Активни съставки: Zolmitriptan
Zomig Rapimelt 2,5 mg и 5 mg таблетки, диспергиращи се в устата
Предлагат се опаковъчни вложки Zomig за размери на опаковките:- Zomig 2,5 mg и 5 mg филмирани таблетки
- Zomig 2,5 mg / доза и 5 mg / доза спрей за нос, разтвор
- Zomig Rapimelt 2,5 mg и 5 mg таблетки, диспергиращи се в устата
Показания Защо се използва Zomig? За какво е?
Zomig Rapimelt съдържа золмитриптан и принадлежи към група лекарства, наречени триптани.
Zomig Rapimelt се използва за лечение на мигренозно главоболие.
- Симптомите на мигрена могат да бъдат причинени от разширяване на кръвоносните съдове в главата.Смята се, че Zomig Rapimelt намалява разширението на тези кръвоносни съдове. Това помага да се премахне главоболието и други симптоми на пристъп на мигрена, като гадене или повръщане и чувствителност към светлина и звук.
- Zomig Rapimelt действа само когато мигренозният пристъп е започнал. Това не предотвратява началото на атаката.
Противопоказания Когато Zomig не трябва да се използва
Не приемайте Zomig Rapimelt:
- ако сте алергични (свръхчувствителни) към золмитриптан или към някоя от останалите съставки на това лекарство (вижте точка 6: Допълнителна информация)
- ако имате високо кръвно налягане
- ако някога сте имали сърдечни проблеми, включително сърдечни пристъпи, стенокардия (болка в гърдите, причинена от физическо натоварване или натоварване), стенокардия на Prinzmetal (болка в гърдите, която се появява в покой) или ако сте имали свързани със сърцето симптоми като задух или гръдно налягане.
- ако сте имали инсулт или краткосрочни симптоми, подобни на инсулт (преходна исхемична атака или TIA)
- ако имате тежки бъбречни проблеми
- ако приемате едновременно други лекарства за мигрена (напр. ерготамин или лекарства от ергота, като дихидроерготамин и метисергид) или други триптани за мигрена. Вижте раздел: „Прием на Zomig Rapimelt с други лекарства“ за повече информация.
Ако се съмнявате, консултирайте се с Вашия лекар или фармацевт.
Предпазни мерки при употреба Какво трябва да знаете, преди да приемете Zomig
Преди да приемете Zomig Rapimelt, кажете на Вашия лекар, ако:
- сте изложени на риск от исхемична болест на сърцето (лош кръвен поток в артериите на сърцето). Рискът е по -висок, ако пушите, имате високо кръвно налягане, имате високи нива на холестерол, имате диабет или ако някой от вашето семейство има исхемична болест на сърцето.
- ако Ви е казано, че имате синдром на Волф-Паркинсон-Уайт (вид аномалия на сърдечния ритъм)
- ако някога сте имали чернодробни проблеми
- ако имате главоболие, различно от обичайното ви мигренозно главоболие
- ако приемате лекарство за лечение на депресия (вижте "Прием на Zomig Rapimelt с други лекарства" по -късно в този раздел)
Ако сте хоспитализирани, кажете на медицинския персонал, че приемате Zomig Rapimelt.
Zomig Rapimelt не се препоръчва за хора на възраст под 18 или над 65 години.
Както при другите лечения на мигрена, използването на прекалено много Zomig Rapimelt може да причини ежедневно главоболие или да влоши мигренозното главоболие. Говорете с Вашия лекар, ако смятате, че това е така. Може да се наложи да спрете употребата на Zomig Rapimelt., За да отстраните проблема.
Взаимодействия Кои лекарства или храни могат да променят ефекта на Zomig
Уведомете Вашия лекар или фармацевт, ако приемате или наскоро сте приемали други лекарства, включително билкови лекарства и лекарства, отпускани без рецепта.
По -специално, кажете на Вашия лекар, ако приемате някое от следните лекарства:
Лекарства за мигрена
- Ако приемате триптани, различни от Zomig Rapimelt, изчакайте 24 часа, преди да приемете Zomig Rapimelt.
- След като приемете Zomig Rapimelt, изчакайте 24 часа, преди да приемете други триптани, различни от Zomig Rapimelt.
- Ако приемате лекарства, съдържащи ерготамин, или лекарства от типа ергот (като дихидроерготамин или метисергид), изчакайте 24 часа преди да приемете Зомиг Рапимелт.
- След като сте приели Zomig Rapimelt, изчакайте 6 часа преди да приемете ерготамин или лекарства от рог на ерготамин.
Лекарства за депресия
- моклобемид или флувоксамин
- лекарства, наречени SSRIs (селективни инхибитори на обратното захващане на серотонин)
- лекарства, наречени SNRIs (инхибитори на обратното захващане на серотонин и норепинефрин), като венлафаксин, дулоксетин.
