В своята структура пароксетинът има два хирални центъра, които пораждат четири различни стереоизомера.На пазара се предлага само (3S, 4R) - ( -) енантиомера.
Пароксетин има „висок афинитет към транспортера на обратното захващане на серотонин (SERT) и е много по -мощен и селективен от флуоксетин (друг SSRI антидепресант).
Както всички лекарства, принадлежащи към SSRI класа, пароксетин също се предпочита пред трицикличните антидепресанти (TCAs) поради по -добрата му поносимост и намалените странични ефекти в сравнение с последните.
Пароксетин се предлага в много лекарства, които могат да бъдат под формата на таблетки, перорални капки или перорална суспензия. Тези лекарства, за да бъдат отпускани, изискват повтаряща се лекарска рецепта (RR). Те обаче са класифицирани като лекарства с рецепта. , разходите им могат да бъдат възстановени от Националната здравна система (SSN), изцяло или частично, в зависимост от случая (може да се наложи да се плати билет).
Примери за лекарства, съдържащи пароксетин
- Dapagut®
- Daparox®
- Дропаксин®
- Eutimil®
- Пароксетина DOC®
- Пароксетин EG®
- Пароксетин Mylan®
- Serestill®
- Sereupin®
- Seroxat®
- Stiliden®
Пароксетин не трябва да се използва при пациенти на възраст под 18 години. Въпреки това, в случай, че лекарят прецени за абсолютно необходимо, той може да предпише и пароксетин за тази категория пациенти. Важно е да се знае, че употребата на пароксетин от тези пациенти може да увеличи риска от развитие на мисли за самоубийство, опити за самоубийство и враждебност.
Когато пациентите навлязат в маниакална фаза, лечението с пароксетин трябва да се преустанови.
В допълнение към казаното досега е важно да се знае, че:
- Трябва да се внимава, когато се прилага пароксетин при пациенти с предшестващо чернодробно и / или бъбречно заболяване, особено ако е тежко.
- Трябва да се обърне внимание на прилагането на пароксетин при пациенти с предходно сърдечно заболяване.
- Тъй като пароксетин може да промени нивата на кръвната захар, може да се наложи коригиране на дозата на прилаганите инсулин и / или антидиабетни лекарства при пациенти с диабет.
- Тъй като пароксетин може да причини гърчове, трябва да се внимава при прилагане на лекарството на пациенти с епилепсия.
- Трябва да се внимава много, когато се прилага пароксетин при пациенти, лекувани с електроконвулсивна терапия (ТЕС).
- Пароксетин може да причини повишаване на вътрешното очно налягане, така че трябва да се внимава при прилагане на лекарството при пациенти с глаукома.
- Пароксетин може да увеличи риска от кървене, така че ако получите някакво необичайно кървене, трябва незабавно да уведомите Вашия лекар.
- Преди да спрете лечението с пароксетин, трябва да се консултирате с лекар, тъй като внезапното прекратяване на терапията може да доведе до симптоми на отнемане.
Моля обърнете внимание
Пароксетин може да причини нежелани реакции, които засягат способността за шофиране или работа с машини, затова трябва да се внимава.
, следователно тяхното свързване трябва да се избягва:
- Други SSRIs, като флуоксетин, сертралин и флувоксамин;
- МАОИ (инхибитори на моноаминооксидазата), като моклобемид;
- Триптофан;
- Триптани (лекарства, използвани за лечение на мигрена), като например - суматриптан и алмотриптан;
- Трамадол, опиоиден аналгетик;
- Линезолид, антибиотик;
- Метиленово синьо, предоперативно осветително средство;
- Литий, лекарство, използвано при лечението на биполярни разстройства;
- Фентанил, опиоиден болкоуспокояващ;
- Препарати на базата на хиперикум (или жълт кантарион), растение с известни антидепресантни свойства.
Пароксетин може да причини повишаване на кръвните нива на пимозид (лекарство, използвано за лечение на психоза), поради което едновременната употреба на тези две лекарства трябва да се избягва.
