Активни съставки: Лерканидипин (лерканидипин хидрохлорид)
ЛЕРКАДИП 10 mg филмирани таблетки
LERCADIP 20 mg филмирани таблетки
Защо се използва Lercadip? За какво е?
Леркадип, лерканидипин хидрохлорид, принадлежи към група лекарства, наречени блокери на калциевите канали (дихидропиридинови производни), които намаляват кръвното налягане.
Lercadip се използва за лечение на високо кръвно налягане, известно също като хипертония, при възрастни над 18 години (не се препоръчва при деца под 18 години).
Противопоказания Когато Lercadip не трябва да се използва
Не приемайте Леркадип
- Ако сте алергични (свръхчувствителни) към лерканидипин хидрохлорид или към някоя от останалите съставки на таблетките Леркадип.
- Ако сте имали алергични реакции към лекарства, подобни на таблетки Lercadip (напр. Амлодипин, никардипин, фелодипин, израдипин, нифедипин или лацидипин).
- Ако страдате от някои сърдечни заболявания като:
- неконтролирана сърдечна недостатъчност
- възпрепятстване на притока на кръв от сърцето
- нестабилна стенокардия (стенокардия в покой или постепенно влошаване)
- инфаркт на по -малко от месец.
- Ако имате тежки чернодробни или бъбречни проблеми.
- Ако приемате лекарства, които са инхибитори на изоензима CYP3A4, като:
- противогъбични средства (напр. кетоконазол или итраконазол)
- макролидни антибиотици (например еритромицин или тролеандомицин)
- антивирусни средства (напр. ритонавир).
- Ако приемате друго лекарство, наречено циклоспорин (използва се след трансплантация за предотвратяване на отхвърляне на органи).
- С грейпфрут или сок от грейпфрут.
Не приемайте Lercadip, ако сте бременна или кърмите (вижте раздела Бременност, кърмене и фертилитет за повече информация).
Предпазни мерки при употреба Какво трябва да знаете, преди да приемете Леркадип
Говорете с Вашия лекар или фармацевт, преди да приемете Леркадип:
- Ако имате други сърдечни заболявания, които не са лекувани с поставяне на пейсмейкър или имате вече съществуваща стенокардия.
- Ако имате проблеми с черния дроб или бъбреците или сте на диализа.
Трябва да уведомите Вашия лекар, ако мислите, че сте (или може да забременеете) или кърмите (вж. Точка Бременност, кърмене и фертилитет).
Деца и юноши
Безопасността и ефикасността на Lercadip при деца до 18 години не са установени. Няма налични данни.
Взаимодействия Кои лекарства или храни могат да променят ефекта на Lercadip
Уведомете Вашия лекар или фармацевт, ако приемате, наскоро сте приемали или е възможно да приемете други лекарства.
Кажете на Вашия лекар или фармацевт:
- Ако приемате бета-блокери като метопролол, диуретици или АСЕ инхибитори (лекарства за лечение на високо кръвно налягане).
- Ако приемате циметидин (повече от 800 mg, лекарство за язва, лошо храносмилане или киселини).
- Ако приемате дигоксин (лекарство за лечение на сърдечни проблеми).
- Ако приемате мидазолам (лекарство, което ви помага да спите).
- Ако приемате рифампицин (лекарство за лечение на туберкулоза).
- Ако приемате астемизол или терфенадин (лекарства за лечение на алергии).
- Ако приемате амиодарон или хинидин (лекарства за лечение на ускорен сърдечен ритъм).
- Ако приемате фенитоин или карбамазепин (лекарства за епилепсия) Вашият лекар ще иска да следи кръвното Ви налягане по -често от обикновено.
Леркадип с храна, напитки и алкохол
- Не пийте алкохол, докато приемате таблетки Lercadip, тъй като това може да увеличи ефекта на лекарството.
- Не приемайте таблетки Lercadip с грейпфрут или сок от грейпфрут.
Предупреждения Важно е да знаете, че:
Бременност, кърмене и фертилитет
Lercadip не трябва да се използва, ако сте бременна, мислите, че може да сте бременна или планирате да забременеете, или ако кърмите или не използвате никакви контрацептивни методи.
Посъветвайте се с Вашия лекар или фармацевт, преди да приемете това лекарство.
