AURADOL - ЛИСТОВКА - ЛИСТОВКИ

Основен / листовки / 2021

Auradol - листовка

Показания Противопоказания Предпазни мерки при употреба Взаимодействия Предупреждения Дозировка и начин на употреба Предозиране Нежелани ефекти Срок на годност

Активни съставки: Фроватриптан

URADOL 2,5 mg филмирани таблетки

Защо се използва Auradol? За какво е?

Таблетките Auradol 2,5 mg съдържат фроватриптан, лекарство за лечение на мигрена, принадлежащо към класа на триптаните (селективни агонисти на 5-хидрокситриптамин (5НТ1) рецептор).

Auradol 2,5 mg таблетки е лекарство за лечение на фазата на главоболие при мигренозен пристъп или криза, със или без аура (странно моментно усещане, което изпитвате преди „мигрена, която варира от човек на човек, но може да промени например зрението , "мирис или" слух).

Auradol 2,5 mg таблетки не трябва да се приемат за предотвратяване на пристъп на мигрена.

Противопоказания Когато Auradol не трябва да се използва

Вашият лекар трябва да е поставил ясна диагноза мигрена.

Не приемайте Аурадол:

ако сте алергични (свръхчувствителни) към фроватриптан или към някоя от останалите съставки на Auradol 2,5 mg таблетки;
ако сте имали инфаркт или ако имате или сте страдали от известно сърдечно -съдово заболяване, като стенокардия (характеризираща се с притискаща болка в гърдите, която може да се простира до лявата ръка) или нарушения на кръвообращението в краката или ръцете ( особено в пръстите на ръцете и краката);
ако сте имали инсулт или преходна исхемична атака (TIA);
ако имате силно или умерено високо кръвно налягане или ако кръвното Ви налягане не се контролира правилно;
ако имате тежко чернодробно заболяване (чернодробно заболяване);
в комбинация с някои други лекарства, използвани също за лечение на мигрена (ерготамин и ерготаминови производни (включително метисергид) или други триптани (5-хидрокситриптамин (5НТ1) агонисти)).

Предпазни мерки при употреба Какво трябва да знаете, преди да приемете Аурадол

Обърнете специално внимание при употребата на Auradol:

ако сте пациент в риск от коронарна болест на сърцето, включително:
ако редовно пушите или сте на никотинова заместителна терапия
ако сте жена в менопауза или мъж на възраст над 40 години.

Във всички тези случаи попитайте Вашия лекар, преди да приемете Аурадол.

В много редки случаи приемането на триптани може да предизвика усещане за компресия или болка в гърдите, дори при пациенти, които никога не са имали сърдечно -съдови заболявания.Ако това се случи, свържете се с Вашия лекар и не приемайте други дози от лекарството.

Взаимодействия Какви лекарства или храни могат да променят ефекта на Auradol

Уведомете Вашия лекар или фармацевт, ако приемате или наскоро сте приемали други лекарства, дори и такива, отпускани без рецепта.

Не трябва да приемате това лекарство заедно с някои други лекарства, използвани за лечение на мигрена:

особено ерготамин, ерготаминови производни (включително метисергид); трябва да изминат най -малко 24 часа между прекратяване на терапията с тези лекарства и приемане на таблетки Auradol 2,5 mg.По подобен начин не трябва да приемате тези лекарства в рамките на 24 часа след приемане на доза от таблетки Auradol 2,5 mg;
особено други триптани (агонисти на 5-НТ1, като суматриптан, алмотриптан, елетриптан, наратриптан, ризатриптан или золмитриптан). Освен ако Вашият лекар не е предписал друго, не трябва да приемате това лекарство заедно с инхибитори на моноаминооксидазата (МАОИ), използвани за лечение на депресия (фенелзин, изокарбоксазид, транилципромин, моклобемид).
Информирайте Вашия лекар или фармацевт, ако приемате орални контрацептиви или селективни инхибитори на обратното захващане на серотонин (циталопрам, флуоксетин, флувоксамин, пароксетин, сертралин).

Препоръчва се да не се приемат Auradol 2,5 mg таблетки едновременно с жълт кантарион (Hypericum perforatum).

Едновременната употреба на Auradol с изброените по -горе лекарства (особено инхибитори на моноаминооксидазата, селективни инхибитори на обратното захващане на серотонин и жълт кантарион) може също да увеличи риска от серотонинов синдром (симптомите на които включват: втрисане, изпотяване, възбуда, тремор и внезапно свиване на мускули, гадене, треска, объркване).

Ако не сте сигурни дали приемате други лекарства с Auradol 2,5 mg таблетки, консултирайте се с Вашия лекар или фармацевт.

Използване на Auradol с храна и напитки

Таблетките Auradol 2,5 mg могат да се приемат с храна или на празен стомах, винаги с подходящо количество вода.

Предупреждения Важно е да знаете, че:

Бременност и кърмене

Посъветвайте се с Вашия лекар или фармацевт, преди да приемете каквото и да е лекарство.

