Mesavancol - листовка

Показания Противопоказания Предпазни мерки при употреба Взаимодействия Предупреждения Дозировка и начин на употреба Предозиране Нежелани ефекти Срок на годност и съхранение Състав и фармацевтична форма

Активни съставки: месалазин)

Месаванкол 1200 mg стомашно-устойчиви таблетки с удължено освобождаване

Защо се използва Mesavancol? За какво е?

Фармакотерапевтична група: аминосалицилова киселина и аналози

Mesavancol®, в стомашно-устойчиви таблетки с удължено освобождаване, съдържа активната съставка месалазин, който е противовъзпалително лекарство за лечение на улцерозен колит.

Язвеният колит е заболяване на дебелото черво (дебелото черво) и ректума, при което вътрешната обвивка на червата става червена и подута (възпалена), със симптоми като чести движения на червата и кървави изпражнения, придружени от стомашни спазми.

Когато се прилага за остър епизод на улцерозен колит, Mesavancol® действа по цялото дебело черво и ректума за лечение на възпаление и намаляване на симптомите. Таблетките могат да се приемат и за предотвратяване на връщането на улцерозен колит.

Противопоказания Когато Месаванкол не трябва да се използва

Не приемайте Mesavancol®

  • Ако сте алергични (свръхчувствителни) към клас лекарства, известни като салицилати (който включва аспирин).
  • Ако сте алергични (свръхчувствителни) към месаламин или към някоя от останалите съставки на това лекарство (изброени в точка 6 на тази листовка).
  • В случай на тежки бъбречни или чернодробни проблеми.

Предпазни мерки при употреба Какво трябва да знаете, преди да приемете Месаванкол

Говорете с Вашия лекар, преди да използвате Месаванкол

  • Ако имате проблеми с бъбреците или черния дроб.
  • Ако преди това сте имали възпаление на сърцето (което може да е резултат от сърдечна инфекция).
  • Ако преди сте имали алергии към сулфасалазин (друго лекарство, използвано за лечение на улцерозен колит).
  • Ако имате стесняване или затваряне на стомаха или червата.
  • Ако имате белодробни проблеми.

Преди и периодично по време на лечението с Mesavancol, Вашият лекар може да назначи изследвания на урина и кръв, за да провери дали бъбреците и черният дроб работят добре и дали кръвните тестове са нормални.

Деца и юноши

Месаванкол не се препоръчва за деца и юноши под 18 години поради липса на данни за безопасност и ефикасност.

Взаимодействия Кои лекарства или храни могат да променят ефекта на Mesavancol

Други лекарства и Месаванкол

Проучванията показват, че Mesavancol не повлиява следните антибиотици, използвани за лечение на инфекции: амоксицилин, метронидазол или сулфаметоксазол.

Въпреки това, Mesavancol може да взаимодейства с други лекарства. Уведомете Вашия лекар или фармацевт, ако приемате, наскоро сте приемали или е възможно да приемете други лекарства.

  • Месалазин или сулфасалазин (за лечение на улцерозен колит).
  • Нестероидни противовъзпалителни средства (например лекарства, съдържащи аспирин, ибупрофен или диклофенак).
  • Азатиоприн или 6-меркаптопурин (известни като „имуносупресивни“ лекарства, които намаляват активността на имунната ви система).
  • Кумаринови антикоагуланти (лекарства, които увеличават времето, необходимо за съсирване на кръвта). Например варфарин.

Mesavancol® с храна и напитки

Mesavancol® трябва да се приема по едно и също време всеки ден по време на хранене. Таблетките трябва да се поглъщат цели, таблетките не трябва да се дъвчат или смачкват.

Предупреждения Важно е да знаете, че:

Бременност и кърмене

Тъй като месаламинът преминава през плацентата по време на бременност и се екскретира в малки количества в кърмата, трябва да се внимава, когато се приема Mesavancol® по време на бременност или кърмене.

Ако сте бременна или кърмите, мислите, че сте бременна или планирате да имате бебе, попитайте Вашия лекар за съвет дали можете да приемате Mesavancol®.

Намеса с лабораторни изследвания

Ако сте имали изследвания на урина, важно е да кажете на Вашия лекар или медицинска сестра, че приемате или наскоро сте приемали лекарството, тъй като това може да повлияе на резултатите от някои изследвания.

Шофиране и работа с машини

Малко вероятно е Mesavancol® да повлияе на способността Ви за шофиране или работа с машини.

Доза, метод и време на приложение Как да използвате Mesavancol: Дозировка

Винаги приемайте това лекарство точно както Ви е казал Вашият лекар. Ако се съмнявате, трябва да се консултирате с Вашия лекар или фармацевт.

