Активни съставки: Zolmitriptan
Zomig 2,5 mg и 5 mg филмирани таблетки
Предлагат се опаковъчни вложки Zomig за размери на опаковките:- Zomig 2,5 mg и 5 mg филмирани таблетки
- Zomig 2,5 mg / доза и 5 mg / доза спрей за нос, разтвор
- Zomig Rapimelt 2,5 mg и 5 mg таблетки, диспергиращи се в устата
Показания Защо се използва Zomig? За какво е?
Zomig съдържа золмитриптан и принадлежи към група лекарства, наречени триптани.
Zomig се използва за лечение на мигренозно главоболие.
- Симптомите на мигрена могат да бъдат причинени от разширяване на кръвоносните съдове в главата. Смята се, че Zomig намалява разширението на тези кръвоносни съдове. Това помага за облекчаване на главоболие и други симптоми на мигренозен пристъп, като гадене или главоболие. Повръщане и чувствителност към светлина и звук.
- Zomig действа само когато е започнала мигренозната атака. Това не предотвратява началото на атаката
Противопоказания Когато Zomig не трябва да се използва
Не приемайте Zomig
- ако сте алергични (свръхчувствителни) към золмитриптан или към някоя от останалите съставки на това лекарство (вижте точка 6: Допълнителна информация)
- ако имате високо кръвно налягане
- ако някога сте имали сърдечни проблеми, включително сърдечни пристъпи, стенокардия (болка в гърдите, причинена от физическо натоварване или натоварване), стенокардия на Prinzmetal (болка в гърдите, която се появява в покой) или ако сте имали свързани със сърцето симптоми като задух или гръдно налягане
- ако сте имали инсулт или краткосрочни симптоми, подобни на инсулт (преходна исхемична атака или TIA)
- ако имате тежки бъбречни проблеми
- ако приемате едновременно други лекарства за мигрена (напр. ерготамин или лекарства от ергота, като дихидроерготамин и метисергид) или други триптани за мигрена. Вижте раздел: „Прием на Zomig с други лекарства“ за повече информация.
Ако се съмнявате, консултирайте се с Вашия лекар или фармацевт.
Предпазни мерки при употреба Какво трябва да знаете, преди да приемете Zomig
Преди да приемете Zomig, кажете на Вашия лекар, ако:
- сте изложени на риск от исхемична болест на сърцето (лош кръвен поток в артериите на сърцето). Рискът е по -висок, ако пушите, имате високо кръвно налягане, имате високи нива на холестерол, имате диабет или ако някой от вашето семейство има исхемична болест на сърцето
- ако Ви е казано, че имате синдром на Волф-Паркинсон-Уайт (вид аномалия на сърдечния ритъм)
- ако някога сте имали чернодробни проблеми
- ако имате главоболие, различно от обичайното ви мигренозно главоболие
- ако приемате лекарство за лечение на депресия (вижте "Прием на Zomig с други лекарства" по -късно в този раздел) .Ако сте хоспитализирани, кажете на медицинския персонал, че приемате Zomig.
Zomig не се препоръчва за хора на възраст под 18 или над 65 години.
Както при другите лечения на мигрена, употребата на твърде много Zomig може да причини ежедневно главоболие или да влоши мигренозното главоболие. Говорете с Вашия лекар, ако смятате, че това е така. Може да се наложи да спрете употребата на Zomig, за да отстраните проблема.
Взаимодействия Кои лекарства или храни могат да променят ефекта на Zomig
Уведомете Вашия лекар или фармацевт, ако приемате или наскоро сте приемали други лекарства, включително билкови лекарства и лекарства, отпускани без рецепта
По -специално, кажете на Вашия лекар, ако приемате някое от следните лекарства:
Лекарства за мигрена
- Ако приемате триптани, различни от Zomig, изчакайте 24 часа, преди да приемете Zomig.
- След като приемете Zomig, изчакайте 24 часа, преди да приемете други триптани, различни от Zomig
- Ако приемате лекарства, съдържащи ерготамин, или лекарства от типа ергот (като дихидроерготамин или метисергид), изчакайте 24 часа преди да приемете Zomig.
- След като приемете Zomig, изчакайте 6 часа преди да приемете ерготамин или лекарства от рог на ерготамин.
Лекарства за депресия
- моклобемид или флувоксамин
- лекарства, наречени SSRIs (селективни инхибитори на обратното захващане на серотонин)
- лекарства, наречени SNRIs (инхибитори на обратното захващане на серотонин и норепинефрин), като венлафаксин, дулоксетин.