Шофиране и работа с машини
Необходимо е внимание, тъй като може да се появи замаяност, слабост, умора и рядко сънливост. Не шофирайте и не работете с машини, докато не разберете какво влияние Lercadip има върху вас.
Lercadip съдържа лактоза
Ако Вашият лекар Ви е казал, че имате непоносимост към някои захари, свържете се с него, преди да приемете този лекарствен продукт.
Доза, метод и време на приложение Как да използвате Lercadip: Дозировка
Винаги приемайте това лекарство точно както Ви е казал Вашият лекар. Ако се съмнявате, консултирайте се с Вашия лекар или фармацевт.
Възрастни: Препоръчителната доза е 10 mg веднъж дневно, приемана по едно и също време всеки ден, за предпочитане сутрин поне 15 минути преди закуска, тъй като храненето с високо съдържание на мазнини значително повишава нивата на лекарството в кръвта. Ако е необходимо, Вашият лекар може да Ви посъветва да увеличите дозата, като преминете към Lercadip 20 mg веднъж дневно. За предпочитане е таблетките да се поглъщат цели с малко вода.
Употреба при деца: Това лекарство не трябва да се използва при деца под 18 години.
Пациенти в старческа възраст: Не се налага коригиране на дневната доза. Особено внимание обаче трябва да се обърне на започване на лечението.
Пациенти с чернодробни или бъбречни проблеми: Необходимо е особено внимание при започване на лечение при тези пациенти и трябва внимателно да се обмисли увеличаване на дневната доза до 20 mg.
Ако сте пропуснали да приемете Леркадип
Ако забравите да вземете таблетка, просто пропуснете пропуснатата доза и след това продължете да я приемате, както е предписано на следващия ден.
Не вземайте двойна доза, за да компенсирате пропуснатата доза.
Ако сте спрели приема на Леркадип
Ако спрете приема на Леркадип, кръвното Ви налягане може да се повиши отново. Консултирайте се с Вашия лекар, преди да спрете лечението.
Ако имате някакви допълнителни въпроси относно употребата на това лекарство, попитайте Вашия лекар или фармацевт.
Предозиране Какво да направите, ако сте приели твърде много Леркадип
Не превишавайте предписаната Ви доза.
Ако приемете по -висока доза от предписаната или имате предозиране, незабавно се консултирайте с Вашия лекар и, ако е възможно, вземете таблетките и / или опаковката със себе си.
Приемът на повече от препоръчителната доза може да причини прекомерно понижаване на кръвното налягане и появата на неравномерен сърдечен ритъм или тахикардия. Това също може да доведе до загуба на съзнание.
Странични ефекти Какви са страничните ефекти на Lercadip
Както всички лекарства, това лекарство може да предизвика нежелани реакции, въпреки че не всеки ги получава.
Някои странични ефекти могат да бъдат сериозни:
Ако получите някоя от следните нежелани реакции, незабавно се консултирайте с Вашия лекар.
Редки (могат да засегнат до 1 на 1 000 души):
ангина пекторис (болка в гърдите, причинена от недостатъчно кръвоснабдяване на сърцето).
Много редки (могат да засегнат до 1 на 10 000 души):
болка в гърдите, ниско кръвно налягане, припадък и алергични реакции (симптомите включват сърбеж, обрив, копривна треска).
Ако имате предшестваща стенокардия, може да настъпи увеличаване на честотата, продължителността и тежестта на пристъпите на стенокардия при групата лекарства, към която принадлежи Lercadip. Могат да се наблюдават единични случаи на миокарден инфаркт.
Други възможни странични ефекти:
Нечести (могат да засегнат до 1 на 100 души):
главоболие, замаяност, учестено сърцебиене, сърцебиене (нарушен или ускорен сърдечен ритъм), внезапни зачервявания по лицето, шията и горната част на гърдите, подути глезени.
Редки (могат да засегнат до 1 на 1 000 души):
сънливост, гадене, повръщане, киселини, стомашни болки, диария, зачервяване на кожата, болки в тялото, повишено количество урина, умора.
Много редки (могат да засегнат до 1 на 10 000 души):
подуване на венците, анормални стойности на чернодробната функция (открити чрез кръвни изследвания), често желание за уриниране.
