Активни съставки: оксикодон (оксикодон хидрохлорид), налоксон (налоксон хидрохлорид)
Таргин 5 mg / 2,5 mg таблетки с удължено освобождаване
Таргин 10 mg / 5 mg таблетки с удължено освобождаване
Таргин 20 mg / 10 mg таблетки с удължено освобождаване
Таргин 40 mg / 20 mg таблетки с удължено освобождаване
Показания Защо се използва Targin? За какво е?
Предписан Ви е Targin за лечение на силна болка, която може да бъде лекувана адекватно само с опиоидни аналгетици. Налоксон хидрохлорид се добавя за борба със запека.
Как работи Targin
Targin съдържа две лекарства: оксикодон хидрохлорид и налоксон хидрохлорид. Оксикодон хидрохлоридът е отговорен за потискането на болката на Targin и е мощен аналгетик (обезболяващ), принадлежащ към опиоидната група.
Втората активна съставка на Targin, налоксон хидрохлорид, действа срещу запек. Дисфункцията на червата (запек) е типичен нежелан ефект при лечение с опиоидни болкоуспокояващи.
Targin е таблетка с удължено освобождаване, което означава, че съдържащите се активни съставки се освобождават за дълъг период от време. Действието им продължава 12 часа.
Противопоказания Когато Targin не трябва да се използва
НЕ използвайте Targin
- ако сте алергични (свръхчувствителни) към „оксикодон хидрохлорид, налоксон хидрохлорид или към някоя от останалите съставки на това лекарство (изброени в точка 6),
- ако дишането не е в състояние да достави достатъчно кислород в кръвта и да елиминира произвеждания въглероден диоксид (респираторна депресия),
- ако имате тежко белодробно заболяване, свързано със стесняване на дихателните пътища (хронична обструктивна белодробна болест или ХОББ),
- ако имате състояние, известно като cor pulmonale. При това състояние дясната страна на сърцето се увеличава в резултат на повишаване на налягането в кръвоносните съдове в белия дроб и т.н. (напр. Вследствие на ХОББ - виж по -горе),
- ако страдате от тежка бронхиална астма,
- ако имате паралитичен илеус (вид чревна обструкция), не причинен от опиоиди,
- ако имате умерена или тежка чернодробна дисфункция.
Предпазни мерки при употреба Какво трябва да знаете, преди да приемете Targin
Говорете с Вашия лекар или фармацевт, преди да приемете Targin
- в случай на възрастни или изтощени (слаби) пациенти
- ако страдате от паралитичен илеус (вид чревна обструкция), причинен от опиоиди
- ако имате бъбречна недостатъчност
- ако страдате от лека чернодробна недостатъчност
- ако имате тежка белодробна недостатъчност (напр. намален капацитет на дишане)
- ако имате микседем (заболяване на щитовидната жлеза със суха, студена и подута кожа - подуване - в областта на лицето и крайниците)
- ако щитовидната жлеза не произвежда достатъчно хормони (щитовидна недостатъчност или хипотиреоидизъм)
- ако надбъбречните жлези не произвеждат достатъчно хормони (надбъбречна недостатъчност или болест на Адисън)
- ако имате психични разстройства, придружени от (частична) загуба на чувство за реалност (психоза) поради алкохол или интоксикация с други вещества (психоза, предизвикана от вещества)
- ако страдате от камъни в жлъчката
- ако простатната ви жлеза е необичайно увеличена (простатна хипертрофия)
- ако страдате от алкохолизъм или делириум тременс
- ако панкреасът ви е възпален (панкреатит)
- ако имате ниско кръвно налягане (хипотония)
- ако имате високо кръвно налягане (хипертония)
- ако имате предшестващо сърдечно-съдово заболяване
- ако някога сте имали травма на главата (поради риск от повишено вътречерепно налягане)
- ако страдате от епилепсия или сте склонни към припадъци
- ако приемате и МАО инхибитори (използвани за лечение на депресия или болест на Паркинсон), напр. лекарства, съдържащи транилципромин, фенелзин, изокарбоксазид, моклобемид, линезолид.
Уведомете Вашия лекар, ако някое от горните неща се е случило в миналото. Кажете също на Вашия лекар, ако получите някое от горните, докато приемате Targin.
Най -сериозният ефект от предозирането с опиоиди е респираторна депресия (бавно, плитко дишане). Това също може да причини спад в нивата на кислород в кръвта, което да доведе до евентуално припадък и т.н.
За тези, които извършват спортни дейности: употребата на лекарството без терапевтична необходимост представлява допинг и във всеки случай може да определи положителни антидопингови тестове.
Няма клинични доказателства при пациенти с рак, свързан с перитонеални метастази или с настъпване на чревна обструкция и в напреднал стадий на храносмилателен и тазов рак.Поради това употребата на Targin не се препоръчва при тези пациенти.
Деца и юноши
Това лекарство не трябва да се дава на деца или юноши под 18 -годишна възраст, тъй като неговата безопасност и ползи все още не са доказани.
Как да използвате Targin правилно.
Ако в началото на лечението се появи тежка диария, това може да се дължи на ефекта на налоксон. Това може да е знак, че функцията на червата се връща към нормалното. Диария може да се появи през първите 3 - 5 дни от лечението. Ако диарията продължава след 3-5 дни или ви причинява безпокойство, свържете се с Вашия лекар.
При преминаване към Targin, ако използвате високи дози друг опиоид, първоначално могат да се появят симптоми на отнемане, като възбуда, изпотяване и мускулни болки. Ако се появят такива симптоми, може да се наложи внимателно медицинско наблюдение.
Кажете на Вашия лекар, че приемате Таргин, ако Ви предстои операция.
Можете да станете толерантни към Targin, ако го използвате дълго време. Това означава, че може да е необходима по -висока доза за постигане на желаното облекчаване на болката. В допълнение, продължителната употреба на Targin може да доведе до физическа зависимост. Симптомите на отнемане могат да възникнат, ако лечението е преустановено твърде рязко (възбуда, пристъпи на изпотяване, мускулни болки). Ако вече не се нуждаете от лечение, трябва постепенно да намалите дневната доза, под наблюдението на Вашия лекар.
Самото активно вещество оксикодон хидрохлорид има профил на злоупотреба, подобен на други силни опиоиди (силни аналгетици). Има възможност за развитие на психологическа зависимост. Лекарствата, които съдържат оксикодон хидрохлорид, трябва да се избягват при пациенти с минала или настояща злоупотреба с алкохол, лекарства или лекарства.
Остатъците от таблетката с удължено освобождаване могат да бъдат открити във фекалиите. Не се тревожете, тъй като активните съставки (оксикодон хидрохлорид и налоксон хидрохлорид) вече са освободени в стомаха и червата и са абсорбирани в тялото ви.
Неправилно използване на Targin
Трябва да поглъщате таблетката цяла, за да не повлияете бавното освобождаване на оксикодон хидрохлорид от таблетката. Таблетките не трябва да се чупят, дъвчат или натрошават. Поглъщането на счупени, сдъвкани или натрошени таблетки може да доведе до абсорбция на смъртоносна доза оксикодон хидрохлорид (вижте по -долу: Ако сте приели повече от необходимата доза Targin).
Targin не е подходящ за лечение на спиране на опиоидите.
Никога не трябва да злоупотребявате с Targin, особено ако сте пристрастени към вещества като хероин, морфин или метадон, тежките симптоми на отнемане са подобни, ако злоупотребявате с Targin, тъй като той съдържа налоксон. Съществуващите симптоми на отнемане могат да се влошат.
Не трябва да използвате таблетки с удължено освобождаване Targin неправилно, като ги разтваряте и инжектирате (например в кръвоносен съд). По -специално, те съдържат талк, който може локално да причини разрушаване на тъканите (некроза) и промени в белодробната тъкан (белодробен гранулом). Такова злоупотреба може да има и други сериозни последици и може да бъде фатално.
За тези, които извършват спортни дейности: употребата на лекарството без терапевтична необходимост представлява допинг и във всеки случай може да определи положителни антидопингови тестове.
Взаимодействия Кои лекарства или храни могат да променят ефекта на Targin
Уведомете Вашия лекар или фармацевт, ако приемате, наскоро сте приемали или е възможно да приемете други лекарства.
Ако приемате Targin едновременно с алкохол или лекарства, които засягат мозъчната функция, рискът от странични ефекти се увеличава. В този случай нежеланите ефекти на Targin могат да бъдат засилени. Например, може да се появи умора / сънливост или респираторна депресия (бавно, плитко дишане) може да се влоши.
Примери за лекарства, които засягат мозъчната функция, включват:
- други мощни болкоуспокояващи (опиоиди)
- лекарства за сън и транквиланти (успокоителни, сънотворни)
- антидепресанти
- лекарства, използвани за лечение на алергии, автомобилна болест или гадене (антиеметици или антихистамини)
- други лекарства, които засягат нервната система (фенотиазини, невролептици).
