Активни съставки: хидрохлоротиазид
Esidrex 25 mg таблетки
Показания Защо се използва Esidrex? За какво е?
Фармакотерапевтична група
Антихипертензивен (тиазиден диуретик).
Терапевтични показания
Оток от сърдечен, бъбречен или чернодробен произход.
Хипертония: самостоятелно или в комбинация с други антихипертензивни лекарства.
Противопоказания Когато Esidrex не трябва да се използва
- Анурия (невъзможност за уриниране);
- тежка бъбречна недостатъчност (скорост на гломерулна филтрация <30 ml / min / 1,73 m2);
- състояния на тежка чернодробна недостатъчност;
- свръхчувствителност към хидрохлоротиазид или към някое от помощните вещества или други сулфонамидни производни;
- огнеупорна хипокалиемия (ниско ниво на калий в кръвта) и хипонатриемия (ниско ниво на натрий в кръвта);
- хиперкалциемия (високо ниво на калций в кръвта);
- симптоматична хиперурикемия (анамнеза за подагра или камъни в пикочната киселина);
- хипертония по време на бременност.
Предпазни мерки при употреба Какво трябва да знаете, преди да приемете Esidrex
Бъбречна недостатъчност и бъбречна трансплантация
Тиазидните диуретици могат да предизвикат азотемия при пациенти с хронично бъбречно заболяване. бъбречно увреждане или анурия (вж. Противопоказания).
Не е необходимо коригиране на дозата при пациенти с леко до умерено бъбречно увреждане.
Няма опит с приложението на Esidrex при пациенти, наскоро претърпели бъбречна трансплантация.
Чернодробна недостатъчност
Не се изисква първоначална корекция на дозата при пациенти с леко до умерено чернодробно увреждане.Тиазидите, подобно на други диуретици, когато се използват за лечение на циротичен асцит, могат да причинят електролитен дисбаланс, чернодробна енцефалопатия и хепато-бъбречен синдром. Хидрохлоротиазид е противопоказан при пациенти с тежка чернодробна недостатъчност (вж. Противопоказания).
Електролитен дисбаланс
Лечението с Esidrex трябва да започне само след коригиране на хипокалиемията и всяка съпътстваща хипомагнезиемия (ниско ниво на магнезий в кръвта). Тиазидните диуретици могат да причинят нова хипокалиемия или да изострят вече съществуваща хипокалиемия. Тиазидните диуретици трябва да се прилагат с повишено внимание при пациенти със състояния, които водят до повишена загуба на калий. Ако по време на лечение с хидрохлоротиазид се развие хипокалиемия, особено ако е придружена от клинични признаци (напр. Мускулна слабост, пареза, промени в електрокардиограмата), лечението с Esidrex трябва да се преустанови до стабилна корекция на калиевия баланс.
Както при всички тиазидни диуретици, Esidrex причинява дозозависима загуба на калий.
При хронично лечение серумните концентрации на калий трябва да се проверяват в началото на терапията и след 3-4 седмици.След това - ако калиевият баланс не се повлияе от допълнителни фактори (напр. Повръщане, диария, нарушена бъбречна функция и др.), Трябва да се проверят извършва на всеки 4-6 месеца.
При пациенти, получаващи дигиталис, при пациенти, показващи признаци на коронарна артериална болест (освен ако не получават и АСЕ инхибитор), при пациенти, получаващи високи дози β-агонист и във всички случаи, когато концентрацията на калий в кръвта е перорална калиева сол (напр. калиев хлорид).
Ако пероралните калиеви препарати не се понасят, Esidrex може да се комбинира с калий-съхраняващ диуретик. Във всички случаи на комбинирано лечение поддържането и нормализирането на калиевия баланс трябва внимателно да се проследяват.
Esidrex е противопоказан при пациенти с рефрактерна хипокалиемия (вж. Противопоказания).
При пациенти, които също получават АСЕ инхибитори, инхибитори на ангиотензиновите рецептори (ARBs) или директни ренин инхибитори (DRIs), трябва да се избягва комбинирано лечение с Esidrex с калиева сол или калий-съхраняващ диуретик.
Тиазидните диуретици могат да причинят нова хипонатриемия и хипохлоремична алкалоза (причинена от загуба на хлорид) или да изострят вече съществуваща хипонатриемия. Наблюдава се хипонатриемия, придружена от неврологични симптоми (гадене, прогресивна дезориентация, апатия). Лечението с хидрохлоротиазид трябва да започне само след коригиране на съществуваща хипонатриемия.В случай на тежка или бързо настъпила хипонатриемия по време на лечението с Esidrex, лечението трябва да се преустанови до нормализиране на натриемията.
Esidrex е противопоказан при пациенти с рефрактерна хипонатриемия (вж. Противопоказания).
Всички пациенти, лекувани с тиазидни диуретици, трябва периодично да се проследяват за електролитен дисбаланс, особено калий, натрий и магнезий.
Пациенти, които са имали тежка загуба на течности и / или натрий
При пациенти, които са имали тежка загуба на течности и / или натрий, като тези, които получават високи дози диуретици, може да се появи симптоматична хипотония след започване на лечението с Esidrex. Esidrex трябва да се използва само след коригиране на всеки съществуващ дефицит. Натрий и / или течности.
Мониторингът на електролитите в кръвта е особено показан при възрастни хора, при пациенти с асцит (събиране на течност в коремната кухина) поради чернодробна цироза и при пациенти с оток поради нефротичен синдром (бъбречно заболяване).
Във втория случай Esidrex трябва да се използва само под внимателно наблюдение при пациенти с нормално ниво на калий в кръвта, които не показват признаци на намалени телесни течности или тежка хипоалбуминемия (ниско ниво на кръвен протеин, наречен албумин).
Системен лупус еритематозус
Доказано е, че тиазидните диуретици, включително хидрохлоротиазид, изострят или активират системния лупус еритематозус.
Метаболитни и ендокринни ефекти
Тиазидните диуретици, включително хидрохлоротиазид, могат да нарушат глюкозния толеранс и да повишат нивата на холестерола и триглицеридите в кръвта.
При пациенти с диабет може да се наложи коригиране на дозата на инсулин или перорални хипогликемици.
Esidrex е противопоказан при пациенти със симптоматична хиперурикемия (подагра, камъни в пикочната киселина) (вж. Противопоказания). Хидрохлоротиазид може да повиши нивата на пикочна киселина в кръвта чрез намаляване на елиминирането на пикочната киселина и може да причини или да влоши хиперурикемията, както и да ускори подагра при предразположени пациенти.
