни стомашно -чревни събития, стомашно -чревно кървене, язва и перфорация, които могат да бъдат фатални. Те обикновено имат по -сериозни последици при възрастните хора.Ако се появи стомашно -чревно кървене или язва при пациенти, получаващи диклофенак, лекарственият продукт трябва да се преустанови.
Както при всички НСПВС, включително диклофенак, задължителното медицинско наблюдение е задължително и трябва да се внимава особено при предписване на диклофенак на пациенти със симптоми, показателни за стомашно -чревни (стомашно -чревни) нарушения или с анамнеза, показателна за язва на стомаха или червата, кървене или перфорация (вж. Странични ефекти"). Рискът от стомашно -чревно кървене е по -висок при повишени дози НСПВС и при пациенти с анамнеза за язва, особено ако е усложнена с кръвоизлив или перфорация. Възрастните хора имат по -висока честота на нежелани реакции, особено стомашно -чревно кървене и перфорация, които могат да бъдат фатални (вж. "Нежелани реакции"). За да се намали рискът от стомашно -чревна токсичност при пациенти с анамнеза за язва, особено ако е усложнена с кръвоизлив или перфорация, и при възрастни хора, лечението трябва да започне и да се поддържа с най -ниската ефективна доза.
Едновременната употреба на защитни средства (мизопростол или инхибитори на протонната помпа) трябва да се обмисли при тези пациенти, а също и при пациенти, приемащи ниски дози ацетилсалицилова киселина ASA / аспирин или други лекарства, които могат да увеличат риска от стомашно -чревни събития (вижте по -долу и "Взаимодействия") .
Пациентите с анамнеза за стомашно -чревна токсичност, особено възрастните хора, трябва да съобщават за необичайни коремни симптоми (особено за стомашно -чревно кървене), особено в ранните етапи на лечението.
Препоръчва се повишено внимание при пациенти, приемащи съпътстващи лекарства, които могат да увеличат риска от язва или кървене, като системни кортикостероиди, антикоагуланти като варфарин, селективни инхибитори на обратното захващане на серотонин или антитромбоцитни средства като "аспирин" (вж. "Взаимодействия").
Когато възникне стомашно-чревно кървене или язва при пациенти, приемащи Voltaren 50 mg стомашно-устойчиви таблетки, лечението трябва да се преустанови. Необходимо е също така внимателно медицинско наблюдение и повишено внимание при пациенти с улцерозен колит или болест на Crohn, тъй като тези състояния могат да се влошат (вж. "Нежелани реакции").
Чернодробни ефекти
При предписване на диклофенак на пациенти с чернодробна недостатъчност е необходимо строго медицинско наблюдение, тъй като състоянието може да се влоши.
Както при другите НСПВС, включително диклофенак, стойностите на един или повече чернодробни ензими могат да се повишат. По време на продължително лечение с диклофенак редовните проверки на чернодробната функция са показани като предпазна мярка.
Ако параметрите на чернодробната функция постоянно се променят или влошават, ако се развият клинични признаци или постоянни симптоми на чернодробно заболяване или се появят други прояви (например еозинофилия, обрив), лечението с диклофенак трябва да се преустанови. "Хепатит с употребата на диклофенак" може да възникне без продромални симптоми.
Трябва да се внимава особено при употребата на диклофенак при пациенти с чернодробна порфирия, тъй като той може да предизвика пристъп.
Бъбречни ефекти
Тъй като се съобщава за задържане на течности и оток във връзка с терапията с НСПВС, включително диклофенак, е необходимо особено внимание при сърдечна или бъбречна недостатъчност, анамнеза за хипертония, при възрастни хора, при пациенти, приемащи съпътстващи диуретици или лекарствени продукти, които могат да повлияят значително бъбреците функция и при тези пациенти със значително изчерпване на извънклетъчния обем поради някаква причина (напр. преди или след тежка операция) (вж. "Противопоказания").
В такива случаи се препоръчва проследяване на бъбречната функция като предпазна мярка при прилагане на диклофенак. Прекратяването на терапията обикновено е последвано от връщане към условията преди лечението.
Ефекти върху кожата
Сериозни кожни реакции, някои от които фатални, включително ексфолиативен дерматит, синдром на Stevens-Johnson и токсична епидермална некролиза, се съобщават много рядко във връзка с употребата на НСПВС (вж. "Нежелани реакции"). Пациентите в ранните етапи на терапията те изглежда са изложени на по -висок риск от тези реакции: началото на реакцията настъпва в повечето случаи през първия месец от лечението. Voltaren трябва да се преустанови при първото появяване на кожен обрив, лезии на лигавицата или други признаци на свръхчувствителност.
Сърдечно -съдови и мозъчно -съдови ефекти
Необходими са адекватни мониторинг и инструкции при пациенти с анамнеза за хипертония и / или застойна сърдечна недостатъчност (NYHA клас I), тъй като при лечение с НСПВС са докладвани задържане на течности и оток.
Клиничните изпитвания и епидемиологичните данни последователно показват повишен риск от артериални тромботични събития (напр. Миокарден инфаркт или инсулт), свързани с употребата на диклофенак, особено при високи дози (150 mg / ден) и при продължително лечение.
Пациенти със значителни рискови фактори за сърдечно -съдови събития (напр. Хипертония, хиперлипидемия, захарен диабет, тютюнопушене) трябва да бъдат лекувани с диклофенак само след внимателно обмисляне.
Тъй като сърдечно -съдовите рискове при диклофенак могат да се увеличат с дозата и продължителността на експозиция, трябва да се използват възможно най -кратката продължителност и най -ниската ефективна дневна доза.
Пациентите със застойна сърдечна недостатъчност (NYHA клас I), установена исхемична болест на сърцето, периферна артериална болест и / или мозъчно -съдова болест трябва да бъдат лекувани с диклофенак само след внимателно обмисляне.
Пациентите трябва да са нащрек за признаци и симптоми на сериозни атеротромботични събития (напр. Болка в гърдите, задух, слабост, неясна реч), които могат да възникнат без предупреждение. Пациентите трябва да бъдат инструктирани да се свържат незабавно с лекар, ако възникне някое от тези събития.
Хематологични ефекти
По време на продължително лечение с диклофенак, както и с други НСПВС, са показани кръвни изследвания.
Подобно на други НСПВС, диклофенак може временно да инхибира агрегацията на тромбоцитите.Пациентите с хемостатични дефекти трябва да бъдат внимателно проследявани.
