Активни съставки: Ловастатин
Rextat 10 mg таблетки
Rextat 20 mg таблетки
Rextat 40 mg таблетки
Защо се използва Rextat? За какво е?
Rextat съдържа активното вещество ловастатин. Той принадлежи към група лекарства, наречени „статини“, които понижават нивата на мазнини в кръвта, като холестерол и триглицериди.
Rextat се използва за:
- намаляване на повишените нива на холестерола в кръвта (първична хиперхолестеролемия, включително фамилна хиперхолестеролемия) или повишени стойности на кръвната мазнина (смесена хиперлипидемия), когато диетата, физическата активност и намаляването на теглото не са задоволителни
- намалете високите стойности на холестерола в кръвта, когато имате висок риск от тежки сърдечно -съдови заболявания и вашата диета не е задоволителна
- намаляване на високите нива на холестерол в кръвта и намаляване на риска от инфаркт, когато имате заболяване на кръвоносните съдове на сърцето (исхемична болест на сърцето) и диетата не е задоволителна.
Противопоказания Когато Rextat не трябва да се използва
Не приемайте Rextat
- ако сте алергични към активното вещество или към някоя от останалите съставки на това лекарство (изброени в точка 6)
- ако сте алергични към други статини
- ако в момента имате чернодробни проблеми, повишени трансаминази и холестаза
- ако имате повтарящи се или необясними мускулни болки или болки (миопатия)
- ако сте бременна (или мислите, че може да сте) или кърмите.
Предпазни мерки при употреба Какво трябва да знаете, преди да приемете Rextat
Говорете с Вашия лекар или фармацевт, преди да приемете Rextat:
- ако имате тежка дихателна недостатъчност (интерстициална белодробна болест, проявяваща се като затруднено дишане, непродуктивна кашлица, умора, загуба на тегло и треска). В този случай се свържете с Вашия лекар, който ще спре лечението.
- ако имате или някога сте имали чернодробни проблеми. Вашият лекар ще Ви назначи кръвни изследвания за проверка на черния дроб преди започване на лечението с Rextat, 6 и 12 седмици след започване на терапията, всеки път, когато Вашата доза се увеличава и поне два пъти годишно, независимо от промяната на дозата.
- ако редовно пиете големи количества алкохол
- ако приемате или сте приемали през последните 7 дни лекарство, наречено фузидова киселина (лекарство за бактериални инфекции) през устата или чрез инжектиране. Комбинирането на фузидова киселина с Rextat може да доведе до тежки мускулни проблеми (рабдомиолиза).
Rextat не е подходящ за високи нива на триглицериди при наличие на нарушен метаболизъм на мазнините.
Rextat може да промени ефекта на много лекарства. Кажете на Вашия лекар за всички лекарства, които използвате и планирате да използвате, включително тези, които се отпускат без рецепта и билкови лекарства.
Докато се лекувате с това лекарство, Вашият лекар внимателно ще провери дали нямате диабет или нямате риск от развитие на диабет. Имате риск от развитие на диабет, ако имате високи нива на кръвна захар и мазнини, имате наднормено тегло и високо кръвно налягане.
Взаимодействия Кои лекарства или храни могат да променят ефекта на Rextat
Уведомете Вашия лекар или фармацевт, ако приемате, наскоро сте приемали или е възможно да приемете други лекарства.
Рискът от мускулни проблеми се увеличава значително, ако приемате Rextat или други лекарства от същия тип едновременно:
- лекарство на базата на амиодарон за регулиране на сърдечния ритъм
- лекарство за понижаване на кръвното налягане на базата на верапамил.
Рискът от мускулни проблеми може също да се увеличи, ако приемате Rextat с:
- кларитромицин, еритромицин, норфлоксацин, телитромицин, тролеандомицин (антибиотици)
- циклоспорин (срещу отхвърляне след трансплантация на органи)
- хинин (срещу малария)
- циметидин, омепразол (срещу излишната стомашна киселина)
- даназол (хормон)
- делавирдин, HIV протеазни инхибитори, индинавир, нелфинавир, ритонавир, саквинавир (срещу вируси)
- дилтиазем, мибефрадил, бета -блокери, някои диуретици, които понижават калия в кръвта (за сърце и високо кръвно налягане)
- флуконазол, итраконазол, кетоконазол, метронидазол, миконазол (срещу заболявания, причинени от гъбички)
- флуоксетин, флувоксамин, жълт кантарион, нефазодон, сертралин, барбитурати (срещу депресия и тревожност)
- пропоксифен (против възпаление)
- зафирлукаст, теофилин, тербуталин (срещу астма)
- колхицин (срещу подагра)
- кумарини (разредители на кръвта)
- понижаващи липидите средства: гемфиброзил, други фибрати или високи дози ниацин (лекарства, които намаляват нивата на мазнини в кръвта). Тези лекарства, дори когато не се комбинират с Rextat, могат да причинят мускулни проблеми
- фузидова киселина: ако трябва да приемате перорална фузидова киселина за лечение на бактериална инфекция, ще трябва временно да спрете приема на това лекарство.Вашият лекар ще ви каже кога е безопасно да рестартирате Rextat. Приемът на Rextat с фузидова киселина може рядко да доведе до мускулна слабост, чувствителност или болка (рабдомиолиза). Вижте точка 4 за повече информация относно рабдомиолизата.
В описаните по -горе случаи Вашият лекар ще реши дали трябва да спрете приема на Rextat или да продължите да го приемате, като определи дневната доза.
Рестантирайте с храна, напитки и алкохол
Не приемайте Rextat на празен стомах (вижте раздел "Как да приемате Rextat"). Избягвайте алкохол, сок от грейпфрут и чай от лайка, тъй като те могат да увеличат риска от мускулни проблеми.
Предупреждения Важно е да знаете, че:
Rextat може да причини мускулни проблеми (миопатия), проявяващи се в мускулни болки, болезненост, чувствителност, слабост, свързани с предписаната доза. Понякога тези проблеми могат да бъдат сериозни (разрушаване на мускулните клетки) и да причинят проблеми с бъбреците; те рядко могат да доведат до смърт.
Рискът от мускулни проблеми се увеличава значително, когато Rextat се приема с други лекарства (вижте раздел "Други лекарства и Rextat").
Рискът от мускулни проблеми може да се дължи и на едновременното присъствие на:
- промени в минералните соли в организма
- конвулсии
- заболяване на щитовидната жлеза
- спад на телесната температура (хипотермия)
- увеличаване на количеството киселини в кръвта (метаболитна ацидоза)
- намаляване на кислорода в организма (хипоксия)
- вирусни инфекции
- наркотици и вещества за злоупотреба (канабиноиди, алкохол, амфетамин, кокаин, LSD, екстази и др.)
Рискът от мускулни ефекти се наблюдава и след прием на Rextat със сок от грейпфрут и лайка.