Други лекарства
- циметидин (за храносмилателни затруднения или стомашна язва)
- хинолонов антибиотик (например ципрофлоксацин)
Ако приемате билкови препарати, съдържащи жълт кантарион (Hypericum perforatum), е по -вероятно да изпитате страничните ефекти на Zomig.
Използване на Zomig с храна и напитки
Можете да приемате Zomig със или без храна. Храната не влияе върху действието на Zomig.
Предупреждения Важно е да знаете, че:
Бременност и кърмене
Не е известно дали приемането на Zomig по време на бременност е вредно.Преди да приемете Zomig, кажете на Вашия лекар, ако сте бременна или се опитвате да забременеете.
Не кърмете 24 часа след приема на Zomig.
Шофиране и работа с машини
По време на пристъп на мигрена реакциите ви могат да бъдат по -бавни от обикновено. Това трябва да се има предвид при шофиране или работа с инструменти или машини.
Малко вероятно е Zomig да повлияе на способността Ви да шофирате или да работите с инструменти или машини. Най -добре е обаче да изчакате да видите какъв е ефектът от Zomig, преди да се заемете с тези дейности.
Важна информация за някои от съставките на Zomig
Таблетките Zomig съдържат лактоза, която е вид захар. Ако Вашият лекар Ви е казал, че не понасяте или усвоявате някои захари (имате „непоносимост към някои захари), консултирайте се с Вашия лекар преди да приемете това лекарство.
Доза, метод и време на приложение Как да използвате Zomig: Дозировка
Винаги приемайте Zomig точно както Ви е казал Вашият лекар. Ако се съмнявате, трябва да се консултирате с Вашия лекар или фармацевт.
Можете да приемате Zomig веднага щом започне мигренозното главоболие. Това може да отнеме и след като атаката е в ход.
Обичайната доза е една таблетка (2,5 mg или 5 mg). • Поглъщайте таблетката с вода.
Можете да вземете друга таблетка, ако мигрената все още е налице след два часа или ако се върне в рамките на 24 часа.
Ако тези таблетки не са били достатъчно полезни за Вашата мигрена, кажете на Вашия лекар, Вашият лекар може да увеличи дозата до 5 mg или да промени Вашето лечение.
Не приемайте повече от предписаната доза.
Не приемайте повече от две дози за един ден. Ако Ви е предписана таблетка от 2,5 mg, максималната дневна доза е 5 mg. Ако Ви е предписана таблетката от 5 mg, максималната дневна доза е 10 mg.
Предозиране Какво да направите, ако сте приели твърде много Zomig
Ако сте приели повече от необходимата доза Zomig, незабавно се свържете с Вашия лекар или отидете в най -близката болница. Вземете Зомиг със себе си.
Странични ефекти Какви са страничните ефекти на Zomig
Както всички лекарства, Zomig може да предизвика нежелани реакции, въпреки че не всеки ги получава.
Някои от симптомите по -долу могат да бъдат част от самата мигренозна атака.
Чести нежелани реакции (засягат повече от 1 на 100 души):
- Ненормална чувствителност като изтръпване на пръстите на ръцете и краката или кожата, която е чувствителна на допир
- Сънливост, виене на свят или усещане за топлина
- Главоболие
- Неравномерен сърдечен ритъм
- Гадене
- Той се дръпна
- Стомашни болки
- Суха уста
- Мускулна слабост или мускулна болка
- Слабост
- Тежест, стягане, болка или усещане за натиск в гърлото, шията, ръцете и краката или гърдите
- Трудности при преглъщане.
Нечести нежелани реакции (засягат по -малко от 1 на 100 души):
- Много бързо сърцебиене
- Малко по -високо кръвно налягане
- Повишено количество урина или необходимост от уриниране
Редки нежелани реакции (засягат по -малко от 1 на 1 000 души):
- Алергични / реакции на свръхчувствителност, включително повдигнат кожен обрив (копривна треска) и подуване на лицето, устните, устата, езика и гърлото. Ако смятате, че Zomig причинява алергична реакция, спрете приема и незабавно се свържете с Вашия лекар.
Много редки нежелани реакции (засягат по -малко от 1 на 10 000 души):
- Ангина (болка в гърдите, често причинена от упражнения), инфаркти или спазми на кръвоносните съдове на сърцето.
- Спазми на кръвоносните съдове в червата, които могат да увредят червата. Може да забележите стомашна болка или кървава диария. Ако това се случи, свържете се с Вашия лекар и не приемайте повече Zomig.
