Praxis - листовка

Показания Противопоказания Предпазни мерки при употреба Взаимодействия Предупреждения Дозировка и начин на употреба Предозиране Нежелани ефекти Срок на годност и съхранение Състав и фармацевтична форма

Активни съставки: Бикалутамид

PRAXIS 50 mg филмирани таблетки

Пакетните вложки Praxis се предлагат за размери на опаковките:
  • PRAXIS 50 mg филмирани таблетки
  • PRAXIS 150 mg филмирани таблетки

Показания Защо се използва Praxis? За какво е?

Praxis е част от група лекарства, наречени антиандрогени. Антиандрогените действат срещу ефектите на андрогените (мъжки полови хормони).

Praxis се използва при възрастни мъже за лечение на напреднал рак на простатата. Приема се след хирургично отстраняване на тестисите или с друг вид хормонално лечение, известно като аналог на лутеинизиращ хормон-освобождаващ хормон (LHRH). Тези лечения блокират нежеланите ефекти на мъжките полови хормони и това забавя растежа на клетките. Тумори.

Противопоказания Когато Praxis не трябва да се използва

Не приемайте Praxis 50 mg

  • Ако сте алергични към бикалутамид или към някоя от останалите съставки на това лекарство (изброени в точка 6).
  • Ако приемате антихистамини, наречени терфенадин или астемизол (използвани за лечение на обриви и сенна хрема) или цизаприд (използвани при някои видове лошо храносмилане) (вижте раздел "Други лекарства и Праксис 50 mg").
  • Ако е жена.

Praxis не трябва да се дава на деца или юноши.

Предпазни мерки при употреба Какво трябва да знаете, преди да приемете Praxis

Говорете с Вашия лекар или фармацевт, преди да приемете Praxis 50 mg

  • Ако имате чернодробни проблеми, кажете на Вашия лекар, който ще реши дали трябва да приемате това лекарство. Ако го приемате, Вашият лекар редовно ще Ви назначава кръвни изследвания, за да провери чернодробната Ви функция. Ако вашият черен дроб е сериозно компрометиран от приема на бикалутамид, лечението ще бъде спряно.
  • Ако имате тежки бъбречни проблеми, кажете на Вашия лекар, който ще реши дали трябва да приемате това лекарство.
  • Ако имате диабет. Лечението с бикалутамид в комбинация с LHRH аналог може да промени нивото на кръвната захар. Следователно е възможно Вашата доза инсулин и / или перорален антидиабет да се промени.
  • Ако отидете в болница, кажете на медицинския персонал, че приемате бикалутамид.

Ако някое от горните се отнася за вашата ситуация и все още не сте го обсъдили с Вашия лекар, преди да приемете тези таблетки, говорете с Вашия лекар или фармацевт.

Взаимодействия Кои лекарства или храни могат да променят ефекта на Praxis

Други лекарства и Praxis 50 mg

Уведомете Вашия лекар или фармацевт, ако приемате, наскоро сте приемали или е възможно да приемете други лекарства. ? Особено важно е да запомните:

  • Антихистамини, наречени терфенадин и астемизол (за сенна хрема или алергии) (вижте също „Не приемайте Praxis 50 mg“)
  • Цизаприд (за някои видове лошо храносмилане) (вижте също „Не приемайте Praxis 50 mg“)
  • Перорални антикоагуланти като варфарин (за предотвратяване на образуването на кръвни съсиреци).
  • Циклоспорин (използван за потискане на имунната система за предотвратяване и лечение на отхвърляне на трансплантиран орган или костен мозък). Бикалутамид може да увеличи плазмената концентрация на вещество, наречено креатинин. В този случай Вашият лекар може да вземе кръвни проби, за да следи плазмената концентрация на това вещество.
  • Циметидин (за лечение на стомашни язви)
  • Мидазолам (използва се като успокоително). Ако Ви предстои операция или се чувствате много тревожни в болницата, кажете на Вашия лекар или зъболекар, че приемате бикалутамид.
  • Кетоконазол (за лечение на гъбични инфекции на кожата и ноктите)
  • Блокери на калциевите канали като нифедипин или верапамил (за лечение на високо кръвно налягане или някои сърдечни заболявания).

Praxis 50 mg с храна и напитки

Праксис 50 mg таблетки могат да се приемат със или без храна.