Предшестваща астма
При пациенти с астма, сезонният алергичен ринит, подуване на носната лигавица (напр. Назални полипи), хронична обструктивна белодробна болест или хронични инфекции на дихателните пътища (особено когато са свързани със симптоми, подобни на алергичен ринит), са по -чести, отколкото при други пациенти реакциите към НСПВС като обостряне на астма (т. Нар. Аналгетична непоносимост / аналгетична астма), оток на Квинке или уртикария.Поради това се препоръчват специални предпазни мерки при такива пациенти (подготовка за спешна помощ). Това важи и за пациенти, които са алергични към други вещества, напр. с кожни реакции, сърбеж или копривна треска.
Взаимодействия Кои лекарства или храни могат да променят ефекта на Voltaren
Уведомете Вашия лекар или фармацевт, ако наскоро сте приемали други лекарства, дори и такива без рецепта.
Следните взаимодействия включват тези, наблюдавани при диклофенак стомашно-устойчиви таблетки и / или други фармацевтични форми на диклофенак.
Литий: когато се прилага заедно с препарати, съдържащи литий, диклофенак може да повиши плазмената му концентрация. Препоръчва се проследяване на серумните нива на литий.
Дигоксин: когато се прилага заедно с други препарати, съдържащи дигоксин, диклофенак може да повиши плазмената им концентрация. Препоръчва се проследяване на серумните нива на дигоксин.
Диуретици и антихипертензивни средства: Подобно на други НСПВС, едновременната употреба на диклофенак с диуретици или антихипертензивни средства (напр. Бета -блокери, инхибитори на ангиотензин конвертиращия ензим (АСЕ)) може да намали техния антихипертензивен ефект. Следователно комбинацията трябва да се приема с повишено внимание и пациентите, особено възрастни хора, трябва периодично да наблюдават кръвното си налягане.
При някои пациенти с нарушена бъбречна функция (напр. Дехидратирани пациенти или пациенти в напреднала възраст с нарушена бъбречна функция) едновременното приложение на АСЕ инхибитор или антагонист на ангиотензин II и средства, които инхибират циклооксигеназната система, може да доведе до по-нататъшно влошаване на бъбречната функция, включително възможно остър бъбречна недостатъчност, обикновено обратима Тези взаимодействия трябва да се имат предвид при пациенти, приемащи Voltaren едновременно с АСЕ инхибитори или антагонисти на ангиотензин II.
Пациентите трябва да бъдат адекватно хидратирани и да се обмисли проследяване на бъбречната функция след започване на съпътстваща терапия и периодично след това, особено за диуретици и АСЕ инхибитори поради повишен риск от нефротоксичност.
Съпътстващото лечение с калий-съхраняващи лекарства може да бъде свързано с повишаване на серумните нива на калий, което следователно трябва да се проследява често (вж. "Предпазни мерки при употреба").
Други НСПВС и кортикостероиди: едновременното приложение на диклофенак и други системни нестероидни противовъзпалителни средства може да увеличи честотата на стомашно-чревни странични ефекти (вж. "Предпазни мерки при употреба").
Антикоагуланти и антиагреганти: Препоръчва се повишено внимание, тъй като едновременното приложение може да увеличи риска от кървене (вж. "Предпазни мерки при употреба"). Въпреки че няма данни от данните от клиничните изпитвания, че "диклофенак влияе върху антикоагулантния ефект", има изолирани съобщения за повишен риск от кървене при едновременна употреба на диклофенак и антикоагулантна терапия. При тези пациенти се препоръчва внимателно наблюдение. Селективни инхибитори на обратното захващане на серотонин (SSRIs): Едновременното приложение на системни НСПВС, включително диклофенак, и SSRIs може да увеличи риска от стомашно-чревно кървене (вж. "Предпазни мерки при употреба").
Антидиабетноi: Клиничните проучвания показват, че диклофенак може да се приема едновременно с перорални антидиабетни средства, без да се променя техният клиничен ефект. Има обаче изолирани съобщения за хипо- и хипергликемични ефекти, с необходимост от промяна на дозата на антидиабетните средства, прилагани по време на лечението с диклофенак. Поради тази причина се препоръчва мониторинг на нивата на кръвната захар като предпазна мярка в случай на съпътстваща терапия.
Метотрексат: диклофенак може да инхибира бъбречното тубулно освобождаване на метотрексат чрез повишаване на неговите нива. Препоръчва се повишено внимание при прилагане на НСПВС, включително диклофенак, 24 часа преди или след лечение с метотрексат, тъй като концентрациите на метотрексат в кръвта и следователно токсичността на това вещество може да се увеличи.
Циклоспорин: поради ефекта си върху бъбречните простагландини, диклофенак, подобно на други НСПВС, може да увеличи нефротоксичността на циклоспорин. Следователно, диклофенак трябва да се прилага в по -ниски дози, отколкото би се използвало при пациенти, които не са на лечение с циклоспорин.
Хинолонови антибактериални средства: Има изолирани съобщения за гърчове, вероятно поради едновременната употреба на хинолони и НСПВС.
Фенитоин: Когато се използва фенитоин заедно с диклофенак, се препоръчва проследяване на плазмените концентрации на фенитоин поради очакваното увеличаване на експозицията на фенитоин.
Колестипол и холестирамин: Тези средства могат да предизвикат забавяне или намаляване на абсорбцията на диклофенак.Поради това се препоръчва диклофенак да се прилага най-малко един час преди или 4-6 часа след приложението на колестипол / холестирамин.
Мощни инхибитори на CYP2C9: Препоръчва се повишено внимание при предписване на диклофенак заедно с мощни инхибитори на CYP2C9 (като сулфинпиразон и вориконазол); това може да доведе до значително повишаване на пиковите плазмени концентрации и експозиция на диклофенак, поради инхибиране на неговия метаболизъм.
Предупреждения Важно е да знаете, че:
Фертилитет, бременност и кърмене
Посъветвайте се с Вашия лекар или фармацевт, преди да приемете каквото и да е лекарство.
Плодовитост
Както при другите НСПВС, употребата на Voltaren може да увреди женската фертилитет и не се препоръчва при жени, които искат да забременеят.
Бременност
Инхибирането на синтеза на простагландини може да повлияе неблагоприятно на бременността и / или ембрионалното / феталното развитие.
Резултатите от епидемиологичните проучвания показват повишен риск от спонтанен аборт и сърдечна малформация и гастрошизис след употреба на инхибитор на синтеза на простагландин в ранна бременност. Абсолютният риск от сърдечни малформации се е увеличил от по -малко от 1% до приблизително 1,5%. увеличаване с дозата и продължителността на терапията.При животни е показано, че прилагането на инхибитори на синтеза на простагландини причинява повишена загуба на преди и след имплантиране и на ембрионално-фетална смъртност.