Докладване на странични ефекти
Ако получите някакви нежелани реакции, говорете с Вашия лекар или фармацевт.Това включва всички възможни нежелани реакции, които не са изброени в тази листовка. Можете също да съобщите нежелани реакции директно чрез националната система за докладване на адрес www.agenziafarmaco.it/it/responsabili.С докладването на нежелани реакции можете да помогнете да предоставите повече информация за безопасността на това лекарство.
Срок на годност и задържане
- Съхранявайте на място, недостъпно за деца.
- Не използвайте Zomig след срока на годност, отбелязан върху опаковката. Срокът на годност се отнася до последния ден от месеца.
- Да не се съхранява над 30 ° C.
- Лекарствата не трябва да се изхвърлят чрез отпадъчни води или битови отпадъци. Попитайте Вашия фармацевт как да изхвърлите лекарствата, които вече не използвате. Това ще помогне за опазването на околната среда.
Друга информация
Какво съдържа Zomig
- Активната съставка е золмитриптан. Zomig филмирани таблетки съдържат 2,5 mg или 5 mg золмитриптан.
- Другите съставки са: безводна лактоза, микрокристална целулоза, натриев нишестен гликолат (тип А), магнезиев стеарат, макрогол, хипромелоза, титанов диоксид (E171), жълт железен оксид (E172, само в таблетки от 2,5 mg), червен железен оксид (E172 , Само таблетки от 5 mg).
Как изглежда Zomig и какво съдържа опаковката
- Zomig 2,5 mg филмирани таблетки са жълти, кръгли и с вдлъбнато релефно означение с буквата "Z" от едната страна.
- Zomig 5 mg филмирани таблетки са розови, кръгли и вдлъбнати с буквата "Z" от едната страна.
- Zomig 2,5 mg и 5 mg филмирани таблетки се предлагат в блистери, съдържащи 3, 6 (със или без контейнер), 12 или 18 таблетки.
Контейнерът е твърд пластмасов калъф, в който можете да съхранявате таблетките за удобство. Ако използвате контейнера, трябва да запазите външната опаковка и тази листовка, тъй като може да се наложи да се обърнете към тях отново.
Не всички опаковки могат да бъдат пуснати на пазара.
Източник на листовката: AIFA (Италианска агенция по лекарствата). Съдържание, публикувано през януари 2016 г. Наличната информация може да не е актуална.
За да имате достъп до най-актуалната версия, препоръчително е да получите достъп до уебсайта на AIFA (Италианска агенция по лекарствата). Отказ от отговорност и полезна информация.
01.0 ИМЕ НА ЛЕКАРСТВЕНИЯ ПРОДУКТ
ТАБЛЕТКИ ZOMIG, ПОКРИТИ С ФИЛМ
02.0 КАЧЕСТВЕН И КОЛИЧЕСТВЕН СЪСТАВ
Золмитриптан.
Всяка филмирана таблетка от 2,5 mg съдържа 2,5 mg золмитриптан.
Всяка филмирана таблетка от 5 mg съдържа 5 mg золмитриптан.
Помощни вещества:
Всяка филмирана таблетка от 2,5 mg съдържа 100 mg лактоза.
Всяка 5 mg филмирана таблетка съдържа 200 mg лактоза.
За пълния списък на помощните вещества вижте точка 6.1.
03.0 ЛЕКАРСТВЕНА ФОРМА
Филмирана таблетка.
Кръгли, двойно изпъкнали, жълти или розови филмирани таблетки, съдържащи съответно 2,5 mg и 5 mg золмитриптан. Таблетките са вдлъбнати с буквата "Z" от едната страна.
04.0 КЛИНИЧНА ИНФОРМАЦИЯ
04.1 Терапевтични показания
Остро лечение на мигренозно главоболие със или без аура.
04.2 Дозировка и начин на приложение
Препоръчителната доза таблетки Zomig за лечение на пристъп на мигрена е 2,5 mg. Препоръчва се таблетките Zomig да се приемат възможно най -скоро след появата на мигренозно главоболие, но те са ефективни, дори ако се приемат на по -късен етап.
Таблетките трябва да се поглъщат цели и с вода.
Ако симптомите на мигрена се появят отново в рамките на 24 часа след първоначалния отговор, може да се вземе втора доза.Ако е необходима втора доза, това не трябва да се приема до 2 часа след първоначалната доза.Ако пациентът не реагира на първата доза. втора доза е малко вероятно да бъде от полза по време на същата атака.