Тиазидите намаляват елиминирането на калций в урината и при липса на известни нарушения на калциевия метаболизъм могат да причинят периодично и леко повишаване на калция в кръвта. Esidrex е противопоказан при пациенти с хиперкалциемия и трябва да се използва само след коригиране на предварително съществуваща хиперкалциемия. Ако по време на лечението се развие хиперкалциемия, Esidrex трябва да се преустанови. Нивата на калций в кръвта трябва да се проследяват периодично по време на лечението с тиазиди. Изразената хиперкалциемия може да е показателна за латентен хиперпаратиреоидизъм (нарушена функция на паращитовидните жлези). Приложението на тиазиди трябва да се прекрати преди извършване на функционални тестове на паращитовидната жлеза
Фоточувствителност
Съобщавани са случаи на реакции на фоточувствителност по време на лечение с тиазидни диуретици (вж. Нежелани реакции). Ако по време на лечението с Esidrex се появят реакции на фоточувствителност, се препоръчва лечението да се преустанови. Ако се счита за необходимо възобновяване на приема на диуретик, се препоръчва да се защитят частите, изложени на слънце или изкуствени UVA лъчи.
Остра глаукома със затворен ъгъл
Хидрохлоротиазид, сулфонамид, се свързва с идиосинкратична реакция, водеща до преходна остра миопия и остра глаукома със затворен ъгъл. Симптомите включват намалено зрение или болка в очите и обикновено се появяват в рамките на часове до седмици след започване на терапията с лекарството. Нелекуваната остра глаукома със затворен ъгъл може да доведе до трайна загуба на зрението.
Първичното лечение е възможно най -бързото прекратяване на хидрохлоротиазид. Може да се наложи незабавно медицинско или хирургично лечение, ако вътреочното налягане не може да се контролира.
Рисковите фактори за развитие на остра тесноъгълна глаукома могат да включват анамнеза за алергия към сулфонамиди или пеницилин
Други предпазни мерки
Антихипертензивният ефект на АСЕ инхибиторите, инхибиторите на ангиотензин II рецептори (ARBs) или ренин инхибиторите (DRIs) се засилва от средства, които повишават активността на плазмения ренин (диуретици). Трябва да се внимава, когато към ACE инхибитора (или ARB или DRI) се добави Esidrex, особено при пациенти, които са имали тежка загуба на течности и / или натрий.
Реакции на свръхчувствителност, дължащи се на хидрохлоротиазид, могат да се появят при всички пациенти, но са по -вероятни при пациенти с алергия и астма.
Взаимодействия Кои лекарства или храни могат да променят ефекта на Esidrex
Преди да приемете каквото и да е лекарство с Esidrex, консултирайте се с Вашия лекар или фармацевт. Уведомете Вашия лекар или фармацевт, ако наскоро сте приемали други лекарства, дори и такива без рецепта.
Може да се наложи промяна на дозите, спазване на други предпазни мерки или в някои случаи спиране на приложението на едно от двете лекарства; това се отнася както за лекарства, които трябва да бъдат предписани от лекаря, така и за тези, които могат да бъдат закупени в аптеките без рецепта.
Следните лекарства могат да взаимодействат с Esidrex, когато се прилагат едновременно:
Литий: Бъбречното елиминиране на лития се намалява от тиазидите, поради което рискът от литиева токсичност може да се увеличи от хидрохлоротиазид. Не се препоръчва едновременното приложение на литий и хидрохлоротиазид. Ако такава комбинация се окаже необходима, се препоръчва внимателно проследяване на серумните нива на литий по време на едновременната употреба на двата лекарствени продукта.
Лекарствени продукти, които могат да предизвикат Torsades de Pointes: Поради риска от хипокалиемия, хидрохлоротиазид трябва да се прилага с повишено внимание, когато се комбинира с лекарствени продукти, които могат да предизвикат Torsades de Pointes, особено антиаритмици от клас Ia и клас III и някои антипсихотици.
Лекарствени продукти, влияещи върху нивото на серумния калий: понижаващият калий в кръвта ефект на диуретиците може да се увеличи при едновременното приложение на калиуретични диуретици (които насърчават отделянето на калий в урината), кортикостероиди, слабителни, адренокортикотропен хормон (ACTH), амфотерицин, карбеноксолон, пеницилин G, производни на салицилова киселина (вж. Предпазни мерки при употреба)
Лекарствени продукти, засегнати от промени в серумния калий: Препоръчва се периодично проследяване на калия в кръвта, когато Esidrex се прилага с лекарства, повлияни от промени в нивата на калий в кръвта (напр. Дигиталисови глюкозиди, антиаритмици).
Лекарствени продукти, влияещи върху нивата на натрий в кръвта: Хипонатриемичният ефект на диуретиците може да бъде засилен от едновременното приложение на лекарства като антидепресанти, антипсихотици, антиепилептици и др. При продължително приложение на тези лекарствени продукти е необходимо повишено внимание.
Прессорни амини (напр. Норепинефрин, адреналин): Хидрохлоротиазид може да намали отговора към пресорните амини като норепинефрин. Клиничното значение на този ефект е несигурно и не е достатъчно, за да се изключи употребата им.
Други антихипертензивни лекарства: Тиазидите усилват антихипертензивното действие на други антихипертензивни лекарства (напр. Гуанетидин, метилдопа, бета-блокери, вазодилататори, блокери на калциевите канали, АСЕ инхибитори, ARB и DRI).
Дигоксин и други дигиталисови гликозиди: Тиазидно-индуцираната хипокалиемия или хипомагнезиемия могат да възникнат като странични ефекти, благоприятстващи началото на дигиталисово-индуцирани сърдечни аритмии.
Витамин D и калциеви соли: Прилагането на тиазидни диуретици, включително хидрохлоротиазид, и витамин D или калциеви соли може да потенцира увеличаването на калция в кръвта. Едновременната употреба на тиазидни диуретици може да доведе до хиперкалциемия при пациенти, предразположени към това състояние (напр. Хиперпаратиреоидизъм, неоплазми или състояния, медиирани от витамин D) чрез увеличаване на тубуларната реабсорбция на калций.
Антидиабетни средства (напр. Инсулин и перорални антидиабетни средства): Тиазидите могат да увредят глюкозния толеранс. Може да се наложи коригиране на дозата на антидиабетния лекарствен продукт (вж. Предпазни мерки при употреба) .Метформин трябва да се използва с повишено внимание поради риска от лактатна ацидоза, предизвикана от възможна функционална бъбречна недостатъчност, свързана с хидрохлоротиазид.
Бета-блокери и диазоксид: Едновременната употреба на тиазидни диуретици, включително хидрохлоротиазид, и бета-блокери може да увеличи риска от хипергликемия. Тиазидните диуретици, включително хидрохлоротиазид, могат да засилят хипергликемичния ефект на диазоксид.
Лекарства, използвани за лечение на подагра: Може да се наложи коригиране на дозата на урикозурични лекарства (които спомагат за елиминирането на пикочната киселина в урината), тъй като хидрохлоротиазид може да повиши нивата на пикочната киселина в кръвта.Едновременното приложение на тиазидни диуретици, включително хидрохлоротиазид, може да увеличи честотата на реакциите на свръхчувствителност към алопуринол.
