Активни съставки: силденафил
VIAGRA 25 mg филмирани таблетки
Предлагат се опаковки от виагра за опаковки:- VIAGRA 25 mg филмирани таблетки
- VIAGRA 50 mg филмирани таблетки
- VIAGRA 100 mg филмирани таблетки
- VIAGRA 50 mg таблетки, диспергиращи се в устата
Защо се използва Виагра? За какво е?
VIAGRA съдържа активното вещество силденафил, което принадлежи към клас лекарства, наречени инхибитори на фосфодиестераза тип 5 (PDE5). Той помага за отпускане на кръвоносните съдове в пениса, като позволява на кръвта да тече към пениса, когато е сексуално стимулиран. VIAGRA ще ви помогне да получите ерекция само ако е сексуално стимулирана.
VIAGRA е лечение за възрастни мъже с еректилна дисфункция, понякога наричана импотентност. Това състояние възниква, когато мъж не може да постигне или поддържа „ерекция, подходяща за полов акт.
Противопоказания Когато Виагра не трябва да се използва
Не приемайте VIAGRA
- ако сте алергични към силденафил или към някоя от останалите съставки на това лекарство.
- ако приемате лекарства, наречени нитрати, тъй като тази комбинация може да доведе до опасно понижаване на кръвното Ви налягане. Уведомете Вашия лекар, ако приемате някое от тези лекарства, които често се използват за облекчаване на пристъпите на стенокардия (или „гръдна болка“). Ако не сте сигурни, консултирайте се с Вашия лекар или фармацевт.
- ако приемате някое от лекарствата, известни като донори на азотен оксид, като амил нитрит ("попърс"), тъй като тази комбинация може също да причини опасно понижаване на кръвното налягане.
- ако имате тежък сърдечен или чернодробен проблем.
- ако наскоро сте имали инсулт или инфаркт или ако имате ниско кръвно налягане.
- ако имате рядко наследствено очно заболяване (като пигментозен ретинит).
- ако някога сте имали загуба на зрение, причинена от неартеритна предна исхемична оптична невропатия (NAION).
Предпазни мерки при употреба Какво трябва да знаете, преди да приемете Виагра
Говорете с Вашия лекар, фармацевт или медицинска сестра, преди да приемете VIAGRA
Не трябва да използвате VIAGRA заедно с други орални или локални лечения за еректилна дисфункция.
Не трябва да използвате VIAGRA заедно с лечения за белодробна артериална хипертония (PAH), съдържаща силденафил или друг инхибитор на фосфодиестераза тип 5 (PDE5).
Не трябва да приемате VIAGRA, ако нямате еректилна дисфункция. Не трябва да приемате VIAGRA, ако сте жена.
Специални предпазни мерки за пациенти с бъбречни или чернодробни проблеми
Ако имате проблеми с бъбреците или черния дроб, трябва да уведомите Вашия лекар. Вашият лекар може да реши да Ви даде по -ниска доза.
Деца и юноши
VIAGRA не трябва да се дава на лица под 18 -годишна възраст.
Взаимодействия Какви лекарства или храни могат да променят ефекта на Виагра
Уведомете Вашия лекар или фармацевт, ако приемате, наскоро сте приемали или е възможно да приемете други лекарства.
Таблетките VIAGRA могат да повлияят на някои лекарства, особено тези, използвани за лечение на гръдна болка. Ако възникне спешна медицинска помощ, трябва да кажете на лекаря, фармацевта или медицинската сестра, че сте приемали VIAGRA и когато сте го използвали. Не приемайте VIAGRA с други лекарства, освен ако Вашият лекар не Ви каже.
Не трябва да приемате VIAGRA, ако приемате лекарства, наречени нитрати, тъй като комбинацията от тези лекарства може да причини опасен спад на кръвното Ви налягане. Уведомете Вашия лекар, фармацевт или медицинска сестра, ако приемате някое от тези лекарства, които често се използват за облекчаване на пристъпите на стенокардия (или „гръдна болка“).
Не трябва да приемате VIAGRA, ако използвате едно от лекарствата, известни като донори на азотен оксид, като амил нитрит („попърс“), тъй като тази комбинация може също да причини опасен спад на кръвното налягане.
Ако приемате лекарства, наречени протеазни инхибитори, например лекарства за лечение на ХИВ, Вашият лекар може първоначално да Ви предпише VIAGRA в най -ниската доза (25 mg).
Някои пациенти, лекувани с алфа-блокер за лечение на високо кръвно налягане или увеличена простата, могат да получат замаяност или объркване на ума, които могат да бъдат причинени от ниско кръвно налягане при бързо седене или изправяне. Някои пациенти съобщават за тези симптоми, когато са приели VIAGRA заедно с алфа -блокери Това най -вероятно ще се случи в рамките на 4 часа след приема на VIAGRA. За да намалите вероятността от поява на тези симптоми, трябва да сте на редовна доза алфа -блокер преди започване на лечението с VIAGRA.Вашият лекар може да започне лечение с по -ниска сила на VIAGRA (25 mg).
VIAGRA с храна, напитки и алкохол
VIAGRA може да се приема със или без храна. Възможно е обаче да откриете, че ефектът на VIAGRA може да бъде по -бавен, ако го приемате след обилно хранене.