Ако пациентът не е постигнал задоволителен отговор с дозата от 2,5 mg, може да се обмисли доза Zomig от 5 mg за последващи пристъпи.
Общата дневна доза не трябва да надвишава 10 mg. Zomig не трябва да се приема в повече от 2 дози за всеки 24 -часов период.
Zomig не е показан за профилактика на мигрена.
Употреба при деца (под 12 години)
Безопасността и ефикасността на таблетките золмитриптан при педиатрични пациенти не са оценени, поради което употребата на Zomig при деца не се препоръчва.
Тийнейджъри (на възраст 12-17 години)
Ефикасността на Zomig таблетки не е доказана в плацебо-контролирано клинично изпитване при пациенти на възраст 12-17 години, поради което употребата на Zomig таблетки при юноши не се препоръчва.
Употреба при пациенти на възраст над 65 години
Безопасността и ефикасността на золмитриптан при пациенти на възраст над 65 години не са установени.Поради това употребата на Zomig при възрастни хора не се препоръчва.
Пациенти с чернодробна недостатъчност
Метаболизмът на золмитриптан е намален при пациенти с чернодробна недостатъчност (вж. Точка 5.2) .При пациенти с умерена или тежка чернодробна недостатъчност се препоръчва максимална доза от 5 mg за 24 часа.Но не се налага корекция на дозата при пациенти с недостатъчност. леко чернодробно заболяване.
Пациенти с бъбречно увреждане
Не се налага коригиране на дозата при пациенти с креатининов клирънс над 15 ml / min. (виж раздел 4.3 и раздел 5.2).
Взаимодействия, изискващи корекция на дозата (вж. Точка 4.5)
Максимална доза от 5 mg за 24 часа се препоръчва при пациенти, приемащи МАО-А инхибитори.
Максимална доза от 5 mg золмитриптан за 24 часа се препоръчва при пациенти, приемащи циметидин.
При пациенти, приемащи специфични инхибитори на CYP 1A2, като флувоксамин и хинолони (например ципрофлоксацин), се препоръчва максимална доза от 5 mg золмитриптан за 24 часа.
04.3 Противопоказания
Zomig е противопоказан при пациенти с известна свръхчувствителност към золмитриптан или към някое от помощните вещества.
Умерена или тежка хипертония и лека неконтролирана хипертония.
Този клас съединения (агонисти на 5HT1B / 1D рецептор) е свързан с коронарен вазоспазъм, поради което пациентите с исхемична болест на сърцето са изключени от клинични изпитвания.
Следователно, Zomig не трябва да се използва при пациенти, които са имали миокарден инфаркт или имат исхемична болест на сърцето, коронарен вазоспазъм (стенокардия на Prinzmetal), периферно съдово заболяване или при пациенти, които имат симптоми или признаци, показателни за исхемична болест на сърцето.
Едновременното приложение на золмитриптан с ерготамин, ерготаминови производни (включително метисергид), суматриптан, наратриптан и други агонисти на 5HT1B / 1D рецептор е противопоказано (вж. Точка 4.5).
Золмитриптан не трябва да се дава на пациенти с анамнеза за мозъчно -съдов инцидент (ACV) или преходна исхемична атака (TIA).
Золмитриптан е противопоказан при пациенти с креатининов клирънс под 15 ml / min.
04.4 Специални предупреждения и подходящи предпазни мерки при употреба
Золмитриптан трябва да се прилага само когато е поставена ясна диагноза мигрена. Както при другите остри терапии за мигрена, трябва да се внимава, за да се изключат други потенциално сериозни неврологични състояния преди лечение на главоболие при пациенти, които преди това не са били диагностицирани като мигрена, и при пациенти с мигрена с атипични симптоми. Употреба при хемиплегична, базиларна или офталмоплегична мигрена. мозъчно -съдови събития са описани при пациенти, лекувани с агонисти на 5HT1B / 1D рецептор. Трябва да се отбележи, че страдащите от мигрена могат да бъдат изложени на риск от някои мозъчно -съдови събития.
Золмитриптан не трябва да се дава на пациенти със симптоматичен синдром на Волф-Паркинсон-Уайт или аритмии, свързани с други допълнителни пътища на сърдечна проводимост.
В много редки случаи се съобщава за коронарен вазоспазъм, ангина пекторис и миокарден инфаркт, както при други агонисти на 5HT1B / 1D рецептори.