Предупреждения Важно е да знаете, че:

Бременност, кърмене и фертилитет

Ако сте бременна или кърмите или мислите, че може да сте бременна или планирате да забременеете, посъветвайте се с Вашия лекар или фармацевт, преди да приемете това лекарство. Жените не трябва да приемат таблетки Praxis 50 mg.

Бикалутамид може да причини период на ниска плодовитост или безплодие при мъжете.

Шофиране и работа с машини

? Малко вероятно е това лекарство да повлияе на способността Ви да шофирате или да работите с машини. Въпреки това, някои хора понякога могат да се чувстват замаяни или сънливи, когато приемат бикалутамид. Ако се чувствате замаяни или сънливи, трябва да бъдете особено внимателни, когато извършвате тези дейности.

Praxis 50 mg съдържа лактоза

Ако Вашият лекар Ви е казал, че имате „непоносимост към някои захари, свържете се с него, преди да приемете това лекарство.

Доза, метод и време на приложение Как да използвате Praxis: Дозировка

Винаги приемайте това лекарство точно както Ви е казал Вашият лекар или фармацевт.

Ако се съмнявате, консултирайте се с Вашия лекар или фармацевт.

Освен ако Вашият лекар не е препоръчал друго, обичайната доза е една таблетка на ден.

? Важно е да приемате лекарството си по едно и също време всеки ден, обикновено сутрин или вечер.

Таблетката трябва да се поглъща цяла с чаша вода.

Трябва да започнете да приемате тези таблетки най -малко 3 дни преди да започнете лечение с аналози на LHRH, например гонадорелин, или едновременно с хирургичната кастрация.

Употреба при деца и юноши

Деца и юноши под 18 години не трябва да приемат Praxis 50 mg.

Предозиране Какво да направите, ако сте приели твърде много Praxis

Ако сте приели повече от необходимата доза Praxis 50 mg

Ако приемете твърде много таблетки или дете случайно погълне една или повече таблетки, незабавно се свържете с Вашия лекар или най -близкото спешно отделение. Вземете тази листовка или няколко таблетки със себе си, за да знае лекарят кое лекарство сте взели.

Ако сте пропуснали да приемете Праксис 50 mg

Ако сте пропуснали да вземете таблетката си Praxis 50 mg, пропуснете пропуснатата доза и вземете следващата таблетка в обичайното време. Не вземайте двойна доза, за да компенсирате пропуснатата таблетка.

Ако сте спрели приема на Praxis 50 mg

Не спирайте приема на таблетките, дори ако се чувствате добре, освен ако Вашият лекар не Ви каже.

Ако имате допълнителни въпроси относно употребата на това лекарство, попитайте Вашия лекар или фармацевт.

Странични ефекти Какви са страничните ефекти на Praxis

Както всички лекарства, това лекарство може да предизвика нежелани реакции, въпреки че не всеки ги получава.

Ако имате някой от следните нежелани реакции, спрете приема на Praxis 50 mg и незабавно потърсете медицинска помощ:

  • Тежка диспнея (затруднено дишане) или внезапно влошаване на задух, вероятно с кашлица или треска. Може да имате „възпаление на белите дробове, наречено интерстициална пневмония.
  • Силен сърбеж по кожата (с бучки), подуване на лицето, устните, устата или гърлото, което може да причини затруднено преглъщане или дишане. Може да имате тежка алергична реакция към Praxis 50 mg.

Всичко това са сериозни странични ефекти и не са чести (засягат до 1 на 100 души).

  • кръв в урината (хематурия)
  • болка в корема

Тези нежелани реакции са много чести (засягат повече от 1 на 10 души)

  • пожълтяване на кожата и очите (жълтеница). Това може да са признаци на чернодробни проблеми или в редки случаи (по -малко от 1 на 1000 души) на чернодробна недостатъчност.

