Активни съставки: Цефтибутен
Isocef 200 mg твърди капсули
Isocef 400 mg твърди капсули
Предлагат се опаковъчни вложки Isocef за размери на опаковките: - Isocef 200 mg твърди капсули, Isocef 400 mg твърди капсули
- Isocef 36 mg / ml гранули за перорална суспензия
- Isocef 400 mg гранули за перорална суспензия, Isocef 200 mg гранули за перорална суспензия
Показания Защо се използва Isocef? За какво е?
Isocef съдържа активното вещество цефтибутен.
Цефтибутен е антибиотик, който принадлежи към бета-лактамния клас и към семейство лекарства, наречени цефалоспорини.
Isocef се използва срещу бактерии, които са чувствителни към лекарството.
Isocef е показан за лечение на:
- инфекции на горните дихателни пътища: на гърлото (фарингит, тонзилит), на кухините близо до носа (синузит) и на ушите (отит на средното ухо)
- инфекции на долните дихателни пътища: на бронхите (бронхит), на белите дробове (първична общностна пневмония) и на бронхите и белите дробове едновременно (бронхопневмония)
- инфекции на пикочните пътища: на бъбреците, пикочния мехур и канала, който пренася урината от пикочния мехур навън (остър и хроничен пиелит, цистопиелит, цистит, уретрит) и като лекарство по избор при остър неусложнен гонококов уретрит.
Противопоказания Когато Isocef не трябва да се използва
Не използвайте Isocef
- ако сте алергични към активното вещество, друг цефалоспорин или някоя от останалите съставки на това лекарство (изброени в точка 6)
- ако сте имали тежки и внезапни алергични реакции (анафилаксия) към други антибиотици, наречени пеницилини или други антибиотици от семейството на бета-лактам
- ако сте бременна или подозирате, че сте бременна (вижте Бременност и кърмене)
- ако е за бебе на възраст под шест месеца (вижте "Предупреждения и предпазни мерки").
Предпазни мерки при употреба Какво трябва да знаете, преди да приемете Isocef
Говорете с Вашия лекар или фармацевт, преди да използвате Isocef, ако:
- имате тежко бъбречно увреждане (бъбречна недостатъчност) или сте на диализа, като в този случай Вашият лекар ще реши коя доза Isocef да използва. Ако сте на диализа, Вашият лекар ще следи отблизо Вашето здраве и ще назначи Isocef да се прилага веднага след диализата.
- имате проблеми със стомаха и червата, особено ако имате хронично възпаление на дебелото черво (хроничен колит), Вашият лекар ще бъде внимателен, когато Ви предписва това лекарство
- По време на лечението с Isocef може да настъпи „промяна на чревната флора (бактерии, присъстващи в„ червата) с появата на умерена до тежка диария (включително псевдомембранозен колит, дължащ се на токсини Clostridium difficile)
- имате анамнеза за алергия или подозирате алергия към клас антибиотици, наречени пеницилини. Ако сте алергични към пеницилини, може да сте алергични и към цефалоспозрин (кръстосана реактивност) и може да получите тежки и внезапни алергични реакции (анафилаксия). В тези случаи Вашият лекар ще спре лечението с Isocef и ще Ви предпише подходяща терапия. конвулсии или алергичен шок, възникнали по време на употребата на Isocef, Вашият лекар незабавно ще спре приема на лекарството и незабавно ще започне подходящо лечение, ако приемате лекарства, които забавят съсирването на кръвта, тъй като Isocef може да намали способността за спиране на кървенето. В случаите Вашият лекар ще Ви предпише специфични кръвни изследвания (тромбопластиново време или Международно нормализирано съотношение - INR).
Деца
Isocef не е показан при деца на възраст под шест месеца.
Взаимодействия Кои лекарства или храни могат да променят ефекта на Isocef
Уведомете Вашия лекар или фармацевт, ако използвате, наскоро сте използвали или е възможно да използвате други лекарства.
Isocef не взаимодейства с лекарства, които намаляват стомашната киселинност на базата на алуминий-магнезий и ранитидин, и лекарства за астма на базата на теофилин (еднократна доза, прилагана интравенозно).
Цефалоспорините, включително Isocef, в редки случаи могат да взаимодействат с лекарства, които забавят съсирването на кръвта и могат да намалят способността за спиране на кървенето. В тези случаи Вашият лекар ще Ви предпише специфични кръвни изследвания (протромбиново време).
Isocef с храни
Едновременният прием на храна не пречи на ефикасността на капсулите Isocef.
Предупреждения Важно е да знаете, че:
Бременност и кърмене
Ако сте бременна или кърмите, мислите, че може да сте бременна или планирате бременност, посъветвайте се с Вашия лекар или фармацевт, преди да използвате това лекарство.