Zomig не трябва да се дава на пациенти с рискови фактори за исхемична болест на сърцето (като тютюнопушене, хипертония, хиперлипидемия, захарен диабет, наследственост), без първо да се направи сърдечно -съдова оценка (вж. Точка 4.3). Особено внимание трябва да се обърне на жени и мъже на постменопауза над 40 години с тези рискови фактори.
Чрез такива оценки обаче не винаги е възможно да се идентифицират всички пациенти със сърдечни заболявания и в много редки случаи пациентите без някакво основно сърдечно -съдово заболяване са развили сериозни сърдечни събития.
Както при другите агонисти на 5HT1B / 1D рецептори, тежестта, стягането или прекордиалното напрежение са описани след прилагане на золмитриптан (вж. Точка 4.8).
Ако се появи болка в гърдите или симптоми, предполагащи исхемична болест на сърцето, не трябва да се приемат допълнителни дози золмитриптан, докато не бъде направена подходяща медицинска оценка.
Както при другите агонисти на 5HT1B / 1D рецептори, се съобщава за преходно повишаване на системното кръвно налягане при пациенти с или без анамнеза за хипертония. Много рядко тези повишения на кръвното налягане са свързани със значителни клинични събития.
Препоръчителната доза золмитриптан не трябва да се превишава.
Страничните ефекти могат да бъдат по -чести при едновременната употреба на триптани и билкови препарати, съдържащи жълт кантарион (Hypericum perforatum).
Съобщава се за серотонинов синдром (включително променен психичен статус, автономна нестабилност и нервно -мускулни аномалии) след едновременно лечение с триптани и селективни инхибитори на обратното захващане на серотонин (SSRIs) или инхибитори на обратното захващане на серотонин и норепинефрин (SNRIs). Тези реакции могат да бъдат тежки. Ако едновременното лечение със золмитриптан и SSRI или SNRI е клинично оправдано, се препоръчва пациентът да бъде подложен на подходящо наблюдение, особено в началото на лечението, в случай на увеличаване на дозата или добавяне на друго серотонинергично лекарство (вж. Точка 4.5) .
Продължителната употреба на болкоуспокояващи за лечение на главоболие може да влоши ситуацията. Ако възникне такава ситуация или има подозрение, трябва да се направи консултация с лекаря и лечението да се прекрати. Диагнозата главоболие при злоупотреба с наркотици трябва да се подозира при пациенти, които имат често или ежедневно главоболие въпреки ( или поради) редовна употреба на лекарства за главоболие.
Този лекарствен продукт съдържа лактоза. Пациенти с редки наследствени проблеми на галактозна непоносимост, Lapp лактазен дефицит или глюкозо-галактозна малабсорбция не трябва да приемат това лекарство.
04.5 Взаимодействия с други лекарствени продукти и други форми на взаимодействие
Проведени са проучвания за взаимодействия с кофеин, ерготамин, дихидроерготамин, парацетамол, метоклопрамид, пизотифен, флуоксетин, рифампицин и пропранолол без клинично значими разлики във фармакокинетиката на золмитриптан или неговите активни метаболити.
Данните от здрави индивиди показват, че няма фармакокинетични или клинично значими взаимодействия между золмитриптан и ерготамин. Повишеният риск от коронарен вазоспазъм обаче е теоретична възможност и едновременното приложение е противопоказано.Препоръчва се да се изчака поне 24 часа след употребата на препарати, съдържащи ерготамин, преди да се приложи золмитриптан. Обратно, препоръчва се да се изчака поне шест часа след прилагане на золмитриптан, преди да се приложи продукт, съдържащ ерготамин (вж. Точка 4.3).
След прилагане на моклобемид, специфичен МАО-А инхибитор, се наблюдава леко увеличение (26%) на AUC на золмитриптан и 3-кратно увеличение на AUC на активния метаболит. Ето защо при пациенти, лекувани с МАО-А инхибитор, се препоръчва максимален прием на 5 mg золмитриптан за 24 часа.Лекарствата не трябва да се приемат едновременно, ако се прилагат дози моклобемид над 150 mg два пъти дневно.
След прилагане на циметидин, общ инхибитор на цитохром Р450, полуживотът и AUC на золмитриптан се увеличават съответно с 44% и 48%. Освен това, периодът на полуразпад и AUC на активния N-дезметилов метаболит (183C91) се удвояват.
Ето защо при пациенти, приемащи циметидин, се препоръчва 24-часова доза золмитриптан, която не надвишава 5 mg.
