Активни съставки: Беклометазон (безводен беклометазон дипропионат), Формотерол (Формотерол фумарат дихидрат)
FOSTER 100 микрограма / 6 микрограма прах за инхалация
Предлагат се вложки за пакети Foster за размери на опаковките:- FOSTER 100 микрограма / 6 микрограма прах за инхалация
- FOSTER 100/6 микрограма за задействане разтвор под налягане за вдишване
Защо се използва Foster? За какво е?
FOSTER е прах, който се вдишва през устата и се освобождава директно в белите дробове. Съдържа две активни съставки: безводен беклометазон дипропионат и формотерол фумарат дихидрат.
- Безводният беклометазон дипропионат принадлежи към група лекарства, обикновено наричани стероиди (технически кортикостероиди). Стероидите са в състояние да лекуват и предотвратяват симптомите на астма. Те имат противовъзпалително действие, като по този начин намаляват подуването и дразненето на стените на малките дихателни пътища в белите дробове.
- Формотерол фумарат дихидрат принадлежи към група лекарства, наречени дългодействащи бронходилататори, които отпускат мускулите на дихателните пътища, като ги разширяват, като по този начин улесняват вдишването и издишването на белите дробове.
Заедно тези две активни съставки улесняват дишането и също така помагат за предотвратяване на симптоми на астма, като хрипове, хрипове и кашлица.
FOSTER се използва за лечение на астма при възрастни.
Ако Ви е предписан FOSTER, вероятно е:
- „астмата не се контролира адекватно с помощта на инхалаторни кортикостероиди и краткодействащи„ при необходимост “бронходилататори
или
- астмата се повлиява добре от лечение както с кортикостероиди, така и с дългодействащи бронходилататори.
Противопоказания Когато Foster не трябва да се използва
Не използвайте FOSTER
Ако сте алергични към беклометазон дипропионат безводен или формотерол фумарат дихидрат или към някоя от останалите съставки на това лекарство (изброени в точка 6).
Предпазни мерки при употреба Какво трябва да знаете, преди да приемете Foster
Говорете с Вашия лекар, преди да използвате FOSTER, ако имате някое от следните състояния:
- сърдечни проблеми, които включват всякакъв вид известно заболяване на сърцето и / или сърдечната функция
- нарушения на сърдечния ритъм, като повишен или неравномерен сърдечен ритъм, ускорен пулс или сърцебиене, или ако Ви е било казано, че сърдечният Ви модел е ненормален
- високо кръвно налягане
- стесняване на артериите (известно също като атеросклероза) или ако знаете, че имате аневризма (необичайно разширяване на стените на кръвоносните съдове)
- свръхактивна щитовидна жлеза
- ниски нива на калий в кръвта
- някакви проблеми с черния дроб или бъбреците
- диабет. Ако вдишвате високи дози формотерол, нивата на кръвната Ви захар може да се повишат и в резултат на това може да се наложи да извършите допълнителни тестове за проследяване на нивото на кръвната Ви захар както когато започнете да използвате този инхалатор, така и периодично през целия период на лечение.
- тумор на надбъбречната жлеза (наречен феохромоцитом)
- ако трябва да се подложите на анестезия. В зависимост от вида на анестезията, може да се наложи лечението с FOSTER да бъде спряно поне 12 часа преди анестезията
- ако приемате или сте приемали лекарства за лечение на туберкулоза (ТБ) или ако сте имали известни вирусни инфекции или гъбични инфекции на гръдния кош.
Ако някое от горните се отнася за Вас, винаги уведомете Вашия лекар, преди да използвате FOSTER.
Ако не сте сигурни дали можете да използвате FOSTER, говорете с Вашия лекар, астматична сестра или фармацевт, преди да използвате инхалатора.
Взаимодействия Кои лекарства или храни могат да променят ефекта на Фостър
Преди да започнете лечението, информирайте Вашия лекар или фармацевт, ако приемате, наскоро сте приемали или е възможно да приемете други лекарства, включително инхалатори и лекарства без рецепта. Това е необходимо, тъй като Fostair може да повлияе на начина, по който действат някои други лекарства.
Не използвайте това лекарство заедно с бета -блокери. Бета -блокерите са лекарства, използвани за лечение на различни състояния, включително сърдечни проблеми, високо кръвно налягане или глаукома (повишено налягане в окото). Ако използвате бета -блокери (включително капки за очи), ефектът на формотерол може да бъде намален или отменен.
Използване на Fostair заедно със следните лекарства:
- други лекарства с активност, подобна на тази на формотерол (т.е. бета-адренергични лекарства, често използвани за лечение на астма)
- хинидин, дизопирамид, прокаинамид (за лечение на анормални сърдечни ритми)
- някои антихистамини, например терфенадин (за лечение на алергични реакции)
- инхибитори на моноаминооксидазата или трициклични антидепресанти, например фенелзин, изокарбоксазид, амитриптилин и имипрамин; фенотиазини (за лечение на депресия или психични разстройства)
- L-DOPA (за лечение на болестта на Паркинсон)
- L-тироксин (за лечение на недостатъчно активна щитовидна жлеза)
- Лекарства, съдържащи окситоцин (който причинява маточни контракции)
- Инхибитори на моноаминооксидазата (МАОИ) (за лечение на психични разстройства), включително лекарства със свойства, подобни на фуразолидон и прокарбазин
- дигоксин (за лечение на сърдечни заболявания)
- Други лекарства за лечение на астма (теофилин, аминофилин или стероиди)
- диуретици (таблетки за уриниране)
- Някои анестетици
ГРАДИНА с алкохол
Трябва да избягвате консумацията на алкохол, без първо да говорите с Вашия лекар. Алкохолът може да намали сърдечната толерантност към едно от активните вещества във FOSTER, формотерол.
Предупреждения Важно е да знаете, че:
Не приемайте това лекарство за лечение на остри астматични симптоми като хрипове, хрипове и кашлица или ако астмата ви се влошава или за лечение на остри астматични пристъпи. За лечение на симптомите трябва да използвате вашия бързодействащ инхалатор за облекчаване, който винаги трябва да носите със себе си.
Вашият лекар може да реши периодично да измерва нивата на калий в кръвта, особено ако астмата Ви е тежка. Подобно на много бронходилататори, FOSTER може да причини рязък спад в серумните нива на калий (хипокалиемия). Това е така, защото намаляването на кислорода в кръвта, свързано с някои други лечения, приемани заедно с Fostair, може да влоши намаляването на нивата на калий.
Ако сте приемали високи дози инхалаторни кортикостероиди за дълги периоди от време, може да се нуждаете от повече кортикостероиди в стресови ситуации. Стресовите ситуации могат да включват хоспитализация след злополука, претърпяване на сериозни наранявания или периода преди операцията. В такива случаи Вашият лекар ще реши дали да увеличи дозата на кортикостероидите или не и може да предпише стероиди в таблетки или стероиди за инжекции.
Ако трябва да бъдете хоспитализирани, не забравяйте да вземете всичките си лекарства и инхалатори, включително FOSTER и всички лекарства или таблетки, закупени без рецепта, в оригиналната им опаковка, ако е възможно.
Деца и юноши
Това лекарство не трябва да се дава на деца и юноши под 18 -годишна възраст.
Бременност и кърмене
Няма клинични данни за употребата на Fostair по време на бременност.
Ако сте бременна или кърмите, мислите, че може да сте бременна или планирате да имате бебе, попитайте Вашия лекар за съвет, преди да използвате това лекарство. Fostair трябва да се използва по време на бременност само ако Вашият лекар Ви посъветва да го направите. Вашият лекар ще реши дали трябва да спрете приема на FOSTER по време на кърмене или трябва да приемате FOSTER, но да се въздържате от кърмене. Винаги следвайте внимателно съветите на Вашия лекар.
Шофиране и работа с машини
Малко вероятно е Fostair да повлияе на способността за шофиране или работа с машини. Ако обаче забележите странични ефекти като замаяност и / или тремор, способността ви да шофирате или работите с машини може да бъде нарушена.
FOSTER съдържа лактоза
Помощното вещество лактоза съдържа малки количества млечни протеини, които могат да предизвикат реакции при алергични пациенти.
За тези, които спортуват:
Използването на лекарството без терапевтична необходимост представлява допинг и във всеки случай може да определи положителни антидопингови тестове.