Уведомете Вашия лекар, ако приемате:
- лекарства, които намаляват способността на кръвта да се съсирва (кумаринови производни), времето на съсирване може да се ускори или забави
- антибиотици от клас макролиди (например кларитромицин)
- азолни противогъбични средства (например кетоконазол)
- ритонавир и други протеазни инхибитори (използвани за лечение на ХИВ)
- рифампицин (използван за лечение на туберкулоза)
- карбамазепин (използван за лечение на пристъпи, припадъци или конвулсии и при някои състояния на болка)
- фенитоин (използван за лечение на пристъпи, припадъци или конвулсии)
Не се очакват взаимодействия между Targin и парацетамол, ацетилсалицилова киселина или налтрексон.
Таргин с храна, напитки и алкохол
Пиенето на алкохол, докато приемате Targin, може да причини сънливост или да увеличи риска от сериозни странични ефекти, като задух с риск от респираторна депресия и загуба на съзнание.
Препоръчва се да не се пие алкохол, докато приемате Targin.Лекарствата, съдържащи оксикодон хидрохлорид, трябва да се избягват при пациенти с анамнеза за злоупотреба с алкохол и наркотици в миналото.
Трябва да избягвате да пиете сок от грейпфрут, когато приемате Targin.
Предупреждения Важно е да знаете, че:
Бременност и кърмене
Посъветвайте се с Вашия лекар или фармацевт, преди да приемете каквото и да е лекарство.
Бременност
Употребата на Targin трябва да се избягва максимално по време на бременност. Ако се използва за продължителни периоди по време на бременност, оксикодон хидрохлорид може да доведе до симптоми на отнемане при новородени. новородено.
Време за хранене
Кърменето трябва да се преустанови по време на лечението с Targin.
Шофиране и работа с машини
Targin може да повлияе способността за шофиране или работа с машини. По -специално, това е по -вероятно да се случи в началото на терапията с Targin, след увеличаване на дозата или след преминаване от друго лекарство. Тези странични ефекти обаче изчезват, след като сте стабилизирали дозата на Targin.доктор, ако можете да шофирате или използвате машини.
Таргин съдържа лактоза
Това лекарство съдържа лактоза (млечна захар). Ако Вашият лекар Ви е казал, че имате „непоносимост към някои захари, свържете се с него, преди да приемете Targin.
Доза, метод и време на приложение Как да използвате Targin: Дозировка
Винаги приемайте това лекарство точно както Ви е казал Вашият лекар или фармацевт. Ако се съмнявате, консултирайте се с Вашия лекар или фармацевт.
При липса на различно лекарско предписание препоръчителната доза е:
Възрастни
Препоръчителната начална доза на Targin е една 10 mg оксикодон хидрохлорид / 5 mg налоксон хидрохлорид таблетка с удължено освобождаване на всеки 12 часа.
Вашият лекар ще реши колко Targin трябва да приемате всеки ден и как да разпределите дневната доза между сутрин и вечер. Той / тя също ще реши какви корекции на дозата може да са необходими по време на лечението. Дозата ще се коригира според нивото на болката и индивидуалната чувствителност. Трябва да получите най -ниската необходима доза за облекчаване на болката. Ако вече сте се лекували с опиоиди, лечението с Targin може да започне с по -висока доза.Максималната дневна доза Targin е 80 mg оксикодон хидрохлорид и 40 mg налоксон хидрохлорид. Ако се нуждаете от по -висока доза, Вашият лекар може да Ви даде по -високи дози оксикодон хидрохлорид без налоксон хидрохлорид.
Максималната дневна доза оксикодон хидрохлорид не трябва да надвишава 400 mg. Ползата от налоксон хидрохлорид върху чревната активност може да бъде намалена с по -високи дози оксикодон хидрохлорид, прилагани без допълнителни дози налоксон хидрохлорид.
Ако преминете от Targin към друго лекарство за опиоидна болка, функцията на червата вероятно ще се влоши.
Ако усещате болка между две дози Targin, може да се нуждаете от болкоуспокояващо, което действа бързо. Targin не е подходящ за това. В този случай се консултирайте с Вашия лекар.
Ако имате впечатление, че ефектът на Targin е твърде силен или твърде слаб, говорете с Вашия лекар или фармацевт.
Бъбречно или чернодробно увреждане
Ако страдате от нарушена бъбречна функция или леко увреждане на функцията
чернодробно заболяване, Вашият лекар ще Ви предпише Targin с особено внимание. Ако имате умерено или тежко чернодробно увреждане, Targin не трябва да се използва (вижте също точка 2 "Не приемайте Targin ..." и "Обърнете специално внимание при употребата на Targin ...").
Деца и юноши под 18 години
Таргин все още не е проучен при деца и юноши под 18 години.Неговата безопасност и ефикасност не са доказани при деца и юноши. Поради тази причина употребата на Targin при деца и юноши под 18 години не се препоръчва.
Пациенти в напреднала възраст
По принцип не е необходимо коригиране на дозата при пациенти в старческа възраст с нормална бъбречна и / или чернодробна функция.
Начин на приложение
Поглъщайте Targin цял, без да дъвчете, с достатъчно количество течност (½ чаша вода). Можете да приемате таблетки с удължено освобождаване със или без храна. Приемайте Targin на всеки 12 часа, съгласно фиксиран график (напр. 8 часа сутринта и 20:00) Таблетките с удължено освобождаване не трябва да се разделят, дъвчат или натрошават.
Продължителност на употреба
По принцип не трябва да приемате Targin по -дълго от необходимото. Ако приемате Targin дълго време, Вашият лекар трябва редовно да проверява дали все още имате нужда от Targin.
Предозиране Какво да направите, ако сте приели твърде много Targin
Ако сте приели повече от необходимата доза Targin Ако сте приели повече от предписаната доза Targin, трябва незабавно да уведомите Вашия лекар.
Предозирането може да причини:
- свити зеници
- бавно, плитко дишане (респираторна депресия)
- състояние, подобно на наркоза (сънливост, дори безсъзнание)
- нисък мускулен тонус (хипотония)
- намалена честота на пулса
- спад на кръвното налягане.
В тежки случаи може да настъпи загуба на съзнание (кома), натрупване на течност в белите дробове и циркулаторен колапс, което в някои случаи може да бъде фатално.
Ситуации, които изискват висока степен на бдителност, като шофиране, трябва да се избягват.
Ако сте пропуснали да приемете Таргин
Или ако приемете по -ниска доза от предписаната, може да не почувствате никакъв аналгетичен ефект.
Ако сте пропуснали да приемете дозата, моля, следвайте инструкциите по -долу:
- Ако трябва да приемете следващата си обичайна доза след 8 часа или повече: вземете забравената таблетка с удължено освобождаване веднага, след което продължете с обичайната си рецепта.
- Ако трябва да приемете следващата си обичайна доза за по-малко от 8 часа: вземете забравената таблетка Targin с удължено освобождаване. След това изчакайте поне 8 часа, преди да приемете следващата си таблетка Targin, като се опитате да се върнете към първоначалната схема на предписване (напр. 8 часа сутринта и 20 часа следобед). Не приемайте повече от една таблетка с удължено освобождаване Targin за всеки един период.
Не вземайте двойна доза, за да компенсирате пропуснатата таблетка.
Ако спрете приема на Таргин
Не спирайте приема на Targin, без да се консултирате с Вашия лекар. Това ще предотврати симптоми на отнемане като възбуда, атаки на изпотяване и мускулни болки.
Ако имате допълнителни въпроси относно употребата на това лекарство, попитайте Вашия лекар или фармацевт.
Странични ефекти Какви са страничните ефекти на Targin
Както всички лекарства, това лекарство може да предизвика нежелани реакции, въпреки че не всеки ги получава.
Следните данни за честотата се използват за оценка на страничните ефекти:
Важни странични ефекти или признаци, които трябва да търсите и какво да направите, ако се появят:
Ако забележите някоя от следните важни нежелани реакции, незабавно се консултирайте с най -близкия лекар.
Бавното, плитко дишане (респираторна депресия) е основната опасност от предозиране с опиоиди. Това се случва главно при възрастни и изтощени (слаби) пациенти. Опиоидите също могат да причинят тежък спад на кръвното налягане при предразположени пациенти.
често срещани
- болка в корема
- запек
- диария
- суха уста
- лошо храносмилане
- повръщане (гадене)
- чувствам се зле
- метеоризъм
- намален апетит до загуба на апетит
- виене на свят или "замаяност"
- главоболие
- горещи вълни
- обща слабост
- сърбеж
- кожни реакции / обрив
- изпотяване
- виене на свят
- затруднено заспиване
- сънливост
Нечести
- подуване на корема
- ненормални мисли
- тревожност
- объркване
- депресия
- нервност
- стягане в гърдите, особено ако вече имате коронарна болест на сърцето
- понижаване на кръвното налягане
- симптоми на отнемане като възбуда
- припадък
- сърцебиене
- биларна колика
- болка в гърдите
- като цяло се чувствам зле
- боли
- подуване на ръцете, глезените или краката
- отслабване
- затруднена концентрация
- нарушен език
- треперене
- затруднено дишане
- безпокойство
- втрисане
- повишени чернодробни ензими
- повишаване на артериалното налягане
- сополив нос
- кашлица
- свръхчувствителност / алергични реакции
- наранявания при злополуки
- повишено желание за уриниране
- мускулни крампи
- мускулни спазми
- мускулна болка
- проблеми със зрението
- гърчове (особено при хора с епилептични разстройства или предразположеност към гърчове)
Редки
- повишена сърдечна честота
- зъбни изменения
- прозява
- качване на тегло
Не се знае
- еуфория
- тежка сънливост
- еректилна дисфункция
- кошмари
- халюцинации
- плитко дишане
- затруднено уриниране
- изтръпване в ръцете и краката
- оригване
Активното вещество оксикодон хидрохлорид, ако не е в комбинация с налоксон хидрохлорид, има следните странични ефекти:
Оксикодонът може да причини проблеми с дишането (респираторна депресия), намаляване на диаметъра на зеницата на окото, бронхиални мускулни крампи и спазми на гладката мускулатура и депресия на кашличния рефлекс.