Освен това се съобщава за повишена честота на различни малформации, включително сърдечно -съдови, при животни, получаващи инхибитори на синтеза на простагландини през органогенетичния период.
През третия триместър на бременността всички инхибитори на синтеза на простагландини могат да изложат плода на:
- сърдечно -белодробна токсичност (с преждевременно затваряне на артериалния канал и белодробна хипертония);
- бъбречна дисфункция, която може да прогресира до бъбречна недостатъчност с олиго-хидроамниони;
майката и новороденото, в края на бременността, да:
- възможно удължаване на времето на кървене и антитромбоцитен ефект, който може да настъпи дори при много ниски дози;
- инхибиране на маточните контракции, водещи до забавено или продължително раждане.
Следователно, Voltaren 50 mg стомашно-устойчиви таблетки са противопоказани през третия триместър на бременността.
Време за хранене
Подобно на други НСПВС, диклофенак преминава в кърмата в малки количества, поради което се препоръчва да не се прилага Voltaren по време на кърмене, за да се избегнат нежелани реакции при кърмачето.
Ефекти върху способността за шофиране или работа с машини
Пациентите, които изпитват зрителни смущения, замаяност, световъртеж, сънливост или други нарушения на централната нервна система при употребата на диклофенак, трябва да се въздържат от шофиране на превозни средства или работа с машини.
Важна информация за някои от съставките
Волтарен стомашно-устойчиви таблетки съдържат лактоза. Ако Вашият лекар Ви е казал, че имате непоносимост към някои захари, свържете се с него, преди да приемете този лекарствен продукт.
Хидрогенирано многоатомно рициново масло
Стомашно-устойчиви таблетки Волтарен съдържат хидрогенирано полиатомно рициново масло. Може да причини стомашно разстройство и диария.
Дозировка и начин на употреба Как да използвате Voltaren: Дозировка
Нежеланите реакции могат да бъдат сведени до минимум чрез прилагане на най -ниската ефективна доза за най -кратката продължителност, необходима за контролиране на симптомите (вж. "Предпазни мерки при употреба").
Общо население
Като правило началната дневна доза на диклофенак е 100-150 mg. В по-леките случаи, както и при продължителни терапии, обикновено са достатъчни 75-100 mg на ден. Дневната доза обикновено трябва да се предписва в 2-3 разделени дози.
При първична дисменорея дневната доза, която трябва да се коригира индивидуално, е 50-150 mg; първоначално трябва да се приложи доза от 50-100 mg и, ако е необходимо, да се увеличи през следващите менструални цикли, до максимум 150 mg на ден. Лечението трябва да започне, когато се появят първите симптоми и, в зависимост от симптомите, да продължи няколко дни.
За да се премахнат нощните болки и сутрешната скованост, лечението с таблетки през деня може да бъде допълнено с прилагане на супозитория преди лягане (до максимална обща дневна доза от 150 mg).
Таблетките трябва да се поглъщат цели с малко течност и не трябва да се раздробяват или дъвчат. Следователно, във всички случаи, когато са необходими единични дози от 75 mg, трябва да се използва друга фармацевтична форма на Voltaren.
Специални популации
Педиатрични пациенти
Волтарен стомашно-устойчиви таблетки не трябва да се използват при деца и юноши под 14 години.
Възрастни граждани
При лечението на пациенти в напреднала възраст, дозата трябва да бъде внимателно определена от лекаря, който ще трябва да прецени "възможно намаляване на посочените по -горе дози (вж." Предпазни мерки при употреба ").
Пациенти със застойна сърдечна недостатъчност (NYHA 1) или значителни сърдечно -съдови рискови фактори Пациенти със значителни рискови фактори за сърдечно -съдови заболявания трябва да бъдат лекувани с диклофенак само след внимателно обмисляне (вж. "Предпазни мерки при употреба").
Бъбречна недостатъчност
Волтарен е противопоказан при пациенти с тежка бъбречна недостатъчност (вж. "Противопоказания").
Препоръчва се повишено внимание, когато Voltaren се прилага при пациенти с леко до умерено бъбречно увреждане (вж. "Предпазни мерки при употреба"). Чернодробно увреждане Voltaren е противопоказан при пациенти с тежко чернодробно увреждане (вж. "Противопоказания").
Препоръчва се повишено внимание при прилагане на Voltaren при пациенти с леко до умерено чернодробно увреждане (вж. "Предпазни мерки при употреба").
Предозиране Какво да направите, ако сте приели твърде много Волтарен
Симптоми
Няма типична клинична картина в резултат на предозиране с диклофенак. Предозирането може да причини симптоми като повръщане, стомашно -чревно кървене, диария, замаяност, шум в ушите или гърчове. В случай на значително отравяне са възможни остра бъбречна недостатъчност и увреждане на черния дроб.
Терапевтични мерки
Лечението на остро нестероидно противовъзпалително отравяне, включително диклофенак, се състои основно от поддържащи мерки и симптоматично лечение. симптоматично.
Терапевтичните мерки, които трябва да се предприемат в случай на предозиране, са както следва:
- абсорбцията трябва да бъде предотвратена възможно най -скоро чрез стомашна промивка и лечение с активен въглен;
- трябва да се използват поддържащи и симптоматични лечения в случай на усложнения (хипотония, бъбречна недостатъчност, гърчове, стомашно -чревно дразнене и респираторна депресия);
- специфични терапии, като принудителна диуреза, диализа или хемоперфузия, не позволяват елиминирането на нестероидни противовъзпалителни средства поради високото им свързване с плазмените протеини и значителния им метаболизъм.
В случай на случайно поглъщане / прием на прекомерна доза Волтарен, незабавно уведомете Вашия лекар или отидете в най -близката болница.
Ако имате въпроси относно употребата на Voltaren, попитайте Вашия лекар или фармацевт.
Странични ефекти Какви са страничните ефекти на Voltaren
Както всички лекарства, Voltaren може да предизвика нежелани реакции, въпреки че не всеки ги получава.
Нежеланите реакции са изброени по честота, най -често най -често, като се използва следната конвенция: чести (≥ 1/100,
Следните нежелани реакции включват тези, съобщени при краткосрочна или продължителна употреба.
Нарушения на кръвта и лимфната система
Много редки: тромбоцитопения, левкопения, анемия (включително хемолитична и апластична анемия), агранулоцитоза.
Нарушения на имунната система
Редки: свръхчувствителност, анафилактични и анафилактоидни реакции (включително хипотония и шок).
Много редки: ангионевротичен оток (включително оток на лицето).
Психични разстройства
Много редки: дезориентация, депресия, безсъние, кошмари, раздразнителност, психотични реакции.
