Активни съставки: хидроксизин (хидроксизин хидрохлорид)
ATARAX 25 mg филмирани таблетки
ATARAX 20 mg / 10 ml сироп
Предлагат се опаковъчни вложки Atarax за размери на опаковките: - ATARAX 25 mg филмирани таблетки, ATARAX 20 mg / 10 ml сироп
- ATARAX 100 mg / 2 ml инжекционен разтвор за интрамускулно приложение
Защо се използва Atarax? За какво е?
ФАРМАКОТЕРАПЕВТИЧНА КАТЕГОРИЯ
Анксиолитично.
ТЕРАПЕВТИЧНИ ПОКАЗАНИЯ
Краткосрочно лечение на тревожни състояния. Алергичен дерматит, придружен от сърбеж.
Противопоказания Когато Atarax не трябва да се използва
Анамнеза за свръхчувствителност към активното вещество или към някое от помощните вещества, към цетиризин, към други производни на пиперазин, към аминофилин или към етилендиамин.
При пациенти с порфирия.
При пациенти, получаващи инхибитори на моноаминооксидазата (МАО -инхибитори) (вж. Взаимодействия).
При пациенти с вече съществуващ удължен QT интервал.
По време на бременност и кърмене (вж. Специални предупреждения)
Предпазни мерки при употреба Какво трябва да знаете, преди да приемете Атаракс
Хидроксизинът трябва да се прилага с повишено внимание при пациенти с повишена предразположеност към гърчове. Малките деца са по -склонни към развитие на нежелани реакции, свързани с централната нервна система (вж. Нежелани реакции). Честотата на гърчовете е по -висока при децата, отколкото при възрастните. Поради потенциалните си антихолинергични ефекти, хидроксизинът трябва да се използва с голямо внимание в случай на глаукома, хипертрофия на простатата, запушване на шийката на пикочния мехур, пилорична и дуоденална стеноза или други пътища на стомашно -чревния и урогениталния тракт, при хипомоторика на стомашно -чревния тракт, при миастения гравис, при сърдечно -съдови заболявания заболявания, при артериална хипертония, при хипертиреоидизъм и в случаи на деменция, като се избягва употребата му в случаи на по -голяма тежест.
Необходимо е особено внимание при пациенти, които имат известна предразположеност към сърдечна аритмия, включително електролитен дисбаланс (хипокалиемия, хипомагнезиемия), които имат предшестващо сърдечно заболяване или които приемат съпътстващи лекарства, които могат да предизвикат сърдечна аритмия. При такива пациенти трябва да се приемат обмисля използването на алтернативни лечения.
Взаимодействия Кои лекарства или храни могат да променят ефекта на Atarax
Уведомете Вашия лекар или фармацевт, ако наскоро сте приемали други лекарства, дори и такива без рецепта.
Хидроксизин не трябва да се прилага заедно с инхибитори на моноаминооксидазата (вж. Противопоказания).
Потенциращото действие на хидроксизин трябва да се има предвид, когато лекарството се използва в комбинация с други вещества с антихолинергично действие или с вещества, имащи потискащ ефект върху централната нервна система и дозата на ATARAX трябва да се коригира индивидуално.
Алкохолът също засилва ефектите на хидроксизин, така че приемът му не се препоръчва по време на лечението с ATARAX.
Хидроксизинът антагонизира ефектите на бетахистин и антихолинестерази.
Лечението трябва да се прекрати най -малко пет дни преди теста за алергия или бронхиалния тест с метахолин, за да се избегнат ефекти върху резултатите от теста.
Комбинацията от ATARAX с други психотропни лекарства изисква особено внимание и бдителност от страна на лекаря, за да се избегнат неочаквани нежелани ефекти от взаимодействието.
Използването на антихистамини може да прикрие ранните признаци на ототоксичност на някои антибиотици.
Хидроксизинът противодейства на натиска на адреналина.
При плъхове хидроксизинът антагонизира антиконвулсивното действие на фенитоин.
Доказано е, че циметидин в доза от 600 mg два пъти дневно повишава серумните концентрации на хидроксизин с 36% и намалява максималните концентрации на метаболита цетиризин с 20%.
Хидроксизинът инхибира цитохром P450 2D6 (Ki: 3.9 μM; 1.7 μg / ml) и може да предизвика лекарствени взаимодействия с други субстрати на CYP2D6 при високи дози.
Хидроксизинът не инхибира изоформите 1A1 и 1A6 на ензима UDP-глюкуронил трансфераза на човешки чернодробни микрозоми в доза 100 μM. Той инхибира изоформите на цитохром P450 2C9, 2C19 и 3A4 при концентрации, далеч над максималните плазмени концентрации (CI50: 103-140 μM; 46-52 μg / ml).
Следователно е малко вероятно хидроксизинът да наруши метаболизма на лекарствата, които са субстрати за тези ензими. Метаболитът цетиризин при 100 μM не инхибира цитохром Р450 (1A2, 2A6, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 и 3A4), нито изоформите на "UDP -глюкуронил трансфераза в черния дроб на човека. Тъй като хидроксизинът се метаболизира от алкохолна дехидрогеназа и изоензими на CYP3A4 / 5, може да се очаква повишена кръвна концентрация на хидроксизин при едновременно приложение с други лекарства, за които е известно, че са мощни инхибитори на тези ензими. Въпреки това, когато само един метаболитен път е инхибиран, другият може частично да компенсира.
Едновременното приложение на хидроксизин с потенциално аритмогенно лекарство може да увеличи риска от удължаване на QT интервала и torsades de pointes.
Предупреждения Важно е да знаете, че:
Дозата трябва да се коригира, ако хидроксизин се използва едновременно с други потискащи ЦНС или антихолинергични свойства (вж. Взаимодействия).
Едновременната употреба на алкохол и хидроксизин трябва да се избягва (вж. Взаимодействия).
Едновременното приложение на хидроксизин и антикоагуланти изисква внимателно наблюдение с помощта на подходящи лабораторни изследвания.
Появата на епигастрални нарушения може да бъде избегната чрез прилагане на продукта след хранене.
Трябва да се внимава особено при определяне на дозата при деца, възрастни хора и пациенти с бъбречна и чернодробна недостатъчност (вж. Доза, начин и време на приложение).