Консумацията на алкохолни напитки може временно да наруши способността за ерекция.За да получите максимална полза от това лекарство, препоръчително е да избягвате консумацията на големи количества алкохол, преди да използвате VIAGRA.
Предупреждения Важно е да знаете, че:
Бременност, кърмене и фертилитет
VIAGRA не е показан за употреба при жени.
Шофиране и работа с машини
VIAGRA може да причини замаяност и да повлияе на зрението. Преди да шофирате и работите с машини, трябва да сте наясно как реагирате на VIAGRA.
VIAGRA съдържа лактоза
Ако Вашият лекар Ви е казал, че имате „непоносимост към някои захари, като лактоза, свържете се с Вашия лекар, преди да приемете VIAGRA.
Доза, начин и време на приложение Как да използвате Виагра: Дозировка
Винаги приемайте това лекарство точно както Ви е казал Вашият лекар или фармацевт. Ако се съмнявате, консултирайте се с Вашия лекар или фармацевт. Препоръчителната начална доза е 50 mg.
VIAGRA не трябва да се приема повече от веднъж дневно.
Не приемайте VIAGRA филмирани таблетки в комбинация с VIAGRA диспергиращи се в устата таблетки.
Трябва да приемете VIAGRA около час преди очакваната сексуална активност.Преглъщайте таблетката цяла с чаша вода.
Ако смятате, че ефектът на VIAGRA е твърде силен или твърде слаб, говорете с Вашия лекар или фармацевт.
VIAGRA ще ви помогне да получите ерекция само ако сте сексуално стимулирани. Времето, необходимо за влизане в сила на VIAGRA, варира от човек на човек, но обикновено варира от половин час до един час. Ефектът на VIAGRA може да се постигне след по -дълъг период от време, ако току -що сте яли обилно хранене.
Ако VIAGRA не ви помогне да получите ерекция или ако ерекцията ви не трае достатъчно дълго, за да завършите полов акт, моля, информирайте Вашия лекар.
Предозиране Какво да направите, ако сте приели твърде много Виагра
Може да забележите увеличаване на страничните ефекти и тежестта на тези ефекти. Дози, по -големи от 100 mg, не повишават ефикасността.
Не приемайте повече таблетки, отколкото Ви е предписал Вашият лекар.
Ако сте приели повече таблетки от предписаното, свържете се с Вашия лекар.
Ако имате някакви допълнителни въпроси относно употребата на това лекарство, попитайте Вашия лекар, фармацевт или медицинска сестра.
Странични ефекти Какви са страничните ефекти на Виагра
Както всички лекарства, това лекарство може да предизвика нежелани реакции, въпреки че не всеки ги получава. Нежеланите реакции, съобщени във връзка с употребата на VIAGRA, обикновено са леки до умерени и с кратка продължителност.
Ако получите някоя от следните сериозни нежелани реакции, спрете приема на VIAGRA и незабавно се свържете с Вашия лекар:
- Алергична реакция - това се случва рядко (може да засегне до 1 на 100 души). Симптомите включват внезапно хрипове, затруднено дишане или замаяност, подуване на клепачите, лицето, устните или гърлото.
- Болка в гърдите - възниква рядко: Ако това се случи по време на или след полов акт:
- Застанете в полуседнало положение и се опитайте да се отпуснете.
- Не използвайте нитрати за лечение на гръдна болка.
- Продължителни и понякога болезнени ерекции - това се случва рядко (може да засегне до 1 на 1 000 души). Ако този вид ерекция продължава непрекъснато повече от 4 часа, незабавно се свържете с Вашия лекар.
- Внезапно намаляване или загуба на зрение - рядко се случва.
- Сериозни кожни реакции - това се случва рядко Симптомите могат да включват тежък пилинг и подуване на кожата, мехури в устата, гениталиите и около очите, треска.
- Припадъци или припадъци - това се случва рядко.
