RAXAR - ЛИСТОВКА - ЛИСТОВКИ

Основен / листовки / 2021

Raxar - листовка

Показания Противопоказания Предпазни мерки при употреба Взаимодействия Предупреждения Дозировка и начин на употреба Предозиране Нежелани ефекти Срок на годност

Активни съставки: Домперидон

RAXAR 10 mg таблетки, диспергиращи се в устата

Защо се използва Raxar? За какво е?

Това лекарство съдържа домперидон, допаминов антагонист. Това е лекарство, което действа върху стомашната подвижност.

Това лекарство се използва при възрастни и юноши (на 12 или повече години и с тегло 35 kg или повече) за лечение на гадене (гадене) и повръщане (гадене).

Противопоказания Когато Raxar не трябва да се използва

Не приемайте RAXAR 10 mg таблетки, диспергиращи се в устата, в следните случаи:

Известна алергия към домперидон или към някоя от останалите съставки на това лекарство (вижте състава).
Пролактином (заболяване на хипофизната жлеза)
Стомашно или чревно кървене, чревна обструкция или стомашно -чревна перфорация.
Умерено или тежко чернодробно увреждане
Ако ЕКГ (електрокардиограма) открие сърдечно заболяване, наречено "удължаване на" коригирания QT интервал "
Ако имате или някога сте имали разстройство, при което сърцето Ви не е в състояние да изпомпва кръвта около тялото Ви както трябва (състояние, наречено сърдечна недостатъчност).
Ако имате нарушение, което причинява ниско ниво на калий или магнезий или високо ниво на калий в кръвта Ви.
Ако приемате определени лекарства (вижте "Други лекарства и RAXAR")

АКО СЪМ СЪМНЕНИЕ, СЪВЕТЕТЕ С ВАШИЯ ЛЕКАР ИЛИ ФАРМАЦЕЙТ.

Предпазни мерки при употреба Какво трябва да знаете, преди да приемете Raxar

Обърнете специално внимание с RAXAR 10 mg, диспергираща се в устата таблетка:

Ако Вашият лекар Ви е казал, че имате „непоносимост към някои захари, свържете се с него, преди да приемете този лекарствен продукт;
Уведомете Вашия лекар, ако имате чернодробни проблеми (чернодробно увреждане или недостатъчност) (вижте "Не приемайте RAXAR").
Ако приемате перорален кетоконазол (за лечение на инфекции, причинени от микроскопични гъбички) или перорален еритромицин (антибиотик), не приемайте това лекарство, без първо да се консултирате с Вашия лекар (вижте "Други лекарства и RAXAR").
Ако страдате от бъбречни проблеми (бъбречно увреждане или недостатъчност).Посъветвайте се с Вашия лекар в случай на продължително лечение, тъй като може да се наложи да приемате по -ниска доза от това лекарство или да приемате това лекарство по -рядко и Вашият лекар може да иска да Ви посещава редовно.
Домперидон може да бъде свързан с повишен риск от нарушения на сърдечния ритъм и сърдечен арест. Този риск може да бъде по -вероятен при пациенти на възраст над 60 години или приемащи дози над 30 mg на ден. Рискът също се увеличава, когато домперидон се прилага заедно с други лекарства. Уведомете Вашия лекар или фармацевт, ако приемате лекарства за лечение на инфекции (гъбични инфекции или бактериални инфекции) и / или ако имате сърдечни проблеми или СПИН / ХИВ (вижте раздел Други лекарства и RAXAR).

Домперидон трябва да се използва при най -ниската ефективна доза при възрастни и деца.

Употребата на домперидон и други лекарства, които удължават QTc интервалите, изисква повишено внимание при пациенти, които имат съществуващо удължаване на сърдечния проводим интервал, особено QTc, пациенти със значителни електролитни аномалии или подлежащо сърдечно заболяване, като застойна сърдечна недостатъчност.
Рядко може да причини тежки реакции на свръхчувствителност и бронхоспазъм. Докато приемате домперидон, свържете се с Вашия лекар, ако забележите нарушения на сърдечния ритъм като сърцебиене, затруднено дишане, припадък.В този случай лечението с домперидон трябва да бъде спряно.

АКО СЪМ СЪМНЕНИЕ, СЪВЕТЕТЕ С ВАШИЯ ЛЕКАР ИЛИ ФАРМАЦЕЙТ.

