МОЛЯ ОБЪРНЕТЕ ВНИМАНИЕ: ЛЕКАРСТВЕН ПРОДУКТ НЕ ПОВЕЧЕ РАЗРЕШЕН
TREDAPTIVE ® е лекарство на основата на никотинова киселина и ларопипрант.
ТЕРАПЕВТИЧНА ГРУПА: Хиполипидемия - Синтетичен аналог на никотиновата киселина
Показания TREDAPTIVE ® Никотинова киселина и ларопипрант
TREDAPTIVE ® се използва при лечение на смесена дислипидемия, характеризираща се с високи нива на триглицериди и LDL холестерол, и при лечение на хетерозиготна фамилна хиперхолестеролемия.
TREDAPTIVE ® трябва да се прилага синергично със статини или като монотерапия на пациенти, които не реагират на лечение с инхибитори на HMG-CoA редуктазата.
Както всяко лечение за понижаване на липидите, приемът на TREDAPTIVE ® трябва да бъде предшестван и придружен от диета за понижаване на липидите и постоянни физически упражнения.
Механизъм на действие TREDAPTIVE ® Никотинова киселина и ларопипрант
TREDAPTIVE ®, приет през устата, се абсорбира в стомашно -чревния тракт, с плазмен пик на активните си съставки след около 4 часа. Бионаличността, както за никотинова киселина, така и за ларопипрант, е около 70% от приетата доза. И двата активни начала преминават през метаболизъм при първо преминаване: при ниски дози никотиновата киселина поражда никотинамид, докато веднъж наситена този път поражда никотинова киселина (чрез конюгиране с глицин); вместо това ларопипрант се конюгира с ацил глюкуронид, с частично намаляване на биологичната му функционалност.
Понижаващите липидите ефекти на лекарството се дължат единствено на действието на никотиновата киселина. След като достигне мастната тъкан, свързана с глицин, този активен принцип може всъщност да взаимодейства с рецепторите -сираци и - чрез клетъчни събития, които все още не са изяснени - да инхибира липолизата и освобождаването на мастни киселини в кръвния поток.
Намаленият приток на неконюгирани мастни киселини в черния дроб причинява значително намаляване на чернодробния синтез на триглицериди и липопротеини (VLDL и LDL), спомагайки за възстановяване на баланса на липидемичния профил.
Всички тези събития - придружени от увеличаване на HDL холестеролемията и от постепенното заместване на малки и плътни (силно атерогенни) частици на LDL холестерола с по -големи липопротеини - гарантират намаляване на сърдечносъдовия риск.
Високите концентрации на никотинова киселина, необходими за гарантиране на понижаващия липидите ефект, системно се придружават от неприятен страничен ефект, подкрепен от увеличеното производство на простагландин D2 и характеризиращ се с горещи вълни. Ларопипрант действа на това ниво, блокирайки DP1 рецептора за простагландин D2 и предотвратявайки кожното вазодилататорно действие да предизвика зачервяване.
След като терапевтичният ефект приключи, никотиновата киселина се елиминира главно в урината, докато ларопипрантът се елиминира главно с изпражненията.
Проведени проучвания и клинична ефикасност
ЗНАЧЕНИЕТО НА АСОЦИАЦИЯТА НА НИКОТИНОВАТА КИСЕЛИНА / ЛАРОПИПРАНТ
Експертно мнение Pharmacother. 2010 юли; 11: 1715-26.
Ларопипрант плюс ниацин за дислипидемия и профилактика на сърдечно -съдови заболявания.
Olsson AG.
Никотиновата киселина е сред най -ефективните лекарства за намаляване на сърдечно -съдовия риск, свързан с хиперлипидемия. Тази характеристика се дава преди всичко от възможността за значително повишаване на нивата на HDL холестерол. причинява странични ефекти като класическите горещи вълни. Асоциацията с ларопипрант позволява значително да се намалят страничните ефекти на никотиновата киселина, като се запази нейната терапевтична ефективност.
2. ЕФЕКТИВНОСТТА НА ТРАДАПТИВАТА
Int J Clin Pract. 2008 Dec; 62: 1959-70.
Липидо-модифицираща ефикасност и поносимост на ниацин / ларопипрант с удължено освобождаване при пациенти с първична хиперхолестеролемия или смесена дислипидемия.
Maccubbin D, Bays HE, Olsson AG, Elinoff V, Elis A, Mitchel Y, Sirah W, Betteridge A, Reyes R, Yu Q, Kuznetsova O, Sisk CM, Pasternak RC, Paolini JF.
Ефикасността на комбинацията от никотинова киселина с удължено освобождаване и ларопипрант е оценена при близо 1500 пациенти, подложени на терапия. Резултатите, получени след 20 седмици лечение с 2 грама никотинова киселина и 40 mg ларопипрант, бяха доста положителни. Да. се регистрира средно намаление на LDL холестерола с 18%, на триглицеридите с 26% и на общия холестерол с 8%, докато HDL холестеролът се е увеличил с 20%.
3. КОМБИНАЦИЯ НА НИКОТИНОВА КИСЕЛИНА / ЛАРОПИПРАНТ / СИМВАСТАТИН
Експертно проучване на наркотици. 2010 март; 19: 437-49.