Приложението на Isocef по време на бременност и кърмене трябва да бъде оценено от гледна точка на потенциалния риск и полза както за майката, така и за плода.
Време за хранене
Цефтибутен преминава в кърмата, поради което бебетата могат да получат диария, така че да се наложи евентуално спиране на кърменето.
Поради развитието на възможна алергия, Isocef трябва да се прилага по време на кърмене само когато ползите надвишават рисковете.
Шофиране и работа с машини
Isocef няма ефект върху способността за шофиране и работа с машини.
Дозировка и начин на употреба Как да използвате Isocef: Дозировка
Винаги използвайте това лекарство точно както Ви е казал Вашият лекар или фармацевт. Ако се съмнявате, консултирайте се с Вашия лекар или фармацевт.
Препоръчителната доза за възрастни е:
- инфекции на долните дихателни пътища
- пневмония: 200 mg 2 пъти дневно
- бронхит: 400 mg 1 път на ден
- инфекции на горните дихателни пътища
- 400 mg веднъж дневно
- инфекции на пикочните пътища
- 400 mg веднъж дневно
Капсулите Isocef могат да се приемат независимо от времето за хранене.Капсулите трябва да се поглъщат с малко вода.
Ако сте пропуснали да използвате Isocef
Не използвайте двойна доза, за да компенсирате пропуснатата доза.
Ако сте спрели приема на Isocef
Ако имате някакви допълнителни въпроси относно употребата на това лекарство, попитайте Вашия лекар или фармацевт.
Предозиране Какво да направите, ако сте приели твърде много Isocef
Не са открити токсични прояви след случайно предозиране на Isocef.
В случай на случайно поглъщане / прием на прекомерна доза Isocef, незабавно уведомете Вашия лекар или отидете в най -близката болница.
Странични ефекти Какви са страничните ефекти на Isocef
Както всички лекарства, това лекарство може да предизвика нежелани реакции, въпреки че не всеки ги получава.
В клинични проучвания, проведени при приблизително 3000 пациенти, най -често съобщаваните нежелани реакции са:
- гадене (3%)
- диария (3%)
- главоболие (главоболие) (2%).
Следните нежелани реакции са наблюдавани при клинични изпитвания и постмаркетингово наблюдение:
Чести (могат да засегнат до 1 на 10 души)
- главоболие (главоболие)
- гадене
- диария
Нечести (могат да засегнат до 1 на 100 души)
- гъбична инфекция (кандидоза на устната кухина)
- вагинална инфекция - повишени еозинофили (вид кръвни клетки) (еозинофилия)
- положителен директен тест на Кумбс * (лабораторен тест)
- намаляване на хемоглобина (протеин, който пренася кислород в кръвта
- Удължено протромбиново време (което показва колко дълго се съсирва кръвта)
- повишаване на INR (стойност, която показва времето на съсирване на кръвта)
- загуба на апетит (анорексия)
- намалено чувство за вкус (дисгевзия)
- запушен нос (запушване на носа)
- затруднено дишане (диспнея)
- стомашно възпаление (гастрит)
- Той се дръпна
- болка в корема
- запек
- сухота в устата затруднено храносмилане (диспепсия)
- отделяне на въздух от ануса (метеоризъм)
- фекална инконтиненция
- повишаване на някои параметри на чернодробната функция: билирубин и трансаминази (хипербилирубинемия *, повишаване на AST и ALT)
- затруднено уриниране (дизурия)
- бъбречна недостатъчност *
- бъбречно увреждане (токсична нефропатия *)
- наличието на захари и други вещества, наречени кетонни тела в урината (бъбречна гликозурия * и кетонурия *)
* наблюдавани при други цефалоспорини и които могат да възникнат при употребата на Isocef.