Взаимодействия Кои лекарства или храни могат да променят ефекта на Raxar

Не приемайте RAXAR, ако приемате лекарства за лечение:

гъбични инфекции, например азолни противогъбични средства, особено перорален кетоконазол, флуконазол или вориконазол
бактериални инфекции, особено еритромицин, кларитромицин, телитромицин, моксифлоксацин, пентамидин (тези лекарства са антибиотици)
сърдечни проблеми или високо кръвно налягане (напр. амиодарон, дронедарон, хинидин, дизопирамид, дофетилид, соталол, дилтиазем, верапамил)
психоза (напр. халоперидол, пимозид, сертиндол)
депресия (напр. циталопрам, есциталопрам)
стомашно -чревни нарушения (напр. цизаприд, доласетрон, прукалоприд)
алергия (напр. мехитазин, мизоластин)
малария (особено халофантрин)
СПИН / ХИВ (протеазни инхибитори)
тумори (напр. торемифен, вандетаниб, винкамин)

Уведомете Вашия лекар или фармацевт, ако приемате някакви лекарства за лечение на инфекции, сърдечни заболявания или СПИН / ХИВ.

Важно е да попитате Вашия лекар или фармацевт дали RAXAR е безопасен за Вас, докато приемате други лекарства, включително лекарства без рецепта.

Предупреждения Важно е да знаете, че:

Бременност

Като предпазна мярка е за предпочитане да се избягва употребата на RAXAR 10 mg през първия триместър на бременността. Ако е необходимо, помислете за използването на домперидон през втория и третия триместър на бременността. Ако лекарството е предписано по време на бременност, не забравяйте да следвате внимателно лекарски указания.

Ако забременеете по време на лечението, кажете на Вашия лекар, който ще реши дали да продължи лечението или не.

Кърмене

Малки количества домперидон са открити в кърмата. Домперидон може да причини странични ефекти върху сърцето на кърменото бебе. Домперидон трябва да се използва по време на кърмене само ако Вашият лекар прецени, че е строго необходимо. Посъветвайте се с Вашия лекар преди да приемете това лекарство.

Шофиране и работа с машини:

Лекарството няма или има незначително влияние върху способността за шофиране или работа с машини.

Важна информация за някои от съставките на RAXAR 10 mg, таблетки, диспергиращи се в устата: глюкоза, серен диоксид (E220).

Доза, метод и време на приложение Как да използвате Raxar: Дозировка

Спазвайте стриктно тези инструкции, освен ако Вашият лекар не Ви е дал различни указания.

Продължителност на лечението:

Симптомите обикновено отшумяват в рамките на 3-4 дни след приема на това лекарство.Не приемайте RAXAR повече от 7 дни, без да се консултирате с Вашия лекар.

Възрастни и юноши на 12 и повече години и с тегло 35 kg или повече: Обичайната доза е една таблетка, приемана три пъти дневно, за предпочитане преди хранене.

Не приемайте повече от три таблетки на ден.

Таблетката, диспергираща се в устата, не е подходяща за деца с тегло под 35 kg.

Децата трябва да се лекуват с перорална суспензия.

Начин на приложение

Перорална употреба.

Диспергиращата се в устата таблетка се разтваря бързо със слюнка в устата и може да се приема без вода.

Оставете таблетката да се разтвори в устата ви, без да я дъвчете.

Таблетките също могат да се разтварят в половин чаша вода, като се разклащат непосредствено преди приложение.

Таблетките трябва да се приемат преди хранене. Ако таблетката се приема след хранене, абсорбцията й в организма може да се забави.

Чернодробно увреждане:

Противопоказан в случай на умерено или тежко чернодробно увреждане. В случай на леко чернодробно увреждане не се налага промяна на дозата.

Бъбречна недостатъчност

В случай на бъбречно увреждане може да се наложи намаляване на честотата и дозата на приложение. Сърдечно -съдов ефект Поради сърдечно -съдови ефекти Домперидон трябва да се използва в минимална ефективна доза. При пациенти, които имат предшестващо удължаване на сърдечния интервал на проводимост, значителни нарушения или основно сърдечно заболяване, трябва да се внимава.

Предозиране Какво да направите, ако сте приели твърде много Raxar

Ако сте приели твърде много RAXAR, незабавно се свържете с Вашия лекар, фармацевт или най -близкия център за отравяния, особено ако дете е приело твърде много. В случай на предозиране може да се приложи симптоматично лечение. Може да се направи мониторинг на ехокардиографията, като се има предвид възможността от сърдечен проблем, наречен удължаване на QT интервала.

Ако сте пропуснали да приемете RAXAR 10 mg таблетки, диспергиращи се в устата:

Вземете лекарството веднага щом си спомните. Ако е почти време за следващата Ви доза, изчакайте до следващата Ви доза и след това продължете както обикновено. Не приемайте двойна доза, за да компенсирате пропуснатата доза.

Странични ефекти Какви са страничните ефекти на Raxar

Както всички лекарства RAXAR 10 mg, таблетките, диспергиращи се в устата, могат да предизвикат нежелани реакции, въпреки че не всеки ги получава.

