Активни съставки: Еналаприл
Еналаприл 5 mg, 20 mg таблетки
Защо се използва еналаприл - генерично лекарство? За какво е?
Еналаприл DOC съдържа активно вещество, наречено еналаприл малеат.
Това активно вещество принадлежи към група лекарства, наречени АСЕ инхибитори (инхибитори на ангиотензин конвертиращия ензим). ENALAPRIL DOC се използва:
- за лечение на високо кръвно налягане (хипертония)
- за лечение на сърдечна недостатъчност (отслабване на сърдечната функция) .Може да намали нуждата от хоспитализация и може да помогне на някои пациенти да живеят по -дълго
- за да се предотвратят признаците на сърдечна недостатъчност.Знаците включват: задух, умора след лека физическа активност като ходене или подуване на глезените и стъпалата.
Това лекарство действа чрез разширяване на кръвоносните съдове. Това понижава кръвното налягане. Лекарството обикновено започва да действа в рамките на един час, а ефектът продължава поне 24 часа. Някои хора ще се нуждаят от няколко седмици лечение, преди да се види най -добрият ефект върху кръвното налягане.
Противопоказания, когато Enalapril - генерично лекарство не трябва да се използва
Не приемайте Еналаприл
- ако сте алергични към еналаприл малеат или към някоя от останалите съставки на това лекарство (изброени в точка 6).
- ако преди това сте имали алергична реакция към вид лекарство, подобно на това лекарство, наречено АСЕ инхибитор.
- ако преди това сте имали подуване на лицето, устните, устата, езика или гърлото, което е причинило затруднено преглъщане или дишане (ангиоедем) с неизвестен или наследствен характер.
- ако имате диабет или нарушена бъбречна функция и се лекувате с лекарство за понижаване на кръвното налягане, съдържащо алискирен.
- ако сте бременна повече от три месеца. Също така е по -добре да избягвате еналаприл в ранна бременност (вижте раздела за бременност).
Не приемайте това лекарство, ако имате някой от горните проблеми. Ако не сте сигурни, говорете с Вашия лекар или фармацевт, преди да приемете това лекарство.
Предпазни мерки при употреба Какво трябва да знаете, преди да приемете Еналаприл - генерично лекарство
Говорете с Вашия лекар или фармацевт, преди да приемете това лекарство:
- ако имате сърдечен проблем.
- ако имате състояние, включващо кръвоносните съдове в мозъка.
- ако имате проблем с кръвта, като ниски или липса на бели кръвни клетки (неутропения / агранулоцитоза), нисък брой на тромбоцитите (тромбоцитопения) или нисък брой на червените кръвни клетки (анемия).
- ако имате проблем с черния дроб.
- ако приемате някое от следните лекарства, използвани за лечение на високо кръвно налягане:
- „ангиотензин II рецепторен антагонист“ (AIIRA) (известен също като сартани - напр. валсартан, телмисартан, ирбесартан), особено ако имате свързани с диабета бъбречни проблеми.
- алискирен.
- ако имате бъбречен проблем (включително бъбречна трансплантация). Това може да доведе до повишаване на нивата на калий в кръвта, което може да бъде сериозно. Може да се наложи Вашият лекар да коригира дозата на Enalapril или да следи нивата на калий в кръвта Ви.
- ако сте на диализа
- ако наскоро сте имали прекомерно повръщане или тежка диария.
- ако сте на диета с ниско съдържание на сол, приемате калиеви добавки, калий-съхраняващи средства или заместители на сол, съдържащи калий.
- ако сте на възраст над 70 години.
- ако имате диабет. Необходимо е внимателно да се провери за понижаване на нивата на кръвната захар, особено през първия месец от лечението. Нивото на калий в кръвта също може да бъде по -високо.
- ако някога сте имали алергична реакция с подуване на лицето, устните, езика или гърлото с затруднено преглъщане или дишане. Трябва да знаете, че чернокожите пациенти са изложени на по -висок риск от този тип реакции на АСЕ инхибитор.
- ако имате ниско кръвно налягане (забелязвате това, когато се чувствате припаднали или замаяни, особено когато стоите).
- ако имате колагеново съдово заболяване (напр. лупус еритематозус, ревматоиден артрит или склеродермия), преминавате терапия, която потиска имунната система, приемате лекарства алопуринол или прокаинамид или комбинации от тях.
Вашият лекар може редовно да проверява бъбречната Ви функция, кръвното налягане и количеството електролити (като калий) в кръвта Ви.
Трябва да уведомите Вашия лекар, ако мислите, че сте бременна (или ако има вероятност да забременеете).
Това лекарство не се препоръчва в ранна бременност и не трябва да се приема, ако сте бременна повече от три месеца, тъй като може да причини сериозни увреждания на вашето бебе, ако се използва на този етап (вижте раздела за бременност).
Трябва да знаете, че това лекарство намалява кръвното налягане по-малко ефективно при чернокожи пациенти, отколкото при нечернокожи пациенти.
Ако не сте сигурни дали някое от горните се отнася за Вас, говорете с Вашия лекар или фармацевт, преди да приемете това лекарство.
Вижте също информацията под заглавието „Не приемайте ENALAPRIL DOC“.
Ако Ви предстои процедура
Ако Ви предстои някоя от следните процедури, кажете на Вашия лекар, че приемате Еналаприл:
- всякакъв вид операция или анестезия (дори при зъболекаря).
- лечение, което премахва холестерола от кръвта, наречено "LDL афереза".
- десенсибилизиращо лечение за намаляване на ефектите от алергия към ужилване от пчели или оси.
Ако някое от горните се отнася за Вас, говорете с Вашия лекар или зъболекар преди процедурата.
Взаимодействия Кои лекарства или храни могат да променят ефекта на еналаприл - генерично лекарство
Уведомете Вашия лекар или фармацевт, ако приемате, наскоро сте приемали или е възможно да приемете други лекарства. Включени са билкови лекарства. Това е така, защото еналаприл може да повлияе на начина, по който действат някои лекарства, а някои други лекарства също могат да повлияят на начина на действие на еналаприл.
Може да се наложи Вашият лекар да промени дозата Ви и / или да вземе други предпазни мерки:
Ако приемате ангиотензин II рецепторен антагонист (AIIRA) или алискирен (вижте също информацията в "Не приемайте еналаприл" и "Предупреждения и предпазни мерки").
По -специално, информирайте Вашия лекар или фармацевт, ако приемате някое от следните лекарства:
- други лекарства, понижаващи кръвното налягане, като бета -блокери, диуретици.
- лекарства, съдържащи калий (включително хранителни заместители на солта).
- лекарства за диабет (включително перорални антидиабетни средства и инсулин).
- литий (лекарство, използвано за лечение на определен вид депресия).
- лекарства за депресия, наречени „трициклични антидепресанти“.
- лекарства за психични проблеми, наречени "антипсихотици".
- някои лекарства за кашлица и настинка и лекарства за намаляване на телесното тегло, които съдържат така наречения „симпатикомиметичен агент“.
- някои лекарства за болка или артрит, включително терапия със златна сол.
- нестероидни противовъзпалителни средства, включително COX-2 инхибитори (лекарства, които намаляват възпалението и могат да се използват за облекчаване на болката).
- аспирин (ацетилсалицилова киселина).
- лекарства, използвани за разтваряне на кръвни съсиреци (тромболитици).
- алкохол.
Ако не сте сигурни дали някое от горните се отнася за Вас, говорете с Вашия лекар или фармацевт, преди да приемете Еналаприл.
ENALAPRIL DOC с храна, напитки и алкохол
Таблетките еналаприл могат да се приемат със или без храна, но трябва да се приемат с достатъчно количество течност.
Алкохолът засилва ефекта на еналаприл върху високото кръвно налягане.
