Активни съставки: Флумазенил
Anexate 0,5 mg / 5 ml инжекционен разтвор за интравенозно приложение
Anexate 1 mg / 10 ml инжекционен разтвор за интравенозно приложение
Показания Защо се използва Anexate? За какво е?
Anexate съдържа активното вещество флумазенил, лекарство, което блокира усещането за сънливост и успокояващите и релаксиращи ефекти, предизвикани от клас лекарства, наречени "бензодиазепини" със седативни и анксиолитични свойства, които могат да предизвикат сън и мускулна релаксация.
Anexate действа като намалява съня и чувството за сънливост, причинявайки събуждане и връщане към съзнанието.
- Анексатът е посочен в възрастни в следните случаи:
- да ви събуди от обща анестезия (състояние на общо изтръпване на тялото със загуба на съзнание), предизвикана и поддържана от бензодиазепини по време на операция
- да спре успокояващия ефект и усещането за сънливост, причинено от бензодиазепини по време на медицински преглед или терапия в болница или амбулатория
- за спиране на реакциите, определени като парадоксални (някои странични ефекти, които могат да възникнат след употребата на бензодиазепини.
- за лечение на ефектите, причинени от доброволния или случаен прием на прекомерно количество бензодиазепини и за отмяна на неговите ефекти в мозъка (възстановяване на способността да диша автономно и възвръщане на съзнанието, без да се налага поставяне на тръба в дихателните пътища или да се позволи отстраняването му).
- Anexate е посочен в деца над една година за спиране на чувството за сънливост и успокояващите и релаксиращи ефекти, предизвикани от бензодиазепините
Противопоказания Когато Anexate не трябва да се използва
Не трябва да получавате Anexate за себе си и / или детето си
- ако сте алергични към флумазенил или към някоя от останалите съставки на това лекарство)
- ако сте приемали или сте получавали бензодиазепин за лечение на заболяване, от което страдате и което е животозастрашаващо, например: повишено налягане в черепа (интракраниална хипертония), продължителни припадъци без пълно възстановяване на съзнанието (състояние на епилептикус) .
Предпазни мерки при употреба Какво трябва да знаете, преди да приемете Anexate
Това лекарство се предлага само в болницата. Следователно, това лекарство се прилага само под строг надзор на квалифициран медицински персонал.
- Преди да се приложи това лекарство, Вашият лекар ще провери здравето на Вашето / бебето, за да прецени ползите от лечението с Anexate спрямо потенциалните рискове.
- След като Ви бъде приложен Anexate, Вашият лекар ще наблюдава Вас и / или Вашето бебе поне 24 часа и ще проверява за странични ефекти.
- В случай на предишно лечение с бензодиазепини във високи дози и / или за продължителни периоди, лекарят ще избягва бързото инжектиране на Anexate в доза, равна или по -голяма от 1 mg, тъй като вие / детето може да почувствате симптоми на отнемане, като сърцебиене (чувство на повишен сърдечен ритъм), възбуда, тревожност, емоционални смущения, както и объркване и леки промени в сетивата.
Във всеки случай лекарят ще оцени предимствата на употребата на Anexate в сравнение с възможните рискове от появата на симптоми на отнемане. Ако лекарят реши да приложи Anexate, той ще прецени внимателно дозата и ще приеме подходящата терапия в случай, че Вие / детето проявява симптоми на отнемане.
Преди да Ви бъде приложен Anexate, кажете на Вашия лекар, ако Вие и / или Вашето дете:
- страдате от някакво заболяване например, ако имате сърдечни проблеми
- страдате от тревожност, тъй като Вашият лекар ще трябва внимателно да прецени дозата Anexate, за да Ви я приложи
- страдате от чернодробни проблеми, тъй като Вашият лекар ще трябва внимателно да прецени дозата на Anexate, която да приложи
- злоупотребявате или сте злоупотребявали с множество лекарства, особено бензодиазепини и циклични антидепресанти (лекарства за депресия), тъй като може да получите припадъци и нарушения в ритъма на сърдечния ритъм
- имате епилепсия и сте били на бензодиазепини дълго време, тъй като Вие / Вашето дете може да имате припадъци
- имате мозъчни лезии и се лекувате с бензодиазепини, тъй като може да получите припадъци и променлив приток на кръв и налягане в мозъка.