Много чести: засягат повече от 1 на 10 пациенти

Чести: засягат 1 до 10 на 100 пациенти

Нечести: засягат 1 до 10 потребители на 1000

Редки: Засягат 1 до 10 на 10 000 пациенти

Много редки: засягат по -малко от 1 на 10 000 пациенти

С неизвестна честота: от наличните данни не може да се направи оценка

Много рядко:

Нарушения на имунната система: Съобщавани са алергични реакции (напр. Обрив, сърбеж, задух, хрипове и / или подуване на лицето). Ако това се случи, незабавно спрете лечението и незабавно се консултирайте с Вашия лекар или фармацевт.
Нарушения на нервната система: Може да се появят гърчове, сънливост, главоболие, анормални мускулни движения или треперене (треперене). Появата на анормални мускулни движения е от по -голямо значение, когато се появи при новородени и кърмачета.
Психични разстройства: възбуда, нервност
Изследвания: анормален тест за чернодробна функция
Диария.

Редки:

Повишени нива на пролактин (хормон, който индуцира млечния поток), галакторея (отделяне на мляко извън периода на кърмене), гинекомастия (анормално развитие на гърдите при мъжете), аменорея (нередовна или липсваща менструация), стомашно -чревни нарушения, включително много редки и преходни прояви на мускулите спазми.

Тъй като RAXAR 10 mg, диспергираща се в устата таблетка съдържа серен диоксид (Е220), в редки случаи съществува риск от тежки алергични реакции и проблеми с дишането.

С неизвестна честота (честотата не може да бъде оценена от наличните данни):

Сърдечни нарушения: нарушения на сърдечния ритъм, внезапна смърт

Съобщавани са нарушения на сърдечно -съдовата система: нарушения на сърдечния ритъм (бърз или нередовен сърдечен ритъм); при наличие на такива оплаквания трябва незабавно да спрете лечението. Домперидон може да бъде свързан с повишен риск от нарушения на сърдечния ритъм и сърдечен арест. Този риск може да бъде по -вероятен при пациенти на възраст над 60 години или приемащи дози над 30 mg на ден. Домперидон трябва да се използва при най -ниската ефективна доза при възрастни и деца.

Докладване на странични ефекти

Ако получите някакви нежелани реакции, говорете с Вашия лекар или фармацевт.Това включва всички възможни нежелани реакции, които не са изброени в тази листовка. Можете също да съобщите нежелани реакции директно чрез националната система за докладване на адрес https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse

Като съобщавате нежелани реакции, можете да помогнете да предоставите повече информация за безопасността на това лекарство.

Срок на годност и задържане

Съхранявайте на място, недостъпно за деца.

Не използвайте след срока на годност, отбелязан върху опаковката след „Годен до:“. Срокът на годност се отнася до последния ден от този месец.

Да не се съхранява над 30 ° C. Съхранявайте блистера плътно затворен, за да се предпази от влага.

Не изхвърляйте никакви лекарства през отпадъчни води или битови отпадъци. Попитайте Вашия фармацевт как да изхвърлите лекарства, които вече не използвате. Това ще помогне за опазването на околната среда.

Какво съдържа RAXAR 10, диспергиращи се в устата таблетки:

Активната съставка е домперидон

Една таблетка, диспергираща се в устата, съдържа 10 mg домперидон.

Другите съставки са:

Микрокристална целулоза, кросповидон, аромат на лимон *, магнезиев стеарат, натриев захарин, натриев лаурил сулфат, безводен хидрофобен колоиден силициев диоксид. * аромат на лимон: малтодекстрин (източник на глюкоза), гума арабика, бутилиран хидроксианизол, серен диоксид (Е220), алфа-пинен, бета-пинен, мирцен, лимонен, гама-терпинен, нерал и здравец.

Как изглежда RAXAR 10 mg, диспергираща се в устата таблетка и какво съдържа опаковката:

RAXAR 10 mg, диспергиращи се в устата таблетки са бели до почти бели, кръгли и двойно изпъкнали таблетки, диспергиращи се в устата.

Предлага се в опаковки, съдържащи 10, 20, 30, 40, 60 и 100 таблетки. Не всички опаковки могат да бъдат пуснати на пазара.

Източник на листовката: AIFA (Италианска агенция по лекарствата). Съдържание, публикувано през януари 2016 г. Наличната информация може да не е актуална.
За да имате достъп до най-актуалната версия, препоръчително е да получите достъп до уебсайта на AIFA (Италианска агенция по лекарствата). Отказ от отговорност и полезна информация.

