Бронходилататорни лекарства

Бронходилататорните лекарства - както подсказва името им - са лекарства, които разширяват бронхиалната гладка мускулатура, като по този начин улесняват дишането при пациенти с астма или хронична обструктивна белодробна болест (ХОББ).

Има основно три категории бронходилататорни лекарства:

агонисти на β2-адренергични рецептори;
антимускарини (или антихолинергици);
метилксантини.

Характеристиките на тези категории лекарства ще бъдат накратко илюстрирани по -долу.

Ago2-адренергични рецепторни агонисти

Тези бронходилататорни лекарства действат върху β2-адренергичните рецептори, присъстващи върху гладката мускулатура на бронхите.
Наличните на бронхите β2 рецептори - когато се активират от техния ендогенен субстрат (норадреналин) - са способни да индуцират бронходилатация.
По -точно, с активирането на тези рецептори се наблюдава намаляване на нивата на калциеви йони (Ca ++) в клетките на гладките мускули на бронхите. концентрацията може да благоприятства обратния процес, а именно бронходилатация.
Следователно тези лекарства, като агонисти на β2-адренергичните рецептори, ги стимулират и предизвикват бронходилатация.

Класификация на агонистите на β2-адренергичните рецептори

Бронходилататорните лекарства, принадлежащи към класа агонисти на β2-адренергичните рецептори, могат да бъдат разделени в три групи според продължителността на тяхното действие:

β2-агонисти с кратка продължителност на действие. Те са лекарства, използвани при остри астматични пристъпи, "бронходилататорното действие" започва в рамките на 5 минути и има продължителност на действие 4-6 часа.
Салбутамол и тербуталин принадлежат към тази категория.
Дългодействащи β2-агонисти. Тези лекарства се използват предимно за контролиране и предотвратяване на нощните симптоми на астма (бронхоконстрикция). Те имат бавно начало на действие (20-30 минути), но индуцираната от тях бронходилатация продължава 8-12 часа.
Формотерол и салметерол принадлежат към тази категория.
Изключително дългодействащи β2-агонисти, известни още като ултра-LABA. Тези лекарства имат продължителност на действие 24 часа и това позволява еднократно дневно приложение, за разлика от дългодействащите бета-агонисти, които изискват поне две дози на ден.
Индакатерол принадлежи към тази категория бронходилататорни лекарства.

Начини на администриране

Обикновено агонистите на β2-адренергичните рецептори се прилагат чрез инхалация, така че да могат лесно и бързо да достигнат бронхите.
Фармацевтичните състави, в които се предлагат, могат да варират, но обикновено се намират под формата на:

Капсули, съдържащи прах за инхалация, който трябва да се прилага през специален дозатор;
Суспензии под налягане за инхалация.

Съществуват обаче и фармацевтични формулировки, подходящи за перорално приложение (обикновено таблетки или сиропи) и фармацевтични състави, подходящи за парентерално приложение (инжекционни разтвори).

Странични ефекти

Очевидно страничните ефекти, които могат да възникнат след приема на агонистите на β2-адренергичните рецептори, варират в зависимост от вида на използваната активна съставка.
Някои странични ефекти обаче са общи за всички съединения, принадлежащи към тази категория бронходилататорни лекарства. Тези странични ефекти са:

Треперене
Тахикардия;
Хипокалиемия (т.е. намаляване на концентрацията на калий в кръвта);
Удължаване на QT интервала (времето, необходимо на вентрикуларния миокард за деполяризация и реполяризация).

Антимускарини (или антихолинергици)

Тези бронходилататорни лекарства са в състояние да взаимодействат с мускариновите рецептори, присъстващи върху гладката мускулатура на бронхите.
По-специално, мускариновите рецептори от тип М3 присъстват главно върху бронхите. Когато тези рецептори се активират от техния ендогенен субстрат (ацетилхолин), те предизвикват бронхоконстрикция.
Задачата на антимускарините е именно да антагонизират М3 рецепторите по такъв начин, че да стимулират бронходилатацията.
Ипратропиум бромид и тиотропий принадлежат към тази категория бронходилататорни лекарства.

Начини на администриране

Както при бета-агонистите, антимускарините се прилагат рутинно чрез инхалаторния път и се предлагат под формата на пулверизатор или под формата на прах за инхалация, който трябва да се прилага през дозатора.

Странични ефекти

Характерните странични ефекти на тази категория бронходилататори са:

Суха уста
Главоболие;
Тахикардия;
Неясно зрение;
Затруднено уриниране;
Обостряне на закритоъгълна глаукома.

Поради страничните ефекти, които могат да възникнат в окото, от съществено значение е тези лекарства никога да не влизат в контакт с очите. Ако това се случи, трябва незабавно да се свържете с Вашия лекар.

Метилксантини

Метилксантините са бронходилататорни лекарства с естествен произход. Вероятно най -известният е теофилинът, който се среща в природата в чаеното растение и - макар и в по -малки количества - също в растението за кафе и какао. Аминофилинът също принадлежи към тази категория бронходилататорни лекарства.
В действителност точната модалност, с която тези лекарства предизвикват бронходилатация, все още не е напълно изяснена и са предложени няколко възможни механизма на действие.
Въпреки това, от проведените проучвания изглежда, че механизмът, отговорен за бронходилататорното действие на метилксантини, е инхибирането на ензимите фосфодиестераза (PDE) на нивото на гладките мускулни клетки на бронхите.

С инхибирането на тези ензими има повишаване на нивата на цикличен AMP вътре в гореспоменатите клетки с последваща бронходилатация.

Начини на администриране

Метилксантините се предлагат в различни фармацевтични формулировки, подходящи за прилагане по различни начини. Всъщност тези бронходилататорни лекарства могат да бъдат под формата на:

Орални разтвори, капсули или таблетки за орално приложение;
Супозитории;
Инжекционни разтвори за парентерално приложение.

Странични ефекти

Основните странични ефекти, които могат да възникнат по време на лечението с метилксантини, са:

Сърдечни аритмии;
Стомашно -чревни нарушения;
Конвулсии.

Освен това, тъй като метилксантините имат много тесен терапевтичен индекс, е необходимо да се извършват редовни кръвни изследвания и внимателно да се наблюдават пациентите на този вид бронходилататори.