Omeprazen - листовка

Показания Противопоказания Предпазни мерки при употреба Взаимодействия Предупреждения Дозировка и начин на употреба Предозиране Нежелани ефекти Срок на годност и съхранение Състав и фармацевтична форма

Активни съставки: Омепразол

OMEPRAZEN 10 mg стомашно-устойчиви твърди капсули
OMEPRAZEN 20 mg твърди стомашно-устойчиви капсули
ОМЕПРАЗЕН 40 mg твърди стомашно-устойчиви капсули

Защо се използва Omeprazen? За какво е?

OMEPRAZEN съдържа активното вещество омепразол. Той принадлежи към група лекарства, наречени „инхибитори на протонната помпа“, които действат чрез намаляване на количеството киселина, произвеждана от стомаха.

OMEPRAZEN се използва за лечение на следните състояния:

При възрастни:

  • „Гастро-езофагеална рефлуксна болест“ (ГЕРБ). Това заболяване възниква, когато киселината изтича от стомаха и преминава в хранопровода (тръбата, която свързва гърлото със стомаха), причинявайки болка, възпаление и киселини.
  • Язви в горната част на червата (язва на дванадесетопръстника) или стомаха (язва на стомаха).
  • Язви, заразени с бактерия, наречена "Helicobacter pylori". Ако имате това заболяване, Вашият лекар може също да Ви предпише антибиотици за лечение на инфекцията и да позволи на язвата да се лекува.
  • Язви, причинени от лекарства, наречени НСПВС (нестероидни противовъзпалителни средства). OMEPRAZEN може да се използва и за предотвратяване на образуването на язви, ако приемате НСПВС.
  • Прекомерна стомашна киселина, причинена от растежа на тъканите в панкреаса (синдром на Zollinger-Ellison).

При деца:

Деца над 1 година и с телесно тегло по -голямо или равно на 10 kg

  • „Гастро-езофагеална рефлуксна болест“ (ГЕРБ). Това заболяване възниква, когато киселината изтича от стомаха и преминава в хранопровода (тръбата, която свързва гърлото със стомаха), причинявайки болка, възпаление и киселини в стомаха.При деца симптомите на това заболяване включват и връщане в устата на стомаха. съдържание (регургитация), повръщане (повръщане) и ниско наддаване на тегло.

Деца над 4 години и юноши

Язви, заразени с бактерия, наречена "Helicobacter pylori". Ако детето има това заболяване, лекарят може също да предпише антибиотици за лечение на инфекцията и да позволи на язвата да се лекува.

Противопоказания Когато Омепразен не трябва да се използва

Не приемайте ОМЕПРАЗЕН

  • Ако сте алергични (свръхчувствителни) към омепразол или към някоя от останалите съставки на OMEPRAZEN.
  • Ако сте алергични към лекарства, съдържащи други инхибитори на протонната помпа (напр. Пантопразол, ланзопразол, рабепразол, езомепразол).
  • Ако приемате лекарство, съдържащо нелфинавир (използвано за HIV инфекции) Ако не сте сигурни, попитайте Вашия лекар или фармацевт, преди да приемете ОМЕПРАЗЕН.

Предпазни мерки при употреба Какво трябва да знаете, преди да приемете Омепразен

OMEPRAZEN може да скрие симптомите на други заболявания. Ето защо, ако почувствате някой от описаните по -долу симптоми, преди да приемете ОМЕПРАЗЕН или докато го приемате, незабавно се свържете с Вашия лекар:

  • Необясними загуба на тегло и проблеми с преглъщането.
  • Болка в стомаха или лошо храносмилане.
  • Повръщане на храна или кръв.
  • Тъмно обезцветяване на изпражненията (наличие на кръв в изпражненията).
  • Тежка или продължителна диария, тъй като омепразол се свързва с леко увеличаване на заразната диария.
  • Тежки чернодробни проблеми.

Ако сте приемали OMEPRAZEN дълго време (повече от 1 година), Вашият лекар ще Ви предпише редовни прегледи. Уведомете Вашия лекар, ако забележите нови и необичайни симптоми.

Ако приемате инхибитор на протонната помпа като OMEPRAZEN, особено за повече от една година, може да имате леко повишен риск от фрактура на тазобедрената става, китката или гръбначния стълб.Ако имате остеопороза или приемате кортикостероиди (което може да увеличи риска от остеопороза) консултирайте се с Вашия лекар.

Взаимодействия Кои лекарства или храни могат да променят ефекта на Омепразен

Уведомете Вашия лекар или фармацевт, ако приемате или наскоро сте приемали други лекарства, включително и такива, отпускани без рецепта. Това е важно, тъй като OMEPRAZEN може да повлияе на начина, по който някои лекарства действат, а някои лекарства могат да повлияят на начина на действие на OMEPRAZEN.

Не приемайте OMEPRAZEN, ако приемате лекарство, съдържащо нелфинавир (използвано за лечение на HIV инфекции).

Уведомете Вашия лекар или фармацевт, ако приемате едно или повече от следните лекарства:

  • Кетоконазол, итраконазол или вориконазол (използва се за лечение на инфекции, причинени от гъбички)
  • Дигоксин (използван за лечение на сърдечни проблеми)
  • Диазепам (използва се за лечение на тревожност, за отпускане на мускулите или за епилепсия).
  • Фенитоин (използван за епилепсия) .Ако приемате фенитоин, Вашият лекар ще Ви наблюдава в началото и в края на лечението с OMEPRAZEN.
  • Лекарства, използвани за разреждане на кръвта, като варфарин или други блокери на витамин К. Вашият лекар ще Ви наблюдава в началото и в края на лечението с OMEPRAZEN.
  • Рифампицин (използван за лечение на туберкулоза)
  • Атазанавир (използван за лечение на HIV инфекция)
  • Такролимус (използва се при трансплантация на органи)
  • Жълт кантарион (Hypericum perforatum) (използван за лечение на лека депресия)
  • Цилостазол (използван за лечение на периодична клаудикация)
  • Саквинавир (използван за лечение на HIV инфекция)
  • Клопидогрел (използван за предотвратяване на образуването на кръвни съсиреци (тромби))
  • Ерлотиниб (използван за лечение на рак)
  • Метотрексат (лекарство за химиотерапия, използвано във високи дози за лечение на рак) - ако приемате метотрексат във високи дози, Вашият лекар може временно да спре приема на Омепразен.

Ако Вашият лекар е предписал антибиотиците амоксицилин и кларитромицин заедно с ОМЕПРАЗЕН за лечение на язви, причинени от инфекция с Helicobacter pylori, е много важно да докладвате, ако приемате други лекарства.

Прием на OMEPRAZEN с храна и напитки

Капсулите могат да се приемат с храна или на празен стомах.

Предупреждения Важно е да знаете, че:

Бременност и кърмене

Преди да приемете OMEPRAZEN, кажете на Вашия лекар, ако сте бременна или искате да забременеете. Вашият лекар ще реши дали можете да приемате ОМЕПРАЗЕН през това време.

Вашият лекар ще реши дали можете да приемате OMEPRAZEN, ако кърмите.

Шофиране и работа с машини

Малко вероятно е OMEPRAZEN да повлияе на способността Ви да шофирате или да работите с инструменти или машини. Могат да се появят нежелани лекарствени реакции като замаяност и зрителни смущения (вж. Точка 4). Ако страдате от това, не трябва да шофирате или да работите с машини.

Важна информация за някои от съставките на OMEPRAZEN

Капсулите OMEPRAZEN съдържат лактоза. Ако Вашият лекар Ви е казал, че имате непоносимост към някои захари, свържете се с него, преди да приемете този лекарствен продукт.

Доза, начин и време на приложение Как да използвате Омепразен: Дозировка

Винаги приемайте OMEPRAZEN точно както Ви е казал Вашият лекар. Ако се съмнявате, консултирайте се с Вашия лекар или фармацевт.

Вашият лекар ще Ви каже колко капсули да приемате и за колко време. Това ще зависи от вашето състояние и възраст.