Редки (могат да засегнат до 1 на 1000 души)
- възпаление на част от червата, наречено дебело черво, причинено от бактериална инфекция (колит Clostridium difficile)
- намаляване на броя на вид кръвни клетки, наречени бели кръвни клетки (левкопения)
- намаляване на броя на тромбоцитите (тромбоцитемия)
- намаляване на броя на червените кръвни клетки (апластична анемия, хемолитична анемия)
- нарушения на кръвосъсирването
- намаляване на броя на всички видове кръвни клетки (панцитопения)
- намаляване на броя на белите кръвни клетки, наречени неутрофили (неутропения)
- силно намаляване на броя на белите кръвни клетки (агранулоцитоза)
- конвулсии
- повишаване на кръвните стойности на някои параметри на чернодробната функция (лактат дехидрогеназа - LDH)
Много редки (могат да засегнат до 1 на 10 000 души)
- нарушено усещане (парестезия)
- сънливост
- световъртеж
- умора
С неизвестна честота (честотата не може да бъде оценена от наличните данни)
- инфекции, които се припокриват (суперинфекция)
- серумна болест (характеризираща се с кожен обрив, болки в ставите, треска, подути лимфни възли, понижено кръвно налягане и увеличен далак)
- реакции на свръхчувствителност, включително тежки и внезапни реакции (анафилактична реакция)
- свиване на бронхиалните мускули (бронхоспазъм)
- обрив
- уртикария
- чувствителност към светлина (фоточувствителност)
- сърбеж
- тежки кожни реакции (ангиоедем, синдром на Stevens-Johnson, мултиформен еритем и токсична епидермална некролиза)
- психични (психотични) разстройства
- нарушена реч (афазия)
- тъмни изпражнения (мелена)
- чернодробни (хепатобилиарни) нарушения и пожълтяване на кожата и очите (жълтеница).
Допълнителни странични ефекти при деца
Нечести (могат да засегнат до 1 на 100 деца)
- възпаление на кожата (обрив от пелени)
- кръв в урината (хематурия)
Много редки (могат да засегнат до 1 на 10 000 деца)
- възбуда
- безсъние
- излишно движение (хиперкинеза)
- раздразнителност
- да се охлади
Докладване на странични ефекти
Ако получите някакви нежелани реакции, говорете с Вашия лекар или фармацевт.Това включва всички възможни нежелани реакции, които не са изброени в тази листовка. Можете също да съобщите нежелани реакции директно чрез националната система за докладване на „www.agenziafarmaco.it/it/responsabili“. Като съобщавате нежелани реакции, можете да помогнете да предоставите повече информация за безопасността на това лекарство.
Срок на годност и задържане
Да не се съхранява над 25 ° C.
Съхранявайте това лекарство на място, недостъпно за деца.
Не използвайте това лекарство след срока на годност, отбелязан върху картонената опаковка след "Изтича".
Срокът на годност се отнася до последния ден от този месец.
Не изхвърляйте никакви лекарства през отпадни води или битови отпадъци. Попитайте Вашия фармацевт как да изхвърлите лекарства, които вече не използвате. Това ще помогне за опазването на околната среда.
Друга информация
Какво съдържа Isocef
- Активната съставка е цефтибутен. Всяка капсула съдържа 200 mg или 400 mg цефтибутен
- Другите съставки са: микрокристална целулоза, натриев амидогликолат, магнезиев стеарат. Състав на капсулата: желатин, титанов диоксид, натриев лаурил сулфат. Компоненти на уплътняващата лента: желатин, полисорбат 80
Как изглежда Isocef и какво съдържа опаковката
Isocef се предлага под формата на твърди капсули за перорално приложение.
Предлага се в следните опаковки:
- 200 mg: 6 и 12 твърди капсули в блистери.
- 400 mg: 4 и 6 твърди капсули в блистери.
Източник на листовката: AIFA (Италианска агенция по лекарствата). Съдържание, публикувано през януари 2016 г. Наличната информация може да не е актуална.
За да имате достъп до най-актуалната версия, препоръчително е да получите достъп до уебсайта на AIFA (Италианска агенция по лекарствата). Отказ от отговорност и полезна информация.
01.0 ИМЕ НА ЛЕКАРСТВЕНИЯ ПРОДУКТ
ISOCEF
02.0 КАЧЕСТВЕН И КОЛИЧЕСТВЕН СЪСТАВ
ISOCEF 200 mg твърди капсули
Активен принцип:
Всяка твърда капсула съдържа 200 mg цефтибутен.
ISOCEF 200 mg гранули за перорална суспензия
Активен принцип:
Всяко саше съдържа 200 mg цефтибутен.
Помощни вещества с известни ефекти
Всяко саше съдържа 1,11 g захароза и 5,56 mg натриев бензоат.
ISOCEF 400 mg твърди капсули
Активен принцип:
Всяка твърда капсула съдържа 400 mg цефтибутен.
ISOCEF 400 mg гранули за перорална суспензия
Активен принцип:
Всяко саше съдържа 400 mg цефтибутен.
Помощни вещества с известни ефекти
Всяко саше съдържа 2,23 g захароза и 11,12 mg натриев бензоат.
ISOCEF 36 mg / ml гранули за перорална суспензия
Активен принцип:
100 г гранули съдържат 14,40 г цефтибутен.
Помощни вещества с известни ефекти
Всяка бутилка съдържа 80,31 g захароза и 0,40 g натриев бензоат.
За пълния списък на помощните вещества вижте точка 6.1.
03.0 ЛЕКАРСТВЕНА ФОРМА
Твърди капсули.