често срещани
- променени настроения и промени в личността (например депресия, чувство за изключително щастие)
- намаляване на активността
- повишена активност
- затруднено уриниране
- хълцане
Нечести
- нарушена способност за концентрация
- мигрена
- отклонения във вкуса
- повишено мускулно напрежение
- неволни мускулни контракции
- наркомания
- илеус
- суха кожа
- лекарствена толерантност
- намалена чувствителност към болка или докосване
- нарушена координация
- гласови промени (дисфония)
- задържане на вода
- слухови затруднения
- язви в устата
- затруднено преглъщане
- възпалени венци
- нарушения на възприятието (напр. халюцинации, дереализация)
- намалено сексуално желание
- зачервяване на кожата
- дехидратация
- възбуда
- жажда
Редки
- сърбящ обрив (копривна треска)
- херпес симплекс
- повишен апетит
- черни (катранени) изпражнения
- кървене във венците
Не се знае
- генерализирани остри алергични реакции (анафилактични реакции)
- липса на менструация
- проблеми с потока на жлъчката
Ако получите някоя от нежеланите реакции, включително тези, които не са изброени в тази листовка, говорете с Вашия лекар или фармацевт.
Срок на годност и задържане
Съхранявайте на място, недостъпно за деца.
Не използвайте това лекарство след срока на годност, отбелязан върху външната етикетка и блистера след "Годен до:" Срокът на годност се отнася до последния ден от този месец.
Съхранявайте Targin 5 mg / 2,5 mg в оригиналната опаковка, за да се предпази от светлина.
Да не се съхранява над 25 ° C.
Не изхвърляйте никакви лекарства през отпадъчни води или битови отпадъци. Попитайте Вашия фармацевт как да изхвърлите лекарства, които вече не използвате. Това ще помогне за опазването на околната среда.
Състав и лекарствена форма
Какво съдържа Targin
- Активните съставки са: оксикодон хидрохлорид и налоксон хидрохлорид
Таргин 5 mg / 2,5 mg
1 таблетка с удължено освобождаване съдържа 5 mg оксикодон хидрохлорид, еквивалентни на 4,5 mg оксикодон. 2,73 mg налоксон хидрохлорид дихидрат, еквивалентно на 2,5 mg налоксон
Таргин 10 mg / 5 mg
1 таблетка с удължено освобождаване съдържа 10 mg оксикодон хидрохлорид, еквивалентни на 9 mg оксикодон. 5,45 mg налоксон хидрохлорид дихидрат, еквивалентно на 5,0 mg налоксон хидрохлорид или 4,5 налоксон
Таргин 20 mg / 10 mg
1 таблетка с удължено освобождаване съдържа 20 mg оксикодон хидрохлорид, еквивалентни на 18 mg оксикодон. 10,9 mg налоксон хидрохлорид дихидрат, еквивалентно на 10,0 mg налоксон хидрохлорид или 9 mg налоксон
Таргин 40 mg / 20 mg
1 таблетка с удължено освобождаване съдържа 40 mg оксикодон хидрохлорид, еквивалентен на 36 mg оксикодон. 21,8 mg налоксон хидрохлорид дихидрат, еквивалентно на 20,0 mg налоксон или 18 mg налоксон.
Другите съставки са:
Ядро на таблета:
(Таргин 5 mg / 2,5 mg)
Хидроксипропилцелулоза,
(Таргин 10 mg / 5 mg, 20 mg / 10 mg и 40 mg / 20 mg)
Povidone K30,
етилов целулоза, стеарилов алкохол, лактоза монохидрат, талк, магнезиев стеарат,
Покритие на таблета:
(Таргин 5 mg / 2,5 mg)
Поливинилов алкохол, титанов диоксид (E171), макрогол 3350, талк, брилянтно синьо FCF алуминиево езеро
(E133)
(Таргин 10 mg / 5 mg)
Поливинилов алкохол, титанов диоксид (Е171), макрогол 3350, талк.
(Таргин 20 mg / 10 mg)
Поливинилов алкохол, титанов диоксид (E171), макрогол 3350, талк, червен железен оксид (E172).
(Таргин 40 mg / 20 mg)
Поливинилов алкохол, титанов диоксид (E171), макрогол 3350, талков железен оксид жълт (E172)
Как изглежда Targin и какво съдържа опаковката
Таргин 5 mg / 2,5 mg таблетки с удължено освобождаване са сини, продълговати с филмиран етикет с надпис „OXN“ от едната страна и „5“ от другата.
Таргин 10 mg / 5 mg таблетки с удължено освобождаване са бели, продълговати с филмиран етикет с надпис „OXN“ от едната страна и „10“ от другата.
Таргин 20 mg / 10 mg таблетки с удължено освобождаване са розови, продълговати с филмиран етикет с надпис „OXN“ от едната страна и „20“ от другата.
Таргин таблетки с удължено освобождаване 40 mg / 20 mg са жълти, продълговати с филмиран етикет с надпис „OXN“ от едната страна и „40“ от другата.
Таргините с удължено освобождаване се предлагат в опаковки от 10, 14, 20, 28, 30, 50, 56, 60, 98 и 100.
Източник на листовката: AIFA (Италианска агенция по лекарствата). Съдържание, публикувано през януари 2016 г. Наличната информация може да не е актуална.
За да имате достъп до най-актуалната версия, препоръчително е да получите достъп до уебсайта на AIFA (Италианска агенция по лекарствата). Отказ от отговорност и полезна информация.
01.0 ИМЕ НА ЛЕКАРСТВЕНИЯ ПРОДУКТ
ТАГЛИНИ ПРОДЪЛЖИТЕЛНО ИЗПУСКАНИ ТАБЛЕТКИ
02.0 КАЧЕСТВЕН И КОЛИЧЕСТВЕН СЪСТАВ
Таргин 5 mg / 2,5 mg
Всяка таблетка с удължено освобождаване съдържа 5 mg оксикодон хидрохлорид, еквивалентен на 4,5 mg оксикодон, и 2,73 mg налоксон хидрохлорид дихидрат, еквивалентен на 2,5 mg налоксон хидрохлорид и 2,25 mg налоксон.
Таргин 10 mg / 5 mg
Всяка таблетка с удължено освобождаване съдържа 10 mg оксикодон хидрохлорид, еквивалентен на 9,0 mg оксикодон, и 5,45 mg налоксон хидрохлорид дихидрат, еквивалентен на 5,0 mg налоксон хидрохлорид и 4,5 mg налоксон.
Таргин 20 mg / 10 mg
Всяка таблетка с удължено освобождаване съдържа 20 mg оксикодон хидрохлорид, еквивалентни на 18,0 mg оксикодон, и 10,9 mg налоксон хидрохлорид дихидрат, еквивалентни на 10,0 mg налоксон хидрохлорид и 9,0 mg налоксон.
Таргин 40 mg / 20 mg
Всяка таблетка с удължено освобождаване съдържа 40 mg оксикодон хидрохлорид, еквивалентен на 36,0 mg оксикодон, и 21,8 mg налоксон хидрохлорид дихидрат, еквивалентен на 20,0 mg налоксон хидрохлорид и 18,0 mg налоксон.
Таргин 5 mg / 2,5 mg
Помощни вещества: Всяка таблетка с удължено освобождаване съдържа 68,17 mg безводна лактоза.
Таргин 10 mg / 5 mg
Помощни вещества: Всяка таблетка с удължено освобождаване съдържа 61,04 mg безводна лактоза.
Таргин 20 mg / 10 mg
Помощни вещества: Всяка таблетка с удължено освобождаване съдържа 51,78 mg безводна лактоза.
Таргин 40 mg / 20 mg.
Помощни вещества: Всяка таблетка с удължено освобождаване съдържа 103,55 mg безводна лактоза.
За пълния списък на помощните вещества вижте точка 6.1.
03.0 ЛЕКАРСТВЕНА ФОРМА
Таблетки с удължено освобождаване.
Таргин 5 mg / 2,5 mg
Сини, продълговати филмирани таблетки, с вдлъбнато релефно означение „OXN“ от едната страна и „5“ от другата страна.
Таргин 10 mg / 5 mg.
Бели, продълговати филмирани таблетки с вдлъбнато релефно означение „OXN“ от едната страна и „10“ от другата.
Таргин 20 mg / 10 mg.
Розови, продълговати филмирани таблетки с вдлъбнато релефно означение „OXN“ от едната страна и „20“ от другата.
Таргин 40 mg / 20 mg
Жълти, продълговати филмирани таблетки, с вдлъбнато релефно означение „OXN“ от едната страна и „40“ от другата.