Деца и юноши
Деца под една година
При деца под една година употребата на Anexate изисква предпазливост, тъй като са налични ограничени данни. рискове за детето, особено в случай на случайно предозиране.
Деца над една година
Anexate може да се дава на деца над една година, за да се спре чувството на сънливост и успокояващите и релаксиращи ефекти, предизвикани от бензодиазепините.
Взаимодействия Кои лекарства или храни могат да променят ефекта на Anexate
Уведомете Вашия лекар, медицинска сестра или фармацевт, ако Вие / Вашето дете приемате, наскоро сте приемали или е възможно да приемете други лекарства.
По -специално, кажете на Вашия лекар, ако Вие / Вашето дете приемате следните лекарства:
- бензодиазепини (особено ако са във високи дози и / или за дълго време) или лекарства, подобни на бензодиазепини като зопиклон, триазолопиридазини.
Не са установени взаимодействия с други лекарства с потискащ ефект върху централната нервна система. Кръвните нива на Anexate не се повлияват, когато Anexate се прилага едновременно с бензодиазепините мидазолам, флунитразепам и лорметазепам.
Няма взаимодействия между етанола и Anexate, влияещи върху нивата на Anexate в кръвта
Предупреждения Важно е да знаете, че:
Бременност и кърмене
Ако сте бременна, мислите, че може да сте бременна или планирате да имате бебе, или ако кърмите, моля, уведомете Вашия лекар или медицинска сестра, преди да Ви бъде приложено това лекарство.
Бременност
Безопасността от употребата на Anexate по време на бременност не е установена. Ако сте бременна, Вашият лекар ще оцени ползите от употребата на Anexate за майката спрямо потенциалните рискове за плода.
Време за хранене
Не е известно дали Anexate преминава в кърмата. Ако кърмите, Вашият лекар ще реши дали да Ви даде Anexate въз основа на Вашето състояние и тежестта на случая.
Шофиране и работа с машини
Не се занимавайте с професии, които изискват бдителност, като шофиране на превозни средства (включително колоездене) и работа с машини през първите 24 часа след прилагането на Anexate. Вашият лекар ще прецени дали трябва да бъдете придружени при излизане от болницата.
Anexate съдържа натрий
Това лекарство съдържа по -малко от 1 mmol (23 mg) натрий на милилитър.
Дозировка и начин на употреба Как да използвате Anexate: Дозировка
Това лекарство се предлага само в болницата. Следователно, това лекарство се прилага само под строг надзор на квалифициран медицински персонал.
Възрастни и деца на възраст над една година
Най -подходящата доза се определя от лекаря въз основа на възрастта, теглото, общото здравословно състояние, как вие / детето реагирате на лечението, страничните ефекти, които вие / детето може да изпитате и възможната употреба на други. .
Дозата и скоростта на приложение ще се коригират индивидуално, докато се постигне желаното пробуждане.
Anexate се прилага във вена (чрез инжектиране или чрез инфузия чрез капково) от квалифициран медицински персонал (вашият анестезиолог или опитен лекар).
Ако Вие / Вашето дете имате проблеми с черния дроб или тревожност
Ако Вие / Вашето дете имате проблеми с черния дроб или тревожност, Вашият лекар ще обмисли внимателно дозата на Anexate, която да се приложи.
Предозиране Какво да направите, ако сте приели твърде много Anexate
Ако сте приложили повече Anexate, отколкото трябва
Ако се даде предозиране на Anexate, Вашият лекар ще предприеме общи поддържащи мерки (като проверка на жизнените Ви показатели и общото здравословно състояние).
Странични ефекти Какви са страничните ефекти на Anexate
Както всички лекарства, това лекарство може да предизвика нежелани реакции, въпреки че не всеки ги получава.
Anexate се понася добре както при възрастни, така и при деца. Страничните ефекти обикновено отшумяват бързо, без да е необходимо специално лечение. Страничните ефекти, които Вие / Вашето дете може да изпитате след прилагане на Anexate, са изброени по -долу според следната честота:
Чести (могат да засегнат до 1 на 10 души)
- гадене
- Той се дръпна
Тези нежелани реакции могат да възникнат при употребата на Anexate за събуждане след операция, особено ако опиоидите (лекарства за предотвратяване и облекчаване на болката по време на операция) също са били използвани за анестезия.