В описаните по -горе случаи Вашият лекар ще реши дали трябва да спрете приема на Rextat или да продължите да го приемате, като определи дневната доза.
Ако сте започнали лечение с Rextat или ако дозата Ви е била увеличена, имате по -висок риск от мускулни проблеми (миопатия). Съобщавайте на Вашия лекар за всяка спонтанна или предизвикана мускулна болка (напр. От палпация), умора, слабост, треска, тъмна урина и повишени нива на креатин киназа (ензим, произвеждан главно в мускулите).
Вашият лекар може да реши да спре лечението и да Ви направи кръвни изследвания.
Кажете също на Вашия лекар или фармацевт, ако имате постоянна мускулна слабост. Може да са необходими допълнителни тестове и лекарства за диагностициране и лечение на това състояние.
По-вероятно е да развиете мускулни проблеми, ако имате тежко бъбречно заболяване, дължащо се на дълготраен диабет.
Преди вадене на зъби трябва да посъветвате вашия зъболекар, че сте на терапия с Rextat.
Уведомете Вашия лекар няколко дни преди операция или друга инвазивна медицинска намеса.
Винаги казвайте на Вашия лекар и медицински специалисти, че приемате Rextat.
Деца и юноши
Rextat не се препоръчва за употреба при деца и юноши под 18 години, тъй като безопасността и ефикасността при деца не са установени.
Бременност, кърмене и фертилитет
Ако сте бременна или кърмите, мислите, че може да сте бременна или планирате бременност, посъветвайте се с Вашия лекар или фармацевт, преди да приемете това лекарство.
Бременност
Употребата на Rextat е противопоказана по време на бременност.Ако забременеете, докато приемате Rextat, Вашият лекар ще Ви накара незабавно да преустановите лечението.
Време за хранене
Употребата на Rextat е противопоказана по време на кърмене.
Плодовитост
Ако сте жена в детеродна възраст, Вашият лекар ще Ви помоли да направите тест за бременност, преди да започнете лечение с Rextat.
Шофиране и работа с машини
Не са известни ефекти върху способността за шофиране и работа с машини.
Rextat съдържа лактоза
Ако Вашият лекар Ви е казал, че имате непоносимост към някои захари, свържете се с него, преди да приемете този лекарствен продукт.
Доза, метод и време на приложение Как да използвате Rextat: Дозировка
Винаги приемайте това лекарство точно както Ви е казал Вашият лекар или фармацевт. Ако се съмнявате, консултирайте се с Вашия лекар или фармацевт.
Вземете Rextat по време на вечеря.
Ако Вашият лекар е предписал това лекарство два пъти дневно, вземете една таблетка със закуска и една с вечеря.
Не приемайте Rextat на празен стомах.
Стандартна диета с нисък холестерол (хипохолестеролемична) трябва да започне преди започване на лечението с Rextat, която да продължи по време на лечението.
Високи стойности на холестерола в кръвта (хиперхолестеролемия)
Началната доза за възрастни е 10 mg на ден вечер по време на хранене. Вашият лекар може да коригира дневната Ви доза на четириседмични интервали до максимум 40 mg на ден. Вашият лекар ще намали дозата Ви, ако нивата на холестерола са твърде ниски (LDL холестерол под 75 mg / 100 ml и общ холестерол под 140 mg / 100 ml).
Високи стойности на холестерола в кръвта, които не се коригират само с диета при наличие на заболяване на кръвоносните съдове на сърцето (исхемична болест на сърцето)
Началната доза за възрастни е 20 mg на ден вечер по време на хранене. Вашият лекар може да коригира дневната Ви доза на четириседмични интервали до максимум 80 mg на ден като еднократна доза вечер с хранене или като приеме две дози (една със закуска и една с вечеря). Вашият лекар ще намали Вашата доза.доза в случай на прекомерно понижаване на стойностите на холестерола (LDL-холестерол под 75 mg / 100 ml и общ холестерол под 140 mg / 100 ml).
Може да се наложи Вашият лекар да коригира дозите Ви, особено ако приемате някои от изброените по -горе лекарства (вижте „Други лекарства и Rextat“), ако сте в старческа възраст, ако имате бъбречни проблеми (тежка бъбречна недостатъчност) или ако имате заболявания които увеличават риска от мускулни проблеми (нелекуван хипертиреоидизъм, наследствена миопатия или след лечение с други статини или фибрати, алкохолици).
Употреба при деца и юноши
Rextat не се препоръчва за употреба при деца и юноши под 18 години, тъй като безопасността и ефикасността при деца не са установени.
Ако сте пропуснали да приемете Rextat
Не приемайте двойна доза, за да компенсирате пропуснатата таблетка и извън нормалното време.
Неспазването на доза не компрометира ефикасността на терапията.
Възобновете приема според установените терапевтични схеми, без да компенсирате пропуснатата доза.
Ако спрете да използвате Rextat
Ако имате някакви допълнителни въпроси относно употребата на това лекарство, попитайте Вашия лекар или фармацевт.
Предозиране Какво да направите, ако сте приели прекалено много Rextat
Ако случайно сте приели предозиране на Rextat, незабавно уведомете Вашия лекар или отидете в най -близката болница.
Странични ефекти Какви са страничните ефекти на Rextat
Както всички лекарства, това лекарство може да предизвика нежелани реакции, въпреки че не всеки ги получава.
Съобщаваните нежелани реакции обикновено са леки и преходни по характер:
- мускулна слабост (астения)
- болка в корема
- запек
- диария
- стомашни проблеми (диспепсия)
- изтичане на чревни газове (метеоризъм)
- гадене
- мускулни крампи и болки (миалгия)
- виене на свят
- главоболие
- кожен обрив (обрив)
- нарушено зрение
- болка в гърдите
- рефлукс на стомашна киселина в устата (езофагеален рефлукс)
- суха уста
- Той се дръпна
- болка в краката
- болки в рамото
- болки в ставите (артралгия)
- безсъние
- промяна в чувствителността на кожата, изтръпване (парестезия)
- косопад (алопеция)
- сърбеж
- дразнене на очите
- умора
- киселини в стомаха
- нарушения на вкуса.
