Опиоидни лекарства

Опиоидните лекарства засилват аналгетичния ефект на ендогенните опиоиди, като имитират действието им; тези молекули с пептидна природа изпълняват различни функции на централно ниво:

упражняват инхибиторен контрол на болезнения стимул;
те модулират стомашно -чревните и ендокринните функции и тези на орто и парасимпатиковата автономна система;
те регулират емоционалната и познавателната сфера.

Ендогенните опиоиди произлизат от макропептиди, подложени на процеси на ензимна хидролиза; има три вида опиоиди: енкефалини, ендорфини и динорфини.
За да се разбере механизмът на действие на тези лекарства, е важно да се знаят подробно рецепторите, върху които действат ендогенните и екзогенните опиоиди; има три типа рецептори, с които опиоидите взаимодействат, следвайки ред на афинитет и селективност.

Μ рецептор: той е най-многобройният рецептор на надспинално ниво, но го откриваме и в областта на гръбначния мозък, така че да позволява повсеместна модулация на болката. Основните функции на този рецептор се състоят в контролиране: обезболяващия ефект на надспинално и гръбначно ниво, успокоителния ефект, макар и не при всички видове; намалена подвижност на стомашно -чревния тракт поради инхибиране на освобождаването на ацетилхолин; на освобождаването на хормони и невротрансмитери.
Δ рецептор: разположен също на надспинално и гръбначно ниво: той е отговорен за модулирането на аналгезия в съответните надспинални и гръбначни области и за невро-ендокринния контрол.
Κ рецептор: същото съпоставяне като δ рецептора, но с различна функция; κ рецепторът е отговорен за психомиметичните ефекти и намалената стомашно -чревна подвижност.

И трите типа рецептори имат същия механизъм на действие: те са инхибиторни рецептори, свързани с протеина G: след като се активират, те инхибират ензима аденилат циклаза с последващо намаляване на производството на цикличен AMP и навлизането на калциеви йони, така че за да се определи "инхибиране на възбудимостта на клетката". Тази клетъчна бездействие води до по-ниско освобождаване на невротрансмитери: на постсинаптично ниво освобождаването на калиеви йони се увеличава, което намалява реактивността на рецептора на постсинаптично ниво към невротрансмитер.
Опиоидите, ендогенни или екзогенни, инхибират предаването на болезнения стимул, като действат на различни нива: намаляват способността за възприемане на ноцицепторите; на нивото на гръбначните рога те намаляват отделянето на невротрансмитери, отговорни за предаването на болката; на таламично ниво предотвратяват предаването на болезнения стимул към сензорната кора: от друга страна, засилват инхибиторния контрол на низходящите модулаторни пътища.