При пациенти в напреднала възраст се препоръчва да започне терапия с половината доза за възрастни поради продължителността на действие на лекарството (вж. Доза, начин и време на приложение).
Дозата трябва да бъде намалена при пациенти с чернодробна недостатъчност и при пациенти с умерена до тежка бъбречна недостатъчност (вж. Доза, начин и време на приложение).
Бременност и кърмене
Посъветвайте се с Вашия лекар или фармацевт, преди да приемете каквото и да е лекарство.
Жените с детероден потенциал трябва да използват ефективни контрацептивни мерки за предотвратяване на бременност по време на лечение с хидроксизин.
Бременност
Проучванията при животни показват токсични ефекти върху репродуктивната функция.
Хидроксизинът преминава през плацентата, достигайки концентрации в плода, които са по -високи от тези в майката.
Понастоящем няма епидемиологични данни за експозицията на бременни жени на хидроксизин. Следователно хидроксизинът е противопоказан при бременност.
Раждане и раждане
При новородени майки, лекувани с хидроксизин по време на късна бременност и / или по време на раждането, следните събития са наблюдавани непосредствено след раждането или в първите часове след раждането: хипотония, двигателни нарушения, включително екстрапирамидни нарушения, клонични движения, депресия на централната нервна система, неонатални хипоксични състояния и задържане на урина.
Време за хранене
Цетиризин, основният метаболит на хидроксизин, се екскретира в кърмата.
Въпреки че не са провеждани официални проучвания за екскреция на хидроксизин в кърмата, са докладвани сериозни нежелани реакции при кърмачета / кърмачета на майки, лекувани с хидроксизин.
Следователно хидроксизинът е противопоказан по време на кърмене. Кърменето трябва да се преустанови, ако майката ще се лекува с ATARAX.
Ефекти върху способността за шофиране и работа с машини
Не са провеждани проучвания за способността за шофиране и работа с машини.
Хидроксизинът може да причини умора, замаяност, успокояване, зрителни смущения и следователно може да наруши способността за реакция и концентрация, особено при по -високи дози и / или ако се прилага едновременно с алкохол или седативни лекарства.
Пациентите трябва да бъдат предупредени за тази възможност и да бъдат посъветвани, че е необходимо повишено внимание при шофиране и работа с машини.
Важна информация за някои от съставките на ATARAX
Сиропът съдържа 0,75 g захароза на ml. В случай на установена непоносимост към захари, свържете се с Вашия лекар, преди да приемете лекарството.
Съдържанието на захароза също трябва да се има предвид, когато се прилага при пациенти със захарен диабет в дози над 6,5 ml сироп. Захарозата може да бъде лоша за вашите зъби.
Сиропът съдържа малки количества (0,1 обемни процента) етанол (алкохол) по -малко от 100 mg на доза. Това трябва да се има предвид при пациенти, страдащи от алкохолизъм, при бременни или кърмещи жени, при деца и в рискови групи, като пациенти с чернодробно заболяване или епилепсия. Таблетките съдържат лактоза. В случай на установена непоносимост към захари, свържете се с Вашия лекар, преди да приемете лекарството.
За тези, които извършват спортни дейности, използването на лекарства, съдържащи етилов алкохол, може да определи положителни допинг тестове във връзка с границите на концентрация на алкохол, посочени от някои спортни федерации.
Дозировка и начин на употреба Как да използвате Atarax: Дозировка
Дозировката е строго индивидуална.
Възрастни и юноши: Единичната доза е 12,5 mg - 25 mg (12,5 mg = 1⁄2 таблетка; 25 mg = 1 таблетка или 1 супена лъжица, ненапълнена със сироп).
Деца на възраст над 12 месеца: единичната доза е 10 mg - 20 mg в зависимост от възрастта (10 mg = 1 чаена лъжичка сироп; 20 mg = 1 супена лъжица сироп) .Таблетките не са подходящи за приложение на деца.
Дозата варира от 1 до 4 дневни дози в зависимост от случая; по -високи дози могат да се прилагат след внимателна оценка на лекаря и по негов съвет.
Пациенти в старческа възраст: дозировката трябва да бъде внимателно установена от лекаря, който ще прецени евентуалното намаляване на посочените по -горе дози. продължителната продължителност на лечението действие на лекарството.
Чернодробна недостатъчност: При пациенти с чернодробна недостатъчност дозата трябва да се намали с една трета.
Бъбречно увреждане: Дозата трябва да се намали при пациенти с умерено до тежко бъбречно увреждане, тъй като екскрецията на метаболита цетиризин е намалена при тези пациенти.
Начин на употреба
Сироп: прилагайте го, чист или разреден, в малко вода или плодов сок, непосредствено преди хранене.
Таблетки: поглъщайте без дъвчене, с глътка вода; ако е необходимо, следвайте приложението с малко количество храна (бисквити, плодове и т.н.).
Предозиране Какво да направите, ако сте приели твърде много Atarax
В случай на случайно поглъщане / прием на прекомерна доза ATARAX, незабавно уведомете Вашия лекар или отидете в най -близката болница.
Няма специфичен антидот; в случай на инциденти, дължащи се на предозиране, лечението ще бъде симптоматично, както при всички други антихистамини.
Симптомите, наблюдавани след голямо предозиране, са свързани главно с прекомерна антихолинергична стимулация и депресия или парадоксална стимулация на централната нервна система. Симптомите включват гадене, повръщане, тахикардия, треска, сънливост, нарушени зенични рефлекси, тремор, объркване и халюцинации. Те могат да бъдат последвани от нарушено съзнание, респираторна депресия, гърчове, хипотония или сърдечни аритмии. Може да последва влошаване на кома и кардиореспираторен колапс.
Проходимостта на дихателните пътища, дихателната функция и кардиоциркулаторната функция трябва да се следят внимателно чрез непрекъснато записване на електрокардиограма и трябва да се осигури подходящо снабдяване с кислород.Проследяването на сърдечното и кръвното налягане трябва да продължи, докато пациентът е безсимптомно в продължение на 24 часа. При пациенти с нарушено съзнание е необходимо да се провери дали не са погълнати други лекарства или алкохол и да се прилагат кислород, налоксон, глюкоза и тиамин, ако е необходимо.