Други лекарства
- циметидин (за храносмилателни затруднения или стомашна язва)
- хинолонов антибиотик (например ципрофлоксацин)
Ако приемате билкови препарати, съдържащи жълт кантарион (Hypericum perforatum), има по -голям шанс за страничните ефекти на Zomig Rapimelt.
Използване на Zomig Rapimelt с храна и напитки
Можете да приемате Zomig Rapimelt със или без храна. Храната не влияе върху действието на Zomig Rapimelt.
Предупреждения Важно е да знаете, че:
Бременност и кърмене
Не е известно дали приемането на Zomig Rapimelt по време на бременност е вредно.Преди да приемете Zomig Rapimelt, кажете на Вашия лекар, ако сте бременна или се опитвате да забременеете.
Не кърмете 24 часа след приема на Zomig Rapimelt.
Шофиране и работа с машини
По време на пристъп на мигрена реакциите ви могат да бъдат по -бавни от обикновено. Това трябва да се има предвид при шофиране или работа с инструменти или машини.
Малко вероятно е Zomig Rapimelt да повлияе на способността Ви за шофиране или работа с инструменти или машини. Най -добре е обаче да изчакате да видите какъв е ефектът от Zomig Rapimelt, преди да се заемете с тези дейности.
Важна информация за някои от съставките на Zomig Rapimelt
Zomig Rapimelt диспергиращи се в устата таблетки съдържат аспартам, източник на фенилаланин, който може да бъде вреден за хора, страдащи от фенилкетонурия.
Доза, метод и време на приложение Как да използвате Zomig: Дозировка
Винаги приемайте Zomig Rapimelt точно както Ви е казал Вашият лекар. Ако се съмнявате, трябва да се консултирате с Вашия лекар или фармацевт.
Можете да приемате Zomig Rapimelt веднага щом започне мигренозното главоболие. Това може да отнеме и след като атаката е в ход.
- Обичайната доза е една таблетка (2,5 mg или 5 mg).
- Отворете блистера, както е показано на отлепващия се лист. Не натискайте блистера, за да извадите таблетката.
- Поставете таблетката на езика си, където тя ще се разтвори и ще бъде погълната със слюнка. Не е необходимо да приемате глътка вода, за да погълнете таблетката.
- Можете да вземете друга таблетка, ако мигрената все още е налице след два часа или ако се върне в рамките на 24 часа.
Ако таблетките не са помогнали достатъчно за Вашата мигрена, кажете на Вашия лекар, Вашият лекар може да увеличи дозата Ви до 5 mg или да промени лечението Ви.
Не използвайте повече от предписаната доза.
Не приемайте повече от две дози за един ден. Ако Ви е предписана таблетка от 2,5 mg, максималната дневна доза е 5 mg. Ако Ви е предписана таблетката от 5 mg, максималната дневна доза е 10 mg
Предозиране Какво да направите, ако сте приели твърде много Zomig
Ако сте приели повече Zomig Rapimelt от предписаното от Вашия лекар, незабавно се свържете с Вашия лекар или отидете в най -близката болница. Вземете със себе си Зомиг Рапимелт.
Странични ефекти Какви са страничните ефекти на Zomig
Както всички лекарства, Zomig Rapimelt може да предизвика нежелани реакции, въпреки че не всеки ги получава. Някои от симптомите по -долу могат да бъдат част от самата мигренозна атака.
Чести нежелани реакции (засягат повече от 1 на 100 души):
- Ненормална чувствителност като изтръпване на пръстите на ръцете и краката или кожата, която е чувствителна на допир
- Сънливост, виене на свят или усещане за топлина
- Главоболие
- Неравномерен сърдечен ритъм
- Гадене
- Той се дръпна
- Стомашни болки
- Суха уста
- Мускулна слабост или мускулна болка
- Слабост
- Тежест, стягане, болка или усещане за натиск в гърлото, шията, ръцете и краката или гърдите
- Трудности при преглъщане.
Нечести нежелани реакции (засягат по -малко от 1 на 100 души):
- Много бързо сърцебиене
- Малко по -високо кръвно налягане
- Повишено количество урина или необходимост от уриниране
Редки нежелани реакции (засягат по -малко от 1 на 1 000 души):
- Алергични / реакции на свръхчувствителност, включително повдигнат кожен обрив (копривна треска) и подуване на лицето, устните, устата, езика и гърлото. Ако смятате, че Zomig Rapimelt причинява алергична реакция, спрете приема и незабавно се свържете с Вашия лекар.
Много редки нежелани реакции (засягат по -малко от 1 на 10 000 души):
- Ангина (гръдна болка, често причинена от упражнения), инфаркти или спазми на кръвоносните съдове на сърцето.
- Спазми на кръвоносните съдове в червата, които могат да увредят червата. Може да забележите стомашна болка или кървава диария. Ако това се случи, свържете се с Вашия лекар и не приемайте повече Zomig Rapimelt.