Доза, метод и време на приложение Как да използвате Foster: Дозировка
Винаги използвайте това лекарство точно както Ви е казал Вашият лекар или фармацевт. Ако се съмнявате, консултирайте се с Вашия лекар или фармацевт.
FOSTER доставя изключително фин прах, който позволява повече от съдържащото се в дозата лекарство да достигне белите дробове. След това Вашият лекар може да Ви предпише по -ниска доза от това инхалаторно лекарство, отколкото сте приемали с други инхалатори.
Вашият лекар ще Ви наблюдава редовно, за да се увери, че приемате правилната доза Fostair. След като астмата Ви бъде добре контролирана, Вашият лекар може да сметне за подходящо постепенно да намали дозата на Fostair.При никакви обстоятелства не трябва да променяте дозата без първо да се консултирате с Вашия лекар.
Колко FOSTER да използвате:
Възрастни и възрастни хора:Препоръчителната доза от това лекарство е 1 или 2 инхалации два пъти дневно.
Максималната дневна доза е 4 инхалации.
Не увеличавайте дозата.
Ако смятате, че лекарството не действа, винаги говорете с Вашия лекар, преди да увеличите дозата.
Запомнете: винаги трябва да носите своя бързодействащ „спасителен“ инхалатор със себе си, за да лекувате влошаване на симптомите или внезапен пристъп на астма.
Как да използвате FOSTER:
FOSTER е за инхалаторна употреба. В тази опаковка ще намерите инхалатор, наречен Nexthaler, затворен в топлозатворена защитна торбичка, която съдържа лекарството под формата на прах. Инхалаторът Nexthaler ви позволява да вдишвате лекарството.
Ако е възможно, застанете или седнете изправени, докато вдишвате.
Ако забравите да използвате FOSTER
Вземете пропуснатата доза веднага щом си спомните. Ако е почти време за следващата Ви доза, пропуснете пропуснатата доза и вземете следващата в точното време.Не приемайте двойна доза.
Ако спрете приема на Fostair:
Дори и да се чувствате по -добре, не спирайте употребата на FOSTER и не намалявайте дозата му. Ако възнамерявате да направите това, говорете с Вашия лекар. Много е важно Fostair да се използва всеки ден, както е предписано от Вашия лекар, дори ако нямате симптоми.
Ако дишането ви остава непроменено:
Ако симптомите Ви не се подобрят след вдишване на FOSTER, възможно е да използвате устройството неправилно. Затова проверете инструкциите за правилна употреба на устройството в края на тази листовка и / или се свържете с Вашия лекар, за да Ви обясни как да го използвате правилно.
Ако астмата ви се влоши:
Ако симптомите Ви се влошат или са трудни за контролиране (например, ако използвате инхалатора за "облекчаване" по -често) или ако инхалаторът за "облекчаване" не подобрява симптомите Ви, трябва да продължите да използвате FOSTER, но се свържете с Вашия лекар възможно най -скоро. Вашият лекар може да реши да промени дозата на Fostair или да предпише допълнително или алтернативно лечение.
Ако имате някакви допълнителни въпроси относно употребата на това лекарство, попитайте Вашия лекар или фармацевт.
Предозиране Какво да направите, ако сте приели прекалено много Foster
- Свържете се незабавно с Вашия лекар или най -близкото болнично отделение за съвет. Вземете лекарството със себе си, за да може медицинският специалист да разбере кое лекарство сте взели;
- Може да възникнат нежелани реакции. Уведомете Вашия лекар, ако забележите някакви необичайни симптоми, тъй като може да се наложи да проучите допълнително или да предприемете необходимите мерки за лечение.
Странични ефекти Какви са страничните ефекти на Foster
Както всички лекарства, това лекарство може да предизвика нежелани реакции, въпреки че не всеки ги получава.
Както при другите инхалаторни лечения, съществува риск от влошаване на хрипове, кашлица и хрипове веднага след употребата на FOSTER и това се нарича парадоксален бронхоспазъм. Ако това се случи, трябва да Спрете да го използвате незабавно. На FOSTER и да използвате бързодействащите „облекчаващ“ инхалатор възможно най -скоро за лечение на симптомите. Трябва незабавно да се свържете с Вашия лекар.
Уведомете незабавно Вашия лекар, ако имате някакви алергични реакции, включително кожни алергии, сърбеж по кожата, обрив, зачервена кожа, подуване на кожата или лигавиците, особено на очите, лицето, устните и гърлото.
Други възможни нежелани реакции на Fostair са изброени по -долу в ред на честотата.
Свържете се незабавно с Вашия лекар или фармацевт:
- ако изпитате някоя от изброените по -долу нежелани реакции и ако тези ефекти Ви причинят дистрес или са с тежка интензивност или продължават няколко дни
- ако се притеснява по някаква причина или ако има нещо, което не разбира.
Вашият лекар ще оцени Вашата степен на астма и ще започне друг курс на лечение, ако е необходимо. Може да Ви бъде казано да не използвате FOSTER отново.
Чести (могат да засегнат до 1 на 10 души):
- тремор.
Нечести (могат да засегнат до 1 на 100 души):
- симптоми на настинка, възпалено гърло
- гъбични инфекции (на устата и гърлото). Изплакването на устата или гаргара с вода и миенето на зъбите веднага след вдишване може да помогне за предотвратяване на тези странични ефекти.
- влошаване на симптомите на астма, затруднено дишане
- дрезгавост
- кашлица
- необичайно ускорен сърдечен ритъм
- необичайно бавен сърдечен ритъм
- потискаща болка в гърдите
- главоболие
- чувство за неразположение
- чувство на умора или нервност
- промени в електрокардиограмата (ЕКГ)
- ниско ниво на кортизол в урината или кръвта
- високо ниво на калий в кръвта
- високо ниво на кръвната захар
- високо ниво на мазнини в кръвта.
Страничните ефекти, наблюдавани при подобни инхалаторни лекарствени продукти, съдържащи беклометазон дипропионат и / или формотерол, са:
- сърцебиене
- неравномерен сърдечен ритъм
- абнормен или променен вкус
- мускулни болки и мускулни крампи
- безпокойство, замаяност
- чувство на безпокойство
- нарушения на съня
- спад в нивото на калий в кръвта.
Употребата на инхалаторни кортикостероиди във високи дози и за дълги периоди от време може да причини системни ефекти, включително:
- нарушения във функцията на надбъбречните жлези (потискане на надбъбречната жлеза)
- изтъняване на костите
- забавяне на растежа при деца и юноши
- повишено налягане в окото (глаукома), катаракта
- бързо наддаване на тегло, особено в областта на лицето и торса
- нарушен сън, депресия или тревожност, възбуда, нервност, превъзбуда или раздразнителност. Тези ефекти са по -склонни да се появят при деца
- Анормално поведение.
Ако получите някакви нежелани реакции, говорете с Вашия лекар или фармацевт.Това включва всички възможни нежелани реакции, които не са изброени в тази листовка.
Срок на годност и задържане
Съхранявайте това лекарство на място, недостъпно за деца.
Не използвайте това лекарство след срока на годност, отбелязан върху картонената опаковка, плика и етикета след „Годен до:” Срокът на годност се отнася до последния ден от този месец.
Съхранявайте в оригиналната опаковка, за да се предпази от влага.Извадете инхалатора от защитната му торбичка непосредствено преди първата му употреба.
Преди да отворите торбичката за първи път: Това лекарство не изисква специални температури за съхранение.
След първото отваряне на торбичката: Да не се съхранява над 25 ° C. След първото отваряне на сашето лекарството трябва да се използва в рамките на 6 месеца.
Използвайте етикета на кутията, за да напишете датата на отваряне на плика.
Не изхвърляйте никакви лекарства през отпадни води или битови отпадъци. Попитайте Вашия фармацевт как да изхвърлите лекарства, които вече не използвате. Това ще помогне за опазването на околната среда.
Other_information "> Друга информация
Какво съдържа FOSTER
Активните съставки са: безводен беклометазон дипропионат и формотерол фумарат дихидрат.
Всяко предварително разпределено дозиране съдържа 100 микрограма безводен беклометазон дипропионат и 6 микрограма формотерол фумарат дихидрат. Това съответства на инхалирана доза, доставена през мундщука от 81,9 микрограма безводен беклометазон дипропионат и 5 микрограма формотерол фумарат дихидрат.