04.0 КЛИНИЧНА ИНФОРМАЦИЯ
04.1 Терапевтични показания
Тежка болка, която може да бъде овладяна адекватно само с аналгетични опиоиди. Опиоидният антагонист налоксон се добавя за противодействие на опиоидно-индуцирания запек чрез блокиране на действието на оксикодон върху опиоидните рецептори на стомашно-чревния тракт.
04.2 Дозировка и начин на приложение
Перорална употреба
Дозировка
Аналгетичната ефикасност на Targin е еквивалентна на тази на формулировките с удължено освобождаване на оксикодон хидрохлорид.
Дозата трябва да се коригира според интензивността на болката и индивидуалната чувствителност на пациента.Без различно предписание Targin трябва да се прилага, както следва:
Възрастни
Обичайната начална доза за пациенти, които не са приемали опиати, е 10 mg / 5 mg оксикодон хидрохлорид / налоксон хидрохлорид, на 12-часови интервали.
Пациентите, които вече са на лечение с опиати, могат да започнат с по -високи дози Targin въз основа на предишния опит.
В случай на започване на опиоидна терапия или коригиране на дозата, Targin 5 mg / 2,5 mg е показан.
Максималната дневна доза Targin е 80 mg оксикодон хидрохлорид и 40 mg налоксон хидрохлорид. За тези пациенти, които се нуждаят от по-високи дози Targin, трябва да се обмислят допълнителни дози оксикодон хидрохлорид с удължено освобождаване през същите интервали от време, като се вземе предвид максималната дневна доза от 400 mg оксикодон хидрохлорид с удължено освобождаване. В случай на допълнителна доза оксикодон хидрохлорид, благоприятният ефект на налоксон хидрохлорид върху чревната функция може да бъде компрометиран.
Влошаване на чревната функция може да настъпи след пълно прекратяване на терапията с Targin и последващо преминаване към друг опиоид.
Някои пациенти, лекувани с Targin по редовен график, може да се нуждаят от аналгетици с незабавно освобождаване като "спасително лекарство" за лечение на пробивна болка. Targin е формулировка с удължено освобождаване и поради това не е показана за лечение на пробивна болка.
За лечение на пробивна болка, еднократна доза спасително лекарство трябва да бъде 1/6 от еквивалентната дневна доза оксикодон хидрохлорид.
Необходимостта от повече от две приемания на „спасителни лекарства“ на ден обикновено е индикация, че дозата на Targin се нуждае от увеличаване на корекцията. Тази корекция трябва да се прави на всеки 1 до 2 дни на стъпки от 5 mg / 2,5 mg два пъти дневно или, когато е необходимо, 10 mg / 5 mg оксикодон хидрохлорид / налоксон хидрохлорид, докато се достигне адекватна доза.
Целта е да се установи конкретната индивидуална доза, която да се приема два пъти дневно, която поддържа адекватна аналгезия и която използва възможно най -малко други "спасителни лекарства" толкова дълго, колкото е необходима терапия за болка.
Таргин се приема в определена доза два пъти дневно съгласно редовна терапевтична схема. Докато симетричното дозиране (една и съща доза сутрин и вечер) при фиксиран график (на всеки 12 часа) е подходящо за повечето пациенти, някои пациенти, въз основа на индивидуалната си болка, могат да се възползват от адаптирана асиметрична доза. По принцип трябва да се избере най -ниската ефективна аналгетична доза.
При не злокачествена болка терапия обикновено са достатъчни дневни дози до 40 mg / 20 mg оксикодон хидрохлорид / налоксон хидрохлорид, но може да са необходими по-високи дози.
Таргин 5 mg / 2,5 mg
Таргин 10 mg / 5 mg
Таргин 20 mg / 10 mg
Таргин 40 mg / 20 mg
За дози, които не са практически възможни с тази дозировка, са налични други дозировки на този лекарствен продукт.
Деца и юноши (под 18 години)
Targin не се препоръчва при деца и юноши под 18 години поради липса на данни за безопасност и ефикасност.
Пациенти в напреднала възраст
Що се отнася до младите възрастни, дозата трябва да се коригира според интензивността на болката и чувствителността на отделния пациент.
Пациенти с нарушена чернодробна функция
Клинично проучване при пациенти с чернодробно увреждане показва, че плазмените концентрации на оксикодон и налоксон са повишени. Концентрациите на налоксон са повишени повече от "оксикодон" (вж. Точка 5.2). Клиничното значение на относително висока експозиция на налоксон при пациенти с чернодробно увреждане все още не е известно. Трябва да се внимава особено при прилагане на Targin при пациенти с леко чернодробно увреждане (вж. Точка 4.4). Targin е противопоказан при пациенти с умерено до тежко чернодробно увреждане (вж. Точка 4.3).
Пациенти с нарушена бъбречна функция.
Клинично проучване при пациенти с бъбречно увреждане показва, че плазмените концентрации на оксикодон и налоксон са повишени. Концентрациите на налоксон са повишени повече от "оксикодон" (вж. Точка 5.2). Клиничното значение на относително висока експозиция на налоксон при пациенти с бъбречно увреждане все още не е известно. Трябва да се внимава особено при прилагане на Targin на пациенти с бъбречно увреждане (вж. Точка 4.4).
Начин на приложение
Таргин се приема в установената доза два пъти дневно според фиксиран график.
Таблетките с удължено освобождаване могат да се приемат с достатъчно течност със или без храна. Таргиновите таблетки трябва да се поглъщат цели, да не се счупват или дъвчат.
Продължителност на употреба
Таргин не трябва да се прилага дълго време, освен ако не е абсолютно необходимо. Ако е необходимо продължително лечение въз основа на естеството и тежестта на болката, е необходимо внимателно и редовно наблюдение, за да се определи дали и до каква степен е необходимо по-нататъшно лечение. Ако пациентът вече не се нуждае от опиоидна терапия, може да се препоръча постепенно да се намали дозата на Targin (вж. Точка 4.4).
04.3 Противопоказания
Свръхчувствителност към активни вещества или към някое от помощните вещества
Всички ситуации, в които опиоидите са противопоказани
Тежка респираторна депресия с хипоксемия и / или хиперкапния
Тежка обструктивна белодробна болест
Белодробно сърце,
Тежка бронхиална астма
Паралитичен илеус, неиндуциран от опиоиди
Умерено или тежко чернодробно увреждане.
04.4 Специални предупреждения и подходящи предпазни мерки при употреба
Основният риск, причинен от опиоидите, е респираторна депресия.
Трябва да се внимава при прилагане на Targin на възрастни и немощни пациенти, пациенти с паралитичен илеус, предизвикан от опиоиди, пациенти с тежко увредена белодробна функция, микседем, хипотиреоидизъм, болест на Адисън (надбъбречна недостатъчност), токсична психоза, холелитиаза, хипертрофия на простатата, алкохолизъм, делириум тременс, панкреатит, хипотония, хипертония, съществуващо сърдечно-съдово заболяване, травма на главата (поради риск от повишено вътречерепно налягане), епилепсия или предразположеност към гърчове или пациенти, подложени на лечение с МАО инхибитори.
Трябва да се внимава и при прилагане на Targin при пациенти с леко чернодробно или бъбречно увреждане. Внимателно медицинско наблюдение е особено необходимо при пациенти с тежко бъбречно увреждане.
Диарията може да се счита за възможен ефект от налоксон.
При пациенти, получаващи дългосрочно опиоидно лечение с високи дози опиоиди, преминаването към лечение с Targin първоначално може да доведе до синдром на отнемане. Тези пациенти може да изискват специално внимание.
Таргин не е показан за лечение на симптоми на отнемане.
По време на продължително приложение пациентът може да развие толерантност към лекарството и да изисква по-високи дози за поддържане на желания аналгетичен ефект.Хроничното приложение на Targin може да доведе до физическа зависимост. Въздържание Ако лечението с Targin вече не е необходимо, може да е препоръчително да се постепенно намалете дневната доза, за да избегнете синдром на отнемане.
Съществува потенциал за психологическа зависимост от опиоидни аналгетици, включително Targin. Targin трябва да се използва с особено внимание при пациенти с анамнеза за злоупотреба с алкохол и наркотици.
За да не се наруши характеристиката на удълженото освобождаване на таблетките с удължено освобождаване, таблетките трябва да се приемат цели и не трябва да се чупят, дъвчат или натрошават. Поглъщането на таблетки с удължено освобождаване чрез счупване, дъвчене или смачкване води до по-бързо освобождаване на активните вещества и абсорбция на възможна фатална доза оксикодон (вж. Точка 4.9).
Не са провеждани проучвания за безопасността и ефикасността на Targin при деца и юноши под 18 години. Поради тази причина не се препоръчва употреба при деца и юноши под 18 години.
Няма клиничен опит при пациенти с рак, свързан с перитонеална карциноматоза или субокклюзивен синдром в напреднал стадий на храносмилателен и тазов рак, поради което употребата на Targin не се препоръчва при тези пациенти.
Таргин не се препоръчва за предоперативна употреба или в рамките на 12/24 часа след операцията.Въз основа на вида и степента на интервенцията, избраната анестетична процедура, други съпътстващи лекарства и индивидуалното състояние на пациента, точното време за започване на постоперативно лечение с Targin зависи от внимателна оценка на съотношението на риска. / Полза за всеки отделен пациент.
