Активни съставки: Домперидон
Перидон 10 mg филмирани таблетки Перидон 10 мг ефервесцентни гранули Перидон 1 мг / мл перорална суспензия Перидон детски супозитории
Пакетните вложки Peridon се предлагат за размери на опаковките:- Peridon 10 mg филмирани таблетки Peridon 10 mg ефервесцентни гранули Peridon 1 mg / ml перорална суспензия Перидон детски супозитории
- Peridon 10 mg филмирани таблетки, Peridon 10 mg ефервесцентни гранули, Peridon 30 mg супозитории,
Защо се използва Peridon? За какво е?
Това лекарство принадлежи към категорията прокинетици.
Перидон е показан за облекчаване на симптомите на гадене и повръщане.
▼ Лекарственият продукт подлежи на допълнително наблюдение. Това ще позволи бързото идентифициране на нова информация за безопасност. Можете да помогнете, като съобщите за всички нежелани реакции, които имате, докато приемате това лекарство.Вижте края на раздела „Странични ефекти“ за информация как да съобщите нежелани реакции.
Противопоказания Когато Peridon не трябва да се използва
Перидон е противопоказан в следните случаи:
- пациенти с умерено или тежко чернодробно увреждане
- пациенти с известно удължаване на сърдечните интервали на проводимост, особено QTc интервала, при пациенти със значителни електролитни нарушения и съществуващи сърдечни състояния, напр. застойна сърдечна недостатъчност (вж. Предпазни мерки при употреба).
- Едновременното приложение на всички лекарства, които удължават QT интервала (вижте раздел Взаимодействия).
- Едновременното приложение на мощни инхибитори на CYP3A4 (независимо от ефекта им върху удължаването на QT интервала) (вж. Раздел Взаимодействия).
- Известна свръхчувствителност към активното вещество или към някое от помощните вещества.
- Тумори на хипофизата, освобождаващи пролактин (пролактиноми).
Перидон не трябва да се използва в случаите, когато стимулирането на стомашната подвижност може да бъде вредно: стомашно -чревно кървене, механична обструкция или перфорация
Предпазни мерки при употреба Какво трябва да знаете, преди да приемете Перидон
Бъбречна недостатъчност
Елиминационният полуживот на домперидон се удължава при тежка бъбречна недостатъчност на лекарството за 7,4 до 20,8 часа, но плазмените нива на лекарството изглеждат по-ниски, отколкото при здрави доброволци. Тъй като само много малко количество непроменено лекарство се екскретира през бъбреците, е малко вероятно дозата на еднократно приложение да се нуждае от корекция при пациенти с бъбречна недостатъчност. В случай на многократно приложение, честотата на дозиране на домперидон трябва да бъде намалена до един или два пъти дневно в зависимост от тежестта на увреждането. Може също да се наложи намаляване на дозата.
Такива пациенти на продължителна терапия трябва да се проследяват редовно.
Сърдечно -съдови ефекти
Перидон е свързан с удължаване на QT интервала на електрокардиограмата. По време на постмаркетинговото наблюдение са установени много редки случаи на удължаване на QTc интервала и torsades de pointes при пациенти, приемащи домперидон.Тези случаи включват пациенти с объркващи рискови фактори, електролитни нарушения и съпътстващо лечение, които може да са допринесли за това (вж. Точка Нежелателни Ефекти).
Епидемиологичните проучвания показват, че домперидон е свързан с повишен риск от тежки камерни аритмии или внезапна сърдечна смърт. Наблюдава се повишен риск при пациенти на възраст над 60 години, при пациенти, приемащи дневни дози над 30 mg и при пациенти, приемащи едновременно лекарства за удължаване на QT или инхибитори на CYP3A4.
Домперидон трябва да се използва в най -ниската ефективна доза.
Перидон е противопоказан при пациенти с известно удължаване на сърдечните интервали на проводимост, особено QTc интервала, при пациенти със значителни електролитни нарушения (хипокалиемия, хиперкалиемия, хипомагнезиемия) или брадикардия, или при пациенти с предшестващо сърдечно заболяване, като застойна сърдечна недостатъчност поради повишения риск от камерна аритмия Известно е, че електролитните нарушения (хипокалиемия, хиперкалиемия хипомагнезиемия) или брадикардия са състояния, които увеличават проаритмичния риск.
Лечението с домперидон трябва да се преустанови при наличие на признаци или симптоми, свързани със сърдечна аритмия и пациентите трябва да се консултират с лекаря си. Пациентите трябва да бъдат посъветвани незабавно да съобщават за всички сърдечни симптоми.
Употреба при пациенти с чернодробна недостатъчност
Тъй като домперидон се метаболизира предимно в черния дроб, Peridon не трябва да се използва при пациенти с чернодробна недостатъчност.
Използвайте по време на кърмене
Появата на нежелани реакции, особено сърдечни, не може да бъде изключена след излагане на кърмата. ползите от терапията за майката (вижте раздел Специални предупреждения)
Употреба в педиатрията
Неврологичните странични ефекти (вж. Точка „Нежелани реакции“) са редки. Тъй като метаболитните функции и кръвно-мозъчната бариера не са напълно развити през първите месеци от живота, рискът от неврологични странични ефекти е по-висок при малките деца. Поради това се препоръчва дозата да бъде определена точно и стриктно да се спазва при новородени, кърмачета и малки педиатрични пациенти. Предозирането може да причини екстрапирамидни симптоми при деца, но трябва да се имат предвид други причини.
Взаимодействия Кои лекарства или храни могат да променят ефекта на Peridon
Уведомете Вашия лекар или фармацевт, ако наскоро сте приемали други лекарства, дори и такива без рецепта.