Докладвани са следните нежелани реакции при лекарства, принадлежащи към същото семейство като Rextat (статини):
- Ефекти върху мускулите и скелета: мускулни крампи, болки в мускулите (миалгия), промени в мускулите (миопатия), разграждане на мускулни клетки (рабдомиолиза), болки в ставите (артралгия). Нежелани реакции с неизвестна честота: постоянна мускулна слабост
- Ефекти върху нервната система: анормално функциониране на някои нерви (дисфункция на някои черепни нерви), треперене, замаяност, замаяност, загуба на памет, нарушена чувствителност на кожата и щифтове и игли (парестезия), увреждане на периферните нерви (периферна невропатия), психични разстройства, тревожност, нарушения на съня, включително безсъние и кошмари, депресия
- Реакции на свръхчувствителност: тежка и бърза обща алергична реакция (анафилаксия), бързо подуване на краката, ръцете, лицето или езика (ангиоедем), автоимунни заболявания (лупус еритематозус, дерматомиозит), ревматични заболявания (ревматична полимиалгия), възпаление на кръвоносните съдове ( васкулит), червени петна по тялото (пурпура), намаляване на някои видове кръвни клетки (тромбоцитопения и левкопения), намаляване на червените кръвни клетки (хемолитична анемия), увеличаване на вид бели кръвни клетки (еозинофилия), копривна треска, мускули слабост (астения), абнормна и преувеличена реакция на кожата към светлина (фоточувствителност), треска, затруднено дишане (диспнея), кожни заболявания (епидермална некролиза, мултиформен еритем, включително синдром на Stevens-Johnson)
- Ефекти върху стомаха и червата: възпаление на панкреаса (панкреатит), възпаление на черния дроб (включително хроничен хепатит), пожълтяване на кожата и очите (холестатична жълтеница), натрупване на мазнини в чернодробните клетки (мастен черен дроб), тежко увреждане на черния дроб заболяване (цироза), масивна и бърза смърт на чернодробни клетки (фулминантна чернодробна некроза), злокачествен чернодробен тумор (хепатом), загуба на апетит (анорексия), повръщане
- Ефекти върху кожата: косопад (алопеция), сърбеж
- Ефекти върху половите органи: уголемяване на гърдите при мъже (гинекомастия), сексуални проблеми (загуба на либидо, сексуални затруднения, еректилна дисфункция)
- Ефекти върху зрението: прогресивна загуба на прозрачност на окото (прогресия на катаракта), парализа на очните мускули (офталмоплегия)
- Промени в лабораторните параметри: промени в чернодробната функция (трансаминаза, алкална фосфатаза, гамаглутамилтранспептидаза (гамаГТ), билирубин)
- Промяна на вътрешните органи: анормална функция на щитовидната жлеза, белодробни проблеми (интерстициална белодробна болест), захарен диабет (по -вероятно, ако имате високи нива на кръвна захар и мазнини, сте с наднормено тегло и имате високо кръвно налягане).
Докладване на странични ефекти
Ако получите някакви нежелани реакции, говорете с Вашия лекар или фармацевт.Това включва всички възможни нежелани реакции, които не са изброени в тази листовка. Можете също да съобщите нежелани реакции директно чрез националната система за докладване на адрес www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili.С докладването на странични ефекти можете да помогнете за предоставяне на повече информация за безопасността на това лекарство.
Срок на годност и задържане
Да не се съхранява над 30 ° C.
Съхранявайте това лекарство на място, недостъпно за деца.
Не използвайте това лекарство след срока на годност, отбелязан върху картонената опаковка след "Годен до". Срокът на годност се отнася до последния ден от този месец.
Не изхвърляйте никакви лекарства през отпадни води или битови отпадъци. Попитайте Вашия фармацевт как да изхвърлите лекарства, които вече не използвате. Това ще помогне за опазването на околната среда.
Краен срок "> Друга информация
Какво съдържа Rextat
- Активната съставка е ловастатин. Всяка таблетка съдържа 10 mg, 20 mg или 40 mg ловастатин.
- Другите съставки са лактоза, микрокристална целулоза, прежелатинизирано нишесте, магнезиев стеарат, натриев нишестен гликолат, бутил хидроксианизол, хидрогенирано рициново масло (само таблетки от 10 mg).
Как изглежда Rextat и какво съдържа опаковката
Rextat се предлага под формата на таблетки за перорално приложение.
Предлага се в следните опаковки:
10 mg: 20 таблетки в блистери.
20 mg: 20 и 30 таблетки в блистери.
40 mg: 10, 20 и 30 таблетки в блистери.
Източник на листовката: AIFA (Италианска агенция по лекарствата). Съдържание, публикувано през януари 2016 г. Наличната информация може да не е актуална.
За да имате достъп до най-актуалната версия, препоръчително е да получите достъп до уебсайта на AIFA (Италианска агенция по лекарствата). Отказ от отговорност и полезна информация.
01.0 ИМЕ НА ЛЕКАРСТВЕНИЯ ПРОДУКТ -
REXTAT ТАБЛЕТКИ
02.0 КАЧЕСТВЕН И КОЛИЧЕСТВЕН СЪСТАВ -
Rextat 10 mg таблетки
Всяка таблетка съдържа 10 mg ловастатин.
Помощно вещество с известни ефекти:
Всяка таблетка съдържа 33,80 mg лактоза.
Rextat 20 mg таблетки
Всяка таблетка съдържа 20 mg ловастатин.
Помощно вещество с известни ефекти:
Всяка таблетка съдържа 67,60 mg лактоза.
Rextat 40 mg таблетки
Всяка таблетка съдържа 40 mg ловастатин.
Помощно вещество с известни ефекти:
Всяка таблетка съдържа 135,20 mg лактоза.
За пълния списък на помощните вещества вижте точка 6.1.
03.0 ЛЕКАРСТВЕНА ФОРМА -
Таблетки.
04.0 КЛИНИЧНА ИНФОРМАЦИЯ -
04.1 Терапевтични показания -
Първична хиперхолестеролемия, включително фамилна хиперхолестеролемия (хетерозиготен вариант) или смесена хиперлипемия (тип IIa и IIb), когато единственият отговор на диета и други нефармакологични мерки (повишена физическа активност и, ако е посочено, намалено телесно тегло) е неадекватен.
Хиперхолестеролемия, която не се коригира само с диета при лица с висок риск от голямо сърдечно -съдово събитие (лица с риск по -голям от 20%, общ холестерол над 190 mg / dl и LDL холестерол над 115 mg / dl).
Хиперхолестеролемията не се коригира само с диета при пациенти с исхемична болест на сърцето, поради намаляване на риска от миокарден инфаркт.
04.2 Дозировка и начин на приложение -
Дозировка
Хиперхолестеролемия.
Началната доза е 10 mg / ден като единична доза вечер по време на хранене. Дозировката може да се регулира на четириседмични интервали до максимум 40 mg / ден.
Дозата трябва да бъде намалена в случай на понижаване на LDL-холестерола под 75 mg / 100 ml и на общия холестерол под 140 mg / 100 ml.
Хиперхолестеролемията не се коригира само с диета при пациенти с исхемична болест на сърцето.
При исхемична болест на сърцето началната доза е 20 mg / ден като единична доза вечер по време на хранене. Дозировката може да се коригира на четириседмични интервали до максимум 80 mg / ден като единична доза вечер с хранене или в две дози (едната за закуска, а другата за вечеря).
Дозата трябва да бъде намалена в случай на понижаване на LDL-холестерола под 75 mg / 100 ml (1,94 mmol / l) и общия холестерол под 140 mg / 100 ml (3,6 mmol / l).