Предупреждения Важно е да знаете, че:
Бременност и кърмене
Бременност
Ако сте бременна или кърмите, мислите, че може да сте бременна или планирате да имате бебе, попитайте Вашия лекар за съвет, преди да приемете това лекарство. Обикновено Вашият лекар ще Ви посъветва да спрете приема на Еналаприл преди да забременеете или веднага щом разберете, че сте бременна, и ще Ви посъветва да вземете друго лекарство вместо Еналаприл.
Еналаприл не се препоръчва в ранна бременност и не трябва да се приема, ако сте бременна повече от три месеца, тъй като може да причини сериозни увреждания на вашето бебе, ако се използва след третия месец от бременността.
Време за хранене
Уведомете Вашия лекар, ако кърмите или ще започнете да кърмите.
Кърменето на новородени бебета (първите седмици след раждането) и особено недоносени бебета не се препоръчва, докато приемате еналаприл.
В случай на по -големи бебета, Вашият лекар трябва да Ви информира за ползите и рисковете от приема на Еналаприл по време на кърмене, в сравнение с други лечения.
Шофиране и работа с машини
Когато шофирате или работите с машини, помислете за възможността от време на време замайване или чувство на слабост. Ако това се случи, не шофирайте и не използвайте никакви инструменти или машини.
ENALAPRIL DOC съдържа лактоза
Лактозата е вид захар. Ако Вашият лекар Ви е казал, че имате „непоносимост към някои захари, свържете се с него, преди да приемете този лекарствен продукт.
Доза, начин и време на приложение Как да използвате еналаприл - генерично лекарство: Дозировка
Винаги приемайте това лекарство точно както Ви е казал Вашият лекар. Ако се съмнявате, консултирайте се с Вашия лекар или фармацевт.
Дневната доза обикновено се приема като единична доза, сутрин, но също така е възможно да се раздели на две дози, сутрин и вечер.
- Много е важно да продължите да приемате това лекарство толкова дълго, колкото Ви е предписал Вашият лекар.
- Не приемайте повече таблетки от предписаното.
За лечение на високо кръвно налягане
- Обичайната начална доза варира от 5 до 20 mg веднъж дневно.
- Някои пациенти може да се наложи да започнат лечение с по -ниска доза.
- Обичайната поддържаща доза е 20 mg веднъж дневно.
- Максималната поддържаща доза е 40 mg веднъж дневно.
Пациенти със сърдечна недостатъчност
- Обичайната начална доза е 2,5 mg веднъж дневно.
- Вашият лекар постепенно ще увеличава дозата, докато се достигне дозата, която е подходяща за Вас.
- Обичайната поддържаща доза е 20 mg на ден, приемана в една или две дози.
- Максималната поддържаща доза е 40 mg на ден, разделена на две дози.
Пациенти с бъбречни проблеми
Дозата на лекарството ще варира в зависимост от това колко добре работят бъбреците Ви:
- умерени бъбречни проблеми - 5 до 10 mg на ден.
- тежки бъбречни проблеми - 2,5 mg на ден.
- ако сте на диализа - 2,5 mg на ден. В дните, когато не сте на диализа, дозата може да варира според кръвното Ви налягане.
Пациенти в напреднала възраст
Дозата ще бъде определена от Вашия лекар и ще се основава на това колко добре работят Вашите бъбреци.
Употреба при деца
Опитът с употребата на еналаприл при деца с високо кръвно налягане е ограничен. Ако детето е в състояние да погълне таблетките, дозата ще се основава на теглото и кръвното налягане на детето. Обичайните начални дози са:
- тегло между 20 kg и 50 kg - 2,5 mg на ден.
- тегло над 50 кг - 5 мг на ден.
Дозата може да се променя според нуждите на детето:
- максимална доза от 20 mg на ден може да се използва при деца с тегло между 20 kg и 50 kg.
- максимална доза от 40 mg на ден може да се използва при деца с тегло над 50 kg.
Това лекарство не се препоръчва при кърмачета (първите седмици от живота) и деца с бъбречни проблеми.
Ако Ви се струва, че ефектът на Еналаприл е твърде силен или твърде слаб, консултирайте се с Вашия лекар или фармацевт.
Ако сте пропуснали да приемете Еналаприл
Ако случайно пропуснете доза, пропуснете пропуснатата доза и вземете следващата доза както обикновено.
Не вземайте двойна доза, за да компенсирате пропуснатата таблетка.
Ако сте спрели приема на Еналаприл
Не спирайте приема на лекарството, освен ако Вашият лекар не Ви каже. Обикновено не се очаква ефект на отскок (рецидив или влошаване на нарушенията) при спиране на приема на ЕНАЛАПРИЛ таблетки.
Ако имате някакви допълнителни въпроси относно употребата на това лекарство, попитайте Вашия лекар или фармацевт.
Предозиране Какво да направите, ако сте приели твърде много еналаприл - генерично лекарство
Ако по погрешка сте приели твърде много таблетки, незабавно се свържете с Вашия лекар. Има ограничени данни за предозиране при хора.Симптомите на предозиране могат да включват изключително ниско кръвно налягане и бъбречна недостатъчност.
Странични ефекти Какви са страничните ефекти на еналаприл - генерично лекарство
Както всички лекарства, това лекарство може да предизвика нежелани реакции, въпреки че не всеки ги получава.
Спрете приема на Еналаприл и незабавно се свържете с лекар, ако забележите някое от следните:
- подуване на лицето, устните, езика или гърлото, което може да причини затруднено дишане или преглъщане.
- подуване на ръцете, краката или глезените.
- развитие на обрив с повдигнати червени подутини (копривна треска).
Трябва да знаете, че чернокожите пациенти имат по -висок риск от развитие на този тип реакция. Ако забележите някой от тези симптоми, спрете приема на Еналаприл и незабавно се свържете с Вашия лекар.
Може да почувствате припадък или замаяност, когато започнете да приемате това лекарство. Ако това се случи, може да е полезно да легнете. Това се дължи на ниско кръвно налягане. Трябва да се подобри, докато продължавате да приемате лекарството. Ако се притеснявате, моля, свържете се с Вашия лекар.
Други странични ефекти:
Много чести (могат да засегнат повече от 1 на 10 души)
- чувство на замаяност, слабост или неразположение.
- замъглено зрение.
- кашлица.
Чести (могат да засегнат до 1 на 10 души)
- ниско кръвно налягане, промени в сърдечния ритъм, ускорен пулс, стенокардия или болка в гърдите.
- главоболие, припадък (синкоп).
- нарушено усещане за вкус, задух.
- диария или коремна болка, обрив.
- умора (умора), депресия.
- алергични реакции с подуване на лицето, устните, езика или гърлото със затруднено дишане или преглъщане.
- повишаване на нивата на калий в кръвта, повишаване на нивата на креатинин в кръвта (и двете обикновено се откриват в лабораторен тест).
Нечести (могат да засегнат до 1 на 100 души)
- внезапен спад на кръвното налягане.
- ускорен или неравномерен сърдечен ритъм (сърцебиене).
- инфаркт (вероятно поради много ниско кръвно налягане при някои високорискови пациенти, включително тези с проблеми с кръвообращението в сърцето или мозъка).
- анемия (включително апластична и хемолитична анемия).
- инсулт (вероятно поради много ниско кръвно налягане при високорискови пациенти).
- объркване, безсъние или сънливост, нервност.
- усещане за изтръпване или изтръпване на кожата.
- световъртеж.
- шум в ушите (шум в ушите).
- отделяне от носа, възпалено гърло и дрезгавост.
- астма.
- забавен транзит на храна в червата (чревна непроходимост), което предизвиква усещане за подуване и болезнени спазми в корема, възпаление на панкреаса.
- повръщане, затруднено храносмилане, запек, загуба на апетит.
- разстроен стомах (стомашно дразнене), сухота в устата, язва, нарушена бъбречна функция, бъбречна недостатъчност.
- повишено изпотяване.
- сърбеж или копривна треска.
- косопад.
- мускулни крампи, зачервяване, общо неразположение, висока телесна температура (треска), импотентност.