Препоръчителната доза за възрастни е 2,4 g - 4,8 g (две до четири таблетки), които трябва да се приемат веднъж дневно за остър епизод на улцерозен колит. Ако приемате по -високата доза от 4,8 g / ден, Вашият лекар ще трябва да Ви види след 8 седмици лечение.

След като симптомите Ви отшумят и за да се предотврати повторното появяване на друг епизод, Вашият лекар може да Ви предпише 2,4 g (две таблетки), които да се приемат веднъж дневно.

Не забравяйте да приемате таблетките си по едно и също време всеки ден по време на хранене. Таблетките трябва да се поглъщат цели и да не се дъвчат или смачкват.

По време на лечението с това лекарство не забравяйте да пиете течности, за да останете добре хидратирани, особено след тежки или продължителни епизоди на повръщане и / или диария, висока температура или силно изпотяване.

Употреба при деца и юноши

Препоръчва се да не се дава Mesavancol® на деца и юноши под 18 години поради липса на данни за безопасност и ефикасност.

Предозиране Какво да направите, ако сте приели твърде много Месаванкол

Ако сте приели повече от необходимата доза Mesavancol®

Ако сте приели прекалено много Mesavancol®, може да получите един или повече от следните симптоми: шум в ушите (звънене или звънене в ушите), замаяност, главоболие, обърканост, сънливост, „задух“, прекомерна загуба на вода (свързана с изпотяване , диария и повръщане), намалени нива на кръвната захар (което може да причини неразположение), ускорено дишане, промени в химията на кръвта и повишаване на телесната температура.

Ако сте приели твърде много таблетки, незабавно се свържете с лекар, фармацевт или спешно отделение. Вземете опаковката с таблетки със себе си.

Ако сте пропуснали да приемете Месаванкол®

Важно е да приемате таблетките си Mesavancol® всеки ден, дори когато не изпитвате симптоми на улцерозен колит. Винаги ще трябва да завършите предписания курс на лечение.

Ако забравите да вземете таблетките си, вземете ги както обикновено на следващия ден. Не вземайте двойна доза, за да компенсирате пропуснатата доза.

Ако спрете да използвате Mesavancol®

Ако имате допълнителни въпроси относно употребата на това лекарство, попитайте Вашия лекар или фармацевт.

Странични ефекти Какви са страничните ефекти на Mesavancol

Кажете незабавно на Вашия лекар

  • Ако получите симптоми като спазми, силна стомашна болка, прекомерни изпражнения (диария) и с кръв, треска, главоболие или обрив. Тези симптоми могат да бъдат признак на синдром на остра непоносимост, който може да възникне по време на остър епизод на улцерозен колит. Това е сериозно състояние, което се случва рядко, но показва, че лечението трябва да бъде спряно незабавно.
  • Ако развиете необясними синини (без травма), кожен обрив, анемия (чувство на умора, слабост и бледност, особено по устните, ноктите и вътре в клепачите), повишена температура (повишаване на температурата), възпалено гърло или необичайно кървене (напр. Кървене от носа) .
  • Ако развиете алергично подуване на езика, устните и около очите.

Както всички лекарства, това лекарство може да предизвика нежелани реакции, въпреки че не всеки ги получава.

Чести нежелани реакции, които се проявяват при по -малко от 1 на 10 пациенти: главоболие; промяна в кръвното налягане, метеоризъм (прекомерно преминаване на газове през ректума), гадене (гадене), подуване на стомаха или болка, възпаление, причиняващо коремна болка или диария; диария, лошо храносмилане, повръщане, анормални чернодробни функционални тестове, сърбеж по кожата, обрив, болки в ставите, болки в гърба, слабост, умора (прекомерна умора); треска (повишаване на температурата).

Нечести нежелани реакции, наблюдавани при по -малко от 1 на 100 пациенти: намаляване на тромбоцитите, което увеличава риска от кървене и синини; виене на свят чувство на сънливост или умора; треперене или треперене; болка в ушите; повишена сърдечна честота; възпалено гърло; възпаление на панкреаса (свързано с болка в горната част на корема и гърба и неразположение); ректален полип (доброкачествен тумор в ректума, който може да причини симптоми като запек и / или кървене); акне; косопад; мускулна болка; уртикария; подуване на лицето.

Редки нежелани реакции, наблюдавани при по -малко от 1 на 1000 пациенти са: бъбречна недостатъчност, силно намаляване на броя на белите кръвни клетки, което увеличава шансовете за инфекции.