В случай на предполагаема или действителна пропусната доза ловастатин, не приемайте лекарството извън определеното време или със следващата доза. Неспазването на доза не компрометира ефикасността на терапията. Възобновете приема според установените терапевтични схеми, без да компенсирате пропуснатата доза.
Педиатрична популация.
Безопасността и ефикасността на Rextat при деца все още не са установени. Понастоящем наличните данни са описани в точки 4.8 и 5.1, но не могат да се направят препоръки относно дозировката.
Съпътстваща терапия.
Ловастатин може да се приема едновременно с други понижаващи холестерола средства (жлъчни секвестранти), но в този случай не трябва да се превишава дозата от 20 mg / ден. Трябва да се внимава при терапевтичната комбинация с гемфиброзил, други фибрати, ниацин (никотинова киселина) (доза от 1 g / ден или повече) (Не надвишавайте 20 mg / ден, вижте също точка 4.5).
За пациенти, приемащи едновременно амиодарон и верапамил, вижте точка 4.4 "Ефекти върху мускулите".
При пациенти с тежка бъбречна недостатъчност (креатининов клирънс по -малък или равен на 30 ml / min) трябва внимателно да се обмислят дози над 20 mg / ден.
Приложението при пациенти над 65 години трябва да включва внимателна оценка на риска и внимателно проследяване на възможните нежелани реакции.
Начин на приложение
Ловастатин се прилага перорално и трябва да се приема с вечеря. Ако пациентът е предписал два приема на ден от лекаря, те трябва да се приемат един със закуска, а другият с вечеря. Не приемайте ловастатин на празен стомах.
Преди да започне лечение с ловастатин, пациентът трябва да бъде поставен на стандартна диета за понижаване на холестерола, която трябва да продължи по време на лечението.
04.3 Противопоказания -
Свръхчувствителност към активното вещество или към други статини или към някое от помощните вещества, изброени в точка 6.1.
Активно чернодробно заболяване, повишаване на трансаминазите, холестаза.
Миопатия.
Да не се прилага в случаи на потвърдена или предполагаема бременност и по време на кърмене (вж. Точка 4.6).
04.4 Специални предупреждения и подходящи предпазни мерки при употреба -
Предпазни мерки
Ловастатин може да повиши серумните нива на креатин киназа и трансаминаза.
Извършвайте чернодробни функционални тестове преди започване на лечението с ловастатин, 6 и 12 седмици след започване на терапията, всеки път, когато дозата се увеличава и поне два пъти годишно, независимо от корекциите на дозата.
Ловастатин взаимодейства с много лекарства, така че пациентът трябва да бъде информиран за необходимостта да съобщи на лекаря за всички лекарства, които използва и възнамерява да използва (включително тези, които се предлагат без рецепта и билкови лекарства).
Пациентът трябва да бъде информиран за необходимостта да докладва на лекаря за появата на треска, слабост, мускулни болки, спонтанна болка и палпация и появата на тъмна урина по време на лечението.
Ловастатин има само умерен ефект върху триглицеридите и не е показан, когато хипертриглицеридемията е от значение при наличие на метаболитни нарушения на мазнините (напр. Хиперлипидемия от тип I, IV и V на Fredrickson).
Няма достатъчно опит за хиперлипемия тип III.
Ловастатин е по -малко ефективен при пациенти с хомозиготна фамилна хиперхолестеролемия, тъй като тези пациенти нямат функционални LDL рецептори.
При пациенти с хомозиготна фамилна хиперхолестеролемия изглежда ловастатин увеличава трансаминазите по -често.
Интерстициална белодробна болест
Съобщавани са изключителни случаи на интерстициална белодробна болест при някои статини, особено при продължителна терапия (вж. Точка 4.8). Симптомите могат да включват диспнея, непродуктивна кашлица и влошаване на общото здравословно състояние (умора, загуба на тегло и треска). Ако се подозира, че пациент е развил интерстициална белодробна болест, лечението със статини трябва да се преустанови.
Захарен диабет
Някои данни показват, че статините, като класов ефект, повишават кръвната захар и при някои пациенти, с висок риск от развитие на диабет, могат да предизвикат ниво на хипергликемия, така че антидиабетната терапия е подходяща. Този риск обаче се превъзхожда от намаляването на съдовия риск при употребата на статини и следователно не трябва да бъде причина за прекратяване на лечението. клинично и биохимично ниво в съответствие с националните насоки.
Предупреждения
Rextat съдържа лактоза като помощни вещества, поради което пациентите с редки наследствени проблеми на галактозна непоносимост, дефицит на Lapp лактаза или малабсорбция на глюкоза-галактоза не трябва да приемат това лекарство.
Ефекти върху мускулите: Миопатия / рабдомиолиза (вж. Също точка 4.5)
Ловастатин, подобно на други инхибитори на 3-хидрокси-3-метилглутарил коензим А редуктаза (HMG-CoA редуктаза), може от време на време да причини миопатия, проявяваща се като мускулна болка, болка, чувствителност, слабост и / или повишени нива на креатин киназа. максимални референтни стойности).
Миопатията понякога се проявява като рабдомиолиза със или без остра бъбречна недостатъчност вследствие на миоглобинурия, рядко с фатален изход.
Рискът от миопатия е дозозависим.
Рискът от миопатия / рабдомиолиза се увеличава значително при едновременната употреба на ловастатин с амиодарон и / или верапамил.Дозата на ловастатин не трябва да надвишава 40 mg / ден при пациенти, получаващи едновременно лечение с амиодарон или верапамил. Едновременна употреба на ловастатин в дози над 40 mg / ден и амиодарон или верапамил трябва да се избягват, освен ако ползите надвишават повишения риск от миопатия.
Рискът от потенциална или документирана миопатия / рабдомиолиза също се увеличава от:
• едновременна употреба на ловастатин с мощни инхибитори на ензима CYP3A4 (ловастатин е субстрат на изоформата 3A4 на цитохром Р450 (CYP3A4): амиодарон, канабиноиди, кларитромицин, циклоспорин, хинин, циметидин, даназол, тестерин
флуоксетин, флувоксамин, инхибитори на HIV протеаза, индинавир, жълт кантарион, итраконазол, кетоконазол, омепразол, метронидазол, миконазол, нефазодон, нелфинавир, мибефрадил, норфлоксацин, пропоксифен, ритонавир, верапирцилин / серум (серум) и лайка.
• едновременна употреба на ловастатин с лекарства за понижаване на липидите, които сами по себе си могат да причинят миопатия: гемфиброзил, други фибрати или високи дози ниацин (никотинова киселина) (1 g / ден или по-високи), особено когато се комбинира с дози ловастатин над 20 mg / ден.
• едновременна употреба на ловастатин с други лекарства, които не понижават холестерола, като: бета-блокери, диуретици, които причиняват хипокалиемия, циметидин, теофилин, тербуталин, барбитурати и колхицин.