Таблетките Auradol 2,5 mg не трябва да се приемат по време на бременност или кърмене, освен ако не е препоръчано от Вашия лекар.Не трябва обаче да кърмите 24 часа след приема на Auradol и да изхвърлите изтичащото мляко през това време.

Шофиране и работа с машини

Аурадол 2,5 mg таблетки и самата мигрена могат да ви направят сънливи.В тези случаи шофирането на превозно средство или работата с машина може да бъде опасно и трябва да се избягва.

Важна информация за някои от съставките на Auradol

Този продукт съдържа лактоза. Ако Вашият лекар Ви е казал, че имате „непоносимост към някои захари, моля, свържете се с него, преди да приемете това лекарство.

Доза, начин и време на приложение Как да използвате Auradol: Дозировка

Винаги приемайте Аурадол 2,5 mg таблетки точно както Ви е казал Вашият лекар. Ако се съмнявате, трябва да се консултирате с Вашия лекар.

Вземете Auradol 2,5 mg таблетки възможно най -скоро след началото на мигрена с главоболие.Преглъщайте таблетката цяла с вода.

Ако първата доза няма ефект, не приемайте втора доза по време на същия припадък. За други последващи кризи могат да се приемат таблетки Auradol 2,5 mg.

Ако имате облекчение след първата доза и след това мигрената се връща в рамките на 24 часа, можете да вземете втора доза, стига да има поне 2 часа между двете дози.

Не превишавайте максималната доза от 5 mg (две таблетки) за 24 часа.

Прекомерната употреба (повтаряща се няколко последователни дни) на Auradol 2,5 mg таблетки представлява неправилна употреба на лекарството и може да причини повишени странични ефекти и да доведе до хронично ежедневно главоболие, за което лечението трябва временно да се прекъсне. Консултирайте се с Вашия лекар, ако започнете да приемате твърде много чести или ежедневни главоболия, тъй като това може да означава, че страдате от злоупотреба с наркотици мигрена.

Auradol не трябва да се използва при пациенти под 18 години.

Тъй като има малък опит при пациенти на възраст над 65 години, употребата на Auradol не се препоръчва при пациенти в тази възрастова група.

Предозиране Какво да направите, ако сте приели твърде много Auradol

Ако сте приели повече от необходимата доза Auradol

Ако случайно сте приели предозиране на това лекарство, незабавно уведомете Вашия лекар или фармацевт или отидете в спешното отделение на най -близката болница, като не забравяте да вземете опаковката с лекарството или тази листовка със себе си.

Ако сте спрели приема на Аурадол

Не са необходими специални предпазни мерки за спиране на приема на лекарството.

Ако имате допълнителни въпроси относно употребата на този продукт, попитайте Вашия лекар или фармацевт.

Странични ефекти Какви са страничните ефекти на Auradol

Както всички лекарства, Auradol 2,5 mg таблетки може да предизвика нежелани реакции, въпреки че не всеки ги получава.

След няколко минути прием на лекарството е възможно да изпитате усещане за компресия или болка в гърдите, понякога дори интензивни и потенциално разширяващи се до гърлото; когато това се случи, свържете се с Вашия лекар и не приемайте повече дози от лекарството.

Нежеланите реакции, съобщени по време на клинични изпитвания с Auradol 2,5 mg таблетки, са временни, обикновено леки до умерени и изчезват спонтанно. Някои от съобщените симптоми могат да бъдат причинени от самата мигрена.

Често се наблюдават следните нежелани реакции (приблизителна честота: повече от 1 на 100 души и по -малко от 1 на 10 души):

гадене (неразположение), сухота в устата, храносмилателни проблеми, болки в стомаха;
умора, дискомфорт в гърдите (усещане за лека тежест, натиск или компресия в гърдите);
главоболие, замаяност, изтръпване и изтръпване, особено в ръцете и краката, намаляване или преувеличаване на тактилните усещания, тежка сънливост;
горещи вълни;
свиване в гърлото;
нарушения на зрението;
повишено изпотяване;

Нечесто са наблюдавани следните нежелани реакции (приблизителна честота: повече от 1 на 1000 души и по -малко от 1 на 100 души):

променен вкус, тремор, лоша концентрация, летаргия, повишени тактилни усещания, сънливост, неволеви мускулни контракции;
диария, затруднено преглъщане, газове в стомаха или червата, стомашен дискомфорт, подут корем;
повишено възприемане на сърдечния ритъм (сърцебиене), ускорен пулс, повишено кръвно налягане, болка в гърдите (интензивна компресия или усещане за натиск в гърдите);
чувство на горещо, намалена толерантност към топлина и студ, болка, слабост, жажда, мудност, повишена сила, общо неразположение, усещане за замаяност или мъгла, усещане за въртене (световъртеж);
тревожност, безсъние, объркване, нервност, възбуда, депресия, загуба на чувство за лична идентичност;
усещане за студ в ръцете и краката;
дразнене на носа, възпаление на синусите (синузит), възпалено гърло и / или гласни струни;
мускулна скованост, мускулно-ставни болки, болки в ръцете и краката, болки в гърба, болки в ставите;
болка в очите, дразнене на очите, лека свръхчувствителна болка;
усещане за сърбеж;
звънене в ушите, болки в ушите;
дехидратация;
често желание за уриниране, увеличено количество отделена урина;
високо кръвно налягане.