Обичайните дози са дадени по -долу.

Възрастни:

За лечение на симптоми на ГЕРБ, като киселини и киселинна регургитация:

  • Ако Вашият лекар Ви е казал, че хранопроводът Ви е леко повреден, обичайната доза е 20 mg веднъж дневно в продължение на 4-8 седмици. Вашият лекар може да увеличи дозата до 40 mg за още 8 седмици, ако хранопроводът все още не е напълно излекуван.
  • Обичайната доза след заздравяване на хранопровода е 10 mg веднъж дневно.
  • Ако хранопроводът не е повреден, обичайната доза е 10 mg веднъж дневно.

За лечение на язви в горната част на червата (язва на дванадесетопръстника):

  • Обичайната доза е 20 mg веднъж дневно в продължение на 2 седмици. Вашият лекар може да удължи тази доза с още 2 седмици, ако язвата все още не е излекувана.
  • Ако язвата не се излекува напълно, дозата може да се увеличи до 40 mg веднъж дневно в продължение на 4 седмици.

За лечение на стомашни язви (стомашна язва):

  • Обичайната доза е 20 mg веднъж дневно в продължение на 4 седмици. Вашият лекар може да удължи тази доза за още 4 седмици, ако язвата все още не е излекувана.
  • Ако язвата не се излекува напълно, дозата може да се увеличи до 40 mg веднъж дневно в продължение на 8 седмици.

За да предотвратите връщане на язва на дванадесетопръстника и стомаха:

  • Обичайната доза е 10 mg или 20 mg веднъж дневно. Вашият лекар може да увеличи дозата до 40 mg веднъж дневно.

За лечение на язви на дванадесетопръстника и стомаха, причинени от приемането на НСПВС (нестероидни противовъзпалителни средства):

  • Обичайната доза е 20 mg веднъж дневно в продължение на 4-8 седмици.

За да предотвратите образуването на язва на дванадесетопръстника и стомаха, ако използвате НСПВС:

  • Обичайната доза е 20 mg веднъж дневно.

За лечение на язви, причинени от инфекция с Helicobacter pylori и за предотвратяване на повторната им поява:

  • Обичайната доза е 20 mg OMEPRAZEN два пъти дневно в продължение на една седмица.
  • Вашият лекар ще Ви каже да приемате и два антибиотика, включително амоксицилин, кларитромицин и метронидазол.

За лечение на твърде много киселина в стомаха, причинено от растеж на тъкан в панкреаса (синдром на Zollinger-Ellison):

  • Обичайната доза е 60 mg на ден.
  • Вашият лекар ще коригира дозата според вашите нужди и също така ще реши колко време трябва да приемате лекарството.

Деца:

За лечение на симптоми на ГЕРБ, като киселини и киселинна регургитация:

  • OMEPRAZEN може да се приема от деца над 1 година и с телесно тегло над 10 kg. Дозата за деца се основава на теглото на детето и лекарят ще реши правилната доза.

За лечение и профилактика на рецидив на язви, причинени от инфекция с Helicobacter pylori:

  • OMEPRAZEN може да се приема от деца над 4 -годишна възраст. Дозата за деца се основава на теглото на детето и лекарят ще реши правилната доза.
  • Вашият лекар ще Ви предпише и два антибиотика, наречени weoxicillin и кларитромицин, за Вашето дете.

Прием на това лекарство

  • Препоръчително е да приемате капсулите сутрин.
  • Капсулите могат да се приемат с храна или на празен стомах.
  • Капсулите трябва да се поглъщат цели с половин чаша вода. Капсулите не трябва да се дъвчат или смачкват, тъй като съдържат гранули, покрити по такъв начин, че да предотвратят разграждането на лекарството от стомашната киселина.Важно е да не се повредят гранулите.

Какво да направите, ако вие или детето имате проблеми с преглъщането на капсулите

Ако вие или детето имате проблеми с преглъщането на капсулите:

  • Отворете капсулите и погълнете съдържанието директно с половин чаша вода или изсипете съдържанието в чаша вода (неискряща), кисел плодов сок (например ябълка, портокал или ананас) или ябълково пюре.
  • Винаги разклащайте съдържанието преди пиене (сместа няма да е бистра), след което изпийте препарата веднага или в рамките на 30 минути.
  • За да сте сигурни, че сте приели цялото лекарство, изплакнете чашата много добре с половин чаша вода и изпийте съдържанието. Твърдите частици съдържат лекарството - не ги дъвчете или смачквайте.

Предозиране Какво да направите, ако сте приели твърде много Омепразен

Ако сте приели повече от необходимата доза OMEPRAZEN

Ако сте приели повече ОМЕПРАЗЕН от предписаното от Вашия лекар, незабавно се свържете с Вашия лекар или фармацевт.

Ако сте пропуснали да приемете ОМЕПРАЗЕН

Ако сте пропуснали да приемете доза, вземете я веднага щом си спомните. Ако обаче е почти време за следващата Ви доза, пропуснете пропуснатата доза. Не вземайте двойна доза, за да компенсирате пропуснатата доза.

Странични ефекти Какви са страничните ефекти на Омепразен

Както всички лекарства, OMEPRAZEN може да предизвика нежелани реакции, въпреки че не всеки ги получава.

Ако забележите някоя от следните редки, но сериозни нежелани реакции, спрете приема на OMEPRAZEN и незабавно се свържете с Вашия лекар:

  • Внезапно хрипове, подуване на устните, езика и гърлото или тялото, обрив, припадък или затруднено преглъщане (тежка алергична реакция).
  • Зачервяване на кожата с образуване на мехури или лющене. Силни мехури могат да се появят и при кървене на устните, очите, устата, носа и гениталиите. Това може да бъде „синдром на Стивънс-Джонсън“ или „токсична епидермална некролиза“.
  • Жълтата кожа, тъмната урина и умората могат да бъдат симптоми на чернодробни проблеми.

Страничните ефекти могат да се появят с определена честота, както е определено по -долу:


Много чести: се срещат при повече от 1 на 10 пациенти Често срещани: се среща при 1 до 10 пациенти на 100 Нечести: засяга 1 до 10 потребители на 1000 Редки: засяга 1 до 10 потребители на 10 000 Много рядко: се срещат при по -малко от 1 на 10 000 пациенти Не се знае: честотата не може да бъде оценена от наличните данни

Другите странични ефекти включват:

Чести нежелани реакции

  • Главоболие.
  • Ефекти върху стомаха или червата: диария, стомашна болка, запек, вятър (метеоризъм).
  • Гадене (повръщане) или гадене.

Нечести нежелани реакции

  • Подуване на стъпалата и глезените.
  • Нарушен сън (безсъние).
  • Замайване, изтръпване, сънливост.
  • Усещане за въртене (световъртеж).
  • Промени в кръвните тестове, свързани с чернодробната функция.
  • Обрив, обрив с подуване на кожата (копривна треска) и сърбеж по кожата.
  • Общо чувство на неразположение и липса на енергия.
  • Ако приемате инхибитор на протонната помпа като OMEPRAZEN, особено за повече от една година, може да имате леко повишен риск от фрактура на тазобедрената става, китката или гръбначния стълб.Ако имате остеопороза или приемате кортикостероиди (което може да увеличи риска от остеопороза) консултирайте се с Вашия лекар.

Редки странични ефекти

  • Промени в състава на кръвта, като например намаляване на броя на белите кръвни клетки или тромбоцитите. Това може да причини слабост и лесно образуване на синини, или да направи инфекциите по -вероятни.
  • Алергични реакции, понякога много сериозни, включително подуване на устните, езика и гърлото, треска, хрипове.
  • Ниски нива на натрий в кръвта. Това може да причини слабост, повръщане и спазми.
  • Чувство на възбуда, объркване или депресия.
  • Промени във вкуса.
  • Проблеми със зрението, като замъглено зрение.
  • Внезапно хрипове или задух (бронхоспазъм).
  • Суха уста
  • Възпаление в устата.
  • Инфекция, наречена "млечница", която може да засегне червата и е причинена от гъбички.
  • Чернодробни проблеми, включително жълтеница, която може да причини жълта кожа, потъмняване на урината и умора.
  • Косопад (алопеция).
  • Кожен обрив при излагане на слънце.
  • Болки в ставите (артралгия) или мускулни болки (миалгия).
  • Тежки бъбречни проблеми (интерстициален нефрит).
  • Повишено изпотяване.