Повече информация за Raxar можете да намерите в раздела „Обобщение на характеристиките“. 01.0 ИМЕ НА ЛЕКАРСТВЕНИЯ ПРОДУКТ 02.0 КАЧЕСТВЕН И КОЛИЧЕСТВЕН СЪСТАВ 03.0 ЛЕКАРСТВЕНА ФОРМА 04.0 КЛИНИЧНИ ДАННИ 04.1 Терапевтични показания 04.2 Дозировка и начин на приложение 04.3 Противопоказания 04.4 Специални предупреждения и подходящи предпазни мерки при употреба 04.5 Взаимодействия с други лекарствени продукти и други форми 04 и кърмене4.7 Ефекти върху способността за шофиране и работа с машини4.8 Нежелани реакции4.4.9 Предозиране 05.0ФАРМАКОЛОГИЧНИ СВОЙСТВА 05.1 Фармакодинамични свойства 05.2 Фармакокинетични свойства 05.3 Предклинични данни за безопасност 06.0 ФАРМАЦЕВТИЧНИ ДАННИ 06.1 Помощни вещества 06.2 Несъвместимости 06.3 Срок на годност 06.4 Специални условия на съхранение 06.5 Естество на непосредствената опаковка и съдържанието на опаковката 06.6 Инструкции за употреба и манипулация НОМЕР 09.0 ДАТА НА ПЪРВО РАЗРЕШАВАНЕ ИЛИ ПОДНОВЯВАНЕ НА РАЗРЕШЕНИЕТО ЗА 10.0 ДАТА НА АКТУАЛИЗИРАНЕ НА ТЕКСТА 11.0 за Радио наркотици, ПЪЛЕН Данни за вътрешния радиационната дозиметрия 12.0 за Радио наркотици, ДОПЪЛНИТЕЛНА подробни инструкции за EXTREME ПОДГОТОВКА И КОНТРОЛ НА КАЧЕСТВОТО

01.0 ИМЕ НА ЛЕКАРСТВЕНИЯ ПРОДУКТ

RAXAR 10 MG ЗЛАТНИ ДИСПЕРСИБНИ ТАБЛЕТКИ

▼ Лекарственият продукт подлежи на допълнително наблюдение. Това ще позволи бързото идентифициране на нова информация за безопасност. От здравните специалисти се изисква да съобщават всяка подозирана нежелана реакция. Вижте точка 4.8 за информация как да съобщите нежелани реакции.

02.0 КАЧЕСТВЕН И КОЛИЧЕСТВЕН СЪСТАВ

Една таблетка, диспергираща се в устата, съдържа 10 mg домперидон.

Помощни вещества: глюкоза, серен диоксид (Е 220).

За пълния списък на помощните вещества вижте точка 6.1.

03.0 ЛЕКАРСТВЕНА ФОРМА

Ородиспергираща се таблетка.

Бяла или почти бяла, кръгла, двойно изпъкнала таблетка.

04.0 КЛИНИЧНА ИНФОРМАЦИЯ

04.1 Терапевтични показания

RAXAR е показан за облекчаване на симптомите на гадене и повръщане.

04.2 Дозировка и начин на приложение

За предпочитане е децата да се лекуват с перорална суспензия.

RAXAR трябва да се използва в най -ниската ефективна доза за най -кратката продължителност, необходима за контролиране на гадене и повръщане.

Препоръчва се пероралният RAXAR да се приема преди хранене. Ако се приема след хранене, абсорбцията на лекарството е доста забавена.

Пациентите трябва да се опитат да приемат всяка доза в определеното време.

По правило максималната продължителност на лечението не трябва да надвишава една седмица.

Възрастни и юноши (над 12 години и с тегло над 35 kg)

Една таблетка от 10 mg до три пъти на ден за максимална доза от 30 mg на ден.

Диспергиращата се в устата таблетка се разтваря бързо в устата с помощта на слюнка и може да се приема със или без вода. Ако се приема без вода, таблетката трябва да се постави на езика и да се разтвори в устата преди поглъщане. по -късно.чаша вода.

Диспергиращата се в устата таблетка може също да се разтвори чрез разклащане в половин чаша вода непосредствено преди приложение.

Чернодробно увреждане

RAXAR е противопоказан при умерена и тежка чернодробна недостатъчност (вж. Точка 4.3). Не е необходимо обаче коригиране на дозата в случай на леко чернодробно увреждане (вж. Точка 5.2).

Бъбречна недостатъчност

Тъй като при тежка бъбречна недостатъчност полуживотът на домперидон се удължава, при многократно дозиране честотата на приложение на RAXAR трябва да бъде намалена до един или два пъти дневно в зависимост от тежестта на бъбречното увреждане, а може да се наложи и тежестта на бъбречното увреждане Такива пациенти на продължителна терапия трябва да се проследяват редовно (вж. точки 4.4 и 5.2).

Домперидон трябва да се използва в най -ниската ефективна доза поради сърдечно -съдови ефекти. При пациенти, които имат съществуващо удължаване на сърдечния проводим интервал, значителни нарушения или основно сърдечно заболяване, трябва да се внимава (вж. Точка 4.4).