Норепинефрин или метрамирол трябва да се използват, ако е необходим вазопресор.
Не е нужно да използвате адреналин.
Ипекак сироп не трябва да се дава на пациенти, които са симптоматични или са изложени на риск от тъпота, кома или конвулсии, тъй като това може да доведе до аспирационна пневмония. В случай на клинично важно поглъщане може да се извърши стомашна промивка след ендотрахеална интубация. Може да се прилага активен въглен, но неговата ефективност е слабо документирана.
Полезността на хемодиализата или хемоперфузията е под въпрос.
В литературата има данни, показващи, че при наличието на тежки антихолинергични ефекти, които не се повлияват от други терапии и излагат пациента на опасност за живота, опитът с терапевтична доза физостигмин може да бъде полезен. Това лекарство не трябва да се използва само за поддържане на пациента буден. Ако едновременно се приемат и трициклични антидепресанти, употребата на физостигмин може да предизвика гърчове и да доведе до неразрешим сърдечен арест.Физостигминът също трябва да се избягва при пациенти с дефекти на сърдечната проводимост.
Ако имате въпроси относно употребата на ATARAX, попитайте Вашия лекар или фармацевт.
Странични ефекти Какви са страничните ефекти на Atarax
Както всички лекарства, ATARAX може да предизвика нежелани реакции, въпреки че не всеки ги получава.
При общи терапевтични дози антихистамините проявяват силно променливи нежелани ефекти от съединение към съединение и от субект на субект.
Нежеланите реакции са свързани главно с депресия или парадоксално стимулиране на централната нервна система, антихолинергична активност или реакции на свръхчувствителност.
Клинични проучвания
Таблицата по-долу изброява нежеланите реакции, настъпили при хидроксизин, с честота най-малко 1%, в плацебо-контролирани клинични изпитвания, включващи 735 пациенти, изложени на хидроксизин, прилагани през устата до 50 mg на ден и 630 лица, изложени на плацебо. Честотата е оценена с помощта на следните определения: много чести (≥1 / 10), чести (≥1 / 100 до <1/10), нечести (≥1 / 1000 до <1/100), редки (≥1 / 10 000, <1/1 000), много редки (<1/10000), с неизвестна честота (не може да бъде оценено от наличните данни).
Следните нежелани реакции са наблюдавани при основния метаболит на хидроксизин цетиризин и потенциално могат да възникнат при хидроксизин: тромбоцитопения, агресия, депресия, тикове, дистония, парестезия, окулогична криза, диария, дизурия, енуреза, астения, оток, повишено тегло.
B Постмаркетингов опит
Нежеланите реакции, съобщени по време на пускането на пазара на лекарството, са изброени по -долу, по система и по честотен клас.
Честотата е оценена с помощта на следните определения: много чести (≥1 / 10), чести (≥1 / 100 до <1/10), нечести (≥1 / 1000 до <1/100), редки (≥1 / 10 000, <1/1 000), много редки (<1/10000), с неизвестна честота (не може да бъде оценено от наличните данни).
Сърдечни нарушения:
Редки: тахикардия
С неизвестна честота: удължена QT електрокардиограма, torsades de pointes
Очни нарушения:
Редки: разстройство на акомодацията, замъглено зрение
Нарушения на ухото и лабиринта:
С неизвестна честота: сух нос, шум в ушите
Стомашно -чревни нарушения:
Чести: сухота в устата
Нечести: гадене
Редки: запек, повръщане
Хепатобилиарни нарушения:
Редки: нарушения на чернодробната функция
С неизвестна честота: хепатит
Общи нарушения и състояния на мястото на приложение:
Чести: умора
Нечести: астения, неразположение, треска, болка или възпаление на мястото на инжектиране, флебит, абсцес на седалището
Нарушения на имунната система:
Редки: свръхчувствителност
Много редки: анафилактичен шок
Нарушения на нервната система:
Много чести: сънливост
Чести: главоболие, седация
Нечести: замаяност, безсъние, тремор
Редки: конвулсии, дискинезии, нервност, затруднено координиране на движенията
Психични разстройства:
Нечести: възбуда, объркване
Редки: дезориентация, халюцинации
Нарушения на бъбреците и пикочните пътища:
Редки: задържане на урина
Дихателни, гръдни и медиастинални нарушения:
Много редки: бронхоспазъм
Нарушения на кожата и подкожната тъкан:
Редки: сърбеж, еритематозен обрив, макуло-папулозен обрив, уртикария, дерматит
Много редки: синдром на Stevens-Johnson, мултиформен еритем, остра генерализирана екзантематозна пустулоза, ангионевротичен оток, фиксирано лекарствено изригване, повишено изпотяване
Съдови нарушения:
Редки: хипотония
Нарушения на кръвта и лимфната система:
По изключение агранулоцитоза и други тежки хематологични реакции (тромбоцитопения, хемолитична анемия).
В редки случаи интрамускулното приложение на инжекционния разтвор предизвиква продължителна умерена болка.
Спазването на инструкциите, съдържащи се в листовката, намалява риска от нежелани ефекти. Ако някоя от нежеланите реакции стане сериозна или забележите други, неописани в тази листовка нежелани реакции, моля уведомете Вашия лекар или фармацевт.
Срок на годност и задържане
Вижте срока на годност, отпечатан върху опаковката. Посоченият срок на годност се отнася за продукта в непокътната и правилно съхранена опаковка.
ВНИМАНИЕ: не използвайте лекарството след срока на годност, отбелязан върху опаковката. Срокът на годност се отнася до последния ден от месеца.
Специални условия за съхранение
Съхранявайте блистерите и бутилката във външната опаковка, за да предпазите лекарството от светлина.
Съхранявайте това лекарство на място, недостъпно за деца.
Лекарствата не трябва да се изхвърлят чрез отпадъчни води или битови отпадъци. Попитайте Вашия фармацевт как да изхвърлите лекарствата, които вече не използвате. Това ще помогне за опазването на околната среда.
Състав и лекарствена форма
СЪСТАВ
ATARAX 20 mg / 10 ml сироп
10 мл сироп съдържат:
Активна съставка: хидроксизин дихидрохлорид 20 mg.