Другите съставки са: лактоза монохидрат (който съдържа малки количества млечни протеини) и магнезиев стеарат.
Описание на това как изглежда FOSTER и съдържанието на опаковката
Това лекарство се предлага под формата на бял или почти бял прах за инхалация, съдържащ се в пластмасов инхалатор, наречен Nexthaler.
Всяка опаковка съдържа един, два или три инхалатора, осигуряващи по 120 инхалации.
Всеки инхалатор е опакован в топлозатворена защитна торбичка (опаковка от алуминиево фолио).
Не всички видове опаковки могат да бъдат пуснати на пазара.
Източник на листовката: AIFA (Италианска агенция по лекарствата). Съдържание, публикувано през януари 2016 г. Наличната информация може да не е актуална.
За да имате достъп до най-актуалната версия, препоръчително е да получите достъп до уебсайта на AIFA (Италианска агенция по лекарствата). Отказ от отговорност и полезна информация.
01.0 ИМЕ НА ЛЕКАРСТВЕНИЯ ПРОДУКТ -
FOSTER 100 MCG / 6 MCG прах за вдишване
02.0 КАЧЕСТВЕН И КОЛИЧЕСТВЕН СЪСТАВ -
Всяка доставена доза от 10 mg инхалационен прах съдържа:
100 мкг безводен беклометазон дипропионат и 6 мкг формотерол фумарат дихидрат.
Това е еквивалентно на инхалирана доза от 81,9 мкг безводен беклометазон дипропионат и 5,0 мкг формотерол фумарат дихидрат.
Помощни вещества с известно действие:
Всяка инхалация съдържа 9,9 mg лактоза монохидрат.
За пълния списък на помощните вещества вижте точка 6.1.
03.0 ЛЕКАРСТВЕНА ФОРМА -
Прах за инхалация.
Многодозовият инхалатор съдържа бял или почти бял прах.
04.0 КЛИНИЧНА ИНФОРМАЦИЯ -
04.1 Терапевтични показания -
Астма
FOSTER е показан при редовно лечение на астма, когато употребата на комбиниран продукт (инхалаторни кортикостероиди и дългодействащи бета2-агонисти) е подходяща:
-при пациенти с недостатъчен контрол на инхалаторни кортикостероиди и инхалаторни бета2-агонисти с кратко действие, използвани „при необходимост“ или
-при пациенти, които вече са адекватно контролирани както с инхалаторни кортикостероиди, така и с дългодействащи бета2-агонисти.
FOSTER е показан при възрастни пациенти.
Забележка: Няма значими клинични данни за употребата на FOSTER за лечение на остри астматични пристъпи.
ХОББ
Симптоматично лечение на пациенти с тежка ХОББ (FEV1 анамнеза за повтарящи се обостряния, с наличието на значими симптоми въпреки редовната терапия с продължително действащи бронходилататори.
04.2 Дозировка и начин на приложение -
FOSTER е за инхалаторна употреба.
АСТМА
Дозировката на FOSTER е индивидуална и трябва да се адаптира спрямо тежестта на заболяването. Това трябва да се има предвид не само при започване на лечение с комбинацията, но и при промяна на дозата. Ако пациентът се нуждае от комбинация от дози, различни от наличните с фиксираната комбинация, подходящите дози бета2-агонисти и / или кортикостероиди трябва да бъдат предписани в отделни инхалатори.
Тъй като FOSTER се характеризира с разпределение на екстра фини частици, необходимо е коригиране на дозата, когато пациентът премине от формулировка с разпределение на не-фини частици към прах за инхалация FOSTER. Когато пациентите преминават от предишни лечения, трябва да се има предвид, че препоръчителната обща дневна доза беклометазон дипропионат за инхалационен прах FOSTER е по-ниска от настоящите не-фини частици, съдържащи беклометазон дипропионат и трябва да бъде съобразена с нуждите на отделния пациент. Пациентите, които преминават от инхалационен разтвор под налягане FOSTER към инхалационен прах FOSTER, не изискват корекция на дозата.
Препоръчителна доза за възрастни от 18 години:
Една или две инхалации два пъти на ден.
Максималната дневна доза е 4 инхалации на ден.
Препоръчителна доза за деца и юноши под 18 години :
Безопасността и ефикасността на FOSTER при деца и юноши под 18 -годишна възраст все още не са установени. Няма данни за деца до 11 -годишна възраст. Наличните понастоящем данни за юноши на възраст между 12 и 17 години са описани в точки 4.8 и 5.1, но не може да се направи препоръка за дозировка.
Пациентите трябва редовно да се наблюдават от лекаря си, за да се гарантира, че дозата на Fostair остава оптимална и че се променя само по препоръка на лекаря. Дозировката трябва да се коригира до най -ниската доза, способна да поддържа ефективен контрол на симптомите. След като контролът на симптомите е постигнат с най -ниската препоръчителна доза, само следващият етап може да се опита инхалаторен кортикостероид.
Пациентите трябва да бъдат посъветвани да приемат Fostair всеки ден, дори когато са безсимптомни.
ХОББ
Препоръчителна доза за възрастни от 18 години:
Две инхалации два пъти на ден.
Специални групи пациенти
Няма нужда да се коригира дозата при пациенти в напреднала възраст.
Няма налични данни за употребата на FOSTER при пациенти с увредена чернодробна или бъбречна функция (вж. Точка 5.2)..
Начин на приложение
Nexthaler е дихателен инхалатор. Пациентите с умерена и тежка астма и пациенти с ХОББ са показали, че са в състояние да произведат достатъчен инспираторен поток, за да предизвикат доставяне на доза от Nexthaler (вж. Точка 5.1). Доставката на FOSTER с Nexthaler е независима от инспираторния поток, в диапазона от стойности, които тази популация пациенти може да достигне чрез инхалатора.
Правилното използване на инхалатора Nexthaler е от съществено значение за успешното лечение. Пациентът трябва да бъде посъветван да прочете внимателно листовката и да следва описаните в нея инструкции за употреба.За улеснение на предписващия тези инструкции са дадени в точка 6.6.
Когато е възможно, пациентите трябва да стоят или да седят изправени при вдишване.
С Nexthaler дозата е достъпна за инхалация само когато капачката е поставена напълно отворен. Отварянето на капачката, вдишването и затварянето на капачката в последователност ръководят механизма за измерване на дозата. Пациентът трябва да бъде инструктиран да затвори отново напълно качулката всеки път. Броят на дозите, видими в индикаторния прозорец, разположен в долната част на външното тяло на инхалатора, не намалява, когато капачката се затвори отново, ако пациентът не е вдишал през инхалатора.
Пациентът трябва да бъде инструктиран да отваря капачката на инхалатора само когато е необходимо. следващата доза може безопасно да се вдишва.
Оптимално белодробно разпределение може да се постигне, ако пациентът вдишва, докато вдишва бързо и дълбоко през инхалатора.Препоръчва се да задържите дъха за 5-10 секунди (или толкова удобно, колкото е за пациента) преди издишване.
Пациентът трябва да бъде посъветван да избягва издишването през инхалатора Nexthaler преди или след вдишване на дозата, тъй като това може да наруши правилното функциониране на инхалатора.
След всяко вдишване пациентите трябва да изплакнат устата си или да си правят гаргара с вода или да си мият зъбите (вж. Точка 4.4).
04.3 Противопоказания -
Свръхчувствителност към беклометазон дипропионат, формотерол фумарат дихидрат или към някое от помощните вещества, изброени в точка 6.1.
04.4 Специални предупреждения и подходящи предпазни мерки при употреба -
Препоръчва се постепенно намаляване на дозата при спиране на лечението; Следователно лечението не трябва да се спира рязко.
Лечението на астма трябва да се извършва нормално по постепенна схема, а отговорът на пациента трябва да се следи както клинично, така и чрез дихателни функционални тестове.
Лекарят трябва да бъде внимателен, ако пациентът не намира лечението за ефективно. Повишеното използване на спешни бронходилататори показва влошаване на основното състояние и оправдава преоценка на терапията с астма. Внезапното и прогресивно влошаване на контрола на астмата е потенциално животозастрашаващо и пациентът трябва спешно да бъде оценен.Необходимостта от засилено лечение с инхалаторни или перорални кортикостероиди трябва да се обмисли или да се започне лечение с антибиотици, ако се подозира инфекция.