Нарушения на нервната система
Чести: главоболие, замаяност.
Редки: сънливост.
Много редки: парестезия, увреждане на паметта, гърчове, тревожност, треперене, асептичен менингит, нарушения на вкуса, мозъчно -съдови инциденти.
Очни нарушения
Много редки: зрителни нарушения, замъглено зрение, диплопия.
Нарушения на ухото и лабиринта
Чести: замаяност.
Много редки: шум в ушите, увреждане на слуха.
Сърдечни патологии
Нечести *: миокарден инфаркт, сърдечна недостатъчност, сърцебиене, гръдна болка.
Съдови патологии
Много редки: хипертония, васкулит.
Дихателни, гръдни и медиастинални нарушения
Редки: астма (включително диспнея).
Много редки: пневмония.
Стомашно -чревни нарушения
Чести: гадене, повръщане, диария, диспепсия, коремна болка, метеоризъм, намален апетит.
Редки: гастрит, стомашно -чревен кръвоизлив, хематемеза, хеморагична диария, мелана, стомашно -чревна язва (със или без кръвоизлив и перфорация).
Много редки: колит (включително хеморагичен колит и обостряне на улцерозен колит или болест на Crohn), запек, стоматит (включително улцерозен стоматит), глосит, разстройства на хранопровода, диафрагмална чревна стеноза, панкреатит.
Хепатобилиарни нарушения
Чести: повишени трансаминази.
Редки: хепатит, жълтеница, чернодробни нарушения.
Много редки: фулминантен хепатит, чернодробна некроза, чернодробна недостатъчност.
Нарушения на кожата и подкожната тъкан
Чести: обрив.
Редки: уртикария.
Много редки: Булозен дерматит, екзема, еритема, мултиформен еритем, синдром на Стивънс-Джонсън, токсична епидермална некролиза (синдром на Лайел), ексфолиативен дерматит, косопад, реакции на фоточувствителност, пурпура, анафилактоидна пурпура, сърбеж.
Нарушения на бъбреците и пикочните пътища
Много редки: остра бъбречна недостатъчност, хематурия, протеинурия, нефротичен синдром, интерстициален нефрит, бъбречна папиларна некроза.
Общи нарушения и състояния на мястото на приложение
Редки: оток.
* Честотата отразява високи дози данни за дългосрочно лечение (150 mg / ден).
Спазването на инструкциите, съдържащи се в листовката, намалява риска от нежелани ефекти.
Докладване на странични ефекти
Ако получите някакви нежелани реакции, говорете с Вашия лекар или фармацевт.Това включва всички възможни нежелани реакции, които не са изброени в тази листовка. Нежеланите реакции могат също да бъдат докладвани директно чрез националната система за докладване на „https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse.“ Информация за безопасността на това лекарство.
Срок на годност и задържане
Срок на годност: вижте срока на годност, отпечатан върху опаковката. Срокът на годност се отнася за продукта в непокътната опаковка, правилно съхраняван.
Внимание: не използвайте лекарството след срока на годност, отбелязан върху опаковката.
Условия за опазване
Съхранявайте под 30 ° C.
Лекарствата не трябва да се изхвърлят чрез отпадъчни води или битови отпадъци. Попитайте Вашия фармацевт как да изхвърлите лекарствата, които вече не използвате. Това ще помогне за опазването на околната среда.
Съхранявайте това лекарство на място, недостъпно за деца.
Състав
Една таблетка съдържа
Активна съставка: диклофенак натрий 50 mg.
Помощни вещества: царевично нишесте; магнезиев стеарат; безводен колоиден силициев диоксид; лактоза монохидрат; микрокристална целулоза; повидон; натриево нишесте карбоксиметил А; талк; хипромелоза; хидрогенирано полиатомно рициново масло; червен железен оксид; жълт железен оксид; титанов диоксид; полиакрилатна дисперсия 30 % съполимер; макроголи; силиконова емулсия против пяна.
Лекарствена форма и съдържание
Стомашно-устойчиви таблетки: кутия с 30 таблетки
Източник на листовката: AIFA (Италианска агенция по лекарствата). Съдържание, публикувано през януари 2016 г. Наличната информация може да не е актуална.
За да имате достъп до най-актуалната версия, препоръчително е да получите достъп до уебсайта на AIFA (Италианска агенция по лекарствата). Отказ от отговорност и полезна информация.
01.0 ИМЕ НА ЛЕКАРСТВЕНИЯ ПРОДУКТ
VOLTAREN 50 MG ХРАНИТЕ УСТОЙЧИВИ ТАБЛЕТКИ
02.0 КАЧЕСТВЕН И КОЛИЧЕСТВЕН СЪСТАВ
Една стомашно-устойчива таблетка съдържа:
Активна съставка: диклофенак натрий 50 mg.
Помощни вещества: лактоза монохидрат, хидрогенирано полиатомно рициново масло.
За пълния списък на помощните вещества вижте точка 6.1
03.0 ЛЕКАРСТВЕНА ФОРМА
Стомашно-устойчиви таблетки.
04.0 КЛИНИЧНА ИНФОРМАЦИЯ
04.1 Терапевтични показания
Възпалителни и дегенеративни ревматични заболявания:
• ревматоиден артрит, анкилозиращ спондилит;
• артроза;
• извънставен ревматизъм.
Болезнени състояния на възпаление с извънревматичен или посттравматичен произход.
Симптоматично лечение на първична дисменорея.
04.2 Дозировка и начин на приложение
Нежеланите реакции могат да бъдат сведени до минимум чрез използване на най -ниската ефективна доза за възможно най -кратката продължителност на лечението, необходима за контролиране на симптомите (вж. Точка 4.4).
Таблетките трябва да се поглъщат цели с малко течност и не трябва да се разделят или дъвчат.
Възрастни
Като правило началната дневна доза е 100-150 mg. В по-леките случаи, както и при продължителни терапии, обикновено са достатъчни 75-100 mg на ден.
Дневната доза обикновено трябва да се предписва в 2-3 разделени дози. За да се премахнат нощните болки и сутрешната скованост, лечението с таблетки през деня може да бъде допълнено с прилагане на супозитория преди лягане (до максимална обща дневна доза от 150 mg).
При първична дисменорея дневната доза, която трябва да се коригира индивидуално, е 50-150 mg; първоначално трябва да се приложи доза от 50-100 mg и, ако е необходимо, да се увеличи през следващите менструални цикли, до максимум 150 mg на ден. Лечението трябва да започне, когато се появят първите симптоми и, в зависимост от симптомите, да продължи няколко дни.