Антихолинергици и други лекарствени продукти, влияещи върху стомашната подвижност: Бионаличността на диуретици от тиазиден тип може да се увеличи с антихолинергични лекарства (напр. Атропин, бипериден), очевидно поради намаляване на стомашно-чревната подвижност и скоростта на изпразване на стомаха. Обратно, прокинетичните лекарства като цизаприд се очаква да намалят бионаличността на диуретици от тиазиден тип.
Амантадин: Едновременното приложение на тиазидни диуретици (включително хидрохлоротиазид) може да увеличи риска от нежелани реакции, причинени от амантадин.
Йонообменни смоли: Абсорбцията на тиазидни диуретици, включително хидрохлоротиазид, се намалява от холестирамин или колестипол. Това може да доведе до субтерапевтичен ефект на тиазидните диуретици. Взаимодействието обаче може да бъде сведено до минимум чрез забавяне на прилагането на хидрохлоротиазид и смолата, така че хидрохлоротиазидът да се прилага най-малко 4 часа преди или 4-6 часа след прилагането на смолата.
Цитотоксични средства: Тиазидите, включително хидрохлоротиазид, могат да намалят бъбречната екскреция на цитотоксични средства (напр. Циклофосфамид, метотрексат) и да засилят техните миелосупресивни ефекти.
Недеполяризиращи релаксанти на скелетните мускули: Тиазидите, включително хидрохлоротиазид, усилват действието на релаксанти на скелетните мускули, като например производни на кураре.
Алкохол, барбитурати или наркотици: едновременното приложение на тиазидни диуретици с вещества, които също имат ефект на понижаване на кръвното налягане (например чрез намаляване на активността на симпатиковата нервна система или чрез директна вазодилатация) може да потенцира ортостатичната хипотония.
Метилдопа: Има изолирани съобщения за хемолитична анемия, възникнала при едновременната употреба на метилдопа и хидрохлоротиазид.
Йодни контрастни средства: В случай на дехидратация, предизвикана от диуретици, рискът от остра бъбречна недостатъчност се увеличава, особено при високи дози йодирани продукти. Пациентите трябва да бъдат рехидратирани преди прилагане на контрастното вещество.
Нестероидни противовъзпалителни средства (НСПВС), включително селективни инхибитори на циклооксигеназа 2 (инхибитори на COX-2) и ацетилсалицилова киселина: НСПВС могат да отслабят диуретичното и антихипертензивното действие на хидрохлоротиазид. Съпътстващата хиповолемия може да доведе до остра бъбречна недостатъчност.
Предупреждения Важно е да знаете, че:
Фертилитет, бременност и кърмене
Посъветвайте се с Вашия лекар или фармацевт, преди да приемете каквото и да е лекарство
Бременност
Опитът с употребата на хидрохлоротиазид по време на бременност е ограничен, особено през първия триместър. Проучванията при животни са недостатъчни.
Хидрохлоротиазид преминава през плацентата. Въз основа на механизма на действие, употребата на хидрохлоротиазид през втория и третия триместър на бременността може да увреди феталната плацентарна перфузия и да предизвика фетални и неонатални ефекти като жълтеница, електролитни нарушения и тромбоцитопения Хидрохлоротиазид не трябва да се използва за лечението на гестационен оток, гестационна хипертония или прееклампсия поради риска от намален плазмен обем и плацентарна хипоперфузия без благоприятен ефект върху хода на заболяването.
Хидрохлоротиазид не трябва да се използва за лечение на хипертония при бременни жени, освен в редки ситуации, когато не може да се използва друго лечение.
Време за хранене
Хидрохлоротиазид се екскретира в кърмата в малки количества. Тиазидните диуретици във високи дози предизвикват интензивна диуреза, която може да потисне производството на мляко. Не се препоръчва употребата на Esidrex по време на кърмене. Ако Esidrex се приема по време на кърмене. Дозите за кърмене трябва да бъдат възможно най -ниски .
Плодовитост
Няма данни за фертилитета при хора за хидрохлоротиазид. В проучвания при животни хидрохлоротиазид няма ефект върху фертилитета и зачеването.
Ефекти върху способността за шофиране или работа с машини
Esidrex не влияе върху способността за шофиране или работа с машини. Трябва да се има предвид обаче, че в редки случаи, особено в началото на терапията, лекарството може да доведе до влошаване на зрението (вж. Предпазни мерки при употреба).
За тези, които спортуват: употребата на лекарството без терапевтична необходимост представлява допинг и във всеки случай може да определи положителни антидопингови тестове.
Важна информация за някои от съставките
Това лекарство съдържа лактоза: в случай на установена непоносимост към някои захари, свържете се с Вашия лекар, преди да приемете това лекарство.
Това лекарство съдържа пшенично нишесте: може да се дава на хора с цьолиакия. Хората с алергия към пшеница (различни от цьолиакия) не трябва да приемат това лекарство.
Дозировка и начин на употреба Как да използвате Esidrex: Дозировка
Дозировка
За перорално приложение.
Както при всички диуретици, терапията трябва да започне с възможно най -ниската доза. Дозировката трябва да се определя индивидуално въз основа на клиничната картина и отговора на пациента, за да се постигне максимална терапевтична полза и най -малко въздействие по отношение на нежеланите ефекти. Дозата Esidrex може да се прилага ежедневно като единична доза или в две разделени дози. Може да се приема със или без храна.
Общо население
Хипертония
Ефективният диапазон на дозите е 12,5-50 mg / ден.Препоръчителната начална доза е 12,5 или 25 mg / ден.При определената доза пълният ефект се постига след 3-4 седмици.Ако с 25 или 50 mg / ден понижението на кръвното налягане не е адекватно, препоръчително е да комбинирате Esidrex с друг антихипертензивен препарат. Преди да използвате Esidrex в комбинация с ACE инхибитор или инхибитор на ангиотензин рецептор (ARB) или директен инхибитор на ренин (DRI), натриевото и / или обемното изчерпване трябва да се коригира.
Оток от сърдечен, бъбречен или чернодробен произход
Най -ниската ефективна доза трябва да бъде определена чрез титруване и да се прилага само за ограничени периоди. Дозите не трябва да надвишават 50 mg / ден.
Специални популации
Бъбречна недостатъчност
Не се налага първоначална корекция на дозата при пациенти с леко до умерено бъбречно увреждане (вж. Предпазни мерки при употреба). Употребата на Esidrex е противопоказана при пациенти с анурия и при пациенти с тежко бъбречно увреждане (скорост на гломерулна филтрация (GFR) <30 ml / min / 1,73 м2).
Чернодробна недостатъчност
Не се изисква първоначална корекция на дозата при пациенти с леко до умерено чернодробно увреждане.Тиазидите, подобно на други диуретици, когато се използват за лечение на циротичен асцит, могат да причинят електролитен дисбаланс, чернодробна енцефалопатия и хепато-бъбречен синдром. Хидрохлоротиазид е противопоказан при пациенти с тежко чернодробно увреждане (вж. "Предпазни мерки при употреба").