Домперидон се метаболизира предимно чрез ензимната система CYP3A4. Данните от in vitro проучвания показват, че едновременната употреба на лекарства, които значително инхибират този ензим, може да доведе до повишаване на плазмените нива на домперидон.Ин виво проучванията за взаимодействие с кетоконазол са показали забележимо инхибиране от кетоконазол на метаболизма при първото преминаване на домперидон, медииран от цитохром CYP3A4.
Резултатите от това проучване на взаимодействието трябва да се вземат предвид, ако домперидон се предписва едновременно със силни инхибитори на CYP3A4 като: кетоконазол, ритонавир и еритромицин.
Едновременният прием на следните вещества е противопоказан
Лекарства, които удължават QTc интервала
o антиаритмици от клас IA (напр. дизопирамид, хидрохинидин, хинидин)
o антиаритмици от клас III (напр. амиодарон, дофетилид, дронедарон, ибутилид, соталол)
o някои антипсихотици (напр. халоперидол, пимозид, сертиндол)
o някои антидепресанти (напр. циталопрам, есциталопрам) o някои антибиотици (напр. еритромицин, левофлоксацин, моксифлоксацин, спирамицин)
o някои противогъбични средства (напр. пентамидин)
o някои антималарийни средства (особено халофантрин, лумефантрин)
o някои стомашно -чревни лекарства (напр. цизаприд, доласетрон, прукалоприд) или някои антихистамини (напр. мехитазин, мизоластин)
o някои лекарства, използвани за лечение на рак (напр. торемифен, вандетаниб, винкамин)
или някои други лекарства (напр. бепридил, дифеманил, метадон)
Мощни инхибитори на CYP3A4 (независимо от техните ефекти, удължаващи QT), например:
или протеазни инхибитори
или системни азолни противогъбични средства
o някои макролиди (еритромицин, кларитромицин и телитромицин)
Едновременната употреба на следните вещества не се препоръчва
Умерени инхибитори на CYP3A4, например дилтиазем, верапамил и някои макролиди.
Едновременният прием на следните вещества изисква повишено внимание при употреба
Трябва да се внимава в случай на лекарства, които предизвикват брадикардия и хипокалиемия, както и със следните макролиди, участващи в удължаването на QT интервала: азитромицин и рокситромицин (кларитромицин е противопоказан, тъй като е мощен инхибитор на CYP3A4). и не е изчерпателен.
Предупреждения Важно е да знаете, че:
Бременност и кърмене
Посъветвайте се с Вашия лекар или фармацевт, преди да приемете каквото и да е лекарство. Перидон трябва да се използва само по време на бременност, ако това е оправдано от очакваната терапевтична полза.
Кърмене
Домперидон се екскретира в кърмата и кърмените бебета получават по -малко от 0,1% от дозата, коригирана спрямо теглото на майката. Появата на нежелани реакции, особено сърдечни, не може да бъде изключена след експозиция с кърмата. В този случай трябва да се вземе решение дали да се прекрати кърменето или да се прекрати / преустанови терапията с домперидон, като се оценят ползите от кърменето за кърмачето и ползите от терапията за майката. Трябва да се внимава в случай на рискови фактори, които удължават QTc интервала при кърмачета.
Ефекти върху способността за шофиране и работа с машини
Peridon няма или има незначително влияние върху способността за шофиране или работа с машини.
Важна информация за някои от съставките на Peridon:
В случай на установена непоносимост към захари, свържете се с Вашия лекар, преди да приемете лекарството. Пероралната суспензия съдържа парахидроксибензоати, които могат да причинят алергични реакции (потенциално забавен тип)
Дозировка и начин на употреба Как да използвате Peridon: Дозировка
Перидон трябва да се използва в най -ниската ефективна доза за най -кратката продължителност, необходима за контролиране на гадене и повръщане. Препоръчително е да приемате Перидон перорална суспензия преди хранене. Ако се приема след хранене, абсорбцията на лекарството е доста забавена.
Пациентите трябва да се опитат да приемат всяка доза в определеното време.Ако една доза е пропусната, тя трябва да бъде пропусната и да се възобнови обичайната схема на дозиране. Не трябва да се приема двойна доза, за да се компенсира пропуснатата доза. По правило максималната продължителност на лечението не трябва да надвишава една седмица.
Възрастни и юноши (над 12 години и с тегло над 35 kg)
10 ml (от 1 mg / ml перорална суспензия) до три пъти на ден за максимална доза от 30 ml на ден.
Новородени, кърмачета, деца (на възраст под 12 години) и юноши с тегло под 35 кг
Дозата е 0,25 mg / kg. Тази доза трябва да се прилага до три пъти дневно за максимална доза от 0,75 mg / kg на ден. Например, за дете с тегло 10 kg, дозата е 2,5 mg и може да се дава три пъти на ден за максимална доза от 7,5 mg на ден. Пероралният домперидон трябва да се приема преди хранене / кърмене.Когато се приема след хранене, абсорбцията на лекарството се забавя до известна степен.
Чернодробно увреждане
Перидон е противопоказан при умерено или тежко чернодробно увреждане (вж. Раздел Противопоказания). Не е необходимо обаче да се коригира дозата в случай на леко чернодробно увреждане
Бъбречна недостатъчност
Тъй като елиминационният полуживот на домперидон се удължава при наличие на тежко бъбречно увреждане, честотата на дозиране на Peridon трябва да се намали до един или два пъти дневно в зависимост от тежестта на увреждането в случай на многократно приложение и може да се наложи да се намали. дозировката.