Гранули за перорална суспензия.
04.0 КЛИНИЧНА ИНФОРМАЦИЯ
04.1 Терапевтични показания
Isocef е показан при лечение на инфекции, причинени от чувствителни патогени, по -специално:
• Инфекции на горните дихателни пътища: фарингит, тонзилит, синузит, отит на средното ухо.
• Инфекции на долните дихателни пътища: бронхит, първична общностна пневмония, бронхопневмония.
• Инфекции на пикочните пътища: остър и хроничен пиелит, цистопиелит, цистит, уретрит. Като лекарство от втора линия при неусложнен остър гонококов уретрит.
04.2 Дозировка и начин на приложение
Дозировка
Възрастни
Инфекции на долните дихателни пътища
Пневмония: 200 mg два пъти дневно;
бронхит: 400 mg веднъж дневно.
Инфекции на горните дихателни пътища: 400 mg веднъж дневно.
Инфекции на пикочните пътища: 400 mg веднъж дневно.
Педиатрична популация
Деца на възраст над 6 месеца
Неусложнени инфекции на долните дихателни пътища: 9,0 mg / kg веднъж дневно.
Инфекции на горните дихателни пътища (например отит на средното ухо): 9,0 mg / kg веднъж дневно.
Инфекции на пикочните пътища: 9,0 mg / kg веднъж дневно.
Максималната дневна доза при деца не трябва да надвишава 400 mg / ден.
Безопасността и ефикасността при деца под 6 -месечна възраст все още не са установени.
Начин на приложение
Гранули Isocef за перорална суспензия могат да се приемат един до два часа преди или след хранене.
Isocef капсули могат да се приемат независимо от времето за хранене.
04.3 Противопоказания
Свръхчувствителност към активното вещество, към който и да е друг цефалоспорин или към някое от помощните вещества, изброени в точка 6.1.
Isocef не трябва да се използва при пациенти, които са имали известни сериозни или остри реакции на свръхчувствителност (анафилаксия) към пеницилини или други бета-лактамни антибиотици.
Опитът при деца на възраст под шест месеца е недостатъчен, за да се установи безопасността на цефтибутен при тази популация пациенти.
Бременност (вж. Точка 4.6)
04.4 Специални предупреждения и подходящи предпазни мерки при употреба
Бъбречна недостатъчност
При пациенти с изразена бъбречна недостатъчност или при пациенти на диализа може да се наложи коригиране на дозата на Isocef. Isocef лесно се диализира. Пациентите на диализа трябва да бъдат внимателно наблюдавани, като Isocef се прилага веднага след диализата.
Фармакокинетиката и дозировката на цефтибутен не се влияят от умерено увреждане на бъбречната функция (креатининов клирънс между 50-79 ml / min). При пациенти с креатининов клирънс между 30-49 ml / min дневната доза трябва да се намали наполовина. При по -ниски стойности на креатининов клирънс е необходимо допълнително коригиране на дозата. Може да се наложи коригиране на дозата при пациенти с бъбречна недостатъчност, подложени на диализно лечение. При пациенти на диализно лечение 2/3 пъти седмично се препоръчва да се прилага еднократна доза Isocef от 400 mg в края на всяко диализно лечение.
Стомашно -чревен
Isocef трябва да се предписва с повишено внимание при лица с анамнеза за сложни стомашно -чревни състояния, особено хроничен колит.
Clostridium difficile
По време на терапията с Isocef и други широкоспектърни антибиотици може да настъпи „промяна на чревната флора с началото на антибиотично-асоциирана диария“, включително псевдомембранозен колит поради токсини. Clostridium difficile. Пациентите могат да имат умерена до тежка или фатална диария, със или без дехидратация, както по време на, така и след лечението със свързания антибиотик. Важно е да се има предвид тази диагноза за всеки пациент, който има постоянна диария по време или до два месеца след приложение на Isocef или друг широкоспектърен антибиотик.
Леките форми на псевдомембранозен колит обикновено реагират благоприятно на просто спиране на лекарството. При умерени или тежки форми лечението трябва да включва сигмоидоскопия, подходящи бактериологични изследвания и прилагане на течности, електролити и протеини. В случаите, когато колитът не се подобрява след прекратяване на лекарството и в тежки случаи, приложението на перорален ванкомицин е лечението на избор за псевдомембранозен колит. Clostridium difficile предизвикани от антибиотици. Други причини за колит трябва да бъдат изключени.