- високо ниво на протеин в урината (измерено в лабораторен тест).
- ниска кръвна захар (с повишено ниво на съзнание или чувство на замаяност), ниско ниво на натрий в кръвта, високо ниво на урея в кръвта (всичко това се измерва в кръвен тест).
Редки (могат да засегнат до 1 на 1 000 души)
- "Феномен на Рейно", при който ръцете и краката могат да станат много студени и бели поради ниския кръвен поток.
- промени в стойностите на кръвта като намаляване на броя на белите кръвни клетки и червените кръвни клетки, намаляване на хемоглобина, намаляване на броя на тромбоцитите.
- депресия на костния мозък.
- автоимунни заболявания.
- променени сънища или нарушения на съня.
- белодробни инфилтрати.
- възпаление на носа.
- пневмония.
- възпаление на бузите, венците, езика, устните, гърлото.
- намаляване на количеството отделена урина.
- мултиформена еритема.
- "Синдром на Стивънс-Джонсън" е сериозно кожно състояние, при което има зачервяване и лющене на кожата, булозни или открити язви или отлепване на повърхностния слой на кожата от дълбоките слоеве.
- чернодробни проблеми като намалена чернодробна функция, възпаление на черния дроб, жълтеница (пожълтяване на кожата или очите), повишаване на чернодробните ензими или билирубина (измерено чрез кръвен тест).
- увеличаване на млечните жлези при хора.
Много редки (могат да засегнат до 1 на 10 000 души)
- подуване на червата (чревен ангиоедем).
Честота не е известна (не може да бъде оценена от наличните данни)
- Синдром на неподходяща секреция на антидиуретичен хормон (SIADH), състояние, при което тялото развива излишък от вода и намалена концентрация на натрий (сол), в резултат на неправилни химични сигнали. Пациентите със SIADH може да се разболеят сериозно или да нямат симптоми.
- Описан е симптомен комплекс, който може да бъде свързан с някои или всички от следните странични ефекти: треска, възпаление на серозните повърхности, възпаление на кръвоносните съдове, мускулни и ставни болки, възпаление на мускулите и ставите и някои промени в лабораторните стойности ; може да се появи обрив, чувствителност към светлина и други кожни реакции.
Докладване на странични ефекти
Ако получите някакви нежелани реакции, говорете с Вашия лекар или фармацевт.Това включва всички възможни нежелани реакции, които не са изброени в тази листовка. Можете също да съобщите нежелани реакции директно чрез националната система за докладване на адрес http://www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili.С докладването на странични ефекти можете да помогнете да предоставите повече информация за безопасността на това лекарство.
Срок на годност и задържане
Съхранявайте това лекарство на място, недостъпно за деца.
Не използвайте това лекарство след срока на годност, отбелязан върху картонената опаковка. Срокът на годност се отнася до последния ден от този месец.
Да не се съхранява над 30ºC. Съхранявайте в оригиналната опаковка.
Не изхвърляйте никакви лекарства през отпадни води или битови отпадъци. Попитайте Вашия фармацевт как да изхвърлите лекарства, които вече не използвате. Това ще помогне за опазването на околната среда.
Краен срок "> Друга информация
Какъв ENALAPRIL DOC
- Активната съставка е 5 mg или 20 mg еналаприл малеат
- Другите съставки са безводен колоиден силициев диоксид, магнезиев стеарат, натриев хидроксид, повидон, талк, кросповидон, микрокристална целулоза и лактоза монохидрат.
Как изглежда еналаприл и какво съдържа опаковката
Таблетките са кръгли, бели или почти бели, с ED 5 (5 mg таблетки), ED 20 (20 mg таблетки) от едната страна и делителна черта от другата страна.
Таблетките са опаковани в блистери (Alu / OPA-Alu-PVC).
Опаковки с еналаприл 5 mg таблетки: 28, 30, 50 или 100 таблетки.
Размери на опаковките на Еналаприл 20 mg таблетки: 7, 14, 28, 30, 50 или 100 таблетки.
Не всички видове опаковки обаче могат да бъдат пуснати на пазара.
Източник на листовката: AIFA (Италианска агенция по лекарствата). Съдържание, публикувано през януари 2016 г. Наличната информация може да не е актуална.
За да имате достъп до най-актуалната версия, препоръчително е да получите достъп до уебсайта на AIFA (Италианска агенция по лекарствата). Отказ от отговорност и полезна информация.
01.0 ИМЕ НА ЛЕКАРСТВЕНИЯ ПРОДУКТ -
ENALAPRIL DOC ТАБЛЕТКИ
02.0 КАЧЕСТВЕН И КОЛИЧЕСТВЕН СЪСТАВ -
Еналаприл 5 mg таблетки
Една таблетка ENALAPRIL DOC съдържа 5 mg еналаприл малеат. Помощно вещество с известен ефект: 100 mg лактоза монохидрат.
Еналаприл 20 mg таблетки
Една таблетка ENALAPRIL DOC съдържа 20 mg еналаприл малеат. Помощно вещество с известен ефект: 90,0 mg лактоза монохидрат.
За пълния списък на помощните вещества вижте точка 6.1.
03.0 ЛЕКАРСТВЕНА ФОРМА -
Таблетки.
Еналаприл 5 mg таблетки
Таблетките са кръгли, бели или почти бели, с ED 5 от едната страна и делителна черта от другата страна.
Таблетката може да бъде разделена на равни половини.
Еналаприл 20 mg таблетки
Таблетките са кръгли, бели или почти бели, с ED 20 от едната страна и делителна черта от другата страна.
Таблетката може да бъде разделена на равни половини.
04.0 КЛИНИЧНА ИНФОРМАЦИЯ -
04.1 Терапевтични показания -
• Лечение на хипертония.
• Лечение на симптоматична сърдечна недостатъчност.
• Превенция на симптоматична сърдечна недостатъчност при пациенти с асимптоматична дисфункция на лявата камера (фракция на изтласкване ≤35%).
04.2 Дозировка и начин на приложение -
Дозировка
Храните не пречат на усвояването на ENALAPRIL DOC.
Дозата трябва да се адаптира към профила на пациента (вж. Точка 4.4) и реакцията на кръвното налягане.
Хипертония
Началната доза е 5 mg до максимум 20 mg, в зависимост от степента на хипертония и състоянието на пациента (вижте по -долу). Еналаприл се прилага веднъж дневно. При лека хипертония препоръчителната начална доза е 5 до 10 mg.Пациентите с интензивно активирана система ренин-ангиотензин-алдостерон (напр. Тези с реноваскуларна хипертония, изчерпване на солта и / или хиповолемия, декомпенсация или тежка хипертония) могат да получат прекомерен спад кръвно налягане след първоначалната доза.При такива пациенти се препоръчва начална доза от 5 mg или по -малко и започването на терапията трябва да се извършва под строг лекарски контрол.
Предишното лечение с високи дози диуретици може да доведе до хиповолемия и риск от хипотония при започване на терапия с еналаприл. При такива пациенти се препоръчва начална доза от 5 mg или по -малко. Ако е възможно, диуретичната терапия трябва да се преустанови за 2-3 дни преди започване на терапията с еналаприл. Трябва да се следи бъбречната функция и серумния калий.
Обичайната поддържаща доза е 20 mg / ден. Максималната поддържаща доза е 40 mg / ден.
Сърдечна недостатъчност / асимптоматична дисфункция на лявата камера
При лечението на симптоматична сърдечна недостатъчност, еналаприл се използва заедно с диуретици и, когато е подходящо, дигиталис или бета-блокери. Началната доза на еналаприл при пациенти със симптоматична сърдечна недостатъчност или асимптоматична дисфункция на лявата камера е 2,5 mg и трябва да се прилага под внимателно медицинско наблюдение за определяне на първоначалния ефект върху кръвното налягане. "Започване на терапия с ENALAPRIL DOC за сърдечна недостатъчност или след за успешно лечение, дозата трябва постепенно да се увеличава, въз основа на поносимостта на пациента, до обичайната поддържаща доза от 20 mg, прилагана като единична или разделена доза в две дози. Това титриране на дозата може да се извърши за период от 2-4 седмици Максималната доза е 40 mg на ден, разделена на две дози.