ИНСТРУКЦИИ ЗА УПОТРЕБА
1 Бутилката има капачка с винт с отвор за деца. 2 Опаковката съдържа градуирана чаша и градуирана спринцовка за педиатрична употреба. 3 След като бутилката е отворена, градуираната спринцовка трябва да се постави в специалния корпус. , преместете бутилката с насочена нагоре спринцовка, извадете спринцовката и разпределете продукта директно от спринцовката.4 Затворете бутилката с капачката на винта.5 Измийте спринцовката старателно за следващата употреба.
Предозиране Какво да направите, ако сте приели твърде много Перидон
В случай на случайно поглъщане / прием на прекомерна доза Peridon, незабавно уведомете Вашия лекар или отидете в най -близката болница.
Симптоми
Симптомите на предозиране могат да включват сънливост, дезориентация и екстрапирамидни прояви, особено при деца.
Лечение
Няма специфичен антидот за домперидон, но трябва да се приложи стандартно симптоматично лечение в случай на предозиране. Следователно промиването на стомаха и използването на активен въглен може да бъде полезно.ЕКГ мониторирането трябва да се извърши поради възможността за удължаване на QT интервала.
Препоръчва се строг медицински контрол и поддържаща терапия.
Антихолинергичните и антипаркинсоновите лекарства могат да бъдат полезни за контролиране на екстрапирамидни реакции. Ако имате въпроси относно употребата на Peridon, попитайте Вашия лекар или фармацевт.
Странични ефекти Какви са страничните ефекти на Peridon
Както всички лекарства, Перидон може да предизвика нежелани реакции, въпреки че не всеки ги получава.
Нежеланите лекарствени реакции са изброени по -долу, подредени по честота, като се използва следната конвенция: много чести (≥1 / 10), чести (≥1 / 100, <1/10); нечести (≥1 / 1000 до <1/100); редки (≥ 1/10000, <1/1000); много редки (<1/10000), неизвестни (не могат да бъдат оценени от наличните данни).
Нарушения на имунната система: много редки: алергични реакции, включително анафилаксия, анафилактичен шок, анафилактична реакция, уртикария и ангиоедем.
Ако това се случи, незабавно спрете лечението и се свържете с лекар.
Ендокринни нарушения: редки; повишени нива на пролактин.
Нарушения на нервната система: много редки; абнормни мускулни движения или тремор, конвулсии, сънливост, главоболие, възбуда, нервност. Рискът от анормални мускулни движения е по -голям при кърмачета и малки деца, отколкото при възрастни. Ако това се случи, незабавно спрете лечението и се свържете с лекар.
Сърдечни нарушения: неизвестна честота: камерни аритмии, удължаване на QTc интервала torsades de pointes и внезапна сърдечна смърт; при наличието на тези нарушения лечението трябва незабавно да се прекрати.
Домперидон може да бъде свързан с повишен риск от нарушения на сърдечния ритъм и сърдечен арест. Този риск може да бъде по -вероятен при пациенти на възраст над 60 години или приемащи дози над 30 mg на ден. Домперидон трябва да се използва при най -ниската ефективна доза при възрастни и деца
Стомашно -чревни нарушения: редки; стомашно -чревни нарушения, включително преходни чревни спазми; много рядко; диария.
Нарушения на репродуктивната система и гърдите: редки; галакторея, гинекомастия, аменорея.
Изследвания: много редки: нарушена чернодробна функция. THE
Спазването на инструкциите, дадени в листовката, намалява риска от нежелани ефекти.
Докладване на странични ефекти
Ако получите някакви нежелани реакции, говорете с Вашия лекар или фармацевт.Това включва всички възможни нежелани реакции, които не са изброени в тази листовка. Нежеланите реакции могат също да бъдат докладвани директно чрез националната система за докладване на адрес „www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili.“ Като съобщавате нежелани реакции, можете да помогнете да предоставите повече информация за безопасността на това лекарство.
Срок на годност и задържане
Срок на годност: Вижте срока на годност, отпечатан върху опаковката. Посоченият срок на годност се отнася за продукта в непокътната опаковка, правилно съхраняван.
Внимание: Не използвайте лекарството след срока на годност, отбелязан върху опаковката.
Специални условия за съхранение
Съхранявайте това лекарство на място, недостъпно за деца.
Лекарствата не трябва да се изхвърлят чрез отпадъчни води или битови отпадъци. Попитайте Вашия фармацевт как да изхвърлите лекарствата, които вече не използвате. Това ще помогне за опазването на околната среда.
Състав
Перидон 1 mg / ml перорална суспензия
Един ml съдържа:
- Активна съставка: домперидон 1 mg.
- Помощни вещества: полисорбат 20, микрокристална целулоза и кармелоза, сорбитол, натриев захарин, метил парахидроксибензоат, пропил парахидроксибензоат, пречистена вода.
ЛЕКАРСТВЕНА ФОРМА И СЪДЪРЖАНИЕ
Перорална суспензия: 200 ml бутилка от 1 mg / ml суспензия
Източник на листовката: AIFA (Италианска агенция по лекарствата). Съдържание, публикувано през януари 2016 г. Наличната информация може да не е актуална.
За да имате достъп до най-актуалната версия, препоръчително е да получите достъп до уебсайта на AIFA (Италианска агенция по лекарствата). Отказ от отговорност и полезна информация.
01.0 ИМЕ НА ЛЕКАРСТВЕНИЯ ПРОДУКТ
ПЕРИДОН
▼ Лекарственият продукт подлежи на допълнително наблюдение. Това ще позволи бързото идентифициране на нова информация за безопасност. От здравните специалисти се изисква да съобщават всяка подозирана нежелана реакция. Вижте точка 4.8 за информация как да съобщите нежелани реакции.
02.0 КАЧЕСТВЕН И КОЛИЧЕСТВЕН СЪСТАВ
Перидон 10 mg филмирани таблетки
Една филмирана таблетка съдържа: активна съставка домперидон 10 mg.