Нечести (могат да засегнат до 1 на 100 души)
- тревожност и страх. Тези странични ефекти възникват след инжектиране на разтвора Anexate твърде бързо
- сърцебиене (усещане за повишен сърдечен ритъм). Този страничен ефект възниква след инжектиране на разтвора Anexate твърде бързо и обикновено не изисква лечение.
С неизвестна честота (честотата не може да бъде оценена от наличните данни)
- алергични реакции (включително анафилактични реакции)
- симптоми на отнемане (напр. възбуда, тревожност, емоционални смущения, объркване, променени сетива). Тези ефекти настъпват след твърде бързо инжектиране на разтвора Anexate и ако се лекувате с бензодиазепини във високи дози и / или за продължителни периоди.
- паническа атака. Този страничен ефект възниква, ако в миналото сте страдали от пристъпи на паника.
- необичаен плач
- възбуда
- агресивни реакции
- Припадъци. Този ефект възниква, ако имате епилепсия или тежки чернодробни проблеми и особено ако преди това сте приемали бензодиазепини за дълго време или сте злоупотребявали с множество лекарства.
- временно повишаване на кръвното налягане. Този страничен ефект може да възникне при събуждане.
- зачервяване
- втрисане. Този страничен ефект възниква след инжектиране на разтвора Anexate твърде бързо и обикновено не изисква лечение.
Докладване на странични ефекти
Ако получите някакви нежелани реакции, говорете с Вашия лекар или медицинска сестра или фармацевт.Това включва всички възможни нежелани реакции, които не са изброени в тази листовка.Можете също да съобщите нежелани реакции директно чрез националната система за съобщаване на адрес https: //www.aifa. gov.it / content / нежелани реакции-доклади
Като съобщавате нежелани реакции, можете да помогнете да предоставите повече информация за безопасността на това лекарство
Срок на годност и задържане
Съхранявайте това лекарство на място, недостъпно за деца.
Това лекарство не изисква специални условия за съхранение.
Не използвайте това лекарство след срока на годност, отбелязан върху картонената опаковка след „Годен до:” Срокът на годност се отнася за последния ден от този месец.
Не изхвърляйте никакви лекарства през отпадъчни води или битови отпадъци. Попитайте Вашия фармацевт как да изхвърлите лекарства, които вече не използвате. Това ще помогне за опазването на околната среда.
Какво съдържа Anexate
Anexate 0,5 mg / 5 ml инжекционен разтвор за интравенозно приложение
- активното вещество е: флумазенил (една 5 ml ампула съдържа 0,5 mg флумазенил)
- другите съставки са: натриев едетат, ледена оцетна киселина, натриев хлорид (вижте раздел "Анексат съдържа натрий"), вода за инжекции.
Anexate 1 mg / 10 ml инжекционен разтвор за интравенозно приложение
- активното вещество е: флумазенил (една ампула от 10 ml съдържа 1 mg флумазенил)
- другите съставки са: натриев едетат, ледена оцетна киселина, натриев хлорид (вижте раздел "Анексат съдържа натрий"), вода за инжекции.
Как изглежда Anexate и какво съдържа опаковката
Anexate се предлага като бистър и прозрачен разтвор, който се прилага във вена, съдържащ се в 5 ml или 10 ml прозрачен стъклен флакон. Всяка опаковка Anexate съдържа 1 флакон.
Не всички опаковки могат да бъдат пуснати на пазара.
Източник на листовката: AIFA (Италианска агенция по лекарствата). Съдържание, публикувано през януари 2016 г. Наличната информация може да не е актуална.
За да имате достъп до най-актуалната версия, препоръчително е да получите достъп до уебсайта на AIFA (Италианска агенция по лекарствата). Отказ от отговорност и полезна информация.