Предложено титриране на дозата на еналаприл при пациенти със сърдечна недостатъчност / асимптоматична дисфункция на лявата камера
* Трябва да се спазват адекватни предпазни мерки при пациенти, получаващи диуретици, и тези с нарушена бъбречна функция (вж. Точка 4.4).
Кръвното налягане и бъбречната функция трябва да се следят внимателно както преди, така и след започване на лечението с Enalapril (вж. Точка 4.4), тъй като са докладвани хипотония и (по -рядко) последваща бъбречна недостатъчност. При пациенти, лекувани с диуретици, дозата трябва да се намали, ако е възможно Появата на хипотония след първоначалната доза еналаприл не означава, че хипотонията ще се върне по време на хроничната терапия с еналаприл и не изключва продължителната употреба на серумен калий и бъбречната функция също трябва да се следи.
Дозировка при бъбречна недостатъчност
По принцип интервалите между приема на еналаприл трябва да се удължават и / или дозата да се намалява.
* Вижте точка 4.4. Еналаприлат се диализира.Дозата в дните, когато пациентите не са на диализа, трябва да се коригира според отговора на кръвното налягане.
Употреба при възрастни хора
Дозата трябва да е в съответствие с бъбречната функция на възрастния пациент (вж. Точка 4.4).
Педиатрична популация
Има ограничен опит с употребата на еналаприл в клинични изпитвания при педиатрични пациенти с хипертония (вж. Точки 4.4, 5.1 и 5.2).
За пациенти, които могат да поглъщат таблетки, дозата трябва да се коригира според профила на пациента и отговора на кръвното налягане. Препоръчителната начална доза е 2,5 mg при пациенти на възраст 20 години на гломерулна филтрация
Начин на приложение
Перорална употреба.
04.3 Противопоказания -
• Свръхчувствителност към активното вещество или към друг АСЕ инхибитор или към някое от помощните вещества, изброени в точка 6.1.
• Анамнеза за ангиоедем, свързан с терапия с АСЕ инхибитор.
• Наследствен или идиопатичен ангиоедем.
• Втори и трети триместър на бременността (вж. Точки 4.4 и 4.6).
• Едновременната употреба на еналаприл с лекарства, съдържащи алискирен, е противопоказана при пациенти със захарен диабет или бъбречно увреждане (скорост на гломерулна филтрация GFR
04.4 Специални предупреждения и подходящи предпазни мерки при употреба -
Симптоматична хипотония
Симптоматична хипотония се съобщава рядко при пациенти с неусложнена хипертония. При пациенти с хипертония, лекувани с еналаприл, е по-вероятно да се появи симптоматична хипотония, ако пациентът е с хиповолемия, например тези, лекувани с диуретици, пациенти на диета с ниско съдържание на натрий, пациенти на хемодиализа, пациенти с диария или повръщане (вж. Точки 4.5 и 4.8) . Наблюдава се симптоматична хипотония при пациенти със сърдечна недостатъчност, със или без свързана бъбречна недостатъчност. Това е по -вероятно да се случи при тези пациенти с по -тежки степени на сърдечна недостатъчност, отразено от употребата на високи дози. Циклични диуретици, хипонатриемия или нарушена бъбречна функция. При тези пациенти терапията трябва да започне под лекарско наблюдение и пациентите трябва да се следят внимателно, когато дозата на еналаприл и / или диуретикът се коригира. Подобни съображения могат да бъдат приложени към пациенти с исхемична болест на сърцето или с „мозъчно -съдова болест, при която прекомерното понижаване на кръвното налягане може да доведе до инфаркт на миокарда или мозъчно -съдов инцидент.
Ако се появи хипотония, пациентът трябва да бъде поставен в легнало положение и, ако е необходимо, да му се приложи интравенозна инфузия на физиологичен разтвор. Преходният хипотензивен отговор не е противопоказание за по -нататъшни дози, които обикновено могат да се прилагат без затруднения, след като кръвното налягане се повиши след увеличаване на обема.
Лечението с еналаприл може да доведе до допълнително понижаване на кръвното налягане при някои пациенти със сърдечна недостатъчност с нормално или ниско кръвно налягане. Този ефект се очаква и като цяло не е необходимо да се преустановява лечението. Ако хипотонията стане симптоматична, е необходимо намаляване на дозата и / или прекратяване на диуретика и / или еналаприл.
Стеноза на аортна или митрална клапа / хипертрофична кардиомиопатия
Както всички вазодилататори, АСЕ инхибиторите трябва да се използват с повишено внимание при пациенти с обструкция на клапанния и лявокамерния изходящ тракт и трябва да се избягват в случай на кардиогенен шок и значителна хемодинамична обструкция.
Нарушена бъбречна функция
В случай на бъбречно увреждане (креатининов клирънс стеноза на бъбречната артерия. Ако се открие рано и се лекува адекватно, бъбречната недостатъчност, свързана с терапията с еналаприл, обикновено е обратима.При някои пациенти с хипертония без очевидно предшестващо бъбречно заболяване се наблюдава повишаване на кръвната урея и креатинин, когато еналаприл се прилага едновременно с диуретик. Може да се наложи намаляване на дозата на еналаприл и / или прекратяване на диуретика. Това обстоятелство трябва да включва възможността за стеноза на основната бъбречна артерия (вж. Точка 4.4 Реноваскуларна хипертония).
Реноваскуларна хипертония
При пациенти с двустранна стеноза на бъбречна артерия или артериална стеноза на единствения функциониращ бъбрек, лекуван с АСЕ инхибитори, съществува повишен риск от хипотония и бъбречна недостатъчност. Загуба на бъбречна функция може да възникне дори при леки промени в серумния креатинин. При тези пациенти терапията трябва да започне под строг лекарски контрол с ниски дози, внимателно титриране и проследяване на бъбречната функция.
Бъбречна трансплантация
Няма клиничен опит с приложението на еналаприл при пациенти с скорошна бъбречна трансплантация. Следователно лечението с еналаприл не се препоръчва.
Чернодробна недостатъчност
Рядко ACE инхибиторите се свързват със синдром, който започва с холестатична жълтеница или хепатит и прогресира до фулминантна чернодробна некроза и (понякога) смърт. Механизмът на този синдром не е известен. Пациентите, приемащи АСЕ инхибитори и развиващи жълтеница или значително повишаване на чернодробните ензими, трябва да прекратят приема на АСЕ инхибитора и да преминат подходящо медицинско проследяване.
Неутропения / агранулоцитоза
Неутропения / агранулоцитоза, тромбоцитопения и анемия са докладвани при пациенти, лекувани с АСЕ инхибитори. При пациенти с нормална и неусложнена бъбречна функция неутропения се появява рядко. Еналаприл трябва да се използва с изключително внимание при пациенти със съдово колагеново заболяване, имуносупресивна терапия, лечение с алопуринол или прокаинамид или комбинация от тези усложнения, особено ако има съществуващо бъбречно увреждане. Някои от тези пациенти са развили сериозни инфекции, които в някои случаи не са повлияли на интензивна антибиотична терапия. Когато се използва еналаприл при тези пациенти, се препоръчва периодично проследяване на левкоцитите и пациентите трябва да бъдат инструктирани да съобщават за признаци на инфекция.
Свръхчувствителност / ангионевротичен оток
Съобщава се за ангионевротичен оток на лицето, крайниците, устните, езика, глотиса и / или ларинкса при пациенти, лекувани с инхибитори на ангиотензин конвертиращия ензим, включително еналаприл. Това може да се случи по всяко време по време на лечението. В такива случаи еналаприл трябва незабавно да се преустанови и да се започне подходящо наблюдение, за да се осигури пълна регресия на симптомите преди изписването на пациента. Дори в случаите, когато отокът е ограничен само до езика, без дихателен дистрес, пациентите може да се нуждаят от продължително наблюдение, тъй като лечението с антихистамини и кортизони може да не е достатъчно.