Помощно вещество с известен ефект: лактоза.
Перидон 10 mg ефервесцентни гранули
Едно саше съдържа: активна съставка домперидон 10 mg.
Помощни вещества с известни ефекти: захароза и аспартам.
Перидон 1 mg / ml перорална суспензия
Един милилитър перорална суспензия съдържа: активна съставка домперидон 1 mg.
Помощни вещества с известни ефекти: сорбитол и пара-хидроксибензоати.
Супозитории Peridon 30 mg
Една супозитория съдържа: активна съставка домперидон 30 mg.
Помощно вещество с известен ефект: бутил-хидроксианизол.
За пълния списък на помощните вещества вижте точка 6.1
03.0 ЛЕКАРСТВЕНА ФОРМА
Филмирани таблетки
Ефервесцентни гранули
Перорална суспензия
Супозитории
04.0 КЛИНИЧНА ИНФОРМАЦИЯ
04.1 Терапевтични показания
Перидон е показан за облекчаване на симптомите на гадене и повръщане.
04.2 Дозировка и начин на приложение
Перидон трябва да се използва в най -ниската ефективна доза за най -кратката продължителност, необходима за контролиране на гадене и повръщане.
Препоръчва се да се приема Перидон в неговите перорални форми (таблетки, ефервесцентни гранули и перорална суспензия) преди хранене. Ако се приема след хранене, абсорбцията на лекарството е доста забавена.
Пациентите трябва да се опитат да приемат всяка доза в определеното време.
По правило максималната продължителност на лечението не трябва да надвишава една седмица.
Дозировка
Възрастни и юноши (над 12 години и с тегло над 35 kg)
Филмирани таблетки
Една таблетка от 10 mg до три пъти на ден за максимална доза от 30 mg на ден.
Перорална суспензия
10 ml (от 1 mg / ml перорална суспензия) до три пъти на ден за максимална доза от 30 ml на ден.
10 mg ефервесцентни гранули
Едно саше (съдържащо 10 mg домперидон на саше) до три пъти на ден за максимална доза от 3 сашета на ден.
Супозитории
Една супозитория от 30 mg, поставена в ректума два пъти дневно.
Новородени, кърмачета, деца (на възраст под 12 години) и юноши с тегло под 35 кг
Перорална суспензия
Дозата е 0,25 mg / kg. Тази доза трябва да се прилага до три пъти дневно за максимална доза от 0,75 mg / kg на ден. Например, за дете с тегло 10 kg, дозата е 2,5 mg и може да се дава три пъти на ден за максимална доза от 7,5 mg на ден.
Пероралният домперидон трябва да се приема преди хранене / кърмене.Когато се приема след хранене, абсорбцията на лекарството се забавя до известна степен.
Таблетки, ефервесцентни гранули, супозитории
Поради необходимостта от прецизно дозиране, таблетките, ефервесцентни гранули и супозитории не са подходящи за употреба при деца и юноши с тегло под 35 kg.
Чернодробно увреждане
Перидон е противопоказан при умерено или тежко чернодробно увреждане (вж. Точка 4.3). Не се налага промяна на дозата в случай на леко чернодробно увреждане (вж. Точка 5.2).
Бъбречна недостатъчност
Тъй като елиминационният полуживот на домперидон се удължава при наличие на тежко бъбречно увреждане, честотата на дозиране на Peridon трябва да се намали до един или два пъти дневно в зависимост от тежестта на увреждането в случай на многократно приложение и може да се наложи да се намали. дозировката.
04.3 Противопоказания
Домперидон е противопоказан в следните ситуации:
• Известна свръхчувствителност към активното вещество или към някое от помощните вещества.
• Тумори на хипофизата, освобождаващи пролактин (пролактиноми).
• при пациенти с умерено или тежко чернодробно увреждане (вж. Точка 5.2).
• при пациенти с известно удължаване на сърдечните интервали на проводимост, по-специално QTc интервала, при пациенти със значителни електролитни нарушения и предшестващо сърдечно заболяване, напр. Застойна сърдечна недостатъчност (вж. Точка 4.4).
• едновременно приложение на всички лекарства, които удължават QTc интервала (вж. Точка 4.5).
• едновременно приложение на мощни инхибитори на CYP3A4 (независимо от техния ефект върху удължаването на QT интервала) (вж. Точка 4.5).
Перидон не трябва да се използва в случаите, когато стимулирането на стомашната подвижност може да бъде вредно: стомашно -чревно кървене, механична обструкция или перфорация.
04.4 Специални предупреждения и подходящи предпазни мерки при употреба
Бъбречна недостатъчност
Елиминационният полуживот на домперидон се удължава при тежка бъбречна недостатъчност. 7,4 до 20,8 часа, но плазмените нива на лекарството изглеждат по -ниски, отколкото при здрави доброволци. Тъй като само много малко количество непроменено лекарство се екскретира през бъбреците, е малко вероятно дозата на еднократно приложение да се нуждае от корекция при пациенти с бъбречна недостатъчност. В случай на многократно приложение, честотата на дозиране на домперидон трябва да бъде намалена до един или два пъти дневно в зависимост от тежестта на увреждането. Може също да се наложи намаляване на дозата.
Такива пациенти на продължителна терапия трябва да се проследяват редовно.
Сърдечно -съдови ефекти
Домперидон е свързан с удължаване на QTc интервала на електрокардиограмата. По време на постмаркетинговото наблюдение са установени много редки случаи на удължаване на QTc интервала и torsades de pointes при пациенти, приемащи домперидон.Тези случаи включват пациенти с объркващи рискови фактори, електролитни нарушения и съпътстващо лечение, които може да са допринесли за това (вж. Точка 4.8 ).