Този страничен ефект е често срещан (засяга до 1 на 10 души) Може да се появят и следните нежелани реакции:

Много чести (засягат повече от 1 на 10 души):

  • подуване и чувствителност на гърдите
  • горещи вълни
  • виене на свят
  • запек
  • неразположение (гадене)
  • слабост
  • подуване на ръцете, краката, ръцете или краката (оток)
  • нисък брой червени кръвни клетки (анемия)

Чести (засягат до 1 на 10 души):

  • намалено сексуално желание
  • депресия
  • сънливост
  • киселинно храносмилане
  • метеоризъм
  • чернодробна токсичност, повишени нива на чернодробните ензими, пожълтяване на кожата и очите (жълтеница)
  • загуба на коса или растеж
  • хирзутизъм
  • суха кожа
  • обрив
  • сърбеж
  • инфаркт, нарушена сърдечна функция
  • трудности при получаване на „ерекция (импотентност)
  • качване на тегло
  • липса на апетит
  • болка в гърдите

Редки (засягат до 1 на 1 000 души)

  • чернодробна недостатъчност (с възможност за фатален изход)

Докладване на странични ефекти

Ако получите някакви нежелани реакции, говорете с Вашия лекар или фармацевт.Това включва всички възможни нежелани реакции, които не са изброени в тази листовка. Можете също да съобщите нежелани реакции директно чрез националната система за съобщаване на адрес https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse.С докладването на странични ефекти можете да помогнете да предоставите повече информация за безопасността на това лекарство.

Срок на годност и задържане

Съхранявайте това лекарство на място, недостъпно за деца.

Този лекарствен продукт не изисква специални условия за съхранение.

Не използвайте това лекарство след срока на годност, отбелязан върху блистера и картонената опаковка. Срокът на годност се отнася до последния ден от месеца.

Не изхвърляйте никакви лекарства през отпадъчни води или битови отпадъци. Попитайте Вашия фармацевт как да изхвърлите лекарства, които вече не използвате. Това ще помогне за опазването на околната среда.

Състав и лекарствена форма

Какво съдържа Praxis 50 mg

Активната съставка е бикалутамид. Всяка филмирана таблетка съдържа 50 mg бикалутамид.

Другите съставки са:

  • Ядро на таблетката: лактоза монохидрат, натриев амидогликолат тип А, повидон, кросповидон тип В, ​​магнезиев стеарат
  • Филмово покритие: хипромелоза, Macrogol 300, титанов диоксид (E-171).

Как изглежда Praxis 50 mg таблетки и какво съдържа опаковката

Praxis 50 mg е бяла, кръгла, двойно изпъкнала филмирана таблетка. Таблетките са опаковани в блистери в картонена кутия, съдържаща 28, 30 или 90 таблетки.

Източник на листовката: AIFA (Италианска агенция по лекарствата). Съдържание, публикувано през януари 2016 г. Наличната информация може да не е актуална.
За да имате достъп до най-актуалната версия, препоръчително е да получите достъп до уебсайта на AIFA (Италианска агенция по лекарствата). Отказ от отговорност и полезна информация.

Допълнителна информация за Praxis може да бъде намерена в раздела „Обобщение на характеристиките“. 01.0 ИМЕ НА ЛЕКАРСТВЕНИЯ ПРОДУКТ 02.0 КАЧЕСТВЕН И КОЛИЧЕСТВЕН СЪСТАВ 03.0 ЛЕКАРСТВЕНА ФОРМА 04.0 КЛИНИЧНИ ДАННИ 04.1 Терапевтични показания 04.2 Дозировка и начин на приложение 04.3 Противопоказания 04.4 Специални предупреждения и подходящи предпазни мерки при употреба 04.5 Взаимодействия с други лекарствени продукти и други форми кърмене 04.6 Бременност и кърмене 04 .7 Ефекти върху способността за шофиране и работа с машини 04.8 Нежелани реакции 04.9 Предозиране 05.0 ФАРМАКОЛОГИЧНИ СВОЙСТВА 05.1 Фармакодинамични свойства 05.2 Фармакокинетични свойства 05.3 Предклинични данни за безопасност 06.0 ФАРМАЦЕВТИЧНИ ДАННИ 06.1 Помощни вещества 06.2 Специални съставки 06.2 Съставки на непосредствената опаковка и съдържанието на опаковката 06.6 Инструкции за употреба и боравене 07.0 ДЪРЖАТЕЛ НА РАЗРЕШЕНИЕ ЗА РАЗРЕШЕНИЕ 08.0 НОМЕР НА РАЗРЕШЕНИЕ НА ПАЗАРА 09.0 ДАТА НА ПЪРВО РАЗРЕШЕНИЕ ИЛИ ПОДНОВЯВАНЕ НА РАЗРЕШЕНИЕТО 10.0 ДАТА НА РЕВИЗИЯ НА ТЕКСТ 11.0 ЗА РАДИОЛЕКОВИ,ПЪЛНИ ДАННИ ЗА ВЪТРЕШНАТА ДОЗИМЕТРИЯ НА РАДИАЦИЯ 12.0 ЗА РАДИОЛЕКЦИИ, ДОПЪЛНИТЕЛНИ ИНСТРУКЦИИ ЗА ВЪНШНА ПОДГОТОВКА И КОНТРОЛ НА КАЧЕСТВОТО