Много рядко се съобщава за смърт поради ангиоедем, свързан с оток на ларинкса или оток на езика. Възможно е обструкция на дихателните пътища да се появи при пациенти със засегнат език, глотис или ларинкс, особено ако имат положителна анамнеза за операция на дихателните пътища. Възможно е да възникне обструкция на дихателните пътища, подходяща терапия като подкожен 1: 1000 адреналин (0,3 до 0,5 ml) трябва да се прилагат незабавно и / или да се поддържа патентован дихателен път.
Съобщава се, че чернокожите пациенти, получаващи АСЕ инхибитори, имат по-висока честота на ангиоедем в сравнение с нечернокожите.
Пациентите с анамнеза за ангиоедем, несвързан с терапията с АСЕ инхибитор, могат да бъдат изложени на повишен риск от ангиоедем по време на лечение с АСЕ инхибитор (вж. Също точка 4.3).
Анафилактоидни реакции по време на десенсибилизация към хименоптери
Рядко пациентите на терапия с АСЕ инхибитор съобщават за животозастрашаващи анафилактоидни реакции по време на десенсибилизация с отрова на пресечкокрилите. Тези реакции бяха избегнати чрез временно спиране на терапията с АСЕ инхибитор преди всяко десенсибилизиране.
Анафилактоидни реакции в хода на LDL афереза
Рядко някои пациенти на терапия с АСЕ инхибитори, подложени на афереза с липопротеини с ниска плътност (LDL) с декстран сулфат, са развили
животозастрашаващи анафилактоидни реакции. Тези реакции бяха избегнати чрез временно преустановяване на терапията с АСЕ инхибитор преди всяка аферезна сесия.
Пациенти на хемодиализа
Съобщават се анафилактоидни реакции при пациенти, диализирани с мембрани с висок поток (напр. AN 69) и лекувани едновременно с АСЕ инхибитор. За такива пациенти трябва да се обмисли използването на различен тип диализна мембрана или различен клас антихипертензивни средства.
Хипогликемия
Пациентите с диабет, лекувани с перорални антидиабетни средства или инсулин, започващ терапия с АСЕ инхибитор, трябва да бъдат посъветвани да следят внимателно за хипогликемия, особено през първия месец от едновременната употреба (вж. Точка 4.5).
Кашлица
Съобщава се за кашлица при употребата на АСЕ инхибитори. Това обикновено е непродуктивна, упорита кашлица и отшумява след прекратяване на терапията. При диференциалната диагноза на кашлицата трябва да се има предвид кашлицата, предизвикана от АСЕ инхибитори.
Хирургия / анестезия
При пациенти, подложени на тежка операция или по време на анестезия с агенти, които причиняват хипотония, еналаприл блокира образуването на ангиотензин II, вторично поради компенсаторното освобождаване на ренин. Хипотонията, която се проявява в тези случаи, може да бъде коригирана чрез увеличаване на обема на кръвта.
Хиперкалиемия
Повишаване на серумния калий се наблюдава при някои пациенти, лекувани с АСЕ инхибитори, включително еналаприл.
Рисковите фактори за развитието на хиперкалиемия включват бъбречна недостатъчност, влошаване на бъбречната функция, възраст (> 70 години), захарен диабет, възникващи събития, особено дехидратация, остра сърдечна недостатъчност, метаболитна ацидоза и едновременна употреба на калий-съхраняващи диуретици (напр. спиронолактон, еплеренон, триамтерен или амилорид), калиеви добавки или заместители на сол, съдържащи калий; или едновременна употреба на други лекарства, свързани с повишаване на серумния калий (напр. хепарин). Особено при пациенти с нарушена бъбречна функция, употребата на калиеви добавки, калий-съхраняващи диуретици или заместители на сол, съдържащи калий, може да доведе до значително увеличаване на серумен калий.
Хиперкалиемията може да причини сериозни, понякога фатални аритмии.
Литий
Комбинацията от литий и еналаприл обикновено не се препоръчва (вж. Точка 4.5).
Двойна блокада на системата ренин-ангиотензин-алдостерон (RAAS) При податливи индивиди са докладвани хипотония, синкоп, инсулт, хиперкалиемия и промени в бъбречната функция (включително остра бъбречна недостатъчност), особено в случай на комбинации от лекарствени продукти, засягащи тази система (вж. Точка 4.5).
Има доказателства, че едновременната употреба на АСЕ инхибитори, блокери на ангиотензин II рецептори или алискирен увеличава риска от хипотония, хиперкалиемия и намалена бъбречна функция (включително остра бъбречна недостатъчност). Следователно не се препоръчва двойна блокада на RAAS чрез комбинираната употреба на ACE инхибитори, блокери на рецепторите на ангиотензин II или алискирен (вж. Точки 4.5 и 5.1).
Ако двойната блокова терапия се счита за абсолютно необходима, това трябва да се прави само под наблюдението на специалист и с внимателно и често наблюдение на бъбречната функция, електролитите и кръвното налягане.
АСЕ инхибиторите и ангиотензин II рецепторните антагонисти не трябва да се използват едновременно при пациенти с диабетна нефропатия.Комбинацията с алискирен е противопоказана при пациенти със захарен диабет или бъбречно увреждане (скорост на гломерулна филтрация GFR
Лактоза
Таблетките еналаприл съдържат лактоза и следователно пациентите с редки наследствени проблеми на галактозна непоносимост, дефицит на лактаза на Lapp или глюкозо-галактозна малабсорбция не трябва да приемат това лекарство. Еналаприл таблетки съдържа по -малко от 200 mg лактоза на таблетка (еналаприл 5 mg и 20 mg съдържа съответно 100 mg и 90,0 mg лактоза монохидрат).
Педиатрична популация
Има ограничен опит по отношение на ефикасността и безопасността при деца с хипертония над 6 години, но няма опит за други показания. Налични са ограничени фармакокинетични данни при деца на възраст над 2 месеца (вж. Също точки 4.2, 5.1 и 5.2). Еналаприл не се препоръчва при деца за показания, различни от хипертония. Еналаприл не се препоръчва при новородени и педиатрични пациенти със скорост на гломерулна филтрация
Бременност
Терапията с АСЕ инхибитори не трябва да се започва по време на бременност.
За пациенти, които планират да забременеят, трябва да се използват алтернативни антихипертензивни лечения с доказан профил на безопасност за употреба по време на бременност, освен ако продължителната терапия с АСЕ инхибитор не се счита за съществена. трябва да се започне алтернативна терапия (вж. точки 4.3 и 4.6).
Етнически различия
Както при другите инхибитори на ангиотензин конвертиращия ензим, еналаприл изглежда по-малко ефективен при понижаване на кръвното налягане при чернокожите, отколкото при нечернокожите, вероятно поради голямото разпространение на ниски нива на ренин в популацията. Чернокожа хипертонична популация.
04.5 Взаимодействия с други лекарствени продукти и други форми на взаимодействие -
Двойна блокада на системата ренин-ангиотензин-алдостерон (RAAS)
Данните от клиничните изпитвания показват, че двойната блокада на системата ренин-ангиотензин-алдостерон (RAAS) чрез комбинираната употреба на АСЕ инхибитори, блокери на рецепторите на ангиотензин II или алискирен е свързана с по-висока честота на нежелани събития, като хипотония, хиперкалиемия и намалена бъбречна функция (включително остра бъбречна недостатъчност) в сравнение с употребата на единичен агент, активен в системата RAAS (вж. точки 4.3, 4.4 и 5.1).