Много редки странични ефекти

  • Промени в броя на кръвните клетки, включително агранулоцитоза (липса на бели кръвни клетки)
  • Агресия.
  • Виждане, усещане или чуване за нереални събития (халюцинации).
  • Тежки чернодробни проблеми до чернодробна недостатъчност и възпаление на мозъка.
  • Внезапна поява на тежък обрив или образуване на мехури и лющене на кожата. Тези ефекти могат да бъдат свързани с висока температура и болки в ставите (мултиформен еритем, синдром на Stevens-Johnson, токсична епидермална некролиза)
  • Мускулна слабост.
  • Уголемяване на гърдите при мъжете.

Неизвестни странични ефекти

  • Възпаление на червата (в резултат на диария)
  • Ако приемате ОМЕПРАЗЕН повече от три месеца, нивата на магнезий в кръвта Ви могат да спаднат. Ниските нива на магнезий могат да се проявят с умора, неволеви мускулни контракции, дезориентация, конвулсии, замаяност, повишена сърдечна честота. Ако имате някой от тези симптоми, моля, незабавно се консултирайте с Вашия лекар. Ниските нива на магнезий също могат да доведат до намаляване на нивата на калий или калций в кръвта. Вашият лекар трябва да реши дали да проверява периодично нивата на магнезий в кръвта Ви.
  • Намаляване на нивата на калций в кръвта (хипокалциемия). Намаляването на нивата на калций в кръвта може да се дължи на много ниски нива на магнезий.

В много редки случаи OMEPRAZEN може да засегне белите кръвни клетки, което да доведе до имунен дефицит. Ако развиете инфекция със симптоми като треска с тежко влошаване на общото здравословно състояние или треска със симптоми на локална инфекция като болка в шията, гърлото или устата или затруднено уриниране, трябва да се консултирате с Вашия лекар възможно най -скоро, за да изключете липсата на бели кръвни клетки (агранулоцитоза) чрез извършване на кръвен тест Важно е в този случай да кажете на Вашия лекар какво лекарство приемате.

Не се притеснявайте за списъка с възможни нежелани реакции.

Докладване на странични ефекти

Ако получите някакви нежелани реакции, говорете с Вашия лекар или фармацевт.Това включва всички възможни нежелани реакции, които не са изброени в тази листовка. Можете също да съобщите нежелани реакции директно чрез националната система на Италианската агенция по лекарствата (уебсайт: https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse). Чрез съобщаване на странични ефекти можете да помогнете за предоставяне на повече информация за безопасността на това лекарство.

Срок на годност и задържане

  • Съхранявайте OMEPRAZEN на място, недостъпно за деца.
  • Не използвайте OMEPRAZEN след срока на годност, отбелязан върху опаковката след „Годен до:“ Срокът на годност се отнася до последния ден от месеца.
  • Да не се съхранява над 30 ° C.
  • Съхранявайте блистера в оригиналната опаковка или дръжте бутилката плътно затворена, за да предпазите лекарството от влага.
  • Лекарствата не трябва да се изхвърлят чрез отпадъчни води или битови отпадъци. Попитайте Вашия фармацевт как да изхвърлите лекарствата, които вече не използвате. Това ще помогне за опазването на околната среда.

Състав и лекарствена форма

Какво съдържа OMEPRAZEN

  • Активната съставка е омепразол. OMEPRAZEN стомашно-устойчиви твърди капсули съдържат 10 mg, 20 mg или 40 mg омепразол.
  • Другите съставки са динатриев фосфат дихидрат, хидроксипропилцелулоза, хипромелоза, безводна лактоза, магнезиев стеарат, манитол, метакрилова киселина - етил акрилатен съполимер (1: 1) дисперсия 30%, микрокристална целулоза, макрогол (полиетиленгликол 17, натриев лакол 17, натриев лакал17, елфат 17, етерик натриев лакоза 400, натриев фосфат дихидрат) титанов диоксид Е171, желатин, печатарско мастило (съдържа шеллак, амоняк, калиев хидроксид и черен железен оксид Е172), безводен колоиден силициев диоксид и течен парафин.

Описание на това как изглежда OMEPRAZEN и какво съдържа опаковката

  • OMEPRAZEN 10 mg капсули имат розово тяло, отпечатано с „10“, и розова капачка, отпечатана с „A / OS“.
  • OMEPRAZEN 20 mg капсули имат розово тяло, отпечатано с "20", и червеникаво-кафява капачка, отпечатана с "A / OM".
  • OMEPRAZEN 40 mg капсули имат червеникаво-кафяво тяло, отпечатано с "40" и червеникаво-кафява капачка, отпечатана с "A / OL".

Опаковка:

  • 10 mg: Блистери, съдържащи 14, 28 и 35 капсули.
  • 20 mg: Блистер, съдържащ 14 капсули.
  • 40 mg: HDPE бутилка, съдържаща 14 капсули;

Не всички опаковки могат да бъдат пуснати на пазара.

Източник на листовката: AIFA (Италианска агенция по лекарствата). Съдържание, публикувано през януари 2016 г. Наличната информация може да не е актуална.
За да имате достъп до най-актуалната версия, препоръчително е да получите достъп до уебсайта на AIFA (Италианска агенция по лекарствата). Отказ от отговорност и полезна информация.

Допълнителна информация за Omeprazen можете да намерите в раздела „Обобщение на характеристиките“. 01.0 ИМЕ НА ЛЕКАРСТВЕНИЯ ПРОДУКТ 02.0 КАЧЕСТВЕН И КОЛИЧЕСТВЕН СЪСТАВ 03.0 ЛЕКАРСТВЕНА ФОРМА 04.0 КЛИНИЧНИ ДАННИ 04.1 Терапевтични показания 04.2 Дозировка и начин на приложение 04.3 Противопоказания 04.4 Специални предупреждения и подходящи предпазни мерки при употреба 04.5 Взаимодействия с други лекарствени продукти и други форми на 04.5взаимодействие 04.6 Бременност и кърмене 04.7 Ефекти върху способността за шофиране и работа с машини 04.8 Нежелани реакции 04.9 Предозиране 05.0 ФАРМАКОЛОГИЧНИ СВОЙСТВА 05.1 Фармакодинамични свойства 05.2 Фармакокинетични свойства 05.3 Предклинични данни за безопасност 06.0 ФАРМАЦЕВТИЧНИ ДАННИ 06.1 Помощни вещества 06.2 Несъвместимости 06.2 Несъвместимости 06.2 Несъвместимости 06.2 Несъвместимости 06.5 непосредствената опаковка и съдържанието на опаковката 06.6 Инструкции за употреба и боравене 07.0 ПРИТЕЖАТЕЛ НА РАЗРЕШЕНИЕТО ЗА РАЗРЕШЕНИЕ 08.0 НОМЕР НА РАЗРЕШЕНИЕТО ЗА УПОТРЕБА 09.0 ДАТА НА ПЪРВО РАЗРЕШЕНИЕ ИЛИ ПОДНОВЯВАНЕ НА „РАЗРЕШЕНИЕ 10.0 ДАТА НА ПРЕГЛЕД НА ТЕКСТ 11.0 ЗА РАДИОПАКОВИ ЛЕКАРСТИ, ЛЕКАРСТВЕНИ ЛЕКАРСТВА.0 РАДИОФармацевтични продукти, ДОПЪЛНИТЕЛНИ ПОДРОБНИ ИНСТРУКЦИИ ЗА ПЕЧАТНА ПОДГОТОВКА И КОНТРОЛ НА КАЧЕСТВОТО

01.0 ИМЕ НА ЛЕКАРСТВЕНИЯ ПРОДУКТ

ОМЕПРАЗЕН ТВЪРДИ КАПСУЛИ, СЪСТАВЕНИ С ГАСТРОСТ

02.0 КАЧЕСТВЕН И КОЛИЧЕСТВЕН СЪСТАВ

10 mg: Всяка капсула съдържа 10 mg омепразол.