Всяка злоупотреба с Таргин от наркомани е силно обезкуражена.
Злоупотребата с Targin парентерално, интраназално или орално от лица, зависими от опиоидни агонисти, като хероин, морфин или метадон, предизвиква изразени симптоми на отнемане - поради характеристиките на антагониста на опиоидния рецептор налоксон - или засилва съществуващите симптоми на отнемане (вж. Точка 4.9).
Targin се състои от полимерна матрица, предназначена само за перорално приложение. Парентералните инжекции за незаконна употреба на компонентите на таблетката с удължено освобождаване (особено талк) могат да причинят локална тъканна некроза и белодробни грануломи или да доведат до други сериозни и потенциално фатални странични ефекти.
Празната матрица на таблетката с удължено освобождаване може да бъде видима в изпражненията.
Използването на Targin може да доведе до положителни резултати при допинг контролите.
Използването на Targin като допинг може да стане опасно за здравето.
Този лекарствен продукт съдържа лактоза. Пациенти с редки наследствени проблеми на галактозна непоносимост, лактазен дефицит или глюкозно / галактозна малабсорбция не трябва да приемат Targin.
04.5 Взаимодействия с други лекарствени продукти и други форми на взаимодействие
Не са провеждани проучвания за взаимодействие при възрастни.
Вещества, които имат потискащ ЦНС ефект (напр. Алкохол, други опиоиди, успокоителни, сънотворни, антидепресанти, средства за сън, фенотиазини, невролептици, антихистамини, антиеметици) могат да засилят потискащия ЦНС ефект (например респираторна депресия) на Targin.
Клинично значими промени в международния нормализиран коефициент (INR или времето на Quick) са наблюдавани в двете посоки, когато оксикодон и кумаринови антикоагуланти се приемат едновременно.
In vitro метаболитни проучвания показват, че не се очакват клинично значими взаимодействия между оксикодон и налоксон. При терапевтични концентрации Targin не се очаква да предизвика клинично значими взаимодействия с други едновременно прилагани активни вещества, които се метаболизират чрез цитохромните изомери CYP1A2, CYP2A6, CYP2C9 / 19, CYP2D6, CYP2E1 и CYP3A4.
Освен това при терапевтични концентрации рискът от клинично значими взаимодействия между парацетамол, ацетилсалицилова киселина или налтрексон и комбинацията от оксикодон и налоксон е минимален.
04.6 Бременност и кърмене
Бременност
Няма налични данни за употребата на Targin при бременни жени и по време на раждане. Ограничените данни за употребата на оксикодон по време на бременност при хора не разкриват повишен риск от вродени аномалии. Няма налични клинични данни за налоксон при експозиция по време на бременност.
Системната експозиция на жените на налоксон след употреба на Targin е сравнително ниска (вж. Точка 5.2). И налоксон, и оксикодон проникват през плацентата. Не са провеждани проучвания при животни с оксикодон и налоксон в комбинация (вж. Точка 5.3). Проучванията при животни с оксикодон или налоксон, прилагани като единичен лекарствен продукт, не разкриват тератогенни или ембриотоксични ефекти.
Продължителното приложение на оксикодон по време на бременност може да доведе до симптоми на отнемане при новороденото. Когато се дава по време на раждане, оксикодон може да причини респираторна депресия при новороденото.
Targin трябва да се използва само по време на бременност, ако ползите надвишават всички възможни рискове за нероденото или новороденото бебе.
Време за хранене
Оксикодон преминава в кърмата.
Измерва се съотношение концентрация на мляко към плазмата от 3,4: 1 и следователно ефектите на оксикодон върху кърмачето са възможни.
Не е известно дали налоксон преминава и в кърмата. Въпреки това, след приемане на Targin, системните нива на налоксон са много ниски (вж. Точка 5.2).
Не може да се изключи риск за кърмачето, особено след като кърмещата майка е приела многократни дози Targin.
Кърменето трябва да се преустанови по време на лечението с Targin.
04.7 Ефекти върху способността за шофиране и работа с машини
Targin може да намали способността за шофиране и работа с машини. Това е особено вероятно в началото на лечението с Targin, след увеличаване на дозата или „завъртане“ на лекарството и ако Targin е в комбинация с алкохол или други депресанти на ЦНС. мерки Затова е необходимо пациентите да се консултират с лекаря си, за да видят дали могат да шофират или да работят с машини.
04.8 Нежелани реакции
Следните честоти са основата за оценка на нежеланите ефекти:
Много чести (≥ 1/10)
Чести (≥ 1/100 e
Нечести (≥1 / 1000 и
Редки (≥ 1/10 000 e
Много рядко (
С неизвестна честота (не може да бъде оценено от наличните данни)
В рамките на всеки честотен клас нежеланите реакции се съобщават в низходящ ред по тежест.
Нарушения на имунната система
Нечести: свръхчувствителност
Нарушения на метаболизма и храненето
Чести: намален апетит, водещ до загуба на апетит
Психични разстройства
Чести: безпокойство
Нечести: нарушено мислене, тревожност, объркване, депресия, еуфория, халюцинации, безсъние, нервност
Редки: кошмари
Нарушения на нервната система
Чести: замаяност, главоболие,
Нечести: нарушение на вниманието, парестезия, сънливост, нарушения на говора, тремор
Редки: гърчове (особено при хора с епилептични разстройства или предразположеност към гърчове), седация, синкоп
Очни нарушения
Нечести: зрителни нарушения
Нарушения на ухото и лабиринта
Чести: световъртеж
Сърдечни патологии
Нечести: стенокардия, особено при пациенти с анамнеза за коронарна болест на сърцето, сърцебиене
Редки: тахикардия
Съдови патологии
Чести: понижаване на кръвното налягане
Нечести: повишено кръвно налягане
Дихателни, гръдни и медиастинални нарушения
Нечести: диспнея, ринорея, кашлица
Редки: неудържимо прозяване
Много редки: респираторна депресия
Стомашно -чревни нарушения
Чести: коремна болка, запек, диария, сухота в устата, диспепсия, повръщане, гадене, метеоризъм
Нечести: подуване на корема, оригване
Редки: зъбни нарушения
Хепатобилиарни нарушения
Чести: повишени чернодробни ензими
Нечести: жлъчни колики
Болести на репродуктивната система и гърдата
Нечести: еректилна дисфункция
Нарушения на кожата и подкожната тъкан
Чести: сърбеж, кожни реакции, хиперхидроза
Нарушения на мускулно -скелетната система и съединителната тъкан
Нечести: мускулни спазми, мускулни контракции, миалгия
Нарушения на бъбреците и пикочните пътища
Нечести: желание за уриниране
Редки: задържане на урина
Общи нарушения и състояния на мястото на приложение
Чести: синдром на отнемане на наркотици, усещане за топлина и студ, втрисане, астения
Чести: болка в гърдите, неразположение, болка, периферен оток, намаляване на теглото
Редки: наддаване на тегло
Травми, отравяния и процедурни усложнения
Нечести: наранявания при инциденти
Следните допълнителни нежелани реакции са известни за активното вещество оксикодон хидрохлорид:
Поради фармакологичните си свойства, оксикодон хидрохлорид може да причини респираторна депресия, миоза, бронхоспазъм, спазми на гладките мускули, както и да потисне кашличния рефлекс.
Инфекции и инвазии
Редки: херпес симплекс
Нарушения на имунната система
Много редки: анафилактични реакции
Нарушения на метаболизма и храненето
Редки: дехидратация, повишен апетит
Психични разстройства
Чести: промяна в настроението и промяна на личността, намалена активност, психомоторна хиперактивност, възбуда
Нечести: нарушения на възприятието (например дереализация), намалено либидо
с неизвестна честота: наркомания.
Нарушения на нервната система
Нечести: нарушена концентрация, мигрена, дисгевзия, хипертония, неволеви мускулни контракции, хипоестезия, нарушена координация
Нарушения на ухото и лабиринта
Нечести: нарушен слух
Съдови патологии
Нечести: вазодилатация
Дихателни, гръдни и медиастинални нарушения
Нечести: дисфония
Стомашно -чревни нарушения
Чести: хълцане
Нечести: язви в устата, стоматит
Редки: мелана, кървене от венците, дисфагия
Много редки: илеус
Нарушения на кожата и подкожната тъкан
Редки: суха кожа
Много редки: копривна треска
Нарушения на бъбреците и пикочните пътища
Чести: дизурия
Болести на репродуктивната система и гърдата
Редки: аменорея
Общи нарушения и състояния на мястото на приложение
Нечести: оток
Редки: жажда
С неизвестна честота: лекарствена толерантност.
04.9 Предозиране
Симптоми на интоксикация
В зависимост от анамнезата на пациента, предозирането на Targin може да се прояви със симптоми, предизвикани както от оксикодон (агонист на опиоидните рецептори), така и от налоксон (антагонист на опиоидните рецептори).
Симптомите на предозиране с оксикодон включват миоза, респираторна депресия, сънливост, прогресираща до кома, мускулно -скелетна вялост, брадикардия, както и хипотония. В тежки случаи може да възникне кома, некардиогенен белодробен оток и циркулаторна недостатъчност, които могат да доведат до фатален изход.