01.0 ИМЕ НА ЛЕКАРСТВЕНИЯ ПРОДУКТ

PRAXIS 50 MG ТАБЛЕТКИ, ПОКРИТИ С ФИЛМ

02.0 КАЧЕСТВЕН И КОЛИЧЕСТВЕН СЪСТАВ

Всяка таблетка съдържа 50 mg бикалутамид.

Помощни вещества с известен ефект:

Всяка таблетка съдържа 56 mg лактоза монохидрат.

За пълния списък на помощните вещества вижте точка 6.1.

03.0 ЛЕКАРСТВЕНА ФОРМА

Филмирана таблетка.

Бяла, кръгла и двойно изпъкнала филмирана таблетка.

04.0 КЛИНИЧНА ИНФОРМАЦИЯ

04.1 Терапевтични показания

Лечение на напреднал рак на простатата в комбинация с аналогова терапия с лутеинизиращ хормон-освобождаващ хормон (LHRH) или с хирургична кастрация.

04.2 Дозировка и начин на приложение

Възрастни мъже, включително възрастни хора: една таблетка веднъж дневно по едно и също време (обикновено сутрин или вечер) със или без храна.

Лечението с бикалутамид трябва да започне поне 3 дни преди прилагането на LHRH аналог или едновременно с хирургичната кастрация.

Деца и юноши: Няма съответни индикации за употребата на бикалутамид при деца и юноши.

Бъбречна недостатъчност: Не се налага коригиране на дозата при пациенти с бъбречна недостатъчност. Няма опит с употребата на бикалутамид при пациенти с тежка бъбречна недостатъчност (креатининов клирънс

Чернодробна недостатъчност: Не се налага коригиране на дозата при пациенти с леко чернодробно увреждане.

Може да се наблюдава увеличаване на натрупването при пациенти с умерено до тежко чернодробно увреждане (вж. Точка 4.4).

04.3 Противопоказания

Свръхчувствителност към активното вещество или към някое от помощните вещества, изброени в точка 6.1.

Бикалутамид е противопоказан при жени и деца (вж. Точка 4.6).

Едновременното приложение на терфенадин, астемизол или цизаприд с бикалутамид е противопоказано (вж. Точка 4.5).

04.4 Специални предупреждения и подходящи предпазни мерки при употреба

Започването на лечението трябва да се извършва под прякото наблюдение на специалист.

Бикалутамид се метаболизира екстензивно в черния дроб. Данните показват, че елиминирането му може да се забави при лица с тежка чернодробна недостатъчност и това може да доведе до увеличаване на натрупването на бикалутамид.. Поради това бикалутамид трябва да се използва с повишено внимание при пациенти с умерено до тежко чернодробно увреждане.

Трябва да се обмисли периодично проследяване на чернодробната функция поради възможността от чернодробни аномалии. Очаква се повечето промени да настъпят през първите 6 месеца от лечението с бикалутамид.

При бикалутамид рядко се наблюдават тежки чернодробни аномалии и чернодробна недостатъчност и са докладвани фатални резултати (вж. Точка 4.8). Лечението с бикалутамид трябва да се преустанови, ако промените са тежки.

Намален глюкозен толеранс се наблюдава при пациенти от мъжки пол, приемащи LHRH агонисти. Това може да се прояви като диабет или, при пациенти с предшестващ диабет, като загуба на гликемичен контрол.

Следователно, при пациенти, получаващи бикалутамид в комбинация с агонисти на LHRH, трябва да се внимава при проследяване на кръвната захар.

Тъй като няма опит с употребата на бикалутамид при пациенти с тежка бъбречна недостатъчност (креатининов клирънс

Доказано е, че бикалутамид инхибира цитохром Р450 (CYP 3A4) и като такъв трябва да се внимава, когато лекарственият продукт се прилага едновременно с лекарства, метаболизирани предимно от CYP 3A4 (вж. Точки 4.3 и 4.5).