Пациентите не трябва да започват FOSTER по време на обостряне или ако имат значително влошаване или остро влошаване на астмата. По време на лечението с Fostair могат да възникнат сериозни нежелани реакции и обостряния, свързани с астмата. Пациентите трябва да бъдат помолени да продължат лечението, но да потърсят лекарска помощ, ако симптомите на астма останат неконтролирани или ако се влошат след започване на FOSTER.
Както при другите инхалаторни терапии, може да възникне парадоксален бронхоспазъм, с незабавно увеличаване на хрипове, кашлица и диспнея след приложение. Това трябва да се лекува незабавно чрез вдишване с бързодействащ бронходилататор. Fostair трябва незабавно да се преустанови и пациентът да бъде оценен и при необходимост да бъде подложен на алтернативна терапия.
Fostair не трябва да се използва като начална терапия за астма.
Пациентите трябва да бъдат посъветвани да държат под ръка своя краткодействащ бронходилататор за лечение на остри пристъпи на астма по всяко време.
Пациентите трябва да бъдат напомнени да приемат Fostair ежедневно, както е предписано, дори когато е безсимптомно.
Когато симптомите на астма са под контрол, може да се обмисли постепенно намаляване на дозата на Fostair. Важно е редовно да проверявате пациентите, ако лечението е намалено. Трябва да се използва най -ниската ефективна доза Fostair (вж. Точка 4.2).
Пневмония при пациенти с ХОББ
Наблюдава се повишена честота на пневмония, включително пневмония, изискваща хоспитализация, при пациенти с ХОББ, получаващи инхалаторни кортикостероиди. Има някои доказателства за повишен риск от пневмония с увеличаване на дозата на стероидите, но това не е доказано окончателно от проучванията. Лекарите трябва да останат бдителни за възможното развитие на пневмония при пациенти с ХОББ, тъй като клиничните прояви на този тип инфекции се припокриват със симптомите на обостряния на ХОББ.
Рисковите фактори за пневмония при пациенти с ХОББ включват пушене, по -възрастна възраст, нисък индекс на телесна маса (ИТМ) и тежка ХОББ.
При инхалаторни кортикостероиди могат да се появят системни ефекти, особено когато се предписват във високи дози за продължителни периоди. Тези ефекти са по -малко вероятни, отколкото при лечение с перорални кортикостероиди. Възможните системни ефекти включват: синдром на Кушинг, кушингоиден вид, надбъбречна потискане, забавяне на растежа при деца и юноши, намалена костна минерална плътност, катаракта, глаукома и по -рядко редица психологически или поведенчески ефекти, включително психомоторна хиперактивност, нарушения на съня, тревожност, депресия или агресия (особено при деца). Ето защо е важно дозата на инхалаторния кортикостероид да се коригира до най -ниската доза, при която се поддържа ефективен контрол на астмата.
Употребата на високи дози инхалаторни кортикостероиди за дълги периоди може да причини потискане на надбъбречната жлеза и остра надбъбречна криза. Деца и юноши на възраст под 16 години, които вдишват по-високи от препоръчаните дози беклометазон дипропионат, могат да бъдат особено изложени на риск. Ситуации, които потенциално могат да предизвикат остра надбъбречна функция. кризите включват травма, операция, инфекция или всеки друг случай, включващ бързо намаляване на дозата. Симптомите, които възникват, обикновено са неясни и могат да включват анорексия, коремна болка, загуба на тегло, умора, главоболие, гадене, повръщане, хипотония, намалено ниво на съзнание, хипогликемия и припадъци. Трябва да се има предвид необходимостта от допълнително системно кортикостероидно покритие по време на периоди на стрес или планова операция.
Пациентите, които са преминали от перорална към инхалаторна кортикостероидна терапия, могат да останат в риск от влошаване на надбъбречния резерв за значителен период от време. Пациентите, които преди това са се нуждаели от спешни кортикостероиди с високи дози при спешни случаи или които са били лекувани за продължителен период с високи дози инхалаторни кортикостероиди, също могат да бъдат изложени на риск. Винаги трябва да се има предвид възможността за остатъчно увреждане в ситуации на спешност или при избор на стрес и да се обмисли подходящо лечение с кортикостероиди. Степента на надбъбречно увреждане може да изисква съвет от специалист, преди да се приемат специфични процедури.
Fostair трябва да се прилага с повишено внимание при пациенти с активна или покойна белодробна туберкулоза и вирусни и гъбични инфекции на дихателните пътища.
Fostair трябва да се използва с повишено внимание (което може да включва наблюдение) при пациенти със сърдечна аритмия, особено в случаите на атриовентрикуларна блокада от трета степен и тахиаритмия, идиопатична подклапан аортна стеноза, хипертрофична обструктивна миокардиопатия, сърдечна исхемия, тежка сърдечна недостатъчност, тежка артериална хипертония и аневризма .
Трябва да се внимава и при лечение на пациенти с известно или предполагаемо удължаване на QTc интервала, независимо дали е вроден или индуциран от лекарства (QTc> 0,44 секунди). Самият формотерол може да причини удължаване на QTc интервала.
Необходимо е повишено внимание и когато Fostair се използва от пациенти с тиреотоксикоза, захарен диабет, феохромоцитом и нелекувана хипокалиемия.
Терапията с β2-агонистични лекарствени продукти може да доведе до потенциално тежка хипокалиемия. Трябва да се внимава особено при пациенти с тежка астма, тъй като този ефект може да бъде засилен от хипоксия. Хипокалиемията може да бъде потенцирана и при едновременно лечение с други лекарствени продукти, които могат да предизвикат хипокалиемия, като например ксантинови производни, стероиди и диуретици (вж. Точка 4.5). Препоръчва се повишено внимание и при "нестабилна астма, когато могат да се използват определени" спасителни "бронходилататори. Препоръчва се в тези случаи да се проследяват серумните нива на калий.
Вдишването на формотерол може да доведе до повишаване на нивата на кръвната захар. Следователно, кръвната захар трябва да се следи постоянно при пациенти с диабет.
Ако трябва да се направи анестезия с халогенирани анестетици, трябва да се гарантира, че FOSTER не се прилага поне 12 часа преди началото на анестезията, тъй като съществува риск от сърдечни аритмии.
Пациентите трябва да бъдат посъветвани да изплакнат устата си или да си правят гаргара с вода или да си мият зъбите след вдишване на предписаната доза, за да се сведе до минимум рискът от орофарингеални гъбични инфекции и дисфония.
Лактозата съдържа малки количества млечни протеини, които могат да причинят алергични реакции.
04.5 Взаимодействия с други лекарствени продукти и други форми на взаимодействие -
Фармакокинетични взаимодействия
Беклометазон дипропионат се метаболизира много бързо от естеразни ензими без участие на цитохром Р450 системата.
Фармакодинамични взаимодействия
Използването на бета-блокери (включително капки за очи) трябва да се избягва при пациенти с астма.Ако бета-блокери се дават по убедителни причини, ефектът на формотерол ще бъде намален или отменен.
Употребата на други бета-адренергични лекарства може да доведе до потенциално адитивни ефекти, поради което е необходимо повишено внимание при предписване на теофилин или други бета-адренергични лекарства едновременно с формотерол.
Едновременното лечение с хинидин, дизопирамид, прокаинамид, фенотиазини, някои антихистамини (например терфенадин), инхибитори на моноаминооксидазата и трициклични антидепресанти може да причини удължаване на QTc интервала и да увеличи риска от камерни аритмии.
Освен това, L-допа, L-тироксин, окситоцин и алкохол могат да променят сърдечната толерантност към бета-2 симпатикомиметици.
Едновременното лечение с инхибитори на моноаминооксидазата, включително средства със сходни свойства, като фуразолидон и прокарбазин, може да ускори хипертоничните реакции.
Съществува висок риск от аритмии при пациенти, подложени на едновременна анестезия с халогенирани въглеводороди.
Едновременното лечение с ксантинови производни, стероиди или диуретици може да потенцира възможен хипокалиемичен ефект на бета2-агонистите (вж. Точка 4.4). При пациенти, лекувани с дигиталисови гликозиди, хипокалиемията може да увеличи предразположеността към аритмии.