Други странични ефекти:
Много чести (могат да засегнат повече от 1 на 10 души): главоболие. Чести (могат да засегнат до 1 на 10 души): гадене, зачервяване на лицето, зачервяване (симптомите включват внезапно усещане за топлина в горната част на тялото), лошо храносмилане, повишена интензивност на цвета на зрението, замъглено зрение, зрителни смущения, запушен нос и замаяност. Нечести (могат да засегнат до 1 на 100 души): повръщане, кожен обрив, дразнене на очите, зачервяване на очите, болка в очите, светкавици, повишено светоусещане, чувствителност към светлина, сълзене, сърцебиене, ускорено сърце, високо кръвно налягане , ниско кръвно налягане, мускулни болки, сънливост, намалена чувствителност при допир, замаяност, звънене в ушите, сухота в устата, запушени или задръстени синуси, възпаление на носната лигавица (симптомите включват хрема, кихане и запушване на носа), болка в горната част на корема , гастроезофагеална рефлуксна болест (симптомите включват киселини), кръв в урината, болка в ръцете или краката, кървене от носа, чувство на топлина и умора. , временно намаляване на кръвоснабдяването на определени области на мозъка, усещане свиване в гърлото, изтръпване на устата, кървене от задната част на окото, двойно виждане, намалена зрителна острота, анормална очна чувствителност, подуване на очите или клепачите, поява на точки или частици в зрителното поле, виждане на ореоли около светлини, разширяване на зениците, промяна в белия цвят на склерите (част от окото), кървене от пениса, кръв в спермата, сухота в носа, подуване на носната лигавица, раздразнителност и внезапно намаляване или загуба на слуха. От постмаркетинговия опит са докладвани редки случаи на нестабилна стенокардия (сърдечно заболяване) и внезапна смърт. Трябва да се отбележи, че повечето, но не всички от мъжете, които са имали тези странични ефекти, са имали сърдечни проблеми преди употреба. възможно е да се определи дали тези събития са пряко свързани с употребата на VIAGRA.Докладване на странични ефекти
Ако получите някакви нежелани реакции, говорете с Вашия лекар, фармацевт или медицинска сестра. предоставете повече информация за безопасността на това лекарство.Срок на годност и задържане
Съхранявайте това лекарство на място, недостъпно за деца. Съхранявайте при температура не по -висока от 30 ° C. Не използвайте това лекарство след срока на годност, отбелязан върху картонената опаковка и блистера след „Годен до:“. Срокът на годност се отнася до последния ден от месеца.Съхранявайте в оригиналната опаковка, за да се предпази от влага. Не изхвърляйте никакви лекарства през отпадни води или битови отпадъци. Попитайте Вашия фармацевт как да изхвърлите лекарства, които вече не използвате. Това ще помогне за опазването на околната среда. Източник на листовката: AIFA (Италианска агенция по лекарствата). Съдържание, публикувано през януари 2016 г. Наличната информация може да не е актуална.
За да имате достъп до най-актуалната версия, препоръчително е да получите достъп до уебсайта на AIFA (Италианска агенция по лекарствата). Отказ от отговорност и полезна информация.
01.0 ИМЕ НА ЛЕКАРСТВЕНИЯ ПРОДУКТ
ВИАГРА
02.0 КАЧЕСТВЕН И КОЛИЧЕСТВЕН СЪСТАВ
VIAGRA 25 mg: всяка таблетка съдържа 25 mg силденафил под формата на цитрат.
VIAGRA 50 mg: Всяка таблетка съдържа 50 mg силденафил под формата на цитрат.
VIAGRA 100 mg: Всяка таблетка съдържа 100 mg силденафил под формата на цитрат.
За помощните вещества вижте 6.1.
03.0 ЛЕКАРСТВЕНА ФОРМА
Филмирани таблетки.
Таблетките от 25 mg са филмирани и сини на цвят, имат заоблена диамантена форма и са маркирани с "PFIZER" от едната страна и "VGR 25" от другата.
Таблетките от 50 mg са филмирани и сини на цвят, имат заоблена диамантена форма и са маркирани с "PFIZER" от едната страна и "VGR 50" от другата.
Таблетките от 100 mg са филмирани и сини на цвят, имат заоблена диамантена форма и са маркирани с "PFIZER" от едната страна и "VGR 100" от другата.
04.0 КЛИНИЧНА ИНФОРМАЦИЯ
04.1 Терапевтични показания
Лечение на лица с еректилна дисфункция или невъзможност да се постигне или поддържа ерекция, подходяща за задоволителна сексуална активност. За да бъде VIAGRA ефективна, е необходима сексуална стимулация.
04.2 Дозировка и начин на приложение
Перорална употреба.
Употреба при възрастни:
Препоръчителната доза е 50 mg според нуждите, приета приблизително един час преди сексуална активност.
Въз основа на ефикасността и поносимостта, дозата може да бъде увеличена до 100 mg или намалена до 25 mg.
Максималната препоръчителна доза е 100 mg. Продуктът не трябва да се прилага повече от веднъж на ден. Ако VIAGRA се приема по време на хранене, началото на действието може да бъде забавено в сравнение с приемането му на гладно (вж. Точка 5.2).
Употреба при възрастни хора:
Тъй като при възрастни пациенти клирънсът на силденафил е намален (вж. Точка 5.2), трябва да се използва начална доза от 25 mg. Въз основа на ефикасността и поносимостта, дозата може да се увеличи до 50 mg и 100 mg.
Употреба при пациенти с бъбречно увреждане:
Препоръките за дозиране, описани в "Употреба при възрастни", се прилагат и при пациенти с леко до умерено бъбречно увреждане (креатининов клирънс = 30-80 ml / min).
Тъй като клирънсът на силденафил е намален при пациенти с тежко бъбречно увреждане (креатининов клирънс
Употреба при пациенти с нарушена чернодробна функция:
Тъй като клирънсът на силденафил е намален при пациенти с чернодробно увреждане (например цироза), трябва да се обмисли доза от 25 mg. Въз основа на ефикасността и поносимостта, дозата може да се увеличи до 50 mg и 100 mg.
Употреба при педиатрични пациенти:
VIAGRA не е показан за хора на възраст под 18 години.
Употреба при пациенти, лекувани с други лекарствени продукти:
С изключение на ритонавир, за който едновременното приложение със силденафил не се препоръчва (вж. Точка 4.4) трябва да се обмисли начална доза от 25 mg при пациенти, получаващи едновременно лечение с инхибитори на CYP3A4 (вж. Точка 4.5).
04.3 Противопоказания
Свръхчувствителност към активното вещество или към някое от помощните вещества.