Въз основа на общия профил на взаимодействие не може да се изключи взаимодействие със специфични инхибитори на CYP 1A2. Следователно, с вещества от този тип, като флувоксамин и хинолони (например ципрофлоксацин), се препоръчва същото намаляване на дозата.
Селегилин (МАО-В инхибитор) и флуоксетин (SSRI) не причиняват фармакокинетични взаимодействия със золмитриптан. Има обаче съобщения за пациенти със симптоми, съответстващи на серотониновия синдром (включително променен психичен статус, автономна нестабилност и нервно -мускулни аномалии) след употребата на селективни инхибитори на обратното захващане на серотонин (SSRIs) или инхибитори на обратното захващане на серотонин и серотонин. Норепинефрин (SNRI) и триптани (вж. точка 4.4).
Както при другите 5HT1B / 1D агонисти, золмитриптан може да забави абсорбцията на други лекарствени продукти.
Едновременното приложение на други 5HT1B / 1D агонисти в рамките на 24 часа след лечението със золмитриптан трябва да се избягва. По същия начин трябва да се избягва прилагането на золмитриптан в рамките на 24 часа след използване на други 5HT1B / 1D агонисти.
04.6 Бременност и кърмене
Бременност
Безопасността на този лекарствен продукт за употреба по време на бременност не е установена при жени. Оценката на експериментални проучвания при животни не показва директни тератогенни ефекти. Някои резултати от проучвания за ембриотоксичност обаче предполагат увреждане на ембрионалната жизнеспособност. Золмитриптан трябва да се има предвид само ако очакваната полза за майката е по -голяма от всеки възможен риск за плода.
Време за хранене
Проучванията при кърмещи животни показват, че золмитриптан преминава в млякото. Няма данни за преминаването на золмитриптан в кърмата при хора. Ето защо трябва да се внимава, когато се възнамерява да се прилага золмитриптан на кърмещи жени. Излагането на кърмачета трябва да се сведе до минимум, като се избягва кърменето в продължение на 24 часа след лечението.
04.7 Ефекти върху способността за шофиране и работа с машини
В малка група здрави индивиди няма данни за значително увреждане на психомоторните показатели, оценено чрез тестване, с дози до 20 mg золмитриптан. Препоръчва се повишено внимание при пациенти, изпълняващи задачи, изискващи внимание (напр. Шофиране или работа с машини), тъй като по време на пристъп на мигрена може да се появи сънливост и други симптоми.
04.8 Нежелани реакции
Възможните нежелани реакции обикновено са преходни, обикновено се появяват в рамките на четири часа след приложението, повтарящото се приложение не увеличава честотата и отшумява спонтанно без по -нататъшно лечение.
Следните определения се отнасят до честотата на нежеланите ефекти:
Много чести (≥1 / 10); чести (≥1 / 100,
Във всяка честотна група нежеланите реакции са представени в низходящ ред по тежест.
Следните нежелани реакции са съобщени след приложение на золмитриптан:
Някои симптоми може да са част от самата мигренозна атака.
Докладване на предполагаеми нежелани реакции
Съобщаването на предполагаеми нежелани реакции, настъпили след разрешаване на лекарствения продукт, е важно, тъй като позволява непрекъснато наблюдение на съотношението полза / риск на лекарствения продукт. От медицинските специалисти се изисква да съобщават за всякакви предполагаеми нежелани реакции чрез националната система за докладване. “Адрес www. agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili.
04.9 Предозиране
Прилагането на 50 mg, в една перорална доза, на доброволци често води до началото на седация.
Елиминационният полуживот на таблетките золмитриптан е 2,5 до 3 часа (вж. Точка 5.2) и следователно, в случай на предозиране със Zomig таблетки, наблюдението на пациента трябва да продължи най-малко 15 часа или докато продължават признаците или симптомите.
Няма специфичен антидот за золмитриптан. В случай на тежка интоксикация се препоръчват процедури за интензивно лечение, включително създаване и поддържане на патентован дихателен път, подпомагане на адекватна оксигенация и вентилация, мониторинг и поддръжка на сърдечно -съдовата функция.
Ефектът на хемодиализата и перитонеалната диализа върху серумната концентрация на золмитриптан е неизвестен.
05.0 ФАРМАКОЛОГИЧНИ СВОЙСТВА
05.1 Фармакодинамични свойства
Фармакотерапевтична група: селективни агонисти на серотонин (5НТ1 рецептори)
ATC код: N02CC03.
