Редакционна колегия Габапентин - Химическа структура
Габапентин е синтезиран с цел създаване на активен принцип, способен да упражнява агонистично действие срещу рецепторите на гама-аминомаслена киселина (GABA), един от най-важните инхибиращи невротрансмитери на централната нервна система. Следователно целта беше да се създаде лекарство с GABA-миметично действие, което би могло да бъде полезно при лечението на епилепсия, подобно на други активни съставки с подобно действие (като барбитурати и бензодиазепини). Парадоксално е, но габапентин не проявява никакъв вид GABA-миметична активност, но се смята, че мястото на неговото действие е върху калциевите канали. за предизвикване на аналгезия в присъствието на периферна невропатична болка изглежда все още не е напълно разбрана.
За да прояви своето действие, габапентин трябва да се приема перорално. Всъщност лекарствата, които го съдържат, са под формата на капсули или покрити таблетки. Отпускането на тези лекарства може да стане след представяне на неповторима лекарска рецепта (RNR); това обаче е лекарство от клас А, чиято цена следователно може да бъде възстановена от Националната здравна система (SSN).
Любопитство
Габапентин е известен и с женското име на габапентин.
Примери за лекарствени продукти, съдържащи габапентин
- Keneil®
- Габапентин Алмус®
- Габапентин DOC®
- Gabapentin EG®
- Габапентин Mylan®
- Gabapentin Pfizer®
- Neurontin®
Знаете ли, че ...
Габапентин може да се предписва както като поддържащо лечение (комбинирана терапия) към друга антиепилептична терапия, когато не е в състояние напълно да контролира гърчовете, така и като единствено лечение (монотерапия) при възрастни и деца на възраст над 12 години.
;
Във всеки случай, като предпазна мярка, преди да приемате лекарства на базата на габапентин, е препоръчително да информирате лекаря за здравословното си състояние, като го информирате за възможното наличие на заболявания или заболявания от всякакъв вид.
Освен това, ако по време на лечението с габапентин се появят симптоми като гадене, повръщане и постоянна стомашна болка, трябва незабавно да се свържете с Вашия лекар, тъй като те могат да показват началото на остър панкреатит.
Също така е важно незабавно да уведомите Вашия лекар по време на лечението с габапентин, ако се появят симптоми като:
- Мисли за самоубийство и самонараняване
- Мускулна слабост
- Болка и болка
- Неразположение;
- Треска;
- Промяна в цвета на урината
- Ненормални кръвни изследвания и по -специално повишени нива на креатин фосфокиназа в кръвта.
Моля обърнете внимание
Съобщавани са случаи на злоупотреба и зависимост след пускането на пазара на лекарства, съдържащи габапентин (постмаркетингов опит).
И накрая, имайте предвид, че приемът на габабентин може да предизвика нежелани реакции, способни да променят способността за шофиране и / или работа с машини (например сънливост, замаяност и умора). Затова се препоръчва изключително внимание и избягване. настъпват ефекти.
;Въпреки това, преди да започнете терапия с габапентин, трябва да уведомите Вашия лекар, ако приемате или наскоро сте приемали някакви лекарства или продукти от всякакъв вид, включително лекарства без рецепта (SOP), лекарства без рецепта (OTC), билкови и фитотерапевтични продукти и хомеопатични продукти.
проявяващи се странични ефекти, различни по вид и интензивност, или изобщо не се проявяват.
Някои от основните странични ефекти, които могат да възникнат по време на лечението с габапентин, са изброени по -долу.
Нарушения на кръвта
Лечението с габапентин може да причини левкопения и тромбоцитопения.
Нарушения на нервната система
Приемът на габапентин може да доведе до появата на:
- Сънливост;
- Замайване
- Главоболие;
- Атаксия;
- Дизартрия;
- Треперене
- Хипостезия;
- Нарушения на координацията;
- Промени в рефлексите;
- Конвулсии;
- Нистагъм;
- Промени в когнитивните функции.
Психични разстройства
Лечението с габапентин може да насърчи появата на:
- Объркани състояния;
- Нервност и възбуда;
- Тревожност;
- Депресия;
- Емоционална нестабилност;
- Самоубийствени и самонараняващи се мисли.
Сърдечно -съдови нарушения
Прилагането на габапентин може да доведе до появата на вазодилатация, хипертония и сърцебиене.
Стомашно -чревни нарушения
Приемът на габабентин може да причини:
- Гадене и / или повръщане;
- Болка в корема;
- Диспепсия;
- Диария или запек
- Метеоризъм.
В редки случаи може да възникне и панкреатит.