Симптомите на предозиране само с налоксон са малко вероятни.
Лечение на предозиране
Симптомите на отнемане поради предозиране с налоксон трябва да се лекуват симптоматично в строго контролирана среда.
Клиничните симптоми, предполагащи предозиране на оксикодон, трябва да бъдат лекувани с приложението на опиоидни антагонисти (напр. Налоксон хидрохлорид 0,4 - 2 mg интравенозно). Приложението трябва да се повтаря на интервали от 2 до 3 минути, както е клинично необходимо.
Възможно е също така да се приложи инфузия от 2 mg налоксон хидрохлорид в 500 ml 0,9% натриев хлорид или 5% разтвор на декстроза (0,004 mg / ml налоксон).
Инфузията трябва да се прилага със скорост, съответстваща на дозата на предварително приложените болус дози и според отговора на пациента.Трябва да се обмисли стомашна промивка.
Ако е необходимо, трябва да се използват поддържащи мерки (изкуствена вентилация, кислород, вазопресори и инфузия на течности), за да се управлява циркулаторния шок, придружен от предозиране. Сърдечен арест или аритмии може да изискват сърдечен масаж или дефибрилация.
Ако е необходимо, трябва да се практикува изкуствена вентилация. Водно -електролитният баланс трябва да се запази.
05.0 ФАРМАКОЛОГИЧНИ СВОЙСТВА
05.1 Фармакодинамични свойства
Фармакотерапевтична група: естествени опиумни алкалоиди: оксикодон, комбинации
ATC код: N02AA55
Оксикодон и налоксон имат афинитет към каппа, му и делта опиоидните рецептори на мозъка, гръбначния мозък и периферните органи (например червата).
Оксикодон действа като агонист на опиоидния рецептор и предизвиква облекчаване на болката чрез свързване с ендогенни опиоидни рецептори в ЦНС. Обратно, налоксонът е чист антагонист, който действа върху всички видове опиоидни рецептори.
Поради забележимия метаболизъм при първо преминаване, бионаличността на налоксон при перорално приложение е
Поради локалния конкурентен антагонизъм на налоксон върху ефекта на оксикодон върху опиоидните рецептори в чревния тракт, налоксонът намалява чревните смущения, характерни за лечението с опиоиди.
В 12-седмично, двойно-сляпо, паралелно групово проучване на 322 пациенти с индуциран от опиоиди запек, пациентите, лекувани с оксикодон хидрохлорид-налоксон хидрохлорид през последната седмица от лечението, са имали средно извънредно спонтанно изхождане (без слабителни средства) ), в сравнение с пациенти, които продължават да използват сравними дози оксикодон хидрохлорид таблетки с удължено освобождаване (стр
Използването на лаксативи през първите 4 седмици е значително по-ниско в групата на оксикодон-налоксон, отколкото в групата на монотерапия с оксикодон (съответно 31% спрямо 55%, p
Опиоидите могат да повлияят на хипоталамо-хипофизарно-надбъбречните оси и половите жлези. Сред наблюдаваните промени са повишаване на серумния пролактин и намаляване на нивото на кортизол и тестостерон в плазмата. Клиничните симптоми могат да възникнат поради тези хормонални промени.
Предклиничните проучвания показват различни ефекти на естествените опиоиди върху компонентите на имунната система. Клиничното значение на тези находки е неизвестно. Не е известно дали оксикодон, полусинтетичен опиоид, има същите ефекти като естествените опиоиди върху имунната система.
05.2 Фармакокинетични свойства
Оксикодон хидрохлорид
Абсорбция
Оксикодон има висока абсолютна бионаличност до 87% след перорално приложение.
Разпределение
След като се абсорбира, оксикодон се разпределя в тялото.Около 45% се свързва с плазмените протеини.
Оксикодон преминава през плацентата и може да бъде открит в кърмата.
Метаболизъм
Оксикодон се метаболизира в червата и черния дроб до нороксикодон и оксиморфон и различни конюгирани глюкурониди. Нороксикодон, оксиморфон и нороксиморфон се произвеждат чрез системата цитохром Р450. Проучванията in vitro показват, че терапевтичните дози циметидин не влияят значително на производството на нороксикодон Хинидин оксиморфон при хора, без съществено да повлияе на фармакодинамиката на оксикодон. Приносът на метаболитите към общия фармакодинамичен ефект е незначителен.
Елиминиране
Оксикодонът и неговите метаболити се елиминират както с урината, така и с изпражненията.
Налоксон хидрохлорид
Абсорбция
След перорално приложение налоксон има много ниска системна наличност (
Разпределение
Налоксон преминава през плацентарната бариера. Не е известно дали налоксон преминава и в кърмата.
Метаболизъм и елиминиране
След парентерално приложение, плазменият полуживот е приблизително един час. Продължителността на действието зависи от дозата и начина на приложение, интрамускулното инжектиране води до по -продължителен ефект от интравенозните дози. Метаболизира се в черния дроб и се екскретира с урината. Основните метаболити са налоксон глюкуронид, 6 b-налоксол и неговия глюкуронид..
Комбинация от оксикодон хидрохлорид / наоксон хидрохлорид (Targin)
Фармакокинетичните характеристики на Targin оксикодон са еквивалентни на тези на таблетките с удължено освобождаване на оксикодон хидрохлорид, прилагани в комбинация с таблетки с удължено освобождаване на налоксон хидрохлорид.
Всички силни страни на Targin са взаимозаменяеми.
След перорално приложение на Targin в максимална доза при здрави индивиди, плазмените концентрации на налоксон са толкова ниски, че не е възможно да се извърши фармакокинетичен анализ. За провеждане на фармакокинетичен анализ, налоксон-3-глюкуронид се използва като заместител, докато плазмената му концентрация е достатъчно висока, за да бъде измерена.
Като цяло, след поглъщане на храна с високо съдържание на мазнини, бионаличността и максималната плазмена концентрация (Cmax) на оксикодон се увеличават съответно средно с 16% и 30%, в сравнение с дозирането на гладно. Таргин таблетки с удължено освобождаване могат да се приемат със или без храна (вж. Точка 4.2).
В светлината на резултатите от проучванията инвитро по отношение на лекарствения метаболизъм, клинично значимите взаимодействия с Targin изглеждат малко вероятни.
Пациенти в напреднала възраст
Оксикодон:
За AUC? на оксикодон средно c "е увеличение до 118% (90% CI: 103, 135) за възрастните хора в сравнение с по -младите доброволци. За оксикодон C средно c" е увеличение до 114% (90 % CI: 102, 127). За Cmin на оксикодон средно c "е увеличение с до 128% (90% CI: 107, 152).
Налоксон:
За AUC? на налоксон средно c "е увеличение до 182% (90% CI: 123, 270) за възрастните хора в сравнение с по -младите доброволци. За налоксон C средно c" е увеличение до 173% (90% CI : 107, 280). За Cmin на налоксон средно c "е увеличение до 317% (90% CI: 142, 708).
Налоксон-3-глюкуронид:
За AUC? на налоксон-3-глюкуронид средно c "е увеличение до 128% (90% CI: 113, 147) за възрастните хора в сравнение с по-младите доброволци. За Cmax на налоксон-3-глюкуронид средно c "беше увеличение до 127% (90% CI: 112, 144). За Cmin на налоксон-3-глюкуронид средно c "е увеличение до 125% (90% CI: 105, 148).
Пациенти с нарушена чернодробна функция
Оксикодон:
За AUCINF на оксикодон средно c "е увеличение до 143% (90% CI: 111, 184), 319% (90% CI: 248, 411) и 310% (90% CI: 241, 398) в лица с леко, умерено и тежко чернодробно увреждане, съответно, в сравнение със здрави доброволци.За Cmax на оксикодон средно c "е увеличение до 120% (90% CI: 99, 144), 201% (90% CI: 166, 242) и 191% (90% CI: 158, 231) при пациенти с леко, умерено и тежко чернодробно увреждане, съответно, в сравнение със здрави доброволци. За t½Z оксикодон средно c "е увеличение до 108% (90% CI: 70, 146), 176% (90% CI: 138 , 215) и 183% (90% CI: 145, 221) при лица с леко, умерено и тежко чернодробно увреждане, съответно, в сравнение със здрави доброволци.
Налоксон:
За AUCt на налоксон средно c "е увеличение до 411% (90% CI: 152, 1112), 11518% (90% CI: 4259, 31149) и 10666% (90% CI: 3944, 28847) в субекти с леко, умерено и тежко чернодробно увреждане, съответно в сравнение със здрави доброволци. За Cmax на налоксон средно c "е увеличение до 193% (90% CI: 115, 324), 5292% (90% CI: 3148 , 8896) и 5252% (90% CI: 3124, 8830) при лица с леко, умерено и тежко чернодробно увреждане, съответно, в сравнение със здрави доброволци. Поради недостатъчно налични данни, t½Z и съответната AUCINF на налоксон не бяха изчислени. Следователно сравненията на бионаличността на налоксон се основават на стойностите на AUCt.