При лечението на пациенти в напреднала възраст, дозировката трябва да бъде внимателно установена от лекаря, който ще трябва да прецени възможното намаляване на посочените по -горе дози (вж. Също точка 4.4).
Деца и юноши
Волтарен 50 mg стомашно-устойчиви таблетки не трябва да се използва при деца и юноши под 14 години.
04.3 Противопоказания
• Известна свръхчувствителност към активното вещество или към някое от помощните вещества, обикновено към други аналгетици, антипиретици, нестероидни противовъзпалителни средства и по-специално към ацетилсалицилова киселина.
• Предишно чернодробно заболяване.
• Активна стомашно -чревна язва, кървене или перфорация.
• История на стомашно -чревно кървене или перфорация, свързана с предишни активни лечения или анамнеза за повтаряща се пептична язва / кръвоизлив (два или повече отделни епизода на доказана язва или кървене).
• Последен триместър на бременността и по време на кърмене (вж. Точка 4.6).
• Тежка сърдечна, чернодробна или бъбречна недостатъчност (вж. Точка 4.4).
• При лица с продължително кървене и кървене диатеза.
• Подобно на други нестероидни противовъзпалителни средства (НСПВС), Voltaren също е противопоказан при тези пациенти, които са преживели пристъпи на астма, уртикария, остър ринит след прием на ацетилсалицилова киселина или други противовъзпалителни средства.
• Продуктът не трябва да се използва по време на интензивна диуретична терапия
• В случай на промени в хематопоезата
• Волтарен 50 mg стомашно-устойчиви таблетки също е противопоказан в педиатрична възраст (
04.4 Специални предупреждения и подходящи предпазни мерки при употреба
Обща информация
Нежеланите реакции могат да бъдат сведени до минимум чрез използване на най -ниската ефективна доза за възможно най -кратката продължителност на лечението, необходима за контролиране на симптомите (вж. Точка 4.2 и параграфите по -долу относно стомашно -чревните и сърдечно -съдовите рискове).
Употребата на диклофенак едновременно с други системни НСПВС, включително селективни инхибитори на циклооксигеназа-2, трябва да се избягва поради липсата на каквито и да е доказателства, показващи синергични ползи и въз основа на потенциални адитивни странични ефекти.
Възрастни граждани: на основно медицинско ниво е необходимо повишено внимание при възрастните хора. Особено при крехки възрастни пациенти или при пациенти с ниско телесно тегло се препоръчва използването на най -ниската ефективна доза.
Както при другите НСПВС, в редки случаи могат да се появят алергични реакции, включително анафилактични / анафилактоидни реакции, без предварително излагане на диклофенак.
Подобно на други НСПВС, Voltaren може да маскира признаците и симптомите на инфекции поради своите фармакодинамични свойства.
Важна информация за някои от съставките
Волтарен стомашно-устойчиви таблетки съдържат лактоза и следователно пациенти с редки наследствени проблеми на галактозна непоносимост, дефицит на лактаза на Lapp или глюкозо-галактозна малабсорбция не трябва да приемат това лекарство.
Стомашно-устойчиви таблетки Voltaren съдържат хидрогенирано многоатомно рициново масло, което може да причини стомашно разстройство и диария.
Стомашно -чревни ефекти
По време на лечението с всички НСПВС, включително диклофенак, те са докладвани и могат да се появят по всяко време със или без предупредителни симптоми или предишна анамнеза за сериозни стомашно -чревни събития, стомашно -чревно кървене, язва и перфорация, които могат да бъдат фатални. Те обикновено имат по -сериозни последици при възрастните хора. Ако се появи стомашно -чревно кървене или язва при пациенти, получаващи диклофенак, лекарственият продукт трябва да се преустанови.
Както при всички НСПВС, включително диклофенак, задължителното медицинско наблюдение е задължително и трябва да се внимава особено при предписване на диклофенак на пациенти със симптоми, предполагащи стомашно -чревни нарушения или с анамнеза, показателна за стомашна или чревна язва, кървене или перфорация (вж. Точка 4.8.) .
Рискът от стомашно -чревно кървене е по -висок при повишени дози НСПВС и при пациенти с анамнеза за язва, особено ако е усложнена с кръвоизлив или перфорация. Възрастните хора имат по -висока честота на нежелани реакции, особено стомашно -чревно кървене и перфорация, които могат да бъдат фатални (вж. Точка 4.8).
За да се намали рискът от стомашно -чревна токсичност при пациенти с анамнеза за язва, особено ако е усложнена с кръвоизлив или перфорация, и при възрастни хора, лечението трябва да започне и да се поддържа с най -ниската ефективна доза (вж. Също точка 4.2).
Едновременната употреба на защитни средства (мизопростол или инхибитори на протонната помпа) трябва да се обмисли при тези пациенти, а също и при пациенти, приемащи ниски дози ацетилсалицилова киселина ASA / аспирин или други лекарства, които могат да увеличат риска от стомашно -чревни събития (вж. По -долу и точка 4.5).
Пациентите с анамнеза за стомашно -чревна токсичност, особено възрастните хора, трябва да съобщават за необичайни коремни симптоми (особено за стомашно -чревно кървене), особено в ранните етапи на лечението.
Препоръчва се повишено внимание при пациенти, приемащи съпътстващи лекарства, които могат да увеличат риска от язва или кървене, като системни кортикостероиди, антикоагуланти като варфарин, селективни инхибитори на обратното захващане на серотонин или антиагреганти като аспирин (вж. Точка 4.5).
Необходимо е също така внимателно наблюдение и повишено внимание при пациенти с улцерозен колит или болест на Crohn, тъй като тези състояния могат да се влошат (вж. Точка 4.8).
Чернодробни ефекти
При предписване на диклофенак на пациенти с чернодробна недостатъчност е необходимо строго медицинско наблюдение, тъй като състоянието може да се влоши.
Както при другите НСПВС, включително диклофенак, стойностите на един или повече чернодробни ензими могат да се повишат.
По време на продължително лечение с диклофенак редовните проверки на чернодробната функция са показани като предпазна мярка.
Ако параметрите на чернодробната функция постоянно се променят или влошават, ако се развият клинични признаци или постоянни симптоми на чернодробно заболяване или се появят други прояви (например еозинофилия, обрив), лечението с диклофенак трябва да се преустанови. "Хепатит с употребата на диклофенак" може да възникне без продромални симптоми.
Трябва да се внимава особено при употребата на диклофенак при пациенти с чернодробна порфирия, тъй като той може да предизвика пристъп.