Докладване на странични ефекти
Ако получите някакви нежелани реакции, говорете с Вашия лекар или фармацевт.Това включва всички възможни нежелани реакции, които не са изброени в тази листовка. Можете също да съобщите нежелани реакции директно чрез националната система за докладване на адрес www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili.С докладването на странични ефекти можете да помогнете за предоставяне на повече информация за безопасността на това лекарство.
Срок на годност и задържане
Съхранявайте това лекарство на място, недостъпно за деца.
Не използвайте това лекарство след срока на годност, отбелязан върху картонената опаковка и блистера след „Годен до:“. Срокът на годност се отнася до последния ден от този месец.
Съхранявайте в оригиналната опаковка, за да предпазите лекарството от светлина.
Не изхвърляйте никакви лекарства през отпадни води или битови отпадъци. Попитайте Вашия фармацевт как да изхвърлите лекарства, които вече не използвате. Това ще помогне за опазването на околната среда.
Краен срок "> Друга информация
Какво съдържа Lercadip
Активната съставка е лерканидипин хидрохлорид.
Всяка филмирана таблетка съдържа 10 mg лерканидипин хидрохлорид (еквивалентно на 9,4 mg лерканидипин) или 20 mg лерканидипин хидрохлорид (еквивалентно на 18,8 mg лерканидипин).
Другите съставки са:
- Ядро на таблетката: лактоза монохидрат, микрокристална целулоза, натриев карбоксиметил нишесте, повидон К30, магнезиев стеарат.
- Филмово покритие: хипромелоза, талк, титанов диоксид (E171), макрогол 6000, железен оксид (E172).
Как изглежда Lercadip и какво съдържа опаковката
Lercadip 10 mg: жълта, кръгла, двойно изпъкнала, филмирана таблетка с делителна черта от едната страна. Делителната черта на таблетката е да улесни счупването за по -лесно преглъщане и да не се разделя на равни дози.
Lercadip 20 mg: Розова, кръгла, двойно изпъкнала, филмирана таблетка с делителна черта от едната страна. Таблетката може да бъде разделена на две равни дози.
Lercadip се предлага в блистери, в опаковки от 7, 14, 28, 35, 42, 50, 56, 98 и 100 таблетки.
Не всички видове опаковки могат да бъдат пуснати на пазара.
Източник на листовката: AIFA (Италианска агенция по лекарствата). Съдържание, публикувано през януари 2016 г. Наличната информация може да не е актуална.
За да имате достъп до най-актуалната версия, препоръчително е да получите достъп до уебсайта на AIFA (Италианска агенция по лекарствата). Отказ от отговорност и полезна информация.
01.0 ИМЕ НА ЛЕКАРСТВЕНИЯ ПРОДУКТ -
LERCADIP 10 MG ТАБЛЕТКИ
02.0 КАЧЕСТВЕН И КОЛИЧЕСТВЕН СЪСТАВ -
Една таблетка съдържа 10 mg лерканидипин хидрохлорид, което е еквивалентно на 9,4 mg лерканидипин.
За пълния списък на помощните вещества вижте точка 6.1
03.0 ЛЕКАРСТВЕНА ФОРМА -
Филмирана таблетка.
Жълта, кръгла, двойно изпъкнала таблетка, разполовена от едната страна.
04.0 КЛИНИЧНА ИНФОРМАЦИЯ -
04.1 Терапевтични показания -
LERCADIP е показан за лечение на лека до умерена есенциална хипертония.
04.2 Дозировка и начин на приложение -
Препоръчителната доза е 10 mg веднъж дневно през устата, поне 15 минути преди хранене; дозата може да се увеличи до 20 mg, в зависимост от индивидуалния отговор на пациента.
Коригирането на дозата трябва да бъде постепенно, тъй като максималният антихипертензивен ефект настъпва в рамките на приблизително 2 седмици.
В случай на пациенти, които не се контролират адекватно чрез антихипертензивна монотерапия, е възможно приложението на LERCADIP да се комбинира с бета-блокиращи лекарства (атенолол), диуретици (хидрохлоротиазид) или ACE инхибитори (каптоприл или еналаприл).
Тъй като кривата доза-отговор е стръмна и има "плато" при дози между 20 и 30 mg, е малко вероятно по-високите дози да предизвикат по-голяма ефикасност, докато, обратно, може да настъпи увеличаване на нежеланите ефекти.