Налоксон-3-глюкуронид:
За AUCINF на налоксон-3-глюкуронид средно c "е увеличение до 157% (90% CI: 89, 279), 128% (90% CI: 72, 227) и 125% (90% CI: 71 , 222) при лица с леко, умерено и тежко чернодробно увреждане, съответно, в сравнение със здрави доброволци. За налоксон-3-глюкуронид Cmax средно c "е увеличение до 141% (90% CI: 100, 197), 118% (90% CI: 84, 166) и намаляване до 98% (90% CI: 70, 137) съответно при пациенти с леко, умерено и тежко чернодробно увреждане в сравнение със здрави доброволци. За t½Z налоксон-3-глюкуронид средно c "е увеличение до 117% (90% CI: 72, 161), намаление до 77% (90% CI: 32, 121) и 94% (90% CI: 49, 139) при лица с леко, умерено и тежко чернодробно увреждане, съответно, в сравнение със здрави доброволци.
Пациенти с нарушена бъбречна функция
Оксикодон:
За AUCINF на оксикодон средно c "е увеличение до 153% (90% CI: 130, 182), 166% (90% CI: 140, 196) и 224% (90% CI: 190, 266) в субекти с леко, умерено и тежко бъбречно увреждане, съответно в сравнение със здрави доброволци. За оксикодон Cmax средно c "е увеличение до 110% (90% CI: 94, 129), 135% (90% CI%: 115, 159) и 167% (90% CI: 142, 196) съответно при пациенти с леко, умерено и тежко бъбречно увреждане в сравнение със здрави доброволци. За t½Z оксикодон средно c "е увеличение до 149%, 123% и 142% съответно при пациенти с леко, умерено и тежко бъбречно увреждане в сравнение със здрави доброволци.
Налоксон:
За AUCt на налоксон средно c "е увеличение до 2850% (90% CI: 369, 22042), 3910% (90% CI: 506, 30243) и 7612% (90% CI: 984, 58871), при лица с леко, умерено и тежко бъбречно увреждане, съответно в сравнение със здрави доброволци. За Cmax на налоксон средно c "е увеличение до 1076% (90% CI: 154, 7502), 858% (CI 90%: 123, 5981) и 1675% (90% CI: 240, 11676), съответно при пациенти с леко, умерено и тежко бъбречно увреждане, в сравнение със здрави доброволци. Поради недостатъчно налични данни стойностите на t½Z и съответната стойност на AUCINF на налоксон не бяха изчислени. Следователно сравненията на бионаличността на налоксон се основават на стойностите на AUCt. Докладите може да са повлияни от невъзможността да се характеризират напълно плазмените профили на налоксон от здрави индивиди.
Налоксон-3-глюкуронид:
За AUCINF на налоксон-3-глюкуронид средно c "е увеличение до 220% (90% CI: 148, 327), 370% (90% CI: 249, 550) и 525% (90% CI: 354 , 781) при пациенти с леко, умерено и тежко бъбречно увреждане, съответно в сравнение със здрави индивиди. За налоксон-3-глюкуронид Cmax средно c "е увеличение до 148% (90% CI: 110, 197), 202% (90% CI: 151, 271) и 239% (90% CI: 179, 320) съответно при пациенти с леко, умерено и тежко бъбречно увреждане в сравнение със здрави индивиди. За стойността на t½Z на налоксон-3-глюкуронид средно няма значителна промяна между субекти с бъбречно увреждане и здрави индивиди.
Злоупотреба
За да се избегне увреждане на свойствата на таблетките с удължено освобождаване, таблетките Targin не трябва да се чупят, натрошават или дъвчат, тъй като това води до бързо освобождаване на активните съставки. Освен това, налоксон, когато се прилага интраназално, има по -бавна скорост на елиминиране. И двете свойства означават, че злоупотребата с Targin няма да има желания ефект. При плъхове, зависими от оксикодон, интравенозното приложение на оксикодон хидрохлорид / налоксон хидрохлорид в съотношение 2: 1 предизвиква симптоми на отнемане.
05.3 Предклинични данни за безопасност
Няма данни от проучвания за репродуктивна токсичност на комбинацията от оксикодон и налоксон.
Проучванията върху отделните компоненти показват, че оксикодонът няма ефект върху фертилитета и ранното ембрионално развитие при мъжки и женски плъхове в дози до 8 mg / kg телесно тегло и не причинява малформации при плъхове при дози до 8 mg / kg. зайци в дози от 125 mg / kg на телесно тегло. Въпреки това, при зайци, когато единични фетуси са били използвани за статистическа оценка, се наблюдава увеличаване на дозо-зависимите аномалии в развитието (повишена честота на 27 предсакрални прешлени и свръхчислени ребра).
Когато тези параметри бяха статистически оценени с помощта на постелки, се увеличава само честотата на 27-те пресакрални прешлени и само в групата от 125 mg / kg, ниво на доза, което предизвиква тежки фармакотоксични ефекти при бременни животни.В проучване преди и след раждането при плъхове, при дози от 6 mg / kg / ден, телесното тегло на F1 е по-ниско в сравнение с телесното тегло на контролната група с дози, които намаляват теглото на майката и приема на храна (NOAEL 2 mg / кг телесно тегло).
Няма ефект върху физическите, рефлексологичните и сензорните параметри на развитието или върху поведенческите и репродуктивните показатели. Стандартните проучвания за репродуктивна токсичност с налоксон показват, че при високи перорални дози налоксон не е тератогенен и / или ембрионално-фетотоксичен и не повлиява пред / постнаталното развитие.
При много високи дози (800 mg / kg / ден) налоксон причинява "повишена смъртност на малките" в непосредствения следродилен период при дози, които предизвикват значителна токсичност при плъхове майки (напр. Загуба на телесно тегло, гърчове). Въпреки това, при оцелелите кученца не са наблюдавани ефекти върху развитието или поведението.
Не са провеждани дългосрочни проучвания за канцерогенност с оксикодон / налоксон в комбинация или с оксикодон като единичен компонент. Проведено е проучване за перорална канцерогенност при плъхове с продължителност 24 месеца с налоксон в дози до 100 mg / kg / ден. Резултатите показват, че налоксонът не е канцерогенен при тези условия.
Оксикодон и налоксон като единични образувания показват кластогенен потенциал при in vitro тестове. Подобни ефекти обаче не са наблюдавани при in vivo тестове, макар и при токсични дози. Резултатите показват, че мутагенният риск на Targin за хора при терапевтични концентрации може да бъде изключен с достатъчна сигурност.
06.0 ФАРМАЦЕВТИЧНА ИНФОРМАЦИЯ
06.1 Помощни вещества
Ядро на таблета
Етилцелулоза,
Стеарилов алкохол,
Лактоза монохидрат,
Талк,
Магнезиев стеарат
(Таргин 5 mg / 2,5 mg)
Хидроксипропилцелулоза
(Targin 10 mg / 5 mg, 20 mg / 10 mg, 40 mg / 20 mg)
Повидон К30
Покритие на таблета:
Поливинилов алкохол,
Титанов диоксид (E171),
Макрогол 3350,
Талк
(Таргин 5 mg / 2,5 mg)
Брилянтно синьо алуминиево езеро FCF (E133)
(Таргин 20/10 mg)
Червен железен оксид (E172)
(Таргин 40 mg / 20 mg)
Жълт железен оксид (E172))
06.2 Несъвместимост
Не е от значение.
06.3 Срок на валидност
Таргин 5 mg / 2,5 mg 10 mg / 5 mg, 20 mg / 10 mg, 40 mg / 20 mg
3 години
06.4 Специални условия на съхранение
Да не се съхранява над 25 ° C.
Таргин 5 mg / 2,5 mg
Да се съхранява в оригиналната опаковка, за да се предпази от светлина.
06.5 Естество на непосредствената опаковка и съдържанието на опаковката
Блистер от поливинилхлорид / блистер от алуминиево фолио
10 таблетки с удължено освобождаване
14 таблетки с удължено освобождаване
20 таблетки с удължено освобождаване
28 таблетки с удължено освобождаване
30 таблетки с удължено освобождаване
50 таблетки с удължено освобождаване
56 таблетки с удължено освобождаване
60 таблетки с удължено освобождаване
98 таблетки с удължено освобождаване
100 таблетки с удължено освобождаване.
Болнична опаковка от 100 (10 x 10) таблетки с удължено освобождаване
Не всички опаковки могат да бъдат пуснати на пазара.
06.6 Инструкции за употреба и боравене
Неизползваният продукт или отпадъчните материали трябва да се изхвърлят в съответствие с местните разпоредби.