В съответствие с установените ефекти върху пътя на азотен оксид / цикличен гуанозин монофосфат (cGMP) (вж. Точка 5.1), беше установено, че силденафил усилва хипотензивните ефекти на нитратите и следователно едновременното приложение с донори на азотен оксид (като амилнитрит) или с нитратите под всякаква форма са противопоказани.
Продуктите, показани за лечение на еректилна дисфункция, включително силденафил, не трябва да се използват при лица, за които не се препоръчва сексуална активност (напр. Пациенти с тежки сърдечно -съдови нарушения, като нестабилна стенокардия или тежка сърдечна недостатъчност).
Безопасността на употребата на силденафил не е проучена при следните подгрупи пациенти и поради това употребата на продукта е противопоказана при тези пациенти: тежко чернодробно увреждане, хипотония (инсулт на кръвното налягане или инфаркт на миокарда и известни наследствени дегенеративни нарушения на ретината, такива като като ретинит пигментоза (малцинство от тези пациенти имат генетични нарушения на ретиналните фосфодиестерази).
04.4 Специални предупреждения и подходящи предпазни мерки при употреба
Преди да се обмисли медикаментозно лечение, трябва да се направи анамнеза и физически преглед, за да се диагностицира еректилната дисфункция и да се определят основните причини за заболяването.
Тъй като има процент сърдечен риск, свързан със сексуалната активност, лекарите ще трябва да изследват сърдечно -съдовото състояние на пациентите, преди да започнат каквото и да е лечение за еректилна дисфункция. Преди да предпишат силденафил, лекарите трябва внимателно да преценят дали тези вазодилататорни ефекти могат да имат неблагоприятни последици при пациенти с определени основни състояния, особено във връзка със сексуална активност. Пациентите, които са най -чувствителни към вазодилататорни ефекти, включват пациенти с нарушен систоличен обем (напр. Аортна стеноза, хипертрофична обструктивна кардиомиопатия) или такива с множествена системна атрофия, рядък синдром, проявяващ се под формата на тежко нарушен автономен контрол на кръвното налягане.
VIAGRA усилва хипотензивния ефект на нитратите (вж. Точка 4.3).
Сериозни сърдечно -съдови събития, включително миокарден инфаркт, междинна ангина пекторис, внезапна сърдечна смърт, камерни аритмии, мозъчно -съдов кръвоизлив, преходна исхемична атака, хипертония и хипотония са докладвани по време на маркетинговата фаза на продукта, във връзка с употребата на VIAGRA. , но не всички от тези пациенти са имали вече съществуващи сърдечно-съдови рискови фактори. Съобщава се, че много събития са настъпили по време на или скоро след полов акт, а някои скоро след приема на VIAGRA при липса на сексуална активност. Не е възможно да се определи дали тези събития са пряко свързани с тези или други фактори.
Продуктите, показани за лечение на еректилна дисфункция, включително силденафил, трябва да се използват с повишено внимание при пациенти с анатомични деформации на пениса (напр. Ъгъл, кавернозна фиброза или болест на Пейрони) или при пациенти със състояния, които могат да предразположат към приапизъм (напр. Сърповидно -клетъчна анемия , множествен миелом или левкемия).
Безопасността и ефикасността на комбинирането на силденафил с други лечения за еректилна дисфункция не са проучени, поради което използването на тези комбинации не се препоръчва.
Едновременното приложение на силденафил и ритонавир не се препоръчва (вж. Точка 4.5).
Силденафил трябва да се използва с повишено внимание при пациенти, приемащи алфа-блокери, тъй като едновременното приложение може да причини симптоматична хипотония при някои пациенти (вж. Точка 4.5). Силденафил (> 25 mg) не трябва да се използва в рамките на 4 часа след приема на алфа -блокер.
Проучванията с тромбоцити при хора показват, че силденафил усилва антитромбоцитния ефект на натриев нитропрусид in vitro. Няма налична информация относно безопасността на прилагане на силденафил при пациенти с нарушения на кръвосъсирването или с активна пептична язва. Следователно силденафил трябва да се прилага на тези пациенти само след „внимателна оценка на съотношението риск-полза.
VIAGRA не е показан за употреба при жени.
04.5 Взаимодействия с други лекарствени продукти и други форми на взаимодействие
Ефекти на други лекарствени продукти върху силденафил
In vitro проучвания:
Силденафил се метаболизира предимно от цитохром Р450 (CYP) изоензими 3А4 (основен път) и 2С9 (вторичен път). Следователно, инхибиторите на тези изоензими могат да намалят клирънса на силденафил.
In vivo изследвания:
Фармакокинетичният анализ, проведен в клинични проучвания, показва намаляване на клирънса на силденафил при едновременно приложение с инхибитори на CYP3A4 (напр. Кетоконазол, еритромицин, циметидин). инхибитори трябва да се обмисли начална доза от 25 mg.
Когато ритонавир, ХИВ протеазен инхибитор и силно специфичен инхибитор на цитохром Р450, беше прилаган едновременно със силденафил (100 mg еднократна доза), се наблюдава 300% увеличение в равновесно състояние (500 mg два пъти дневно) (4 пъти) в Cmax на силденафил и 1000% (11-кратно) увеличение на плазмената AUC на силденафил. След 24 часа плазмените нива на силденафил са все още приблизително 200 ng / mL, в сравнение с приблизително 5 ng / ml, открити при прилагане на силденафил самостоятелно. ефекти на ритонавир върху широк спектър от субстрати на цитохром Р450. Силденафил не променя фармакокинетиката на ритонавир. Въз основа на тези. фармакокинетични резултати, едновременното приложение на силденафил и ритонавир не се препоръчва (вж. точка 4.4.) и във всеки случай максималната доза силденафил не трябва да надвишава 25 mg за 48 часа.