Не прилагайте едновременно алискирен с еналаприл при пациенти с диабет или бъбречно увреждане (скорост на гломерулна филтрация GFR
Калий-съхраняващи диуретици или калиеви добавки
АСЕ инхибиторите намаляват загубата на калий, предизвикана от диуретици. Калий-съхраняващи диуретици (напр. Спиронолактон, еплеренон, триамтерен или амилорид), калиеви добавки или заместители на сол, съдържащи калий, могат да доведат до значително повишаване на серумния калий. Ако едновременната употреба е показана поради доказана хипокалиемия, те трябва да се използват с повишено внимание и с често проследяване на серумния калий (вж. Точка 4.4).
Диуретици (тиазиди или бримкови диуретици)
Предишното лечение с високи дози диуретици може да доведе до намаляване на обема и риск от хипотония при започване на терапия с еналаприл (вж. Точка 4.4). Хипотензивните ефекти могат да бъдат намалени чрез спиране на диуретиците, чрез увеличаване на обема на кръвта или чрез прием на соли или чрез започване на терапия с ниска доза еналаприл.
Други антихипертензивни средства
Едновременната употреба на тези лекарства може да увеличи хипотензивния ефект на еналаприл. Едновременната употреба с нитроглицерин и други нитрати или други вазодилататори може допълнително да намали кръвното налягане.
Литий
Докладвани са обратими увеличения на серумните концентрации на литий и епизоди на литиева токсичност при едновременното приложение на литиеви и АСЕ инхибитори. Едновременната употреба на тиазидни диуретици може допълнително да повиши нивата на литий и да увеличи риска от литиева токсичност с АСЕ инхибитори. 4.4).
Трициклични антидепресанти / Антипсихотици / Анестетици / Наркотици
Едновременната употреба на някои анестезиращи лекарствени продукти, трициклични антидепресанти и антипсихотици с АСЕ инхибитори може да доведе до допълнително понижаване на кръвното налягане (вж. Точка 4.4).
Нестероидни противовъзпалителни средства (НСПВС), включително селективни инхибитори циклооксигеназа-2 (COX-2)
Нестероидните противовъзпалителни средства (НСПВС), включително селективни инхибитори на циклооксигеназа-2 (инхибитори на COX-2), могат да намалят ефекта на диуретиците и други антихипертензивни лекарства. НСПВС, включително селективни COX-2 инхибитори.
Едновременното приложение на НСПВС (включително СОХ-2 инхибитори) и ангиотензин II рецепторни антагонисти или АСЕ инхибитори има адитивен ефект върху повишаването на серумния калий и може да доведе до влошаване на бъбречната функция. Тези ефекти обикновено са обратими. Рядко може да се появи остра бъбречна недостатъчност, особено при пациенти с нарушена бъбречна функция (като възрастни хора или пациенти с намален обем, включително тези на диуретична терапия). Поради това комбинацията трябва да се прилага с повишено внимание при пациенти с бъбречно увреждане.Пациентите трябва да бъдат адекватно хидратирани и да се обмисли проследяване на бъбречната функция след започване на съпътстващата терапия и след това периодично.
Златна сол
Нитритоидни реакции (симптомите на които включват зачервяване на лицето, гадене, повръщане и хипотония) се съобщават рядко при пациенти, получаващи инжекционни златни соли (натриев ауротиомалат) при едновременна употреба на АСЕ инхибитори, включително 1 "еналаприл.
Симпатикомиметици
Симпатикомиметиците могат да намалят антихипертензивните ефекти на АСЕ инхибиторите.
Антидиабетно
Епидемиологичните проучвания показват, че едновременното приложение на АСЕ инхибитори и антидиабетни лекарствени продукти (инсулини, перорални хипогликемични лекарства) може да предизвика повишаване на ефекта на понижаване на кръвната захар с риск от хипогликемия. Този ефект изглежда по -вероятно да се прояви през първите седмици на комбинирано лечение и при пациенти с бъбречно увреждане (вж. точки 4.4 и 4.8).
Алкохол
Алкохолът увеличава хипотензивния ефект на АСЕ инхибиторите.
Ацетилсалицилова киселина, тромболитици и бета-блокери
Еналаприл може безопасно да се прилага едновременно с ацетилсалицилова киселина (в кардиологични дози), тромболитици и бета-блокери.
Педиатрична популация
Проучвания за взаимодействия са провеждани само при възрастни.
04.6 Бременност и кърмене -
Бременност
Употребата на АСЕ инхибитори не се препоръчва през първия триместър на бременността (вж. Точка 4.4) Употребата на АСЕ инхибитори е противопоказана през втория и третия триместър на бременността (вж. Точки 4.3 и 4.4).
Епидемиологичните доказателства за риска от тератогенност след излагане на АСЕ инхибитори през първия триместър на бременността не са категорични; обаче не може да се изключи малко увеличение на риска.
При пациенти, планиращи бременност, трябва да се използват алтернативни антихипертензивни лечения с доказан профил на безопасност за употреба по време на бременност, освен ако продължителната терапия с АСЕ инхибитори не се счита за съществена.
Когато се установи бременност, лечението с АСЕ инхибитори трябва незабавно да се преустанови и, ако е целесъобразно, да се започне алтернативна терапия.
Известно е, че експозицията на АСЕ инхибитори през втория и третия триместър предизвиква фетална токсичност (намалена бъбречна функция, олигохидрамнион, забавяне на осификацията на черепа) и неонатална токсичност (бъбречна недостатъчност, хипотония, хиперкалиемия) при жените (вж. Точка 5.3.). Имало е случаи на олигохидрамнион, които предполагат намаляване на бъбречната функция на плода и което може да доведе до контрактури на крайниците, черепно -лицеви деформации и развитие на белодробна хипоплазия.
Ако експозицията на АСЕ инхибитор е настъпила от втория триместър на бременността, се препоръчва ултразвукова проверка на бъбречната функция и черепа.
Новородените, чиито майки са приемали АСЕ инхибитори, трябва да бъдат внимателно проследявани за хипотония (вж. Точки 4.3 и 4.4).
Време за хранене
Ограничените фармакокинетични данни показват много ниски концентрации в кърмата (вж. Точка 5.2). Въпреки че тези концентрации изглеждат клинично без значение, употребата на еналаприл при кърмене не се препоръчва при недоносени бебета и през първите няколко седмици след раждането, поради хипотетичния риск от сърдечно -съдови и бъбречни ефекти и поради липсата на достатъчно клиничен опит.
При по -големи бебета, ако се прецени за необходимо за майката, еналаприл може да се приема по време на кърмене, но в този случай бебето трябва да бъде проследено за възможни нежелани реакции.
04.7 Ефекти върху способността за шофиране и работа с машини -
При шофиране на превозни средства или работа с машини трябва да се има предвид, че понякога се съобщава за замаяност и умора.
04.8 Нежелани реакции -
Следните нежелани реакции са съобщени при еналаприл в клинични изпитвания и в постмаркетинговия опит.
* Честотата на заболеваемостта е сравнима с тази, докладвана в плацебо и активните контролни групи в клинични проучвания.
Докладване на предполагаеми нежелани реакции
Докладването на предполагаеми нежелани реакции, настъпили след разрешаване на лекарствения продукт, е важно, тъй като позволява непрекъснато проследяване на съотношението полза / риск на лекарствения продукт. От медицинските специалисти се изисква да съобщават за всякакви предполагаеми нежелани реакции чрез националната система за докладване. “Адрес http: //www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili.
04.9 Предозиране -
Налични са ограничени данни за предозиране при хора. Симптомите, свързани с предозиране с АСЕ инхибитори, могат да включват циркулаторен шок, електролитни нарушения, бъбречна недостатъчност, хипервентилация, тахикардия, сърцебиене, брадикардия, замаяност, тревожност и кашлица. След поглъщане на 300 mg и 440 mg еналаприл се съобщава, че серумните нива на еналаприлат са съответно 100 и 200 пъти по -високи от тези, които обикновено се наблюдават след терапевтични дози. Препоръчителното лечение на предозиране е интравенозна инфузия на физиологичен разтвор. В случай на хипотония пациентът трябва да бъде поставен в позиция против шок. Ако е възможно, може да се обмисли лечение с ангиотензин II и / или катехоламини. Поглъщането е наскоро, вземете мерки за елиминиране еналаприл малеат (напр. повръщане, стомашна промивка, приложение на адсорбенти и натриев сулфат). Еналаприлат може да бъде отстранен от общото кръвообращение чрез хемодиализа (вж. Точка 4.4). Лечението с пейсмейкър е показано при рефрактерна на терапия брадикардия. Жизнените признаци, серумните електролити и концентрациите на креатинин трябва да се наблюдават непрекъснато.