Бъбречни ефекти
Тъй като при лечение с НСПВС, включително диклофенак, са докладвани задържане на течности и оток, е необходимо специално внимание при сърдечна или бъбречна недостатъчност, анамнеза за хипертония, при възрастни хора, при пациенти, приемащи съпътстващи диуретици или лекарствени продукти, които могат да повлияят значително бъбреците функция и при тези пациенти със значително изчерпване на извънклетъчния обем поради някаква причина (напр. преди или след тежка операция) (вж. точка 4.3).
В такива случаи се препоръчва проследяване на бъбречната функция като предпазна мярка при прилагане на диклофенак. Прекратяването на терапията обикновено е последвано от връщане към условията преди лечението.
Ефекти върху кожата
Сериозни кожни реакции, някои от които фатални, включително ексфолиативен дерматит, синдром на Stevens-Johnson и токсична епидермална некролиза, се съобщават много рядко във връзка с употребата на НСПВС (вж. Точка 4.8). са с най -висок риск за тези реакции: началото на реакцията се случва в повечето случаи през първия месец от лечението. Voltaren трябва да се преустанови при първото появяване на кожен обрив, лезии на лигавицата или други признаци на свръхчувствителност.
Сърдечно -съдови и мозъчно -съдови ефекти
Необходим е адекватен мониторинг и инструкции при пациенти с анамнеза за лека до умерена хипертония и / или застойна сърдечна недостатъчност, тъй като при лечение с НСПВС са докладвани задържане на течности и оток.
Клиничните проучвания и епидемиологичните данни показват, че употребата на диклофенак, особено във високи дози (150 mg / ден) и при продължително лечение, може да бъде свързана със умерено повишен риск от артериални тромботични събития (напр. Миокард или инсулт).
Пациенти с неконтролирана хипертония, застойна сърдечна недостатъчност, установена исхемична болест на сърцето, периферна артериална болест и / или мозъчно -съдова болест трябва да бъдат лекувани с диклофенак само след внимателно обмисляне. Подобни съображения трябва да се направят преди започване на продължително лечение при пациенти с рискови фактори за сърдечно-съдови събития (напр. Хипертония, хиперлипидемия, захарен диабет, тютюнопушене).
Хематологични ефекти
По време на продължително лечение с диклофенак, както и с други НСПВС, са показани кръвни изследвания.
Подобно на други НСПВС, диклофенак може временно да инхибира агрегацията на тромбоцитите.Пациентите с хемостатични дефекти трябва да бъдат внимателно проследявани.
Предшестваща астма
При пациенти с астма, сезонен алергичен ринит, подуване на носната лигавица (напр. Назални полипи), хронична обструктивна белодробна болест или хронични инфекции на дихателните пътища (особено когато са свързани със симптоми, подобни на алергичен ринит), те са по -чести, отколкото при други пациенти реакции към НСПВС, като обостряне на астма (т.нар. аналгетична непоносимост / аналгетична астма), оток на Квинке или уртикария. Това важи и за пациенти, които са алергични към други вещества, напр. с кожни реакции, сърбеж или копривна треска.
Други ефекти
Употребата на диклофенак, както и всяко лекарство, което инхибира синтеза на простагландини и циклооксигеназа, не се препоръчва при жени, които възнамеряват да забременеят.
Voltaren трябва да се преустанови при жени, които имат проблеми с фертилитета или които са подложени на изследвания за фертилитет.
04.5 Взаимодействия с други лекарствени продукти и други форми на взаимодействие
Следните взаимодействия включват тези, наблюдавани при диклофенак стомашно-устойчиви таблетки и / или други фармацевтични форми на диклофенак.
Литий: когато се прилага заедно с препарати, съдържащи литий, диклофенак може да повиши плазмената му концентрация. Препоръчва се проследяване на серумните нива на литий.
Дигоксин: когато се прилага заедно с други препарати, съдържащи дигоксин, диклофенак може да повиши плазмените им концентрации. Препоръчва се проследяване на серумните нива на дигоксин.
Диуретици и антихипертензивни средства: Подобно на други НСПВС, едновременната употреба на диклофенак с диуретици или антихипертензивни средства (напр. Бета -блокери, инхибитори на ангиотензин конвертиращия ензим (АСЕ)) може да намали техния антихипертензивен ефект. Следователно комбинацията трябва да се приема с повишено внимание и пациентите, особено възрастни хора, трябва периодично да наблюдават кръвното си налягане.
При някои пациенти с нарушена бъбречна функция (напр. Дехидратирани пациенти или пациенти в напреднала възраст с нарушена бъбречна функция) едновременното приложение на АСЕ инхибитор или антагонист на ангиотензин II и средства, които инхибират циклооксигеназната система, може да доведе до допълнително влошаване на бъбречната функция, включително възможна остра бъбречна недостатъчност, обикновено обратима Тези взаимодействия трябва да се имат предвид при пациенти, приемащи Voltaren едновременно с АСЕ инхибитори или антагонисти на ангиотензин II. Пациентите трябва да бъдат адекватно хидратирани и трябва да се обмисли проследяване на бъбречната функция след започване на съпътстващата терапия и периодично след това, особено за диуретици и АСЕ инхибитори поради повишен риск от нефротоксичност.
Едновременното лечение с калий-съхраняващи лекарства може да бъде свързано с повишаване на серумните нива на калий, което следователно трябва да се проследява често (вж. Точка 4.4).
Други НСПВС и кортикостероиди: Едновременната употреба на диклофенак и други системни нестероидни противовъзпалителни средства може да увеличи честотата на стомашно-чревните нежелани реакции (вж. точка 4.4).
Антикоагуланти и антиагреганти: Препоръчва се повишено внимание, тъй като едновременното приложение може да увеличи риска от кървене (вж. Точка 4.4). Въпреки че няма данни от данните от клиничните изпитвания за "влияние на диклофенак върху антикоагулантния ефект", има единични съобщения за повишен риск от кръвоизлив при едновременната употреба на диклофенак и антикоагулантна терапия. За тези пациенти се препоръчва внимателно наблюдение. .
Селективни инхибитори на обратното захващане на серотонин (SSRIs): едновременното приложение на системни НСПВС, включително диклофенак и SSRIs, може да увеличи риска от стомашно-чревно кървене (вж. точка 4.4).
Антидиабетно: Клиничните проучвания показват, че диклофенак може да се приема едновременно с перорални антидиабетни средства, без да се променя техният клиничен ефект. Има обаче изолирани съобщения за хипо- и хипергликемични ефекти, с необходимост от промяна на дозата на антидиабетните средства, прилагани по време на лечението с диклофенак. Поради тази причина се препоръчва мониторинг на нивата на кръвната захар като предпазна мярка в случай на съпътстваща терапия.