Когато саквинавир, ХИВ протеазен инхибитор и инхибитор на CYP3A4, се прилага едновременно със силденафил (100 mg еднократна доза), се наблюдава 140% увеличение на Cmax на силденафил в равновесно състояние (1200 mg дневно) и 210% увеличение на AUC на силденафил Силденафил не променя фармакокинетиката на саквинавир (вж. Точка 4.2). Очаква се по -силни инхибитори на CYP3A4, като кетоконазол и итраконазол.
Когато еднократна доза от 100 mg силденафил се прилага едновременно със специфичния за CYP3A4 инхибитор еритромицин, в равновесно състояние (500 mg два пъти дневно в продължение на 5 дни) се наблюдава 182% увеличение на системната експозиция на силденафил. (AUC). При здрави доброволци от мъжки пол няма ефект на азитромицин (500 mg / ден в продължение на 3 дни) върху AUC, Cmax, tmax, елиминационната константа или полуживота на силденафил или неговия основен циркулиращ метаболит. Едновременно приложение на циметидин (800 mg) , инхибитор на цитохром Р450 и неспецифичен инхибитор на CYP3A4 и силденафил (50 mg) при здрави доброволци, причиняват 56% увеличение на плазмените концентрации на силденафил.
Сокът от грейпфрут е слаб инхибитор на CYP3A4 в метаболизма на чревната стена и следователно може да доведе до умерено повишаване на плазмените нива на силденафил.
Еднократното приложение на антиацид (магнезиев хидроксид / алуминиев хидроксид) не променя бионаличността на силденафил.
Въпреки че не са провеждани специфични проучвания за взаимодействието с всички лекарствени продукти, популационният фармакокинетичен анализ не разкрива никакъв ефект върху фармакокинетиката на силденафил след едновременно приложение с инхибитори на CYP2C9 (напр. Толбутамид, варфарин, фенитоин). Инхибитори на CYP2D6 (напр. , трициклични антидепресанти), тиазидни и подобни диуретици, бримкови диуретици и калий-съхраняващи диуретици, инхибитори на ангиотензин конвертиращия ензим, блокери на калциевите канали, бета-адренергични рецепторни антагонисти или индуктори на метаболизма на CYP450 (например рифампицин и барбитурати).
Ефекти на силденафил върху други лекарствени продукти
In vitro проучвания:
Силденафил е слаб инхибитор на изоензимите на цитохром P450: 1A2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 и 3A4 (IC50> 150 микроМ). Тъй като максималните плазмени концентрации от приблизително 1 микроМ се постигат при препоръчаните дози, е малко вероятно VIAGRA да промени клирънса на субстратите на тези изоензими.
Няма данни за взаимодействия между силденафил и неспецифични инхибитори на фосфодиестеразата, като теофилин или дипиридамол.
In vivo изследвания:
Не се наблюдават значителни взаимодействия, когато силденафил (50 mg) се прилага едновременно с толбутамид (250 mg) или варфарин (40 mg), като и двете се метаболизират от CYP2C9. Силденафил (50 mg) не е потенцирал увеличаването на времето на кървене, причинено от ацетилсалициловата киселина (150 mg).
Силденафил (50 mg) не е потенцирал хипотензивните ефекти на алкохола при здрави доброволци с максимални нива на алкохол в кръвта средно 80 mg / dl.
Анализът на данните за следните класове антихипертензивни лекарства не показа разлика в профила на поносимост между пациентите, приемали силденафил и тези, лекувани с плацебо: диуретици, бета-блокери, АСЕ инхибитори, антагонисти на ангиотензин II, антихипертензивни средства (вазодилататори и централно действащи), невроадренергични блокери, блокери на калциевите канали и блокери на алфа-адренорецепторите. В проучване за специфично взаимодействие, при което силденафил (100 mg) е прилаган едновременно с амлодипин при пациенти с хипертония, допълнителното намаляване на систоличното кръвно налягане в легнало положение е 8 mmHg. Съответното допълнително намаляване на диастоличното кръвно налягане е 8 mmHg в легнало положение. позицията е 7 mmHg. Тези допълнителни понижения на кръвното налягане са сравними с тези, наблюдавани, когато силденафил е прилаган самостоятелно на здрави доброволци (вж. точка 5.1).
Едновременното приложение на силденафил при пациенти на терапия с алфа-блокер може да предизвика симптоматична хипотония при някои пациенти, особено при по-високи дози силденафил (> 25 mg).
Това е най -вероятно да се случи в рамките на 4 часа след приема на силденафил (вж. Точка 4.4 за предпазни мерки).
Силденафил (100 mg) не променя стационарната фармакокинетика на инхибиторите на HIV протеазата, саквинавир и ритонавир, като и двете са субстрати на CYP3A4.