Предозиране Какво да направите, ако сте приели прекалено много Esidrex
В случай на случайно поглъщане / прием на прекомерна доза Esidrex, незабавно уведомете Вашия лекар или отидете в най -близката болница.
Знаци и симптоми
Предозирането с хидрохлоротиазид е свързано със загуба на електролити (калий, хлор, натрий) и дехидратация, причинена от прекомерна диуреза. Най -честите признаци и симптоми на предозиране са гадене и сънливост. Ниското ниво на калий в кръвта може да предизвика мускулни спазми и / или да подчертае сърдечните аритмии, свързани с едновременната употреба на дигиталисови гликозиди или някои антиаритмични лекарства. Ако се появи симптоматична хипотония, трябва да се започне поддържащо лечение.
Лечение
Трябва да се прилагат общите поддържащи мерки, прилагани във всички случаи на предозиране. Ако се появи симптоматична хипотония, трябва да се започне поддържащо лечение.
Ако имате някакви съмнения относно употребата на ESIDREX, свържете се с вашия лекар или фармацевт
Странични ефекти Какви са страничните ефекти на Esidrex
Както всички лекарства, Esidrex може да предизвика нежелани реакции при някои хора.
Нежеланите реакции са сортирани по честота, най -често най -често, като се използва следната конвенция: много чести (≥1 / 10); чести (≥1 / 100,
Нарушения на кръвта и лимфната система
Редки: Тромбоцитопения, понякога с пурпура
Много редки: агранулоцитоза, депресия на костния мозък, хемолитична анемия, левкопения
С неизвестна честота: Апластична анемия
Нарушения на имунната система
Много редки: Свръхчувствителност Метаболизъм и хранителни разстройства
Много чести: Хипокалиемия
Чести: Хиперурикемия, хипомагнезиемия, хипонатриемия
Редки: Хиперкалциемия, хипергликемия, влошаване на метаболитния статус на диабета
Много редки: Хипохлоремична алкалоза
Психични разстройства
Редки: Депресия, нарушения на съня
Нарушения на нервната система
Редки: замаяност, главоболие, парестезия
Очни нарушения
Редки: Зрителни увреждания
С неизвестна честота: Остра глаукома със затворен ъгъл
Сърдечни патологии
Редки: Сърдечни аритмии
Съдови патологии
Чести: Ортостатична хипотония
Дихателни, гръдни и медиастинални нарушения
Много редки: Дихателен дистрес (включително пневмония и белодробен оток
Стомашно -чревни нарушения
Чести: Намален апетит, гадене и повръщане
Редки: коремен дискомфорт, запек, диария
Много редки: панкреатит
Хепатобилиарни нарушения
Редки: Вътрехепатална холестаза, жълтеница
Нарушения на кожата и подкожната тъкан
Чести: Копривна треска и други форми на обрив
Редки: Реакции на фоточувствителност
Много редки: кожни реакции, подобни на лупус еритематозус, реактивиране на кожен лупус еритематозус, некротизиращ васкулит и токсична епидермална некролиза
С неизвестна честота: мултиформена еритема
Нарушения на мускулно -скелетната система и съединителната тъкан
С неизвестна честота: мускулен спазъм
Нарушения на бъбреците и пикочните пътища
С неизвестна честота: Бъбречна дисфункция, остра бъбречна недостатъчност
Болести на репродуктивната система и гърдата
Чести: Импотентност
Общи нарушения и състояния на мястото на приложение
С неизвестна честота: Астения, пирексия
Диагностични тестове
Много чести: Повишен холестерол и триглицериди
Редки: гликозурия
Спазването на инструкциите, съдържащи се в листовката, намалява риска от нежелани ефекти.
Ако някоя от нежеланите реакции стане сериозна или забележите други, неописани в тази листовка нежелани реакции, моля информирайте Вашия лекар или фармацевт.
Срок на годност и задържане
За да предпазите таблетките от светлина и влага, съхранявайте ги в оригиналната опаковка.
Не използвайте в случай на очевидни признаци на влошаване на опаковката.
Срок на годност: проверете срока на годност, посочен на опаковката.
ВНИМАНИЕ: Не използвайте лекарството след срока на годност, отбелязан върху опаковката.
Срокът на годност се отнася за продукта в непокътната опаковка, правилно съхраняван.
Лекарствата не трябва да се изхвърлят чрез отпадъчни води или битови отпадъци. Попитайте Вашия фармацевт как да изхвърлите лекарствата, които вече не използвате. Това ще помогне за опазването на околната среда.
Съхранявайте това лекарство на място, недостъпно за деца.
Състав
Една таблетка съдържа: Активна съставка: 25 mg хидрохлоротиазид.
Помощни вещества: лактоза монохидрат; безводен колоиден силициев диоксид; магнезиев стеарат; талк; пшенично нишесте.
Лекарствена форма и съдържание
Кутия с 20 таблетки
Източник на листовката: AIFA (Италианска агенция по лекарствата). Съдържание, публикувано през януари 2016 г. Наличната информация може да не е актуална.
За да имате достъп до най-актуалната версия, препоръчително е да получите достъп до уебсайта на AIFA (Италианска агенция по лекарствата). Отказ от отговорност и полезна информация.
01.0 ИМЕ НА ЛЕКАРСТВЕНИЯ ПРОДУКТ
ТАБЛЕТКИ ESIDREX 25 MG
02.0 КАЧЕСТВЕН И КОЛИЧЕСТВЕН СЪСТАВ
Една таблетка съдържа: 25 mg хидрохлоротиазид.
Помощни вещества: лактоза монохидрат, пшенично нишесте.
За пълния списък на помощните вещества вижте точка 6.1.
03.0 ЛЕКАРСТВЕНА ФОРМА
Таблетки.
04.0 КЛИНИЧНА ИНФОРМАЦИЯ
04.1 Терапевтични показания
Хипертония: самостоятелно или в комбинация с други антихипертензивни лекарства.
Оток от сърдечен, бъбречен или чернодробен произход.
04.2 Дозировка и начин на приложение
Дозировка
Както при всички диуретици, терапията трябва да започне с възможно най -ниската доза.
Дозировката трябва да се определя индивидуално въз основа на клиничната картина и отговора на пациента, за да се постигне максимална терапевтична полза и най -малко въздействие по отношение на нежеланите ефекти.
Начин на приложение
За перорално приложение. Дозата Esidrex може да се прилага ежедневно като единична доза или в две разделени дози. Може да се приема със или без храна.
Общо население
Хипертония
Ефективният диапазон на дозите е 12,5-50 mg / ден.Препоръчителната начална доза е 12,5 или 25 mg / ден.При определената доза пълният ефект се постига след 3-4 седмици. Ако с 25 или 50 mg / ден понижението на кръвното налягане не е адекватно, препоръчително е да комбинирате Esidrex с друг антихипертензивен препарат. Преди да използвате Esidrex в комбинация с ACE инхибитор или инхибитор на ангиотензин рецептор (ARB) или директен инхибитор на ренин (DRI), натриевото и / или обемното изчерпване трябва да се коригира.