Следните нежелани реакции са наблюдавани рядко (приблизителна честота: повече от 1 на 10 000 души и по -малко от 1 на 1 000 души): -

мускулни крампи, мускулна слабост, намалени рефлекси (хипорефлексия), двигателни нарушения;
запек, оригване, киселини в стомаха, синдром на раздразнените черва, образуване на мехури по устните, болка в устните, спазъм на хранопровода, образуване на мехури в устата, язва в стомаха или горната част на тънките черва, болка в слюнчените жлези, болки в устата, зъбобол;
треска;
загуба на памет, необичайни сънища, разстройства на личността;
кървене от носа, хълцане, хрипове, проблеми с дишането, възпалено гърло;
нощна слепота;
зачервяване на кожата, повдигане на косата, пурпурни петна или петна по кожата и лигавичните повърхности на тялото, копривна треска;
забавен сърдечен ритъм;
ушен дискомфорт, дискомфорт в ушите, сърбеж в ухото, чувствителен слух;
повишаване на билирубина (вещество, произвеждано от черния дроб) в кръвта, намаляване на калция в кръвта, анормален анализ на урината;
ниска кръвна захар;
необходимост от уриниране през нощта, болки в бъбреците;
самонанесени наранявания (например ухапване или натъртване);
подути лимфни възли;
болка или дискомфорт в гърдите.

Има случаи на алергични реакции към Auradol, с дразнене на кожата и някои сериозни алергични реакции по цялото тяло (анафилаксия), с възможни внезапни затруднения в дишането, учестен пулс и сърцебиене. Ако е необходимо, незабавно потърсете медицинска помощ.

Ако някоя от нежеланите реакции стане сериозна или забележите други, неописани в тази листовка нежелани реакции, моля уведомете Вашия лекар или фармацевт.

Срок на годност и задържане

Не използвайте Auradol 2,5 mg таблетки след срока на годност, отбелязан върху картонената опаковка. Срокът на годност се отнася до последния ден от месеца.

Да не се съхранява над 30 ° C.

Блистери: Съхранявайте в оригиналната опаковка.

Бутилка: дръжте контейнера плътно затворен.

Съхранявайте на място, недостъпно за деца.

Лекарствата не трябва да се изхвърлят чрез отпадъчни води или битови отпадъци. Попитайте Вашия фармацевт как да изхвърлите лекарствата, които вече не използвате. Това ще помогне за опазването на околната среда.

Какво съдържа Auradol

Активното вещество е 2,5 mg фроватриптан на таблетка под формата на сукцинат монохидрат.

Другите съставки са: безводна лактоза, микрокристална целулоза, магнезиев стеарат, натриев нишестен гликолат (тип А), безводен колоиден силициев диоксид. Покритие: бяло OPADRY: титанов диоксид (E171), безводна лактоза, хипромелоза (E464), макрогол 3000, триацетин.

Как изглежда Auradol и какво съдържа опаковката

Auradol се предлага под формата на кръгли филмирани таблетки, с вдлъбнато релефно писмо „m“ от едната страна, а от другата цифра „2.5“.

Всяка опаковка съдържа 1, 2, 3, 4, 6 или 12 таблетки.

Всяка бутилка с предпазна капачка съдържа 30 таблетки.

Не всички опаковки могат да бъдат пуснати на пазара.

Източник на листовката: AIFA (Италианска агенция по лекарствата). Съдържание, публикувано през януари 2016 г. Наличната информация може да не е актуална.
За да имате достъп до най-актуалната версия, препоръчително е да получите достъп до уебсайта на AIFA (Италианска агенция по лекарствата). Отказ от отговорност и полезна информация.