• електролитни нарушения, гърчове, нарушения на функцията на щитовидната жлеза, хипотермия, метаболитна ацидоза, хипоксия, вирусни инфекции (Epstein-Barr, грип, коксаки и др.), Наркотични вещества (алкохол, амфетамин, кокаин, LSD, ектазия и др.). ).
Последователно:
Едновременната употреба на ловастатин с итраконазол, кетоконазол, еритромицин, кларитромицин, телитромицин, HIV протеазни инхибитори, нефазодон, умерени количества сок от грейпфрут (0,20 l / ден) и лайка трябва да се преустанови. Едновременната употреба на други лекарства със силно инхибиращо действие върху системата CYP3A4 трябва да се избягва, освен ако очакваните ползи надвишават възможния риск.
Дозата ловастатин не трябва да надвишава 20 mg / ден при пациенти, получаващи едновременно лечение с имуносупресивни лекарства (например циклоспорин), гемфиброзил, други фибрати или високи дози ниацин (никотинова киселина) (1 g / ден или по -високи).
Комбинираната употреба на ловастатин и фибрати или ниацин трябва да се избягва, освен ако ползата от по -нататъшно намаляване на нивата на липидите оправдава повишения риск от свързаната терапия. Добавянето на тези лекарства към ловастатин предизвиква умерено допълнително намаляване на LDL холестерола, но може допълнително да намали триглицеридите и да повиши HDL холестерола.
Дозата ловастатин не трябва да надвишава 40 mg / ден при пациенти, получаващи едновременно лечение с амиодарон или верапамил. Едновременната употреба на ловастатин в дози над 40 mg / ден и амиодарон или верапамил трябва да се избягва, освен ако ползите надвишават повишения риск от миопатия.
Всички пациенти, които започват терапия с ловастатин или чиято доза се увеличава, трябва да бъдат предупредени за риска от миопатия и да бъдат помолени да съобщават за всяка спонтанна или предизвикана мускулна болка (напр. От палпация), умора, слабост, треска, урина на лекуващия лекар. Тъмно.
Лечението с ловастатин трябва незабавно да се прекрати, ако се диагностицира или подозира миопатия.
Наличието на горните симптоми и / или повишаване на КК (> 10 пъти) са показателни за миопатия. В повечето случаи, когато лечението е спряно, мускулната болка изчезва и нивата на КК са склонни да се нормализират. Проверки Периодичните КК трябва да се извършват при пациенти започване на терапия или увеличаване на тяхната доза, въпреки че няма сигурност, че контролите ще предотвратят миопатията.
Много пациенти, които са развили рабдомиолиза при лечение с ловастатин, са имали сложна анамнеза, включително бъбречна недостатъчност в резултат на дългогодишен захарен диабет.
Лекарят трябва да предпише ловастатин, като обръща внимание на пациенти, които вече са проявили миопатия след лечение със статини или фибрати или които страдат от заболявания, които увеличават риска от рабдомиолиза (нелекуван хипертиреоидизъм, наследствена миопатия, алкохолици).
Има много редки съобщения за имунно-медиирана некротизираща миопатия (Имунно-медиирана некротизираща миопатия, IMNM) по време или след лечение с някои статини. IMNM се характеризира клинично с персистираща проксимална мускулна слабост и повишена серумна креатин киназа, които продължават въпреки преустановяването на лечението със статини.
Rextat не трябва да се прилага със системни форми на фузидова киселина или в продължение на 7 дни след преустановяване на лечението с фузидова киселина.При пациенти, при които системната употреба на фузидова киселина се счита за съществена, лечението със статини трябва да се преустанови за продължителността на лечението с фузидова киселина. Съобщавани са случаи на рабдомиолиза (включително някои фатални случаи) при пациенти, получаващи фузидова киселина в комбинация със статини (вж. Точка 4.5). Пациентите трябва да бъдат посъветвани незабавно да се консултират с лекаря си, ако получат симптоми на мускулна слабост, болка или чувствителност.
Статиновата терапия може да бъде въведена отново 7 дни след последната доза фузидова киселина.
При изключителни обстоятелства, когато е необходимо да се удължи системната терапия с фузидова киселина, например за лечение на тежки инфекции, необходимостта от едновременно приложение на Rextat и фузидова киселина трябва да се разглежда само за всеки отделен случай и в тясно състояние медицински надзор ..
Чернодробни дисфункции
Повишаване на серумните трансаминази до 3 пъти нормалните стойности се съобщава при 1,9% от възрастните пациенти, приемали ловастатин в продължение на най -малко 1 година: в тези случаи е необходимо да се преустанови лечението. Увеличението обикновено се появява след 3-12 месеца без свързани признаци или симптоми. Прекратяването на лечението бавно връща нивото на трансаминазите към нормалното. Не са наблюдавани признаци на свръхчувствителност.
В 48-седмичното разширено клинично оценяване на ловастатин (EXCEL) клиничното изпитване честотата на трайно повишаване на серумните трансаминази е 0,1% при плацебо, 0,1% при 20 mg / ден, 0,9% при 40 mg / ден и 1,5% при 80 mg / ден ловастатин. При постмаркетинговото наблюдение рядко се съобщава за симптоматични чернодробни нарушения.
В проучване със средна продължителност над 5 години [Проучване за предотвратяване на коронарна атеросклероза на ВВС / Тексас, AFCAPS / TexCAPS], проведено върху 6605 пациенти, от които 3304, лекувани с 20-40 mg / ден ловастатин, честотата на пациентите се е увеличила ( > 3 пъти границата) на аланин трансферазата [ALT] и аспартат аминотрансферазата [AST] не се различава значително от тази, наблюдавана при плацебо.
Чернодробните функционални тестове (ALT, AST) се препоръчват преди започване на терапията и след 6 и 12 седмици терапия или увеличаване на дозата, след това на всеки шест месеца.Пациентите, които развиват повишени трансаминази, трябва да бъдат наблюдавани възможно най -дълго. Стойностите не са в рамките на нормалното Увеличаване на ALT или AST над 3 пъти нормалните стойности трябва да доведе до преустановяване на терапията.
Лекарството трябва да се прилага с повишено внимание при пациенти с алкохолизъм или пациенти с анамнеза за чернодробни нарушения.
Преди вадене на зъби, посъветвайте вашия зъболекар, че сте на терапия с ловастатин.
Може да се наложи да спрете приема на ловастатин няколко дни преди операция или друга инвазивна медицинска намеса.
За тази цел винаги информирайте здравните специалисти, че сте на терапия с ловастатин.
Педиатрична популация
В ограничен брой контролирани проучвания (вж. Точки 4.8 и 5.1) не е имало забележим ефект върху сексуалния растеж или съзряване при юноши момчета или върху продължителността на менструалния цикъл при момичетата.
Подрастващите трябва да бъдат посъветвани да използват адекватни контрацептивни методи по време на терапията с ловастатин (вж. Точки 4.3 и 4.6). Rextat не е проучен адекватно при деца в пубертетна възраст или момичета преди менархе, нито при пациенти на възраст над 10 години.