04.6 Бременност и кърмене -
Плодовитост
Няма налични данни за хора. В проучвания, проведени при плъхове, наличието на високи дози беклометазон дипропионат при комбинирано лечение се свързва с намалена фертилитет при жени и ембриотоксичност (вж. Точка 5.3).
Бременност
Няма значими клинични данни за употребата на FOSTER при бременни жени. Проучванията при животни с комбинация от беклометазон дипропионат и формотерол показват признаци на репродуктивна и фетална токсичност след висока системна експозиция (вж. Точка 5.3). Високи дози кортикостероиди, прилагани при бременни Известно е, че животните причиняват аномалии в развитието на плода, включително цепнатината на небцето и вътрематочно забавяне на растежа.Поради токолитичния ефект на бета2-симпатикомиметичните средства, трябва да се внимава особено по време на раждането. Употребата на формотерол не се препоръчва по време на бременност и особено в късна бременност или по време на раждане, освен ако няма друга (и по -безопасна) алтернатива. Fostair трябва да се използва по време на бременност, само ако очакваните ползи надвишават потенциалните рискове.
Време за хранене
Няма съответни клинични данни за употребата на FOSTER по време на кърмене при хора.
Въпреки че няма данни от проучвания върху животни, разумно е да се предположи, че беклометазон дипропионат се екскретира в кърмата, подобно на други кортикостероиди..
Въпреки че не е известно дали формотерол преминава в кърмата при хора, той е открит в млякото на животни.
Трябва да се обмисли прилагането на Fostair при жени по време на кърмене, ако очакваните ползи надвишават потенциалните рискове.Трябва да се вземе решение дали да се преустанови кърменето или да се преустанови / въздържат от терапията FOSTER, като се вземе предвид ползата от кърменето за детето и ползата от терапията за жената.
04.7 Ефекти върху способността за шофиране и работа с машини -
Fostair няма или има незначително влияние върху способността за шофиране и работа с машини.
04.8 Нежелани реакции -
Най -честата нежелана реакция е тремор. В 12-седмично клинично проучване с FOSTER тремор се наблюдава само при режим на по-висока доза (2 инхалации два пъти дневно) и се появява по-често в началото на лечението и с лек интензитет. Никой пациент не трябваше да прекрати проучването поради тремор.
Опит в клинични изпитвания с пациенти с астма
Безопасността на FOSTER е оценена в клинични изпитвания с активното лекарство в сравнение с плацебо, при което 719 пациенти на възраст 12 и повече години с астма с различна тежест са били изложени на лекарството. Честотата на нежеланите реакции, показана в таблицата по -долу, се отнася за пациенти с астма на възраст над 12 години и се основава на данни за безопасност от две пилотни клинични проучвания, при които FOSTER е прилаган в дози, препоръчани в тази SmPC. За период от 8 до 12 седмици Не са наблюдавани психични разстройства в клиничните проучвания с FOSTER, но въпреки това те са докладвани в таблицата като потенциален клас ефект от инхалаторните кортикостероиди.
Нежеланите реакции, свързани с беклометазон дипропионат и формотерол във фиксирана комбинация (FOSTER), са изброени по -долу, изброени по системо -органни класове. Честотите са определени както следва: много чести (≥ 1/10), чести (≥ 1/100,
Сред наблюдаваните нежелани реакции, тези, които обикновено се свързват с формотерол, са: тремор, главоболие, тахикардия, синусова брадикардия, ангина пекторис, миокардна исхемия, удължаване на QT интервала.
Сред наблюдаваните нежелани реакции, тези, които обикновено се свързват с беклометазон дипропионат, са: назофарингит, орална кандидоза, дисфония, дразнене на гърлото, раздразнителност, намален кортизол в урината, намален серумен кортизол, повишени нива на серумна глюкоза.
Допълнителни нежелани реакции, които не са наблюдавани в клиничния опит с FOSTER, но обикновено са свързани с инхалаторен беклометазон дипропионат, включват други гъбични инфекции на устната кухина и пневмония.
По отношение на мерките, които трябва да се предприемат, за да се сведе до минимум появата на орални гъбични инфекции, кандидоза на устната кухина и дисфония, вижте точка 4.4.
Системните ефекти на инхалаторните кортикостероиди (напр. Беклометазон дипропионат) могат да настъпят особено при високи дози от лекарството за дълги периоди от време и могат да включват: синдром на Кушинг, поява на кушингоид, надбъбречна подтискане, намалена костна минерална плътност, забавяне на растежа при деца и юноши, катаракта и глаукома (вж. също точка 4.4).
Допълнителни нежелани реакции, които не са наблюдавани в клиничния опит с FOSTER в терапевтични дози, но обикновено са свързани с приложението на бета2-агонисти като формотерол, са сърцебиене, предсърдно мъждене, камерни екстрасистоли, тахиаритмия, потенциално тежка хипокалиемия и повишаване / понижаване на кръвното налягане Безсъние , понякога се съобщава за световъртеж, безпокойство и тревожност по време на инхалационна терапия с формотерол. Формотерол може също да предизвика мускулни крампи, миалгия.
Наблюдавани са също реакции на свръхчувствителност, включително обрив, уртикария, сърбеж, еритем и оток на очите, лицето, устните и гърлото (ангиоедем).
Както при другите инхалаторни терапии, може да се появи парадоксален бронхоспазъм, с незабавно увеличаване на хрипове, кашлица и диспнея след вдишване (вж. Също точка 4.4).
Педиатрична популация
Няма налична информация за безопасността на Fostair при деца до 11 -годишна възраст и има само ограничена информация за юноши на възраст от 12 до 17 години. В 12-седмично рандомизирано клинично изпитване при възрастни и юноши, 162 юноши на възраст от 12 до 17 години с умерена до тежка астма са получили FOSTER или съответната формула за инхалационен разтвор под налягане, в доза от 1 или 2 инхалации два пъти дневно; честотата, видът и тежестта на нежеланите лекарствени реакции не се различават при юношите, отколкото при възрастните.
Докладване на предполагаеми нежелани реакции
Съобщаването на предполагаеми нежелани реакции, настъпили след разрешаване на лекарствения продукт, е важно, тъй като позволява непрекъснато проследяване на съотношението полза / риск на лекарствения продукт. От медицинските специалисти се изисква да съобщават всяка подозирана нежелана реакция чрез националната система за докладване. “Адрес: www .agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili.
04.9 Предозиране -
Най -високата препоръчителна доза Fostair за еднократно приложение е 2 инхалации. Четири кумулативни инхалации на FOSTER са проучени при пациенти с астма (за общо 400 мкг беклометазон дипропионат и 24 мкг формотерол при еднократно приложение). Кумулативното лечение не причинява аномалии, клинично значими ефекти върху жизнените показатели, сериозни или несериозни реакции нежелани събития (вижте също точка 4.8).
По отношение на формулировката за разтвор под налягане за инхалация, при пациенти с астма са изследвани инхалаторни дози до дванадесет кумулативни доставки (за общо 1200 мкг беклометазон дипропионат и 72 мкг формотерол). Тези кумулативни лечения не причиняват аномалии на жизнените показатели, нито сериозни или несериозни нежелани реакции.
Прекомерните дози формотерол могат да доведат до ефекти, характерни за бета-2 адренергичните агонисти: гадене, повръщане, главоболие, тремор, сънливост, сърцебиене, тахикардия, камерна аритмия, удължаване на QTc интервала, метаболитна ацидоза, хипокалиемия, хипергликемия.
В случай на предозиране с формотерол е показано поддържащо и симптоматично лечение. В тежки случаи се изисква хоспитализация. Може да се обмисли използването на кардиоселективни бета-блокери, но само с изключително внимание, тъй като те могат да причинят бронхоспазъм.Серумният калий трябва да се следи.
Острите инхалации на беклометазон дипропионат в по -високи от препоръчаните дози могат да доведат до временно потискане на надбъбречната функция. В този случай не са необходими спешни действия, тъй като надбъбречната функция се възстановява за няколко дни, както е потвърдено от измерванията на плазмения кортизол. При тези пациенти лечението трябва да продължи с дози, достатъчни за контролиране на астмата.
Хронично предозиране на инхалаторен беклометазон дипропионат: риск от надбъбречна супресия (вж. Точка 4.4). Може да е необходимо проследяване на надбъбречния резерв. Лечението трябва да продължи с доза, достатъчна за контрол на астмата.