20 mg: Всяка капсула съдържа 20 mg омепразол.

40 mg: Всяка капсула съдържа 40 mg омепразол.

Помощни вещества:

10 mg: Всяка капсула съдържа 4 mg лактоза.

20 mg: Всяка капсула съдържа 8 mg лактоза.

40 mg: Всяка капсула съдържа 9 mg лактоза.

За пълния списък на помощните вещества вижте точка 6.1.

03.0 ЛЕКАРСТВЕНА ФОРМА

Твърда стомашно-устойчива капсула.

10 mg: Твърди желатинови капсули с непрозрачно розово тяло, отпечатано с "10" и непрозрачна розова капачка, отпечатана с "A / OS", съдържащи стомашно-устойчиви гранули.

20 mg: Твърди желатинови капсули с непрозрачно розово тяло, отпечатано с "20" и непрозрачна червеникаво-кафява капачка, отпечатана с "A / OM", съдържаща стомашно-устойчиви гранули.

40 mg: Твърди желатинови капсули с червеникаво-кафяво тяло, отпечатано "40" и непрозрачна червеникаво-кафява капачка, отпечатана с A / OL, съдържаща стомашно-устойчиви гранули.

04.0 КЛИНИЧНА ИНФОРМАЦИЯ

04.1 Терапевтични показания

Капсулите OMEPRAZEN са показани за:

Възрастни

• Лечение на язва на дванадесетопръстника

• Профилактика на рецидив на дуоденална язва

• Лечение на стомашни язви

• Предотвратяване на рецидив на стомашни язви

• Изкореняване на Helicobacter pylori (H. pylori) при пептична язва, във връзка с подходяща антибиотична терапия

• Лечение на стомашни и дуоденални язви, свързани с употребата на НСПВС

• Профилактика на стомашни и дуоденални язви, свързани с употребата на НСПВС при пациенти в риск

• Лечение на рефлукс езофагит

• Дългосрочно лечение на пациенти с излекуван рефлукс езофагит

• Лечение на симптоматична гастроезофагеална рефлуксна болест

• Лечение на синдрома на Zollinger-Ellison

Педиатрична употреба

Деца над 1 година и с телесно тегло ≥ 10 kg

• Лечение на рефлукс езофагит

• Симптоматично лечение на киселини и киселинна регургитация при гастроезофагеална рефлуксна болест

Деца и юноши над 4 години

• Лечение на язва на дванадесетопръстника, причинено от H. pylori, във връзка с антибиотична терапия

04.2 Дозировка и начин на приложение

Дозировка при възрастни

Лечение на язва на дванадесетопръстника

Препоръчителната доза при пациенти с активна язва на дванадесетопръстника е OMEPRAZEN 20 mg веднъж дневно. При повечето пациенти излекуването на язва се постига в рамките на две седмици след започване на лечението. В случай на язви, които не са напълно излекувани по време на първия курс на лечение, изцелението обикновено се постига при продължително лечение за още две седмици. При пациенти с лошо реагираща язва на дванадесетопръстника Омепразен се препоръчва 40 mg веднъж дневно и лечението обикновено се постига в рамките на четири седмици.

Предотвратяване на рецидив на язва на дванадесетопръстника

За предотвратяване на рецидив на язва на дванадесетопръстника при отрицателни пациенти за H. pylori или когато премахването на H. pylori не е възможно, препоръчителната доза е OMEPRAZEN 20 mg веднъж дневно. При някои пациенти доза от 10 mg може да бъде достатъчна. В случай на терапевтичен неуспех, дозата може да се увеличи до 40 mg.

Лечение на стомашна язва

Препоръчителната доза е OMEPRAZEN 20 mg веднъж дневно. При повечето пациенти изцелението се постига в рамките на четири седмици след започване на лечението. В случай на язви, които не са напълно излекувани след първия курс на лечение, изцелението обикновено се постига при продължително лечение за още четири седмици. При пациенти с язви. Стомашно зле при отзивчивост се препоръчва приложение на ОМЕПРАЗЕН 40 mg веднъж дневно и изцелението обикновено се постига в рамките на осем седмици.

Предотвратяване на рецидив при пациенти с язва на стомаха

За предотвратяване на рецидив при пациенти със слабо реагираща стомашна язва, препоръчителната доза е OMEPRAZEN 20 mg веднъж дневно. Ако е необходимо, дозата може да се увеличи до 40 mg Омепразен веднъж дневно.

Изкореняване на H. pylori при пептична язва

За "изкореняването на"H. pylori, Изборът на антибиотици трябва да се основава на индивидуалната лекарствена толерантност на пациента и терапията трябва да се предприема в съответствие с местните, регионалните, националните модели на резистентност и насоките за лечение.

• ОМЕПРАЗЕН 20 mg + кларитромицин 500 mg + амоксицилин 1000 mg, всеки два пъти дневно в продължение на една седмица, или

• ОМЕПРАЗЕН 20 mg + кларитромицин 250 mg (алтернативно 500 mg) + метронидазол 400 mg (или 500 mg или тинидазол 500 mg), всеки два пъти дневно в продължение на една седмица или

• ОМЕПРАЗЕН 40 mg веднъж дневно с амоксицилин 500 mg и метронидазол 400 mg (или 500 mg или тинидазол 500 mg), и двете три пъти дневно в продължение на една седмица.

За всеки от схемите на лечение, трябва ли пациентът да има положителен тест за H. pylori терапията може да се повтори.

Лечение на стомашни и дуоденални язви, свързани с приема на НСПВС

За лечение на стомашни и дуоденални язви, свързани с НСПВС, препоръчителната доза е ОМЕПРАЗЕН 20 mg веднъж дневно.Повечето пациенти изцеление се постига в рамките на четири седмици след започване на лечението. При пациенти, които не са напълно излекувани след първия курс на лечение, лечението обикновено се постига чрез удължаване на лечението за още четири седмици.

Профилактика на стомашни и дуоденални язви, свързани с употребата на НСПВС при пациенти в риск

За профилактика на язва на стомаха или дванадесетопръстника, свързана с употребата на НСПВС при пациенти в риск (възраст> 60 години, анамнеза за язва на стомаха и дванадесетопръстника, анамнеза за кървене от горната част на стомашно -чревния тракт) препоръчителната доза е OMEPRAZEN 20 mg веднъж дневно.

Лечение на рефлуксен езофагит

Препоръчителната доза е OMEPRAZEN 20 mg веднъж дневно. При повечето пациенти изцелението се постига в рамките на четири седмици след започване на лечението.

При пациенти с тежък езофагит се препоръчва OMEPRAZEN 40 mg веднъж дневно за постигане на излекуване обикновено в рамките на осем седмици.

Дългосрочно лечение на пациенти с излекуван рефлуксен езофагит

За дългосрочно лечение на пациенти с излекуван рефлуксен езофагит, препоръчителната доза е OMEPRAZEN 10 mg веднъж дневно. Ако е необходимо, дозата може да се увеличи до Омепразен 20-40 mg веднъж дневно.

Лечение на симптоматична гастроезофагеална рефлуксна болест

Препоръчителната доза е OMEPRAZEN 20 mg на ден. Пациентите могат да реагират адекватно на дневната доза от 10 mg, поради което трябва да се обмисли индивидуално коригиране на дозата.

Ако след четири седмици лечение с OMEPRAZEN 20 mg дневно не се постигне симптоматичен контрол, се препоръчва допълнително изследване.