Употреба при възрастни хора : Въпреки че фармакокинетичните проучвания и специфичният клиничен опит не разкриват необходимостта от промяна на дневната доза, въпреки това се препоръчва особено внимание при започване на лечението при възрастни хора.
Употреба при деца : тъй като не са провеждани клинични проучвания при пациенти на възраст под 18 години, не се препоръчва приложение в педиатрична възраст.
Употреба при пациенти с чернодробна или бъбречна дисфункция : Препоръчва се особено внимание при започване на лечение на пациенти с лека до умерена чернодробна или бъбречна дисфункция. Препоръчителната дозировка се понася добре от тези пациенти, но повишаването на дневната доза до 20 mg трябва внимателно да се обмисли. При пациенти с чернодробно увреждане антихипертензивният ефект може да се увеличи и затова трябва да се обмисли коригиране на дозата.
Лечението с LERCADIP не се препоръчва при пациенти с тежко чернодробно увреждане или при пациенти с тежко бъбречно увреждане (скорост на гломерулна филтрация
04.3 Противопоказания -
Свръхчувствителност към активната съставка "лерканидипин", към дихидропиридини като цяло или към някое от помощните вещества, присъстващи в лекарството.
Бременност и кърмене (вж. Точка 4.6).
Жени в детеродна възраст, които не използват ефективно покритие за контрол на раждаемостта.
Обструкция на изтласкване на лявата камера.
Нелекувана застойна сърдечна недостатъчност.
Нестабилна ангина пекторис.
Тежки промени в чернодробната или бъбречната функция.
Пациенти, които са имали инфаркт за по -малко от месец.
Съпътстващо лечение с:
мощни инхибитори на CYP3A4 (вж. точка 4.5);
циклоспорин (вж. точка 4.5);
сок от грейпфрут (вж. точка 4.5).
04.4 Специални предупреждения и подходящи предпазни мерки при употреба -
Необходимо е особено внимание при прилагане на LERCADIP на пациенти със синдроми на дисфункция на синусовия възел (ако не е имплантиран пейсмейкър). Въпреки че контролираните хемодинамични проучвания не показват увреждане на вентрикуларната функция, е необходимо повишено внимание при пациенти с дисфункция на лявата камера. Предполага се, че някои краткодействащи дихидропиридини могат да увеличат риска от сърдечно-съдова заболеваемост при пациенти със сърдечна исхемия. Въпреки че LERCADIP е дългодействащо лекарство при такива пациенти, е необходимо внимание.
Някои дихидропиридини рядко могат да причинят прекордиална болка или ангина пекторис. Много рядко може да се наблюдава увеличаване на честотата, продължителността и тежестта на острите ангинални епизоди при пациенти с предшестваща стенокардия. Могат да се наблюдават единични случаи на миокарден инфаркт (вж. Точка 4.8).
Употреба при пациенти с чернодробна или бъбречна дисфункция : Препоръчва се особено внимание при започване на лечение на пациенти с лека до умерена чернодробна или бъбречна дисфункция. Препоръчителната дозировка се понася добре от тези пациенти, но повишаването на дневната доза до 20 mg трябва внимателно да се обмисли. При пациенти с чернодробно увреждане антихипертензивният ефект може да се увеличи и затова трябва да се обмисли коригиране на дозата.
Лечението с LERCADIP не се препоръчва при пациенти с тежко чернодробно увреждане или при пациенти с тежко бъбречно увреждане (скорост на гломерулна филтрация
Трябва да се избягва приемът на алкохол, тъй като той може да усили съдоразширяващия ефект на антихипертензивните лекарства (вж. Точка 4.5).
Индукторите на CYP3A4 като антиконвулсанти (напр. Фенитоин, карбамазепин) и рифампицин могат да намалят плазмените нива на лерканидипин и следователно ефикасността на лерканидипин може да бъде по -малка от очакваното (вж. Точка 4.5).
1 таблетка съдържа 30 mg лактоза и поради това не трябва да се прилага при пациенти с Lapp лактазен дефицит, галактоземия или синдром на малабсорбция на глюкоза / галактоза.
04.5 Взаимодействия с други лекарствени продукти и други форми на взаимодействие -
Тъй като лерканидипин се метаболизира от ензима CYP3A4, инхибиторите и индукторите на CYP3A4, прилагани едновременно, могат да взаимодействат с метаболизма и елиминирането на лерканидипин.