Допълнителна информация за Auradol може да бъде намерена в раздела „Обобщение на характеристиките“. 01.0 ИМЕ НА ЛЕКАРСТВЕНИЯ ПРОДУКТ 02.0 КАЧЕСТВЕН И КОЛИЧЕСТВЕН СЪСТАВ 03.0 ЛЕКАРСТВЕНА ФОРМА 04.0 КЛИНИЧНИ ДАННИ 04.1 Терапевтични показания 04.2 Дозировка и начин на приложение 04.3 Противопоказания 04.4 Специални предупреждения и подходящи предпазни мерки при употреба 04.5 Взаимодействия с други лекарствени продукти и други форми 04 и кърмене 0,77 Ефекти върху способността за шофиране и работа с машини 0,48 Нежелани реакции 0,49 Предозиране 05,0 ФАРМАКОЛОГИЧНИ СВОЙСТВА 05,1 Фармакодинамични свойства05,2 Фармакокинетични свойства 05,3 Предклинични данни на 06,0 ФАРМАЦЕВТИЧНИ ДАННИ 06.1 Помощни вещества 06.2 Несъвместимости 06.3 Тегло за съхранение 06.5 Естество на непосредствената опаковка и съдържанието на опаковката 06.6 Инструкции за употреба и боравене 07.0 ПРИТЕЖАТЕЛ НА ВСИЧКО РАЗРЕШЕНИЕ „ПАЗАНЕ НА ПАЗАР08.0.0 НОМЕР НА РАЗРЕШЕНИЕ“ ПАЗАНЕ НА ПАЗАРА 09.0 ДАТА НА ПР ИМА РАЗРЕШЕНИЕ ИЛИ ПОДНОВЯВАНЕ НА РАЗРЕШЕНИЕТО 10.0 ДАТА НА РЕВИЗИРАНЕ НА ТЕКСТА 11.0 ЗА РАДИОФармацевтични продукти, ПЪЛНИ ДАННИ ЗА ДОЗИМЕТРИЯТА НА ВЪТРЕШНИТЕ РАДИАЦИИ 12.0 ЗА РАДИОФармацевтични продукти,ДОПЪЛНИТЕЛНИ ПОДРОБНИ ИНСТРУКЦИИ ЗА ЕКСПЕРИМЕНТНА ПОДГОТОВКА И КОНТРОЛ НА КАЧЕСТВОТО

01.0 ИМЕ НА ЛЕКАРСТВЕНИЯ ПРОДУКТ

AURADOL 2,5 MG ТАБЛЕТКИ, ПОКРИТИ С ФИЛМ

02.0 КАЧЕСТВЕН И КОЛИЧЕСТВЕН СЪСТАВ

Всяка филмирана таблетка съдържа 2,5 mg фроватриптан (като сукцинат монохидрат).

Помощни вещества с известни ефекти: приблизително 100 mg лактоза на таблетка

За пълния списък на помощните вещества вижте точка 6.1

03.0 ЛЕКАРСТВЕНА ФОРМА

Филмирана таблетка (таблетка).

Кръгла, двойно изпъкнала, покрита с бял филм, с маркировка "m" от едната страна и "2.5" от другата.

04.0 КЛИНИЧНА ИНФОРМАЦИЯ

04.1 Терапевтични показания

Остро лечение на фазата на главоболие при мигренозна атака със или без аура.

AURADOL е показан при възрастни.

04.2 Дозировка и начин на приложение

Дозировка

Фроватриптан трябва да се приеме възможно най -скоро след началото на мигренозния пристъп, но също така е ефективен, когато се приема в напреднал стадий. Фроватриптан не трябва да се използва като профилактика.

Ако пациентът няма полза след първата доза фроватриптан, не трябва да се приема втора доза за същата атака, тъй като не е показана полза.

Фроватриптан може да се използва за последващи пристъпи на мигрена.

Възрастни (от 18 до 65 години)

Препоръчителната доза фроватриптан е 2,5 mg.

Ако след първоначално облекчение главоболието се появи отново, може да се вземе втора доза с интервал от поне 2 часа между двете дози.

Общата дневна доза не трябва да надвишава 5 mg на ден.

Педиатрична популация (под 18 години)

Безопасността и ефикасността на AURADOL при деца и юноши на възраст под 18 години не са установени.Поради това употребата в тази възрастова група не се препоръчва. Няма налични данни.

Възрастни (над 65 години)

Данните за употребата на фроватриптан при пациенти на възраст над 65 години са ограничени.Поради това употребата при тази група пациенти не се препоръчва.

Увреждане на бъбреците

Не се налага коригиране на дозата при пациенти с бъбречно увреждане (вж. 5.2 Фармакокинетични свойства).

Нарушена чернодробна функция

Не се налага коригиране на дозата при пациенти с леко или умерено чернодробно увреждане (вж. 5.2 Фармакокинетични свойства). Фроватриптан е противопоказан при пациенти с тежко чернодробно увреждане (вж. 4.3 Противопоказания).

Начин на приложение

Перорална употреба.

Таблетката трябва да се поглъща цяла с вода.

04.3 Противопоказания

• Свръхчувствителност към фроватриптан или към някое от помощните вещества, изброени в точка 6.1

• Пациенти с анамнеза за миокарден инфаркт, исхемична болест на сърцето, коронарен вазоспазъм (напр. Стенокардия на Prinzmetal), периферно съдово заболяване, пациенти със симптоми или признаци, съответстващи на исхемична болест на сърцето.

• Тежка или умерено тежка артериална хипертония, лека неконтролирана хипертония.

• Предишен мозъчно -съдов инцидент (CVA) или преходна исхемична атака (TIA).

• Тежка чернодробна недостатъчност (Child-Pugh C).

• Едновременно приложение на фроватриптан с ерготамин, ерготаминови производни (включително метисергид) или с други агонисти на 5-хидрокситриптамин (5-НТ1) рецептор.

04.4 Специални предупреждения и подходящи предпазни мерки при употреба

Фроватриптан трябва да се използва само когато е поставена ясна диагноза мигрена.