Единични супратерапевтични дози до 800 мкг беклометазон дипропионат и 48 мкг формотерол, прилагани чрез инхалационен прах FOSTER, като цяло са безопасни и се понасят добре.
05.0 ФАРМАКОЛОГИЧНИ СВОЙСТВА -
05.1 "Фармакодинамични свойства -
Фармакотерапевтична група: Адренергици, инхалатори: формотерол и други лекарства за обструктивни заболявания на дихателните пътища.
ATC код: R03AK08.
Механизми на действие и фармакодинамични ефекти
FOSTER съдържа беклометазон дипропионат и формотерол в сух прахообразен състав, който позволява изключително фин аерозол със среден за масата аеродинамичен диаметър (MMAD) средно 1,4-1,5 микрона и съвместно отлагане на двата компонента. Аерозолните частици на FOSTER са средно много по-малки от частиците, доставени в не-фини формулировки.
Проучване за отлагане на радиомаркирано лекарство, проведено при пациенти с астма, показва, че „висока част от лекарството (изчислено на 42% от номиналната доза) се депозира в белите дробове, с хомогенно отлагане в дихателните пътища. Тези характеристики на доставка подкрепят„ използването на ниска доза кортикостероид с повишени локални фармакодинамични ефекти, за които е установено, че са еквивалентни на съответния инхалационен разтвор под налягане (вж. Клиничен опит).
Двете активни съставки на FOSTER имат различни начини на действие.Както и при други комбинации от инхалаторни кортикостероиди и бета2-агонисти, се наблюдават адитивни ефекти във връзка с намаляването на обострянията на астмата.
Беклометазон дипропионат
Беклометазон дипропионат, прилаган чрез инхалация, в препоръчителни дози, има противовъзпалителна активност, характерна за глюкокортикоидите в белия дроб, с последващо намаляване на симптомите и обостряне на астмата и по-малко начало на нежеланите ефекти в сравнение със системното приложение на кортикостероиди.
Формотерол
Формотерол е селективен бета-2-адренергичен агонист, който предизвиква отпускане на бронхиалната гладка мускулатура при пациенти с обратими обструкции на дихателните пътища. Бронходилататорният ефект настъпва бързо, в рамките на 1-3 минути след вдишване и продължава 12 часа след еднократна доза.
Клиничен опит
Ефикасността на двата компонента на инхалаторния прах FOSTER се сравнява в три различни проучвания, сравняващи 100 mcg / 6 mcg инхалационен разтвор под налягане при лечение на пациенти с умерена до тежка персистираща астма. Като цяло, в клиничната практика еквивалентна ефикасност на се очакват две инхалаторни лекарства в доза от 1 и 2 инхалации два пъти дневно.
В едно проучване основната цел беше да се оцени ефикасността на инхалаторния кортикостероиден компонент, измерен чрез бронходилатация (FEV1 преди дозиране). Клинично значимо подобрение на предварителната доза FEV1 спрямо изходното ниво е наблюдавано при 696 пациенти с умерена до тежка симптоматична астма в края на 3-месечния период на лечение, при доза от 1 инхалация два пъти дневно и 2 инхалации два пъти пъти на ден и с двете формулировки. Наблюдавано е средно увеличение от поне 250 mL. Няма клинично значима разлика в предварителната доза FEV1 между инхалаторния прах FOSTER и инхалационния разтвор под налягане при двете концентрации. Наблюдава се значителна връзка доза-отговор за сутрешния пиков експираторен поток (PEF). Не е достигната статистическа значимост за връзката доза-отговор за пред-доза FEV1. Измерванията, свързани с контрола на астмата, като сутрешните и вечерните симптоми на астмата и процентът на дните без симптоми, показват значително подобрение спрямо изходното ниво по време и до края на периода на лечение, особено за двете най-високи дози от двете формулировки .
Във второто проучване основната цел беше да се оцени ефикасността на дългодействащия бета2-агонистичен компонент на FOSTER.В това проучване бронходилатацията се измерва при започване и до 12 часа след прилагане на единична доза чрез спирометрични серийни оценки на FEV1 (AUC за FEV1 спрямо най -малко 80% от продължителността на действие на формотерол). Една инхалация и четири инхалации от двете формулировки на FOSTER значително подобряват FEV1 AUC0-12 в сравнение с плацебо. И двете дози инхалационен прах FOSTER изглеждат не по-ниски от съответната доза инхалационен разтвор под налягане. Установена е връзка. Статистически значима доза отговор между ниска и висока доза с двата състава.
В третото проучване, след 4-седмична фаза на предварително лечение с фиксирана комбинация инхалационен разтвор беклометазон дипропионат / формотерол под налягане в доза от 1 инхалация два пъти дневно, 755 пациенти със стабилизирана астма бяха рандомизирани да получат лечение с продължителност 8 седмици с същия инхалатор, който вече се използва, с инхалационен прах FOSTER или с инхалационен прах от беклометазон дипропионат 100 mcg, всички прилагани в доза от 1 инхалация два пъти дневно. експираторен поток (PEF). След 8 седмици лечение няма разлика в първичната крайна точка между двата комбинирани инхалатора, които са значително по -добри от беклометазон дипропионат при монотерапия. Не бяха открити разлики между двата комбинирани инхалатора по отношение на измерването на симптомите, като например резултата от въпросника за контрол на астмата и броя на дните без спасителни лекарства.
И накрая, беше проведено открито плацебо проучване, за да се потвърди, че вдишваният поток, който може да се генерира чрез инхалатора Nexthaler, не е повлиян от възрастта, патологиите и тежестта на патологията на пациента, и следователно от активирането и доставката на лекарството. през устройството може да бъде в обсега на всички пациенти. Първичната крайна точка беше процентът на пациентите във всяка възрастова и болестна група, способни да активират инхалатора. Осемдесет и девет пациенти на възраст от 5 до 84 години, включително пациенти с умерена и тежка астма ( FEV1> 60% и ≤ 60%, предвидени съответно) и пациенти с умерена и тежка ХОББ (FEV1 ≥ 50% и
В по-нататъшно отворено плацебо проучване, което оценява профила на инспираторния поток чрез инхалация на FOSTER, е показано, че пациентите с лека до тежка ХОББ са били в състояние ефективно да активират и използват устройството независимо от степента си на функционално ограничение.
Педиатрична популация
Европейската агенция по лекарствата отложи задължението да представи резултатите от проучванията за астма с FOSTER в подгрупи от педиатричната популация на възраст от 5 до 11 и от 12 до 17 години.
Към момента на писане няма клиничен опит с FOSTER при деца на възраст от 5 до 11 години и има само ограничена информация при юноши на възраст от 12 до 17 години.
В тримесечно рандомизирано клинично изпитване 162 юноши на възраст от 12 до 17 години, диагностицирани с умерена до тежка астма, са получили FOSTER или съответната формула за инхалационен разтвор под налягане, в доза от 1 или 2 инхалации два пъти дневно. Промяната в предварителната доза FEV1 в края на лечението изглежда по-голяма при юноши, отколкото при възрастни.
За информация относно педиатричната употреба вижте също точки 4.2 и 4.8.
05.2 "Фармакокинетични свойства -
Беклометазон дипропионат
Беклометазон дипропионат е пролекарство със слаб афинитет на свързване към глюкокортикоидния рецептор, който се хидролизира от ензимите на естеразата до активния метаболит беклометазон-17-монопропионат, който има по-силно локално противовъзпалително действие от пролекарството беклометазон дипропионат.
Абсорбция, разпределение и метаболизъм
Вдишаният беклометазон дипропионат бързо се абсорбира през белите дробове; преди абсорбция той се трансформира екстензивно в своя активен метаболит, беклометазон-17-монопропионат, чрез ензими естераза, открити в няколко тъкани.Системната наличност на активния метаболит произтича от белите дробове и от стомашно-чревната абсорбция на погълнатата доза. Бионаличността на погълнат беклометазон дипропионат е незначителна, но предсистемното превръщане в беклометазон-17-монопропионат води до абсорбиране на част от дозата като активен метаболит.
С увеличаване на дозата за вдишване, системната експозиция се увеличава приблизително линейно.