01.0 ИМЕ НА ЛЕКАРСТВЕНИЯ ПРОДУКТ
ПРИЛОЖЕН РАЗТВОР ЗА ИНЖЕКЦИЯ ЗА ИНТРАВЕНОЗНА УПОТРЕБА
02.0 КАЧЕСТВЕН И КОЛИЧЕСТВЕН СЪСТАВ
Anexate 0,5 mg / 5 ml инжекционен разтвор за интравенозно приложение
Един флакон съдържа:
Активна съставка: флумазенил 0,5 mg
Anexate 1 mg / 10 ml инжекционен разтвор за интравенозно приложение
Един флакон съдържа:
Активна съставка: флумазенил 1 mg
За помощните вещества вижте 6.1.
03.0 ЛЕКАРСТВЕНА ФОРМА
Инжекционен разтвор за интравенозно приложение.
04.0 КЛИНИЧНА ИНФОРМАЦИЯ
04.1 Терапевтични показания
Anexate е показан за неутрализиране на централните седативни ефекти на бензодиазепините. Следователно се използва при анестезия и интензивно лечение при следните състояния:
Анестезия
Прекратяване на индуцирана и поддържана обща анестезия с бензодиазепини при хоспитализирани и амбулаторни пациенти;
отмяна на седация на бензодиазепини при кратки диагностични и терапевтични процедури при хоспитализирани и амбулаторни пациенти;
неутрализиране на парадоксални реакции, дължащи се на бензодиазепини.
Интензивни грижи
За лечение на доброволно или случайно предозиране на бензодиазепини; като специфичен агент при премахването на централните ефекти на бензодиазепините в случаи на предозиране с лекарства (връщане към спонтанно дишане и съзнание, за да не се нуждае повече от ендотрахеална интубация или да се позволи екстубация).
Той е показан за неутрализиране на успокоителните ефекти на бензодиазепините при деца на възраст над една година.
04.2 Дозировка и начин на приложение
Anexate трябва да се използва интравенозно от анестезиолог или по друг начин от опитен клиницист.
Може да се прилага като такъв или да се разрежда. За интравенозна инфузия може да се разрежда в 5% разтвор на глюкоза или 0,9% физиологичен разтвор и може да се използва заедно с други процедури за реанимация. Анестезия
Препоръчителната начална доза е 0,2 mg, прилагана интравенозно за приблизително 15 секунди.
Ако желаната степен на съзнание не се постигне в рамките на 60 секунди, може да се инжектира втора доза от 0,1 mg, която може да се повтаря на всеки 60 секунди, ако е необходимо, докато се достигне обща доза от 1 mg.
Обичайната доза е 0,3-0,6 mg.
Интензивни грижи
Препоръчителната начална доза е 0,3 mg интравенозно. Ако желаната степен на съзнание не се постигне в рамките на 60 секунди, Anexate може да се повтори с доза от 0,1 mg, докато пациентът се събуди или докато се достигне обща доза от 2 mg.
Ако сънливостта се повтори, 0,1-0,4 mg от лекарството могат да се инжектират за 1 час интравенозна перфузия.
Дозата и скоростта на перфузия трябва да се регулират индивидуално, докато се постигне желаното пробуждане.
В отделения за интензивно лечение Anexate, прилаган при бавна перфузия и подходящо разреден, не трябва да причинява симптоми на отнемане при пациенти, лекувани продължително време с големи дози бензодиазепини.
Ако се появят неочаквани признаци на свръхстимулация, интравенозно трябва да се приложат 5 mg диазепам или 5 mg мидазолам.
Ако многократните дози Anexate не предизвикват подобрение в дихателната функция и съзнанието, трябва да се има предвид различна (не-бензодиазепинова) етиология.
Чернодробно увреждане:
Тъй като флумазенил се метаболизира предимно в черния дроб, се препоръчва внимателно титриране на дозата при пациенти с нарушена чернодробна функция.
Деца над една година
За да се противодейства на успокоителните ефекти, предизвикани от бензодиазепините при деца на възраст над една година, препоръчителната начална доза е 0,01 mg / kg (до 0,02 mg), прилагана интравенозно за 15 секунди. Ако желаната степен на съзнание не е постигната след „изчакване на допълнителни 45 секунди, може да се направи допълнителна инжекция от 0,01 mg / kg (до 0,02 mg) и да се повтори на интервали от 60 секунди, ако е необходимо (до максимум 4 пъти) за максимална обща доза от 0,05 mg / kg или 1 mg, в зависимост от това кое от двете е по -ниското. Дозата трябва да се индивидуализира според отговора на пациента. Няма налични данни за безопасността и ефикасността на многократното приложение на Anexate при деца за повторна употреба.