Едновременното приложение на LERCADIP с инхибитори на CYP3A4 (напр. Кетоконазол, итраконазол, ритонавир, еритромицин, тролеандомицин) трябва да се избягва (вж. Точка 4.3).
Проучване на взаимодействието с кетоконазол, мощен инхибитор на CYP3A4, показва значително увеличение на плазмените концентрации на лерканидипин (15-кратно увеличение на AUC и 8-кратно на C за еутомера S-лерканидипин).
Циклоспорин и лерканидипин не трябва да се прилагат заедно (вж. Точка 4.3).
След едновременното приложение на лерканидипин и циклоспорин се наблюдава повишаване на плазмените нива на двете активни вещества. Проучване при млади здрави доброволци показва, че когато се прилага циклоспорин 3 часа след приема на лерканидипин, плазмените нива на лерканидипин не се променят, докато AUC на циклоспорин се увеличава с 27%. Едновременното приложение на LERCADIP с циклоспорин причинява 3-кратно повишаване на плазмените нива на лерканидипин и 21% увеличение на AUC на циклоспорин.
Лерканидипин не трябва да се приема със сок от грейпфрут (вж. Точка 4.3).
Както при другите дихидропиридини, лерканидипин е чувствителен към метаболитното инхибиране, причинено от сок от грейпфрут, което води до увеличаване на системната му наличност и увеличаване на хипотензивния му ефект.
Когато се прилага в доза от 20 mg едновременно с мидазолам през устата при пациенти в напреднала възраст, абсорбцията на лерканидипин се увеличава (приблизително с 40%) и скоростта на абсорбция намалява (tmax се забавя с 1,75 до 3 часа). Концентрациите на мидазолам остават непроменени .
Трябва да се внимава, когато LERCADIP се предписва заедно с други субстрати на CYP3A4, като: терфенадин, астемизол, антиаритмични лекарства от клас III като амиодарон и хинидин.
Едновременното приложение на LERCADIP с индуктори на CYP3A4 като антиконвулсивни лекарства (напр. Фенитоин, карбамазепин) и рифампицин трябва да се извършва с повишено внимание, тъй като антихипертензивният ефект може да бъде намален и кръвното налягане трябва да се следи по -често от обикновено.
Когато LERCADIP се прилага с метопролол, бета-блокер, елиминиран главно от черния дроб, бионаличността на метопролол не се променя, докато тази на лерканидипин се намалява с 50%. Този ефект може да се дължи на намаляване на чернодробния кръвен поток, причинено от бета-блокери, и следователно може да се появи с други лекарства от този клас. Следователно, лерканидипин може да се прилага с блокери на бета-адренергичните рецептори, но може да се наложи коригиране на дозата.
Проучване на взаимодействието с флуоксетин (инхибитор на CYP2D6 и CYP3A4), проведено при доброволци на възраст 65 ± 7 години (средно ± sd), не показва клинично значими промени във фармакокинетиката на лерканидипин.
Плазмените нива на лерканидипин не се променят значително при пациенти, получаващи едновременно лечение с 800 mg циметидин на ден, но се препоръчва повишено внимание при по -високи дози, тъй като бионаличността и хипотензивният ефект на лерканидипин могат да се увеличат.
При пациенти, подложени на хронично лечение с b-метилдигоксин, едновременното приложение на 20 mg лерканидипин не води до фармакокинетично взаимодействие. Здравите доброволци, лекувани с дигоксин, след 20 mg доза лерканидипин, приложен на гладно, показват средно увеличение от 33% на Cmax на дигоксин, докато AUC и бъбречният клирънс не се променят значително. Пациентите трябва да бъдат внимателно проследявани. Едновременно лекувани с дигоксин за откриване на признаци на токсичност с дигоксин.
След многократно едновременно приложение на 20 mg доза LERCADIP с 40 mg симвастатин, AUC на лерканидипин не се променя значително, докато AUC на симвастатин се увеличава с 56%, а тази на активния му метаболит - 28% хидрокси киселина. Малко вероятно е тези промени да имат клинично значение. Не се очаква взаимодействие, когато лерканидипин се прилага сутрин и симвастатин вечер, както е указано за тези лекарствени продукти.