Помощни вещества: захароза, натриев бензоат (Е211), левоментол, есенция от лешник (съдържащ наред с други пропилен гликол, ванилин, етилванилин, екстракт от семена от сминдух, масло от любимец), етанол, пречистена вода.
ATARAX 25 mg филмирани таблетки
Всяка таблетка съдържа:
Активна съставка: хидроксизин дихидрохлорид 25 mg.
Помощни вещества: Ядро: лактоза монохидрат, микрокристална целулоза, магнезиев стеарат, безводен колоиден силициев диоксид. Покритие: Opadry Y-1-7000 [титанов диоксид (E171), хипромелоза (E464), макрогол 400].
ЛЕКАРСТВЕНА ФОРМА И СЪДЪРЖАНИЕ
Сироп. Бутилка от 150 ml сироп 20 mg / 10 ml
Филмирани таблетки. Кутия с 20 делими таблетки по 25 mg.
Източник на листовката: AIFA (Италианска агенция по лекарствата). Съдържание, публикувано през януари 2016 г. Наличната информация може да не е актуална.
За да имате достъп до най-актуалната версия, препоръчително е да получите достъп до уебсайта на AIFA (Италианска агенция по лекарствата). Отказ от отговорност и полезна информация.
01.0 ИМЕ НА ЛЕКАРСТВЕНИЯ ПРОДУКТ
ATARAX
02.0 КАЧЕСТВЕН И КОЛИЧЕСТВЕН СЪСТАВ
ATARAX 20 mg / 10 ml сироп
10 мл сироп съдържат:
Активен принцип: хидроксизин дихидрохлорид 20 mg.
Помощни вещества: захароза, етанол (алкохол).
ATARAX 25 mg филмирани таблетки
Всяка таблетка съдържа:
Активен принцип: хидроксизин дихидрохлорид 25 mg.
Помощни вещества: лактоза.
ATARAX 100 mg / 2 ml инжекционен разтвор за интрамускулно приложение
Всеки флакон съдържа:
Активен принцип: хидроксизин дихидрохлорид 100 mg.
За пълния списък на помощните вещества вижте точка 6.1.
03.0 ЛЕКАРСТВЕНА ФОРМА
Сироп: бистър, безцветен разтвор.
Филмирани таблетки: Бели, продълговати, филмирани таблетки с делителна черта.
Инжекционен разтвор: бистър, безцветен разтвор.
04.0 КЛИНИЧНА ИНФОРМАЦИЯ
04.1 Терапевтични показания
Таблетки и сироп
Краткосрочно лечение на тревожни състояния. Алергичен дерматит, придружен от сърбеж.
Инжекционен разтвор
Спешно лечение на състояния на възбуда, подготовка за хирургични интервенции. Следоперативни лекарства: постоперативно гадене и повръщане, адювантно лечение на системни алергии (серумна болест, анафилаксия) и общи реакции към преливания или лекарства.
04.2 Дозировка и начин на приложение
Таблетки и сироп
Дозировката е строго индивидуална.
Възрастни и юноши
Единичната доза е 12,5 mg - 25 mg (12,5 mg = ½ таблетка; 25 mg = 1 таблетка или 1 супена лъжица, ненапълнена със сироп).
Деца на възраст над 12 месеца
Единичната доза е 10 mg - 20 mg в зависимост от възрастта (10 mg = 1 чаена лъжичка сироп; 20 mg = 1 супена лъжица сироп) .Таблетките не са подходящи за приложение при деца.
Дозата варира от 1 до 4 дневни дози в зависимост от случая; по -високи дози могат да се прилагат след внимателно обмисляне.
Инжекционен разтвор
Инжекционният разтвор е предназначен само за интрамускулно приложение.
да се) Спешно лечение на състояния на възбуда
Възрастни
Единичната доза е 50 mg - 200 mg, която се повтаря, ако е необходимо, на всеки 4-6 часа, без да се превишава максималната обща дневна доза от 300 mg.
б) Подготовка за операция
Единичната доза е 25 mg - 200 mg, която се прилага половин час преди операцията.
° С) Следоперативна превръзка; постоперативно гадене и повръщане и адювантно лечение на системни алергии (серумна болест, анафилаксия) и общи реакции от преливания или лекарства
Единичната доза е 25 mg - 50 mg за еднократно приложение.
В крайна сметка лечението ще продължи устно.
Възрастни граждани
При лечението на пациенти в напреднала възраст, дозировката трябва да бъде внимателно установена, като се оцени евентуалното намаляване на посочените по -горе дози. Препоръчително е да се започне терапия при пациенти в напреднала възраст с половината от дозата, предписана за възрастни, поради продължителността на действие на лекарството.
Чернодробна недостатъчност
При пациенти с чернодробна недостатъчност дозата трябва да се намали с една трета.
Бъбречна недостатъчност
Дозата трябва да бъде намалена при пациенти с умерено до тежко бъбречно увреждане, тъй като екскрецията на метаболита цетиризин е намалена при тези пациенти.
04.3 Противопоказания
Анамнеза за свръхчувствителност към активното вещество или към някое от помощните вещества, към цетиризин, към други производни на пиперазин, към аминофилин или към етилендиамин.
При пациенти с порфирия.
При пациенти, получаващи инхибитори на моноаминооксидазата (МАО -инхибитори) (вж. Точка 4.5).
При пациенти с вече съществуващ удължен QT интервал.
По време на бременност и кърмене (вж. Точка 4.6).
Инжекционният разтвор не трябва да се прилага интравенозно, интраартериално и подкожно.
04.4 Специални предупреждения и подходящи предпазни мерки при употреба
Хидроксизинът трябва да се прилага с повишено внимание при пациенти с повишена предразположеност към припадъци.Малките деца са по -склонни към развитие на нежелани събития от централната нервна система (вж. Точка 4.8). Честотата на гърчовете е по -висока при децата, отколкото при възрастните.