Продуктът съдържа лактоза монохидрат. Пациенти с редки наследствени проблеми на непоносимост към галактоза, дефицит на lapp-лактаза или глюкозо-галактозна малабсорбция не трябва да приемат това лекарство.

04.5 Взаимодействия с други лекарствени продукти и други форми на взаимодействие

Няма данни за фармакодинамични или фармакокинетични взаимодействия между бикалутамид и аналози на LHRH.

Образование инвитро демонстрира, че R-бикалутамид е инхибитор на CYP 3A4, с леки инхибиторни ефекти върху активността на CYP 2C9, 2C19 и 2D6.

Въпреки че клиничните проучвания, при които антипирин е използван като маркер на цитохром Р450 (CYP), не дават никакви доказателства за потенциално лекарствено взаимодействие с бикалутамид, средната експозиция на мидазолам (AUC) се увеличава с до 80% след едновременно приложение на бикалутамид в продължение на 28 дни. За лекарства с тесен терапевтичен индекс това увеличение може да бъде от значение.

Поради това едновременната употреба на терфенадин, астемизол и цизаприд е противопоказана (вж. Точка 4.3) и трябва да се внимава при едновременното приложение на бикалутамид със съединения като циклоспорин и блокери на калциевите канали.

За тези лекарства може да се наложи намаляване на дозата, особено когато има данни за повишен лекарствен ефект или страничен ефект на лекарството. За циклоспорин се препоръчва внимателно да се следят плазмените концентрации и клиничното състояние след започване или прекратяване на терапията с бикалутамид.

Трябва да се внимава, когато бикалутамид се предписва с други лекарства, които могат да инхибират окисляването на лекарството, например циметидин и кетоконазол.Теоретично това може да доведе до повишаване на плазмените концентрации на бикалутамид, което теоретично може да доведе до увеличаване на страничните ефекти.

Образование инвитро са показали, че бикалутамид може да измести кумариновия антикоагулант, варфарин, от местата на свързване с протеините.Поради това се препоръчва внимателно проследяване на протромбиновото време, ако бикалутамид се започне при пациенти, които вече получават кумаринови антикоагуланти.

04.6 Бременност и кърмене

Бременност

Бикалутамид е противопоказан при жени: затова не трябва да се прилага при бременни жени или кърмачки (вж. Точка 4.3).

Бременност

Бикалутамид е противопоказан при жени: затова не трябва да се прилага при бременни жени или кърмачки (вж. Точка 4.3).

Плодовитост

При проучвания при животни се наблюдава обратимо намаляване на фертилитета при мъжете (вж. Точка 5.3). Следователно трябва да се приеме период на хипофертилитет или безплодие при човека.

04.7 Ефекти върху способността за шофиране и работа с машини

Бикалутамид е малко вероятно да увреди способността на пациентите да шофират или да работят с машини. Трябва обаче да се отбележи, че понякога може да се появи замаяност или сънливост (вж. Точка 4.8). В този случай пациентът трябва да бъде внимателен.

04.8 Нежелани реакции

В този раздел нежеланите реакции са дефинирани, както следва: много чести (≥1 / 10); чести (≥1 / 100,

Таблица 1: честота на нежеланите реакции


Клас системни органи Честота Бикалутамид 50 mg (+ аналог на LHRH) Нарушения на кръвта и лимфната система Много често Анемия Нарушения на нервната система Много често Замайване често срещани Сънливост Съдови патологии Много често Горещи вълни Стомашно -чревни нарушения Много често Коремна болка, запек, гадене често срещани Диспепсия, метеоризъм Нарушения на кожата и подкожната тъкан често срещани Алопеция, хирзутизъм / израстване на косата, обрив, суха кожа, сърбеж Нарушения на бъбреците и пикочните пътища Много често Хематурия Болести на репродуктивната система и гърдата Много често Гинекомастия и чувствителност на гърдите често срещани Еректилна дисфункция Общи нарушения и състояния на мястото на приложение Много често Астения, оток често срещани Болка в гърдите Нарушения на метаболизма и храненето често срещани Загуба на апетит Психични разстройства често срещани Спад в либидото, депресия Сърдечни патологии често срещани Миокарден инфаркт (съобщени са фатални изходи) b, сърдечна недостатъчностab Хепатобилиарни нарушения често срещани Хепатотоксичност, жълтеница, хипертранзаминасемиак. Редки Чернодробно увреждане (съобщени са фатални резултати). Диагностични тестове често срещани Качване на тегло Нарушения на имунната система Нечести Свръхчувствителност, ангиоедем и уртикария. Дихателни, гръдни и медиастинални нарушения Нечести Интерстициална белодробна болест (съобщени са фатални резултати).