Едновременното приложение на 20 mg лерканидипин, взето от здрави доброволци на гладно, не променя фармакокинетиката на варфарин.
LERCADIP, прилаган с диуретици и АСЕ инхибитори, се понася добре.
Трябва да се избягва приемът на алкохол, тъй като той може да усили съдоразширяващия ефект на антихипертензивните лекарства (вж. Точка 4.4).
04.6 Бременност и кърмене -
Резултатите от проучвания, проведени при плъхове и зайци, не показват тератогенен ефект на лерканидипин при тези животински видове и няма нарушение на репродуктивната функция при плъхове. Тъй като обаче липсват клинични данни за употребата на лерканидипин по време на бременност и кърмене, а други съединения, принадлежащи към клас дихидропиридин, са тератогенни при животни, LERCADIP не трябва да се прилага по време на бременност или при жени в детеродна възраст които не използват ефективно противозачатъчно покритие. Поради високата липофилност на лерканидипин може да настъпи екскрецията му в кърмата, поради което не трябва да се прилага по време на кърмене.
04.7 Ефекти върху способността за шофиране и работа с машини -
Клиничният опит с лерканидипин показва, че приемането на лекарството не влияе върху способността за шофиране или работа с машини. Необходимо е обаче повишено внимание, тъй като може да се появи замаяност, астения, чувство на умора и по -рядко сънливост.
04.8 Нежелани реакции -
Нежеланите реакции се наблюдават при приблизително 1,8% от лекуваните пациенти.
Таблицата по -долу показва честотата на нежеланите реакции, с поне възможна причинно -следствена връзка, групирани по системо -органен клас на MedDRA и сортирани по честота (нечести, редки).
Както е показано в таблицата, най -често наблюдаваните нежелани реакции, докладвани в контролирани клинични изпитвания, са главоболие, замаяност, периферен оток, тахикардия, сърцебиене, зачервяване, всяка от които се среща при по -малко от 1% от пациентите.
В хода на постмаркетинговия опит, от получените спонтанни съобщения, много рядко се съобщават следните нежелани реакции (гингивална хипертрофия, обратимо повишаване на серумните нива на чернодробните трансаминази, хипотония, честота на уриниране и гръдна болка.
Някои дихидропиридини рядко могат да причинят прекордиална болка или ангина пекторис. Много рядко може да се наблюдава увеличаване на честотата, продължителността и тежестта на острите ангинални епизоди при пациенти с предшестваща стенокардия. Могат да се наблюдават единични случаи на миокарден инфаркт.
Няма отрицателни ефекти на лерканидипин върху кръвната захар или липемията.
04.9 Предозиране -
В постмаркетинговия опит са докладвани три случая на предозиране (150 mg, 280 mg и 800 mg лерканидипин са погълнати съответно при опит за самоубийство).
Както при другите дихидропиридини, се приема, че предозирането може да доведе до прекомерна периферна вазодилатация, придружена от изразена хипотония и рефлекторна тахикардия. В случай на тежка хипотония, брадикардия и загуба на съзнание може да се наложи сърдечно -съдова поддържаща терапия с интравенозно приложение на атропин в случай на брадикардия.
Като се има предвид продължителният фармакологичен ефект на лерканидипин, от съществено значение е да се следи най -малко 24 часа сърдечно -съдовата функция на пациента, който е приел прекомерна доза от лекарството. Няма налична информация за възможните благоприятни ефекти от диализата. Предвид високата липофилност на лекарството, много е вероятно плазмените нива да не могат да се използват като критерии за продължителността на рисковия период и че диализата няма ефикасност.
05.0 ФАРМАКОЛОГИЧНИ СВОЙСТВА -
05.1 "Фармакодинамични свойства -
Фармакотерапевтична група: Селективни блокери на калциевите канали с предимно съдов ефект.
ATC код: C08CA13
Лерканидипин е блокер на калциевите канали, принадлежащ към дихидропиридиновата група, който инхибира потока на калций през клетъчната мембрана на гладката мускулатура и сърцето. Механизмът на неговото антихипертензивно действие се дължи на директен релаксиращ ефект върху съдовата гладка мускулатура, с последващо понижаване на общото периферно съпротивление. Въпреки краткия си плазмен полуживот, лерканидипин има удължена антихипертензивна активност поради високия коефициент на разпределение в мембраната и не предизвиква отрицателни инотропни ефекти благодарение на високата си съдова селективност.