В съответствие с установените ефекти върху пътя на азотния оксид / cGMP (вж. Точка 5.1), е установено, че силденафил усилва хипотензивните ефекти на нитратите и поради това едновременното приложение с донори на азотен оксид или нитрати под каквато и да е форма е противопоказано (вж. Точка 4.3) .
04.6 Бременност и кърмене
VIAGRA не е показан за употреба при жени.
Не са открити значими нежелани събития в репродуктивни проучвания при плъхове и зайци след перорално приложение на силденафил.
04.7 Ефекти върху способността за шофиране и работа с машини
Тъй като при клинични изпитвания със силденафил са докладвани замайване и нарушено зрение, пациентите трябва да са наясно как реагират на VIAGRA преди шофиране или работа с машини.
04.8 Нежелани реакции
Съобщавани са нежелани реакции при пациенти, лекувани по препоръчания режим на дозиране в плацебо-контролирани клинични проучвания (честота = 1%). Нежеланите реакции са леки до умерени, а честотата и тежестта се увеличават с дозата.В клинични изпитвания с фиксирани дози, диспепсия (12%) и зрителни нарушения (11%) се появяват по -често при дозиране. 100 mg, а не по -ниски дози Най -често съобщаваните нежеланите събития са главоболие и горещи вълни: вижте Таблица 1.
Много чести: > 1/10
Често срещани: > 1/100 и
Нечести: > 1/1000 и
Редки: > 1/10 000 и
Много рядко:
маса 1
Има съобщения за мускулни болки, когато силденафил се прилага по -често от препоръчаното.
По време на постмаркетинговото наблюдение са докладвани следните нечести или редки нежелани събития:
Таблица 2 показва честотите, а не реалните нива на заболеваемост, тъй като те не могат да бъдат изчислени с точността на клиничните проучвания, при които е известен реалният брой на лекуваните пациенти.
Таблица 2
04.9 Предозиране
В доброволчески проучвания с единични дози до 800 mg, нежеланите реакции са подобни на тези, наблюдавани при по -ниски дози, но честотата и тежестта на събитията се увеличават. Прилагането на дози от 200 mg не води до повишена ефикасност, но честотата на нежеланите реакции (главоболие, зачервяване, замаяност, диспепсия, запушване на носа, зрителни нарушения) се увеличава.
В случай на предозиране трябва да се вземат необходимите стандартни поддържащи мерки.
Хемодиализата не ускорява бъбречния клирънс, тъй като силденафил се свързва силно с плазмените протеини и не се елиминира с урината.
05.0 ФАРМАКОЛОГИЧНИ СВОЙСТВА
05.1 Фармакодинамични свойства
Фармакотерапевтична група: Лекарства, използвани при еректилна дисфункция. ATC код G04B E03
Силденафил представлява орална терапия за еректилна дисфункция. При нормални условия, т.е.при наличие на сексуална стимулация, силденафил възстановява нарушената еректилна функция, като увеличава притока на кръв към пениса.
Физиологичният механизъм, отговорен за ерекцията на пениса, включва освобождаването на азотен оксид (NO) в кавернозното тяло по време на сексуална стимулация.Азотният оксид от своя страна активира ензима гуанил циклаза, който причинява повишаване на нивата на гуанозин. отпускане в кавернозното тяло и по този начин позволява на кръвта да тече.
Силденафил е мощен селективен инхибитор на cGMP-специфична фосфодиестераза тип 5 (PDE5) в кавернозното тяло, където PDE5 е отговорен за разграждането на cGMP. Силденафил действа периферно върху ерекцията. Силденафил няма директен релаксиращ ефект върху кавернозното тяло, изолиран от хора, но ефективно увеличава релаксиращия ефект на азотния оксид (NO) върху тази тъкан. инхибирането на PDE5 от силденафил причинява повишаване на нивата на cGMP в кавернозното тяло. Поради това е необходима сексуална стимулация, за да може силденафил да произведе очакваните полезни фармакологични ефекти.
In vitro проучванията показват, че силденафил има селективност към PDE5, който участва в процеса на ерекция. Ефектът му е по -висок за PDE5, отколкото за други фосфодиестерази. Той има 10 пъти по -висока селективност за PDE6, който участва във фототрансдукцията на ретината. При максимални препоръчителни дози той има 80 пъти селективност за PDE1 и над 700 пъти за PDE2, 3, 4, 7, 8, 9, 10 и 11. По -специално, селективността на силденафил за PDE5 е 4000 пъти по -голяма от тази за PDE3, специфичният сАМР фосфодиестеразен изоензим, участващ в контрола на сърдечната контрактилност.
Проведени са две клинични проучвания за конкретна оценка на интервала от време след приема на лекарството, в рамките на който силденафил може да предизвика ерекция в отговор на сексуална стимулация. субекти, лекувани със силденафил, които са имали ерекция с 60% скованост (достатъчна за полов акт), са били 25 минути (диапазон 12-37 минути). В друго проучване с RigiScan, все още 4-5 часа след приложението, силденафил предизвиква ерекция в отговор на сексуална стимулация .
Силденафил причинява леко и преходно понижение на кръвното налягане, което в повечето случаи не води до клинични ефекти. Средната стойност на максималното намаляване на систоличното кръвно налягане в легнало положение след перорално приложение на 100 mg силденафил е 8,4 mmHg. Съответната промяна в диастоличното кръвно налягане в легнало положение е 5,5 mmHg. Тези понижения на кръвното налягане са част от вазодилататорните ефекти на силденафил, вероятно поради повишените нива на cGMP в гладките съдови мускули.