a Може да се намали с контекстна кастрация.

b Наблюдавано във фармако-епидемиологично проучване с антагонисти на LHRH и антиандрогени, използвани при лечението на рак на простатата. Рискът изглежда е бил по-висок, когато бикалутамид 50 mg е бил използван в комбинация с агонисти на LHRH, но не е открит. няма повишен риск, когато бикалутамид 150 mg се използва самостоятелно за лечение на рак на простатата.

c Чернодробните промени рядко са тежки и често са с преходен характер, тъй като отзвучават или се подобряват при продължаване на терапията или след нейното прекратяване.

d Изброен като нежелана лекарствена реакция след преглед на постмаркетинговите данни. Честотата се определя въз основа на честотата на докладваните случаи на чернодробна недостатъчност при пациенти, получаващи бикалутамид 150 mg в отворената група на клиничните изпитвания на EPC.

и Посочени като нежелана лекарствена реакция след преглед на постмаркетинговите данни. Честотата се определя от честотата на нежеланите събития на интерстициална пневмония, съобщени в рандомизирани проучвания на EPC за периода на лечение от 150 mg.

Докладване на предполагаеми нежелани реакции

Съобщаването на предполагаеми нежелани реакции, настъпили след разрешаване на лекарствения продукт, е важно, тъй като позволява непрекъснато наблюдение на съотношението полза / риск на лекарствения продукт. От здравните специалисти се изисква да съобщават за всякакви предполагаеми нежелани реакции чрез националната система за докладване. "Адрес https: //www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse.

04.9 Предозиране

Не са докладвани случаи на предозиране. Тъй като бикалутамид е част от съединенията на анилидите, съществува теоретичен риск от развитие на метхемоглобинемия. Метхемоглобинемия е наблюдавана при животни след предозиране. Следователно, пациент с остра интоксикация може да има цианоза.

Няма специфичен антидот; лечението трябва да бъде симптоматично. Диализата може да не помогне, тъй като бикалутамид е силно свързан с протеините и не се възстановява непроменен в урината.Показани са общи поддържащи грижи, включително често проследяване на жизнените показатели.

05.0 ФАРМАКОЛОГИЧНИ СВОЙСТВА

05.1 Фармакодинамични свойства

Фармакотерапевтична група: хормонални антагонисти и сродни вещества, антиандрогени.

ATC код L02 B B03.

Бикалутамид е нестероиден антиандроген, лишен от други ендокринни дейности. Той се свързва с андрогенните рецептори, без да активира генната експресия и следователно, инхибира андрогенния стимул. Регресията на туморите на простатата се определя от това инхибиране. Клиничното прекъсване на бикалутамид може да доведе до синдром на лишаване от антиандроген при подгрупа пациенти.

Бикалутамид е рацемат със своята антиандрогенна активност, която е почти изключително в (R) енантиомера.

05.2 Фармакокинетични свойства

Бикалутамид се абсорбира добре след перорално приложение.Няма данни за клинично значими ефекти на храната върху нейната бионаличност.

(S) -енантиомерът се изчиства бързо в сравнение с (R) -енантиомера и последният има елиминационен полуживот от плазмата от приблизително 1 седмица.

При ежедневно приложение на бикалутамид (R) -енантиомерът се натрупва в плазмата 10 пъти повече от (S) -енантиомера в резултат на дългия му елиминационен полуживот.

Плазмени концентрации при стабилно състояние на (R) енантиомера от приблизително 9 mcg / ml са наблюдавани по време на ежедневното приложение на 50 mg бикалутамид. стабилно състояние (R) енантиомерът, главно активен, представлява 99% от общия брой циркулиращи енантиомери.

Фармакокинетиката на (R) -енантиомера не се влияе от възрастта, бъбречното увреждане или леко до умерено чернодробно увреждане. Има доказателства, че при лица с тежко чернодробно увреждане (R) енантиомерът се елиминира по -бавно от плазмата.

Бикалутамид има високо свързване с протеини (рацемичен 96%, енантиомер (R)> 99%) и се метаболизира в голяма степен (окисление и глюкурониране); неговите метаболити се елиминират от бъбреците и жлъчката в приблизително равни проценти.