Фроватриптан не е показан за лечение на хемиплегична, базиларна или офталмоплегична мигрена.

Както при другите лечения за пристъпи на мигрена, трябва да се изключат и други потенциално сериозни неврологични състояния, преди да се лекува главоболието на пациенти без предишна диагноза мигрена или пациенти с диагноза мигрена, но с атипични симптоми. & EGRAVE; Трябва да се отбележи, че пациентите с мигрена са изложени на повишен риск от някои мозъчно-съдови събития (например CVA или TIA).

Безопасността и ефикасността на фроватриптан по време на фазата на аурата, предшестваща фазата на мигренозно главоболие, не е установена.

Подобно на други агонисти на 5-НТ1 рецептори, фроватриптан не трябва да се дава на пациенти, които са изложени на риск от коронарна артериална болест (CAD), включително тежки пушачи или пациенти на лечение с никотинова заместител, без предварителна сърдечно-съдова оценка (вж. 4.3 Противопоказания). Особено внимание трябва да се обърне на жени в постменопауза и мъже на възраст над 40 години, които имат тези рискови фактори.

Въпреки това, сърдечно -съдовата оценка може да не идентифицира всички пациенти със сърдечно -съдови заболявания. Сериозни сърдечни събития са настъпили много рядко при пациенти, приемащи 5-НТ1 рецепторни агонисти при липса на основно сърдечно-съдово заболяване.

Приложението на фроватриптан може да бъде свързано с преходни симптоми като болка в гърдите или усещане за стягане в гърдите, което може да бъде интензивно и да се простира до гърлото (вж. 4.8 Нежелани реакции).

В случаите, когато горните симптоми водят до съмнение за исхемична болест на сърцето, не трябва да се приемат допълнителни дози фроватриптан и трябва да се проведат допълнителни изследвания.

Пациентите трябва да бъдат информирани за ранните признаци и симптоми на реакции на свръхчувствителност, включително кожни нарушения, ангиоедем и анафилаксия (вж. Точка 4.8). В случай на сериозни алергични / реакции на свръхчувствителност, лечението с фроватриптан трябва незабавно да се прекрати и не трябва да се прилага отново.

Трябва да изчакате 24 часа след приема на фроватриптан, преди да приложите ерготамин-подобен продукт.Най-малко 24 часа след прилагането на ерготамин-съдържащ продукт трябва да изминат, преди да приемете фроватриптан (вж. 4.3 Противопоказания и 4.5 Взаимодействия с други лекарствени продукти и други форми на взаимодействие).

В случай на прекалено честа употреба (многократни приложения, в продължение на няколко последователни дни, съответстват на неправилна употреба на лекарството), активното вещество може да се натрупа и да предизвика увеличаване на страничните ефекти.

Продължителната употреба на какъвто и да е обезболяващ за главоболие може да влоши състоянието. на лекарства за главоболие трябва да се има предвид възможността за MOH (главоболие при прекомерна употреба на лекарства).

Не превишавайте препоръчителната доза фроватриптан.

Това лекарство съдържа лактоза, поради което пациентите с редки наследствени проблеми на галактозна непоносимост, Lapp лактазен дефицит или глюкозо-галактозна малабсорбция не трябва да приемат това лекарство.

Нежеланите реакции могат да се наблюдават по -често при едновременно приложение на триптани (5НТ агонисти) и препарати, съдържащи жълт кантарион (Hypericum perforatum).

04.5 Взаимодействия с други лекарствени продукти и други форми на взаимодействие

СЪВМЕСТИМАТА УПОТРЕБА Е ПРОТИВОПОКАЗАНА

Ерготамин и ерготаминови производни (включително метисергид) и други 5 HT1 агонисти.

Риск от хипертония, свиване на коронарните артерии поради адитивен вазоспастичен ефект, когато се използват едновременно за същата мигренозна атака (вж. 4.3 Противопоказания).

Ефектите могат да бъдат адитивни. Препоръчва се да се изчака поне 24 часа след прилагане на ерготаминови продукти, преди да се приложи фроватриптан. Вместо това се препоръчва да се изчака 24 часа след приложението на фроватриптан, преди да се приложи ерготаминов продукт (вж. 4.4. Специални предупреждения и предпазни мерки при употреба).

СЪВМЕСТИТЕЛНАТА УПОТРЕБА НЕ се препоръчва

Инхибитори на моноаминооксидазата

Фроватриптан не е субстрат за МАО-А, но потенциалният риск от серотонинов синдром или хипертония не може да бъде изключен (вж. 5.2 Фармакокинетични свойства).

СЪВМЕСТИМА ИЗПОЛЗВАНЕ, КОЕТО ИЗИСКВА ВНИМАНИЕ

Селективни инхибитори на обратното захващане на серотонин (циталопрам, флуоксетин, флувоксамин, пароксетин, сертралин)

Потенциален риск от хипертония, коронарна вазоконстрикция или серотонинов синдром.

Абсолютното спазване на препоръчаните дози е съществен фактор за предотвратяване на този синдром.

Метилергометрин

Риск от хипертония, свиване на коронарните артерии.