Оток от сърдечен, бъбречен или чернодробен произход
Най -ниската ефективна доза трябва да бъде определена чрез титруване и да се прилага само за ограничени периоди. Дозите не трябва да надвишават 50 mg / ден.
Специални популации
Бъбречна недостатъчност
Не се налага коригиране на началната доза при пациенти с леко до умерено бъбречно увреждане (вж. Точки 4.4 и 5.2). Употребата на Esidrex е противопоказана при пациенти с анурия и при пациенти с тежка бъбречна недостатъчност (скорост на гломерулна филтрация (GFR) 2).
Чернодробна недостатъчност
Не се налага корекция на началната доза при пациенти с леко до умерено чернодробно увреждане (вж. Точка 5.2). Тиазидите, подобно на други диуретици, когато се използват за лечение на циротичен асцит, могат да причинят електролитен дисбаланс, чернодробна енцефалопатия и чернодробен синдром. Хидрохлоротиазид е противопоказан при пациенти с тежко чернодробно увреждане (вж. Точка 4.3).
Възрастни граждани
При пациенти в напреднала възраст, в сравнение с млади пациенти, стационарните плазмени концентрации на хидрохлоротиазид са по-високи, докато системният клирънс е значително по-нисък. Поради това е подходящо внимателно наблюдение на пациенти в старческа възраст, получаващи хидрохлоротиазид (вж. Точка 5.2).
04.3 Противопоказания
• Свръхчувствителност към активното вещество или към някое от помощните вещества, изброени в точка 6.1.
• Свръхчувствителност към други производни на сулфонамидите.
• Анурия.
• Тежка бъбречна недостатъчност (скорост на гломерулна филтрация (GFR) 2).
• Състояния на тежка чернодробна недостатъчност.
• Огнеупорна хипокалиемия и хипонатриемия.
• Хиперкалциемия.
• Симптоматична хиперурикемия.
• Хипертония по време на бременност.
04.4 Специални предупреждения и подходящи предпазни мерки при употреба
Бъбречна недостатъчност и бъбречна трансплантация
Тиазидните диуретици могат да предизвикат азотемия при пациенти с хронично бъбречно заболяване. Препоръчва се периодично проследяване на серумните електролити, включително нивата на калий, креатинин и серумна пикочна киселина, когато Esidrex се използва при пациенти с нарушена бъбречна функция. Esidrex е противопоказан при пациенти с тежко бъбречно увреждане или анурия (вж. точка 4.3).
Не е необходимо коригиране на дозата при пациенти с леко до умерено бъбречно увреждане (СКФ ≥ 30 ml / min / 1,73 m2).
Няма опит с приложението на Esidrex при пациенти, наскоро претърпели бъбречна трансплантация.
Чернодробна недостатъчност
Не се налага корекция на началната доза при пациенти с леко до умерено чернодробно увреждане (вж. Точки 4.2 и 5.2). Тиазидите, подобно на други диуретици, когато се използват за лечение на циротичен асцит, могат да причинят електролитен дисбаланс, чернодробна енцефалопатия и хепато-бъбречен синдром. Хидрохлоротиазид е противопоказан при пациенти с тежка чернодробна недостатъчност.
Електролитен дисбаланс
Лечението с Esidrex трябва да започне само след коригиране на хипокалиемията и всяка съпътстваща хипомагнезиемия. Тиазидните диуретици могат да причинят нова хипокалиемия или да изострят вече съществуваща хипокалиемия. Тиазидните диуретици трябва да се прилагат с повишено внимание при пациенти със състояния, които водят до повишена загуба на калий, например нефропатия, изразяваща сол, и пред-бъбречна (кардиогенна) недостатъчност на бъбречната функция. Ако се развие хипокалиемия, особено ако е придружена от клинични признаци (напр. Мускулна слабост, пареза, електрокардиографски промени), лечението с Esidrex трябва да се прекъсне до стабилна корекция на калиевия баланс.
Както при всички тиазидни диуретици, индуцираният от Esidrex калиев клирънс зависи от дозата.При хронично лечение серумните концентрации на калий трябва да се проследяват в началото на терапията и след приблизително 3-4 седмици. След това - ако калиевият баланс не се влияе от други фактори (напр. Повръщане, диария, бъбречно увреждане и т.н.) - нивата на калий могат да се проверяват на всеки 4-6 месеца.
При пациенти, получаващи дигиталис, при пациенти, които показват признаци на коронарна артериална болест (освен ако не получават и АСЕ инхибитор), при пациенти, които
получават високи дози β-адренергичен агонист и във всички случаи, когато плазмените концентрации на калий са перорална калиева сол (напр. KCl). Ако пероралните калиеви препарати не се понасят, Esidrex може да се комбинира с калий-съхраняващ диуретик.
Във всички случаи на свързана терапия поддържането и нормализирането на калиевия баланс трябва внимателно да се следи.
Esidrex е противопоказан при пациенти с рефрактерна хипокалиемия (вж. Точка 4.3).
При пациенти, които също получават ACE инхибитори, блокери на ангиотензин II рецептори (ARBs) или директни ренин инхибитори (DRIs), трябва да се избягва комбинирано лечение с Esidrex с калиева сол или калий-съхраняващ диуретик.
Тиазидните диуретици могат да причинят нова хипонатриемия и хипохлоремична алкалоза или да изострят съществуваща хипонатриемия. Наблюдава се хипонатриемия, придружена от неврологични симптоми (гадене, прогресивна дезориентация, апатия). Лечението с хидрохлоротиазид трябва да започне само след коригиране на съществуваща хипонатриемия.В случай на тежка или бързо настъпила хипонатриемия по време на лечението с Esidrex, лечението трябва да се преустанови до нормализиране на натриемията.
Esidrex е противопоказан при пациенти с рефрактерна хипонатриемия (вж. Точка 4.3).
Всички пациенти, лекувани с тиазидни диуретици, трябва периодично да се проследяват за електролитен дисбаланс, особено калий, натрий и магнезий.
Пациенти с недостиг на натрий и / или обем
При пациенти с натрий и / или обед, като тези, които получават високи дози диуретици, може да се появи симптоматична хипотония след започване на лечението с Esidrex. Esidrex трябва да се използва само след коригиране на съществуващ обем на натрий и / или натрий.
Мониторингът на серумните електролити е особено показан при възрастни хора, при пациенти с асцит поради чернодробна цироза и при пациенти с оток поради нефротичен синдром.
Във втория случай Esidrex трябва да се използва само под внимателно наблюдение при пациенти с нормален кръвен калий, които не показват признаци на изчерпване на обема или тежка хипоалбуминемия.
Системен лупус еритематозус
Доказано е, че тиазидните диуретици, включително хидрохлоротиазид, изострят или активират системния лупус еритематозус.