Епидемиологичните проучвания показват, че домперидон е свързан с повишен риск от сериозни камерни аритмии или внезапна сърдечна смърт (вж. Точка 4.8). & EGRAVE; Наблюдава се повишен риск при пациенти на възраст над 60 години, при пациенти, приемащи дневни дози над 30 mg и при пациенти, приемащи едновременно лекарства, удължаващи QTc или CYP3A4 инхибитори.
Домперидон трябва да се използва при най -ниската ефективна доза при възрастни и деца.
Домперидон е противопоказан при пациенти с известно удължаване на сърдечните интервали на проводимост, по-специално QTc интервала, при пациенти със значителни електролитни нарушения (хипокалиемия, хиперкалиемия, хипомагнезиемия) или брадикардия, или при пациенти с предшестващо сърдечно заболяване, като застойна сърдечна недостатъчност заболяване поради повишения риск от камерна аритмия (вж. точка 4.3) Известно е, че електролитните нарушения (хипокалиемия, хиперкалиемия, хипомагнезиемия) или брадикардия са състояния, които увеличават проаритмичния риск.
Лечението с домперидон трябва да се преустанови при наличие на признаци или симптоми, свързани със сърдечна аритмия и пациентите трябва да се консултират с лекаря си.
Пациентите трябва да бъдат посъветвани незабавно да съобщават за всички сърдечни симптоми.
Употреба при пациенти с чернодробна недостатъчност
Тъй като домперидон се метаболизира предимно в черния дроб, Peridon не трябва да се използва при пациенти с чернодробна недостатъчност.
Използвайте по време на кърмене
Появата на нежелани реакции, особено сърдечни, не може да бъде изключена след излагане на кърмата. ползите от терапията за майката (вж. точка 4.6).
Педиатрична популация
Неврологичните нежелани реакции (вж. Точка 4.8 "Възможни нежелани реакции") са редки. Тъй като метаболитните функции и кръвно-мозъчната бариера не са напълно развити през първите месеци от живота, рискът от неврологични странични ефекти е по-висок при малките деца. Поради това се препоръчва дозата да бъде точно определена и стриктно спазвана при новородени, кърмачета и малки педиатрични пациенти (вж. Точка 4.2).
Предозирането може да причини екстрапирамидни симптоми при деца, но трябва да се имат предвид други причини.
Предпазни мерки при употреба
& EGRAVE; гранулите могат да изглеждат пожълтели и / или удебелени; явлението не определя промени в качеството на лекарството.
Филмираните таблетки съдържат лактоза и може да са неподходящи за пациенти с лактозна непоносимост, глюкозо-галактозна малабсорбция.
Пероралната суспензия съдържа сорбитол и следователно може да не е подходяща за пациенти със непоносимост към сорбитол, освен това присъстващите консерванти (парахидроксибензоати) могат да причинят алергични реакции (потенциално забавен тип).
Ефервесцентните гранули съдържат захароза и могат да бъдат неподходящи за пациенти с непоносимост към фруктоза, синдром на малабсорбция на глюкоза и галактоза или дефицит на захараза-изомалтаза.
При наличие на диабет или диета с ниско съдържание на захар трябва да се вземе предвид съдържанието на захароза.
Свещите съдържат бутилхидроксианизол, който може да раздразни очите, кожата и лигавиците на устната кухина и носа.
Употреба при пациенти с риск от хиперфенилаланинемия:
Ефервесцентните гранули съдържат аспартам. Да не се използва при пациенти с риск от хиперфенилаланинемия.
04.5 Взаимодействия с други лекарствени продукти и други форми на взаимодействие
Домперидон се метаболизира предимно чрез ензимната система CYP3A4. Данни от проучването инвитро предполагат, че едновременната употреба на лекарства, които значително инхибират този ензим, може да доведе до повишаване на плазмените нива на домперидон. in vivo, на фармакокинетично / фармакодинамично взаимодействие с кетоконазол или еритромицин, приети през устата при здрави индивиди, потвърдиха значително инхибиране на метаболизма на първото преминаване на домперидон, чрез CYP3A4, от тези лекарства. При едновременна употреба на домперидон 10 mg перорално четири пъти дневно и кетоконазол 200 mg два пъти дневно се наблюдава средно удължаване на QTc интервала от 9,8 msec, като индивидуалните промени варират от 1,2 до 17,5 msec.
При едновременна употреба на домперидон 10 mg четири пъти дневно и перорален еритромицин 500 mg три пъти дневно, средното удължаване на QTc интервала за периода на наблюдение е 9,9 msec, като индивидуалните вариации варират от 1, 6 и 14,3 msec.
Както равновесното Cmax, така и AUC на домперидон се увеличават приблизително 3 пъти във всяко от тези проучвания за взаимодействие.
В тези проучвания домперидон 10 mg монотерапия, прилагана перорално четири пъти дневно, показва увеличаване на средния QTc интервал от 1,6 msec (проучване с кетоконазол) и 2,5 msec (проучване с еритромицин), докато монотерапията с кетоконазол (200 mg два пъти дневно) и монотерапия с еритромицин (500 mg три пъти дневно) води до увеличаване на QTc интервала съответно от 3,8 и 4,9 msec през периода на наблюдение.
Повишен риск от удължаване на QTc интервала поради фармакодинамични и / или фармакокинетични взаимодействия.