Докладвани са следните нежелани реакции, но не е известно колко често се появяват:

Силно намаляване на броя на кръвните клетки, което може да причини слабост или синини; намаляване на кръвните клетки; алергична реакция (свръхчувствителност); тежка алергична реакция, която причинява затруднено дишане или замаяност; тежко заболяване с образуване на мехури по кожата, устата, очите и гениталиите; алергична реакция, която причинява кожни обриви, треска и възпаление на вътрешните органи; невропатия (увреждане или аномалия на нервите, причиняващо чувство на изтръпване и изтръпване); възпаление на сърцето и външната обвивка на сърцето; белодробно възпаление; затруднено дишане или хрипове; камъни в жлъчката; хепатит (възпаление на черния дроб, причиняващо грипоподобни симптоми и жълтеница); алергично подуване на езика, устните и областта около очите; зачервяване на кожата; бъбречни проблеми (като възпаление и увреждане на бъбреците).

Ако получите някакви нежелани реакции, свържете се с Вашия лекар. Това включва всички възможни нежелани реакции, неописани в тази листовка.

Докладване на странични ефекти

Ако получите някакви нежелани реакции, говорете с Вашия лекар или фармацевт.Това включва всички възможни нежелани реакции, които не са изброени в тази листовка. Можете също да съобщите нежелани реакции директно чрез националната система за съобщаване на адрес https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse.С докладването на странични ефекти можете да помогнете да предоставите повече информация за безопасността на това лекарство.

Срок на годност и задържане

  • Съхранявайте това лекарство на място, недостъпно за деца.
  • Съхранявайте при температура под 25 ° C.
  • Съхранявайте в оригиналната опаковка, за да предпазите лекарството от влага.
  • Не използвайте това лекарство след срока на годност, отбелязан върху опаковката след "Годен до". Срокът на годност се отнася до последния ден от месеца.
  • Лекарствата не трябва да се изхвърлят чрез отпадъчни води или битови отпадъци. Попитайте Вашия фармацевт как да изхвърлите лекарствата, които вече не използвате. Това ще помогне за опазването на околната среда.

Състав и лекарствена форма

Какво съдържа Mesavancol®

Активната съставка е месалазин 1200 mg

Другите съставки са: Carmellosa sodium; Карнаубски восък; Стеаринова киселина; Колоиден хидратиран силициев диоксид; Натриево нишесте-гликолат (тип А); Талк; Магнезиев стеарат; Метакрилова киселина-метилметакрилатен съполимер (1: 1); Метакрилова киселина-метилметакрилатен съполимер (1: 2); Триетил цитрат; Титанов диоксид (Е171); Червен железен оксид (E172); Макрогол 6000.

Описание на това как изглежда Mesavancol® и съдържанието на опаковката

Mesavancol® се предлага в блистери с алуминиево покритие, съдържащи се в картонена кутия. Опаковката може да съдържа 60 или 120 таблетки. Не всички опаковки могат да бъдат пуснати на пазара.

Червено-кафявите таблетки са с овална форма и маркирани S476

Източник на листовката: AIFA (Италианска агенция по лекарствата). Съдържание, публикувано през януари 2016 г. Наличната информация може да не е актуална.
За да имате достъп до най-актуалната версия, препоръчително е да получите достъп до уебсайта на AIFA (Италианска агенция по лекарствата). Отказ от отговорност и полезна информация.