Ефекти върху метаболизма и върху ендокринната система
Тиазидните диуретици, включително хидрохлоротиазид, могат да нарушат глюкозния толеранс и да повишат нивата на серумния холестерол и триглицеридите.
При пациенти с диабет може да се наложи коригиране на дозата на инсулин или перорални хипогликемици.
Esidrex е противопоказан при симптоматична хиперурикемия.
Тиазидите намаляват екскрецията на калций в урината и при липса на известни нарушения на калциевия метаболизъм могат да причинят периодично и леко повишаване на серумния калций. Esidrex е противопоказан при пациенти с хиперкалциемия и трябва да се използва само след коригиране на съществуваща хиперкалциемия. Esidrex трябва трябва да се преустанови, ако се развие хиперкалциемия по време на лечението. Серумните нива на калций трябва да се проследяват периодично по време на лечението с тиазиди. Изразената хиперкалциемия може да е показателна за латентен хиперпаратиреоидизъм. Прилагането на тиазиди трябва да се прекрати преди започване на тестовете за паращитовидната жлеза.
Фоточувствителност
Съобщавани са случаи на реакции на фоточувствителност по време на лечение с тиазидни диуретици (вж. Точка 4.8). Ако по време на лечението с Esidrex се появят реакции на фоточувствителност, се препоръчва лечението да се преустанови. Ако се счита за необходимо възобновяване на приема на диуретик, се препоръчва да се защитят частите, изложени на слънце или изкуствени UVA лъчи.
Остра глаукома със затворен ъгъл
Хидрохлоротиазид, сулфонамид, се свързва с идиосинкратична реакция, водеща до преходна остра миопия и остра глаукома със затворен ъгъл. Симптомите включват остро начало, намалена зрителна острота или очна болка и обикновено се появяват в рамките на часове до седмици след започване на лекарствената терапия. Нелекуваната остра глаукома със затворен ъгъл може да доведе до трайна загуба на зрението.
Първичното лечение е възможно най -бързото прекратяване на хидрохлоротиазид. Може да се наложи незабавно медицинско или хирургично лечение, ако вътреочното налягане остане неконтролирано. Факторите на
Рискът от развитие на остроъгълна глаукома може да включва анамнеза за алергия към сулфонамиди или пеницилин.
Други предпазни мерки
Антихипертензивният ефект на ACE инхибиторите, ARBs или DRIs се усилва от средства, които повишават активността на плазмения ренин (диуретици). Трябва да се внимава, когато към Esidrex се добави ACE инхибитор (или ARB или DRI), особено при пациенти с тежко изчерпване на натрий и / или обем.
Реакции на свръхчувствителност, дължащи се на хидрохлоротиазид, могат да се появят при всички пациенти, но са по -вероятни при пациенти с алергия и астма.
Важна информация за някои от съставките
Esidrex съдържа лактоза. Пациенти с редки наследствени проблеми на галактозна непоносимост, Lapp-лактазен дефицит или глюкозо-галактозна малабсорбция не трябва да приемат това лекарство.
Esidrex съдържа пшенично нишесте: Пшеничното нишесте може да съдържа глутен, но само в следи и затова се счита за безопасно за хора с цьолиакия.
04.5 Взаимодействия с други лекарствени продукти и други форми на взаимодействие
Следните лекарства могат да взаимодействат с Esidrex, когато се прилагат едновременно:
Литий: Бъбречният клирънс на лития се намалява от тиазидите, поради което рискът от литиева токсичност може да се увеличи от хидрохлоротиазид. Не се препоръчва едновременното приложение на литий и хидрохлоротиазид. Ако се окаже необходимост от такава комбинация, се препоръчва внимателно внимание. нива по време на едновременната употреба на двете лекарства.
Лекарствени продукти, които могат да предизвикат torsades de pointes: Поради риска от хипокалиемия, хидрохлоротиазид трябва да се прилага с повишено внимание, когато се комбинира с лекарствени продукти, които могат да предизвикат torsades de pointes, особено антиаритмици от клас Ia и клас III и някои антипсихотици.
Лекарствени продукти, повлияващи серумното ниво на калий: Хипокалиемичният ефект на диуретиците може да бъде засилен от едновременното приложение на калиуретични диуретици, кортикостероиди, лаксативи, адренокортикотропен хормон (ACTH), амфотерицин, карбеноксолон, пеницилин G, производни на салицилова киселина (вж. Точка 4.4).
Лекарствени продукти, засегнати от промени в серумния калий: Препоръчва се периодично проследяване на серумния калий, когато Esidrex се прилага с лекарствени продукти, засегнати от промени в серумния калий (напр. Дигиталисови глюкозиди, антиаритмици).
Лекарствени продукти, повлияващи серумните нива на натрий: Хипонатриемичният ефект на диуретиците може да бъде засилен от едновременното приложение на лекарства като антидепресанти, антипсихотици, антиепилептици и др. При продължително приложение на тези лекарствени продукти е необходимо повишено внимание.
Прессорни амини (напр. Норепинефрин, адреналин): Хидрохлоротиазид може да намали отговора към пресорните амини като норепинефрин. Клиничното значение на този ефект е несигурно и не е достатъчно, за да се изключи употребата им.
Други антихипертензивни лекарства: Тиазидите усилват антихипертензивното действие на други антихипертензивни лекарства (напр. Гуанетидин, метилдопа, бета-блокери, вазодилататори, блокери на калциевите канали, АСЕ инхибитори, ARB и DRI).
Дигоксин и други дигиталисови гликозиди: Тиазидно-индуцираната хипокалиемия или хипомагнезиемия могат да възникнат като странични ефекти, благоприятстващи началото на дигиталисово-индуцирани сърдечни аритмии.
Витамин D и калциеви соли: Прилагането на тиазидни диуретици, включително хидрохлоротиазид, и витамин D или калциеви соли може да потенцира повишаването на серумния калций. Едновременната употреба на тиазидни диуретици може да доведе до хиперкалциемия при пациенти, предразположени към това състояние (напр. Хиперпаратиреоидизъм, неоплазми или състояния, медиирани от витамин D) чрез увеличаване на тубуларната реабсорбция на калций.
Антидиабетни средства (напр. Инсулин и перорални антидиабетни средства): Тиазидите могат да увредят глюкозния толеранс. Може да се наложи коригиране на дозата на антидиабетния лекарствен продукт (вж. Точка 4.4). Метформин трябва да се използва с повишено внимание поради риска от лактатна ацидоза, предизвикана от възможна функционална бъбречна недостатъчност, свързана с хидрохлоротиазид.
Бета-блокери и диазоксид: Едновременната употреба на тиазидни диуретици, включително хидрохлоротиазид, и бета-блокери може да увеличи риска от хипергликемия. Тиазидните диуретици, включително хидрохлоротиазид, могат да засилят хипергликемичния ефект на диазоксид.