Доказано е, че золмитриптан е селективен агонист на 5HT1B / 1D рецептори, които медиират съдовата контракция.Золмитриптан има висок афинитет към човешки рекомбинантни рецептори, 5HT1B и 5HT1D и умерен афинитет към 5HT1A рецептори. Золмитриптан няма значителен афинитет или фармакологична активност спрямо други 5HT рецепторни подтипове (5HT2, 5HT3, 5HT4) или срещу адренергични, хистаминови, мускаринови или допаминергични рецептори.
При животински модели приложението на золмитриптан причинява вазоконстрикция в каротидната артериална циркулация.Освен това, експериментални проучвания, проведени при животни, предполагат, че золмитриптан инхибира активността на тригеминалния нерв както централно, така и периферно, с инхибиране на освобождаването на невропептиди (пептид, свързан с ген на калцитонин (CGRP), вазоактивен чревен пептид (VIP) и вещество Р).
В клинични изпитвания началото на ефикасността настъпва след един час, с повишаване на ефикасността при главоболие и други симптоми на мигрена, като гадене, фотофобия и фонофобия, наблюдавани между 2 и 4 часа.
Золмитриптан е постоянно ефективен при мигрена със или без аура и при мигрена, свързана с менструалния цикъл. Золмитриптан, когато се приема по време на аурата, не е доказано, че предотвратява мигренозно главоболие и затова Zomig трябва да се приема по време на фазата на главоболие на мигрена.
При 696 юноши с мигрена, в дози от 2,5 mg, 5 mg и 10 mg, контролирано клинично проучване не успя да докаже превъзходството на таблетките золмитриптан над плацебо. Ефективността не е доказана.
05.2 Фармакокинетични свойства
При хора, золмитриптан се абсорбира бързо и добре (поне 64%) след перорално приложение. Средната абсолютна бионаличност на изходното съединение е приблизително 40%. Има активен метаболит (N-дезметил метаболит), също "с 5HT1B / 1D агонистична активност, която е 2 до 6 пъти по -мощна от золмитриптан при животински модели.
При здрави индивиди, след прилагане на еднократна доза, золмитриптан и неговият активен метаболит, N-дезметиловият метаболит, показват пропорционални на дозата AUC и C в дозовия диапазон от 2,5 до 50 mg.L Абсорбцията на золмитриптан е бърза. При здрави доброволци 75% от Cmax се постига в рамките на 1 час, след което плазмените концентрации на золмитриптан се поддържат на приблизително това ниво до 4-5 часа след дозиране.
Абсорбцията на золмитриптан не се влияе от наличието на храна Няма данни за натрупване след многократно приложение на золмитриптан.
Плазмената концентрация на золмитриптан и неговите метаболити е по-ниска през първите 4 часа след приложението на лекарството по време на мигрена, отколкото в периоди без мигрена, което показва забавяне на абсорбцията в съответствие с намаляването на скоростта на изпразване на стомаха, наблюдавано по време на мигренозен пристъп.
Золмитриптан се елиминира екстензивно чрез чернодробен метаболизъм, последван от екскреция на метаболити в урината.Има три основни метаболита: индол оцетна киселина (основният метаболит в плазмата и урината) и N-окислени и N-деметилирани аналози. N-дезметиловият метаболит е активен, докато другите два са лишени от активност. Плазмените концентрации на N-дезметил метаболита са приблизително половината от тези на изходния продукт и следователно може да се очаква да допринесе за терапевтичния ефект на Zomig. Повече от 60% от единичната перорална доза се екскретира в урината (главно под формата на метаболитът на индол оцетна киселина) и приблизително 30% се екскретира с изпражненията, главно като непроменен продукт.
След интравенозно приложение средният общ плазмен клирънс е приблизително 10 ml / min / kg, от които една четвърт е бъбречен клирънс. Бъбречният клирънс е по -висок от скоростта на гломерулна филтрация, което предполага наличието на бъбречна тубулна секреция. Обемът на разпределение след интравенозно приложение е 2,4 L / kg. Свързването на золмитриптан и N-дезметиловия метаболит с плазмените протеини е ниско (приблизително 25%). Средният елиминационен полуживот на золмитриптан е 2,5 до 3 ч. Полуживотът на неговите метаболити е подобен, което предполага, че тяхното елиминиране е процес, ограничен от скоростта на образуване.