Едновременният прием на следните вещества е противопоказан
Лекарства, които удължават QTc интервала:
• антиаритмици от клас IA (напр. Дизопирамид, хидрохинидин, хинидин)
• антиаритмици от клас III (напр. Амиодарон, дофетилид, дронедарон, ибутилид, соталол)
• някои антипсихотици (напр. Халоперидол, пимозид, сертиндол)
• някои антидепресанти (например циталопрам, есциталопрам)
• някои антибиотици (например еритромицин, левофлоксацин, моксифлоксацин, спирамицин)
• някои противогъбични средства (напр. Пентамидин)
• някои антималарийни средства (по -специално халофантрин, лумефантрин)
• някои стомашно -чревни лекарства (напр. Цизаприд, доласетрон, прукалоприд)
• някои антихистамини (напр. Мехитазин, мизоластин)
• някои лекарства, използвани за лечение на рак (например торемифен, вандетаниб, винкамин)
• някои други лекарства (напр. Бепридил, дифеманил, метадон)
(вижте точка 4.3).
Мощни инхибитори на CYP3A4 (независимо от техните ефекти, удължаващи QT), например:
• протеазни инхибитори
• системни азолни противогъбични средства
• някои макролиди (еритромицин, кларитромицин и телитромицин)
(вижте точка 4.3).
Едновременната употреба на следните вещества не се препоръчва
Умерени инхибитори на CYP3A4, например дилтиазем, верапамил и някои макролиди.
(вижте точка 4.3).
Едновременният прием на следните вещества изисква повишено внимание при употреба
Трябва да се внимава с лекарства, които предизвикват брадикардия и хипокалиемия, както и със следните макролиди, участващи в удължаването на QTc интервала: азитромицин и рокситромицин (кларитромицинът е противопоказан, тъй като е мощен инхибитор на CYP3A4).
Горният списък на веществата е ориентировъчен и не е изчерпателен.
04.6 Бременност и кърмене
Бременност
Има малко постмаркетингови данни за употребата на домперидон при бременни жени. Проучване при плъхове показва репродуктивна токсичност във висока доза, токсична за майката. Потенциалният риск за хората е неизвестен. Следователно, Peridon трябва да се използва по време на бременност само ако е оправдано от очакваните терапевтични ползи.
Кърмене
Домперидон се екскретира в кърмата и кърмените бебета получават по -малко от 0,1% от дозата, коригирана спрямо теглото на майката. Появата на нежелани реакции, особено сърдечни, не може да бъде изключена след експозиция с кърмата. В този случай трябва да се вземе решение дали да се прекрати кърменето или да се прекрати / преустанови терапията с домперидон, като се оценят ползите от кърменето за кърмачето и ползите от терапията за майката. Трябва да се внимава в случай на рискови фактори, които удължават QTc интервала при кърмачета.
04.7 Ефекти върху способността за шофиране и работа с машини
Peridon няма или има незначително влияние върху способността за шофиране или работа с машини.
04.8 Нежелани реакции
Нежеланите лекарствени реакции са изброени по -долу, подредени по честота, като се използва следната конвенция: много чести (≥1 / 10), чести (≥1 / 100,
Нарушения на имунната система: много рядко; алергични реакции, включително анафилаксия, анафилактичен шок, анафилактична реакция, уртикария и ангиоедем.
Ендокринни патологии: рядко; повишени нива на пролактин.
Нарушения на нервната система: много рядко; екстрапирамидни ефекти, гърчове, сънливост, главоболие, възбуда, нервност.
Сърдечни патологии: неизвестна честота; камерни аритмии, удължаване на QTc интервала torsades de pointes и внезапна сърдечна смърт (вж. точка 4.4).
Стомашно -чревни нарушения: рядко; стомашно -чревни нарушения, включително преходни чревни спазми; много рядко; диария.
Нарушения на кожата и подкожната тъкан: много рядко; копривна треска, сърбеж, кожен обрив.
Нарушения на репродуктивната система и гърдите: рядко; галакторея, гинекомастия, аменорея.
Диагностични тестове: много рядко; анормален тест за чернодробна функция.
Тъй като хипофизата се намира извън кръвно -мозъчната бариера, домперидон може да причини повишени нива на пролактин. В редки случаи тази хиперпролактинемия може да причини невро-ендокринни странични ефекти като галакторея, гинекомастия и аменорея.
Екстрапирамидните странични ефекти са много редки при кърмачета и малки деца и изключително при възрастни. Тези ефекти изчезват спонтанно и напълно след прекратяване на лечението.
Други странични ефекти от централната нервна система като припадъци, възбуда и сънливост са много редки и се съобщават главно при кърмачета и деца.
Вижте точка 4.4 Специални предупреждения и предпазни мерки при употреба.
Докладване на предполагаеми нежелани реакции
Съобщаването на предполагаеми нежелани реакции, настъпили след разрешаване на лекарствения продукт, е важно, тъй като позволява непрекъснато наблюдение на съотношението полза / риск на лекарствения продукт. От медицинските специалисти се изисква да съобщават за всякакви предполагаеми нежелани реакции чрез националната система за докладване. “Адрес www. agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili.
04.9 Предозиране
Симптоми
Симптомите на предозиране могат да включват сънливост, дезориентация и екстрапирамидни прояви, особено при деца.
Лечение
Няма специфичен антидот за домперидон, но в случай на предозиране трябва незабавно да се приложи стандартно симптоматично лечение. Следователно промиването на стомаха и използването на активен въглен може да бъде полезно.ЕКГ мониторирането трябва да се извърши поради възможността за удължаване на QT интервала.
Препоръчва се строг медицински контрол и поддържаща терапия.
Антихолинергичните и антипаркинсоновите лекарства могат да бъдат полезни за контролиране на екстрапирамидни реакции.