Лекарства, използвани за лечение на подагра: Може да се наложи коригиране на дозата на урикозурични лекарствени продукти, тъй като хидрохлоротиазид може да повиши серумните нива на пикочната киселина. Може да се наложи да се увеличи дозата на пробенецид или сулфинпиразон. , може да увеличи честотата на реакциите на свръхчувствителност към алопуринол. "
Антихолинергици и други лекарствени продукти, влияещи върху стомашната подвижност: Бионаличността на диуретици от тиазиден тип може да се увеличи с антихолинергични лекарства (напр. Атропин, бипериден), очевидно поради намаляване на стомашно-чревната подвижност и скоростта на изпразване на стомаха.Обратно, прокинетичните лекарства като цизаприд се очаква да намалят бионаличността на диуретици от тиазиден тип.
Амантадин: Едновременното приложение на тиазидни диуретици (включително хидрохлоротиазид) може да увеличи риска от нежелани реакции, причинени от амантадин.
Йонообменни смоли: Абсорбцията на тиазидни диуретици, включително хидрохлоротиазид, се намалява от холестирамин или колестипол.Това може да доведе до суб-терапевтичен ефект на тиазидните диуретици. че хидрохлоротиазидът се прилага най-малко 4 часа преди или 4-6 часа след прилагане на смолата.
Цитотоксични средства: Тиазидите, включително хидрохлоротиазид, могат да намалят бъбречната екскреция на цитотоксични средства (напр. Циклофосфамид, метотрексат) и да засилят техните миелосупресивни ефекти.
Недеполяризиращи релаксанти на скелетните мускули: Тиазидите, включително хидрохлоротиазид, усилват действието на релаксанти на скелетните мускули, като например производни на кураре.
Алкохол, барбитурати или наркотици: едновременното приложение на тиазидни диуретици с вещества, които също имат ефект на понижаване на кръвното налягане (например чрез намаляване на активността на симпатиковата нервна система или чрез директна вазодилатация) може да потенцира ортостатичната хипотония.
Метилдопа: Има изолирани съобщения за хемолитична анемия, възникнала при едновременната употреба на метилдопа и хидрохлоротиазид.
Йодни контрастни средства: В случай на дехидратация, предизвикана от диуретици, рискът от остра бъбречна недостатъчност се увеличава, особено при високи дози йодирани продукти. Пациентите трябва да бъдат рехидратирани преди прилагане на контрастното вещество.
НСПВС и селективни инхибитори на Cox-2: едновременното приложение на НСПВС (производни на салицилова киселина, индометацин) може да намали диуретичната и антихипертензивната активност на Esidrex. Съпътстващата хиповолемия може да доведе до остра бъбречна недостатъчност.
04.6 Бременност и кърмене
Бременност
Опитът с употребата на хидрохлоротиазид по време на бременност е ограничен, особено през първия триместър. Проучванията при животни са недостатъчни.
Хидрохлоротиазид преминава през плацентата.В зависимост от механизма на действие, използването на хидрохлоротиазид през втория и третия триместър на бременността може да компрометира фетално-плацентарната перфузия и да причини фетални и неонатални ефекти като жълтеница, нарушения в електролитния баланс и тромбоцитопения.
Хидрохлоротиазид не трябва да се използва при гестационен оток, гестационна хипертония или прееклампсия поради риск от намаляване на плазмения обем и плацентарна хипоперфузия, без благоприятни ефекти върху хода на заболяването.
Хидрохлоротиазид не трябва да се използва при есенциална хипертония при бременни жени, освен в редки ситуации, когато не може да се използва друго лечение.
Време за хранене
Хидрохлоротиазид се екскретира в кърмата в малки количества.Тиазидите във високи дози предизвикват интензивна диуреза, която може да потисне производството на мляко. Употребата на Esidrex по време на кърмене не се препоръчва. Ако Esidrex се използва по време на кърмене, дозите трябва да се поддържат възможно най -ниски.
Плодовитост
Няма данни за фертилитета при хора за хидрохлоротиазид. В проучвания при животни хидрохлоротиазид не оказва влияние върху фертилитета и зачеването (вж. Точка 5.3).
04.7 Ефекти върху способността за шофиране и работа с машини
Esidrex не влияе върху способността за шофиране или работа с машини. Трябва да се има предвид обаче, че в редки случаи, особено в началото на терапията, лекарството може да доведе до влошаване на зрението (вж. Също точки 4.4 и 4.8).
04.8 Нежелани реакции
Нежеланите реакции се сортират по честота, най -често най -често, като се използва следната конвенция: много чести (? 1/10); често срещани (? 1/100,
Докладване на предполагаеми нежелани реакции
Съобщаването на предполагаеми нежелани реакции, настъпили след разрешаване на лекарствения продукт, е важно, тъй като позволява непрекъснато проследяване на съотношението полза / риск на лекарствения продукт. От медицинските специалисти се изисква да съобщават всички предполагаеми нежелани реакции чрез националната система за докладване. "Адрес" www .agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili ".
04.9 Предозиране
Знаци и симптоми
Предозирането с хидрохлоротиазид е свързано с изчерпване на електролитите (хипокалиемия, хипохлоремия, хипонатриемия) и дехидратация, причинена от прекомерна диуреза. Най -честите признаци и симптоми на предозиране са гадене и сънливост. Хипокалиемията може да предизвика мускулни спазми и / или да подчертае сърдечните аритмии, свързани с едновременната употреба на дигиталисови гликозиди или някои антиаритмични лекарства.
Лечение
Трябва да се прилагат общите поддържащи мерки, прилагани във всички случаи на предозиране. Ако се появи симптоматична хипотония, трябва да се започне поддържащо лечение.
05.0 ФАРМАКОЛОГИЧНИ СВОЙСТВА
05.1 Фармакодинамични свойства
Фармакотерапевтична група: диуретици с леко диуретично действие, тиазиди
ATC код: C03AA03
Хидрохлоротиазидът, активното вещество на Esidrex, е бензотиадиазин (тиазид) диуретик. Тиазидните диуретици действат главно в дисталните бъбречни тубули (първоначална извита част), инхибирайки реабсорбцията на NaCl (антагонизирайки Na + -Cl- котранспортера) и насърчавайки реабсорбция на Ca ++ йони (по неизвестен механизъм). "Увеличеното отделяне на Na + йони и вода в кортикалната събирателна тубула и / или" увеличения поток водят до увеличаване на секрецията и екскрецията на йони K + и H +.
Полученото увеличение на екскрецията на натрий и хлор в урината и незначителното увеличаване на екскрецията на калий са дозозависими.
Диуретичният и натриуретичният ефект започва в рамките на 2 часа след перорално приложение на хидрохлоротиазид, достига максимум след 4-6 часа и може да продължи 10-12 часа.
