KARVEA ® е лекарство на базата на ирбеисартан
ТЕРАПЕВТИЧНА ГРУПА: Антихипертензивни средства - антагонисти на ангиотензин II
Показания KARVEA ® Irbesartan
KARVEA ® е показан при лечение на есенциална артериална хипертония или като част от антихипертензивно лекарствено лечение при бъбречно заболяване на пациенти с хипертония със захарен диабет тип II.
Механизъм на действие KARVEA ® Irbesartan
Ирбесартан, активната съставка на KARVEA ®, приета през устата, се абсорбира бързо и ефективно, достигайки плазмен пик след 1,5 / 2 часа.
Преобладаващо свързан с плазмените протеини, с общи концентрации между 60 и 80% от количеството, приемано през устата, той действа надолу по веригата на ренин-ангиотензиновата система, като инхибира активирането на AT1 рецептора от ангиотензин II. По-точно тази молекула е в състояние да свързват рецептора (AT1) с по-голям афинитет и авидност от ангиотензин II, предотвратявайки неговото активиране и последващите биологични ефекти, като вазоконстрикция, секреция на алдостерон и промяна на хидро-физиологичния баланс. Антихипертензивното действие - което предвид дългия полуживот на активната съставка настъпва средно след 3/6 часа и продължава поне 24 часа - обикновено не е придружено от реакции на отскок, като например увеличаване на сърдечната честота, което при много случаи ограничават „употребата на тези лекарства в клиничната практика.
След като биологичният му ефект бъде прекратен, иберсартан, след чернодробния метаболизъм, се елиминира главно чрез изпражненията, дори ако около 20% се отделят в урината.
Проведени проучвания и клинична ефикасност
1. ИРБЕСАРТАН И ДИАБЕТ
Eur J Pharmacol. 2010 г., 6 септември. [Epub преди печат]
Ирбесартан подобрява транслокацията на GLUT4 и транспорта на глюкоза в клетките на скелетната мускулатура.
Кобаяши Т, Акияма У, Акияма Н, Катох Н, Ямамото С, Фунацуки К, Янагимото Т, Нотоя М, Асакура К, Шиносаки Т, Ханасаки К.
Известно е, че ирбесартан включва също сред своите терапевтични показания лечението на хипертония, свързана с диабетна нефропатия. Няколко проучвания обаче също подчертават възможната ефикасност на тази активна съставка при модулиране на кръвната захар, следователно върху „хомеостазата на инсулин-глюкоза. Експериментално проучване, например, показва как прилагането на ирбесартан при диабетни морски свинчета може да определи по-голяма ефикасност на действието на инсулина, подобрявайки транспорта на глюкоза в чувствителната към инсулин клетка.
2. ИРБЕСАРТАН И ЕРЕТИЧНА ДИСФУНКЦИЯ
Int J Impot Res.2008 септември-октомври; 20: 493-500. Epub 2008 3 юли.
Ефект на ирбесартан върху еректилната функция при пациенти с хипертония и метаболитен синдром.
Baumhäkel M, Schlimmer N, Böhm M; DO-IT следователи.
Еректилната дисфункция е състояние, често свързано с хипертония, ендотелни увреждания и метаболитен синдром. Известно е, че ирбесартан може да гарантира - в допълнение към значително понижаване на кръвното налягане - защита срещу съдовия ендотел, с редица подобрения, които също могат да бъдат преведени за възстановяване на еректилната функция. Изследването в детайли показва как терапията в продължение на 6 месеца с това лекарство може да гарантира значително подобрение на еректилната функция при пациенти с метаболитен синдром.
3. ЕФЕКТИВНОСТТА НА ИРБЕСАРТАН / ХИДРОХЛОРОТИАЗИД ПРИ ЛЕЧЕНИЕТО НА ХИПЕРТЕНЗИЯ
J Clin Hypertens (Гринуич). 2010 г. 1 юли; 12: 487-94.
Ефикасност и безопасност на ирбесартан / HCTZ при тежка хипертония според кардиометаболитни фактори.
Franklin SS, Neutel JM.
Това проучване - проведено върху 468 пациенти с тежка хипертония и висок сърдечно -съдов риск (затлъстяване) - показва как лечението в продължение на 7 седмици с ирбесартан / хидрохлоротиазид гарантира намаляване на систоличното кръвно налягане с приблизително 28/42 mmHg и на диастоличното кръвно налягане с приблизително 23 /27 mmHg, без клинично значими странични ефекти. Тези резултати предполагат добрата ефикасност на ирбесартан при бързия контрол на хипертонията.