Свръхчувствителност
Цефалоспориновите антибиотици трябва да се прилагат с изключително внимание при пациенти с известна или предполагаема алергия към пеницилини. Приблизително 5% от пациентите с документирана алергия към пеницилин имат кръстосана реакция към цефалоспоринови антибиотици. Тежки остри реакции на свръхчувствителност (анафилаксия) също са наблюдавани при лица, получаващи пеницилини или цефалоспорини, и може да се наблюдава кръстосана реактивност с анафилаксия.Ако се наблюдава алергична реакция с Isocef, се препоръчва употребата му да се преустанови и да се приложи подходяща терапия. Тежката анафилаксия изисква подходящо спешно лечение според клиничните показания (адреналин, интравенозна инфузия на течности, приложение на кислород, антихистамини, кортикостероиди, други пресорни амини).
Изключително внимание трябва да се прилага и при прилагане на Isocef на пациенти с алергични реакции от всякакъв вид (например сенна хрема или бронхиална астма), тъй като тези пациенти са с повишен риск от тежки реакции на свръхчувствителност.
Ако по време на употребата на Isocef се появят гърчове или алергичен шок, Isocef трябва незабавно да се преустанови и незабавно да се започне подходящо медицинско лечение.
Хематология
Цефалоспорините, включително цефтибутен, в редки случаи могат да намалят протромбиновата активност, което води до удължаване на тромбопластиновото време, особено при пациенти, стабилизирани преди това на перорална антикоагулантна терапия. Трябва да се следи тромбопластиновото време или международното нормализирано съотношение (INR). Ако е указано, на тези пациенти трябва да се прилага витамин К.
Важна информация за някои от съставките
Гранули Isocef съдържа захароза Пациенти с редки наследствени проблеми на непоносимост към фруктоза, малабсорбция на глюкоза-галактоза или недостатъчност на захараза-изомалтаза не трябва да приемат това лекарство
Гранули Isocef за перорална суспензия съдържа натриев бензоат. При новородени това може да увеличи риска от жълтеница.
При отваряне на бутилката или торбичките може да се открие миризма на сяра, която не променя качеството на продукта.След разтварянето миризмата на сяра изчезва.
04.5 Взаимодействия с други лекарствени продукти и други форми на взаимодействие
Проведени са проучвания за взаимодействие между Isocef и всяко от следните вещества: антиациди с високо съдържание на алуминиево-магнезиев хидроксид, ранитидин и теофилин в еднократна доза, прилагана интравенозно. Не са настъпили значителни взаимодействия. Ефектите на Isocef върху плазмените нива и фармакокинетиката на перорално приложен теофилин не са известни.
Цефалоспорините, включително цефтибутен, могат в редки случаи да намалят протромбиновата активност, водеща до удължено протромбиново време, особено при пациенти, стабилизирани преди това на перорална антикоагулантна терапия. Протромбиновото време трябва да се следи при пациенти в риск, като се прилага витамин, ако е необходимо.
Досега не са съобщени значителни взаимодействия с други лекарства. Те не са наблюдавани при химични изоцефални взаимодействия или при лабораторни тестове. При използване на други цефалоспорини се съобщава за фалшиво положителен резултат при директен тест на Coombs, който не показва положителни реакции дори до концентрации от 40 mcg / ml.
Съпътстващият прием на храна не пречи на ефикасността на капсулите Isocef, докато може да забави и намали абсорбцията на суспензия Isocef.
04.6 Бременност и кърмене
Бременност
Няма адекватни и контролирани проучвания за употребата на лекарствения продукт при бременни жени или по време на раждане или раждане. Тъй като понастоящем няма клиничен опит с употребата на цефтибутен по време на бременност, продуктът трябва да се прилага само когато е наистина необходимо, под директно Тъй като репродуктивните проучвания при животни не винаги са предсказуеми за хора, приложението на Isocef по време на бременност и кърмене трябва да се оцени от гледна точка на потенциалния риск и полза както за майката, така и за плода.
Време за хранене
Цефтибутен се екскретира в майчиното мляко, поради което бебетата могат да получат промени в чревната флора с диария и колонизация на дрожди, така че да се наложи евентуално спиране на кърменето.
Поради развитието на възможна сенсибилизация, Isocef трябва да се прилага само по време на кърмене, когато ползите явно надвишават рисковете.
04.7 Ефекти върху способността за шофиране и работа с машини
Isocef не влияе върху способността за шофиране или работа с машини.
04.8 Нежелани реакции
Обобщение на профила на безопасност
В клинични проучвания, проведени при приблизително 3000 пациенти, най -често съобщаваните нежелани реакции са гадене (3%), диария (3%) (вж. Точка 4.4) и главоболие (2%).
В класификацията на системните органи нежеланите събития са изброени, като се използват следните честотни категории: чести (≥1 / 100,
Таблица на нежеланите реакции
Във всяка честотна група нежеланите реакции са представени в низходящ ред по тежест.