Бъбречният клирънс на золмитриптан и всички негови метаболити е намален (7-8 пъти) при пациенти с умерено или тежко бъбречно увреждане в сравнение със здрави индивиди, въпреки че AUC на изходното съединение и неговия активен метаболит са само умерено по-високи (съответно 16% и 35 %), с увеличение от един "час, или до 3 и 3.5 часа, в периода на полуразпад. Тези параметри са в диапазона на тези, наблюдавани при здрави доброволци.
Проучване, проведено за оценка на ефекта на чернодробното увреждане върху фармакокинетиката на золмитриптан, показва, че AUC и Cmax са повишени съответно с 94% и 50% при пациенти с умерено чернодробно увреждане и съответно с 226% и 47% при пациенти с тежка чернодробна недостатъчност. в сравнение със здрави доброволци. Излагането на метаболити, включително активния метаболит, беше намалено.За активния метаболит 183C91 AUC и Cmax бяха намалени съответно с 33% и 44% при пациенти с умерено чернодробно увреждане и 82% и 90% при пациенти с тежка чернодробна недостатъчност.
Фармакокинетичният профил на золмитриптан при здрави пациенти в старческа възраст е подобен на този, наблюдаван при млади здрави доброволци.
05.3 Предклинични данни за безопасност
Предклиничните ефекти при проучвания за токсичност при еднократни и многократни дози са наблюдавани само при експозиции, значително надвишаващи максималната експозиция при хора.
Въз основа на резултатите от in vivo и in vitro проучвания за генетична токсичност, не се очакват генотоксични ефекти на золмитриптан при нормални условия на клинична употреба.
Не са наблюдавани клинично значими тумори при проучвания за канцерогенност при плъхове и мишки.
Подобно на други агонисти на 5HT1B / 1D рецептори, золмитриптан се свързва с меланин.
06.0 ФАРМАЦЕВТИЧНА ИНФОРМАЦИЯ
06.1 Помощни вещества
Безводна лактоза
Микрокристална целулоза
Натриев нишестен гликолат (тип А)
Магнезиев стеарат
Хипромелоза
Макрогол (400 и 8000)
Железен оксид (E 172: жълти - таблетки 2,5 mg; червени - таблетки 5 mg)
Титанов диоксид (Е 171).
06.2 Несъвместимост
Не е от значение.
06.3 Срок на валидност
3 години.
06.4 Специални условия на съхранение
Да не се съхранява над 30 ° C.
06.5 Естество на непосредствената опаковка и съдържанието на опаковката
Таблетки от 2,5 или 5 mg, опаковани в блистери, съдържащи: 3, 6 (със или без контейнер), 12 или 18 таблетки.
Блистерът е изработен от Al-PVC / Al полиамид.
Не всички опаковки могат да бъдат пуснати на пазара.
06.6 Инструкции за употреба и боравене
Няма специални инструкции.
07.0 Притежател на разрешението за търговия
AstraZeneca S.p.A.
Дворец Волта
Via F. Sforza
Базилио (Мичиган)
08.0 НОМЕР НА РАЗРЕШЕНИЕТО ЗА УПОТРЕБА
"2,5 mg филмирани таблетки" 3 таблетки в al-pvc / al A.I.C. 033345012
"2,5 mg филмирани таблетки" 6 таблетки в al-pvc / al A.I.C. 033345024
"2,5 mg филмирани таблетки" 6 таблетки в блистер al-pvc / al с A.I.C. 033345036
"2,5 mg филмирани таблетки" 12 таблетки в al-pvc / al A.I.C. 033345048
"2,5 mg филмирани таблетки" 18 таблетки в al-pvc / al A.I.C. 033345051
"5 mg филмирани таблетки" 3 таблетки в al-pvc / al A.I.C. 033345063
"5 mg филмирани таблетки" 6 таблетки в al-pvc / al A.I.C. 033345075
"5 mg филмирани таблетки" 6 таблетки в блистер al-pvc / al с A.I.C. 033345087
"5 mg филмирани таблетки" 12 таблетки в al-pvc / al A.I.C. 033345099
"5 mg филмирани таблетки" 18 таблетки в al-pvc / al A.I.C. 033345101
09.0 ДАТА НА ПЪРВО РАЗРЕШЕНИЕ ИЛИ ПОДНОВЯВАНЕ НА РАЗРЕШЕНИЕТО
Дата на първо разрешаване: 7 август 1997 г.
Дата на последното подновяване: 30 ноември 2006 г.
10.0 ДАТА НА ПРЕГЛЕД НА ТЕКСТА
Юни 2015 г.