Нова парадигма за управление на дислипидемия с комбинирана терапия: ларопипрант + ниацин + симвастатин.
Yiu KH, Cheung BM, Tse HF.
Асоциацията на симвастатин с комбинацията от никотинова киселина / ларопипрант може да завърши терапевтичната ефикасност на липидопонижаващото лечение, гарантирайки синергично и допълващо действие. Всъщност, докато никотиновата киселина може да гарантира значително повишаване на HDL холестеролемията, симвастатин може да намали този LDL . Следователно, тази терапевтична комбинация би гарантирала значително намаляване на сърдечно -съдовия риск. Едно от най -важните ограничения на такава терапия се крие в потенциално повишения риск от развитие на чернодробно заболяване и рабдомиолиза.
Начин на употреба и дозировка
TREDAPTIVE ® Таблетки с модифицирано освобождаване, съдържащи 1000 mg никотинова киселина и 20 mg ларопипрант: през първите четири седмици от лечението дозата трябва да бъде една таблетка на ден и след това да се увеличи до 2 таблетки на ден, приети за еднократно приложение.
Приемът на TREDAPTIVE ® е за предпочитане вечер, по време на вечеря или преди лягане, за да се запазят фармакокинетичните свойства на продукта.
Преди и по време на фармакологичната интервенция с TREDAPTIVE ® е препоръчително да следвате здравословен начин на живот и хранителен план с ниско съдържание на мазнини.
ВЪВ ВСЯК СЛУЧАЙ, ПРЕДИ ДА ПРИЕМЕТЕ TREDAPTIVE ® Никотинова киселина и ларопипрант - ТРЯБВАТЕ ОПИСАНИЕТО И КОНТРОЛ НА ВАШИЯ ЛЕКАР.
Предупреждения TREDAPTIVE ® Никотинова киселина и ларопипрант
Преди и по време на приема на TREDAPTIVE ® е препоръчително да се предприемат нефармакологични интервенции (хиполипидна диета и физическа активност), насочени към намаляване на съдържанието на липиди в кръвта.Ако е необходимо приложението на лекарството, лекарят трябва да проучи чернодробната функция и мускулите на пациента, като се преценява дали да се предприеме или не терапия в случай на нарушена чернодробна и мускулна функция или предразположение към появата на такива патологии. Тези предпазни мерки са необходими, за да се избегнат нежелани реакции, засягащи черния дроб и скелетните мускули, документирани в литературата и особено чести в случай на едновременно приложение на инхибитори на HMG-CoA редуктазата.
Като се има предвид екскрецията на никотинова киселина с урината и нейните ефекти върху някои хематоклинични параметри, преди и по време на лечението би било препоръчително да се следи функционалната способност на бъбреците, кръвната захар на гладно, концентрациите на пикочна киселина и фосфат и броя на тромбоцитите.
Наличието на лактоза сред помощните вещества на TREDAPTIVE ® може да бъде причина за стомашно -чревни нежелани лекарствени реакции, чести при пациенти с малабсорбция на глюкоза / галактоза или дефицит на лактазен ензим.
Въпреки че не е описана намеса в нормалните възприятия на пациента, наличието на замаяност - често в началото на лечението с TREDAPTIVE ® може да компрометира нормалната способност за шофиране и работа с машини.
БРЕМЕННОСТ И КЪРМЕНЕ
Приемът на TREDAPTIVE ® по време на бременност и кърмене не се препоръчва, поради липсата на проучвания, полезни за разбиране на профила на безопасност на лекарството върху здравето на плода, новороденото и бременната жена.
Взаимодействия
Наличието на две различни активни съставки значително увеличава възможните взаимодействия, които лекарството TREDAPTIVE ® може да осъществи с други биологично активни молекули.
Всъщност при високи дози никотиновата киселина може да взаимодейства с:
- Антихипертензивни лекарства от различни видове, повишаващи тяхната хипотензивна ефикасност;
- Статини, увеличаващи липидопонижаващия ефект;
- Агенти за отделяне на жлъчна киселина, губещи част от активния си дял.
Наблюдаваните взаимодействия при ларопипрант не са нито фармакокинетични, нито клинично значими.
Противопоказания TREDAPTIVE ® Никотинова киселина и ларопипрант
TREDAPTIVE ® е противопоказан при намалена чернодробна или бъбречна функция, при активна пептична язва, артериално кървене и свръхчувствителност към някое от неговите съединения.
Нежелани ефекти - странични ефекти
Нежеланите реакции, съобщени от пациенти, получаващи TREDAPTIVE ® терапия, като цяло са преходни и леки.
Горещите вълни, замаяността, главоболието, диарията, гаденето, повръщането, еритема, сърбеж, кожни обриви и промени в кръвните параметри на трансаминазите, гликемията и пикочната киселина са най -описаните странични ефекти.
Реакции на свръхчувствителност и клинично по -значими странични ефекти са открити само в няколко случая, обикновено при категории пациенти, дефинирани в риск.
Забележка
TREDAPTIVE ® може да се продава само по лекарско предписание.
Информацията за TREDAPTIVE ® никотинова киселина и ларопипрант, публикувана на тази страница, може да е остаряла или непълна. За правилното използване на тази информация вижте страницата Отказ от отговорност и полезна информация.