Индуцираната от тиазиди диуреза първо индуцира намаляване на плазмения обем, сърдечния дебит и системното артериално налягане. Ренин-ангиотензин-алдостероновата система може да бъде активирана. По време на хронично лечение се поддържа хипотензивният ефект, вероятно поради намаляване на общото периферно съдово съпротивление; сърдечният дебит се връща към стойностите преди лечението и продължава само малко намаляване на плазмения обем, докато активността може да бъде повишена.
В случай на продължително приложение, антихипертензивният ефект на Esidrex е дозозависим в дозовия диапазон от 12,5 до 50-75 mg / ден. При повечето пациенти максималният хипотензивен ефект се постига с 50 mg / ден.
Дневните дози над 50 mg рядко увеличават терапевтичната полза, но увеличават риска от метаболитни странични ефекти.
Хипотензивният ефект на хидрохлоротиазид се засилва от комбинацията с други антихипертензивни препарати.По този начин може да се постигне допълнително понижаване на кръвното налягане при много пациенти, които не са реагирали адекватно на монотерапия.
05.2 Фармакокинетични свойства
Абсорбция
След перорално приложение, както при таблетките Esidrex, приблизително 70% от приложената доза се абсорбира от хидрохлоротиазид.
Едновременният прием на храна или гладуването причинява промени в абсорбцията на хидрохлоротиазид с малко клинично значение.При пациенти със застойна сърдечна недостатъчност абсорбцията се намалява.
След перорално приложение на единични дози от 12,5 - 25 - 50 и 75 mg, средните пикови плазмени концентрации съответно 70, 142, 260 и 376 ng / ml се достигат приблизително 2 часа след приема на Esidrex. От терапевтичните дози, системната наличност на хидрохлоротиазид е пропорционален на дозата.
Продължителното приложение не променя съдбата на хидрохлоротиазид в организма. След 3 месеца лечение с 50 mg хидрохлоротиазид дневно не се наблюдават разлики в абсорбцията, елиминирането или екскрецията в сравнение с краткосрочното лечение. В случай на многократно приложение на 75 mg хидрохлоротиазид, стр. пр. Средно стационарни плазмени концентрации от 111 ng / mL се наблюдават дневно в продължение на 6 седмици.
Разпределение
Хидрохлоротиазид се натрупва в еритроцитите, като достига пикова концентрация приблизително 4 часа след перорално приложение.След 10 часа концентрацията в еритроцитите е приблизително 3 пъти по -висока, отколкото в плазмата.
Очевидният обем на разпределение се оценява на 4-8 L / kg, а свързването с плазмените протеини е приблизително 40-70%.
Хидрохлоротиазид преминава през плацентарната бариера и в пъпната вена достига нива, подобни на тези в майчината плазма. Лекарството се натрупва в околоплодната течност, надвишавайки плазмената концентрация във вената на пъпната връв до 19 пъти. L "хидрохлоротиазид също е открит в кърмата: в случай на ежедневно поглъщане на около 600 ml мляко, новороденото не поглъща повече от 0,05 mg от лекарството.
Метаболизъм и елиминиране
Хидрохлоротиазид се изчиства от плазмата с полуживот 6-15 часа в крайната фаза. След перорално приложение 60% -80% от дозата се екскретира в урината в рамките на 72 часа (95% като непроменен хидрохлоротиазид и приблизително 4% като 2-амино-4-хлоро-m-бензендисулфонамид хидролизат (ACBS).). До 24% от пероралната доза може да се отдели с изпражненията, докато незначително количество се екскретира с жлъчката.
Характеристики на пациентите
Не се налага корекция на началната доза при пациенти с леко до умерено бъбречно увреждане (вж. Точки 4.2 и 4.4). При наличие на бъбречно увреждане средните пикови плазмени нива и AUC стойностите на хидрохлоротиазид се увеличават и скоростта на екскреция с урината се намалява.При пациенти с леко до умерено бъбречно увреждане се наблюдава 3-кратно увеличение. AUC на хидрохлоротиазид. При пациенти с тежка бъбречна недостатъчност се наблюдава 8-кратно увеличение на AUC. Esidrex е противопоказан при пациенти с анурия или тежка бъбречна недостатъчност (GFR 2) (вж. Точка 4.3).
Не се налага коригиране на началната доза Esidrex при пациенти в старческа възраст. Ограничените данни показват, че системният клирънс на хидрохлоротиазид е намален както при здрави, така и при пациенти с хипертония, в сравнение със здрави млади доброволци.
Чернодробното заболяване не променя значително фармакокинетиката на хидрохлоротиазид и обикновено не се налага намаляване на дозата.
05.3 Предклинични данни за безопасност
Мутагенният потенциал е дефиниран в редица in vitro и in vivo тестови системи. Докато в in vitro проучвания са получени някои положителни резултати, всички in vivo проучвания са дали отрицателни резултати. Поради това беше направено заключението, че няма релевантен мутагенен потенциал in vivo.
От наличните експериментални данни изглежда, че хидрохлоротиазид не притежава никакъв канцерогенен потенциал при плъхове и мишки (хепатоцелуларни тумори при мишки са наблюдавани само при мъже, лекувани с най -високи дози; тази честота обаче не надвишава нивата, установени исторически в контролите) .
Хидрохлоротиазид не е тератогенен и няма ефект върху фертилитета и зачеването. При 3 тествани животински вида, с прилагани дози, които са били поне 10 пъти по -високи от препоръчителните дози за хора от приблизително 1 mg / kg, без тератогенен потенциал. при кърмачета на бозаещи плъхове се дължи на високата доза (15 пъти по -голяма от човешката доза) и диуретичните ефекти на хидрохлоротиазид с последващи ефекти върху производството на мляко (вж. точка 4.6).
06.0 ФАРМАЦЕВТИЧНА ИНФОРМАЦИЯ
06.1 Помощни вещества
Лактоза монохидрат; безводен колоиден силициев диоксид; магнезиев стеарат; талк; пшенично нишесте.
06.2 Несъвместимост
Не е от значение.
06.3 Срок на валидност
3 години
06.4 Специални условия на съхранение
Съхранявайте таблетките в оригиналната опаковка, за да ги предпазите от влага и светлина.
06.5 Естество на непосредствената опаковка и съдържанието на опаковката
Нетоксични блистери от PVC / PE / PVDC.
Кутия с 20 таблетки.
06.6 Инструкции за употреба и боравене
Няма специални инструкции.
07.0 Притежател на разрешението за търговия
Novartis Farma S.p.A.
Ларго Умберто Бочони, 1
21040 Origgio VA
Италия
08.0 НОМЕР НА РАЗРЕШЕНИЕТО ЗА ПОТРЕБЕНИЕ
A.I.C. н. 015094016.
09.0 ДАТА НА ПЪРВО РАЗРЕШЕНИЕ ИЛИ ПОДНОВЯВАНЕ НА РАЗРЕШЕНИЕТО
Дата на първо разрешаване: 13 април 1959 г.
Дата на последното подновяване: 1 юни 2010 г.
10.0 ДАТА НА ПРЕГЛЕД НА ТЕКСТА
11/2015