04.3 Противопоказания
Свръхчувствителност към активното вещество или към някое от помощните вещества.
Употребата на Anexate е противопоказана при пациенти, на които е прилаган бензодиазепин за лечение на потенциално животозастрашаващо състояние (напр. Интракраниална хипертония или епилептичен статус).
04.4 Специални предупреждения и подходящи предпазни мерки при употреба
Съхранявайте на място, недостъпно за деца.
Пациентите трябва да се държат под лекарско наблюдение до 24 часа след приложението на Anexate.
Елиминирането може да се забави при пациенти с чернодробно увреждане.
Необходимо е особено внимание при използване на Anexate в случаи на многократно предозиране на лекарства. По -специално в случай на интоксикация с бензодиазепини и циклични антидепресанти, някои токсични ефекти като конвулсии и сърдечни аритмии, които са причинени от антидепресанти, но които се проявяват по -бързо във връзка с прилагане с бензодиазепини, се засилват от приложението на Anexate.
Употребата на Anexate не се препоръчва при пациенти с епилепсия, лекувани с бензодиазепини за продължителен период.
Пациентите, лекувани с Anexate за неутрализиране на бензодиазепиновия ефект, трябва да бъдат наблюдавани, за предпочитане в интензивно отделение, за евентуално връщане на седация, респираторна депресия или други остатъчни бензодиазепинови ефекти, за период от адекватно време, оценено въз основа на дозата и продължителността на действие на използвания бензодиазепин, докато не се елиминира ефектът от Anexate. Тъй като при пациенти с увредена чернодробна функция могат да се появят забавени ефекти, описани по -горе, може да се наложи продължителен период на наблюдение..
Антагонистичният ефект на Anexate е специфичен за бензодиазепините, следователно ефектът не се очаква, ако "несъбуждането" е причинено от други вещества.
В анестезиологията в края на операцията Anexate не трябва да се прилага преди изчезването на мускулно релаксиращия ефект върху периферните мускули.
Anexate трябва да се използва с повишено внимание при пациенти с мозъчни травми, тъй като може да предизвика гърчове или да наруши мозъчния кръвен поток при пациенти, лекувани с бензодиазепини. При пациенти с тежко увреждане на мозъка (и / или нестабилно вътречерепно налягане), които се лекуват с Anexate - за да се обърнат ефектите на бензодиазепините - може да се развие повишаване на вътречерепното налягане.
Бързото инжектиране на лекарството в дози от 1 mg или повече при пациенти, които са получили високи дози и / или продължително лечение с бензодиазепини, прекратено по всяко време в седмиците преди приложението на Anexate, може да причини симптоми на отнемане като сърцебиене, възбуда, тревожност , емоционална лабилност, както и объркване и леки сензорни промени и следователно трябва да се избягват.
Anexate не е показан нито за лечение на бензодиазепинова зависимост, нито за лечение на продължителни синдроми на отнемане на бензодиазепини.
При пациенти с висок риск ползите от седацията, предизвикана от бензодиазепин, трябва да се преценят спрямо рисковете от бързо връщане към съзнанието. При пациенти (например със сърдечни проблеми) поддържането на известна степен на седация през ранния следоперативен период може да бъде за предпочитане за пълно съзнание.
При предоперативни тревожни пациенти или при пациенти, за които е известно, че страдат от хронична или преходна тревожност, дозата на Anexate трябва да се коригира внимателно.
За пациенти, които са били хронично лекувани с високи дози бензодиазепини, ползите от употребата на Anexate трябва внимателно да се преценят спрямо възможните рискове от симптоми на отнемане. Ако въпреки внимателно дозиране се появят симптоми на отнемане, може да се обмисли. ниски дози бензодиазепини, титрирани интравенозно въз основа на отговора на пациента.
Усещането за болка след операцията обаче трябва да се вземе под внимание и може да е за предпочитане пациентът да бъде леко успокоен.