Допълнителна информация за Mesavancol може да бъде намерена в раздела „Обобщение на характеристиките“. 01.0 ИМЕ НА ЛЕКАРСТВЕНИЯ ПРОДУКТ 02.0 КАЧЕСТВЕН И КОЛИЧЕСТВЕН СЪСТАВ 03.0 ЛЕКАРСТВЕНА ФОРМА 04.0 КЛИНИЧНИ ДАННИ 04.1 Терапевтични показания 04.2 Дозировка и начин на приложение 04.3 Противопоказания 04.4 Специални предупреждения и подходящи предпазни мерки при употреба 04.5 Взаимодействия с други лекарствени продукти и други форми кърмене 04.7 Ефекти върху способността за шофиране и работа с машини 04.8 Нежелани реакции 04.9 Предозиране 05.0 ФАРМАКОЛОГИЧНИ СВОЙСТВА 05.1 Фармакодинамични свойства 05.2 Фармакокинетични свойства 05.3 Предклинични данни за безопасност 06.0 ФАРМАЦЕВТИЧНИ ДАННИ 06.1 Помощни вещества 06.2 Несъвместимости 06.3 Срок на годност Специални опаковки 06.4 Специални условия на съхранение 06.4 Специални условия на съхранение 06.4 Специални условия на опасност 06.4 Специални условия на опасност 06.3 Специални условия на годност Специални условия на опасност 06.3. Съдържание на опаковката 06.6 Инструкции за употреба и боравене 07.0 ПРИТЕЖАТЕЛ НА РАЗРЕШЕНИЕ ЗА РАЗРЕШЕНИЕ 08.0 НОМЕР 09 ЗА РАЗРЕШЕНИЕ ЗА РАЗРЕШЕНИЕ 09 .0 ДАТА НА ПЪРВО РАЗРЕШЕНИЕ ИЛИ ПОДНОВЯВАНЕ НА РАЗРЕШЕНИЕТО 10.0 ДАТА НА РЕВИЗИРАНЕ НА ТЕКСТА 11.0 ЗА РАДИОЛЕКЦИИ, ПЪЛНИ ДАННИ ЗА ДОЗИМЕТРИЯТА ЗА ВЪТРЕШНО РАДИАЦИЯ 12.0 ЗА РАДИОЛЕКСИ, ДОПЪЛНИТЕЛНИ ИНСТРУКЦИИ И ДОПЪЛНИТЕЛНИ ИНСТРУКЦИИ

01.0 ИМЕ НА ЛЕКАРСТВЕНИЯ ПРОДУКТ

MESAVANCOL

02.0 КАЧЕСТВЕН И КОЛИЧЕСТВЕН СЪСТАВ

Всяка таблетка съдържа 1200 mg месаламин

За пълния списък на помощните вещества вижте точка 6.1.

03.0 ЛЕКАРСТВЕНА ФОРМА

Гастроустойчиви таблетки с удължено освобождаване.

Червено-кафява, елипсоидална, покрита таблетка, с вдлъбнато релефно означение S476 от едната страна.

04.0 КЛИНИЧНА ИНФОРМАЦИЯ

04.1 Терапевтични показания

Индукция на клинична и ендоскопска ремисия при пациенти с лек до умерен улцерозен колит. Поддържане на ремисия.


04.2 Дозировка и начин на приложение

Месаванкол се прилага перорално веднъж дневно. Таблетките не трябва да се дъвчат или натрошават и трябва да се приемат по време на хранене.

Възрастни, включително възрастни хора (> 65 години)

За да се предизвика ремисия: 2,4 до 4,8 g (две до четири таблетки) трябва да се приемат веднъж дневно.

По -високата доза от 4,8 g / ден се препоръчва при пациенти, които не реагират на ниски дози Mesavancol.

Когато се използва най -високата доза (4,8 g / ден), ефектът от лечението трябва да се оцени на осмата седмица.

За поддържане на ремисия: 2,4 g (две таблетки) трябва да се приемат веднъж дневно.

Деца и юноши:

Месаванкол не се препоръчва за употреба при деца и юноши под 18 години поради липса на данни за безопасност и ефикасност.

Не са провеждани специфични проучвания за употребата на Mesavancol при пациенти с чернодробна или бъбречна недостатъчност (вж. Точки 4.3 и 4.4).


04.3 Противопоказания

Свръхчувствителност към месаламин или към някое от помощните вещества на Месаванкол.

Пациенти с тежко бъбречно увреждане (скорост на гломерулна филтрация 2) и / или тежко чернодробно увреждане.


04.4 Специални предупреждения и подходящи предпазни мерки при употреба

Съобщавани са случаи на бъбречно увреждане, минимални промени при пациенти с предшестваща нефропатия и остър / хроничен интерстициален нефрит във връзка с препарати, съдържащи месаламин и пролекарства на месаламин. Месаванкол трябва да се използва с повишено внимание при пациенти с известна лека до умерена бъбречна дисфункция.Оценката на бъбречната функция се препоръчва за всички пациенти преди започване на терапията и поне два пъти годишно по време на лечението.

Пациентите с хронично увреждане на белодробната функция, особено с астма, са изложени на риск от развитие на реакции на сенсибилизация и трябва да бъдат внимателно наблюдавани.

Съобщавани са редки случаи на тежки кръвни дискразии след лечение с месаламин. В случай, че пациентът развие кръвоизливи с неясна етиология, хематоми, пурпура, анемия, треска или ларингит, трябва да се проведат хематологични изследвания. Ако се подозира кръвна дискразия, лечението трябва да се спре. (вж. раздели 4.5 и 4.8).