Лечение на синдрома на Zollinger-Ellison

При пациенти със синдром на Zollinger-Ellison дозата трябва да се регулира индивидуално и лечението да продължи толкова дълго, колкото е клинично показано. Препоръчителната начална доза е OMEPRAZEN 60 mg на ден. Всички пациенти с тежко заболяване, които се повлияват лошо от други терапии, поддържат ефективен контрол и контролът се поддържа при повече от 90% от пациентите с дози OMEPRAZEN между 20 mg и 120 mg / ден. Дневните дози над 80 mg трябва да бъдат разделени на две дневни дози.

Дозировка при деца

Деца над 1 година и с телесно тегло ≥ 10 kg

Лечение на рефлуксен езофагит

Симптоматично лечение на киселини и киселинна регургитация при гастроезофагеална рефлуксна болест

Препоръчителните дози са както следва:


Възраст Тегло Дозировка ≥1 годишна възраст 10-20 кг 10 mg веднъж дневно. Дозата може да се увеличи до 20 mg веднъж дневно, ако е необходимо ≥2 годишна възраст > 20 кг 20 mg веднъж дневно. Дозата може да се увеличи до 40 mg веднъж дневно, ако е необходимо

Рефлуксен езофагит: Периодът на лечение е 4-8 седмици.

Симптоматично лечение на киселини и киселинна регургитация при гастроезофагеална рефлуксна болест:

Лечението продължава 2-4 седмици. Ако след 2-4 седмици не се постигне симптоматичен контрол, пациентът трябва да бъде допълнително изследван.

Деца и юноши над 4 години

Лечение на язва на дванадесетопръстника, причинена от H. pylori

Официалните местни, регионални и национални насоки относно бактериалната резистентност, продължителността на лечението (най -често 7 дни, но понякога до 14 дни) и подходящата употреба на антибиотици трябва да се имат предвид при избора на подходящата комбинирана терапия.

Лечението трябва да се извършва под наблюдението на специалист.

Препоръчителната дозировка е, както следва:


Тегло Дозировка 15-30 кг Комбинация с два антибиотика: ОМЕПРАЗЕН 10 mg, амоксицилин 25 mg / kg телесно тегло и кларитромицин 7,5 mg / kg телесно тегло, всички прилагани едновременно два пъти дневно в продължение на една седмица. 31-40 кг Комбинация с два антибиотика: OMEPRAZEN 20 mg, амоксицилин 750 mg и кларитромицин 7,5 mg / kg телесно тегло се прилагат два пъти дневно в продължение на една седмица. > 40 кг Комбинация с два антибиотика: OMEPRAZEN 20 mg, амоксицилин 1 g и кларитромицин 500 mg, се прилагат два пъти дневно в продължение на една седмица.

Специални популации

Нарушена бъбречна функция

Не се налага коригиране на дозата при пациенти с нарушена бъбречна функция (вж. Точка 5.2).

Нарушена чернодробна функция

При пациенти с нарушена чернодробна функция може да е достатъчна дневна доза от 10-20 mg (вж. Точка 5.2).

Възрастни хора (> 65 години)

Не се налага коригиране на дозата при пациенти в старческа възраст (вж. Точка 5.2).

Начин на приложение

Препоръчва се капсулите OMEPRAZEN да се приемат сутрин, за предпочитане на празен стомах, погълнати цели с половин чаша вода.Капсулите не трябва да се дъвчат или смачкват.

За пациенти с затруднено преглъщане и за деца, които могат да пият или поглъщат полутвърди храни

Пациентите могат да отворят капсулата и да погълнат съдържанието с половин чаша вода или смесени с леко кисели течности като плодов сок или ябълково пюре или негазирана вода. Пациентите трябва да бъдат предупредени, че в тези случаи дисперсията трябва да се поглъща незабавно (или в рамките на 30 минути) и винаги да се смесва непосредствено преди пиене. Изплакнете дъното с половин чаша вода и изпийте съдържанието.

Алтернативно, пациентите могат да разтворят капсулата в устата и да погълнат съдържащите се гранули с половин чаша вода. Стомашно-устойчивите гранули не трябва да се дъвчат.

04.3 Противопоказания

Свръхчувствителност към омепразол, заместители на бензимидазол или към някое от помощните вещества.

Омепразол, подобно на други инхибитори на протонната помпа (ИПП), не трябва да се прилага едновременно с нелфинавир (вж. Точка 4.5).

04.4 Специални предупреждения и подходящи предпазни мерки при употреба

При наличие на определени алармени симптоми (напр. Значителна непреднамерена загуба на тегло, повтарящо се повръщане, дисфагия, хематемеза или мелана) и когато се подозира или потвърди наличието на стомашна язва, злокачествената природа на язвата трябва да се изключи като симптоматичен отговор на терапията може да забави правилната диагноза.

Не се препоръчва едновременното приложение на атазанавир и инхибитори на протонната помпа (вж. Точка 4.5). Ако се прецени, че комбинацията от атазанавир и инхибитора на протонната помпа е неизбежна, се препоръчва внимателно клинично проследяване (напр. Вирусен товар) в комбинация с увеличаване на дозата атазанавир до 400 mg със 100 mg ритонавир; дозата на омепразол не трябва да надвишава 20 mg.

Омепразол, както всички лекарства, потискащи киселините, може да намали абсорбцията на витамин В12 (цианокобаламин) поради хипо- или ахлорхидрия. Това трябва да се има предвид при пациенти с ниски резерви или рискови фактори за намалена абсорбция на витамин. В12 в случай на продължително -срочни терапии.

Омепразол е инхибитор на CYP2C19. В началото или края на лечението с омепразол трябва да се обмисли потенциално взаимодействие с лекарства, метаболизирани от CYP2C19.Наблюдава се взаимодействие между клопидогрел и омепразол (вж. Точка 4.5). Клиничното значение на това взаимодействие е несигурно. Като предпазна мярка, едновременната употреба на клопидогрел и омепразол трябва да се избягва (вж. Точка 4.5).

Намеса с лабораторни изследвания

Повишеното ниво на CgA може да попречи на изследванията за невроендокринни тумори.

Наблюдавано е, че инхибиторите на протонната помпа (ИПП) като омепразол причиняват тежка хипомагнезиемия при пациенти, лекувани най -малко три месеца, а в много случаи и една година. Сериозните симптоми на хипомагнезиемия включват умора, тетания, делириум, гърчове, замаяност и камерна аритмия. Първоначално те могат да се проявят коварно и да бъдат пренебрегнати. Хипомагнезиемията при повечето пациенти се подобрява след прием на магнезий и прекратяване на инхибитора на протонната помпа.

Здравните специалисти трябва да обмислят измерване на нивата на магнезий преди започване на лечение с ИПП и периодично по време на лечението при пациенти на продължителна терапия или на терапия с дигоксин или лекарства, които могат да причинят хипомагнезиемия (напр. Диуретици). Тежката хипомагнезиемия може да предизвика хипокалциемия.

Инхибиторите на протонната помпа, особено когато се използват във високи дози и за продължителни периоди (> 1 година), могат да причинят леко повишен риск от фрактури на бедрото, китката и гръбначния стълб, особено при пациенти в напреднала възраст или при наличие на други известни рискови фактори. предполагат, че инхибиторите на протонната помпа могат да увеличат общия риск от фрактури с 10% до 40%. Това увеличение може да се дължи отчасти на други рискови фактори. Пациентите с риск от остеопороза трябва да се лекуват в съответствие с настоящите насоки на клиничната практика и трябва да вземат „адекватно“ количество витамин D и калций.

Някои деца с хронични заболявания може да се нуждаят от продължително лечение, въпреки че не се препоръчва.

OMEPRAZEN съдържа лактоза. Пациенти с редки наследствени проблеми на галактозна непоносимост, Lapp лактазен дефицит или глюкозо-галактозна малабсорбция не трябва да приемат това лекарство.

Лечението с инхибитори на протонната помпа може да причини леко повишен риск от стомашно -чревни инфекции като тези от Салмонела И Campylobacter (вижте точка 5.1).

Както при всички дългосрочни лечения, особено ако продължителността на лечението е по-голяма от 1 година, пациентите трябва да се наблюдават редовно.