Anexate трябва да се използва с повишено внимание при неутрализиране на съзнателна седация при деца под една година, при реанимация на новороденото и при неутрализиране на успокоителните ефекти на бензодиазепините, използвани при въвеждане на обща анестезия при деца, тъй като наличните данни в това отношение са ограничени . Докато не са налични достатъчно данни, Anexate трябва да се дава само на деца под една година, ако рискът за пациента (особено в случай на случайно предозиране) е претеглен спрямо ползите от лечението. Anexate съдържа по -малко от 1 mmol (23 mg) натрий на милилитър
04.5 Взаимодействия с други лекарствени продукти и други форми на взаимодействие
Anexate блокира централния ефект на бензодиазепините чрез конкурентно взаимодействие на рецепторно ниво; ефектът върху бензодиазепиновите рецептори на не-бензодиазепинови агонисти като зопиклон, триазолопиридазини и други също се блокира от Anexate.
Не са установени взаимодействия с други лекарства за потискане на ЦНС.Фармакокинетиката на бензодиазепините не се променя в присъствието на Anexate.
Фармакокинетичните параметри на Anexate не се повлияват, когато Anexate се прилага едновременно с бензодиазепините мидазолам, флунитразепам и лорметазепам.
Няма фармакокинетични взаимодействия между етанол и флумазенил.
04.6 Бременност и кърмене
Въпреки че in vitro проучванията и прилагането на високи дози Anexate при животни не разкриват проблеми с ембриотоксичност, тератогенност или нарушена фертилитет, безопасността на употребата на Anexate по време на бременност не е установена. Поради тази причина ползите, произтичащи от употребата на лекарството по време на бременност, трябва да бъдат оценени, като се вземат предвид възможните рискове за плода. Ефикасността при плода не е оценена в проучвания върху животни.
Не е известно дали Anexate се екскретира в кърмата. Парентералното приложение на Anexate в спешни случаи не е противопоказано при кърмене.
04.7 Ефекти върху способността за шофиране и работа с машини
Въпреки че прилагането на Anexate води до събуждане и добра степен на бдителност, пациентите трябва да бъдат посъветвани да не се занимават с рискови професии, изискващи състояние на пълна бдителност, като например работа с опасни машини или шофиране на превозни средства през първите 24 часа след приложението на Anexate., Тъй като ефектът от първоначално погълнатите или приложените бензодиазепини може да се върне.
04.8 Нежелани реакции
Anexate се понася добре както при възрастни, така и при деца. При възрастни Anexate се понася добре дори при дози, по -високи от препоръчаните. Не са докладвани случаи на бъбречно или чернодробно увреждане.
Понякога по време на употреба в анестезиологията може да се появи гадене и / или повръщане.
Наблюдавани са реакции на свръхчувствителност, включително анафилаксия.
В редки случаи след твърде бързо инжектиране на лекарството се появяват нарушения като чувство на тревожност, сърцебиене и фобии. Въпреки това не е било необходимо специално лечение на тези прояви.
Съобщават се гърчове при пациенти с епилепсия или тежка чернодробна недостатъчност, особено в края на продължителното лечение с бензодиазепини или в случай на многократно предозиране на лекарства.
В случай на предозиране на няколко лекарства, особено с трициклични антидепресанти, неутрализирането на активността на бензодиазепините, получено с Anexate, може да доведе до някои токсични ефекти, като конвулсии и промени в сърдечния ритъм. Въздържание при пациенти на високи дози и / или продължително лечение с бензодиазепини, което приключи по всяко време в седмиците преди приложението на Anexate.
Пристъпи на паника, причинени от Anexate, са регистрирани при пациенти, които преди това са страдали от подобни заболявания.
Докладвани са нежелани събития, изброени по -долу. Тези нежелани реакции обикновено отшумяват бързо, без да е необходимо специално лечение.
Категориите на честотата бяха определени с помощта на следните конвенции: много често (≥1 / 10); чести (≥1 / 100 до
Нарушения на имунната система :
С неизвестна честота: Възможни са реакции на свръхчувствителност, включително анафилаксия.
Психични разстройства
Нечести: тревожност, страх: след бързи инжекции обикновено не се нуждаят от лечение.