Докладване на странични ефекти
Ако получите някакви нежелани реакции, говорете с Вашия лекар или фармацевт.Това включва всички възможни нежелани реакции, които не са изброени в тази листовка. Можете също да съобщите нежелани реакции директно чрез националната система за докладване на адрес www.agenziafarmaco.it/it/responsabili.С докладването на нежелани реакции можете да помогнете да предоставите повече информация за безопасността на това лекарство.
Срок на годност и задържане
- Съхранявайте на място, недостъпно за деца.
- Не използвайте Zomig Rapimelt след срока на годност, отбелязан върху опаковката. Срокът на годност се отнася до последния ден от месеца.
- Да не се съхранява над 30 ° C.
- Лекарствата не трябва да се изхвърлят чрез отпадъчни води или битови отпадъци. Попитайте Вашия фармацевт как да изхвърлите лекарствата, които вече не използвате. Това ще помогне за опазването на околната среда.
Друга информация
Какво съдържа Zomig Rapimelt
Активната съставка е золмитриптан. Zomig Rapimelt диспергиращи се в устата таблетки съдържат 2,5 mg или 5 mg золмитриптан.
Другите съставки са: аспартам Е-951, безводна лимонена киселина, безводен колоиден силициев диоксид, кросповидон, магнезиев стеарат, манитол, микрокристална целулоза, аромат на портокал и бикарбонат.
Как изглежда Zomig Rapimelt и какво съдържа опаковката
- Zomig Rapimelt 2,5 mg таблетки, диспергиращи се в устата, са бели, плоски, кръгли и с вдлъбнато релефно означение с буквата "Z" от едната страна.
- Zomig Rapimelt 5 mg диспергиращи се в устата таблетки са бели, плоски, кръгли и маркирани с "Z 5" от едната страна.
- Zomig Rapimelt 2,5 mg и 5 mg диспергиращи се в устата таблетки се предлагат в белещи се ламинирани алуминиеви блистери, съдържащи 2, 6 или 12 (2x6) таблетки със или без контейнер.
Контейнерът е твърд пластмасов калъф, в който можете да съхранявате таблетките за удобство. Ако използвате контейнера, трябва да запазите външната опаковка и тази листовка, тъй като може да се наложи да се обърнете към тях отново.
Не всички опаковки могат да бъдат пуснати на пазара.
Zomig може да се предлага и като 2,5 mg / доза и 5 mg / доза спрей за нос и 2,5 mg и 5 mg филмирани таблетки.
Източник на листовката: AIFA (Италианска агенция по лекарствата). Съдържание, публикувано през януари 2016 г. Наличната информация може да не е актуална.
За да имате достъп до най-актуалната версия, препоръчително е да получите достъп до уебсайта на AIFA (Италианска агенция по лекарствата). Отказ от отговорност и полезна информация.
01.0 ИМЕ НА ЛЕКАРСТВЕНИЯ ПРОДУКТ
ZOMIG GOLD ДИСПЕРСИВНИ ТАБЛЕТКИ
02.0 КАЧЕСТВЕН И КОЛИЧЕСТВЕН СЪСТАВ
Золмитриптан
Всяка 2,5 mg диспергираща се в устата таблетка съдържа 2,5 mg золмитриптан.
Всяка 5 mg диспергираща се в устата таблетка съдържа 5 mg золмитриптан.
Помощни вещества:
Всяка 2,5 mg диспергираща се в устата таблетка съдържа 5 mg аспартам.
Всяка 5 mg диспергираща се в устата таблетка съдържа 10 mg аспартам.
За пълния списък на помощните вещества вижте точка 6.1.
03.0 ЛЕКАРСТВЕНА ФОРМА
Ородиспергираща се таблетка.
2.5 mg диспергираща се в устата таблетка е бяла, сплескана, кръгла, със скосени ръбове. Таблетката е релефна с буквата "Z" от едната страна.
5 mg диспергираща се в устата таблетка е бяла, сплескана, кръгла, със скосени ръбове. Таблетката е релефна с буквата "Z 5" от едната страна.
04.0 КЛИНИЧНА ИНФОРМАЦИЯ
04.1 Терапевтични показания
Остро лечение на мигренозно главоболие със или без аура.
04.2 Дозировка и начин на приложение
Препоръчителната доза Zomig Rapimelt за лечение на пристъп на мигрена е 2,5 mg. Препоръчва се приемът на Zomig Rapimelt възможно най -скоро след появата на мигренозно главоболие, но лекарството е ефективно дори когато се приема на по -късен етап.
Не е необходимо да приемате таблетката с течност. Таблетката се разтваря на езика и се поглъща със слюнка. Тази формулировка може да се използва в ситуации, когато няма налични течности или за избягване на гадене и повръщане, които могат да съпътстват поглъщането на таблетки с течности. Въпреки това може да има забавяне в абсорбцията на золмитриптан от Rapimelt, което може да причини забавено начало на ефект.