Редки реакции на сърдечна свръхчувствителност, предизвикани от месаламин (миокардит и перикардит), са съобщени при други препарати, съдържащи месаламин. Трябва да се внимава, когато се предписва това лекарство на пациенти със състояния, предразполагащи към миокардит или перикардит. Ако се подозира такава реакция на свръхчувствителност, не трябва да се въвеждат отново продукти, съдържащи месаламин.

Месаламинът е свързан със синдром на остра непоносимост, който може да бъде трудно да се разграничи от рецидив на възпалително заболяване на червата. Въпреки че точната честота все още не е определена, тя се е появила при 3% от пациентите в контролирани клинични изпитвания на месаламин или сулфасалазин. Симптомите включват спазми, остра коремна болка и кървава диария, понякога треска, главоболие и еритем. В случай на съмнение за синдром на остра непоносимост, лечението трябва незабавно да се спре и продуктите, съдържащи месаламин, да не се въвеждат отново.

Има съобщения за повишени нива на чернодробните ензими при пациенти, лекувани с препарати, съдържащи месаламин. Препоръчва се повишено внимание при прилагане на Mesavancol на пациенти с чернодробно увреждане.

Трябва да се внимава при лечение на пациенти, алергични към сулфасалазин, поради потенциален риск от кръстосани реакции на свръхчувствителност между сулфасалазин и месаламин.

Органичните и функционални обструкции на горния стомашно -чревен тракт могат да забавят действието на продукта.


04.5 Взаимодействия с други лекарствени продукти и други форми на взаимодействие

Не са провеждани проучвания за взаимодействие между Mesavancol и други лекарства. Съобщава се обаче за взаимодействия между други продукти, съдържащи месаламин, и други лекарства.

Препоръчва се повишено внимание при едновременната употреба на месаламин и агенти, за които е известно, че са бъбречно токсични, включително нестероидни противовъзпалителни средства (НСПВС) и азатиоприн, тъй като тези лекарства могат да увеличат риска от нежелани бъбречни реакции.

Месаламинът инхибира тиопурин метилтрансферазата. При пациенти, лекувани с азатиоприн или 6-меркаптопурин, се препоръчва повишено внимание при едновременната употреба на месалазин, тъй като това може да увеличи риска от кръвни дискразии (вж. Точки 4.4 и 4.8).

Едновременното приложение с кумаринови антикоагуланти, като варфарин, може да доведе до намаляване на антикоагулантната активност. Протромбиновото време трябва да се следи отблизо, ако тази връзка не може да бъде избегната.

Препоръчва се приложение на Mesavancol по време на хранене (вж. Точки 4.2 и 5.2).


04.6 Бременност и кърмене

Бременност

Данните за ограничен брой експозиции на бременности показват нежелани ефекти на месаламин върху бременността или върху здравето на плода / новороденото. Месаламин преминава през плацентата, но се намира в концентрации в плода много по -ниски от тези, открити при възрастни след терапевтична употреба. Проучванията при животни не показват преки или косвени вредни ефекти по отношение на бременността, ембрионалното / феталното развитие, раждането или постнаталното развитие. Месаламин не трябва да се използва по време на бременност, освен ако не е абсолютно необходимо. Трябва да се внимава, когато се използват високи дози месаламин.

Време за хранене

Месаламин се екскретира в кърмата в ниски концентрации. Ацетилираната форма на месаламин се екскретира в кърмата в по -високи концентрации. Трябва да се внимава, ако месаламин се прилага по време на кърмене и само ако ползата надвишава риска.Отчетена е остра спорадична диария при кърмачета.

Плодовитост

Изследванията върху месаламин не показват трайни ефекти върху фертилитета при мъжете


04.7 Ефекти върху способността за шофиране и работа с машини

Не са провеждани проучвания за способността за шофиране и работа с машини. Смята се, че Mesavancol има незначително влияние върху способността за шофиране или работа с машини.


04.8 Нежелани реакции

Приблизително 14% от пациентите са имали нежелани лекарствени реакции (НЛР), свързани с употребата на Mesavancol. Не са настъпили нови събития с честота ≥1% по време на поддържащата терапия. Повечето събития са преходни по характер. И леки или умерени по тежест. нежелани лекарствени реакции са докладвани с честота над 10%.

Най -често съобщаваните нежелани лекарствени реакции по време на остро лечение са метеоризъм, гадене или главоболие; тези реакции не са свързани с дозата и се наблюдават при по -малко от 3% от пациентите, лекувани с Mesavancol.