Абсолютната бионаличност след вдишване от инхалатор с измерена доза под налягане е приблизително 2% и 62% от номиналната доза за немодифициран беклометазон дипропионат и беклометазон-17-монопропионат, съответно.
След интравенозно приложение разпределението на беклометазон дипропионат и неговия активен метаболит се характеризира с висок плазмен клирънс (съответно 150 и 120 l / h), с малък стационарен обем на разпределение на беклометазон дипропионат (20 l) и по-обширен тъканно разпределение за неговия активен метаболит (424 L.) Беклометазон дипропионат се метаболизира главно (82%) до неговия активен метаболит, беклометазон-17-монопропионат.
Свързването с плазмените протеини е умерено високо (87%).
Екскреция
Екскрецията с изпражненията е основният път за елиминиране на беклометазон дипропионат, по същество като полярни метаболити. Бъбречната екскреция на беклометазон дипропионат и неговите метаболити е незначителна. Крайният елиминационен полуживот е 0,5 часа и 2,7 часа съответно за беклометазон дипропионат и беклометазон-17-монопропионат.
Специални популации
Фармакокинетиката на беклометазон дипропионат при пациенти с бъбречно или чернодробно увреждане не е проучена; Въпреки това, тъй като беклометазон дипропионат претърпява бърз метаболизъм чрез ензимите на естеразата, присъстващи в чревната течност, серума, белите дробове и черния дроб, за да се получат по-полярните продукти беклометазон-21-монопропионат, беклометазон-17-монопропионат и беклометазон, фармакокинетиката и профилът на безопасност на беклометазон не се очаква дипропионат да бъде повлиян от чернодробно увреждане.
Тъй като нито беклометазон дипропионат, нито неговите метаболити не са открити в урината, не се очаква повишаване на системната експозиция при пациенти с нарушена бъбречна функция.
Формотерол
Абсорбция и разпределение
След вдишване формотеролът се абсорбира както от белите дробове, така и от стомашно-чревния тракт. Фракцията от инхалираната доза, която се поглъща след приложение с предварително разпределен инхалатор (MDI), може да варира между 60% и 90%. Най-малко 65% от погълнатата доза се абсорбира от стомашно-чревния тракт Пиковата плазмена концентрация на непромененото лекарство се достига между 0,5 и 1 час след перорално приложение.Свързването на формотерол с плазмените протеини е 61-64% с 34% свързване с албумин. Не се наблюдава насищане на свързване в стойностите на концентрацията, постигнати при терапевтични дози, Изчисленият елиминационен полуживот след перорално приложение е 2-3 часа. Абсорбцията на формотерол след вдишване на дози от 12 до 96 мкг формотерол фумарат е линейна.
Метаболизъм
Формотерол се метаболизира в голяма степен, главно чрез директно конюгиране на фенолната хидроксилна група. Конюгатът с глюкуронова киселина е неактивен.Вторият основен път включва О-деметилиране, последвано от конюгиране на фенолната 2-хидроксилна група.Изоензимите на цитохром Р450 CYP2D6, CYP2C19 и CYP2C9 участват в О-деметилирането на формотерол. място на метаболизъм Формотерол не инхибира ензимите CYP450 при терапевтично значими концентрации.
Екскреция
Кумулативната екскреция на формотерол с урината след еднократно вдишване от инхалатор със сух прах се увеличава линейно в диапазона на дозите от 12 до 96 мкг. Средно се екскретира 8% до 25% от дозата. Въз основа на плазмени концентрации, измерени след вдишване на единична доза от 120 микрограма при 12 здрави индивида, средният терминален елиминационен полуживот е 10 часа. Енантиомерите (RR) и (SS) представляват приблизително 40% и 60% съответно от непромененото лекарство, екскретирано в урината.Относителното съотношение на двата енантиомера остава постоянно при изследваните дози и не се наблюдава относително натрупване на енантиомер. от другия след многократна доза.
След перорално приложение (40 до 80 микрограма) при здрави индивиди, 6% до 10% от дозата се открива в урината като непроменено лекарство; до 8% от дозата се възстановява под формата на глюкуронид.
67% от пероралната доза формотерол се екскретира с урината (главно като метаболити), а останалата част с изпражненията Бъбречният клирънс на формотерол е 150 ml / min.
Специални популации пациенти
Чернодробно / бъбречно увреждане: Фармакокинетиката на формотерол не е проучена при пациенти с увредена чернодробна или бъбречна функция.
Клиничен опит
Системната експозиция на беклометазон дипропионат и формотерол в комбинация е сравнена с тази на отделните компоненти Няма данни за фармакокинетични или фармакодинамични (системни) взаимодействия между беклометазон дипропионат и формотерол.
Фармакокинетиката на инхалаторния прах FOSTER се сравнява с тази на съответния състав за инхалационен разтвор под налягане. Анализът на стероидните компоненти се фокусира върху беклометазон-17-монопропионат, основният активен метаболит на беклометазон дипропионат.
Системната абсорбция и метаболизъм на беклометазон дипропионат бяха бързи и Cmax беше достигнат в рамките на 5 минути след дозата за двете лечения, но беше по -висок (+ 68%) с инхалационен прах FOSTER. инхалатор в сравнение с инхалаторния разтвор под налягане. Cmax за беклометазон-17-монопропионат, основният активен метаболит, който представлява приблизително 82% от общото кръвно ниво, беше постигнат средно след 30 минути и 15 минути с Nexthaler и инхалацията под налягане решение, съответно. Плазмената концентрация на беклометазон -17 -монопропионат е по -ниска (Cmax -49% и AUCt -29%) след вдишване на инхалаторния прах в сравнение с инхалационния разтвор под налягане. След инхалиране на FOSTER с инхалатор Nexthaler, пиковата концентрация (Cmax) на формотерол е достигната за 5 минути и е по -висока (+ 47%) за праха за инхалация, докато общата експозиция (AUCt) изглежда е сравнима при двете лечения.
В едно проучване относителното белодробно разпределение се оценява с помощта на филтър с активен въглен, за да се изключи абсорбцията на лекарството от стомашно -чревния тракт, и чрез приемане на одобрено дистанционно устройство, AeroChamber Plus, за референтния продукт (инхалационен разтвор под налягане). В този контекст инхалаторът Nexthaler и инхалационният разтвор под налягане са показани като еквивалентни по отношение на AUCt както на беклометазон-17-монопропионат, така и на формотерол (съотношението инхалационен прах / инхалационен разтвор под налягане и доверителните интервали от 90 % варират от 80 -125%); обаче, Cmax на беклометазон-17-монопропионат е по-нисък (-38%) след приложение от инхалатора Nexthaler.
05.3 Предклинични данни за безопасност -
Неклиничните данни за отделните компоненти на FOSTER не разкриват особен риск за хората въз основа на конвенционални фармакологични проучвания за безопасност и токсичност при многократни дози. Профилът на токсичност на комбинацията отразява този на отделните компоненти, без никакво повишаване на токсичността или неочаквани събития.
Репродуктивните проучвания при плъхове показват дозозависими ефекти. Наличието на беклометазон дипропионат във високи дози се свързва с намалена фертилитет при жените, намален брой импланти и ембриофетална токсичност. Известно е, че прилагането на високи дози кортикостероиди при бременни животни причинява аномалии в развитието на плода, включително цепнатина на небцето и вътрематочно забавяне на растежа и е вероятно ефектите, наблюдавани при комбинацията беклометазон дипропионат / формотерол, да се дължат на беклометазон дипропионат. открити само при висока системна експозиция на активния метаболит беклометазон-17-монопропионат (повече от 200 пъти очакваните плазмени нива при пациенти). дължи се на добре известните токолитични ефекти на бета2-симпатикомиметиците Тези ефекти са отбелязани, когато плазмените нива на формотерол в майката са били под очакваните при пациенти, лекувани с FOSTER.
Проучванията на генотоксичността, проведени с комбинацията беклометазон дипропионат / формотерол, не показват мутагенен потенциал.Не са провеждани проучвания за канцерогенност с предложената комбинация. Данните за животни, докладвани за отделни компоненти, не предполагат потенциални рискове от канцерогенност при хора.
06.0 ФАРМАЦЕВТИЧНА ИНФОРМАЦИЯ -
06.1 Помощни вещества -
Лактоза монохидрат (който съдържа малки количества млечен протеин)
Магнезиев стеарат.