Флувоксамин

Флувоксамин е мощен инхибитор на цитохром CYP1A2 и е доказано, че повишава кръвните нива на фроватриптан с 27-49%.

Орални контрацептиви

При жени, приемащи орални контрацептиви, концентрацията на фроватриптан е с 30% по -висока, отколкото при жени, които не приемат контрацептиви. Не се съобщава за повишена честота на нежелани събития.

Hypericum perforatum (жълт кантарион) (през устата)

Както при другите триптани, това може да увеличи риска от развитие на серотонинов синдром.

04.6 Бременност и кърмене

Бременност

Няма или има ограничено количество данни за употребата на фроватриптан при бременни жени.

Проучванията при животни показват репродуктивна токсичност (вж. Точка 5.3). Потенциалният риск за мъжете е неизвестен.AURADOL не се препоръчва по време на бременност и при жени с детероден потенциал, които не използват контрацептиви, освен ако не е категорично необходимо.

Време за хранене

Не е известно дали Frovatriptan или неговите метаболити се екскретират в кърмата. Фроватриптан и / или неговите метаболити се екскретират в млякото на кърмещи плъхове с максимална концентрация до четири пъти по -висока от тази в кръвта.

Не може да се изключи риск от кърмене за новородените / кърмачетата.

AURADOL не се препоръчва по време на кърмене, освен ако не е абсолютно необходимо.В този случай трябва да се спазва интервал от 24 часа.

04.7 Ефекти върху способността за шофиране и работа с машини

Не са провеждани проучвания за способността за шофиране и работа с машини.

Мигрена или лечение с фроватриптан може да причини сънливост.Пациентите трябва да бъдат посъветвани, за да се оцени способността им да извършват сложни действия, като шофиране, по време на пристъпи на мигрена или след прием на фроватриптан.

04.8 Нежелани реакции

Фроватриптан е прилаган при повече от 2700 пациенти в препоръчителната доза от 2,5 mg и най -честите нежелани реакции (замаяност, умора, парестезия, главоболие и горещи вълни. Нежеланите реакции, докладвани в клиничните протоколи с фроватриптан, са преходни, обикновено леки или умерени и отзвучават спонтанно Някои от симптомите, съобщени като странични ефекти, могат да бъдат симптоми, свързани с мигрена.

Таблицата по-долу показва всички нежелани реакции, за които се смята, че са свързани с лечението с фроватриптан 2,5 mg и които показват по-висока честота от плацебо в 4 плацебо-контролирани клинични проучвания. Те са изброени според намаляващата честота и по система. Нежеланите реакции, събрани след пускането на лекарството на пазара, са обозначени със звездичка *.

Класификация на системата и органите Много чести (> 1/10) Чести (> 1/100 Нечести (> 1/1000 Редки (> 1/10000 Много рядко ( С неизвестна честота (честотата не може да бъде оценена от наличните данни) Нарушения на кръвта и лимфната система Лимфаденопатия Нарушения на имунната система Реакции на свръхчувствителност * (включително кожни нарушения, ангиоедем и анафилаксия) Нарушения на метаболизма и храненето Дехидратация Хипогликемия Психични разстройства Тревожност, безсъние, объркване, нервност, възбуда, депресия, деперсонализация Ненормални сънища, разстройства на личността Нарушения на нервната система Замаяност, парестезия, главоболие, сънливост, дизестезия, хипоестезия Дисгевзия, тремор, нарушение на вниманието, летаргия, хиперестезия, седация, замаяност, неволеви мускулни контракции Амнезия, хипертония, хипотония, хипорефлексия, двигателни нарушения Очни нарушения Зрителни смущения Болка в очите, дразнене на очите, фотофобия Нощна слепота Нарушения на ухото и лабиринта Шум в ушите, болки в ушите Ушен дискомфорт, дискомфорт и сърбеж, хиперакузия Сърдечни патологии Сърцебиене, тахикардия Брадикардия Миокарден инфаркт *, коронарен артериоспазъм * Съдови патологии Зачервяване Усещане за студ в крайниците, хипертония Дихателни, гръдни и медиастинални нарушения Свиване в гърлото Ринит, синузит, фаринголарингеална болка Епистаксис, хълцане, хипервентилация, дихателни нарушения, дразнене на гърлото Стомашно -чревни нарушения Гадене, сухота в устата, диспепсия, коремна болка Диария, дисфагия, метеоризъм, стомашен дискомфорт, подуване на корема Запек, оригване, гастроезофагеална рефлуксна болест, синдром на раздразнените черва, образуване на мехури по устните, болка в устните, езофагеален спазъм, образуване на мехури в устната лигавица, пептична язва, болка в слюнчените жлези, стоматит, одонталгия Нарушения на кожата и подкожната тъкан Хиперхидроза Сърбеж Еритема, пилоерекция, пурпура, уртикария Нарушения на мускулно -скелетната система и съединителната тъкан Мускулно -скелетна скованост, мускулно -скелетна болка, болка в крайниците, болки в гърба, артралгия Нарушения на бъбреците и пикочните пътища Полакиурия, полиурия Никтурия, бъбречна болка Болести на репродуктивната система и гърдата Мастодиния Общи нарушения и състояния на мястото на приложение Умора, дискомфорт в гърдите Болка в гърдите, усещане за топлина, непоносимост към топлина и студ, болка, астения, жажда, слабост, повишена сила, неразположение Пирексия Диагностични тестове Повишен билирубин в кръвта, намален калций в кръвта, анормален анализ на урината Травми, отравяния и процедурни усложнения хапя

В две дългосрочни клинични проучвания наблюдаваните ефекти не се различават от тези, посочени в таблицата.