Метотрексат: диклофенак може да инхибира бъбречното тубулно освобождаване на метотрексат чрез повишаване на неговите нива. Препоръчва се повишено внимание при прилагане на НСПВС, включително диклофенак, 24 часа преди или след лечение с метотрексат, тъй като концентрациите на метотрексат в кръвта и следователно токсичността на това вещество може да се увеличи.
Циклоспорин: поради ефекта си върху бъбречните простагландини, диклофенак, подобно на други НСПВС, може да увеличи нефротоксичността на циклоспорин. Следователно, диклофенак трябва да се прилага в по -ниски дози, отколкото би се използвало при пациенти, които не са на лечение с циклоспорин.
Хинолонови антибактериални средства: Има изолирани съобщения за гърчове, вероятно поради едновременната употреба на хинолони и НСПВС.
Фенитоин: Когато се използва фенитоин заедно с диклофенак, се препоръчва проследяване на плазмените концентрации на фенитоин поради очакваното увеличаване на експозицията на фенитоин.
Колестипол и холестирамин: тези средства могат да предизвикат забавяне или намаляване на абсорбцията на диклофенак.Поради това се препоръчва диклофенак да се прилага най-малко един час преди или 4-6 часа след приложението на колестипол / холестирамин.
Мощни инхибитори на CYP2C9: Препоръчва се повишено внимание при предписване на диклофенак заедно с мощни инхибитори на CYP2C9 (като сулфинпиразон и вориконазол); това може да доведе до значително повишаване на пиковите плазмени концентрации и експозиция на диклофенак, поради инхибиране на неговия метаболизъм.
04.6 Бременност и кърмене
Бременност
Инхибирането на синтеза на простагландини може да повлияе неблагоприятно на бременността и / или ембрионалното / феталното развитие.
Резултатите от епидемиологичните проучвания показват повишен риск от спонтанен аборт и сърдечна малформация и гастрошизис след употреба на инхибитор на синтеза на простагландин в ранна бременност. Абсолютният риск от сърдечни малформации се е увеличил от по -малко от 1% до приблизително 1,5%. Смята се, че рискът се увеличава с дозата и продължителността на терапията.При животни прилагането на инхибитори на простагландиновия синтез причинява повишена загуба на преди и след имплантацията и ембрионално-фетална смъртност.
Освен това се съобщава за повишена честота на различни малформации, включително сърдечно -съдови, при животни, получаващи инхибитори на синтеза на простагландини през органогенетичния период.
По време на първия и втория триместър на бременността, диклофенак не трябва да се прилага, освен в строго необходими случаи.
Ако диклофенак се използва от жена, която се опитва да забременее, или през първия и втория триместър на бременността, дозата и продължителността на лечението трябва да бъдат възможно най -ниски.
По време на третия триместър на бременността всички инхибитори на синтеза на простагландини могат да бъдат изложени
плода да:
• сърдечно -белодробна токсичност (с преждевременно затваряне на артериалния канал и белодробна хипертония);
• бъбречна дисфункция, която може да прогресира до бъбречна недостатъчност с олиго-хидроамниони;
майката и новороденото, в края на бременността, да:
• възможно удължаване на времето на кървене и антитромбоцитен ефект, който може да се прояви дори при много ниски дози;
• инхибиране на маточните контракции, водещи до забавено или продължително раждане.
Следователно, диклофенак е противопоказан през третия триместър на бременността.
Време за хранене
Подобно на други НСПВС, диклофенак преминава в кърмата в малки количества, поради което се препоръчва да не се прилага Voltaren по време на кърмене, за да се избегнат нежелани реакции при кърмачето.
Плодовитост
Както при другите НСПВС, употребата на Voltaren може да увреди женската фертилитет и не се препоръчва при жени, които искат да заченат.Прекратяването на диклофенак трябва да се обмисли при жени, които имат затруднения със зачеването или са подложени на тестове за безплодие (вж. Също точка 4.4).
04.7 Ефекти върху способността за шофиране и работа с машини
Пациентите, които изпитват зрителни смущения, замаяност, световъртеж, сънливост или други нарушения на централната нервна система при употребата на диклофенак, трябва да се въздържат от шофиране на превозни средства или работа с машини.
04.8 Нежелани реакции
Нежеланите реакции (Таблица 1) са изброени по честота, най -често най -често, като се използва следната конвенция: чести (≥ 1/100,
Следните ефекти включват тези, съобщени при краткосрочна или продължителна употреба.
маса 1
Клиничните проучвания и епидемиологичните данни показват, че употребата на диклофенак, особено във високи дози (150 mg / ден) и за продължително лечение, може да бъде свързана с умерено повишен риск от артериални тромботични събития (напр. Миокард или инсулт) (вж. точка 4.4).
04.9 Предозиране
Симптоми
Няма типична клинична картина в резултат на предозиране с диклофенак. Предозирането може да причини симптоми като повръщане, стомашно -чревно кървене, диария, замаяност, шум в ушите или гърчове. В случай на значително отравяне са възможни остра бъбречна недостатъчност и увреждане на черния дроб.
Терапевтични мерки
Лечението на остро нестероидно противовъзпалително отравяне, включително диклофенак, се състои основно от поддържащи мерки и симптоматично лечение. симптоматично.
Специфични терапии, като принудителна диуреза, диализа или хемоперфузия, е малко вероятно да помогнат за премахването на нестероидни противовъзпалителни средства, включително диклофенак, поради високото им свързване с плазмените протеини и обширния метаболизъм.
След поглъщане на потенциално токсично предозиране може да се обмисли използването на активен въглен, докато изпразването на стомаха (напр. Повръщане, стомашна промивка) може да се обмисли след поглъщане на потенциално животозастрашаващо предозиране.
05.0 ФАРМАКОЛОГИЧНИ СВОЙСТВА
05.1 Фармакодинамични свойства
Фармакотерапевтична група: нестероидни противовъзпалителни и антиревматични, производни на оцетна киселина и сродни вещества
ATC код: M01A B05
Механизъм на действие
Волтарен съдържа натриев диклофенак, нестероидна молекула със силни антиревматични, противовъзпалителни, аналгетични и антипиретични свойства. Инхибирането на биосинтеза на простагландини, експериментално доказано, се счита за фундаментално за механизма му на действие. Простагландините играят важна роля за предизвикване на възпаление, болка и треска.
Фармакодинамични ефекти
При ревматични заболявания противовъзпалителните и аналгетичните свойства на Voltaren причиняват клиничния отговор да се характеризира с изразено подобрение на признаците и симптомите, като болка в покой, болка при движение, сутрешна скованост, подуване на ставите, както и с подобрение във функцията .