Прилагането на единични перорални дози силденафил до 100 mg при здрави доброволци не е довело до клинично значими ефекти върху ЕКГ. В проучване за хемодинамичните ефекти на еднократна перорална доза от 100 mg силденафил при 14 пациенти с тежка коронарна артериална болест (CAD) ( стеноза на поне една „коронарна артерия> 70%), средните стойности на систоличното и диастоличното кръвно налягане в покой са намалени съответно със 7% и 6% спрямо изходното ниво. Средното систолично белодробно налягане намалява с 9%. Силденафил не променя сърдечния дебит и не нарушава кръвообращението през стенозирани коронарни артерии.
Не са наблюдавани клинично значими разлики във времето на поява на стенокардия между силденафил и плацебо в двойно-сляпо, плацебо-контролирано проучване на 144 пациенти с еректилна дисфункция и хронична стабилна стенокардия, подложени на стрес тестове, приемащи обикновено антиангинални лекарства (с изключение на нитрати).
При някои субекти, с помощта на теста Farnsworth-Munsell 100 HUE, един "час след прилагане на доза от 100 mg, са установени леки и преходни промени в цветовото възприятие (синьо / зелено), без видими ефекти. 2 часа след администрация. Предполага се, че механизмът, който стои в основата на тази промяна в цветовото възприятие, е свързан с инхибирането на PDE6, който участва в каскадната фототрансдукция в ретината. Силденафил не променя зрителната острота или цветовия усет. В плацебо-контролирано проучване при малък брой пациенти (n = 9) с документирана ранна възрастова макулна дегенерация, употребата на силденафил (единична доза от 100 mg) не показва клинично значимост промени в тестовете за зрение (зрителна острота, прицел на Амслер, способност за възприемане на цветове със симулация на светофари, периметрия на Хъмпри и фотонапрежение).
Не се наблюдава ефект върху подвижността или морфологията на сперматозоидите след прилагане на еднократни перорални дози от 100 mg силденафил при здрави доброволци.
Научете повече за клиничните изпитвания
В клинични изпитвания силденафил е прилаган на над 3000 пациенти на възраст от 19 до 87 години. Включени са следните групи пациенти: възрастни хора (21%), пациенти с хипертония (24%), захарен диабет (16%), исхемична болест на сърцето и други сърдечно -съдови заболявания (14%), хиперлипидемия (14%), увреждане на гръбначния мозък (6%), депресия (5%), трансуретрална резекция на простатата (5%), радикална простатектомия (4%). Следните групи пациенти не са представени значително или са изключени от клинични изпитвания: пациенти, подложени на операция на таза, пациенти, подложени на лъчетерапия, пациенти с тежко бъбречно или чернодробно увреждане и пациенти със специфични сърдечно -съдови заболявания (вж. Точка 4.3).
В клиничните изпитвания с фиксирана доза процентът на пациентите, които съобщават за подобрение, е 62% (25 mg), 74% (50 mg) и 82% (100 mg), в сравнение с 25%, докладвани при плацебо. В контролирани клинични изпитвания процентът на прекратяване поради силденафил е нисък и подобен на този, докладван при плацебо.
Във всички клинични проучвания процентът на пациентите, които съобщават за подобрение по време на лечението със силденафил, е следният: психогенна еректилна дисфункция (84%), смесена еректилна дисфункция (77%), органична еректилна дисфункция (68%), възрастни хора (67%), диабет мелитус (59%), исхемична болест на сърцето (69%), хипертония (68%), TURP (61%), радикална простатектомия (43%), увреждане на гръбначния мозък (83%), депресия (75%).Безопасността и ефикасността на силденафил се поддържат в дългосрочни проучвания.
05.2 Фармакокинетични свойства
Абсорбция:
Силденафил се абсорбира бързо. Максималните плазмени концентрации се достигат в рамките на 30 до 120 минути (средно 60 минути) след перорално приложение на гладно. Средната абсолютна бионаличност след перорално приложение е 41% (диапазон 25-63%). След перорално приложение на силденафил, когато лекарството се използва в препоръчителния диапазон на дозата (25-100 mg), AUC и Cmax се увеличават пропорционално на дозата.
Когато силденафил се приема по време на хранене, скоростта на абсорбция се намалява със средно забавяне на Т от 60 минути и средно намаление на С от 29%.
Разпределение:
Средният стационарен обем на разпределение на силденафил (Vd), т.е. разпределение в тъканите, е 105 l. След употребата на единична перорална доза от 100 mg, средната максимална плазмена концентрация на силденафил е приблизително 440 ng / ml (CV 40%). Тъй като силденафил (и неговият основен циркулиращ метаболит N-дезметил) е 96% свързан с плазмените протеини, което води до средна максимална плазмена концентрация на свободен силденафил от 18 ng / ml (38 nM) Свързването с протеини е независимо от общите концентрации на лекарството.
При здрави доброволци, които са получавали силденафил (100 mg еднократна доза), по -малко от 0,0002% (средно 188 ng) от приложената доза са открити в еякулата, получен 90 минути след приложението.