Тъй като пароксетин се метаболизира от чернодробните ензими, трябва да се внимава при едновременното приложение на лекарства, способни да инхибират тези ензими.
Пароксетин може да взаимодейства с някои лекарства, използвани за лечение на СПИН, като например - ритонавир.
В допълнение, пароксетин може да повиши ефикасността - и в същото време страничните ефекти - на следните лекарства:
- Проциклидин (лекарство, използвано за облекчаване на симптомите на болестта на Паркинсон);
- Трициклични антидепресанти, като имипрамин и кломипрамин;
- Антипсихотични лекарства, като перфеназин, тиоридазин и рисперидон;
- Лекарства за лечение на деца с ADHD (разстройство на хиперактивност с дефицит на внимание), като атомоксетин;
- Антиаритмици, като флекаинид;
- Метопролол, лекарство, използвано за лечение на стенокардия и хипертония;
- Фенотиазини, група молекули с антипсихотично и антихистаминово действие;
- Антикоагулантни лекарства, като например - аценокумарол.
Пароксетин може да взаимодейства с тамоксифен, противораково лекарство, използвано за лечение на рак на гърдата.
И накрая, трябва да се внимава много, когато се прилага пароксетин на пациенти, приемащи лекарства, които увеличават риска от кървене, включително:
- Фенотиазини, като например - хлорпромазин;
- Клозапин, лекарство, използвано при лечението на шизофрения;
- Трициклични антидепресанти;
- Ацетилсалицилова киселина;
- НСПВС (нестероидни противовъзпалителни средства), като например - ибупрофен или целекоксиб.
Във всеки случай е препоръчително да информирате Вашия лекар, ако приемате - или наскоро сте приемали - други лекарства или продукти от всякакъв вид, дори ако не са изброени в горните списъци.
Пароксетин с алкохол
Едновременният прием на пароксетин и алкохол трябва да се избягва.
на лекарството, съдържащо пароксетин, което приемате.
Нарушения на кръвта и лимфната система
Лечението с пароксетин може да причини смущения в системата, отговорна за производството на кръвни клетки (кръв и лимфна система). Тези нарушения могат да доведат до тромбоцитопения, която е намалена концентрация на тромбоцити в кръвния поток. Това намаление увеличава риска от синини, необичайно кървене и / или кръвоизлив.
Алергични реакции
Пароксетин може да предизвика алергични реакции при чувствителни индивиди. Тези реакции могат да се проявят под формата на копривна треска или сърбеж.Или може да се появи подуване на гърлото, езика или кожата, което води до затруднено дишане и / или сърбеж.
Ендокринни патологии
Терапията с пароксетин може да причини синдрома на неподходяща секреция на антидиуретичен хормон (SIADH), който от своя страна може да доведе до започване на задържане на вода и хипонатриемия (понижаване на нивата на натрий в кръвта).
Нарушения на метаболизма и храненето
Пароксетин може да причини повишаване на нивата на холестерола в кръвта и намаляване на апетита.Лекарството може също да стимулира хипонатриемия, особено при по -възрастни пациенти.
Психични разстройства
Лечението с пароксетин може да причини различни психични разстройства, включително:
- Сънливост;
- Агитация;
- Безсъние;
- Ненормални сънища и кошмари
- Объркване;
- Халюцинации;
- Маниакални периоди;
- Тревожност;
- Паническа атака;
- Деперсонализация;
- Безпокойство;
- Акатизия, тоест невъзможност да седите или стоите неподвижно;
- Самонараняващи се и / или суицидни мисли или поведение.
Нарушения на нервната система
Сред нарушенията на нервната система, които могат да бъдат предизвикани от терапията с пароксетин, помним:
- Трудности при концентрацията
- Замайване
- Треперене
- Главоболие
- Екстрапирамидни нарушения, т.е.паркинсоноподобни симптоми;
- Припадъци или припадъци
- Синдром на неспокойните крака.
