Фармакологичен антагонизъм

3) ФУНКЦИОНАЛЕН ТИП АНТАГОНИЗЪМ

Функционалният антагонизъм вече не е свързан с рецепторите, а се отнася до типа функция, която се разглежда.За да стане по -разбираемо определението, нека вземем за пример два класа лекарства, които действат на нивото на дихателната система.Един вид лекарство ще предизвика отпускане на бронхиалните мускули, тъй като действа като агонист на β рецепторите на норадренергичната система, докато вторият клас лекарства (който имитира действието на ацетилхолин) се свързва с мускариновите рецептори, които стимулират свиването на гладката мускулатура на бронхите. Те са два различни класа лекарства, които действат върху две различни нервни системи (едната е парасимпатиковата, другата ортосимпатиковата), върху различни рецептори и които изпълняват различни функции. Това е функционален антагонизъм. тъй като в първия случай се постига отпускане на мускулната тъкан, докато във втория се постига свиване на мускулатурата. Преди да говорим за антагонизъм към един и същ рецептор, сега говорим за антагонизъм към различни рецептори, с различни вещества, но действащи върху една и съща тъкан.

АГОНИСТИ НА РЕЦЕПТОРА ß = РЕЛАКСАЦИЯ НА БРОНХИАЛНО ГЛАДКО МИСКУЛИРАНЕ
МИСКУЛЕН АГОНИСТ = БРОНХИАЛНО ГЛАДО МУКСИЛИРАНО СДВОЯНЕ

Същото може да се каже и за сърдечно -съдовата система, защото винаги има две нервни системи, една срещу друга. Стимулирането на рецепторите на ортосимпатиковата система увеличава сърдечната дейност, докато стимулирането на рецепторите на парасимпатиковата система намалява сърдечната дейност. Така че винаги има функционален антагонизъм.

4) ФРАМАКОКИНЕТИЧЕН ИЛИ ИНДРЕКСЕН АНТАГОНИЗЪМ

Говорим за фармакокинетичен или непряк антагонизъм, когато дадено вещество пречи на фармакокинетиката на лекарството (абсорбция, метаболизъм и елиминиране). Например, за да се абсорбира по -добре, Аспирин ® се нуждае от среда с киселинно рН, така че ако приемате натриев бикарбонат - тъй като околната среда вече не е кисела - оптималните условия за усвояването на „Аспирин®. В този случай става въпрос за „фармакокинетично взаимодействие по отношение на абсорбцията, тъй като бикарбонатът антагонизира ацетилсалициловата киселина, правейки последната по -малко абсорбируема и по -малко ефективна. Въпреки това, може да има и антагонизъм, свързан с метаболизма, благодарение на активността на определени ензимни индуктори, които променят метаболизма на други лекарства, ускорявайки реакциите на биотрансформация. И накрая, може да има антагонизъм, свързан с елиминирането на лекарството, както се случва в случай на пробенцид, който антагонизира елиминирането на пеницилин чрез свързване с транспортери, които обикновено причиняват секрецията на пеницилин в бъбречните тубули. следователно е важно терминът антагонизъм да не се свързва с концепцията за намаляване на ефекта на лекарството, защото това не винаги е така.