Други съобщени събития, съобщени с Mesavancol, са по -редки и случаите са показани в таблицата по -долу:

Нарушения на кръвта и лимфната система Нечести (> 0,1% e Нарушения на нервната система Чести (> 1% e Нечести (> 0,1% и замаяност, сънливост, треперене Ухо и лабиринтни разстройства Нечести (> 0,1% и отит Сърдечни патологии Нечести (> 0,1% и тахикардия Съдови патологии Нечести (> 0,1% и хипертония, хипотония Дихателни, гръдни и медиастинални нарушения Нечести (> 0,1% и фаринголарингеална болка Стомашно -чревни нарушения Чести (> 1% e Нечести (> 0,1% и подуване на корема, коремна болка, колит, диария, диспепсия, панкреатит, ректален полип, повръщане Хепатобилиарни нарушения Нечести (> 0,1% и аланин аминотрансфераза, нарушения на чернодробните функционални тестове Нарушения на кожата и подкожната тъкан Нечести (> 0,1% и акне, алопеция, пруриго, сърбеж, еритема, уртикария Нарушения на мускулно -скелетната система и съединителната тъкан Нечести (> 0,1% и артралгия, болки в гърба Общи нарушения и състояния на мястото на приложение Нечести (> 0,1% и астения, оток на лицето, умора, треска

Месаламин е свързан със следните събития:

Нарушения на кръвта и лимфната система Агранулоцитоза, апластична анемия, левкопения, неутропения, панцитопения, тромбоцитопения Нарушения на нервната система Невропатия Сърдечни патологии Миокардит, перикардит Дихателни, гръдни и медиастинални нарушения Алергичен алвеолит, бронхоспазъм Хепатобилиарни нарушения холелитиаза, хепатит Нарушения на кожата и подкожната тъкан Ангиоедем Нарушения на мускулно -скелетната система и съединителната тъкан Системни реакции, подобни на лупус еритематозус, миалгия Нарушения на бъбреците и пикочните пътища Интерстициален нефрит, нефротичен синдром

Месаламин предизвиква нефротоксичност и трябва да се внимава при пациенти, които развият бъбречна недостатъчност по време на лечението.

Вижте също точка 4.4 Специални предупреждения и предпазни мерки при употреба.


04.9 Предозиране

Не са докладвани случаи на предозиране.

Mesavancol съдържа аминосалицилат и симптомите на токсичност на салицилат включват шум в ушите, замаяност, главоболие, объркване, сънливост, белодробен оток, дехидратация след изпотяване, диария и повръщане, хипогликемия, хипервентилация, нарушен електролитен баланс и рН на кръвта и хипертермия.

Въпреки че няма пряк опит с Mesavancol, конвенционалната терапия в случай на токсичност на салицилат може да бъде от полза при наличие на остро предозиране. Хипогликемията, декомпенсацията на течности и електролити трябва да бъдат коригирани чрез прилагане на подходяща терапия. Трябва да се поддържа адекватна бъбречна функция.

05.0 ФАРМАКОЛОГИЧНИ СВОЙСТВА

05.1 Фармакодинамични свойства

Фармакотерапевтична група: Аминосалицилова киселина и аналози, ATC код: A07EC02

Месалазин е аминосалицилат. Механизмът на действие на месаламин не е напълно ясен, но изглежда действа локално. Мукозната продукция на метаболити на арахидонова киселина, както чрез циклооксигеназния, така и чрез липооксигеназния механизъм, се увеличава при пациенти, страдащи от хронично възпалително заболяване на червата, и е възможно месалазин да намали възпалението, като блокира циклооксигеназата и инхибира производството на простагландини в дебелото черво. Последните данни също предполагат, че месалазин може да инхибира активирането на NFκB, ядрен транскрипционен фактор, който регулира транскрипцията на много гени, които кодират провъзпалителни протеини, което от своя страна доведе до предположението, че това действие може да е основната причина за лекарството ефекти.

Таблетката Mesavancol съдържа сърцевина с 1,2 g месаламин в многоматрична система. Тази система включва покриване със съполимери на метакрилова киселина, тип А и тип В, ​​които са формулирани да се разтварят при нива на рН, равни или по -големи от 7, като по този начин се улеснява продължителното освобождаване на ефективни концентрации на мезаламин през дебелото черво и се ограничава неговата концентрация. "системна абсорбция.