Докладване на предполагаеми нежелани реакции

Съобщаването на предполагаеми нежелани реакции, настъпили след разрешаване на лекарствения продукт, е важно, тъй като позволява непрекъснато наблюдение на съотношението полза / риск на лекарствения продукт. От здравните специалисти се изисква да съобщават за всякакви предполагаеми нежелани реакции чрез националната система за докладване. "Адрес https: //www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse.

04.9 Предозиране

Данните за предозиране на таблетки фроватриптан са ограничени. Максималната единична перорална доза фроватриптан, прилагана при мъже и жени с мигрена, е 40 mg (16 пъти препоръчителната клинична доза от 2,5 mg), а максималната единична доза, приложена при здрави мъже, е 100 mg (40 пъти препоръчителната клинична доза). И двете не са свързани с други странични ефекти, освен споменатите в точка 4.8. Въпреки това, след пускането на пазара се съобщава за тежък случай на коронарен вазоспазъм, след като е приел четири пъти препоръчителната доза фроватриптан в продължение на три последователни дни при пациент, приемащ трицикличен антидепресант като профилактична терапия за мигрена. Той се възстанови.

Няма специфичен антидот за фроватриптан. Елиминационният полуживот на фроватриптан е приблизително 26 часа (вж. 5.2 Фармакокинетични свойства).

Ефектите от хемодиализата или перитонеалната диализа върху плазмените концентрации на фроватриптан не са известни.

Лечение

В случай на предозиране на фроватриптан, пациентът трябва да бъде внимателно проследяван в продължение на най -малко 48 часа и да се приложи всяко необходимо поддържащо лечение.

05.0 ФАРМАКОЛОГИЧНИ СВОЙСТВА

05.1 Фармакодинамични свойства

Фармакотерапевтична група: селективен агонист на 5-НТ1 рецептор

(N: централна нервна система)

ATC код: NO2C C07

Фроватриптан е селективен агонист на 5-НТ рецептор, показващ висок афинитет към местата на свързване на 5-HT1B и 5-HT1D в анализи на радиолиганда и проявява мощни агонистични ефекти върху 5-HT1B и 5-HT1D рецептори във функционални биологични анализи. Той проявява изразена селективност за 5-HT1B / 1D рецептори и няма значителен афинитет към 5-HT2, 5-HT3, 5-HT4, 5-HT6, a-адренергични или хистаминови рецептори. Фроватриптан няма значителен афинитет към местата на свързване на бензодиазепини.

Изглежда, че фроватриптан действа селективно върху екстрацеребралните, вътречерепни артерии, като инхибира прекомерното разширяване на тези съдове по време на мигрена. При клинично активни концентрации фроватриптан предизвиква свиване на изолирани човешки мозъчни артерии с малък или никакъв ефект върху изолирани човешки коронарни артерии.

Клиничната ефикасност на фроватриптан за лечение на мигренозно главоболие и придружаващите симптоми е проучена в три плацебо-контролирани многоцентрови проучвания.В тези проучвания фроватриптан 2,5 mg е значително по-добър от плацебо както по отношение на първия отговор на главоболие, на 2 и 4 часа след приложение, както по отношение на времето до първоначалния отговор.

Облекчаване на болката (намаляване на умерено тежко до леко главоболие или неговото изчезване) след 2 часа е 37-46% при фроватриптан и 21-27% при плацебо.

Пълното облекчаване на болката след 2 часа е 9-14% при фроватриптан и 2-3% при плацебо.

Максималната ефикасност на фроватриптан се достига за 4 часа.

В едно клинично проучване, сравняващо 2,5 mg фроватриптан със 100 mg суматриптан, ефикасността на 2,5 mg фроватриптан на 2 и 4 часа е малко по -ниска от ефикасността на 100 mg суматриптан. Честотата на нежеланите реакции е била малко по -ниска при фроватриптан 2,5 mg в сравнение със суматриптан 100 mg.

Не е провеждано сравнително проучване между фроватриптан 2,5 mg и суматриптан 50 mg.

При някои здрави пациенти в напреднала възраст са съобщени преходни промени в систоличното кръвно налягане (в рамките на нормата) след еднократна перорална доза от 2,5 mg фроватриптан.