04.5 Взаимодействия с други лекарствени продукти и други форми на взаимодействие

Влияние на омепразол върху фармакокинетиката на други активни вещества

Активни съставки с рН-зависима абсорбция

Стомашно-рН-зависимото усвояване на активните вещества може да бъде повишено или намалено чрез намалена киселинност в стомаха по време на лечение с омепразол.

Нелфинавир, атазанавир

Плазмените нива на нелфинавир и атазанавир намаляват при едновременно приложение на омепразол.

Едновременното приложение на омепразол и нелфинавир е противопоказано (вж. Точка 4.3). Едновременното приложение на омепразол (40 mg веднъж дневно) намалява средната експозиция на нелфинавир с приблизително 40% и намалява средната експозиция на фармакологично активния метаболит М8 с приблизително 75-90%. Взаимодействието може също да включва инхибиране на CYP2C19.

Едновременното приложение на омепразол и атазанавир не се препоръчва (вж. Точка 4.4). Едновременното приложение на омепразол (40 mg веднъж дневно) и атазанавир 300 mg / ритонавир 100 mg при здрави доброволци води до 75% намаляване на експозицията на атазанавир. Увеличаването на дозата атазанавир до 400 mg не компенсира въздействието на омепразол върху експозицията на атазанавир . Едновременното приложение на омепразол (20 mg веднъж дневно) и атазанавир 400 mg / ритонавир 100 mg при здрави доброволци води до приблизително 30% намаляване на експозицията на атазанавир в сравнение с атазанавир 300 mg / ритонавир 100 mg веднъж дневно.

Дигоксин

Едновременното лечение с омепразол (20 mg / ден) и дигоксин при здрави индивиди води до 10% увеличение на бионаличността на дигоксин. Рядко се съобщава за токсичност с дигоксин. Препоръчва се обаче повишено внимание при употребата на високи дози омепразол при пациенти в старческа възраст.Поради това терапевтичното наблюдение на дигоксин трябва да се увеличи.

Клопидогрел

Резултатите от проучвания при здрави пациенти показват „фармакокинетично (ПК) / фармакодинамично (ФД) взаимодействие между клопидогрел (натоварваща доза 300 mg / поддържаща доза 75 mg на ден) и омепразол (80 mg перорално на ден), което води до средно намаление от 46% при експозиция на активния метаболит на клопидогрел и при средно намаление от 16% при максимално инхибиране (индуцирано от ADP) на тромбоцитната агрегация.

Съобщават се различни данни от наблюдателни и клинични проучвания относно клиничните последици от ПК / ФД взаимодействие на омепразол по отношение на големи сърдечносъдови събития. Като предпазна мярка, едновременната употреба на омепразол и клопидогрел трябва да се избягва (вж. Точка 4.4).

Други активни съставки

Абсорбцията на позаконазол, ерлотиниб, кетоконазол и итраконазол е значително намалена и поради това клиничната ефикасност може да бъде компрометирана. Едновременната употреба на позаконазол и ерлотиниб трябва да се избягва.

Активни вещества, метаболизирани от CYP2C19

Омепразол е умерен инхибитор на основния му метаболизиращ ензим, CYP2C19. Следователно метаболизмът на съпътстващите активни вещества, също метаболизирани от CYP2C19, може да бъде намален и системната експозиция на тези вещества да се увеличи. Примери за такива лекарства са R-варфарин и други антагонисти на витамин К, цилостазол, диазепам и фенитоин.

Цилостазол

Омепразол, прилаган в доза от 40 mg на здрави доброволци в кръстосано проучване, повишава Cmax и AUC на цилостазол съответно с 18% и 26% и един от активните му метаболити съответно с 29% и 69%.

Фенитоин

Препоръчва се проследяване на плазмената концентрация на фенитоин през първите две седмици след започване на лечението с омепразол и, ако е необходимо коригиране на дозата на фенитоин, се препоръчва проследяване и допълнително коригиране на дозата при прекратяване на лечението с омепразол.

Механизмът е неизвестен

Саквинавир

Едновременното приложение на омепразол и саквинавир / ритонавир води до повишаване на плазмените нива на саквинавир до приблизително 70% с добра поносимост при HIV-позитивни пациенти.

Такролимус

Съобщава се, че едновременното приложение на омепразол повишава серумните нива на такролимус. Мониторингът на концентрациите на такролимус и бъбречната функция (креатининов клирънс) трябва да се увеличи и дозата на такролимус да се коригира, ако е необходимо.

Метотрексат

Когато се прилага заедно с инхибитори на протонната помпа, се съобщава за повишаване на нивата на метотрексат при някои пациенти. Когато метотрексат се прилага във високи дози, може да се наложи временно оттегляне на омепразол.

Влияние на други активни вещества върху фармакокинетиката на омепразол

Инхибитори на CYP2C19 и / или CYP3A4

Тъй като омепразол се метаболизира от CYP2C19 и CYP3A4, активните вещества, инхибиращи CYP2C19 или CYP3A4 (като кларитромицин и вориконазол), могат да повишат серумните нива на омепразол, намалявайки скоростта му на метаболизъм. Едновременното приложение на вориконазол води до повече от удвоена експозиция на омепразол. Тъй като прилагането на високи дози омепразол се понася добре, като цяло не се налага коригиране на дозата на омепразол. Трябва обаче да се направи корекция на дозата при пациенти с тежко чернодробно увреждане и в случай на продължително лечение.

Индуктори на CYP2C19 и / или CYP3A4

Активните вещества, индуциращи CYP2C19 или CYP3A4 или и двете (като рифампицин и жълт кантарион), могат да причинят намаляване на серумните нива на омепразол, увеличавайки скоростта му на метаболизъм.

04.6 Бременност и кърмене

Резултатите от три проспективни епидемиологични проучвания (повече от 1000 изложени резултата от пациентите) не показват неблагоприятни ефекти на омепразол върху бременността или здравето на плода / новороденото. Омепразол може да се използва по време на бременност.

Омепразол се екскретира в кърмата, но е малко вероятно да повлияе на кърмачето, когато се прилага в терапевтични дози.

04.7 Ефекти върху способността за шофиране и работа с машини

Малко вероятно е OMEPRAZEN да повлияе способността за шофиране или работа с машини. Могат да се появят нежелани лекарствени реакции като замаяност и зрителни смущения (вж. Точка 4.8). Ако страдат от това, пациентите не трябва да шофират или да работят с машини.

04.8 Нежелани реакции

Най-честите нежелани реакции (1-10% от пациентите) са главоболие, коремна болка, запек, диария, метеоризъм, гадене / повръщане.

Следните нежелани реакции, идентифицирани или подозирани, са били подчертани по време на клинични изпитвания с омепразол и след пускането на пазара. В никакъв случай не е установена корелация с приложената доза лекарство. Нежеланите реакции се класифицират според честотата и Системата за класификация на органите (SOC). Категориите честоти се определят по следната конвенция: Много чести (≥1 / 10), Чести (≥1 / 100 до