* наблюдавани при други цефалоспорини и които могат да възникнат при употребата на Isocef.
Докладване на предполагаеми нежелани реакции.
Съобщението за предполагаеми нежелани реакции, настъпили след разрешаване на лекарствения продукт, е важно, тъй като позволява непрекъснато проследяване на съотношението полза / риск на лекарствения продукт. От медицинските специалисти се изисква да съобщават за всякакви предполагаеми нежелани реакции чрез националната система за докладване. “Адрес www. agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili.
04.9 Предозиране
Не са открити токсични прояви след случайно предозиране на Isocef.
Може да се посочи стомашна промивка, няма специфичен антидот. Големи количества Isocef могат да бъдат отстранени от кръвообращението чрез хемодиализа.Реалното отстраняване чрез перитонеална диализа не е установено.
При възрастни здрави доброволци, които са получавали единични дози до два грама Isocef, не са наблюдавани сериозни нежелани реакции и всички лабораторни и клинични тестове показват нормални стойности.
05.0 ФАРМАКОЛОГИЧНИ СВОЙСТВА
05.1 Фармакодинамични свойства
Фармакотерапевтична група: Бета-лактамни антибактериални средства. Цефалоспорини. ATC код: J01DD14
ISOCEF е полусинтетичен цефалоспоринов антибиотик.
Цефтибутен има широк спектър на бактерицидна активност срещу грам-отрицателни и грам-положителни бактерии.
Доказано е, че цефтибутен има висока активност (нисък MIC) срещу E. Coli, Klebsiella sp., Proteus, Salmonella spp., Haemophilus influenzae и Streptococcus pyogenes.
Той е активен и срещу Citrobacter sp., Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Morganella morganii, Enterobacter spp., Serratia spp. и Streptococcus pneumoniae.
Възприемчивите микроорганизми включват видове, често участващи в инфекции на горните и долните дихателни пътища и остри и сложни инфекции на пикочните пътища.
Не е активен срещу стафилококи, ентерококи или Pseudomonas spp.
Тези организми обаче не са често замесени в предложените индикации за цефтибутен.
Антибактериална активност и механизъм на действие
Както при повечето бета-лактамни антибиотици, бактерицидната активност на цефтибутен е резултат от инхибирането на синтеза на клетъчната стена.
Благодарение на химическата си структура, цефтибутен е много стабилен спрямо бета-лактамази.
Много микроорганизми, произвеждащи бета-лактамаза, резистентни към пеницилини или други цефалоспорини, могат да бъдат инхибирани от цефтибутен.
Цефтибутен е силно стабилен срещу хромозомни цефалоспоринази и плазмид-медиирани пеницилинази, с изключение на бета-лактамазите, произведени от B. fragilis.
Цефтибутен по същество се свързва с PBP-3 на Е. Coli, което води до дози, равни на ¼-½ от минималната инхибиторна концентрация (MIC), до образуването на нишковидни форми, докато лизис се наблюдава при дози, равни на 2 пъти MIC .
Минималната бактерицидна концентрация (CMB) за Е. Коли чувствителен и резистентен към ампицилин е почти равен на MIC.
Високата бионаличност в извънклетъчните течности позволява на цефтибутен да действа само върху умерено чувствителни патогени „in vitro“ (вж. Фармакокинетиката).
Тест за чувствителност
Техника на дифузия: лабораторните резултати, получени с помощта на единични дискове, съдържащи 30 mcg цефтибутен, трябва да се тълкуват съгласно следните критерии: диаметърът на зоната ≥21 mm показва чувствителност; 18-20 mm умерена чувствителност; ≤17 mm съпротивление. За "Хемофилус зона> 28 mm показва чувствителност. Изолатите на пневмококи с оксацилинова зона над 20 mm са чувствителни към цефтибутен.
Стандартните процедури изискват използването на лабораторни контролни организми.Дискът от 30 mcg трябва да даде зона с диаметър 29-35 mm за E.Coli ATCC 25922 и от 29-35 мм за "H.influenzae ATCC 9247.
За всички тестове трябва да се използват дискове Ceftibuten 30 mcg инвитро от блоковете. Класът на дисковете (цефалотин), използван за тестване за чувствителност към цефалоспорин, не е подходящ поради различията в спектъра с цефтибутен.
Техника на разреждане: Микроорганизмите могат да се считат за чувствителни към цефтибутен, ако MIC е ≤ 18 mcg / ml и устойчиви, ако MIC е ≥ 32 mcg / ml. Организмите с MIC от 16 mcg / ml са умерено чувствителни.