Поради потенциалните си антихолинергични ефекти, хидроксизинът трябва да се използва с повишено внимание в случай на глаукома, хипертрофия на простатата, запушване на шийката на пикочния мехур, пилорична и дуоденална стеноза или други пътища на стомашно -чревния и урогениталния тракт, при стомашно -чревна хипомоторика., При миастения гравис, при сърдечно -съдови заболявания заболявания, при артериална хипертония, при хипертиреоидизъм и в случаи на деменция, като се избягва употребата му в случаи на по -голяма тежест.
Необходимо е особено внимание при пациенти, които имат известна предразположеност към сърдечна аритмия, включително електролитен дисбаланс (хипокалиемия, хипомагнезиемия), които имат предшестващо сърдечно заболяване или които приемат съпътстващи лекарства, които могат да предизвикат сърдечна аритмия. При такива пациенти трябва да се приемат обмисля използването на алтернативни лечения.
Дозата трябва да се коригира, ако хидроксизин се използва едновременно с други потискащи ЦНС или антихолинергични свойства (вж. Точка 4.5).
Едновременната употреба на алкохол и хидроксизин трябва да се избягва (вж. Точка 4.5).
Едновременното приложение на хидроксизин и антикоагуланти изисква внимателно наблюдение с помощта на подходящи лабораторни изследвания.
Появата на епигастрални нарушения може да бъде избегната чрез прилагане на продукта след хранене.
Трябва да се внимава особено при определяне на дозата при деца, възрастни хора и при пациенти с бъбречна и чернодробна недостатъчност (вж. Точка 4.2).
При пациенти в напреднала възраст се препоръчва да се започне терапия с половината доза за възрастни поради продължителността на действие на лекарството (вж. Точка 4.2).
Дозата трябва да бъде намалена при пациенти с чернодробно увреждане и при пациенти с умерено до тежко бъбречно увреждане (вж. Точка 4.2).
Преди интрамускулно приложение на инжекционния разтвор трябва да се направи задълбочена проверка, за да се гарантира, че иглата не е влязла в кръвоносен съд.
Инжекционният разтвор не трябва да се прилага подкожно, интравенозно и интраартериално поради нежелани реакции на мястото на инжектиране, като локална тъканна некроза или продължителна остатъчна болка и възможност за тромбофлебит и артериална тромбоза (вж. Точка 4.3).
Важна информация за някои от съставките
Сиропът ATARAX съдържа 0,75 g захароза на ml. Пациенти с редки наследствени проблеми на непоносимост към фруктоза, малабсорбция на глюкоза-галактоза или захарозна изомалтазна недостатъчност не трябва да приемат този лекарствен продукт (вж. Точка 6.1).
Съдържанието на захароза също трябва да се има предвид, когато се прилага при пациенти със захарен диабет в дози над 6,5 ml сироп. Захарозата може да бъде лоша за вашите зъби.
Сиропът съдържа малки количества (0,1 обемни процента) етанол (алкохол) по -малко от 100 mg на доза. Това трябва да се има предвид при пациенти, страдащи от алкохолизъм, при бременни или кърмещи жени, при деца и в рискови групи, като пациенти с чернодробно заболяване или епилепсия.
Таблетките съдържат лактоза. Пациенти с редки наследствени проблеми на галактозна непоносимост, лактазен дефицит или глюкозо-галактозна малабсорбция не трябва да приемат този лекарствен продукт (вж. Точка 6.1).
04.5 Взаимодействия с други лекарствени продукти и други форми на взаимодействие
Хидроксизин не трябва да се прилага заедно с инхибитори на моноаминооксидазата (вж. Точка 4.3).
Потенциращото действие на хидроксизин трябва да се има предвид, когато се използва в комбинация с други вещества с антихолинергично действие или с вещества с потискащ ефект върху централната нервна система и дозата трябва да се коригира индивидуално. Алкохолът също засилва ефектите на хидроксизин, така че приемът му не се препоръчва по време на лечението с ATARAX.
Хидроксизинът антагонизира ефектите на бетахистин и антихолинестерази.
Лечението трябва да се прекрати най -малко пет дни преди теста за алергия или бронхиалния тест с метахолин, за да се избегнат ефекти върху резултатите от теста.
Комбинацията от ATARAX с други психотропни лекарства изисква особено внимание и бдителност от страна на лекаря, за да се избегнат неочаквани нежелани ефекти от взаимодействието.
Използването на антихистамини може да прикрие ранните признаци на ототоксичност на някои антибиотици.
Хидроксизинът противодейства на натиска на адреналина.
При плъхове хидроксизинът антагонизира антиконвулсивното действие на фенитоин.
Доказано е, че циметидин в доза от 600 mg два пъти дневно повишава серумните концентрации на хидроксизин с 36% и намалява максималните концентрации на метаболита цетиризин с 20%.
Хидроксизинът инхибира цитохром P450 2D6 (Ki: 3.9 mM; 1.7 mg / ml) и може да причини лекарствени взаимодействия с други субстрати на CYP2D6 при високи дози.
Хидроксизинът не инхибира изоформите 1A1 и 1A6 на ензима UDP-глюкуронил трансфераза на човешки чернодробни микрозоми в доза от 100 тМ. Той инхибира изоформите 2C9, 2C19 и 3A4 на цитохром Р450 при концентрации, много по-високи от максималните плазмени концентрации (CI50: 103-140 mM; 46-52 mg / ml). Следователно е малко вероятно хидроксизинът да наруши метаболизма на лекарствата, които са субстрати за тези ензими. Метаболитът цетиризин при 100 тМ не инхибира цитохром Р450 (1A2, 2A6, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 и 3A4), нито изоформи на UDP- глюкуронил трансфераза в човешкия черен дроб. Тъй като хидроксизинът се метаболизира от алкохолна дехидрогеназа и изоензими на CYP3A4 / 5, може да се очаква повишена кръвна концентрация на хидроксизин при едновременно приложение с други лекарства, за които е известно, че са мощни инхибитори на тези ензими. Въпреки това, когато само един път е инхибиран, другият може частично да компенсира.
Едновременното приложение на хидроксизин с потенциално аритмогенно лекарство може да увеличи риска от удължаване на QT интервала и torsades de pointes.
04.6 Бременност и кърмене
Жените с детероден потенциал трябва да използват ефективни контрацептивни мерки за предотвратяване на бременност по време на лечение с хидроксизин.