05.0 ФАРМАКОЛОГИЧНИ СВОЙСТВА -
05.1 "Фармакодинамични свойства -
Фармакотерапевтична група: Вещества, действащи върху системата ренин-ангиотензин, инхибитори на ангиотензин конвертиращия ензим, несвързани, ATC код: C09A A02.
ENALAPRIL DOC (еналаприл малеат) е малеатната сол на еналаприл, производно на две аминокиселини, L-аланин и L-пролин.Ангиотензин конвертиращият ензим (ACE) е пептидилдипептидаза, която катализира превръщането на ангиотензин I в действащ под налягане вещество, ангиотензин II. След абсорбция, еналаприл се хидролизира до еналаприлат, който инхибира АСЕ. Инхибирането на АСЕ води до намаляване на плазмените нива на ангиотензин II, което води до повишаване на активността на плазмения ренин (поради премахване на отрицателната обратна връзка, упражнявана върху освобождаването на ренин) и намаляване в секрецията на алдостерон. ACE е идентичен с кининаза II.Поради това ENALAPRIL DOC може също да блокира разграждането на брадикинин, мощен вазодилататорен пептид.Ролята на това действие върху терапевтичните ефекти на ENALAPRIL DOC обаче остава да се изясни.
Механизъм на действие
Въпреки че механизмът, чрез който еналаприл понижава кръвното налягане, изглежда е преди всичко потискане на системата ренин-ангиотензин-алдостерон, еналаприл е антихипертензивен дори при пациенти с хипертония с нисък ренин.
Фармакодинамични ефекти
Прилагането на еналаприл при пациенти с хипертония води до намаляване на кръвното налягане както в легнало, така и в изправено положение, без значително увеличаване на сърдечната честота. Симптоматичната постурална хипотония е рядка. При някои пациенти може да отнеме няколко седмици терапия, за да се постигне оптимално намаляване на кръвното налягане. Внезапното прекратяване на терапията с ENALAPRIL не е свързано с бързо повишаване на кръвното налягане. Инхибиране. Ефективна активност на конверсивен ензим обикновено започва 2 до 4 часа след перорално приложение на единична доза еналаприл. Началото на антихипертензивната активност обикновено се наблюдава след един час, а максимална активност се постига в рамките на 4 до 6 часа от приложението. Продължителността на ефекта зависи от дозата. Въпреки това, при препоръчителната доза хемодинамичният и антихипертензивният ефект показват, че продължават поне 24 часа. При хемодинамични проучвания, проведени при пациенти с есенциална хипертония, намаляването на кръвното налягане е свързано с намаляване на периферната артериална резистентност с повишен сърдечен дебит и без или с минимална промяна в сърдечната честота. След прилагане на еналаприл се наблюдава увеличаване на бъбречния кръвен поток; скоростта на гломерулната филтрация изглежда непроменена. Нямаше признаци на задържане на вода или натрий. Въпреки това, при пациенти с ниска скорост на гломерулна филтрация преди лечението, това обикновено показва увеличение. Намаляване на албуминурията, екскрецията на IgG в урината и общата протеинурия са наблюдавани при краткосрочни клинични проучвания при пациенти с диабет и недиабетни бъбреци след прилагане на еналаприл.
Когато тиазидният диуретик се прилага едновременно с еналаприл, ефектът на понижаване на кръвното налягане е поне адитивен.Еналаприл може да намали или предотврати развитието на индуцирана от тиазид хипокалиемия.
При пациенти със сърдечна недостатъчност, лекувани с дигиталис и диуретици, лечението с таблетки Enalapril или инжектиране се свързва с намаляване на периферната резистентност и кръвното налягане. Сърдечният дебит се увеличава, докато сърдечната честота намалява (обикновено повишена при пациенти със сърдечна недостатъчност). Налягането на белодробния капилярен клин също намалява. Толерантността към упражненията и тежестта на сърдечната недостатъчност, измерени според критериите на Нюйоркската сърдечна асоциация, са се подобрили. Тези действия продължават по време на хронична терапия. При пациенти с лека или умерена сърдечна недостатъчност, еналаприл забавя прогресията на дилатация / уголемяване на сърцето и сърдечна недостатъчност, за което свидетелства намаляването на систоличния и крайния диастоличен обем на лявата камера и подобрената фракция на изтласкване.
Клинична ефикасност и безопасност
Многоцентрово, рандомизирано, двойно-сляпо, плацебо-контролирано проучване (SOLVD Prevention Study) изследва популация с асимптоматична дисфункция на лявата камера (LVEF)
Многоцентрово, рандомизирано, двойно-сляпо, плацебо-контролирано проучване (SOLVD Treatment Study) изследва популация със застойна сърдечна недостатъчност поради систолична дисфункция (фракция на изтласкване миокарден инфаркт 23% (95% CI; 11-34%; 20% нестабилна пангина) pectoris (95% CI; 9 - 29%; стр
Две големи рандомизирани контролирани проучвания (ONTARGET (ONgoing Telmisartan Alone и в комбинация с Ramipril Global Endpoint Trial) и VA Nephron-D (The Veterans Affairs Nephropathy in Diabetes)) са изследвали използването на комбинацията от АСЕ инхибитор с антагонист на рецептор на ангиотензин II.
ONTARGET е проучване, проведено при пациенти с анамнеза за сърдечно -съдови или мозъчно -съдови заболявания или захарен диабет тип 2, свързани с данни за увреждане на органите. VA NEPHRON-D е проучване, проведено при пациенти със захарен диабет тип 2 и диабетна нефропатия.
Тези проучвания не показват значителен благоприятен ефект върху бъбречните и / или сърдечно -съдовите резултати и смъртността, докато се наблюдава повишен риск от хиперкалиемия, остро бъбречно увреждане и / или хипотония в сравнение с монотерапията.
Тези резултати са от значение и за други АСЕ инхибитори и антагонисти на рецепторите на ангиотензин II, предвид техните сходни фармакодинамични свойства.
Поради това АСЕ инхибиторите и ангиотензин II рецепторните антагонисти не трябва да се използват едновременно при пациенти с диабетна нефропатия.
ALTITUDE (Изпитване на Aliskiren при диабет тип 2, използвайки крайни точки за сърдечно -съдови и бъбречни заболявания) е проучване, целящо да провери предимството на добавянето на алискирен към стандартната терапия на АСЕ инхибитор или ангиотензин II рецепторен антагонист при пациенти със захарен диабет. Тип 2 и хронично бъбречно заболяване , сърдечно -съдови заболявания или и двете. Проучването е прекратено по -рано поради повишен риск от нежелани събития. Сърдечно -съдовата смърт и инсултът са числено по -чести в групата на алискирен, отколкото в групата на плацебо, и нежеланите събития и сериозните нежелани събития, представляващи интерес ( хиперкалиемия, хипотония и бъбречна дисфункция) са докладвани по -често в групата с алискирен, отколкото в групата на плацебо.
Педиатрична популация
Има ограничен опит при употреба при педиатрични пациенти с хипертония над 6 години.В клинично проучване на 110 педиатрични пациенти с хипертония на възраст от 6 до 16 години с телесно тегло 20 kg и скорост на гломерулна филтрация> 30 ml / min / 1, 73 m² , на пациенти с телесно тегло
05.2 "Фармакокинетични свойства -
Абсорбция
Пероралният еналаприл се абсорбира бързо; пиковите серумни концентрации на еналаприл се постигат в рамките на един час след приложението. Въз основа на количеството, отделяно с урината, скоростта на абсорбция на еналаприл от таблетките еналаприл е приблизително 60%.