Блистерът трябва да се отвори, както е показано на алуминиевото фолио (не натискайте блистера, за да извадите таблетката). Таблетката Zomig Rapimelt трябва да се постави на езика, където се разтваря, и да се поглъща със слюнка.
Ако симптомите на мигрена се появят отново в рамките на 24 часа след първоначалния отговор, може да се вземе втора доза.Ако е необходима втора доза, това не трябва да се приема до 2 часа след първоначалната доза.Ако пациентът не реагира на първата доза. втора доза е малко вероятно да бъде от полза по време на същата атака.
Ако пациентът не е постигнал задоволителен отговор с дозата от 2,5 mg, може да се обмисли доза Zomig Rapimelt от 5 mg за последващи пристъпи.
Общата дневна доза не трябва да надвишава 10 mg. Zomig Rapimelt не трябва да се приема в повече от 2 дози за всеки 24 -часов период.
Zomig Rapimelt не е показан за профилактика на мигрена.
Употреба при деца (под 12 години)
Безопасността и ефикасността на таблетките золмитриптан при педиатрични пациенти не са оценени, поради което употребата на Zomig Rapimelt при деца не се препоръчва.
Тийнейджъри (на възраст 12-17 години)
Ефикасността на Zomig таблетки не е доказана в плацебо-контролирано клинично проучване при пациенти на възраст 12-17 години, поради което употребата на Zomig Rapimelt при юноши не се препоръчва.
Употреба при пациенти на възраст над 65 години
Безопасността и ефикасността на золмитриптан при пациенти на възраст над 65 години не са оценявани, поради което употребата на Zomig Rapimelt при възрастни хора не се препоръчва.
Пациенти с чернодробна недостатъчност
Метаболизмът на золмитриптан е намален при пациенти с чернодробна недостатъчност (вж. Точка 5.2). При пациенти с умерено или тежко чернодробно увреждане се препоръчва максимална доза от 5 mg за 24 часа, но не се налага коригиране на дозата при пациенти с леко чернодробно увреждане.
Пациенти с бъбречно увреждане
Не се налага коригиране на дозата при пациенти с креатининов клирънс над 15 ml / min (вж. Точки 4.3 и 5.2).
Взаимодействия, изискващи корекция на дозата (вж. Точка 4.5)
Максимална доза от 5 mg за 24 часа се препоръчва при пациенти, приемащи МАО-А инхибитори.
Максимална доза от 5 mg золмитриптан за 24 часа се препоръчва при пациенти, приемащи циметидин.
При пациенти, приемащи специфични инхибитори на CYP 1A2, като флувоксамин и хинолони (например ципрофлоксацин), се препоръчва максимална доза от 5 mg золмитриптан за 24 часа.
04.3 Противопоказания
Zomig Rapimelt е противопоказан при пациенти с известна свръхчувствителност към золмитриптан или към някое от помощните вещества.
Умерена или тежка хипертония и лека неконтролирана хипертония.
Този клас съединения (агонисти на 5HT1B / 1D рецептор) е свързан с коронарен вазоспазъм, поради което пациентите с исхемична болест на сърцето са изключени от клинични изпитвания.
Следователно, Zomig Rapimelt не трябва да се използва при пациенти, които са имали инфаркт на миокарда или имат исхемична болест на сърцето, коронарен вазоспазъм (стенокардия на Prinzmetal), периферно съдово заболяване или при пациенти, които имат симптоми или признаци, показателни за исхемична болест на сърцето.
Едновременното приложение на золмитриптан с ерготамин, ерготаминови производни (включително метисергид), суматриптан, наратриптан и други агонисти на 5HT1B / 1D рецептор е противопоказано (вж. Точка 4.5).
Золмитриптан не трябва да се дава на пациенти с анамнеза за мозъчно -съдов инцидент (CVA) или преходна исхемична атака (TIA).
Золмитриптан е противопоказан при пациенти с креатининов клирънс под 15 ml / min.
04.4 Специални предупреждения и подходящи предпазни мерки при употреба
Золмитриптан трябва да се прилага само когато е поставена ясна диагноза мигрена. Както при другите остри терапии за мигрена, трябва да се внимава, за да се изключат други потенциално сериозни неврологични състояния преди лечение на главоболие при пациенти, които преди това не са били диагностицирани като мигрена, и при пациенти с мигрена с атипични симптоми. Употреба при хемиплегична, базиларна или офталмоплегична мигрена. мозъчно -съдови събития са описани при пациенти, лекувани с агонисти на 5HT1B / 1D рецептор. Трябва да се отбележи, че страдащите от мигрена могат да бъдат изложени на риск от някои мозъчно -съдови събития.