04.5 Взаимодействия с други лекарствени продукти и други форми на взаимодействие -
Взаимодействия с инхибитори на CYP3A4
Ловастатин се метаболизира предимно от CYP3A4 изоформата на цитохром Р450, но не инхибира ензима и поради това не се очаква да повлияе на метаболизма на други лекарства, които се метаболизират от ензима CYP3A4.
Следните изоензимни инхибитори могат да увеличат риска от миопатия чрез намаляване на плазмения клирънс на ловастатин: итраконазол, кетоконазол, еритромицин, кларитромицин, телитромицин, инхибитори на HIV протеазата, нефазодон, циклоспорин, сок от грейпфрут (0,20 литра и повече), лайка (вж. Също 4.4) ).
Взаимодействия с липидопонижаващи средства
Рискът от миопатия се увеличава от следните лекарства, които сами по себе си могат да предизвикат миопатия:
гемфиброзил, други фибрати, ниацин (никотинова киселина) (> 1 g / ден).
Други взаимодействия
Амиодарон или верапамил: рискът от миопатия / рабдомиолиза се увеличава при едновременната употреба на тези лекарства с ловастатин и други инхибитори на HMG-CoA редуктазата.
Кумаринови антикоагуланти: приемът на инхибитори на HMG-CoA редуктаза може да промени протромбиновото време, така че приложението на ловастатин трябва да бъде придружено от периодични проверки. След стабилизиране на протромбиновото време проверките могат да се извършват с обичайната честота на пациентите на антикоагулантна терапия В случаите на промяна на дозата ловастатин, процедурата трябва да се повтори.
Пропранолол: не са открити фармакодинамични взаимодействия.
Дигоксин: Не са открити фармакокинетични взаимодействия.
Перорални хипогликемични средства: не са открити фармакокинетични взаимодействия.
АСЕ инхибитори, диуретици, нестероидни противовъзпалителни средства: не са открити клинични взаимодействия.
Ендокринна функция: Въпреки че инхибиторите на HMG-CoA редуктазата теоретично биха могли да намалят производството на стероиди от надбъбречната жлеза и половите жлези, ловастатин не е показал намаляване на базалните плазмени нива на кортизол и тестостерон.
Функция на щитовидната жлеза: бъдете внимателни в случай на хипотиреоидизъм и хипертиреоидизъм.
Фузидова киселина: Рискът от миопатия, включително рабдомиолиза, може да се увеличи при едновременната употреба на системна фузидова киселина със статини. Механизмът на това взаимодействие (независимо дали е фармакодинамично, фармакокинетично или и двете) все още не е известен. Съобщавани са случаи на рабдомиолиза (включително някои фатални случаи) при пациенти, получаващи тази комбинация.
Ако е необходимо системно лечение с фузидова киселина, лечението с ловастатин трябва да се преустанови по време на лечението с фузидова киселина. Вижте също точка 4.4.
04.6 Бременност и кърмене -
Бременност
Ловастатин е противопоказан по време на бременност.
Преди да се предпише на жени в детеродна възраст се препоръчва да се направи тест за бременност.
Ако по време на лечението с ловастатин се диагностицира бременност, лечението трябва да се спре незабавно.
Време за хранене
Въпреки че неговото преминаване и / или този на неговите метаболити в кърмата не е доказано, за да не се изложат новородените на потенциална токсичност, прилагането трябва да се избягва при кърмещи жени или, в случай на незаменима терапия, кърменето трябва да се преустанови.
04.7 Ефекти върху способността за шофиране и работа с машини -
Няма известни ефекти.
04.8 Нежелани реакции -
Нежеланите реакции обикновено са леки и преходни.
Процентът на пациентите, които са прекратили терапията в 48-седмичното проучване EXCEL поради нежелани събития, за които се оценява, че вероятно, вероятно или определено се дължат на ловастатин, е 4,6% спрямо 2,5% за плацебо.
Събитията, открити в проценти по -големи от 0,5 и 1%, са показани в следната таблица:
Други нежелани реакции, съобщени при 0,5-1,0% от пациентите, са: гръдна болка, езофагеален рефлукс, сухота в устата, повръщане, болки в краката, болки в раменете, артралгия, безсъние, парестезия, алопеция, сърбеж, дразнене на очите. Също така: умора, киселини, нарушения на вкуса.
В Проучването за превенция на коронарна атеросклероза на ВВС (AFCAPS / TexCAPS) при 6605 пациенти, лекувани с ловастатин 20-40 mg / ден (n = 3304) и плацебо (n = 3301), докладваните нежелани реакции са подобни на тези в проучването EXCEL .
Следните нежелани реакции са докладвани при лекарства от този клас (статини) и не са задължително свързани с терапия с ловастатин:
опорно -двигателния апарат: мускулни крампи, миалгия, миопатия, рабдомиолиза, артралгия. Неизвестна честота: имунно-медиирана некротизираща миопатия (вж. Точка 4.4).
неврологични: дисфункция на някои черепни нерви, треперене, световъртеж, замаяност, загуба на памет, парестезия, периферна невропатия, психични разстройства, тревожност, нарушения на съня, включително безсъние и кошмари, депресия.
реакции на свръхчувствителност: анафилаксия, ангиоедем, лупус еритематозус, ревматична полимиалгия, дерматомиозит, васкулит, пурпура, тромбоцитопения, левкопения, хемолитична анемия, еозинофилия, уртикария, астения, фоточувствителност, треска, диспнея, епидермична некроза, епидермална невроза
стомашно -чревни: панкреатит, включително хроничен хепатит, холестатична жълтеница, мастен черен дроб, цироза, фулминантна чернодробна некроза, хепатом, анорексия, повръщане.
кожни: алопеция, сърбеж.
репродуктивен: гинекомастия, загуба на либидо, сексуална дисфункция, еректилна дисфункция.
изглед: прогресия на катаракта, офталмоплегия.
промени в лабораторните параметри: повишени: трансаминази, алкална фосфатаза, гамаглутамилтранспептидаза (гамаГТ), билирубин.
ендокринни: нарушение на функцията на щитовидната жлеза.
Изключителни случаи на интерстициална белодробна болест, особено при продължителна терапия (вж. Точка 4.4).
Захарен диабет: честотата зависи от наличието или отсъствието на рискови фактори (кръвна захар на гладно 5,6 mmol / L, ИТМ
Педиатрична популация
Безопасността и ефикасността на ловастатин (10, 20 и 40 mg дневно) са оценени при 100 деца на възраст от 10 до 17 години с хетерозиготна фамилна хиперхолестеролемия, в контролирани клинични изпитвания, продължили 48 седмици при юноши момчета и продължили 24 седмици при момичета, които са били най -малко една година след менархе Дози над 40 mg не са проучвани при тази популация.