Месаванкол е бил обект на две фаза 3, плацебо-контролирани проучвания с подобен дизайн, в които са били рандомизирани 623 пациенти с лек до умерен, активен улцерозен колит. плацебо по отношение на броя пациенти, постигнали ремисия на улцерозен колит след 8 седмици лечение.На базата на индекса на активност на болестта на улцерозния колит (UC-DAI), ремисията се определя като UC-DAI резултат ≤ 1 с резултат 0 за ректален кръвоизлив и брой изхождания и намаляване на поне 1 точка в резултата на сигмоскопията от изходното ниво. Изследване 302 включва използването на лекарство за контрол, месаламин с модифицирано освобождаване 2,4 g / tid, в референтната вътрешна ръка. По отношение на основната променлива на ремисиите бяха постигнати следните резултати:

Проучване 301 (n = 262 #) Плацебо Месаванкол 2,4 g / ден, разделен на две дневни дози Месаванкол 4,8 g / ден с приложение веднъж дневно % пациенти в ремисия 12,9 34,1* 29,2* Проучване 302 (n = 341 #) Плацебо Месаванкол 2,4 g / ден с приложение веднъж дневно Месаванкол 4,8 g / ден с приложение веднъж дневно Месалазин с модифицирано освобождаване 2,4 g / ден, разделен на три дневни дози % пациенти в ремисия 22,1 40,5* 41,2* 32.6NS

# Въз основа на ITT популацията;

* Статистически различен от плацебо (стр

NS Не е значимо (p> 0,05)


05.2 "Фармакокинетични свойства

Смята се, че механизмът на действие на месаламин (5-ASA) е актуален и затова клиничната ефикасност на Mesavancol не е свързана с фармакокинетичния профил.Основен път за елиминиране на месаламин е метаболизмът до N-ацетил-5- киселина. аминосалицилов (Ac 5-ASA), който е фармакологично неактивен.

Абсорбция

Изследванията на гама-сцинтиграфия показват, че единична доза от 1,2 g Mesavancol преминава бързо и без промяна през горния стомашно-чревен тракт на гладни здрави доброволци.Сцинтиграфските изображения показват следа от радиомаркиран индикатор по дебелото черво, което показва, че месалазин се е разпространил в тази област на стомашно -чревния тракт.

В еднократно и многократно проучване на Mesavancol 2,4 и 4,8 g, приложено по време на хранене на 56 здрави доброволци, се абсорбира приблизително 24% от дозата; плазмените концентрации на месаламин са измерими след 4 часа и са максимални в рамките на 8 часа след прилагане на единична доза. В равновесно състояние (обикновено постигнато след 2 дни лечение) натрупването на 5-ASA е било 1,1 до 1,4 пъти за дозите от 2,4 g и 4,8 g съответно, по-горе, въз основа на фармакокинетиката на единична доза. При максималната доза, 4,8 g QD, средната максимална плазмена концентрация на месаламин е 5280 ± 3146 ng / mL, а средната площ под кривата на плазмената концентрация-време в "интервала между дозите е 49559 ± 23 780 ng.h / mL.

Натрупването на Ac-5-ASA е под очакваното въз основа на фармакокинетиката на еднократна доза с коефициент 0,9 и 0,7 съответно за дозата 2,4 g и 4,8 g.

Този ефект вероятно се дължи на по-ниското съотношение лекарство-метаболит при високи дози и на равновесното състояние, поради наситеността на метаболизма на 5-ASA.

След еднократна доза Mesavancol общата системна експозиция на 5-ASA изглежда се увеличава малко повече от пропорционално на дозата, като площта под кривата на плазмената концентрация-време се увеличава приблизително 2,5 пъти за увеличаване на дозата. 2,4 g до 4,8 g. Въпреки това няма данни за свръхпропорционалност, наблюдавана в стационарно състояние.

В проучване за взаимодействие с храна, проведено при 34 здрави доброволци, прилагането на единична доза от 4,8 g Mesavancol с диета с високо съдържание на мазнини води до забавено и дори продължително усвояване. При тези условия плазмените нива на месаламин бяха измерими след приблизително 6 часа, а максималните плазмени нива бяха открити след приблизително 24 часа. След еднократна доза от 4,8 g месаванкол нивата на месалазин остават измерими в плазмата до последното време на отнемане, т.е. 72 часа след дозата.

Освен това, системната експозиция е намалена при хранене, въпреки че ефектът е по -слабо изразен при жените, отколкото при мъжете.

Разпределение

Месаламинът има относително малък обем на разпределение, приблизително 18 L.

Месалазин свързва плазмените протеини за 43% и N-ацетил-5-аминосалицилова киселина за 78-83%, с плазмени концентрации in vitro съответно до 2,5 mcg / mL и 10 mcg / mL.