Очни нарушения
Пароксетин може да причини замъглено зрение и мидриаза (разширяване на зениците). В допълнение, лекарството може също да причини внезапно повишаване на вътреочното налягане (остра глаукома).
Ушни нарушения
Лечението с пароксетин може да доведе до шум в ушите, тоест слухово разстройство, характеризиращо се с възприемането на шумове като бръмчене, шумолене, съскане, свистене, дрънкане и др.
Сърдечно -съдови патологии
В сърцето пароксетин може да причини синусова тахикардия или брадикардия.
На съдово ниво обаче лекарството може да причини преходно повишаване или понижаване на кръвното налягане.
Стомашно -чревни нарушения
Гадене, повръщане, диария или запек и сухота в устата могат да се появят след прием на пароксетин.Може да се появи и стомашно -чревно кървене.
Хепатобилиарни нарушения
Лечението с пароксетин може да причини повишаване на кръвните нива на чернодробните ензими. В допълнение, лекарството може да стимулира появата на хепатит, понякога свързан с жълтеница и / или чернодробна недостатъчност.
Нарушения на кожата и кожната тъкан
Пароксетин може да причини повишено изпотяване, кожен обрив, сърбеж и реакции на фоточувствителност. Могат да се появят и по-тежки кожни реакции, като синдром на Stevens-Johnson (вариант на полиморфна еритема) и токсична епидермална некролиза.
Нарушения на бъбреците и пикочните пътища
Терапията с пароксетин може да причини задържане на урина и инконтиненция.
Болести на репродуктивната система и гърдата
Лечението с пароксетин може да причини сексуална дисфункция, като намалено либидо, проблеми с еякулацията, мъжка импотентност и невъзможност да се постигне оргазъм.В допълнение, пароксетин може да предизвика хиперпролактинемия (т.е. повишаване на кръвните нива на хормона пролактин), което може да доведе до анормално отделяне на мляко (галакторея) както при жените, така и при мъжете.
И накрая, лекарството може да предизвика приапизъм, който е „дълга и болезнена ерекция, която не е придружена от сексуална възбуда“.
Костни фрактури
Наблюдава се повишен риск от фрактури на костите при пациенти, приемащи пароксетин - или други лекарства от този тип.
Други странични ефекти
Други нежелани реакции, които могат да възникнат след приема на пароксетин, са:
- Често прозяване
- Качване на тегло
- Миалгия и / или артралгия;
- Умора;
- Астения;
- Периферен оток.
Серотонинов синдром
Този синдром може да възникне особено, ако пароксетин се прилага едновременно с лекарства, също способни да увеличат серотонинергичното предаване.Той също се определя като отравяне с серотонин и се причинява от излишък на серотонинергична активност в централната нервна система.Отравяне с серотонин може да настъпи при лека, умерена или тежки форми.
Симптомите, които могат да възникнат, са:
- Тахикардия;
- Втрисане;
- Повишено изпотяване;
- Главоболие
- Мидриаза (разширяване на зениците);
- Треперене
- Миоклония (кратко и неволно свиване на мускул или група мускули);
- Спазми
- Акцентирани отражения.
- Засилване на чревните шумове (борборигми);
- Диария;
- Хипертония;
- Треска.
Пациентът може също да изпадне в шоково състояние с телесни температури над 40 ° C.
Освен това могат да възникнат рабдомиолиза (разрушаване на скелетните мускулни клетки и освобождаване на вещества, присъстващи в мускулатурата в кръвния поток), конвулсии и бъбречна недостатъчност.
Симптоми на отнемане: какви са те и колко дълго траят
Ако лечението с пароксетин се прекрати внезапно, може да се появят така наречените симптоми на отнемане. Такива симптоми са:
- Замайване
- Сензорни нарушения;
- Нарушения на съня;
- Тревожност;
- Главоболие
- Агитация;
- Изпотяване;
- Тремор;
- Гадене;
- Объркване;
- Емоционална нестабилност;
- Сърцебиене;
- Зрителни смущения;
- Диария;
- Раздразнителност.