Подобно на стандартните дифузионни методи, процедурите за разреждане изискват използването на лабораторни контролни организми.Стандартният прах от цефтибутен дава MIC стойности между 0,125 и 0,5 mcg / mL на литър.E.Coli ATCC 25922, ≥ 32 mcg / mL за S. Aureus ATCC 29213 и 0,25-1,0 мкг / мл на л "H.influenzae ATCC 49247.
"In vitro" антибактериална активност
Цефтибутен показва изразена бактерицидна активност; броят на живите бактериални клетки рязко намалява при концентрации, равни на 50% или повече от MIC; при концентрации, равни на 2 пъти смъртността от MIC е 99,9%, без повторно нарастване за 24 часа.
При здрави доброволци, лекувани с дози до 2 g ISOCEF, не се наблюдават сериозни странични ефекти и всички лабораторни параметри остават в нормални граници.
05.2 Фармакокинетични свойства
Пероралните дози се абсорбират добре, достигайки максимална плазмена концентрация за 2-3 часа.
Средният плазмен пик след перорално приложение на единична доза от 200 mg е 9,9 mcg / ml (диапазон: 7,7-11,9 mcg / ml); докато след прилагане на единична перорална доза от 400 mg средният плазмен пик е около 17,0 mcg / ml (диапазон: 9,5-29,9).
Когато се прилага при липса на храна, абсорбцията е около 90% от дозата, оценена въз основа на възстановяването на урината.
Едновременното приложение на 400 mg ISOCEF капсули с висококалорична (800 калории) и богата на липиди храна забавя, но не намалява абсорбцията на цефтибутен, докато, както показват някои проучвания, забавя и намалява усвояването на ISOCEF. Окачване.
Цефтибутен лесно прониква през интерстициалните течности, достигайки концентрации, подобни на тези в серума, които се поддържат по -дълго.
Основният метаболит, транс-цефтибутен, който има антибиотична активност 8 пъти по-ниска от цефтибутен, представлява 7,2-9,2% от общото количество на отделеното лекарство.
Цефтибутен се екскретира през бъбреците и 62-68% от приложената доза се екскретира непроменена в урината.
Бъбречният клирънс е почти идентичен с общия клирънс, което показва, че цефтибутен се елиминира главно чрез бъбреците.
Полуживотът на цефтибутен при здрави индивиди е приблизително 2-2,3 часа.При лица със скромно бъбречно увреждане (креатининов клирънс 30 до 49 ml / min) средният плазмен полуживот се удължава до 7,1 часа.
Лекарството може да се диализира както с хемодиализа, така и с перитонеална диализа в количество, равно на 65% от дозата.
05.3 Предклинични данни за безопасност
Цефтибутен проявява много ниска токсичност, когато се прилага на лабораторни животни в дози 250 до 1000 пъти по -високи от дозата, използвана при хора.
За разлика от други цефалоспорини, цефтибутен не проявява нефротоксичност, когато се прилага интравенозно. при дози от 1000 mg / kg за зайци. Цефтибутен има свързване с протеини около 80% при маймуни, около 30% при плъхове, около 17% при мишки и около 65% при хора.
Цефтибутен не показва подходящ антигенен потенциал.
Цефтибутен не показва "дисулфирам-подобен" ефект при плъхове, докато показва много ниска остра и хронична токсичност при плъхове и кучета при изследваните дози (остра токсичност: плъх 5000-10000 mg / kg; куче 2500-5000 mg / kg ; хронична токсичност: плъх 100-1000 mg / kg; куче 150-600 mg / kg).
Цефтибутен не променя сексуалния цикъл и репродуктивната способност както на плъхове, така и на тяхното потомство.
Цефтибутен не проявява тератогенен ефект при плъхове до 4000 mg / kg / ден и при зайци до 40 mg / kg / ден, както и не предизвиква мутагенни ефекти във всички изследвани тестове.
06.0 ФАРМАЦЕВТИЧНА ИНФОРМАЦИЯ
06.1 Помощни вещества
ISOCEF 200 mg твърди капсули
Микрокристална целулоза, натриев амидогликолат, магнезиев стеарат. Компоненти на капсулите: Желатин, титанов диоксид, натриев лаурил сулфат. Компоненти на уплътнителната лента: Желатин, полисорбат 80.
ISOCEF 200 mg гранули за перорална суспензия
Полисорбат 80, симетикон, ксантанова смола, безводен колоиден силициев диоксид, аромат на череша, титанов диоксид, натриев бензоат (Е211), захароза.
ISOCEF 400 mg твърди капсули
Микрокристална целулоза, натриев амидогликолат, магнезиев стеарат. Компоненти на капсулите: Желатин, титанов диоксид, натриев лаурил сулфат. Компоненти на уплътнителната лента: Желатин, полисорбат 80.