Золмитриптан не трябва да се дава на пациенти със симптоматичен синдром на Волф-Паркинсон-Уайт или аритмии, свързани с други допълнителни пътища на сърдечна проводимост.
В много редки случаи се съобщава за коронарен вазоспазъм, ангина пекторис и миокарден инфаркт, както при други агонисти на 5HT1B / 1D рецептори.
Zomig Rapimelt не трябва да се прилага при пациенти с рискови фактори за исхемична болест на сърцето (като тютюнопушене, хипертония, хиперлипидемия, захарен диабет, наследственост), без първо да се извърши сърдечно -съдова оценка (вж. Точка 4.3). Особено внимание трябва да се обърне на жени и мъже на постменопауза над 40 години с тези рискови фактори.
Чрез такива оценки обаче не винаги е възможно да се идентифицират всички пациенти със сърдечни заболявания и в много редки случаи пациентите без някакво основно сърдечно -съдово заболяване са развили сериозни сърдечни събития.
Както при другите агонисти на 5HT1B / 1D рецептори, тежестта, стягането или прекордиалното напрежение са описани след прилагане на золмитриптан (вж. Точка 4.8).
Ако се появи болка в гърдите или симптоми, предполагащи исхемична болест на сърцето, не трябва да се приемат допълнителни дози золмитриптан, докато не бъде направена подходяща медицинска оценка.
Както при другите агонисти на 5HT1B / 1D рецептори, се съобщава за преходно повишаване на системното кръвно налягане при пациенти с или без анамнеза за хипертония. Много рядко тези повишения на кръвното налягане са свързани със значителни клинични събития.
Препоръчителната доза золмитриптан не трябва да се превишава.
Пациентите с фенилкетонурия трябва да бъдат предупредени, че Zomig Rapimelt съдържа фенилаланин (компонент на аспартама) .Една таблетка от 2,5 mg съдържа 2,81 mg фенилаланин, една таблетка от 5 mg съдържа 5,62 mg фенилаланин.
Нежеланите реакции могат да бъдат по -чести при едновременната употреба на триптани и билкови препарати, съдържащи жълт кантарион (Hypericum perforatum).
Съобщава се за серотонинов синдром (включително променен психичен статус, автономна нестабилност и нервно -мускулни аномалии) след едновременно лечение с триптани и селективни инхибитори на обратното захващане на серотонин (SSRIs) или инхибитори на обратното захващане на серотонин и норепинефрин (SNRIs). Тези реакции могат да бъдат тежки. Ако едновременното лечение със золмитриптан и SSRI или SNRI е клинично оправдано, се препоръчва пациентът да бъде подложен на подходящо наблюдение, особено в началото на лечението, в случай на увеличаване на дозата или добавяне на друго серотонинергично лекарство (вж. Точка 4.5) .
Продължителната употреба на болкоуспокояващи за лечение на главоболие може да влоши ситуацията. Ако възникне такава ситуация или има подозрение, трябва да се направи консултация с лекаря и лечението да се прекрати. Диагнозата главоболие при злоупотреба с наркотици трябва да се подозира при пациенти, които имат често или ежедневно главоболие въпреки ( или поради) редовна употреба на лекарства за главоболие.
04.5 Взаимодействия с други лекарствени продукти и други форми на взаимодействие
Проведени са проучвания за взаимодействия с кофеин, ерготамин, дихидроерготамин, парацетамол, метоклопрамид, пизотифен, флуоксетин, рифампицин и пропранолол без клинично значими разлики във фармакокинетиката на золмитриптан или неговите активни метаболити.
Данните от здрави индивиди показват, че няма фармакокинетични или клинично значими взаимодействия между золмитриптан и ерготамин. Повишеният риск от коронарен вазоспазъм обаче е теоретична възможност и едновременното приложение е противопоказано.Препоръчва се да се изчака поне 24 часа след употребата на препарати, съдържащи ерготамин, преди да се приложи золмитриптан. Обратно, препоръчително е да изчакате поне шест часа след употребата на золмитриптан, преди да приложите продукт, съдържащ ерготамин (вж. Точка 4.3).
След прилагане на моклобемид, специфичен МАО-А инхибитор, се наблюдава леко увеличение (26%) на AUC на золмитриптан и 3-кратно увеличение на AUC на активния метаболит. Ето защо при пациенти, лекувани с МАО-А инхибитор, се препоръчва максимален прием на 5 mg золмитриптан за 24 часа.Лекарствата не трябва да се приемат едновременно, ако се прилагат дози моклобемид над 150 mg два пъти дневно.
След прилагане на циметидин, общ инхибитор на цитохром Р450, полуживотът и AUC на золмитриптан се увеличават съответно с 44% и 48%. Освен това, периодът на полуразпад и AUC на активния N-дезметилов метаболит (183C91) се удвояват.
Ето защо при пациенти, приемащи циметидин, се препоръчва максимална 24-часова доза золмитриптан от 5 mg.