04.3 Противопоказания

Това лекарство е противопоказано в следните ситуации:

• Известна свръхчувствителност към домперидон или към някое от помощните вещества.

• Тумори на хипофизата, освобождаващи пролактин (пролактиноми).

• При пациенти с умерено или тежко чернодробно увреждане (вж. Точка 5.2).

• При пациенти с известно удължаване на сърдечните интервали на проводимост, по-специално QTc интервала, при пациенти със значителни електролитни нарушения и съществуващо сърдечно заболяване, напр. Застойна сърдечна недостатъчност (вж. Точка 4.4).

• Едновременно приложение на всички лекарства, които удължават QT интервала (вж. Точка 4.5).

• Едновременно приложение на мощни инхибитори на CYP3A4 (независимо от ефекта им върху удължаването на QT интервала) (вж. Точка 4.5).

Този лекарствен продукт не трябва да се използва в случаите, когато стимулирането на стомашната подвижност може да бъде вредно: стомашно -чревно кървене, механична обструкция или чревна перфорация.

04.4 Специални предупреждения и подходящи предпазни мерки при употреба

Бъбречна недостатъчност

Елиминационният полуживот на домперидон се удължава при тежка бъбречна недостатъчност.

Прием с мощни инхибитори на CYP3 А4

Едновременното приложение с перорален кетоконазол, еритромицин или други мощни инхибитори на CYP3 А4, които удължават QTc интервала, трябва да се избягва (вж. Точка 4.5 Взаимодействия с други лекарствени продукти и други форми на взаимодействие).

Пациенти с редки наследствени проблеми на галактозна непоносимост, напр. галактоземия или малабсорбция на глюкоза-галактоза не трябва да приемате това лекарство.

Сърдечно -съдови ефекти

Домперидон е свързан с удължаване на QT интервала на електрокардиограмата. По време на постмаркетинговото наблюдение са установени много редки случаи на удължаване на QT интервала обрати на въпроса при пациенти, приемащи домперидон. Тези случаи включват пациенти с объркващи рискови фактори, електролитни нарушения и съпътстващо лечение, които може да са допринесли фактори (вж. Точка 4.8).

Епидемиологичните проучвания показват, че домперидон е свързан с повишен риск от сериозни камерни аритмии или внезапна сърдечна смърт (вж. Точка 4.8). Наблюдава се повишен риск при пациенти на възраст над 60 години, при пациенти, приемащи дневни дози над 30 mg и при пациенти, приемащи едновременно лекарства за удължаване на QT или инхибитори на CYP3A4.

Домперидон трябва да се използва при най -ниската ефективна доза при възрастни и деца.

Домперидон е противопоказан при пациенти с известно удължаване на сърдечните интервали на проводимост, особено QTc интервала, при пациенти със значителни електролитни нарушения (хипокалциемия, хиперкалциемия, хипомагнезиемия) или брадикардия, или при пациенти с предшестващо сърдечно заболяване, като застойна недостатъчност сърдечна честота поради повишения риск от камерна аритмия (вж. точка 4.3).

Известно е, че електролитните нарушения (хипокалциемия, хиперкалциемия, хипомагнезиемия) или брадикардия са състояния, които увеличават проаритмичния риск.

Лечението с домперидон трябва да се преустанови при наличие на признаци или симптоми, свързани със сърдечна аритмия и пациентите трябва да се консултират с лекаря си.

Пациентите трябва да бъдат посъветвани незабавно да съобщават за всички сърдечни симптоми.

04.5 Взаимодействия с други лекарствени продукти и други форми на взаимодействие

Домперидон се метаболизира предимно от CYP3A4.

Данните от in vitro проучвания показват, че едновременната употреба на лекарства, които значително инхибират CYP3 A4, може да доведе до повишаване на плазмените нива на домперидон.

Повишен риск от удължаване на QT интервала поради фармакодинамични и / или фармакокинетични взаимодействия.

Едновременният прием на следните вещества е противопоказан

Лекарства, които удължават QTc интервала

• антиаритмици от клас IA (напр. Дизопирамид, хидрохинидин, хинидин)

• антиаритмици от клас III (напр. Амиодарон, дофетилид, дронедарон, ибутилид, соталол)

• някои антипсихотици (напр. Халоперидол, пимозид, сертиндол)

• някои антидепресанти (напр. Циталопрам, есциталопрам)

• някои антибиотици (например еритромицин, левофлоксацин, моксифлоксацин, спирамицин)

• някои противогъбични средства (напр. Пентамидин)

• някои антималарийни средства (по -специално халофантрин, лумефантрин)

• някои стомашно -чревни лекарства (напр. Цизаприд, доласетрон, прукалоприд)

• някои антихистамини (напр. Мехитазин, мизоластин)

• някои лекарства, използвани за лечение на рак (например торемифен, вандетаниб, винкамин)

• някои други лекарства (напр. Бепридил, дифеманил, метадон) (вж. Точка 4.3).