06.2 Несъвместимост "-
Не е от значение.
06.3 Срок на валидност "-
3 години.
След първото отваряне на сашето лекарството трябва да се използва в рамките на 6 месеца.
06.4 Специални условия на съхранение -
Съхранявайте в оригиналната опаковка, за да се предпази от влага.
Извадете инхалатора от фолиото му непосредствено преди първата употреба.
Преди да отворите плика за първи път:
Този лекарствен продукт не изисква специални температури за съхранение.
След първото отваряне на торбичката:
Да не се съхранява над 25 ° C.
06.5 Естество на непосредствената опаковка и съдържанието на опаковката -
Всяка кутия съдържа 1, 2 или 3 инхалатора Nexthaler, които съдържат 1,50 g инхалационен прах и позволяват по 120 вдишвания всеки. Всеки инхалатор се съдържа в термозапечатана защитна торба (алуминиева опаковка) в PET / Al / PE (полиетилен терефталат / алуминий / полиетилен) или PA / Al / PE (полиамид / алуминий / полиетилен).
Не всички видове опаковки могат да бъдат пуснати на пазара.
FOSTER е многодозово инхалационно устройство. Устройството се състои от външен корпус, снабден с прозорец, показващ броя на останалите дози и оборудван с вградена капачка. При отваряне на капачката, която също стартира механизма за преброяване на дозата, можете да видите мундщук, през който се вдишва лекарството.
06.6 Инструкции за употреба и боравене -
Неизползваното лекарство и отпадъците, получени от това лекарство, трябва да се изхвърлят в съответствие с местните разпоредби.
По -долу са дадени инструкции за използване на инхалатора Nexthaler в полза на здравните специалисти.
ИНСТРУКЦИИ ЗА ИЗПОЛЗВАНЕ НА ИНХАЛЕРА NEXTHALER
А. Съдържание на пакета
Този пакет съдържа:
• 1 книжка с инструкции
• 1 инхалатор Nexthaler вътре в топлозатворената си защитна торбичка.
Ако съдържанието на опаковката не съвпада с горното, върнете инхалатора на вашия доставчик и вземете нов.
Б. Общи предупреждения и предпазни мерки
• Не изваждайте инхалатора от торбичката, ако не възнамерявате да го използвате веднага.
• Използвайте инхалатора само според указанията.
• Ако не сте сигурни дали броячът на дозите е спаднал с един след вдишване, изчакайте до следващата планирана доза и я приемете както обикновено. Не приемайте двойна доза.
• Дръжте капачката на инхалатора затворена, докато не сте готови да приемете дозата си.
• Когато не използвате инхалатора, дръжте го на чисто и сухо място.
• Не се опитвайте да разглобявате инхалатора си Nexthaler по някаква причина.
• Не използвайте инхалатора Nexthaler:
или след срока на годност
или ако са минали повече от 6 месеца от отварянето на плика
или ако е счупен
или ако прозорецът за измерване на дозата показва "0"
или ако броячът на дозите не може да се отчете.
Във всички тези случаи инхалаторът трябва да се изхвърли правилно или да се върне на доставчика и нов. Попитайте Вашия фармацевт как да изхвърлите инхалаторите, които вече не използвате.
В. Основни характеристики на инхалатора Nexthaler
Приемът на доза от вашия инхалатор Nexthaler изисква само три прости стъпки: Отворете, Вдишайте, Затворете
Г. Преди да използвате нов инхалатор Nexthaler
1. Отворете торбичката и извадете инхалатора.
o Не използвайте инхалатора, ако торбичката е незапечатана или повредена - върнете я на доставчика и вземете нова.
2. Проверете инхалатора си.
o Ако вашият инхалатор изглежда счупен или повреден, върнете го на вашия доставчик и вземете нов.
3. Проверете прозореца за измерване на дозата. Ако инхалаторът е нов, в прозореца за измерване на дозата се появява цифрата "120".
o Не използвайте нов инхалатор, ако показаният номер е по -малък от "120" - върнете го на доставчика и вземете нов.
Д. Как да използвате инхалатора Nexthaler
Д.1. Визуална инспекция
1. Проверете броя на оставащите дози: всяко число между "1" и "120" показва, че има още оставащи дози.
o Ако прозорецът за измерване на дозата показва "0", това означава, че не са останали повече дози - инхалаторът трябва да се изхвърли и да се получи нов.
2. Уверете се, че капачката е напълно затворена, преди да използвате инхалатора.
Д.2. Отваряне
1. Дръжте инхалатора здраво в изправено положение.
2. Отворете напълно капака.
3. Преди да вдишате, издишайте колкото е възможно повече.
o Не дишайте през инхалатора.
Д.3. Вдишване
Когато е възможно, застанете или седнете изправени, докато вдишвате.
1. Повдигнете инхалатора, донесете го до устата си и затворете устни около мундщука.
o Не покривайте всмукателния въздух, докато държите инхалатора.
o Не вдишвайте през входящия въздух.
2. Вдишайте бързо и дълбоко през устата си.
o Може да почувствате определен вкус в устата си, докато приемате дозата.
o Може да чуете или почувствате „щракване“, докато приемате дозата си.
o Не дишате през носа си.
o Не движете устните си от инхалатора, докато вдишвате.
3. Извадете инхалатора от устата си.
4. Задръжте дъха си за 5 до 10 секунди или колкото искате.
5. Издишайте бавно.
o Не дишайте през инхалатора.
Д.4. Закриване
1. Поставете инхалатора изправен и затворете напълно капачката.
2. Проверете дали броячът на дозите е намалял с число.
3. Ако трябва да вземете друга доза, повторете стъпки от E.1 до E.4.
F. Почистване
• Обикновено не е необходимо да почиствате инхалатора.
• Ако е необходимо, можете да поддържате инхалатора чист след употреба, като избършете устройството със суха кърпа или хартиена кърпа.
o Не почиствайте инхалатора с вода или други течности. Винаги дръжте устройството сухо.
G. Опазване
• Когато не използвате инхалатора, устройството трябва да се съхранява на чисто и сухо място. Можете да го върнете в торбата след употреба.
o Не излагайте инхалатора на източници на топлина или пряка слънчева светлина.
o Не излагайте инхалатора на влага или мокра среда.
• Съхранявайте на място, недостъпно за деца.
• Ако са минали повече от 6 месеца от отварянето на торбичката, инхалаторът трябва да се изхвърли и да се получи ново устройство.
З. Изхвърляне
• Изхвърлете инхалатора Nexthaler, ако числото "0" се появи в прозореца за измерване на дозата.
• Попитайте Вашия фармацевт как да изхвърлите лекарствата, които сте приключили или вече не използвате.
o Не изхвърляйте лекарства с обичайните си битови отпадъци.
07.0 ПРИТЕЖАТЕЛ НА „РАЗРЕШЕНИЕТО ЗА ТЪРГОВЕ“
CHIESI FARMACEUTICI S.p.A.
Виа Палермо 26 / А
43122 Парма
Италия
08.0 НОМЕР НА РАЗРЕШЕНИЕ ЗА ТЪРГОВЕ -
037789031 FOSTER 100 mcg / 6 mcg инхалационен прах - 1 инхалатор в ABS / PP от 120 дози
037789043 FOSTER 100 mcg / 6 mcg инхалационен прах - 2 инхалатора в ABS / PP по 120 дози всеки
037789056 FOSTER 100 mcg / 6 mcg инхалационен прах - 3 инхалатора в ABS / PP по 120 дози всеки
09.0 ДАТА НА ПЪРВО РАЗРЕШЕНИЕ ИЛИ ПОДНОВЯВАНЕ НА РАЗРЕШЕНИЕТО -
Юни 2013
10.0 ДАТА НА ПРЕГЛЕД НА ТЕКСТА -
09/2016
11.0 ЗА РАДИОфармацевтични продукти ПЪЛНИ ДАННИ ЗА ДОЗИМЕТРИЯТА НА ВЪТРЕШНОТО РАДИАЦИОННО УПРАВЛЕНИЕ -
12.0 ЗА РАДИОЛЕКАТИ, ДОПЪЛНИТЕЛНИ ИНСТРУКЦИИ ЗА ВЪНШНА ПОДГОТОВКА И КОНТРОЛ НА КАЧЕСТВОТО -