Въз основа на общия профил на взаимодействие не може да се изключи взаимодействие със специфични инхибитори на CYP 1A2. Следователно, с вещества от този тип, като флувоксамин и хинолони (например ципрофлоксацин), се препоръчва същото намаляване на дозата.
Селегилин (МАО-В инхибитор) и флуоксетин (SSRI) не причиняват фармакокинетични взаимодействия със золмитриптан. Има обаче съобщения за пациенти със симптоми, съответстващи на серотониновия синдром (включително променен психичен статус, автономна нестабилност и нервно -мускулни аномалии) след употребата на селективни инхибитори на обратното захващане на серотонин (SSRIs) или инхибитори на обратното захващане на серотонин и серотонин. Норепинефрин (SNRI) и триптани (вж. точка 4.4).
Както при другите 5HT1B / 1D агонисти, золмитриптан може да забави абсорбцията на други лекарствени продукти.
Едновременното приложение на други 5HT1B / 1D агонисти в рамките на 24 часа след лечението със золмитриптан трябва да се избягва. По същия начин трябва да се избягва прилагането на золмитриптан в рамките на 24 часа след използване на други 5HT1B / 1D агонисти.
04.6 Бременност и кърмене
Бременност
Безопасността на този лекарствен продукт за употреба по време на бременност не е установена при жени. Оценката на експериментални проучвания при животни не показва директни тератогенни ефекти. Някои резултати от проучвания за ембриотоксичност обаче предполагат увреждане на ембрионалната жизнеспособност. Золмитриптан трябва да се има предвид само ако очакваната полза за майката е по -голяма от всеки възможен риск за плода.
Време за хранене
Проучванията при кърмещи животни показват, че золмитриптан преминава в млякото. Няма данни за преминаването на золмитриптан в кърмата при хора. Ето защо трябва да се внимава, когато се възнамерява да се прилага золмитриптан на кърмещи жени. Излагането на кърмачета трябва да се сведе до минимум, като се избягва кърменето в продължение на 24 часа след лечението.
04.7 Ефекти върху способността за шофиране и работа с машини
В малка група здрави индивиди няма данни за значително увреждане на психомоторните показатели, оценено чрез тестване, с дози до 20 mg золмитриптан. Препоръчва се повишено внимание при пациенти, изпълняващи задачи, изискващи внимание (напр. Шофиране или работа с машини), тъй като по време на пристъп на мигрена може да се появи сънливост и други симптоми.
04.8 Нежелани реакции
Възможните нежелани реакции обикновено са преходни, обикновено се появяват в рамките на четири часа след приложението, повтарящото се приложение не увеличава честотата и отшумява спонтанно без по -нататъшно лечение.
Следните определения се отнасят до честотата на нежеланите ефекти:
Много чести (≥1 / 10); чести (≥1 / 100,
Във всяка честотна група нежеланите реакции са представени в низходящ ред по тежест.
Следните нежелани реакции са съобщени след приложение на золмитриптан:
Някои симптоми може да са част от самата мигренозна атака.
Докладване на предполагаеми нежелани реакции
Съобщаването на предполагаеми нежелани реакции, настъпили след разрешаване на лекарствения продукт, е важно, тъй като позволява непрекъснато наблюдение на съотношението полза / риск на лекарствения продукт. От медицинските специалисти се изисква да съобщават за всякакви предполагаеми нежелани реакции чрез националната система за докладване. “Адрес www. agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili.
04.9 Предозиране
Прилагането на 50 mg, в една перорална доза, на доброволци често води до началото на седация.
Елиминационният полуживот на таблетките золмитриптан е между 2,5 и 3 часа (вж. Точка 5.2) и следователно, в случай на предозиране със Zomig Rapimelt диспергиращи се в устата таблетки, наблюдението на пациента трябва да продължи най-малко 15 часа или докато симптомите продължават ...
Няма специфичен антидот за золмитриптан. В случай на тежка интоксикация се препоръчват процедури за интензивно лечение, включително установяване и поддържане на патентован дихателен път, подпомагане на адекватна оксигенация и вентилация, мониторинг и поддръжка на сърдечно -съдовата функция.
Ефектът на хемодиализата и перитонеалната диализа върху серумната концентрация на золмитриптан е неизвестен.
05.0 ФАРМАКОЛОГИЧНИ СВОЙСТВА
05.1 Фармакодинамични свойства
Фармакотерапевтична група: селективни агонисти на серотонин (5НТ1 рецептори)
ATC код: N02CC03.
Доказано е, че золмитриптан е селективен агонист на 5HT1B / 1D рецептори, които медиират съдовата контракция.Золмитриптан има висок афинитет към човешки рекомбинантни рецептори, 5HT1B и 5HT1D и умерен афинитет към 5HT1A рецептори. Золмитриптан няма значителен афинитет или фармакологична активност спрямо други 5HT рецепторни подтипове (5HT2, 5HT3, 5HT4) или срещу адренергични, хистаминови, мускаринови или допаминергични рецептори.