Мощни инхибитори на CYP3A4 (независимо от техните ефекти, удължаващи QT), например:

• протеазни инхибитори

• системни азолни противогъбични средства

• някои макролиди (еритромицин, кларитромицин и телитромицин) (вж. Точка 4.3).

Едновременната употреба на следните вещества не се препоръчва

Умерени инхибитори на CYP3A4, например дилтиазем, верапамил и някои макролиди. (вижте точка 4.3)

Едновременният прием на следните вещества изисква повишено внимание при употреба

Трябва да се внимава в случай на лекарства, които предизвикват брадикардия и хипокалциемия, както и със следните макролиди, участващи в удължаването на QT интервала: азитромицин и рокситромицин (кларитромицинът е противопоказан, тъй като е мощен инхибитор на CYP3A4).

Горният списък на веществата е ориентировъчен и не е изчерпателен.

04.6 Бременност и кърмене

Бременност :

Има ограничени данни за употребата на домперидон при бременни жени; не са установени рискове за ембриона, плода или новороденото след експозиция на домперидон по време на бременност.

Проучванията при един животински вид показват репродуктивна токсичност, свързана с токсичност за майката след прилагане на много високи дози (вж. Точка 5.3).

Като предпазна мярка е за предпочитане да се избягва употребата на домперидон през първия триместър на бременността.При необходимост може да се обмисли употребата на домперидон през втория и третия триместър на бременността.

Кърмене

Домперидон се екскретира в кърмата и кърмените бебета получават по -малко от 0,1% от дозата, коригирана спрямо теглото на майката. Появата на нежелани реакции, особено сърдечни, не може да бъде изключена след експозиция с кърмата. В този случай трябва да се вземе решение дали да се прекрати кърменето или да се прекрати / преустанови терапията с домперидон, като се оценят ползите от кърменето за кърмачето и ползите от терапията за майката. Трябва да се внимава в случай на рискови фактори, които удължават QTc интервала при кърмачета.

04.7 Ефекти върху способността за шофиране и работа с машини

Лекарството няма или има незначително влияние върху способността за шофиране или работа с машини.

04.8 Нежелани реакции

Нежеланите лекарствени реакции са изброени по -долу по честота, като се използва следната конвенция: много чести (≥ 1/10); чести (≥1 / 100,

Класификация на системните органи съгласно MedDRA Редки (≥ 1/10 000, Много рядко ( С неизвестна честота (честотата не може да бъде оценена от наличните данни) Нарушения на имунната система Алергични реакции, включително анафилаксия, анафилактичен шок, анафилактична реакция и ангиоедем. Ендокринни патологии Повишени нива на пролактин 1 Нарушения на нервната система Екстрапирамидни странични ефекти2, гърчове3, сънливост3, главоболие Стомашно -чревни нарушения Стомашно -чревни нарушения, включително много редки прояви на преходни чревни спазми. Диария. Нарушения на кожата и подкожната тъкан Сърбеж, обрив, копривна треска. Болести на репродуктивната система и гърдата Галакторея, гинекомастия, аменорея Сърдечни патологии Удължаване на QTc, камерна аритмия, torsades de pointes, внезапна сърдечна смърт (вж. Точка 4.4) Психични разстройства Възбуда3, нервност Диагностични тестове Ненормален тест за чернодробна функция

1 Домперидон може да причини повишени нива на пролактин, тъй като хипофизата се намира извън кръвно -мозъчната бариера.

В редки случаи тази хиперпролактинемия може да причини невро-ендокринни странични ефекти като галакторея, гинекомастия и аменорея.

2 Екстрапирамидните странични ефекти са много редки при кърмачета и малки деца и изключителни при възрастни.

Тези ефекти изчезват спонтанно и напълно след прекратяване на лечението.

3 Други ефекти, свързани с централната нервна система, като гърчове, възбуда и сънливост, са много редки и се съобщават главно при кърмачета и деца.

Поради наличието на серен диоксид (Е220) съществува риск в редки случаи да възникнат реакции на свръхчувствителност и бронхоспазъм.

Докладване на предполагаеми нежелани реакции

Съобщаването на предполагаеми нежелани реакции, настъпили след разрешаване на лекарствения продукт, е важно, тъй като позволява непрекъснато наблюдение на съотношението полза / риск на лекарствения продукт. От здравните специалисти се изисква да съобщават за всякакви предполагаеми нежелани реакции чрез националната система за докладване. "Адрес https: //www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse.