Абсорбцията на перорален ЕНАЛАПРИЛ не се влияе от наличието на храна в стомашно -чревния тракт.След абсорбция пероралният ЕНАЛАПРИЛ бързо и до голяма степен се хидролизира до еналаприлат, мощен инхибитор на ензима на превръщане на ангиотензин. Пиковата серумна концентрация на еналаприлат се достига приблизително 4 часа след перорална доза еналаприл.Ефективният период на полуживот на натрупване на еналаприлат след многократни перорални дози еналаприл е 11 часа. При индивиди с нормална бъбречна функция се постигат равновесни серумни концентрации на еналаприлат след 4 дни лечение.
Разпределение
В рамките на терапевтично релевантен диапазон на концентрация, еналаприлат, свързан с човешки плазмен протеин, не надвишава 60%.
Биотрансформация
С изключение на превръщането в еналаприлат, няма данни за значителен метаболизъм на еналаприл.
Елиминиране
Еналаприлат се елиминира основно от бъбреците.Основните съединения в урината са еналаприлат, който представлява около 40% от дозата, и непроменен еналаприл (около 20%).
Увреждане на бъбреците
Експозицията на еналаприл и еналаприлат се увеличава при пациенти с бъбречна недостатъчност.При пациенти с лека до умерена бъбречна недостатъчност (креатининов клирънс 40-60 ml / min), стационарната AUC на еналаприлат е два пъти по-висока в сравнение с пациентите с нормална бъбречна функция след прилагане на 5 mg веднъж дневно. При пациенти с тежко бъбречно увреждане (креатининов клирънс 30 ml / min) AUC се увеличава приблизително осем пъти.Ефективният полуживот на еналаприлат след многократни дози еналаприл малеат се удължава на този етап от бъбречна недостатъчност и времето, необходимо за достигане на равновесно състояние е по -голямо (вж. точка 4.2) .Еналаприлат може да бъде отстранен от общата циркулация чрез хемодиализа. Клирънсът на диализата е 62 ml / min.
Деца и юноши
Проведено е многократно фармакокинетично проучване при 40 хипертонични мъжки и женски педиатрични пациенти на възраст от 2 месеца до 16 години след ежедневно перорално приложение на 0,07 до 0,14 mg / kg еналаприлов малеат. Няма значителни разлики във фармакокинетиката на еналаприлат при деца в сравнение с историческите данни при възрастни. Данните показват увеличаване на AUC (нормализирана доза за телесното тегло) с увеличаване на възрастта; обаче не се наблюдава увеличение на AUC, когато данните се нормализират по площта на телесната повърхност. При равновесно състояние е установено, че средният ефективен полуживот на натрупване на еналаприлат е
14 часа.
Време за хранене
След еднократна перорална доза от 20 mg при 5 жени след раждането, средната пикова стойност на еналаприлово мляко е 1,7 мкг / л (диапазон 0,54 до 5,9 мкг / л) 4 до 6 часа след дозата след раждането. Средната пикова стойност на еналаприлат е 1,7 mcg / L (диапазон 1,2 до 2,3 mcg / L); пиковете настъпват по различно време за 24-часовия период. Използвайки данните за пиковото ниво на млякото, максималното прогнозно количество, погълнато от изключително кърмено бебе, ще бъде приблизително 0,16% от дозата, коригирана на теглото на майката. Жена, която е приемала перорална доза от 10 mg на ден еналаприл в продължение на 11 месеца, е имала пикови нива на еналаприлово мляко от 2 mcg / L 4 часа след дозата и пикови нива на еналаприлат приблизително 0,75 mcg / L. 9 часа след дозата. Общото количество еналаприл и еналаприлат, измерено в млякото за 24 -часовия период, е съответно 1,44 мкг / л и 0,63 мкг / л. Нивата на еналаприлат в млякото са неоткриваеми (
05.3 Предклинични данни за безопасност -
Неклиничните данни не разкриват особен риск за хората въз основа на конвенционални проучвания за фармакология за безопасност, токсичност при многократни дози, генотоксичност и канцерогенен потенциал. Проучванията за репродуктивна токсичност показват, че еналаприл няма ефект върху фертилитета и репродуктивната способност при плъхове и не е тератогенен. Доказано е, че съединението преминава през плацентарната бариера и се екскретира в кърмата.Инхибиторите на ангиотензин конвертиращия ензим, като клас, са показали фетотоксичност (причиняват увреждане и / или смърт на плода), когато се прилагат през втория или третия триместър .
06.0 ФАРМАЦЕВТИЧНА ИНФОРМАЦИЯ -
06.1 Помощни вещества -
Безводен колоиден силициев диоксид,
Магнезиев стеарат,
Натриев хидроксид,
Повидон,
Талк,
Кросповидон,
Микрокристална целулоза,
Лактоза монохидрат.
06.2 Несъвместимост "-
Не е от значение.
06.3 Срок на валидност "-
3 години
06.4 Специални условия на съхранение -
Да не се съхранява над 30 ° C. Съхранявайте в оригиналната опаковка.
06.5 Естество на непосредствената опаковка и съдържанието на опаковката -
Таблетките са опаковани в блистери (Alu / OPA-Alu-PVC).
Опаковки с еналаприл 5 mg таблетки: 28, 30, 50 или 100 таблетки. Размери на опаковките на Еналаприл 20 mg таблетки: 7, 14, 28, 30, 50 или 100 таблетки.
Не всички видове опаковки обаче могат да бъдат пуснати на пазара.
06.6 Инструкции за употреба и боравене -
Неизползваното лекарство и отпадъците, получени от това лекарство, трябва да се изхвърлят в съответствие с местните разпоредби.
07.0 ПРИТЕЖАТЕЛ НА „РАЗРЕШЕНИЕТО ЗА ТЪРГОВЕ“
DOC Generici S.r.l. Via Turati 40,
20121 Милано, Италия
08.0 НОМЕР НА РАЗРЕШЕНИЕ ЗА ТЪРГОВЕ -
5 mg таблетки - блистер 28 таблетки - AIC n. 034749097
5 mg таблетки - блистер 30 таблетки - AIC n. 034749109
5 mg таблетки - блистер 50 таблетки - AIC n. 034749111
5 mg таблетки - блистер 100 таблетки - AIC n. 034749123
5 mg таблетки - стъклен контейнер 28 таблетки - AIC n. 034749135
5 mg таблетки - стъклен контейнер 30 таблетки - AIC n. 034749147
5 mg таблетки - стъклен контейнер 50 таблетки - AIC n. 034749150
5 mg таблетки - стъклен контейнер 100 таблетки - AIC n. 034749162
20 mg таблетки - блистер 7 таблетки - AIC n. 034749349
20 mg таблетки - блистер 14 таблетки - AIC n. 034749337
20 mg таблетки - блистер 28 таблетки - AIC n. 034749251
20 mg таблетки - блистер 30 таблетки - AIC n. 034749263
20 mg таблетки - блистер 50 таблетки - AIC n. 034749275
20 mg таблетки - блистер 100 таблетки - AIC n. 034749287
20 mg таблетки - стъклен контейнер 28 таблетки - AIC n. 034749299
20 mg таблетки - стъклен контейнер 30 таблетки - AIC n. 034749301
20 mg таблетки - стъклен контейнер 50 таблетки - AIC n. 034749313
20 mg таблетки - стъклен контейнер 100 таблетки - AIC n. 034749325
09.0 ДАТА НА ПЪРВО РАЗРЕШЕНИЕ ИЛИ ПОДНОВЯВАНЕ НА РАЗРЕШЕНИЕТО -
Дата на първо разрешаване: март 2006 г.
Дата на последното подновяване: ноември 2008 г.