Бременност
Проучванията при животни показват токсични ефекти върху репродуктивната функция.
Хидроксизинът преминава през плацентата, достигайки концентрации в плода, които са по -високи от тези в майката.
Понастоящем няма епидемиологични данни за експозицията на бременни жени на хидроксизин. Следователно хидроксизинът е противопоказан при бременност.
Раждане и раждане
При новородени майки, лекувани с хидроксизин по време на късна бременност и / или по време на раждането, следните събития са наблюдавани непосредствено след раждането или в първите часове след раждането: хипотония, двигателни нарушения, включително екстрапирамидни нарушения, клонични движения, депресия на централната нервна система, неонатални хипоксични състояния и задържане на урина.
Време за хранене
Цетиризин, основният метаболит на хидроксизин, се екскретира в кърмата.
Въпреки че не са провеждани официални проучвания за екскреция на хидроксизин в кърмата, са докладвани сериозни нежелани реакции при кърмачета / кърмачета на майки, лекувани с хидроксизин.
Следователно хидроксизинът е противопоказан по време на кърмене. Кърменето трябва да се преустанови, ако майката трябва да се лекува с хидроксизин.
04.7 Ефекти върху способността за шофиране и работа с машини
Не са провеждани проучвания за способността за шофиране и работа с машини.
Хидроксизинът може да причини умора, замаяност, успокояване, зрителни смущения и следователно може да наруши способността за реакция и концентрация, особено при по -високи дози и / или ако се прилага едновременно с алкохол или седативни лекарства.
Пациентите трябва да бъдат предупредени за тази възможност и да бъдат посъветвани, че е необходимо повишено внимание при шофиране и работа с машини.
04.8 Нежелани реакции
При общи терапевтични дози антихистамините проявяват силно променливи нежелани ефекти от съединение към съединение и от субект на субект.
Нежеланите реакции са свързани главно с депресия или парадоксално стимулиране на централната нервна система, антихолинергична активност или реакции на свръхчувствителност.
ДА СЕ) Клинични изследвания
Таблицата по-долу изброява нежеланите реакции, настъпили при хидроксизин, с честота най-малко 1%, в плацебо-контролирани клинични изпитвания, включващи 735 пациенти, изложени на хидроксизин, прилагани през устата до 50 mg на ден и 630 лица, изложени на плацебо.
Честотата е оценена с помощта на следните определения: много чести (≥1 / 10), чести (≥1 / 100,
Следните нежелани реакции са наблюдавани при основния метаболит на хидроксизин цетиризин и потенциално могат да възникнат при хидроксизин: тромбоцитопения, агресия, депресия, тикове, дистония, парестезия, окулогична криза, диария, дизурия, енуреза, астения, оток, повишено тегло.
Б) Постмаркетингов опит
Нежеланите реакции, съобщени по време на пускането на пазара на лекарството, са изброени по -долу, по система и по честотен клас.
Честотата е оценена с помощта на следните определения: много чести (≥1 / 10), чести (≥1 / 100,
Сърдечни патологии
Редки: тахикардия.
С неизвестна честота: удължена QT електрокардиограма, torsades de pointes.
Очни нарушения
Редки: разстройство на акомодацията, замъглено зрение.
Нарушения на ухото и лабиринта
С неизвестна честота: сух нос, шум в ушите.
Стомашно -чревни нарушения
Чести: сухота в устата.
Нечести: гадене.
Редки: запек, повръщане.
Хепатобилиарни нарушения
Редки: нарушения на чернодробната функция.
С неизвестна честота: хепатит.
Общи нарушения и състояния на мястото на приложение
Чести: умора.
Нечести: астения, неразположение, треска, болка или възпаление на мястото на инжектиране, флебит, абсцес на седалището.
Нарушения на имунната система
Редки: свръхчувствителност.
Много редки: анафилактичен шок.
Нарушения на нервната система
Много чести: сънливост.
Чести: главоболие, седация.
Нечести: замаяност, безсъние, тремор.
Редки: конвулсии, дискинезии, нервност, затруднено координиране на движенията.
Психични разстройства
Нечести: възбуда, объркване.
Редки: дезориентация, халюцинации.
Нарушения на бъбреците и пикочните пътища
Редки: задържане на урина.
Дихателни, гръдни и медиастинални нарушения:
Много редки: бронхоспазъм.
Нарушения на кожата и подкожната тъкан
Редки: сърбеж, еритематозен обрив, макуло-папулозен обрив, уртикария, дерматит.
Много редки: синдром на Stevens-Johnson, мултиформен еритем, остра генерализирана екзантематозна пустулоза, ангионевротичен оток, фиксирано лекарствено изригване, повишено изпотяване.
Съдови патологии
Редки: хипотония.
Нарушения на кръвта и лимфната система
По изключение агранулоцитоза и други тежки хематологични реакции (тромбоцитопения, хемолитична анемия).
В редки случаи интрамускулното приложение на инжекционния разтвор предизвиква продължителна умерена болка.
04.9 Предозиране
Няма специфичен антидот; в случай на инциденти, дължащи се на предозиране, лечението ще бъде симптоматично, както при всички други антихистамини.
Симптомите, наблюдавани след голямо предозиране, са свързани главно с прекомерна антихолинергична стимулация и депресия или парадоксална стимулация на централната нервна система. Симптомите включват гадене, повръщане, тахикардия, треска, сънливост, нарушени зенични рефлекси, тремор, объркване и халюцинации. Те могат да бъдат последвани от нарушено съзнание, респираторна депресия, гърчове, хипотония или сърдечни аритмии. Може да последва влошаване на кома и кардиореспираторен колапс.
Проходимостта на дихателните пътища, дихателната функция и кардиоциркулаторната функция трябва да бъдат внимателно наблюдавани чрез непрекъснат запис на електрокардиограма и трябва да е налице адекватно снабдяване с кислород. Мониторингът на сърдечното и кръвното налягане трябва да продължи, докато пациентът е безсимптомно в продължение на 24 часа. При пациенти с нарушено съзнание, необходимо е да се провери дали не са погълнати други лекарства или алкохол и да се приложат кислород, налоксон, глюкоза и тиамин, ако е необходимо.