07.0 Притежател на разрешението за търговия
MUNDIPHARMA PHARMACEUTICALS SRL - Via G. Serbelloni n ° 4, 20122 Милано, Италия
08.0 НОМЕР НА РАЗРЕШЕНИЕТО ЗА ПОТРЕБЕНИЕ
039586019 - "5 MG / 2.5 MG ТАБЛЕТКИ С РАЗШИРЕНО ИЗПУСКАНЕ" 10 ТАБЛЕТКИ В PVC / AL BLISTER
039586021 - "5 MG / 2.5 MG ТАБЛЕТКИ С РАЗШИРЕНО ИЗПУСКАНЕ" 14 ТАБЛЕТКИ В PVC / AL BLISTER
039586033 - "5 MG / 2,5 MG ТАБЛЕТКИ С РАЗШИРЕНО ИЗПУСКАНЕ" 20 ТАБЛЕТКИ В PVC / AL BLISTER
039586045 - "5 MG / 2,5 MG ТАБЛЕТКИ С РАЗШИРЕНО ИЗПУСКАНЕ" 28 ТАБЛЕТКИ В PVC / AL BLISTER
039586058 - "5 MG / 2.5 MG ТАБЛЕТКИ С РАЗШИРЕНО ИЗПУСКАНЕ" 30 ТАБЛЕТКИ В PVC / AL BLISTER
039586060 - "5 MG / 2.5 MG ТАБЛЕТКИ С РАЗШИРЕНО ИЗПУСКАНЕ" 50 ТАБЛЕТКИ В PVC / AL BLISTER
039586072 - "5 MG / 2,5 MG ТАБЛЕТКИ С РАЗШИРЕНО ИЗПУСКАНЕ" 56 ТАБЛЕТКИ В PVC / AL BLISTER
039586084 - "5 MG / 2.5 MG ТАБЛЕТКИ С РАЗШИРЕНО ИЗПУСКАНЕ" 60 ТАБЛЕТКИ В PVC / AL BLISTER
039586096 - "5 MG / 2,5 MG ТАБЛЕТКИ С РАЗШИРЕНО ИЗПУСКАНЕ" 98 ТАБЛЕТКИ В PVC / AL BLISTER
039586108 - "5 MG / 2.5 MG ТАБЛЕТКИ С РАЗШИРЕНО ИЗПУСКАНЕ" 100 ТАБЛЕТКИ В PVC / AL BLISTER
039586110 - "5 MG / 2.5 MG ТАБЛЕТКИ С РАЗШИРЕНО ИЗПУСКАНЕ" 100 (10X10) ТАБЛЕТКИ В ПВЦ БЛИСТЕР / В БОЛНИЦА ОПАКОВКА
039586122 - "10 MG / 5 MG ТАБЛЕТКИ С РАЗШИРЕНО ИЗПУСКАНЕ" 10 ТАБЛЕТКИ В PVC / AL BLISTER
039586134 - "10 MG / 5 MG ТАБЛЕТКИ С РАЗШИРЕНО ИЗПУСКАНЕ" 14 ТАБЛЕТКИ В PVC / AL BLISTER
039586146 - "10 MG / 5 MG ТАБЛЕТКИ С РАЗШИРЕНО ИЗПУСКАНЕ" 20 ТАБЛЕТКИ В PVC / AL BLISTER
039586159 - "10 MG / 5 MG ТАБЛЕТКИ С РАЗШИРЕНО ИЗПУСКАНЕ" 28 ТАБЛЕТКИ В PVC / AL BLISTER
039586161 - "10 MG / 5 MG ТАБЛЕТКИ С РАЗШИРЕНО ИЗПУСКАНЕ" 30 ТАБЛЕТКИ В PVC / AL BLISTER
039586173 - "10 MG / 5 MG ТАБЛЕТКИ С РАЗШИРЕНО ИЗПУСКАНЕ" 50 ТАБЛЕТКИ В PVC / AL BLISTER
039586185 - "10 MG / 5 MG ТАБЛЕТКИ С РАЗШИРЕНО ИЗПУСКАНЕ" 56 ТАБЛЕТКИ В PVC / AL BLISTER
039586197 - "10 MG / 5 MG ТАБЛЕТКИ С РАЗШИРЕНО ИЗПУСКАНЕ" 60 ТАБЛЕТКИ В PVC / AL BLISTER
039586209 - "10 MG / 5 MG ТАБЛЕТКИ С РАЗШИРЕНО ИЗПУСКАНЕ" 98 ТАБЛЕТКИ В PVC / AL BLISTER
039586211 - "10 MG / 5 MG ТАБЛЕТКИ С РАЗШИРЕНО ИЗПУСКАНЕ" 100 ТАБЛЕТКИ В PVC / AL BLISTER
039586223 - "10 MG / 5 MG ТАБЛЕТКИ С РАЗШИРЕНО ИЗПУСКАНЕ" 100 (10X10) ТАБЛЕТКИ В ПВЦ БЛИСТЕР / В БОЛНИЦА ОПАКОВКА
039586235 - "20 MG / 10 MG ТАБЛЕТКИ С РАЗШИРЕНО ИЗПУСКАНЕ" 10 ТАБЛЕТКИ В PVC / AL BLISTER
039586247 - "20 MG / 10 MG ТАБЛЕТКИ С РАЗШИРЕНО ИЗПУСКАНЕ" 14 ТАБЛЕТКИ В PVC / AL BLISTER
039586250 - "20 MG / 10 MG ТАБЛЕТКИ С РАЗШИРЕНО ИЗПУСКАНЕ" 20 ТАБЛЕТКИ В PVC / AL BLISTER
039586262 - "20 MG / 10 MG ТАБЛЕТКИ ПРОДЪЛЖИТЕЛНО ИЗПУСКАНЕ" 28 ТАБЛЕТКИ В PVC / AL BLISTER
039586274 - "20 MG / 10 MG ТАБЛЕТКИ С РАЗШИРЕНО ИЗПУСКАНЕ" 30 ТАБЛЕТКИ В PVC / AL BLISTER
039586286 - "20 MG / 10 MG ТАБЛЕТКИ С РАЗШИРЕНО ИЗПУСКАНЕ" 50 ТАБЛЕТКИ В PVC / AL BLISTER
039586298 - "20 MG / 10 MG ТАБЛЕТКИ С РАЗШИРЕНО ИЗПУСКАНЕ" 56 ТАБЛЕТКИ В PVC / AL BLISTER
039586300 - "20 MG / 10 MG ТАБЛЕТКИ С РАЗШИРЕНО ИЗПУСКАНЕ" 60 ТАБЛЕТКИ В PVC / AL BLISTER
039586312 - "20 MG / 10 MG ТАБЛЕТКИ С РАЗШИРЕНО ИЗПУСКАНЕ" 98 ТАБЛЕТКИ В PVC / AL BLISTER
039586324 - "20 MG / 10 MG ТАБЛЕТКИ С РАЗШИРЕНО ИЗПУСКАНЕ" 100 ТАБЛЕТКИ В PVC / AL BLISTER
039586336 - "20 MG / 10 MG ТАБЛЕТКИ С РАЗШИРЕНО ИЗПУСКАНЕ" 100 (10X10) ТАБЛЕТКИ В ПВЦ БЛИСТЕР / В БОЛНИЦА ОПАКОВКА
039586348 - "40 MG / 20 MG ТАБЛЕТКИ С РАЗШИРЕНО ИЗПУСКАНЕ" 10 ТАБЛЕТКИ В PVC / AL BLISTER
039586351 - "ТАБЛЕТКИ С РАЗШИРЕНО ИЗПУСКАНЕ" 40 MG / 20 MG "14 ТАБЛЕТКИ В PVC / AL BLISTER
039586363 - "40 MG / 20 MG ТАБЛЕТКИ ПРОДЪЛЖИТЕЛНО ИЗПУСКАНЕ" 20 ТАБЛЕТКИ В PVC / AL BLISTER
039586375 - "40 MG / 20 MG ТАБЛЕТКИ С РАЗШИРЕНО ИЗПУСКАНЕ" 28 ТАБЛЕТКИ В PVC / AL BLISTER
039586387 - "40 MG / 20 MG ТАБЛЕТКИ ПРОДЪЛЖИТЕЛНО ИЗПУСКАНЕ" 30 ТАБЛЕТКИ В PVC / AL BLISTER
039586399 - "40 MG / 20 MG ТАБЛЕТКИ С РАЗШИРЕНО ИЗПУСКАНЕ" 50 ТАБЛЕТКИ В PVC / AL BLISTER
039586401 - "40 MG / 20 MG ТАБЛЕТКИ С РАЗШИРЕНО ИЗПУСКАНЕ" 56 ТАБЛЕТКИ В PVC / AL BLISTER
039586413 - "ТАБЛЕТКИ С РАЗШИРЕНО ИЗПУСКАНЕ" 40 MG / 20 MG "60 ТАБЛЕТКИ В PVC / AL BLISTER
039586425 - "ТАБЛЕТКИ С РАЗШИРЕНО РАЗБИВАНЕ" 40 MG / 20 MG "98 ТАБЛЕТКИ В PVC / AL BLISTER
039586437 - "ТАБЛЕТКИ С РАЗШИРЕНО ИЗПУСКАНЕ" 40 MG / 20 MG "100 ТАБЛЕТКИ В PVC / AL BLISTER
039586449 - "ТАБЛЕТКИ С РАЗШИРЕНО ИЗПУСКАНЕ" 40 MG / 20 MG "100 (10X10) ТАБЛЕТКИ В ПВЦ БЛИСТЕР / В БОЛНИЦА ОПАКОВКА
09.0 ДАТА НА ПЪРВО РАЗРЕШЕНИЕ ИЛИ ПОДНОВЯВАНЕ НА РАЗРЕШЕНИЕТО
Ноември 2010 г.
10.0 ДАТА НА ПРЕГЛЕД НА ТЕКСТА
Ноември 2010 г.