При посттравматични и следоперативни възпалителни състояния, Voltaren бързо отстранява както спонтанната болка, така и болката при движение, намалява възпалителния оток и оток на раната.
Волтарен също е показал подчертан аналгетичен ефект при умерена или силна болка с неревматичен произход в клинични проучвания. Клиничните проучвания показват също, че Voltaren е в състояние да облекчи болката при първична дисменорея.
05.2 Фармакокинетични свойства
Абсорбция
След преминаване през стомаха, диклофенакът се абсорбира напълно от стомашно-устойчивите таблетки. Въпреки че абсорбцията е бърза, нейното начало може да се забави поради стомашно-устойчивото покритие на таблетката.
Средната пикова плазмена концентрация е 1,5 mcg / ml (5 mcmol / l) и се получава приблизително два часа след поглъщане на таблетка от 50 mg. Абсорбираното количество е пропорционално на приложената доза.
Преминаването на таблетка през стомаха е по -бавно, когато се приема с или след хранене, отколкото когато се дава преди хранене, но количеството на абсорбирания диклофенак остава същото.
Тъй като приблизително половината от диклофенак се метаболизира в черния дроб поради ефекта на първото преминаване, площта под кривата (AUC) след перорално или ректално приложение е приблизително наполовина тази, получена след прилагане на еквивалентна доза. Инжектиране.
Фармакокинетичният профил остава непроменен дори след многократно приложение. Няма явления на натрупване, ако се спазват препоръчителните интервали между една доза и следващата.
Прилагането при деца на еквивалентни дози (изразено в mg / kg телесно тегло) води до плазмени концентрации, подобни на тези, наблюдавани при възрастни.
Разпределение
Свързване с протеини: 99,7% от диклофенак се свързва с плазмените протеини, главно с албумин (99,4%). Изчисленият привиден обем на разпределение е 0,12-0,17 l / kg.
Диклофенак прониква в синовиалната течност, където плазмените концентрации се измерват 2-4 часа след достигане на плазмения пик. Очевидният полуживот за елиминиране от синовиалната течност е 3-6 часа.
2 часа след достигане на пикови плазмени стойности, концентрациите на активното вещество вече са по -високи в синовиалната течност, отколкото в плазмата и остават такива до 12 часа.
Биотрансформация
Биотрансформацията на диклофенак се случва отчасти чрез глюкурониране на молекулата като такава, но главно чрез единично или многократно хидроксилиране и метоксилиране, което води до различни фенолни метаболити (диклофенак-3 "-хидрокси-, 4" -хидрокси-, 5-хидрокси- , 4 "-5-дихидрокси- и 3" -хидрокси-4 "-метокси-диклофенак). Последните до голяма степен се превръщат в глюкуронови конюгати. Два от тези фенолни метаболити са биологично активни, но в много по-малка степен от диклофенак.
Елиминиране
Общият системен клирънс на диклофенак от плазмата е 263 ± 56 ml / min (средна стойност ± стандартно отклонение). Крайният плазмен полуживот е 1-2 часа. Четири от метаболитите, включително двата активни, имат кратък плазмен полуживот от 1-3 часа. Един метаболит, 3 "-хидрокси-4" -метокси-диклофенак, има много по-дълъг "плазмен полуживот; този метаболит обаче е практически неактивен.
Около 60% от приложената доза се екскретира в урината под формата на глюкуронов конюгат на непокътнатата молекула и като метаболити, повечето от които също се превръщат в глюкуронови конюгати; по -малко от 1% се екскретира като непроменено вещество.Останалата част от приложената доза се екскретира като метаболити с жлъчката във фекалиите.
Характеристики при пациентите
Не са наблюдавани значими разлики в абсорбцията на лекарството, метаболизма, екскрецията, свързани с възрастта.
При пациенти с бъбречна недостатъчност, ако се спазва нормалният режим на дозиране, не се натрупва непромененото активно вещество след прилагане на единична доза. При стойностите на креатининовия клирънс теоретичните стационарни плазмени нива на хидроксилираните метаболити са приблизително 4 пъти по-високи, отколкото при нормални индивиди. Въпреки това, метаболитите в крайна сметка се екскретират чрез жлъчката.
При пациенти с хроничен хепатит или некомпенсирана цироза, кинетиката и метаболизмът на диклофенак са същите като при пациенти без чернодробно заболяване.
05.3 Предклинични данни за безопасност
Диклофенак
Предклиничните данни от проучвания за токсичност при остра и многократна доза, както и тези от проучвания за генотоксичност, мутагенност и канцерогенност с диклофенак не показват специфичен риск за хората при обичайни терапевтични дози.
Инхибитори на синтеза на простагландини
Няма допълнителна информация за предклиничните данни, освен тази, която вече е докладвана другаде в тази кратка характеристика на продукта (вж. Точка 4.6).
06.0 ФАРМАЦЕВТИЧНА ИНФОРМАЦИЯ
06.1 Помощни вещества
Царевично нишесте; магнезиев стеарат; безводен колоиден силициев диоксид; лактоза монохидрат; микрокристална целулоза; повидон; натриево нишесте карбоксиметил А; талк; хипромелоза; хидрогенирано полиатомно рициново масло; червен железен оксид; жълт железен оксид; титанов диоксид; полиакрилатна дисперсия 30 % съполимер; макроголи,; силиконова емулсия против пяна.
06.2 Несъвместимост
Не е от значение.
06.3 Срок на валидност
3 години.
06.4 Специални условия на съхранение
Съхранявайте под 30 ° C.
Стомашно-устойчивите таблетки Voltaren трябва да се съхраняват на място, недостъпно за деца.
06.5 Естество на непосредствената опаковка и съдържанието на опаковката
Блистери от PVC / PE / PVDC; опаковка от 30 стомашно-устойчиви таблетки от 50 mg.
06.6 Инструкции за употреба и боравене
Няма специални инструкции.
07.0 Притежател на разрешението за търговия
Novartis Farma S.p.A.
Largo Umberto Boccioni, 1 - 21040 Origgio (VA)
08.0 НОМЕР НА РАЗРЕШЕНИЕТО ЗА ПОТРЕБЕНИЕ
AIC n. 023181011
09.0 ДАТА НА ПЪРВО РАЗРЕШЕНИЕ ИЛИ ПОДНОВЯВАНЕ НА РАЗРЕШЕНИЕТО
Дата на първо разрешаване: 21 май 1979 г .; дата на подновяване: 1 юни 2010 г.
10.0 ДАТА НА ПРЕГЛЕД НА ТЕКСТА
Определение на AIFA от 9 януари 2012 г.