С неизвестна честота: Симптоми на отнемане (напр. Възбуда, тревожност, емоционална лабилност, объркване, сензорни изкривявания), след бързо инжектиране на дози от 1 mg или по -високи при пациенти, лекувани с високи дози или за продължителни периоди с бензодиазепини по всяко време в рамките на седмиците преди приложението на Anexate (вж. точка 4.4); пристъпи на паника (при пациенти с предишни панически реакции); абнормен плач, възбуда и агресивни реакции (профилът на страничните ефекти при деца обикновено е подобен на този при възрастните. Когато Anexate е бил използван за неутрализиране на съзнателно успокояване, се съобщава за анормален плач, възбуда и агресивни реакции).
Нарушения на нервната система
С неизвестна честота: Припадъци: особено при пациенти, които обикновено страдат от епилепсия или тежко чернодробно увреждане, особено след продължително лечение с бензодиазепини или в случай на многократно предозиране с лекарства (вж. Точка 4.4)
Сърдечни патологии
Нечести: сърцебиене: след бърза инжекция обикновено не изисква лечение.
Съдови патологии
С неизвестна честота: Преходно повишаване на кръвното налягане (при събуждане) Стомашно -чревни нарушения
Чести: Гадене, повръщане: по време на постоперативна употреба, особено ако са били използвани и опиоиди.
Нарушения на кожата и подкожната тъкан
С неизвестна честота: Зачервяване
Общи нарушения и състояния на мястото на приложение
С неизвестна честота: Втрисане: след бърза инжекция. По принцип не изисква лечение.
Съобщаване на подозрения и нежелани реакции
Съобщаването на предполагаеми нежелани реакции, настъпили след разрешаване на лекарствения продукт, е важно, тъй като позволява непрекъснато наблюдение на съотношението полза / риск на лекарствения продукт. От медицинските специалисти се изисква да съобщават за всякакви предполагаеми нежелани реакции чрез националната система за докладване. "Адрес https: //www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse ".
04.9 Предозиране
В случай на предозиране на няколко лекарства, по -специално с трициклични антидепресанти, могат да възникнат токсични ефекти (като гърчове и промени в сърдечния ритъм) с неутрализирането на бензодиазепиновия ефект от Anexate.
Човешкият опит с остро предозиране с Anexate е много ограничен.
Няма специфичен антидот за предозиране с Anexate. Лечението на предозиране трябва да се състои от общи поддържащи мерки, включително проследяване на жизнените показатели и проследяване на клиничното състояние на пациента.
Дори при дози, по -високи от препоръчаните, дори при дози от 100 mg интравенозно, не са докладвани симптоми на предозиране.
05.0 ФАРМАКОЛОГИЧНИ СВОЙСТВА
05.1 Фармакодинамични свойства
Фармакотерапевтична група: антидот
ATC код: V03AB25
Механизъм на действие
Anexate, имидазобензодиазепин, е бензодиазепинов антагонист, който специфично блокира централния ефект на лекарствата, действащи чрез бензодиазепинови рецептори чрез конкурентно инхибиране.
Проучванията, проведени при животни, показват как се блокират ефектите на съединения с афинитет към бензодиазепиновите рецептори.
При здрави доброволци Anexate, прилаган интравенозно, е показал, че може да антагонизира седацията, амнезията и психомоторния дефицит, произведен от агонистите на бензодиазепините.
Хипнотично-успокоителният ефект на бензодиазепините регресира бързо (1-2 минути) след интравенозно приложение на Anexate; в някои случаи може постепенно да се появи отново в следващите часове, в зависимост от полуживота и съотношението на дозата между агонист и антагонист.
Anexate се понася добре дори при високи дози.
Anexate може да има слаба вътрешна агонистична активност, например от антиконвулсивен тип.
При животни, предварително третирани с високи дози бензодиазепини в продължение на няколко седмици, Anexate причинява прояви на отнемане, включително припадъци. Подобен ефект се наблюдава при възрастни лица.
05.2 "Фармакокинетични свойства
Фармакокинетиката на флумазенил е пропорционална на дозата в терапевтичния диапазон и извън него (до 100 mg).
Разпределение
Анексат, слаба липофилна основа, е приблизително 50% свързан с плазмените протеини, две трети с албумин. Стационарният обем на разпределение е 0,9-1,1 L / kg.