Начин на употреба и дозировка
KARVEA ® ирбесартан 75 mg таблетки: при лечението на есенциална артериална хипертония най -ефективната терапевтична доза, която гарантира по -добър контрол на кръвното налягане за 24 часа, е тази от 150 mg на ден. Предвид липсата на фармакокинетични и фармакодинамични вариации, лекарството може да се приема независимо от едновременното приемане на храна.
При пациенти в напреднала възраст или на хемодиализа и при други рискови категории терапията трябва да започне с дневна доза от 75 mg.
Лекарят може да избере да увеличи дозата на irbesartarn до 300 mg дневно в случай на намален или липсващ терапевтичен отговор, или да предпочете едновременното приложение с други антихипертензивни лекарства.
И в двата случая изборът на подходящата доза трябва да бъде направен от Вашия лекар въз основа на здравословното състояние на пациента и тежестта на неговата патология.
Предупреждения KARVEA ® Irbesartan
Прилагането на антихипертензивен лекар като цяло и по -специално на инхибитор на ангиотензин II трябва да изисква - освен оценката на кръвното налягане - също непрекъснато проследяване на серумните нива на някои електролити (по -специално натрий и калий) и други маркери на бъбречната функция, като креатинин. Следователно тези периодични проверки биха били полезни и за избягване на хиперкалиемия, по-честа в случай на съпътстваща терапия с калий-съхраняващи диуретици.
Съдоразширяващото действие, предизвикано от ирбесартан, може да причини хипотензивни кризи и свързани с тях остри заболявания при пациенти с тежка сърдечна недостатъчност, тежки бъбречни заболявания и при всички състояния, при които съдовият тонус и бъбречната функция се поддържат основно от тази система.
Освен това трябва да се обърне специално внимание на дозировките в случай на съпътстваща терапия с антихипертензивни средства, при пациенти в старческа възраст и в други рискови категории (пациенти на хемодиализа или с чернодробно заболяване).
Въпреки че в литературата не са описани преки случаи, при които приемът на KARVEA е свързан с намаляване на способността за шофиране или работа с машини, важно е да се има предвид, че някои странични ефекти, свързани с антихипертензивната терапия, могат да причинят значително намаляване на възприемането и реактивни способности на пациента, например предизвикване на замаяност и сънливост.
БРЕМЕННОСТ И КЪРМЕНЕ
Известно е от няколко експериментални проучвания, че приложението на АСЕ инхибитори и антагонисти на системата ренин-ангиотензин може значително да повлияе на правилното развитие на плода, което води до аномалии, наранявания и смърт.Поради това не се препоръчва употребата на KARVEA ® по време на бременност.
Тъй като за момента не е известна възможната секреция на ирбесартан в кърмата, по време на терапията кърменето трябва да се преустанови.
Взаимодействия
Антихипертензивната активност на KARVEA ® може да се увеличи в случай на едновременно приложение на други антихипертензивни лекарства; това свойство може да се използва и за терапевтични цели, с цел повишаване на ефикасността на лекарството, при условие че се следи кръвното налягане и някои параметри на кръвта. Особено внимание трябва да се обърне, ако едно от приложените антихипертензивни лекарства принадлежи към категорията на калий-съхраняващите диуретици, предвид възможната честота на хиперкалиемия.
Нестероидните противовъзпалителни средства и кортикостероидите могат да намалят терапевтичната ефективност на ирбесартан.
Фармакокинетичните вариации, предизвикани от ирбесартан върху литиеви соли, биха могли в крайна сметка да определят повишаване на цитотоксичността на това съединение.
Противопоказания KARVEA ® Irbesartan
KARVEA ® е противопоказан при свръхчувствителност към един от неговите компоненти и метаболити, при запушване на жлъчните пътища, тежка чернодробна недостатъчност, както и при бременност и кърмене.
Нежелани ефекти - странични ефекти
Няколко проучвания изглежда са съгласни относно добрата поносимост на ирбесартан и в този случай на KARVEA ®, тъй като наблюдаваните странични ефекти в повечето случаи са с умерено клинично значение и преходни. Сред нежеланите реакции най -наблюдавани са тези, засягащи дихателната система, по -специално инфекции, главоболие, миалгия, астения, диария и гадене, докато реакциите на свръхчувствителност като кожа или нервни обриви са по -редки.
Забележка
KARVEA ® може да се продава само по лекарско предписание.
Информацията за KARVEA ® Irbesartan, публикувана на тази страница, може да е остаряла или непълна. За правилното използване на тази информация вижте страницата Отказ от отговорност и полезна информация.