05.0 ФАРМАКОЛОГИЧНИ СВОЙСТВА
05.1 Фармакодинамични свойства
Фармакотерапевтична група: Прокинетици
ATC код: A03F A 03
Домперидон е допаминов антагонист с антиеметични свойства. Домперидон не преминава лесно през кръвно -мозъчната бариера. При пациенти, лекувани с домперидон, особено при възрастни, екстрапирамидните странични ефекти са много редки, но домперидон насърчава освобождаването на пролактин от хипофизата. в "тригерната зона на хеморецепторите", разположена извън кръвно -мозъчната бариера в пострема зоната. Проучванията при животни, заедно с ниските концентрации, открити в мозъка, показват предимно периферен ефект на домперидон върху допаминергичните рецептори.
Проучванията при хора показват, че пероралният домперидон повишава по -ниското налягане на сфинктера на хранопровода, подобрява антродуоденалната подвижност и ускорява изпразването на стомаха.Няма ефект върху стомашната секреция.
В съответствие с указанията на ICHâE. "E14 беше проведено задълбочено проучване на QT интервала. Това проучване включваше плацебо, активен сравнител и положителна контрола и беше проведено при здрави индивиди с доза домперидон до 80 mg на ден в дози от 10 или 20 mg, прилагани 4 пъти дневно. Това проучване установи максимална разлика в коригирания QT интервал (QTc) между домперидон и плацебо в средната стойност на LS (най -малки квадратчета) в промяната от изходното ниво от 3,4 msec за 20 mg домперидон, приложен 4 пъти дневно на Ден 4. Двупосочният доверителен интервал от 90% (1,0 до 5,9 msec) не надвишава 10 msec. В това проучване не са наблюдавани значими ефекти върху интервала. QTc, когато домперидон е даван в доза до 80 mg / ден (напр. повече от два пъти максималната препоръчителна доза).
Две предишни проучвания за лекарствени взаимодействия обаче показват доказателства за удължаване на QTc интервала, когато домперидон е прилаган като монотерапия (10 mg 4 пъти на ден). Максималната, съответстваща на времето, средна разлика в коригирания от Fridericia QT интервал (QTcF) между домперидон и плацебо е съответно 5,4 msec (95 % CI: -1,7 до 12,4) и 7,5 msec (95 CI), %: 0,6 до 14,4).
05.2 "Фармакокинетични свойства
Абсорбция
Домперидон се абсорбира бързо след перорално приложение, като пикови плазмени концентрации се наблюдават приблизително 1 час след дозиране. Времето за пикова абсорбция се забавя леко и AUC се увеличава до известна степен, когато лекарството се приема перорално след хранене.Cmax и AUC на домперидон се увеличават пропорционално с дози, вариращи от 10 mg до 20 mg. Наблюдавано е двукратно или трикратно натрупване на AUC на домперидон при многократно дозиране четири пъти дневно (на всеки 5 часа) домперидон в продължение на 4 дни.
Въпреки че бионаличността на домперидон се увеличава при нормални индивиди, когато се приема след хранене, пациентите със стомашно -чревни нарушения трябва да приемат домперидон 15 - 30 минути преди хранене. Намаляването на стомашната киселинност променя абсорбцията на домперидон. Пероралната бионаличност се намалява чрез предварително едновременно приложение на циметидин и натриев бикарбонат.
Разпределение
Пероралният домперидон не показва натрупване или метаболитни явления за самоиндукция; 90 минути след приложението, пиковото плазмено ниво, след две седмици перорално приложение при дневна доза от 30 mg, е 21 ng / ml, следователно е почти сравнимо с това от 18 ng / ml, получено след първата доза.
Домперидон се свързва с 91-93% с плазмените протеини.
Проучванията за разпределение, проведени с радиомаркирано лекарство при животни, разкриха "широко разпределение на тъканите, но ниски мозъчни концентрации. Малки количества от лекарството преминават през плацентата при плъхове".
Биотрансформация
Домперидон претърпява бърз и обширен чернодробен метаболизъм чрез хидроксилиране и N-деалкилиране.
Изследвания на метаболизма инвитро с диагностични инхибитори показват, че CYP3A4 е формата на цитохром Р-450, който участва най-много в N-деалкилирането на домперидон, докато CYP3A4, CYP1A2 и CYP2E1 участват в ароматното хидроксилиране на домперидон.
Елиминиране
Екскрецията с урина и фекалии е съответно 31% и 66% от пероралната доза.
Делът на непромененото лекарство, което се екскретира, е малък (10% от екскрецията с изпражненията и приблизително 1% от екскрецията с урината).
Плазменият полуживот след еднократна перорална доза е 7 - 9 часа при здрави доброволци, но се удължава при пациенти с тежка бъбречна недостатъчност.
Чернодробно увреждане
При лица с умерено чернодробно увреждане (оценка по Пю 7 до 9, класификация В по Child-Pugh) AUC и C на домперидон са съответно 2,9 и 1,5 пъти по-високи, отколкото при здрави индивиди.
Несвързаната фракция се увеличава с 25% и терминалният елиминационен полуживот се удължава от 15 до 23 ч. Субектите с леко чернодробно увреждане имат малко по-ниска системна експозиция от здравите индивиди въз основа на Cmax и AUC стойности, без никакви промени в свързването с протеини или терминален полуживот. Пациенти с тежко чернодробно увреждане не са проучвани. Домперидон е противопоказан при пациенти с умерено или тежко чернодробно увреждане (вж. точка 4.3).
Бъбречна недостатъчност
При лица с тежко бъбречно увреждане (креатининов клирънс
Тъй като много малко количество непроменено лекарство се екскретира (приблизително 1%) през бъбреците, е малко вероятно дозата на еднократно приложение да се коригира при пациенти с бъбречна недостатъчност.
Въпреки това, в случай на многократно приложение, честотата на дозиране трябва да бъде намалена до един или два пъти дневно в зависимост от тежестта на нарушението и може да се наложи намаляване на дозата.