ISOCEF 400 mg гранули за перорална суспензия
Полисорбат 80, симетикон, ксантанова смола, безводен колоиден силициев диоксид, аромат на череша, титанов диоксид, натриев бензоат (Е211), захароза.
ISOCEF 36 mg / ml гранули за перорална суспензия
Полисорбат 80, симетикон, ксантанова смола, силициев диоксид, черешов аромат, титанов диоксид, натриев бензоат (Е211), захароза.
06.2 Несъвместимост
Не е от значение.
06.3 Срок на валидност
С непокътната опаковка
Isocef 200 mg твърди капсули 2 години
Isocef200 mg гранули за перорална суспензия 18 месеца
Isocef 400 mg твърди капсули 2 години
Isocef400 mg гранули за перорална суспензия 18 месеца
Isocef36 mg / ml гранули за перорална суспензия - бутилка 18 месеца
След разтваряне
Разтворена суспензия: 14 дни.
06.4 Специални условия на съхранение
Да не се съхранява над 25 ° C.
06.5 Естество на непосредствената опаковка и съдържанието на опаковката
Isocef200 mg твърди капсули - 6 твърди капсули в блистер
Isocef200 mg твърди капсули - 12 твърди капсули в блистери
Isocef200 mg гранули за перорална суспензия - 6 сашета
Isocef200 mg гранули за перорална суспензия - 12 сашета
Isocef400 mg твърди капсули - 4 твърди капсули в блистер
Isocef400 mg твърди капсули - 6 твърди капсули в блистер
Isocef400 mg гранули за перорална суспензия - 4 сашета
Isocef400 mg гранули за перорална суспензия - 6 сашета
Isocef36 mg / ml гранули за перорална суспензия - 1 бутилка
Не всички видове опаковки могат да бъдат пуснати на пазара.
06.6 Инструкции за употреба и боравене
Капсули: капсулите трябва да се поглъщат с малко вода.
Сашета: съдържанието на сашетата трябва да се разпръсне в малко количество вода и да се изпие незабавно.
Приготвяне на перорална суспензия: Разклатете бутилката, преди да добавите водата, за да улесните разпръскването на гранулата. Напълнете прикачения метър с вода до гравираната върху него маркировка "ниво на водата". Добавете половината от тази вода към бутилката, затворете я, обърнете я с главата надолу водата, оставена в глюкомера в бутилката, се разклаща енергично, затваря се и се разклаща енергично, докато се получи пълна дисперсия на гранулата. След разтваряне суспензията е стабилна в продължение на 14 дни. Разклатете суспензията преди всяко приложение.
15 g гранули, диспергирани в очакваното количество вода, осигуряват 60 ml суспензия, съдържаща 36 mg / ml цефтибутен.
ИНСТРУКЦИИ ЗА ИЗПОЛЗВАНЕ НА ДОЗЕРА
След разтваряне на суспензията се процедира по следния начин:
1) Свалете цветната защитна капачка на дозатора
2) Поставете дозатора докрай в бутилката
3) Аспирирайте окачването, като дърпате само градуираното бутало, докато достигнете прореза, съответстващ на теглото на детето.
АДМИНИСТРАЦИЯ 1 път на ден
07.0 Притежател на разрешението за търговия
RECORDATI Chemical and Pharmaceutical Industries S.p.A. - чрез Civitali, 1- 20148 Милано
08.0 НОМЕР НА РАЗРЕШЕНИЕТО ЗА ПОТРЕБЕНИЕ
Isocef200 mg твърди капсули - 6 твърди капсули A.I.C. н. 027850066
Isocef200 mg твърди капсули - 12 твърди капсули A.I.C. н. 027850167
Isocef 200 mg гранули за перорална суспензия - 6 сашета A.I.C. н. 027850080
Isocef 200 mg гранули за перорална суспензия-12 сашета A.I.C. н. 027850179
Isocef 400 mg твърди капсули - 4 твърди капсули A.I.C. н. 027850078
Isocef 400 mg твърди капсули - 6 твърди капсули A.I.C. н. 027850142
Isocef 400 mg гранули за перорална суспензия - 4 сашета A.I.C. н. 027850092
Isocef 400 mg гранули за перорална суспензия - 6 сашета A.I.C. н. 027850155
Isocef36 mg / ml гранули за перорална суспензия-1 бутилка A.I.C. н. 027850104
09.0 ДАТА НА ПЪРВО РАЗРЕШЕНИЕ ИЛИ ПОДНОВЯВАНЕ НА РАЗРЕШЕНИЕТО
Дата на първо разрешаване: 03 март 1992 г.
Дата на последното подновяване: 03 март 2007 г.
10.0 ДАТА НА ПРЕГЛЕД НА ТЕКСТА
01/12/2015