Метаболизъм
Флумазенил се екстензивно метаболизира в черния дроб. При "хората" карбоксилната киселина е идентифицирана като основен метаболит в плазмата (в свободна форма) и в урината (свободна и глюкуронат). При фармакологични тестове този метаболит е неактивен като агонист или антагонист на бензодиазепините.
Елиминиране
Флумазенил се елиминира почти напълно (99%) от бъбреците. Флумазенил като такъв практически липсва в урината, така че лекарството трябва да претърпи пълно метаболитно разграждане. Елиминирането на радиомаркираната молекула всъщност приключва за 72 часа, като 90-95% от радиоактивността присъства в урината и 5-10% във фекалиите. Елиминирането е бързо, както се вижда от краткия елиминационен полуживот, равен до 40-80 минути.
Общият плазмен клирънс на Anexate е 0,8-1 l / hr / kg и почти изцяло зависи от черния дроб.
Поглъщането на храна по време на интравенозна инфузия на флумазенил води до 50% увеличение на клирънса, най -вероятно поради увеличения приток на кръв към черния дроб след хранене. Фармакокинетика при конкретни групи пациенти
Елиминационният полуживот на флумазенил е по-дълъг при пациенти с увредена чернодробна функция (75,7 ± 23,3 минути при пациенти с умерено увреждане и 141,7 ± 27,5 минути при пациенти с тежко увреждане. ) общият клирънс е по -нисък, отколкото при здрави индивиди. Фармакокинетиката на флумазенил не претърпява значителни промени при възрастните хора, не се различава при мъжете от жените, при пациентите на хемодиализа или при тези с бъбречна недостатъчност.
Елиминационният полуживот при деца над 1 година е по-променлив, отколкото при възрастни, средно 40 минути, но с максимални и минимални стойности между 20 и 75 минути. в същите граници на стойности, открити при възрастни.
05.3 Предклинични данни за безопасност
Проучванията при животни показват ниска токсичност и липса на мутагенна активност.
06.0 ФАРМАЦЕВТИЧНА ИНФОРМАЦИЯ
06.1 Помощни вещества
натриев едетат, ледена оцетна киселина, натриев хлорид, вода за инжекции.
06.2 Несъвместимост
Обхватът на съвместимостта е проверен с 0,9% NaCl, 5% глюкоза и 2,5% глюкоза + 0,45% NaCl.
Разтворът на Anexate е физически и химически стабилен за 24 часа при стайна температура и при разсеяна дневна светлина, когато се смесва с гореспоменатите перфузионни разтвори в съотношение 10, 20 или 50 ml Anexate в 500 ml.
06.3 Срок на валидност
Срокът на годност на неотворената опаковка правилно съхраняван: 5 години.
06.4 Специални условия на съхранение
Това лекарство не изисква специални условия за съхранение. Това лекарство не трябва да се използва след срока на годност (EXP), отбелязан върху опаковката.
За условията на съхранение след разреждане на лекарствения продукт, вижте точка 6.2.
06.5 Естество на непосредствената опаковка и съдържанието на опаковката
Безцветен стъклен флакон
Anexate 0,5 mg / 5 ml инжекционен разтвор за интравенозно приложение - 1 ампула
Anexate 1 mg / 10 ml инжекционен разтвор за интравенозно приложение - 1 ампула
06.6 Инструкции за употреба и боравене
За оптимална стерилност Anexate трябва да остане във флакона до употреба.
07.0 Притежател на разрешението за търговия
Roche S.p.A. - Пиаца Дюранте 11 - 20131 Милано
08.0 НОМЕР НА РАЗРЕШЕНИЕТО ЗА ПОТРЕБЕНИЕ
AIC n ° 026749010 Anexate 0,5 mg / 5 ml инжекционен разтвор за интравенозно приложение - 1 ампула
AIC n ° 026749034 Anexate 1 mg / 10 ml инжекционен разтвор за интравенозно приложение - 1 ампула
09.0 ДАТА НА ПЪРВО РАЗРЕШЕНИЕ ИЛИ ПОДНОВЯВАНЕ НА РАЗРЕШЕНИЕТО
Подновяване: юни 2010 г.