Тъй като вазодилатацията, предизвикана от LERCADIP, се характеризира с постепенно настъпване на ефекта, остра хипотония с рефлекторна тахикардия се наблюдава рядко при пациенти с хипертония.
Както при другите асиметрични 1,4 -дихидропиридини, антихипертензивната активност на лерканидипин се дължи главно на неговия (S) -енантиомер.
В допълнение към клиничните проучвания, проведени в подкрепа на терапевтичната индикация, по -нататъшно рандомизирано проучване при пациенти с тежка хипертония (средно диастолично кръвно налягане ± sd от 114,5 ± 3,7 mmHg) показва, че кръвното налягане се нормализира при 40% от 25 пациенти, лекувани с доза от 20 mg, при еднократно дневно приложение на LERCADIP и при 56% от 25 -те пациенти, лекувани с доза от 10 mg два пъти дневно. В рандомизирано, двойно-сляпо, плацебо-контролирано клинично изпитване при пациенти с изолирана систолична хипертония, LERCADIP се оказа ефективен при понижаване на систоличното кръвно налягане от първоначална средна стойност от 172,6 ± 5,6 mmHg до 140,2 ± 8,7 mmHg.
05.2 "Фармакокинетични свойства -
LERCADIP се абсорбира напълно след перорално приложение на 10-20 mg и плазмени пикове съответно 3.30 ng / ml ± 2.09 d.s. и 7,66 ng / ml ± 5,90 д.с., се достигат приблизително 1,5-3 часа след прилагане.
Двата енантиомера на лерканидипин показват сходен профил на плазмените нива: времето за получаване на максималната плазмена концентрация е идентично, максималната плазмена концентрация и AUC са средно 1,2 пъти по-високи за (S) енантиомера. И елиминационния полуживот от двата енантиомера по същество са еднакви.Не се наблюдава "in vivo" взаимовръзка на енантиомерите.
След висок предсистемен метаболизъм, абсолютната бионаличност на LERCADIP, когато се прилага при пациенти с храна през устата, е приблизително 10% и намалява до една трета (1/3), когато се прилага на здрави доброволци на гладно.
Наличността на лерканидипин, прилаган перорално, се утроява, когато LERCADIP се приема до 2 часа след хранене с високо съдържание на мазнини. Следователно, LERCADIP трябва да се прилага преди хранене.
Разпределението от плазмата към тъканите и органите е бързо и обширно.
Свързването на лерканидипин с плазмените протеини е по -голямо от 98%. При пациенти с тежка бъбречна или чернодробна дисфункция нивата на плазмените протеини се намаляват и свободната фракция на лекарството може да се увеличи.
LERCADIP се метаболизира в голяма степен от CYP3A4; лекарството не е открито в урината или изпражненията. Той се превръща предимно в неактивни метаболити и приблизително 50% от дозата се екскретира в урината.
"In vitro" експерименти с човешки чернодробни микрозоми показват, че лерканидипин проявява известна степен на инхибиране на CYP3A4 и CYP2D6, но при концентрации съответно 160 и 40 пъти, по -високи от тези, достигнати в пика на плазмата след прилагане на доза от 20 mg.
Освен това, проучвания за взаимодействия при хора са показали, че лерканидипин не променя плазмените нива на мидазолам, типичен субстрат на CYP3A4, или на метопролол, типичен субстрат на CYP2D6. Следователно при терапевтични дози LERCADIP не се инхибира биотрансформацията на лекарства, метаболизирани от CYP3A4 и CYP2D6.
Елиминирането става основно чрез биотрансформация.
Средният плазмен полуживот, който може да се изчисли от крайната елиминационна фаза, е 8-10 часа, а терапевтичната активност продължава 24 часа благодарение на високото свързване с липидните мембрани.Не е установено натрупване след многократно приложение.
Пероралното приложение на LERCADIP води до плазмени нива на лерканидипин, които не са пряко пропорционални на дозата (нелинейна кинетика). След прием на 10, 20 или 40 mg, наблюдаваните максимални плазмени концентрации бяха в съотношение 1: 3: 8 и AUC на плазмената концентрация във времето в съотношение 1: 4: 18, което показва прогресивно насищане на предсистемното метаболизъм Следователно наличността се увеличава с увеличаване на дозата.