Нарушения на белите дробове и дихателните пътища
Терапията на базата на габапентин може да благоприятства появата на:
- Кашлица;
- Задух;
- Бронхит;
- Фарингит;
- Ринит;
- Дихателна депресия.
Нарушения на кожата и подкожната тъкан
Лечението с габапентин може да доведе до появата на:
- Кожни обриви;
- Акне;
- Сърбеж:
- Синдром на Стивънс-Джонсън;
- Мултиформена еритема;
- Алопеция;
- Обрив с еозинофилия и системни симптоми.
Нарушения на опорно -двигателния апарат и съединителната тъкан
Приемът на габапентин може да причини:
- Артралгия;
- Миалгия;
- Мускулни потрепвания
- Миоклонус;
- Рабдомиолиза.
Други странични ефекти
Други нежелани реакции, които могат да възникнат по време на лечението с габапентин, включват:
- Алергични реакции, дори тежки, при чувствителни индивиди;
- Анорексия;
- Повишен апетит;
- Хипогликемия или хипергликемия (странични ефекти, наблюдавани главно при пациенти с диабет);
- Инфекции (дихателни, ушни, пикочни);
- Зрителни смущения;
- Шум в ушите;
- Виене на свят;
- Суха уста
- Гингивит и други стоматологични заболявания
- Умора;
- Треска;
- Периферни или генерализирани отоци;
- Чернодробни и / или бъбречни заболявания и нарушения;
- Импотентност и сексуални дисфункции.
Предозиране
Остра токсичност, характеризираща се със симптоми като:
- Сънливост;
- Летаргия
- Замайване
- Нарушения на речта;
- Двойно виждане;
- Диария;
- Загуба на съзнание.
Лечението на прекомерно високи дози от активната съставка обикновено е симптоматично и поддържащо. Хемодиализата може да се окаже полезна при пациенти с бъбречни проблеми.
Във всеки случай, в случай на предозиране на габапентин - независимо дали е известен или подозиран - препоръчително е незабавно да отидете до най -близкото спешно отделение, като внимавате да вземете опаковката на използваното лекарство с вас.
по отношение на периферната невропатична болка все още не е напълно изяснена. Смята се обаче, че мястото на неговото действие е върху калциеви канали с напрежение. По-конкретно е доказано, че габабентин се свързва с висок афинитет към алфа-2-делта (α-) субединицата. 2-δ) на гореспоменатите канали Следователно се предполага, че тази връзка води до поредица от реакции, които биха могли да бъдат отговорни както за антиконвулсивната активност (чрез намаляване на освобождаването на възбуждащи невротрансмитери в някои области на мозъка), така и за „аналгетичната активност.периферна невропатична при възрастни, обикновено използваната начална доза варира от 300 mg до 1800 mg габапентин на ден, която трябва да се приема в разделени дози според медицински показания. След това количеството на приложеното лекарство може постепенно да бъде увеличено от лекаря до максимум 3600 mg габапентин на ден.
За лечение на епилепсия при деца на възраст над шест години обаче средната доза габапентин, необходима за овладяване на гърчове, е 25-35 mg / kg телесно тегло на ден.
Във всеки случай, точната доза (доза и продължителност на лечението) на габапентин трябва да бъде определена от лекаря индивидуално за всеки пациент и може да варира в зависимост от вида на разстройството, което трябва да се лекува (епилепсия или периферна невропатична болка) , и като функция от отговора на пациента към същото лечение.
Моля обърнете внимание
Пациенти с бъбречни заболявания и нарушения, пациенти на хемодиализа и пациенти в напреднала възраст може да се нуждаят от намаляване на обикновено прилаганите дози.
?Рискът от габапентин при бременни жени е неизвестен; проучванията при животни обаче показват репродуктивна токсичност.
Освен това проучванията, проведени върху други антиепилептични лекарства, подчертават възможността за претърпяване на промени в развитието на плода. По -специално, комбинацията от няколко антиепилептични лекарства увеличава риска от поява на вродени малформации (например цепнатина на устната, сърдечни малформации, дефекти на невралната тръба).
В светлината на гореизложеното следователно употребата на габапентин при бременни жени трябва да се избягва, освен ако потенциалните очаквани ползи за майката надвишават възможните рискове за плода. В такива ситуации лекарството може да се използва, но само под строгия контрол на лекарят.
Жените в детеродна възраст, които трябва да се лекуват с габапентин, трябва да прибягват до контрацептивни методи, за да се избегне евентуална бременност.
Що се отнася до кърмещите майки, тъй като габабентин се екскретира в кърмата и ефектите, които би могъл да има върху бебето, не са известни, препоръчително е да се избягва кърменето по време на лечението с въпросната активна съставка.