Профилът на безопасност на Rextat, получен от този ограничен брой контролирани проучвания, като цяло е сходен с този при възрастни, с изключение на статистически значимо намаляване на нивата на LH при юноши, лекувани с ловастатин.
Няма забележим ефект върху сексуалния растеж или съзряване при момчета в юношеска възраст или върху продължителността на менструалния цикъл при момичетата (вж. Точки 4.4 и 5.1).
Докладване на предполагаеми нежелани реакции
Съобщението за предполагаеми нежелани реакции, настъпили след разрешаване на лекарствения продукт, е важно, тъй като позволява непрекъснато проследяване на съотношението полза / риск на лекарствения продукт. От медицинските специалисти се изисква да съобщават за всякакви предполагаеми нежелани реакции чрез националната система за докладване. “Адрес www. agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili.
04.9 Предозиране -
Има редки съобщения за случайно предозиране след поглъщане на до 5-6 g ловастатин без значителни клинични ефекти.
Не може да се препоръча специфичен антидот.
Приемете подходящи общи терапевтични мерки.
Следете жизнените функции.
Следете чернодробната функция.
Не е известно дали ловастатин и неговите метаболити се диализират.
05.0 ФАРМАКОЛОГИЧНИ СВОЙСТВА -
05.1 "Фармакодинамични свойства -
Фармакотерапевтична група: Хипохолестеролемици и хипотиглицеридемии - HMG CoA редуктазни инхибитори - ловастатин, ATC код: C10AA02.
Емпиричната формула на ловастатин е C24H36O5 и молекулното му тегло е 404.55. Това е бял, кристален нехигроскопичен прах, неразтворим във вода и частично разтворим в етанол, метанол и ацетонитрил.
Участието на LDL-холестерола (липопротеини с ниска плътност) в атерогенезата е документирано в много клинични проучвания. Епидемиологичните проучвания показват, че високите нива на LDL-холестерол и ниски нива на HDL-холестерол (липопротеини с висока плътност) са рискови фактори за коронарна болест на сърцето. Ловастатин намалява както нормалните, така и повишените нива на LDL-холестерол. LDLs се образуват от липопротеини с много ниска плътност (VLDLs) и се катаболизират главно от LDL рецептори с висок афинитет. Механизмът за намаляване на LDL-холестерола може да повлияе както на намаляването на VLDL-холестерола, така и на индуцирането на LDL рецепторите, тоест той се намесва в синтеза и / или катаболизма на LDL-холестерола.
Апопротеин В, който се съдържа в LDL, е значително намален по време на лечението с ловастатин, което предполага, че ловастатинът не само намалява концентрацията на холестерола, свързан с липопротеините на LDL, но и количеството на самия циркулиращ LDL.
Той може също променливо да увеличи количеството HDL-холестерол и умерено да намали VLDL-холестерола и плазмените триглицериди.
Установено е, че ловастатин е много ефективен за намаляване на общия и LDL холестерол при фамилни и несемейни форми на първична хиперхолестеролемия и смесена хиперлипидемия. Значителен отговор се наблюдава след две седмици терапия, а максималният ефект се постига след 4-6 седмици.
Двойно-сляпото проучване EXCEL демонстрира статистически значимо намаление в сравнение с плацебо в LDL-холестерола (24-40%), общия холестерол (17-29%), триглицеридите (10-19%) и увеличение на триглицеридите (10-19 %) при пациенти с хиперхолестеролемия с HDL-холестерол след 12-48 седмици лечение.
Двойно-сляпото проучване AFCAPS / TexCAPS демонстрира статистически значимо намаление с 37% спрямо плацебо на риска от първо остро коронарно събитие (миокарден инфаркт, нестабилна стенокардия, внезапна смърт) при пациенти без симптоми на сърдечно-съдово заболяване с рисков фактор над 20 % (LDL-холестерол> 115 mg / dL) в продължение на повече от 5 години. Лечението значително намалява риска от нестабилна стенокардия с 32%, риска от инфаркт на миокарда с 40%и риска от коронарна реваскуларизация (коронарен байпас или перкутанна транслуминална ангиопластика) с 33%.
Двойно-сляпото канадско интервенционно изпитване за коронарна атеросклероза (CCAIT) измерва ефекта на ловастатин (20-80 mg / ден) върху минималния диаметър на лумена и диаметъра на стенозата спрямо плацебо с компютърна коронарография: след 2 години лечение, процентът на пациентите с прогресията на атеросклерозата е по -ниска от плацебо (33% срещу 50%), както и процентът на пациентите с нови лезии (16% срещу 32%).
Мониторираното регресионно проучване на атеросклерозата (MARS) демонстрира чрез оценка на компютърната коронарна ангиография, че ловастатин (80 mg / ден) значително забавя прогресията на атеросклерозата при 23% от лекуваните пациенти срещу 11% от пациентите, лекувани с плацебо.
Проучването за лечение на фамилна атеросклероза (FATS) демонстрира при пациенти с хиперлипидемия след 2,5 години, използващи компютърна коронарография, ефикасността на ловастатин, свързан с жлъчно -секвестриращ агент, за намаляване на честотата на прогресия и увеличаване на честотата на регресия на атеросклеротичните лезии на коронарните артерии .
Двойно-сляпото асимптоматично проучване на прогресията на каротидната артерия (ACAPS) демонстрира чрез ултразвук В при пациенти с хиперлипидемия, че ловастатин намалява максималната интимно-медиална дебелина на 12 каротидни сегмента след 3 години лечение с 20-40 mg / ден.
Педиатрична популация
В едно рандомизирано, двойно-сляпо, плацебо-контролирано проучване, 132 мъже на възраст 10-17 години с хетерозиготна фамилна хиперхолестеролемия (изходен LDL холестерол 189-500 mg / dL) са рандомизирани на ловастатин (n = 67) или плацебо (n = 65 ) за 48 седмици. Дозата ловастатин веднъж дневно вечер е 10 mg през първите 8 седмици, 20 mg през следващите 8 седмици и 40 mg след това. Ловастатин значително намалява средния изходен общ C с 19,3%, средния LDL-C с 24,2%и средните нива на аполипопротеин В с 21%.
По подобен начин в друго рандомизирано, двойно-сляпо, плацебо-контролирано проучване, 54 момичета на възраст от 10 до 17 години, които са били най-малко една година постменарче с хетерозиготна фамилна хиперхолестеролемия (изходно ниво на LDL холестерол 160-400 mg / dl), са рандомизирани на ловастатин (n = 35) или плацебо (n = 19) за 24 седмици. Дозата ловастатин веднъж дневно вечер е била 20 mg през първите 4 седмици и след това 40 mg. Ловастатин значително намалява средния изходен общ C с 22,4%, средния LDL-C с 29,2%, средните нива на аполипопротеин В с 24,4%и средните нива на триглицеридите с 22,7%.