04.9 Предозиране

Симптоми

Случаи на предозиране са докладвани главно при кърмачета и деца. Симптомите на предозиране могат да включват възбуда, промени в съзнанието, гърчове, дезориентация, сънливост и екстрапирамидни прояви.

Лечение

Няма специфичен антидот за домперидон. В случай на предозиране трябва незабавно да се приложи стандартно симптоматично лечение. ЕКГ мониторирането трябва да се извърши поради възможността за удължаване на QT интервала.

Промиването на стомаха и използването на активен въглен могат да бъдат полезни.

Антихолинергичните и антипаркинсоновите лекарства могат да бъдат полезни за контролиране на екстрапирамидни реакции.

05.0 ФАРМАКОЛОГИЧНИ СВОЙСТВА

05.1 Фармакодинамични свойства

Фармакотерапевтична група: прокинетици.

ATC код: A03F A 03.

Домперидон е допаминов антагонист с антиеметични свойства, който не преминава лесно през кръвно -мозъчната бариера.

При пациенти, лекувани с домперидон, особено при възрастни, екстрапирамидните странични ефекти са много редки, но домперидон насърчава освобождаването на пролактин от хипофизата.Антиеметичният ефект на домперидон може да се дължи на комбинацията от периферни (гастрокинетични) ефекти и антагонизъм. в "тригерната зона на хеморецепторите", разположена извън кръвно -мозъчната бариера в пострема зоната. Проучванията при животни, според ниските концентрации, открити в мозъка, показват предимно периферен ефект на домперидон върху допаминергичните рецептори.

Проучванията при хора показват, че пероралният домперидон повишава по -ниското налягане на сфинктера на хранопровода, подобрява антродуоденалната подвижност и ускорява изпразването на стомаха.Няма ефект върху стомашната секреция.

Извършено е задълбочено проучване на QT интервала в съответствие с насоките на ICH-E14. Това проучване включва плацебо, активен сравнител и положителна контрола и е проведено при здрави индивиди с доза домперидон до 80 mg на ден. В дози от 10 или 20 mg, прилагани 4 пъти дневно. Това проучване установи максимална разлика в коригирания QT интервал (QTc) между домперидон и плацебо в средната стойност на LS (най -малки квадратчета) в промяната от изходното ниво от 3,4 msec за 20 mg домперидон, прилаган 4 пъти дневно в Ден 4. Двупосочният доверителен интервал от 90% (1,0 до 5,9 msec) не надвишава 10 msec. В това проучване не са наблюдавани значими ефекти върху QTc интервала, когато домперидон е даван в доза до 80 mg / ден (напр. повече от два пъти максималната препоръчителна доза).

Две предишни проучвания за лекарствени взаимодействия обаче показват доказателства за удължаване на QTc интервала, когато домперидон е прилаган като монотерапия (10 mg 4 пъти на ден).

Максималната, съответстваща на времето, средна разлика в коригирания от Fridericia QT интервал (QTcF) между домперидон и плацебо е съответно 5,4 msec (95 % CI: -1,7 до 12,4) и 7,5 msec (95 CI), %: 0,6 до 14,4).

05.2 "Фармакокинетични свойства

Абсорбция

Домперидон се абсорбира бързо след перорално приложение, като пикови плазмени концентрации се наблюдават приблизително 1 час след дозиране. Cmax и AUC на домперидон се увеличават пропорционално с дози, вариращи от 10 mg до 20 mg. Наблюдавано е двукратно или трикратно натрупване на AUC на домперидон при многократно дозиране четири пъти дневно (на всеки 5 часа) домперидон в продължение на 4 дни.

Въпреки че бионаличността на домперидон се увеличава при здрави индивиди, когато се приема след хранене, пациентите със стомашно-чревни нарушения трябва да приемат лекарството 15-30 минути преди хранене. Намалената стомашна киселинност нарушава абсорбцията на домперидон.Оралната бионаличност се намалява от предишното едновременно приложение на циметидин и натриев бикарбонат.

Времето за пикова абсорбция се забавя леко и AUC се увеличава донякъде, когато лекарството се приема перорално след хранене.

Разпределение

Пероралният домперидон не показва натрупване или метаболитни явления за самоиндукция; 90 минути след прилагане се установява, че пиковото плазмено ниво от 21 ng / ml, след две седмици перорално приложение в дневна доза от 30 mg, е почти сравнимо с това на 18 ng / ml, получено след първата доза. Домперидон се свързва с 91-93% с плазмените протеини.

Проучванията за разпространение при животни, проведени с радиомаркирано лекарство, показват "широко разпределение в тъканите, но ниски мозъчни концентрации. Малки количества от лекарството преминават през плацентата при плъхове".