Тези симптоми обикновено са самоограничаващи се, но все пак трябва да се консултирате с Вашия лекар, преди да спрете лечението с пароксетин.
Предозиране с пароксетин
В случай на предозиране с пароксетин е необходимо незабавно да се свържете с лекар или да отидете в най -близката болница. Симптомите, които могат да възникнат след предозиране на лекарството, са:
- Той се дръпна;
- Мидриаза;
- Главоболие
- Треска;
- Промени в кръвното налягане
- Тревожност;
- Агитация;
- Тахикардия;
- Тремор.
Пароксетин е мощен инхибитор на SERT и - като се свързва с него вместо със серотонин - го кара да остане в синаптичната стена за продължително време, като по този начин му позволява да продължи да взаимодейства със собствените си постсинаптични рецептори. Повишаването на серотонергичното предаване. по този начин позволява подобряване на лекуваните психиатрични патологии.
под формата на таблетки, перорални капки или перорална суспензия.
За предпочитане е лекарството да се приема сутрин на пълен стомах. Таблетките трябва да се поглъщат цели и НЕ да се дъвчат, докато пероралните капки трябва да се разреждат във вода.
Дозата на пароксетин трябва да бъде определена от лекаря на индивидуална основа според патологията, която ще се лекува, и състоянието на пациента.
В случай на нарушена чернодробна и / или бъбречна функция може да се наложи коригиране на приложената доза.
Обикновено използваните дози пароксетин са показани по -долу. Следвайте обаче указанията, дадени от Вашия лекар и инструкциите в листовката на лекарството на базата на пароксетин, което приемате.
Големи депресивни епизоди
Обичайната начална доза на пароксетин е 20 mg от лекарството, която трябва да се приема веднъж дневно. Дозата може постепенно да се увеличава до максимум 50 mg активна съставка.
Обсесивно-компулсивното разстройство
Първоначално приложената доза от лекарството е 20 mg от лекарството на ден, което може да се увеличи до 40 mg на ден, за да се прилага в разделени дози. Лекарят може да увеличи дозата - в случай на неадекватен отговор - до максимум 60 mg пароксетин на ден.
Паническо разстройство, със или без агорафобия
Обичайната начална доза на пароксетин е 10 mg на ден. След това количеството на лекарството се увеличава до 40 mg, за да се приложи в две разделени дози.
В случай на неадекватен отговор от страна на пациента, лекарят може да реши постепенно да увеличи дозата до максимум 60 mg пароксетин на ден.
Социално тревожно разстройство / социална фобия, генерализирано тревожно разстройство и посттравматично стресово разстройство
Препоръчителната доза пароксетин е 20 mg на ден. В случай на неадекватен отговор, лекарят може да реши постепенно да увеличи дозата до максимум 50 mg активна съставка на ден.
Употреба при възрастни хора
Обикновено използваните дози пароксетин са същите като тези за възрастни пациенти, но максималната дневна доза не трябва да надвишава 40 mg на ден.
.В допълнение - когато лекарства като пароксетин се приемат през последния триместър на бременността - това може да увеличи риска от персистираща белодробна хипертония на новороденото (PPHN), която се проявява с увеличаване на честотата на дишане и посиняване на кожата. Освен това при новороденото могат да се появят симптоми като: затруднено заспиване или хранене, затруднено дишане, цианоза, нестабилна телесна температура, повръщане, постоянен плач, мускулна скованост или слабост, летаргия, треперене, нервност или гърчове. Обикновено тези симптоми започват в рамките на 24 часа след раждането.
Пароксетин - макар и в минимални количества - се екскретира в кърмата.
Поради всички горепосочени причини бременните жени или майките, които кърмят, трябва абсолютно да потърсят съвет от своя лекар, преди да приемат пароксетин и внимателно да преценят с него връзката между очакваните ползи за майката и рисковете за бебето, които биха произлезли от използвайте.