Биотрансформация

Единственият подходящ метаболит на месаламин е N-ацетил-5-аминосалициловата киселина, която е фармакологично неактивна. Образуването му се дължи на действието на N-ацетилтрансфераза-1 в черния дроб и в клетките на чревната лигавица.Няма информация дали този ензим е обект на генетичен полиморфизъм.

Елиминиране

Елиминирането на абсорбирания месалазин се осъществява главно по бъбречния път след метаболизма на N-ацетил-5-аминосалицилова киселина (ацетилиране). Въпреки това, има и ограничена екскреция на непромененото лекарство с урина.След прилагане на Mesavancol 2,4 g или 4,8 g веднъж дневно, средно 2-3% от дозата се екскретира непроменена в урината след 24 часа, в сравнение с 13-17 % N-ацетил-5-аминосалицилова киселина.

Въпреки че полуживотът на чистия месалазин и N-ацетил-5-аминосалициловата киселина е кратък (приблизително 40 и 70 минути съответно), очевидният полуживот след прилагане на Mesavancol 2,4 g и 4,8 g зависи от скоростта на абсорбция в следствие от удължено освобождаване, средно съответно 6-7 часа и 10-13 часа.

Специални популации пациенти

Няма данни за пациенти с бъбречна или чернодробна недостатъчност, приемащи Mesavancol. При пациенти с бъбречна недостатъчност, в резултат на това намаляването на скоростта на елиминиране и повишената системна концентрация на месалазин може да представлява повишен риск от нежелани реакции от нефротоксичен тип (вж. Точка 4.4).

При допълнителни клинични проучвания с Mesavancol, плазмената AUC на месаламин при жените е била до 2 пъти по-висока, отколкото при мъжете.

Въз основа на ограничени фармакокинетични данни, фармакокинетиката на 5-ASA и Ac-5-ASA изглежда сравнима между кавказките и латиноамериканските индивиди.

Фармакокинетиката не е изследвана при възрастни хора.


05.3 Предклинични данни за безопасност

Ефектите в неклиничните проучвания са наблюдавани само при експозиции, за които се смята, че значително надвишават максималната експозиция при хора, което показва малка клинична значимост.

06.0 ФАРМАЦЕВТИЧНА ИНФОРМАЦИЯ

06.1 Помощни вещества

Ядро на таблета:

Кармелоза натрий

Карнаубски восък

Стеаринова киселина

Колоидни силициеви хидрати

Натриево нишесте-гликолат

Талк

Магнезиев стеарат

Покритие:

Талк

Съполимер тип А и тип В на метакрилова киселина

Триетил цитрат

Титанов диоксид (E171)

Червен железен оксид (E172)

Макрогол 6000


06.2 Несъвместимост

Не е от значение.


06.3 Срок на валидност

2 години.


06.4 Специални условия на съхранение

Да не се съхранява над 25 ° C

Съхранявайте в оригиналната опаковка.


06.5 Естество на непосредствената опаковка и съдържанието на опаковката

Таблетките са опаковани в полиамидни / алуминиеви / PVC блистери с перфориран алуминиев филм.

Опаковките съдържат 60 или 120 таблетки. Не всички опаковки могат да бъдат пуснати на пазара.


06.6 Инструкции за употреба и боравене

Няма специални инструкции.

07.0 Притежател на разрешението за търговия

Giuliani S.p.A.

Via P. Palagi 2

20129 Милан

Италия

08.0 НОМЕР НА РАЗРЕШЕНИЕТО ЗА ПОТРЕБЕНИЕ

AIC n. 037734011 / M-60 стомашно-устойчиви таблетки с удължено освобождаване от 1200 mg

AIC n. 037734023 / M-120 стомашно-устойчиви таблетки с удължено освобождаване от 1200 mg

09.0 ДАТА НА ПЪРВО РАЗРЕШЕНИЕ ИЛИ ПОДНОВЯВАНЕ НА РАЗРЕШЕНИЕТО

1 декември 2009 г.

10.0 ДАТА НА ПРЕГЛЕД НА ТЕКСТА

Определение от 6 ноември 2009 г.

11.0 ЗА РАДИОЛЕКАТИ, ПЪЛНИ ДАННИ ЗА ВЪТРЕШНАТА ДОЗИМЕТРИЯ НА РАДИАЦИЯТА

12.0 ЗА РАДИОЛЕКАТИ, ДОПЪЛНИТЕЛНИ ПОДРОБНИ ИНСТРУКЦИИ ЗА ПЪРВИЧНА ПОДГОТОВКА И КОНТРОЛ НА КАЧЕСТВОТО

Тагове:  алтернативна медицина кръвно здраве бобови растения