Метаболизъм:
Силденафил се метаболизира главно от чернодробните микрозомални изоензими CYP3A4 (основен път) и CYP2C9 (вторичен път). Основният метаболит се получава от N-деметилиране на силденафил. Този метаболит има профил на селективност за фосфодиестераза, подобен на този на силденафил, и in vitro сила за PDE5, равна на приблизително 50% от тази на основното лекарство.
Плазмените концентрации на този метаболит са приблизително 40% от тези, наблюдавани при силденафил. N-дезметиловият метаболит се метаболизира допълнително, с терминален полуживот приблизително 4 часа.
Елиминиране:
Общият телесен клирънс на силденафил е 41 l / h, а терминалният полуживот е 3-5 часа. След перорално или интравенозно приложение силденафил се елиминира като метаболити, главно в изпражненията (приблизително 80% от приетата перорална доза). в по -малка степен в урината (приблизително 13% от приложената перорална доза).
Фармакокинетика при определени групи пациенти
Възрастни граждани:
При възрастни здрави доброволци (= 65 години) се наблюдава намаляване на клирънса на силденафил, като плазмените концентрации на силденафил и активния метаболит N-десметил са приблизително 90% по-високи от тези, открити при по-млади здрави доброволци (18-45 години).). Поради свързани с възрастта разлики в свързването с плазмените протеини, съответното увеличение на плазмените концентрации на свободния силденафил е приблизително 40%.
Бъбречна недостатъчност:
При доброволци с леко до умерено бъбречно увреждане (креатининов клирънс = 30-80 ml / min) не са наблюдавани промени във фармакокинетиката на силденафил след прилагане на единична перорална доза от 50 mg. Средната AUC и Cmax на Ndesmethyl метаболита се увеличават съответно със 126% и 73%, в сравнение с доброволци, съответстващи на възрастта, които нямат бъбречно увреждане. Въпреки това, поради високата вариабилност между субектите, тези разлики не са статистически значими.При доброволци с тежко бъбречно увреждане (креатининов клирънс
Чернодробна недостатъчност:
При доброволци с лека до умерена чернодробна цироза (A и B по Child-Pugh) се наблюдава намаляване на клирънса на силденафил, което води до увеличаване на AUC (84%) и Cmax (47%), в сравнение с доброволците на сравнима възраст ... които не са имали чернодробно увреждане. Фармакокинетиката на силденафил при пациенти с тежко чернодробно увреждане не е проучена.
05.3 Предклинични данни за безопасност
Неклиничните данни не разкриват риск за хората въз основа на конвенционалните фармакологични проучвания за безопасност, токсичност при многократни дози, генотоксичност, канцерогенен потенциал, репродуктивна токсичност.
06.0 ФАРМАЦЕВТИЧНА ИНФОРМАЦИЯ
06.1 Помощни вещества
Вътрешна част: микрокристална целулоза, калциев хидроген фосфат (безводен), кроскармелоза натрий, магнезиев стеарат.
Покритие: хипромелоза, титанов диоксид (E171), лактоза, триацетин, индиго кармин алуминиево езеро (E132).
06.2 Несъвместимост
Не е от значение.
06.3 Срок на валидност
5 години.
06.4 Специални условия на съхранение
Съхранявайте при температура не по -висока от 30 ° C.
Да се съхранява в оригиналната опаковка, за да се пази от влага.
06.5 Естество на непосредствената опаковка и съдържанието на опаковката
Aclar / алуминиеви блистери в опаковки от 1, 4, 8 или 12 таблетки.
06.6 Инструкции за употреба и боравене
Няма специални инструкции.
07.0 Притежател на разрешението за търговия
Pfizer Limited, Sandwich, Kent CT13 9NJ, Великобритания.
08.0 НОМЕР НА РАЗРЕШЕНИЕТО ЗА ПОТРЕБЕНИЕ
1 таблетка 25 mg - EU/1/98/077/001 - AIC n ° 034076012/E
4 таблетки 25 mg - EU/1/98/077/002 - AIC n ° 034076024/E
8 таблетки 25 mg - EU/1/98/077/003 - AIC n ° 034076036/E
12 таблетки 25 mg - EU/1/98/077/004 - AIC n ° 034076048/E
1 таблетка 50 mg - EU/1/98/077/005 - AIC n ° 034076051/E
4 таблетки 50 mg - EU/1/98/077/006 - AIC n ° 034076063/E
8 таблетки 50 mg - EU/1/98/077/007 - AIC n ° 034076075/E
12 таблетки 50 mg - EU/1/98/077/008 - AIC n ° 034076087/E
1 таблетка 100 mg - EU/1/98/077/009 - AIC n ° 034076099/E
4 таблетки 100 mg - EU/1/98/077/010 - AIC n ° 034076101/E
8 таблетки 100 mg - EU/1/98/077/011 - AIC n ° 034076113/E
12 таблетки 100 mg - EU/1/98/077/012 - AIC n ° 034076125/E
09.0 ДАТА НА ПЪРВО РАЗРЕШЕНИЕ ИЛИ ПОДНОВЯВАНЕ НА РАЗРЕШЕНИЕТО
14 септември 1998/11 ноември 2003 г.
10.0 ДАТА НА ПРЕГЛЕД НА ТЕКСТА
11 ноември 2003 г.
