Montegen - листовка

Показания Противопоказания Предпазни мерки при употреба Взаимодействия Предупреждения Дозировка и начин на употреба Предозиране Нежелани ефекти Срок на годност и съхранение Състав и фармацевтична форма

Активни съставки: Монтелукаст

МОНТЕГЕН 10 mg филмирани таблетки

Монтажните опаковки Montegen се предлагат за размери на опаковките:
  • МОНТЕГЕН 10 mg филмирани таблетки
  • MONTEGEN 5 mg таблетки за дъвчене
  • MONTEGEN 4 mg таблетки за дъвчене
  • МОНТЕГЕН 4 mg гранули

Показания Защо се използва Montegen? За какво е?

MONTEGEN е антагонист на левкотриеновите рецептори, който блокира вещества, наречени левкотриени. Левкотриените причиняват стесняване и подуване на дихателните пътища в белите дробове, а също така причиняват алергични симптоми. Блокадата на левкотриен подобрява симптомите на астма и помага за контролиране на астмата и подобрява симптомите на сезонни алергии (известни също като сенна хрема и сезонен алергичен ринит).

Лекарят е предписал MONTEGEN за лечение на астма, за предотвратяване на астматични симптоми както през деня, така и през нощта.

  • MONTEGEN се използва за лечение на пациенти, които не са адекватно контролирани от техните лекарства и се нуждаят от допълнителни лекарства.
  • MONTEGEN също предотвратява стесняването на дихателните пътища, предизвикано от упражнения.
  • При пациенти с астма, при които MONTEGEN е показан за астма, MONTEGEN може да осигури облекчение от симптомите на сезонен алергичен ринит.

Вашият лекар ще определи как да използвате MONTEGEN в зависимост от симптомите и тежестта на астмата.

Какво е астма?

Астмата е дългосрочно заболяване.

Астмата включва:

  • Затруднено дишане поради стесняване на дихателните пътища. Стесняването на дихателните пътища се влошава и подобрява в отговор на различни условия.
  • Дихателните пътища, които реагират на много дразнещи стимули, като цигарен дим, цветен прашец, студен въздух или упражнения.
  • Подуване (възпаление) на дихателните пътища.

Симптомите на астма включват: кашлица, задух и стягане в гърдите.

Какво представляват сезонните алергии?

Сезонните алергии (наричани още сенна хрема или сезонен алергичен ринит) са алергични реакции, често причинени от полени във въздуха от дървета, трева и семена. Типичните симптоми на сезонните алергии могат да включват: запушен нос, студ, сърбеж в носа; кихане; зачервени, подути, сърбящи и сълзящи очи.

Противопоказания Когато Montegen не трябва да се използва

Уведомете Вашия лекар за всяко текущо или минало заболяване и алергии.

Не приемайте MONTEGEN

  • ако сте алергични (свръхчувствителни) към монтелукаст или към някоя от останалите съставки на MONTEGEN (вж. 6. ДОПЪЛНИТЕЛНА ИНФОРМАЦИЯ).

Предпазни мерки при употреба Какво трябва да знаете, преди да приемете Montegen

Обърнете специално внимание при употребата на MONTEGEN

  • ако астмата или дишането ви се влошат, незабавно се свържете с Вашия лекар.
  • MONTEGEN през устата не трябва да се използва за лечение на остри астматични пристъпи. Ако се появят гърчове, следвайте указанията на Вашия лекар. Винаги носете при себе си инхалаторни лекарства за спешни случаи при астматични пристъпи.
  • Важно е вие ​​или вашето дете да приемате всички лекарства за астма, предписани от Вашия лекар.МОНТЕГЕН не трябва да се използва вместо други лекарства за астма, които Вашият лекар Ви е предписал.
  • Пациентите, приемащи лекарства за астма, трябва да знаят, че ако получат комбинация от симптоми като грипоподобен синдром, изтръпване или намалено усещане в ръцете или краката, влошаване на белодробните симптоми и / или зачервяване на кожата, те трябва да посетят своя лекар.
  • Не трябва да приемате ацетилсалицилова киселина (аспирин) или противовъзпалителни лекарства (наричани още нестероидни противовъзпалителни средства или НСПВС), ако влошат астмата.