SOC / честота Странични ефекти Нарушения на кръвта и лимфната система Редки: Левкопения, тромбоцитопения Много рядко: Агранулоцитоза, панцитопения Нарушения на имунната система Редки: Реакции на свръхчувствителност, например треска, ангиоедем и анафилактична реакция / шок Нарушения на метаболизма и храненето Редки: Хипонатриемия Не се знае: Хипомагнезиемия (вж. Точка 4.4 Специални предупреждения и предпазни мерки при употреба); хипокалциемия * Психични разстройства Нечести: Безсъние Редки: Възбуда, объркване, депресия Много рядко: Агресия, халюцинации Нарушения на нервната система Често срещани: Главоболие Нечести: Замаяност, парестезия, сънливост Редки: Промени във вкуса Очни нарушения Редки: Замъглено зрение Нарушения на ухото и лабиринта Нечести: Замайване Дихателни, гръдни и медиастинални нарушения Редки: Бронхоспазъм Стомашно -чревни нарушения Често срещани: Коремна болка, запек, диария, метеоризъм, гадене / повръщане Редки: Сухота в устата, стоматит, стомашно -чревна кандидоза Не се знае: Микроскопичен колит Хепатобилиарни нарушения Нечести: Повишаване на стойностите на чернодробните ензими Редки: Хепатит със или без жълтеница Много рядко: Чернодробна недостатъчност, енцефалопатия при пациенти с предшестващо чернодробно заболяване Нарушения на кожата и подкожната тъкан Нечести: Дерматит, сърбеж, обрив, копривна треска Редки: Алопеция, фоточувствителност Много рядко: Мултиформена еритема, синдром на Stevens-Johnson, токсична епидермална некролиза (TEN) Нарушения на мускулно -скелетната система и съединителната тъкан Нечести: Фрактура на тазобедрената става, китката или гръбначния стълб (вижте точка 4.4 Специални предупреждения и предпазни мерки при употреба) Редки: Артралгия, миалгия Много рядко: Мускулна слабост Нарушения на бъбреците и пикочните пътища Редки: Интерстициален нефрит Болести на репродуктивната система и гърдата Много рядко: Гинекомастия Общи нарушения и състояния на мястото на приложение Нечести: Неразположение, периферен оток Редки: Повишено изпотяване

* хипокалциемията може да е резултат от тежка хипомагнезиемия.

Педиатрична популация

Безопасността на омепразол е оценена при общо 310 деца на възраст от 0 до 16 години със заболяване, свързано с киселини. Налични са ограничени дългосрочни данни за 46 деца, които са получавали поддържаща терапия с омепразол до 749 дни в клинично проучване при тежък ерозивен езофагит. Профилът на нежеланите събития като цяло е същият като при възрастни. Както в краткосрочен, така и в дългосрочен план лечение Няма дългосрочни данни относно ефектите от лечението с омепразол върху пубертета и растежа.

04.9 Предозиране

Налична е ограничена информация относно предозирането с омепразол при хора.В литературата се съобщават за дози до 560 mg и има съобщения за единични перорални дози до 2400 mg омепразол (120 пъти над обикновено препоръчваната клинична доза).

Има съобщения за гадене, повръщане, замаяност, коремна болка, диария и главоболие. В отделни случаи също се наблюдават апатия, депресия и объркване.

Описаните симптоми са преходни и не се съобщават сериозни последици. Скоростта на елиминиране не се променя с увеличаване на дозите (кинетика от първи ред). Лечението, ако е необходимо, е симптоматично.

05.0 ФАРМАКОЛОГИЧНИ СВОЙСТВА

05.1 Фармакодинамични свойства

Фармакотерапевтична група: Инхибитори на протонната помпа, ATC код: A02BC01

Механизъм на действие

Омепразол, рацемична смес от два активни енантиомера, намалява секрецията на стомашна киселина чрез високо специализиран механизъм на действие. Омепразол е специфичен инхибитор на протонната помпа на нивото на стомашните париетални клетки. Той действа бързо и насърчава обратим контрол на инхибирането на секрецията на стомашна киселина с еднократно ежедневно приложение.

Омепразол е слаба основа и се концентрира и превръща в активна форма във високо киселинната среда на вътреклетъчните канали в рамките на париеталните клетки, където инхибира Н + К + - АТФаза - протонната помпа. Това действие на последния етап от процеса на образуване на стомашна киселина зависи от дозата и причинява високоефективно инхибиране на киселинната секреция, както на базалната, така и на стимулираната, независимо от използвания стимул.

Фармакодинамични ефекти

Всички наблюдавани фармакодинамични ефекти се дължат на активността на омепразол върху киселинната секреция.

Ефекти върху секрецията на стомашна киселина

Пероралното приложение на омепразол веднъж дневно позволява бързо и ефективно инхибиране на денонощната секреция на стомашна киселина, която достига своя максимум през първите 4 дни от лечението.

При пациенти, страдащи от язва на дванадесетопръстника, прилагането на 20 mg омепразол поддържа средно намаляване на 80% в стомашната киселинност за 24 часа; 24 часа след приложението на омепразол пикът на киселинна секреция, след стимулация с пентагастрин, се намалява средно с около 70%.

Пероралното приложение на 20 mg омепразол поддържа интрагастралното рН> 3 за средно 17 часа от 24 при пациенти с язва на дванадесетопръстника.

Вследствие на намалена киселинна секреция и вътре стомашна киселинност, омепразол дозозависимо намалява / нормализира киселинната експозиция на хранопровода при пациенти с гастроезофагеална рефлуксна болест.

Инхибирането на киселинната секреция е свързано с кривата на плазмената концентрация / време (AUC) на омепразол, а не с действителната плазмена концентрация в даден момент.

По време на лечението с омепразол не се наблюдава тахифилаксия.

Ефекти върху H. pylori

H. pylori тя е свързана с болест на пептичната киселина, която включва язва на дванадесетопръстника и язва на стомаха. H. pylori той се счита за основен виновник в развитието на гастрит.

H. pylori заедно със секрецията на стомашна киселина те представляват най -важните фактори за развитието на язвена болест. H. pylori това е основният фактор за развитието на атрофичен гастрит, който е свързан с повишен риск от развитие на стомашни тумори.

"Изкореняването на"H. pylori с омепразол и антимикробни средства се свързва с „висок процент на белези и дългосрочна ремисия на пептични язви.

Изследваните двойни терапии показват по -малка ефикасност от тройните терапии. Те обаче могат да бъдат взети под внимание, ако известната свръхчувствителност изключва използването на тройна комбинация.

Други ефекти, свързани с инхибиране на киселини

При продължително лечение се наблюдава увеличаване на честотата на поява на стомашни жлезисти кисти, които представляват физиологичната последица от изразеното инхибиране на киселинната секреция. Тези образувания са доброкачествени и обратими по своя характер.

Намалената стомашна киселинност от всякакъв произход, включително тази поради инхибиторите на протонната помпа, увеличава стомашния бактериален товар, нормално присъстващ в стомашно-чревния тракт. Лечението с лекарства за понижаване на киселинността може да причини леко повишен риск от стомашно-чревни инфекции, като например от Салмонела И Campylobacter.

По време на лечението с антисекреторни лекарствени продукти серумният гастрин се повишава в отговор на намалена секреция на киселина. Хромогранин А (CgA) също се увеличава поради намалена стомашна киселинност. Повишеното ниво на CgA може да попречи на изследванията за невроендокринни тумори. Доклади от литературата показват, че лечението с инхибитора на протонната помпа трябва да бъде спряно най -малко пет дни преди началото на измерванията на CgA. CgA и гастрин не се нормализират след 5 дни, измерванията трябва да се повтори 14 дни след спиране на лечението с омепразол.

Увеличение на броя на ECL клетките, вероятно свързано с повишаване на серумните нива на гастрин, се наблюдава при някои пациенти (както деца, така и възрастни) по време на продължително лечение с омепразол.

Педиатрична употреба

В неконтролирано проучване с деца (на възраст от 1 до 16 години) с тежък рефлуксен езофагит, омепразол, в дози от 0,7 до 1,4 mg / kg, подобрява степента на езофагит в 90% от случаите и значително намалява симптомите на рефлукс. В едно-сляпо проучване деца на възраст 0-24 месеца с клинично диагностициран рефлуксен езофагит са лекувани с 0,5, 1,0 или 1,5 mg омепразол / kg. Честотата на епизодите на повръщане / регургитация намалява с 50% след 8 седмици лечение, независимо от дозата.

Изкореняване на H. pylori при деца

Двойно-сляпо, рандомизирано клинично изпитване (проучване на Héliot) установи, че омепразол в комбинация с два антибиотика (амоксицилин и кларитромицин) е ефективен и безопасен при лечението на H. pylori при деца на възраст 4 и повече години с гастрит: степен на ликвидиране на "H. pylori: 74,2% (23/31 пациенти) с омепразол + амоксицилин + кларитромицин срещу 9,4% (3/32 пациенти) с амоксицилин + кларитромицин. Не е доказана обаче клинична полза по отношение на диспептичните симптоми. Това проучване не подкрепя информация за деца под 4 -годишна възраст.

