Бета-блокиращи лекарства

- както лесно можете да се досетите - те са активни принципи, способни да антагонизират рецепторите на β -типа за адреналин и норадреналин.Поради това тези лекарства проявяват симпатолитично действие чрез намаляване на адренергичното и норадренергичното предаване.

Рецептори на адреналин и норадреналин

Има три различни типа β-адренергични рецептори:

β1, разположен на сърдечно, бъбречно и очно ниво (активирането на тези рецептори увеличава работата на сърцето, стимулира секрецията на ренин и производството на водна течност на очно ниво);
β2, разположен в артериоларната, генито-пикочната, стомашно-чревната и бронхиалната гладка мускулатура (активирането на този рецептор благоприятства отпускането му); те се намират и в скелетните мускули, черния дроб и мастоцитите. Освен това тези рецептори участват и в освобождаване на инсулин.
β3, разположени най -вече в мастната тъкан, на нивото на която стимулират липолизата.

Бета-блокерите от терапевтичен интерес са предимно тези със селективност към β1 рецепторите, въпреки че на пазара има и неспецифични бета-блокиращи лекарства, които взаимодействат както с β1, така и с β2 рецепторите.

, като хипертония и стенокардия от натоварване.

В допълнение, някои видове бета-блокиращи лекарства се използват при лечението на сърдечни аритмии, сърдечна недостатъчност и вторична профилактика на миокарден инфаркт; докато други се използват за лечение на глаукома, тиреотоксикоза, соматични прояви на тревожност, есенциален тремор и за профилактично лечение на мигрена.

, надолол, тимолол и пиндолол.

β-блокери от второ поколение: тези лекарства са кардиоселективни; следователно, те за предпочитане взаимодействат с β1 рецепторите, разположени в сърцето. Трябва обаче да се подчертае, че тази кардиоселективност е само относителна, всъщност при високи концентрации дори този тип бета-блокер е в състояние да взаимодейства с β2 рецепторите.
Въпреки това, благодарение на относителната си селективност, тези лекарства - за разлика от неселективните бета -блокери - могат да се използват и при индивиди с диабет и бронхоспазъм (като астма и ХОББ), тъй като не пречат на β2 рецепторите, участващи в освобождаването на инсулин и Във всеки случай тази категория пациенти все още се нуждае от внимателно наблюдение по време на употребата на бета-блокери, дори кардиоселективни.
Тази група включва активни съставки като метопролол, атенолол, есмолол (характеризиращ се с кратък полуживот и използван при спешни случаи), ацебутолол и бисопролол.

Β-блокери от трето поколение с допълнителни ефекти: карведилол и лабеталол принадлежат към тази група. Тези активни принципи, освен че блокират β1 рецепторите, оказват и „антагонистично действие върху β2 рецепторите и върху α1 рецепторите, присъстващи в кръвоносните съдове. също надарен с „вазодилататорна активност.

Трето поколение β-блокери с допълнителни и селективни β1 ефекти: активните съставки, принадлежащи към тази група, показват селективност към β1 адренергичните рецептори; освен това те притежават и други дейности, способни да подпомогнат антихипертензивното действие.
Сред активните съставки, принадлежащи към тази група, откриваме:

Целипролол, който също е надарен с агонистична активност срещу β2 рецепторите (следователно благоприятства отпускането на съдовата гладка мускулатура);
Небиволол, активна съставка, която също е в състояние да стимулира секрецията на азотен оксид (NO) от ендотела, като по този начин предизвиква вазодилатация.

Освен това, някои от гореспоменатите активни съставки са групирани в друга група, тази на бета-блокиращи лекарства с присъща симпатомиметична активност (или ISA). Сред тях споменаваме пиндолол и ацебутолол.
Тези молекули не са истински антагонисти на бета -адренергичните рецептори, а са частични агонисти, които - веднъж свързани с β -адренергичния рецептор - частично го стимулират (като по този начин предотвратяват свързването на адреналин или норадреналин), до пълното му блокиране.
По принцип този вид лекарство предизвиква по -малко потискане на сърдечната функция; поради тази причина използването на тези активни съставки е за предпочитане при пациенти с брадикардия.

на свиване и сърдечна честота. В допълнение към това, тези активни съставки също влияят върху секрецията на ренин, като го инхибират. По този начин бета-блокиращите лекарства също пречат на системата ренин-ангиотензин, като намаляват задържането на хидро-физиологичен разтвор и съответно обема на кръвта и периферната резистентност.

избор и чувствителност на всеки индивид към лекарството, което възнамерява да използва.
Някои странични ефекти обаче са общи за повечето лекарства с бета -блокери. Сред тях си спомняме:

Сърдечна недостатъчност;
Брадикардия (може да се появи особено в случай на използване на бета-блокери без присъща симпатикомиметична активност);
Остра хипотония;
Периферна вазоконстрикция;
Бронхоконстрикция;
Хипогликемия;
Стомашно -чревни нарушения, като гадене, повръщане и диария;
Замайване
Безсъние;
Депресия;
Кошмари и халюцинации;
Зрителни смущения;
Мускулни крампи
Кожни обриви;
Лилаво;
Алопеция.

И накрая, трябва да се помни, че - за да се избегне "хиперактивност на β рецепторите, която може да се изражда в опасни хипертонични кризи - терапията с бета -блокери трябва" да се прекрати постепенно.

, поради възможните нежелани реакции, които биха могли да възникнат. Във всеки случай, преди да приемете какъвто и да е вид лекарство, бременните жени и майките, които кърмят, винаги трябва да потърсят съвет от лекаря, който ще извърши „внимателна оценка на връзката между очакваните ползи за майката и потенциалните рискове за плода или бебето.

(ХОББ) или други състояния, свързани с бронхоконстрикция;

При брадикардични пациенти;

При пациенти с диабет и лекувани с инсулин;

При пациенти с хипогликемични синдроми;

При пациенти с нарушения на чернодробната функция.

Трябва обаче да се помни, че при пациенти, страдащи от патологии, свързани с бронхоспазъм и при брадикардични пациенти, могат да се прилагат съответно кардиоселективни бета-блокиращи лекарства и ISA бета-блокиращи лекарства, при условие че се използват същите тези активни съставки с голямо внимание и под строгото наблюдение на лекаря.