Метаболизъм

Домперидон преминава през бърз и обширен чернодробен метаболизъм чрез хидроксилиране и Nдеалкилиране. Изследвания на метаболизма инвитро с диагностични инхибитори показват, че CYP3A4 е формата на цитохром Р-450, който участва най-много в N-деалкилирането на домперидон, докато CYP3A4, CYP1A2 и CYP2E1 участват в ароматното хидроксилиране на домперидон.

Екскреция

Екскрецията с урина и фекалии е съответно 31% и 66% от пероралната доза.

Плазменият полуживот след еднократна перорална доза е 7-9 часа при здрави доброволци, но се удължава при пациенти с тежка бъбречна недостатъчност.

Чернодробно увреждане

При лица с умерено чернодробно увреждане (оценка по Пю 7 до 9, класификация В по Child-Pugh) AUC и C на домперидон са съответно 2,9 и 1,5 пъти по-високи, отколкото при здрави индивиди.

Несвързаната фракция се увеличава с 25% и терминалният елиминационен полуживот се удължава от 15 до 23 ч. Субектите с леко чернодробно увреждане имат малко по-ниска системна експозиция от здравите индивиди въз основа на Cmax и AUC стойности, без никакви промени в свързването с протеини или терминален полуживот. Пациенти с тежко чернодробно увреждане не са проучвани. Домперидон е противопоказан при пациенти с умерено или тежко чернодробно увреждане (вж. точка 4.3).

Бъбречна недостатъчност

При лица с тежко бъбречно увреждане (креатининов клирънс 2) елиминационният полуживот на домперидон се увеличава от 7,4 на 20,8 часа, но плазмените нива на лекарството са по-ниски, отколкото при здрави доброволци.

Тъй като много малко количество непроменено лекарство се екскретира (приблизително 1%) през бъбреците, е малко вероятно дозата на еднократно приложение да се коригира при пациенти с бъбречна недостатъчност.

Въпреки това, в случай на многократно приложение, честотата на дозиране трябва да бъде намалена до един или два пъти дневно в зависимост от тежестта на нарушението и може да се наложи намаляване на дозата.

05.3 Предклинични данни за безопасност

Електрофизиологични изследвания инвитро И in vivo показват умерен общ риск от удължаване на QTc интервала при хора за домперидон. В in vitro експерименти върху изолирани клетки, трансфектирани с hERG и върху изолирани миоцити от морски свинчета, съотношенията на експозиция варират от 26 до 47 пъти, въз основа на IC50 стойности, които инхибират токовете през IKr йонни канали в сравнение със свободните плазмени концентрации в "след прилагане" от максималната дневна доза от 10 mg, прилагана 3 пъти на ден. Границите на безопасност за удължаване на продължителността на потенциала на действие при in vitro експерименти върху изолирани сърдечни тъкани бяха 45 пъти по -високи от свободните плазмени концентрации при „хора при максимална дневна доза. (10 mg, прилагани 3 пъти на ден). Границите на безопасност в проаритмичните модели in vitro (изолирано сърце с Langendorff перфузирано) са били 9 до 45 пъти по-високи от свободните плазмени концентрации при хора при максимална дневна доза (10 mg, прилагани 3 пъти дневно ден). В моделите in vivo нивата без ефект за удължен коригиран QT интервал (QTc) при кучета и индуциране на аритмии в модел на заек, сенсибилизиран към torsades de pointes, са съответно над 22 и 435 пъти над свободните плазмени концентрации при „човек при максималната дневна доза (10 mg, прилагана 3 пъти на ден). В модела с анестезирано морско свинче след интравенозни инфузии няма ефект върху коригирания QT интервал (QTc) при общи плазмени концентрации от 45,4 ng. / ml, които са 3 пъти по -високи от общите плазмени нива при хора при максималната дневна доза (10 mg, прилагани 3 пъти на ден). Значението на това последно проучване за хора след експозиция на приложен домперидон през устата е несигурно.

При наличие на инхибиране на метаболизма от CYP3A4 свободните плазмени концентрации на домперидон могат да се утроят.

При висока токсична доза за майката (повече от 40 пъти препоръчителната доза за хора) при плъхове се наблюдават тератогенни ефекти. Не се наблюдава тератогенност при мишки и зайци.

06.0 ФАРМАЦЕВТИЧНА ИНФОРМАЦИЯ

06.1 Помощни вещества

Микрокристална целулоза, кросповидон, аромат на лимон *, магнезиев стеарат, натриев захарин, натриев лаурил сулфат, безводен хидрофобен колоиден силициев диоксид.

* аромат на лимон: малтодекстрин (източник на глюкоза), гума арабика, бутилиран хидроксианизол, серен диоксид (Е220), алфа-пинен, бета-пинен, мирцен, лимонен, гама-терпинен, нерал и здравец.