05.2 Фармакокинетични свойства

Абсорбция

Омепразол и омепразол магнезий са чувствителни към киселинната среда и затова се прилагат перорално под формата на стомашно-устойчиви гранули, съдържащи се в капсули или таблетки.

Абсорбцията на омепразол е бърза, като максималните плазмени нива са видими приблизително 1-2 часа след дозирането.Абсорбцията на омепразол се случва в тънките черва и обикновено завършва в рамките на 3-6 часа. Съпътстващият прием на храна не влияе върху бионаличността на лекарството. Системната наличност (бионаличност) след еднократна перорална доза омепразол е приблизително 40%. След многократни ежедневни дози бионаличността се увеличава до около 60%.

Разпределение

Привидният обем на разпределение при здрави индивиди е приблизително 0,3 l / kg телесно тегло. 97% от омепразол се свързва с плазмените протеини.

Метаболизъм

Омепразол се метаболизира напълно от системата цитохром Р450 (CYP). По -голямата част от метаболизма на омепразол зависи от специфичната полиморфно експресирана изоформа на CYP2C19, отговорна за образуването на хидроксиомепразол, който е основният метаболизъм в плазмата. Останалата част зависи от друга специфична изоформа, CYP3A4, отговорна за образуването на омепразол сулфон.Вследствие на високия афинитет на омепразол към CYP2C19, съществува потенциал за конкурентно инхибиране и метаболитно взаимодействие на лекарството между омепразол и други субстрати на CYP2C19, но поради ниския афинитет към CYP3A4, омепразол няма способността да инхибира метаболизма на други субстрати на CYP3A4 Освен това, омепразол няма инхибиращ ефект върху основните CYP ензими.

Приблизително 3% от кавказката популация и 15-20% от азиатската популация имат функционален дефицит на ензима CYP2C19, поради което се наричат ​​лоши метаболизатори.При тези индивиди метаболизмът на омепразол вероятно се катализира повече от CYP3A4. След многократно при дозиране на омепразол 20 mg веднъж дневно, средната AUC е била 5 до 10 пъти по -висока при лоши метаболизатори, отколкото при лица с функционален ензим CYP2C19 (екстензивни метаболизатори). Максималните плазмени концентрации са били 3 до 5 пъти по -високи. Тези резултати нямат отражение върху дозировката на омепразол.

Екскреция

Плазменият елиминационен полуживот на омепразол обикновено е по-малко от един час след еднократно и многократно перорално приложение веднъж дневно. Омепразол се изчиства напълно от плазмата между дозите и следователно няма тенденция за натрупване по време на приложение веднъж дневно. Приблизително 80% от пероралната доза омепразол се екскретира в урината като метаболити, а останалата част с изпражненията произхожда предимно от жлъчната секреция.

AUC на омепразол се увеличава след многократно приложение.Това увеличение зависи от дозата и води до нелинейна връзка доза-AUC след многократно приложение.Зависимостта от времето и дозата се дължи на намаляване на метаболизма при първо преминаване и системния клирънс. Вероятно причинено от инхибиране на ензима CYP2C19 от омепразол и / или неговите метаболити (напр. сулфон).

Не е наблюдаван ефект на метаболитите върху секрецията на стомашна киселина.

Специални популации

Нарушена чернодробна функция

При пациенти с чернодробна дисфункция метаболизмът на омепразол е нарушен, което води до увеличаване на AUC.Няма тенденция към натрупване, когато омепразол се прилага веднъж дневно.

Нарушена бъбречна функция

Фармакокинетиката на омепразол, включително системната бионаличност и скоростта на елиминиране, не се променят при пациенти с нарушена бъбречна функция.

Възрастни граждани

Скоростта на метаболизъм на омепразол е леко намалена при пациенти в напреднала възраст (на възраст 75-79 години).

Педиатрични пациенти

По време на лечението на деца на възраст от 1 година в препоръчителни дози са наблюдавани плазмени концентрации, сравними с тези при възрастни. При деца под 6 -месечна възраст клирънсът на омепразол е намален поради лошия метаболитен капацитет на омепразол.

05.3 Предклинични данни за безопасност

Стомашна хиперплазия на ECL клетки и карциноиди са открити в експерименти при плъхове, лекувани за цял живот с омепразол. Тези промени са резултат от висока хипергастринемия, вторична от киселинното инхибиране. Подобни наблюдения са получени след лечение с Н2 антагонисти, инхибитори на протонната помпа и след частична резекция на фундуса. Следователно тези промени не се дължат на директен ефект от която и да е активна съставка.

06.0 ФАРМАЦЕВТИЧНА ИНФОРМАЦИЯ

06.1 Помощни вещества

Съдържание:

Динатриев фосфат дихидрат,

Хидроксипропилцелулоза,

Хипромелоза,

Безводна лактоза,

Магнезиев стеарат,

Манитол,

Метакрилова киселина - етилакрилатен съполимер (1: 1) дисперсия 30%,

Микрокристална целулоза,

Макрогол (полиетилен гликол 400),

Натриев лаурил сулфат.

Компоненти на капсулите:

Железен оксид Е172,

Титанов диоксид Е171,

Желе,

Магнезиев стеарат,

Натриев лаурил сулфат,

Печатарско мастило (съдържа шеллак, амоняк, калиев хидроксид и черен железен оксид Е172),

Безводен колоиден силициев диоксид,

Течен парафин

06.2 Несъвместимост

Не е от значение.

06.3 Срок на валидност

3 години.

06.4 Специални условия на съхранение

Да не се съхранява над 30 ° C.

Бутилка: Съхранявайте контейнера плътно затворен за защита от влага.

Блистери: Съхранявайте в оригиналната опаковка, за да се предпази от влага.

06.5 Естество на непосредствената опаковка и съдържанието на опаковката

Бутилка от HDPE: с херметична полипропиленова винтова капачка, снабдена с капачка за изсушаване.

40 mg: 14 капсули

Алуминиев блистер.

10 mg: 14, 28, 35 капсули.

20 mg: 14 капсули.

Не всички опаковки могат да бъдат пуснати на пазара.

06.6 Инструкции за употреба и боравене

Няма специални инструкции.

07.0 Притежател на разрешението за търговия

MALESCI S.p.A. Фармакобиологичен институт - Via Lungo l "Ema, 7 - FI Bagno a Ripoli

Лицензиран от AstraZeneca AB (Швеция)

08.0 НОМЕР НА РАЗРЕШЕНИЕТО ЗА ПОТРЕБЕНИЕ

OMEPRAZEN 10 mg стомашно-устойчиви твърди капсули:

• Блистер с 14 капсули - A.I.C.: 026803080

• Блистер с 28 капсули - A.I.C.: 026803092

• Блистер от 35 капсули - A.I.C.: 026803116

OMEPRAZEN 20 mg стомашно-устойчиви твърди капсули:

• Блистер с 14 капсули - A.I.C.: 026803104

OMEPRAZEN 40 mg стомашно-устойчиви твърди капсули:

• Бутилка от HDPE с 14 капсули - A.I.C.: 026803054

09.0 ДАТА НА ПЪРВО РАЗРЕШЕНИЕ ИЛИ ПОДНОВЯВАНЕ НА РАЗРЕШЕНИЕТО

Юни 1990 г. / май 2010 г.

10.0 ДАТА НА ПРЕГЛЕД НА ТЕКСТА

юли 2013

11.0 ЗА РАДИОЛЕКАТИ, ПЪЛНИ ДАННИ ЗА ВЪТРЕШНАТА ДОЗИМЕТРИЯ НА РАДИАЦИЯТА

12.0 ЗА РАДИОЛЕКАТИ, ДОПЪЛНИТЕЛНИ ПОДРОБНИ ИНСТРУКЦИИ ЗА ПЪРВИЧНА ПОДГОТОВКА И КОНТРОЛ НА КАЧЕСТВОТО

Тагове:  здраве на черния дроб здраве на бебето треска