При пациенти в напреднала възраст и при пациенти с лека до умерена бъбречна дисфункция или леко до умерено чернодробно увреждане, фармакокинетичното поведение на лерканидипин е подобно на това, наблюдавано в общата популация пациенти; по -високи нива (от около 70%) на лекарството са установени при пациенти с тежка бъбречна дисфункция или при пациенти на диализа. При пациенти с умерено до тежко чернодробно увреждане е вероятно повишаване на системната бионаличност на лерканидипин, тъй като лекарството обикновено се метаболизира екстензивно в черния дроб.
05.3 Предклинични данни за безопасност -
Фармакотоксикологичните проучвания при животни не показват ефект върху автономната нервна система, централната нервна система или стомашно -чревната функция при дози, които обикновено се използват за постигане на антихипертензивен ефект.
Съответните ефекти, наблюдавани при дългосрочни проучвания при плъхове и кучета, трябва да се считат пряко или косвено свързани с вече известните ефекти след употребата на високи дози блокери на калциевите канали и отразяват главно прекомерната фармакодинамична активност.
Лерканидипинът не е генотоксичен и е доказано, че няма канцерогенен потенциал.
Лечението с лерканидипин не повлиява фертилитета и репродуктивната функция при плъхове.
Не са открити тератогенни ефекти при плъхове и зайци; обаче, лерканидипин, прилаган във високи дози при плъхове, предизвиква загуби преди и след имплантацията и забавя развитието на плода.
Когато се прилага във високи дози (12 mg / kg / ден на хидрохлорида) по време на раждането, лерканидипин предизвиква дистоция.
Разпределението на лерканидипин и / или неговите метаболити при бременни животни и тяхната екскреция в кърмата не са оценени.
Метаболитите не са оценявани отделно в проучвания за токсичност.
06.0 ФАРМАЦЕВТИЧНА ИНФОРМАЦИЯ -
06.1 Помощни вещества -
Списък на помощните вещества
Ядро на таблета:
Лактоза монохидрат
Микрокристална целулоза
Натриево карбоксиметил нишесте
Повидон К30
Магнезиев стеарат.
Покриващ филм:
Хипромелоза
Талк
Титанов диоксид (E171)
Макрогол 6000
Железен оксид (E172).
06.2 Несъвместимост "-
Не е от значение.
06.3 Срок на валидност "-
3 години.
06.4 Специални условия на съхранение -
Съхранявайте в оригиналната опаковка.
06.5 Естество на непосредствената опаковка и съдържанието на опаковката -
Непрозрачни блистери от PVC и алуминий.
Опаковки от 7, 14, 28, 35, 50, 56, 98 и 100 таблетки *.
* Не всички размери опаковки могат да бъдат пуснати на пазара
06.6 Инструкции за употреба и боравене -
Няма специални инструкции.
07.0 ПРИТЕЖАТЕЛ НА „РАЗРЕШЕНИЕТО ЗА ТЪРГОВЕ“
ИННОВА ФАРМА С.п.А. - Via Matteo Civitali, 1 - 20148 Милано, ИТАЛИЯ.
08.0 НОМЕР НА РАЗРЕШЕНИЕ ЗА ТЪРГОВЕ -
LERCADIP 14 филмирани таблетки от 10 mg A.I.C. н. 033225018 / M
LERCADIP 28 филмирани таблетки от 10 mg A.I.C. н. 033225020 / M
LERCADIP 35 филмирани таблетки от 10 mg A.I.C. н. 033225032 / M
LERCADIP 50 10 mg филмирани таблетки A.I.C. н. 033225044 / M
LERCADIP 100 филмирани таблетки от 10 mg A.I.C. н. 033225057 / M
09.0 ДАТА НА ПЪРВО РАЗРЕШЕНИЕ ИЛИ ПОДНОВЯВАНЕ НА РАЗРЕШЕНИЕТО -
Дата на първо разрешаване: 22 март 1996 г. (Великобритания). 18 март 1997 г. (IT). Дата на първи маркетинг: февруари 1998 г. в SSN.
Подновяване на разрешението: 05 юли 2006 г.
10.0 ДАТА НА ПРЕГЛЕД НА ТЕКСТА -
Май 2008 г.
.jpg)