05.3 Предклинични данни за безопасност
Електрофизиологични изследвания in vitro и in vivo показват умерен общ риск от удължаване на QTc интервала при хора за домперидон. В експерименти инвитро върху изолирани клетки, трансфектирани с hERG и върху изолирани миоцити от морски свинчета, съотношенията на експозиция варират от 26 до 47 пъти, въз основа на стойностите на IC50, които инхибират токовете през йонните канали IKr в сравнение със свободните плазмени концентрации при хора след прилагане на максималната дневна доза от 10 mg, прилагани 3 пъти дневно. Границите на безопасност за удължаване на продължителността на потенциала на действие при in vitro експерименти върху изолирани сърдечни тъкани бяха 45 пъти по -високи от свободните плазмени концентрации при хора при максимална дневна доза (10 mg, прилагани 3 пъти дневно) Границите на безопасност при in vitro проарктимични модели (изолирано сърце с Langendorff перфузирано) са били 9 до 45 пъти по -високи от свободните плазмени концентрации при хора при максималната дневна доза (10 mg, прилагани 3 пъти на ден). В моделите in vivo нивата без ефект за удължен коригиран QT интервал (QTc) при кучета и индуциране на аритмии в модел на заек, сенсибилизиран към torsades de pointes, са съответно над 22 и 435 пъти над свободните плазмени концентрации при „човек при максималната дневна доза (10 mg, прилагана 3 пъти на ден). В модела с анестезирано морско свинче след интравенозни инфузии няма ефект върху коригирания QT интервал (QTc) при общи плазмени концентрации от 45,4 ng. / ml, които са 3 пъти по -високи от общите плазмени нива при хора при максималната дневна доза (10 mg, прилагани 3 пъти на ден). Значението на това последно проучване за хора след експозиция на приложен домперидон през устата е несигурно.
При наличие на инхибиране на метаболизма от CYP3A4 свободните плазмени концентрации на домперидон могат да се утроят.
При висока токсична доза за майката (повече от 40 пъти препоръчителната доза за хора) при плъхове се наблюдават тератогенни ефекти. Не се наблюдава тератогенност при мишки и зайци.
При кърмещи женски плъхове лекарството се екскретира в кърмата (главно като метаболити: пикови концентрации от 40 и 800 ng / ml след перорално и интравенозно приложение, съответно, от доза от 2,5 mg / kg).
06.0 ФАРМАЦЕВТИЧНА ИНФОРМАЦИЯ
06.1 Помощни вещества
Филмирани таблетки: лактоза хидрат, царевично нишесте, микрокристална целулоза, прежелатинизирано нишесте, хидрогенирано растително масло, повидон, натриев лаурил сулфат, магнезиев стеарат; Покритие: хипромелоза, натриев лаурил сулфат.
Ефервесцентни гранули: аспартам, повидон, винена киселина, ароматизатори, натриев бикарбонат, захароза.
Перорална суспензия: полисорбат 20, микрокристална целулоза и кармелоза, сорбитол, натриев захарин, метил парахидроксибензоат, пропил парахидроксибензоат, пречистена вода.
Супозитории: винена киселина, макрогол 400, макрогол 1000, макрогол 4000, бутил-хидроксианизол.
06.2 Несъвместимост
Никой не е известен.
06.3 Срок на валидност
Перидон 10 mg филмирани таблетки: 3 години.
Перидон 10 mg ефервесцентни гранули: 3 години.
Перидон 1 mg / ml перорална суспензия: 3 години.
Супозитории Peridon 30 mg: 3 години.
06.4 Специални условия на съхранение
Филмирани таблетки и ефервесцентни гранули: съхранявайте при температура не по-висока от 25 ° C в оригиналната опаковка, за да предпазите продукта от влага.
Перорална суспензия: няма специални условия за съхранение.
Супозитории: Да не се съхранява над 30 ° C
06.5 Естество на непосредствената опаковка и съдържанието на опаковката
Перидон 10 mg филмирани таблетки: кутия с 30 таблетки в блистер от PVC / Al.
Перидон 10 mg ефервесцентни гранули: кутия с 30 сашета.
Перидон 1 mg / ml перорална суспензия: бутилка от 200 ml - защитена от деца затваряне.
Супозитории Peridon 30 mg: 6 супозитории в PVC / PE блистери.
06.6 Инструкции за употреба и боравене
Няма специални инструкции.
07.0 Притежател на разрешението за търговия
Italchimici S.p.A.
Via Pontina n ° 5, Km 29
00040 Pomezia (RM)
08.0 НОМЕР НА РАЗРЕШЕНИЕТО ЗА ПОТРЕБЕНИЕ
Peridon 10 mg филмирани таблетки - кутия с 30 таблетки AIC n. 024309039
Перидон 10 mg ефервесцентни гранули - кутия с 30 сашета AIC n. 024309130
Перидон 1 mg / ml перорална суспензия - бутилка 200 ml AIC n. 024309142
Peridon 30 mg супозитории - 6 супозитории AIC n. 024309066
09.0 ДАТА НА ПЪРВО РАЗРЕШЕНИЕ ИЛИ ПОДНОВЯВАНЕ НА РАЗРЕШЕНИЕТО
Първо разрешение:
Перидон 10 mg филмирани таблетки: 06.06.81
Перидон 10 mg ефервесцентни гранули: 01.03.89
Перидон 1 mg / ml перорална суспензия: 06.06.81
Супозитории Peridon 30 mg: 22.04.82
Подновяване на разрешението: 31.05.2010
10.0 ДАТА НА ПРЕГЛЕД НА ТЕКСТА
Януари 2015 г.