Норепинефрин или метрамирол трябва да се използват, ако е необходим вазопресор. Не е нужно да използвате адреналин.
Ипекак сироп не трябва да се дава на пациенти, които са симптоматични или са изложени на риск от тъпота, кома или гърчове, тъй като това може да доведе до пневмония. ab ingestis. В случай на клинично важно поглъщане може да се извърши стомашна промивка след ендотрахеална интубация. Може да се прилага активен въглен, но неговата ефективност е слабо документирана.
Полезността на хемодиализата или хемоперфузията е под въпрос.
В литературата има данни, показващи, че при наличието на тежки антихолинергични ефекти, които не се повлияват от други терапии и излагат пациента на опасност за живота, опитът с терапевтична доза физостигмин може да бъде полезен. Това лекарство не трябва да се използва само за поддържане на пациента буден. Ако едновременно се приемат и трициклични антидепресанти, употребата на физостигмин може да предизвика гърчове и да доведе до неразрешим сърдечен арест.Физостигминът също трябва да се избягва при пациенти с дефекти на сърдечната проводимост.
05.0 ФАРМАКОЛОГИЧНИ СВОЙСТВА
05.1 Фармакодинамични свойства
Фармакотерапевтична група: психолептична и анксиолитична (атараксична)
ATC код: N05BB01
Активното вещество хидроксизин дихидрохлорид е производно на дифенилметан, което не е химически свързано нито с фенотиазин, нито с бензодиазепиновия клас, нито с резерпин или мепробамат.
Механизъм на действие
Хидроксизин дихидрохлоридът не потиска мозъчната кора, но действието му може да се дължи на потискане на активността в някои ключови области на подкорковата област на централната нервна система.
Фармакодинамични ефекти
Антихистаминовите и бронходилататорните действия са експериментално демонстрирани и потвърдени в клиниката. Доказан е и антиеметичен ефект, както с апоморфиновия тест, така и с този с Veriloid.Фармакологичните и клиничните проучвания показват, че хидроксизинът в терапевтична доза не увеличава стомашната секреция или киселинността и че в повечето случаи проявява умерена антисекреторна активност. еритемато-белодробната реакция при интрадермално инжектиране на хистамин или антигени е доказана при здрави доброволци както при възрастни, така и при деца.Хидроксизинът също е показал ефективност при облекчаване на сърбеж при различни форми на уртикария, екзема и дерматит.
При чернодробна недостатъчност антихистаминовият ефект на еднократна доза може да продължи до 96 часа след приложението.
Електроенцефалографските следи при здрави доброволци имат профил, подобен на лекарства с анксиолитичен и успокояващ ефект.Анксиолитичният ефект е потвърден при пациенти чрез използването на различни класически психометрични тестове.
Полисомнографските следи при тревожни и безсънни пациенти показват увеличаване на общата продължителност на съня, намаляване на общото време на нощни събуждания и намаляване на времето за латентност за сън след еднократни и многократни дневни дози от 50 mg. Доказано е намаляване на мускулното напрежение при тревожни пациенти при дневна доза от 50 mg три пъти дневно. Не се наблюдава дефицит на паметта. Не се появяват признаци или симптоми на отнемане след 4 седмици лечение при тревожни пациенти.
Антихистаминовият ефект настъпва след около 1 час след перорално приложение.Седативният ефект започва след 5-10 минути с пероралния разтвор и след 30-45 минути с таблетките.
Хидроксизинът също оказва спазмолитични и симпатолитични ефекти, има слаб афинитет към мускариновите рецептори, проявява умерена аналгетична активност.
05.2 Фармакокинетични свойства
Абсорбция
Хидроксизинът бързо се абсорбира от стомашно -чревния тракт.
Пиковата плазма (Cmax) се достига приблизително 2 часа след перорално приложение. След еднократни дози от 25 mg и 50 mg при възрастни, Cmax концентрациите са съответно 30 и 70 ng / ml. Скоростта и степента на експозиция на хидроксизин са много сходни с таблетки и сироп. След многократно приложение веднъж дневно, концентрациите се увеличават с 30%. Пероралната бионаличност на хидроксизин по отношение на интрамускулното приложение е приблизително 80%.След еднократна интрамускулна доза от 50 mg, Cmax концентрацията обикновено е 65 ng / ml.
Разпределение
Хидроксизинът е широко разпространен в тялото и обикновено се концентрира повече в тъканите, отколкото в плазмата.Възможният обем на разпределение варира между 7 и 16 l / kg при възрастни.Хидроксизинът прониква в кожата след перорално приложение. Концентрациите в кожата са по -високи от тези в серума след еднократно и многократно дозиране.
Хидроксизинът преминава през кръвно -мозъчната и плацентарната бариера, достигайки по -високи концентрации при плода, отколкото при майката.
Метаболизъм
Хидроксизинът се метаболизира в голяма степен. Образуването на основния метаболит цетиризин, карбоксилен метаболит (45% от пероралната доза), се медиира от алкохолна дехидрогеназа. Този метаболит притежава важни антагонистични свойства на периферните H1 рецептори. Идентифицирани са още няколко метаболита, включително N-деалкилиран метаболит и О-деалкилиран метаболит с плазмен полуживот от 59 часа. Тези метаболитни пътища се медиират главно от изоензимите на CYP3A4 / 5.
Елиминиране
При "възрастни" полуживотът на хидроксизин е приблизително 14 часа (диапазон: 7-20 часа). Общият привиден клирънс, изчислен в различните налични проучвания, възлиза на 13 ml / min / kg. Само 0,8% от дозата се екскретира непроменена в урината. Основният метаболит цетиризин се екскретира главно в непроменен вид с урината (съответно 25% и 16% от пероралната и интрамускулната доза).
Специални популации
Възрастни граждани
Фармакокинетиката на хидроксизин е проучена при 9 здрави пациенти в старческа възраст (69,5 ± 3,7 години) след прилагане на единична перорална доза от 0,7 mg / kg. Елиминационният полуживот на хидроксизин се удължава до 29 часа, а видимият обем на разпределение се увеличава до 22,5 л / кг.