При животински модели приложението на золмитриптан причинява вазоконстрикция в каротидната артериална циркулация. Освен това, експериментални проучвания, проведени при животни, предполагат, че золмитриптан инхибира активността на тригеминалния нерв както централно, така и периферно, с инхибиране на освобождаването на невропептиди (пептид, свързан с ген на калцитонин (CGRP), вазоактивен чревен пептид (VIP) и вещество Р).
В клинични изпитвания с конвенционални таблетки Zomig, ефикасността настъпва след един час, като повишена ефикасност при главоболие и други симптоми на мигрена като гадене, фотофобия и фонофобия се наблюдават между 2 и 4 часа.
Когато се прилага като конвенционални перорални таблетки, золмитриптан е постоянно ефективен при мигрена със или без аура и при свързана с менструация мигрена. Золмитриптан, когато се приема като конвенционални перорални таблетки, когато се приема по време на аурата, не е доказано, че предотвратява мигренозно главоболие и затова Zomig Rapimelt трябва да се приема по време на фазата на главоболие на мигрена.
При 696 юноши с мигрена, в дози от 2,5 mg, 5 mg и 10 mg, контролирано клинично проучване не успя да докаже превъзходството на таблетките золмитриптан над плацебо. Ефективността не е доказана.
05.2 Фармакокинетични свойства
След перорално приложение на конвенционални таблетки Zomig, золмитриптан се абсорбира бързо и добре при хора (поне 64%). Средната абсолютна бионаличност на изходното съединение е приблизително 40%. Има и един активен метаболит (метаболитът N -деметилат), също с 5HT1B / 1D агонистична активност, която е 2 до 6 пъти по -мощна от золмитриптан при животински модели.
При здрави индивиди, след прилагане на еднократна доза, золмитриптан и неговият активен метаболит, N-дезметиловият метаболит, показват пропорционални на дозата AUC и C в дозовия диапазон от 2,5 до 50 mg.L Абсорбцията на золмитриптан е бърза. При здрави доброволци 75% от Cmax се достига в рамките на 1 час, след което плазмените концентрации на золмитриптан се поддържат на приблизително това ниво до 4-5 часа след дозиране. Абсорбцията на золмитриптан не се влияе от наличието на храна Няма данни за натрупване след многократно приложение на золмитриптан.
Плазмената концентрация на золмитриптан и неговите метаболити е по-ниска през първите 4 часа след приложението на лекарството по време на мигрена, отколкото в периоди без мигрена, което показва забавяне на абсорбцията в съответствие с намаляването на скоростта на изпразване на стомаха, наблюдавано по време на мигренозен пристъп.
Zomig Rapimelt е биоеквивалентен на конвенционалната таблетка по отношение на AUC и Cmax за золмитриптан и неговия активен метаболит 183C91.
Данните от клиничната фармакология показват, че tmax на золмитриптан в таблетки, диспергиращи се в устата, може да бъде забавено (диапазон 0,6 до 5 часа, медиана 3 часа) в сравнение с конвенционалните таблетки (диапазон 0,5 до 3 часа, медиана 1,5 часа). Tmax на активния метаболит е сходен и в двата състава (медиана 3 часа).
Золмитриптан се елиминира екстензивно чрез чернодробен метаболизъм, последван от екскреция на метаболити в урината.Има три основни метаболита: индол оцетна киселина (основният метаболит в плазмата и урината) и N-окислени и N-деметилирани аналози. N-дезметиловият метаболит е активен, докато другите два са лишени от активност. Плазмените концентрации на N-дезметил метаболита са приблизително половината от тези на изходния продукт и следователно може да се очаква да допринесе за терапевтичния ефект на Zomig. Повече от 60% от еднократна перорална доза се екскретира в урината (главно под формата на метаболитът на индол оцетна киселина) и приблизително 30% се екскретира с изпражненията, главно като непроменен изходен продукт.
След интравенозно приложение средният общ плазмен клирънс е приблизително 10 ml / min / kg, от които една четвърт е бъбречен клирънс. Бъбречният клирънс е по -висок от скоростта на гломерулна филтрация, което предполага наличието на бъбречна тубулна секреция. Обемът на разпределение след интравенозно приложение е 2,4 L / kg. Свързването на золмитриптан и N-дезметиловия метаболит с плазмените протеини е ниско (приблизително 25%). Средният елиминационен полуживот на золмитриптан е 2,5 до 3 ч. Полуживотът на неговите метаболити е подобен, което предполага, че тяхното елиминиране е процес, ограничен от скоростта на образуване.