Безопасността и ефикасността на дози над 40 mg дневно не са изследвани при деца. Не е установена дългосрочната ефикасност на терапията с ловастатин в детска възраст за намаляване на заболеваемостта и смъртността в зряла възраст.
05.2 "Фармакокинетични свойства -
След перорално приемане ловастатин, който е неактивен лактон, се хидролизира в съответната форма на β-хидрокси киселина (β-хидрокси-ловастатин). Този основен метаболит е инхибитор на 3-хидрокси-3-метилглутарил-коензим А редуктаза (HMG-CoA). Този ензим катализира превръщането на HMG-CoA в мевалонат, първата стъпка в биосинтезата на холестерола.
Абсорбцията на ловастатин при животни от пероралния път е около 30% в сравнение с интравенозния път, с предимно фекална и малка част екскреция с урината; лекарството се концентрира в черния дроб, място на метаболитен процес чрез цитохром P450-CYP3A4, той се екскретира с метаболитите в жлъчката и преминава през кръвно -мозъчната и плацентарната бариера.
Бионаличността му при хора е ниска и променлива: при пациенти по -малко от 5% ловастатин, приеман като еднократна перорална доза, достига системния път (изчислен като ензимна активност). След перорално приложение на ловастатин се отбелязват 83% от радиоактивността изпражнения и 10% в урината Фекалната радиоактивност се дължи на сумата от лекарството и неговите метаболити, екскретирани чрез жлъчката и неабсорбираното лекарство.
Ловастатин достига много висока концентрация в черния дроб, където се подлага на силен метаболизъм поради ефекта на първото преминаване и с метаболитите се екскретира чрез жлъчката.
Плазмените нива на радиоактивност показват пик след два часа и почти пълно изчезване през следващите 24 часа. Плазменият Tmax на непромененото активно вещество и неговите активни метаболити е 2-4 часа; t½β е приблизително 3-4 часа.
Фармакокинетичните параметри са силно променливи: най -новите данни, получени с най -чувствителния и точен наличен аналитичен метод, са обобщени в таблицата по -долу.
Единична доза 80 mg (Bramer S.L. - Clin Pharmacokinnet 37: 69-77,1999)
Единична доза 40 mg (Rogers D.J - Clin Pharmacol The 66: 358-366,1999)
Линейността на фармакокинетиката е установена между дози от 60-120 mg / ден и между 10-40 mg за еднократно приложение.
Основните активни метаболити са: ловастин в отворена форма (β-хидрокси киселина), 6 "β-хидрокси ловастатин, 6" -ексометилен-ловастатин, 3 "хидрокси-ловастатин и 3", 5 "-дихидрокси-3", 5 " -диол- Δ4-ловастатин.
Ловастатин и β-хидрокси киселина имат протеинова връзка по-голяма от 95%.
05.3 Предклинични данни за безопасност -
Остра токсичност
DL50 p.o. ловастатин при мишки е по -голямо от 20 g / kg.
Токсичност при многократни дози
Токсичните ефекти на ловастатин, общи за други лекарства от същия клас (статини), са изследвани при мишки, плъхове, кучета и зайци. При кучета в доза 180 mg / kg / ден p.o. след 11-28 седмици се наблюдават дегенерация на зрителния нерв, катаракта и съдови лезии, характеризиращи се с периваскуларен кръвоизлив и оток, инфилтрация на мононуклеарни клетки в периваскуларното пространство, периваскуларни фибринови отлагания и некроза на малките съдове.
Фертилитет и тератогенеза.
Не са наблюдавани дозозависими ефекти върху фертилитета при плъхове; при кучета дози по -високи от 20 mg / kg / ден предизвикват атрофия на тестисите, намалена сперматогенеза, промяна на сперматоцитите.
Ловастатин във високи дози причинява малформации на скелета по време на органогенезата.
Мутагенеза и канцерогенеза.
Ловастатин не е мутагенен при различни in vitro и in vivo тестове.
При дългосрочни проучвания за токсичност (до 2 години) се наблюдават хепатоцелуларни канцерогенни ефекти при плъхове в дози 2-7 пъти от максималната доза за хора; при мишки се наблюдават хепатоцелуларни карциноми и аденоми при дози 3-4 пъти максималната човешка доза и папиломи на не-жлезистата лигавица на стомаха при дози 1-2 пъти по-високи от максималната човешка доза.
06.0 ФАРМАЦЕВТИЧНА ИНФОРМАЦИЯ -
06.1 Помощни вещества -
Rextat 10 mg таблетки:
Лактоза
Микрокристална целулоза
Преджелатинизирано нишесте
Хидрогенирано рициново масло
Магнезиев стеарат
Натриев нишестен гликолат
Бутилхидроксианизол
Rextat 20 mg и 40 mg таблетки:
Лактоза
Микрокристална целулоза
Преджелатинизирано нишесте
Магнезиев стеарат
Натриев нишестен гликолат
Бутилхидроксианизол
06.2 Несъвместимост "-
Несъвместимостта с други лекарства е неизвестна.
06.3 Срок на валидност "-
3 години.
06.4 Специални условия на съхранение -
Да не се съхранява над 30 ° C.
06.5 Естество на непосредствената опаковка и съдържанието на опаковката -
Блистери от Al / PVC / PVdC.
Опаковка от 20 таблетки по 10 mg.
Опаковка от 20 и 30 таблетки от 20 mg.
Опаковки от 10, 20 и 30 таблетки от 40 mg.
Не всички видове опаковки могат да бъдат пуснати на пазара.
06.6 Инструкции за употреба и боравене -
Няма специални инструкции.
Неизползваното лекарство и отпадъците, получени от това лекарство, трябва да се изхвърлят в съответствие с местните разпоредби.
07.0 ПРИТЕЖАТЕЛ НА „РАЗРЕШЕНИЕТО ЗА ТЪРГОВЕ“
RECORDATI Chemical and Pharmaceutical Industries S.p.A. - Via M. Civitali, 1 - 20148 Милано.
08.0 НОМЕР НА РАЗРЕШЕНИЕ ЗА ТЪРГОВЕ -
Rextat 10 mg таблетки - 20 таблетки A.I.C. н. 035638016
Rextat 20 mg таблетки - 20 таблетки A.I.C. н. 035638028
Rextat 20 mg таблетки - 30 таблетки A.I.C. н. 035638055
Rextat 40 mg таблетки - 10 таблетки A.I.C. н. 035638030
Rextat 40 mg таблетки - 20 таблетки A.I.C. н. 035638042
Rextat 40 mg таблетки - 30 таблетки A.I.C. н. 035638067
09.0 ДАТА НА ПЪРВО РАЗРЕШЕНИЕ ИЛИ ПОДНОВЯВАНЕ НА РАЗРЕШЕНИЕТО -
Дата на първо разрешаване: 09 юли 2005 г.
Последна дата на подновяване: 09 юли 2010 г.
10.0 ДАТА НА ПРЕГЛЕД НА ТЕКСТА -
28/11/2016