Деца
Фармакокинетиката на хидроксизин е проучена при 12 педиатрични пациенти 6,1 ± 4,6 години; (22,0 ± 12,0 kg) след прилагане на единична перорална доза от 0,7 mg / kg. Очевидният плазмен клирънс е приблизително 2,5 пъти по-висок от този при възрастните. Полуживотът е по-кратък от този при възрастните: приблизително 4 часа при едногодишни и 11 часа при 14-годишни. Дозата трябва да се адаптира при популацията на педиатричните пациенти (вж. Точка 4.2).
Чернодробна недостатъчност
При лица с чернодробна недостатъчност, вторична от първична билиарна цироза, общият телесен клирънс е приблизително 66% от този, наблюдаван при нормални индивиди. Наблюдавано е увеличаване на полуживота до 37 часа и повишаване на серумните концентрации на карбоксилния метаболит цетиризин в сравнение с млади пациенти с нормална чернодробна функция.
При пациенти с чернодробна недостатъчност дневната доза или честотата на приложение трябва да се намали (вж. Точка 4.2).
Бъбречна недостатъчност
Фармакокинетиката на хидроксизин е проучена при 8 пациенти с тежка бъбречна недостатъчност (креатининов клирънс: 24 ± 7 ml / min). Степента на експозиция (AUC) на хидроксизин не се променя значително, докато тази на карбоксилния метаболит цетиризин се увеличава. Този метаболит не се отстранява ефективно чрез хемодиализа.
05.3 Предклинични данни за безопасност
При изолирани влакна Purkinje за кучета, 3 mcM хидроксизин увеличава продължителността на потенциала на действие, което предполага, че е имало взаимодействие с калиевите канали, участващи във фазата на реполяризация. При концентрации по -високи от 30 mcM c "се наблюдава значително намаляване на продължителността на потенциала на действие, което предполага възможно взаимодействие с калциеви и / или натриеви потоци." Хидроксизинът предизвиква инхибиране на калиевия ток (Ikr) в каналите на човешкия hERG ген, експресиран в клетки на гърдата, с CI50 от 0.62 mcM, концентрация, която е 10 до 60 пъти по -висока от терапевтичните концентрации.Освен това, концентрациите на хидроксизин, необходими за предизвикване на ефекти върху сърдечната електрофизиология, са 10 до 100 пъти по -високи от тези, необходими за блокират H1 и 5-HT2 рецепторите. При свободни будни кучета, наблюдавани чрез телеметрия, хидроксизинът и неговите метаболити произвеждат сходни сърдечно -съдови профили, въпреки че има известна минимална разлика. Няма ефект върху QRS и QTc интервалите и следователно при нормални терапевтични дози от 25 - 100 mg тези леки промени е малко вероятно да представляват клиничен интерес. Подобни ефекти върху сърдечната честота и PR интервала са наблюдавани за една секунда. Телеметрично проучване при кучета където липсата на ефекти на хидроксизин върху QTc интервала е потвърдена до единична перорална доза от 36 mg / kg.
Данните за остра и хронична токсичност са следните:
Остра токсичност
LD50 при плъх е равен на 1000 mg / kg per os или 45 mg / kg на i.v.
Хронична токсичност
На практика отсъства; при кучета дневните перорални дози от 5 до 20 mg / kg, в продължение на 6-7 месеца, не причиняват хематологични промени, чернодробни и бъбречни функции, нито хистологични промени на основния паренхим.
06.0 ФАРМАЦЕВТИЧНА ИНФОРМАЦИЯ
06.1 Помощни вещества
Сироп
Захароза, натриев бензоат (Е211), левоментол, лешникова есенция (съдържаща пропилен гликол, ванилин, етилванилин, екстракт от семена от сминдух, масло от любимец), етанол, пречистена вода.
Филмирани таблетки
Ядро: лактоза монохидрат, микрокристална целулоза, магнезиев стеарат, безводен колоиден силициев диоксид.
Покритие: Opadry Y-1-7000 [титанов диоксид (Е 171), хипромелоза (Е 464), макрогол 400].
Инжекционен разтвор
Натриев хидроксид, вода за инжекции.
06.2 Несъвместимост
Инжекционният разтвор не трябва да се смесва с други вещества / разтвори.
06.3 Срок на валидност
Сироп: 2 години.
Таблетки и инжекционен разтвор: 5 години.
06.4 Специални условия на съхранение
Сироп и филмирани таблетки: съхранявайте бутилката и блистерите във външната опаковка, за да предпазите лекарството от светлина.
Инжекционен разтвор: да не се съхранява над 25 ° C. Съхранявайте ампулите във външната опаковка, за да предпазите лекарството от светлина.
06.5 Естество на непосредствената опаковка и съдържанието на опаковката
Сироп: 150 мл кехлибарена стъклена бутилка.
Филмирани таблетки: PVC / алуминиев блистер. Опаковка от 20 делими таблетки.
Инжекционен разтвор: Флакони от 2 ml. Опаковка от 6 ампули.
06.6 Инструкции за употреба и боравене
Сироп: прилагайте го, чист или разреден, в малко вода или плодов сок, непосредствено преди хранене.
Таблетки: поглъщайте, без да дъвчете, с глътка вода; ако е необходимо, следвайте приложението с малко количество храна (бисквити, плодове и т.н.).
07.0 Притежател на разрешението за търговия
UCB Pharma S.p.A. - Via Gadames 57 - Милано (MI)
08.0 НОМЕР НА РАЗРЕШЕНИЕТО ЗА ПОТРЕБЕНИЕ
ATARAX 20 mg / 10 ml сироп - 150 ml бутилка - AIC 010834012
ATARAX 25 mg филмирани таблетки - 20 делими таблетки - AIC 010834024
ATARAX 100 mg / 2 ml инжекционен разтвор за интрамускулно приложение - 6 ампули 2 ml - AIC 010834051
09.0 ДАТА НА ПЪРВО РАЗРЕШЕНИЕ ИЛИ ПОДНОВЯВАНЕ НА РАЗРЕШЕНИЕТО
Дата на първо разрешаване: 4 февруари 1956 г.
Дата на последното подновяване: 1 юни 2010 г.
10.0 ДАТА НА ПРЕГЛЕД НА ТЕКСТА
20 ноември 2012 г.
.jpg)