Бъбречният клирънс на золмитриптан и всички негови метаболити е намален (7-8 пъти) при пациенти с умерено или тежко бъбречно увреждане в сравнение със здрави индивиди, въпреки че AUC на изходното съединение и неговия активен метаболит са само умерено по-високи (съответно 16% и 35 %), с увеличение от един "час, или до 3 и 3.5 часа, в периода на полуразпад. Тези параметри са в диапазона на тези, наблюдавани при здрави доброволци.
Проучване, проведено за оценка на ефекта на чернодробното увреждане върху фармакокинетиката на золмитриптан, показва, че AUC и Cmax са повишени съответно с 94% и 50% при пациенти с умерено чернодробно увреждане и съответно с 226% и 47% при пациенти с тежка чернодробна недостатъчност. в сравнение със здрави доброволци. Излагането на метаболити, включително активния метаболит, беше намалено.За активния метаболит 183C91 AUC и Cmax бяха намалени съответно с 33% и 44% при пациенти с умерено чернодробно увреждане и 82% и 90% при пациенти с тежка чернодробна недостатъчност.
Фармакокинетичният профил на золмитриптан при здрави пациенти в старческа възраст е подобен на този, наблюдаван при млади здрави доброволци.
05.3 Предклинични данни за безопасност
Предклиничните ефекти при проучвания за токсичност при еднократни и многократни дози са наблюдавани само при експозиции, значително надвишаващи максималната експозиция при хора.
Въз основа на резултатите от проучвания за генетична токсичност in vivo и инвитро, генотоксичните ефекти на золмитриптан не се очакват при нормални условия на клинична употреба.
Не са наблюдавани клинично значими тумори при проучвания за канцерогенност при плъхове и мишки.
Подобно на други агонисти на 5HT1B / 1D рецептори, золмитриптан се свързва с меланин.
06.0 ФАРМАЦЕВТИЧНА ИНФОРМАЦИЯ
06.1 Помощни вещества
Аспартам Е-951
Безводна лимонена киселина
Безводен колоиден силициев диоксид
Кросповидон
Магнезиев стеарат
Манитол
Микрокристална целулоза
Портокалов вкус - SN027512
Сода бикарбонат
06.2 Несъвместимост
Не е от значение.
06.3 Срок на валидност
2,5 mg таблетки, диспергиращи се в устата: 3 години.
5 mg таблетки, диспергиращи се в устата: 2 години.
06.4 Специални условия на съхранение
Да не се съхранява над 30 ° C.
06.5 Естество на непосредствената опаковка и съдържанието на опаковката
Таблетки от 2,5 или 5 mg, опаковани в блистери с отделящо се алуминиево фолио.
Картонени кутии, съдържащи: 2, 6 или 12 (2x6) таблетки със или без контейнер.
Не всички опаковки могат да бъдат пуснати на пазара.
06.6 Инструкции за употреба и боравене
Няма специални инструкции.
07.0 Притежател на разрешението за търговия
AstraZeneca S.p.A.
Дворец Волта
Via F. Sforza
Базилио (Мичиган)
08.0 НОМЕР НА РАЗРЕШЕНИЕТО ЗА УПОТРЕБА
"Rapimelt 2,5 mg таблетки, диспергиращи се в устата" 2 таблетки в блистери с A.I.C. 033345113
"Rapimelt 2,5 mg таблетки, диспергиращи се в устата" 2 таблетки в A.I.C. 033345125
"Rapimelt 2,5 mg таблетки, диспергиращи се в устата" 6 таблетки в A.I.C. 033345137
"Rapimelt 2,5 mg таблетки, диспергиращи се в устата" 6 таблетки в блистери с A.I.C. 033345149
"Rapimelt 2,5 mg таблетки, диспергиращи се в устата" 12 таблетки в A.I.C. 033345152
"Rapimelt 5 mg таблетки, диспергиращи се в устата" 2 таблетки в A.I.C. 033345164
"Rapimelt 5 mg таблетки, диспергиращи се в устата" 6 таблетки в A.I.C. 033345176
"Rapimelt 5 mg таблетки, диспергиращи се в устата" 12 таблетки в A.I.C. 033345188
"Rapimelt 5 mg таблетки, диспергиращи се в устата" 2 таблетки в блистери с A.I.C. 033345190
"Rapimelt 5 mg таблетки, диспергиращи се в устата" 6 таблетки в блистери с A.I.C. 033345202
"Rapimelt 5 mg таблетки, диспергиращи се в устата" 12 таблетки в блистери с A.I.C. 033345214
09.0 ДАТА НА ПЪРВО РАЗРЕШЕНИЕ ИЛИ ПОДНОВЯВАНЕ НА РАЗРЕШЕНИЕТО
Дата на първо разрешаване: 7 август 1997 г.
Дата на последното подновяване: 30 ноември 2006 г.
10.0 ДАТА НА ПРЕГЛЕД НА ТЕКСТА
Юни 2015 г.