05.2 "Фармакокинетични свойства

Абсорбция

След прилагане на единична перорална доза от 2,5 mg при здрави индивиди, средната максимална плазмена концентрация на фроватриптан (Cmax), достигната между 2 и 4 часа, е 4,2 ng / mL при мъже и 7,0 ng / mL при жени. Средната площ под кривата (AUC) е съответно 42,9 и 94,0 ng.h / mL за мъже и жени.

Оралната бионаличност е 22% при мъжете и 30% при жените.

Фармакокинетиката на фроватриптан е сходна при здрави индивиди и пациенти с мигрена и няма разлика във фармакокинетичните параметри при пациенти по време на мигренозната криза или в периода между пристъпите.

Фроватриптан обикновено проявява линейна фармакокинетика в дозовия диапазон, използван в клиничните проучвания (1 mg до 40 mg).

Храната няма значителен ефект върху бионаличността на фроватриптан, но леко забавя tmax с приблизително 1 час.

Разпределение

Равновесният обем на разпределение на фроватриптан след интравенозно приложение на 0,8 mg е 4,2 L / kg при мъжете и 3,0 L / kg при жените.

Свързването на фроватриптан със серумните протеини е ниско (приблизително 15%). Обратимото свързване с кръвни клетки в равновесие е приблизително 60% без разлика между мъжете и жените.

Съотношението кръв: плазма е приблизително 2: 1 при равновесни условия.

Биотрансформация

След перорално приложение на 2,5 mg радиомаркиран фроватриптан на здрави мъже, 32% от дозата се открива в урината и 62% във фекалиите. Радиомаркираните съединения, екскретирани в урината, се състоят от непроменен фроватриптан, хидрокси-фроватриптан, N-ацетил-деметил-фроватриптан, хидрокси-N-ацетил-деметил-фроватриптан и деметил-фроватриптан, заедно с различни други незначителни метаболити. Деметил-фроватриптан има приблизително три пъти по-нисък афинитет към 5-НТ1 рецепторите в сравнение с изходното съединение. Активността на други метаболити не е проучена.

Резултатите от in vitro проучвания показват, че CYP1A2 е изоензимът на цитохром Р450, участващ главно в метаболизма на фроватриптан.In vitro фроватриптан не инхибира или индуцира CYP1A2.

Фроватриптан не е инхибитор на човешките ензими на моноаминооксидазата (МАО) или изоензимите на цитохром Р450 и следователно има минимален потенциал за взаимодействие с други лекарствени продукти. (вижте 4.5 Взаимодействия с други лекарствени продукти и други форми на взаимодействие). Фроватриптан не е субстрат за МАО.

Елиминиране

Елиминирането на фроватриптан е двуфазно с фаза на разпределение, преобладаваща между 2 и 6 часа. Средният системен клирънс е съответно 216 и 132 ml / min при мъже и жени. Бъбречният клирънс е 38% (82 ml / min) и 49% (65 mL / min) от общия клирънс съответно при мъже и жени.

Терминалният елиминационен полуживот е приблизително 26 часа, независимо от пола на субектите, но терминалната фаза на елиминиране става доминираща едва след приблизително 12 часа.

Секс

AUC и Cmax на фроватриптан са по -ниски (приблизително 50%) при мъжете, отколкото при жените. Това се дължи поне отчасти на едновременната употреба на орални контрацептиви.В зависимост от ефикасността или безопасността на дозата от 2,5 mg при клинична употреба, не е необходимо коригиране на дозата според пола (вж. 4.2 Дозировка и начин на приложение).

Възрастни граждани

При здрави пациенти в напреднала възраст (65 до 77 години) AUC се увеличава със 73% при мъжете и 22% при жените, в сравнение с младите индивиди (от 18 до 37 години). Няма разлика в tmax или t½ между двете популации (вж. 4.2 Дозировка и начин на приложение).

Бъбречна недостатъчност

Системната експозиция на фроватриптан и неговата t½ не се различават значително при мъже и жени с бъбречна недостатъчност (креатининов клирънс 16-73 mL / min) в сравнение със здрави индивиди.

Чернодробна недостатъчност

След перорално приложение при мъже и жени на възраст 44 до 57 години с леко или умерено чернодробно увреждане (клас А и В по Child-Pugh), средните кръвни концентрации на фроватриптан остават в границите, наблюдавани при здрави млади и здрави индивиди. Няма фармакокинетични или клинични проучвания с фроватриптан при лица с тежко чернодробно увреждане (вж. 4.3 Противопоказания).

05.3 Предклинични данни за безопасност

По време на проучвания за токсичност при еднократна или многократна доза, предклиничните ефекти са наблюдавани само при нива на експозиция, надвишаващи максималното ниво на експозиция при хора.

Стандартните проучвания за генотоксичност не разкриват генотоксичен потенциал на фроватриптан.

Фроватриптан показва ембриотоксичен ефект при мишки. При зайци се наблюдава фетотоксичен ефект само при токсични за майката дози.

Фроватриптан не е потенциално канцерогенен в стандартни проучвания за канцерогенност при гризачи и в проучвания с р53 (+/-) при мишки при нива на експозиция, значително по-високи от очакваните при хора.