В клинично проучване средната концентрация на R-бикалутамид в спермата на мъже, получаващи 150 mg бикалутамид, е 4,9 mcg / ml. Количеството бикалутамид, потенциално предадено на партньор по време на полов акт, е ниско и съответства на около 0,3 мкг / кг. Това количество е по -малко от необходимото за предизвикване на промени в потомството на лабораторни животни.

05.3 Предклинични данни за безопасност

Бикалутамид е чист и мощен антагонист на андрогенните рецептори при опитни животни и хора.Основното вторично фармакологично действие е индуцирането на CYP450 зависима оксидаза със смесена функция в черния дроб. Не се наблюдава ензимна индукция при хора.Промените на целевите органи при животни са ясно свързани с първичното и вторичното фармакологично действие на бикалутамид и включват: андроген-зависима тъканна инволюция, хиперплазия и неоплазми или тумори на клетките на щитовидната жлеза, черния дроб и Leydig; нарушение на сексуалната диференциация на мъжкото потомство; обратимо увреждане на плодовитостта при мъжете. Атрофията на семенните тубули е очакван ефект от категорията на антиандрогените и се наблюдава при всички разглеждани видове. Пълна реверсия на тестикуларната атрофия при плъхове настъпва 24 седмици след 12-месечно изследване на токсичността при многократно прилагане. Въпреки че функционалната реверсия е очевидна при репродуктивни проучвания 7 седмици след края на 11-седмичния период на дозиране. При мъжете трябва да се има предвид началото на период на хипофертилитет или безплодие. Изследванията на генотоксичността не откриват мутагенен потенциал на бикалутамид.

06.0 ФАРМАЦЕВТИЧНА ИНФОРМАЦИЯ

06.1 Помощни вещества

Ядро на таблета

Лактоза монохидрат

Натрий

Гликолатово нишесте тип А

Повидон

Кросповидон тип В

Магнезиев стеарат

Филмово покритие

Хипромелоза

Макрогол 300

Титанов диоксид (E-171)

06.2 Несъвместимост

Не е от значение.

06.3 Срок на валидност

5 години.

06.4 Специални условия на съхранение

Този лекарствен продукт не изисква специални условия за съхранение.

06.5 Естество на непосредствената опаковка и съдържанието на опаковката

PVC / алуминиеви блистери.

Опаковки: 28, 30 и 90 таблетки.

Не всички опаковки могат да бъдат пуснати на пазара.

06.6 Инструкции за употреба и боравене

Няма специални инструкции за изхвърляне.

Неизползваният лекарствен продукт и отпадъците, получени от този лекарствен продукт, трябва да се изхвърлят в съответствие с местните разпоредби.

07.0 Притежател на разрешението за търговия

Lab.It.Biochim.Farm.co

LISAPHARMA S.p.A.

Via Licinio, 11 - 22036 ERBA (CO)

08.0 НОМЕР НА РАЗРЕШЕНИЕТО ЗА ПОТРЕБЕНИЕ

"50 mg филмирани таблетки" 28 таблетки в блистер Pvc / Al - A.I.C. н. 038505018

"50 mg филмирани таблетки" 30 таблетки в блистер Pvc / Al - A.I.C. н. 038505020

"50 mg филмирани таблетки" 90 таблетки в блистер Pvc / Al - A.I.C. н. 038505057

09.0 ДАТА НА ПЪРВО РАЗРЕШЕНИЕ ИЛИ ПОДНОВЯВАНЕ НА РАЗРЕШЕНИЕТО

Дата на първо разрешаване: 06 октомври 2008 г.

Дата на последното подновяване: 03 ноември 2011 г.

10.0 ДАТА НА ПРЕГЛЕД НА ТЕКСТА

Декември 2014 г.

11.0 ЗА РАДИОЛЕКАТИ, ПЪЛНИ ДАННИ ЗА ВЪТРЕШНАТА ДОЗИМЕТРИЯ НА РАДИАЦИЯТА

12.0 ЗА РАДИОЛЕКАТИ, ДОПЪЛНИТЕЛНИ ПОДРОБНИ ИНСТРУКЦИИ ЗА ПЪРВИЧНА ПОДГОТОВКА И КОНТРОЛ НА КАЧЕСТВОТО

Тагове:  спортни добавки зъбно-екстракция аз плувам