Употреба при деца

За деца от 2 до 5 години се предлагат таблетки за дъвчене MONTEGEN 4 mg и гранули 4 mg.

За деца от 6 до 14 години се предлагат таблетки за дъвчене MONTEGEN 5 mg.

Взаимодействия Кои лекарства или храни могат да променят ефекта на Montegen

Използване на MONTEGEN с други лекарства

Някои лекарства могат да повлияят на действието на MONTEGEN или MONTEGEN може да повлияе на действието на други лекарства.

Уведомете Вашия лекар, ако приемате или наскоро сте приемали други лекарства, дори и такива без рецепта.

Уведомете Вашия лекар, ако приемате следните лекарства, преди да започнете да приемате MONTEGEN:

  • Фенобарбитал (използван за лечение на епилепсия)
  • Фенитоин (използван за лечение на епилепсия)
  • Рифампицин (използван за лечение на туберкулоза и някои други инфекции)
  • Гемфиброзил (използван за лечение на високи нива на липиди в плазмата).

Използване на MONTEGEN с храна и напитки

MONTEGEN 10 mg може да се приема с или между храненията.

Предупреждения Важно е да знаете, че:

Бременност и кърмене

Употреба по време на бременност

Ако сте бременна или искате да забременеете, трябва да се консултирате с Вашия лекар, преди да приемете MONTEGEN. Вашият лекар ще определи дали можете или не можете да приемате MONTEGEN при тези обстоятелства.

Използвайте по време на кърмене

Не е известно дали MONTEGEN може да се появи в кърмата. Ако кърмите или планирате да кърмите, трябва да се консултирате с Вашия лекар, преди да приемете MONTEGEN.

Шофиране и работа с машини

Не се очакват ефекти върху способността за шофиране и работа с машини. Отделните реакции към лекарствата обаче могат да варират. Някои нежелани реакции (като замаяност и сънливост), съобщени много рядко с MONTEGEN, могат да повлияят способността за шофиране и работа с машини.

Важна информация за някои от съставките на MONTEGEN

MONTEGEN 10 mg филмирани таблетки съдържат лактоза. Ако Вашият лекар Ви е казал, че имате непоносимост към някои захари, свържете се с него, преди да приемете това лекарство.

Доза, метод и време на приложение Как да използвате Montegen: Дозировка

  • Необходимо е да приемате само една таблетка MONTEGEN на ден, както е предписано от Вашия лекар.
  • Таблетката трябва да се приема и ако нямате симптоми или имате остра астматична атака.
  • Винаги приемайте MONTEGEN точно както Ви е казал Вашият лекар. Ако се съмнявате, трябва да се консултирате с Вашия лекар или фармацевт.
  • Вземете таблетката през устата.

За възрастни на 15 и повече години:

Една таблетка от 10 mg, която трябва да се приема всеки ден вечер. MONTEGEN 10 mg може да се приема с или между храненията.

Ако приемате МОНТЕГЕН, уверете се, че не приемате други продукти, съдържащи същото активно вещество, монтелукаст.

Предозиране Какво да направите, ако сте приели твърде много Montegen

Ако сте приели повече от необходимата доза MONTEGEN

Незабавно се консултирайте с Вашия лекар.

В повечето съобщения за предозиране няма нежелани реакции. Най -често съобщаваните симптоми при предозиране при възрастни и деца включват коремна болка, сънливост, жажда, главоболие, повръщане и хиперактивност.

Ако сте пропуснали да приемете МОНТЕГЕН

Опитайте се да приемате MONTEGEN както е предписано. Ако обаче забравите да вземете таблетка, продължете приема на лекарството в обичайната доза. Не вземайте двойна доза, за да компенсирате пропуснатата таблетка.

Ако сте спрели приема на MONTEGEN

Лечението с MONTEGEN може да бъде ефективно само срещу астма, ако продължите да го приемате.Важно е да продължите да приемате MONTEGEN толкова дълго, колкото е предписал Вашият лекар. Това ще помогне за контролиране на астмата.

Ако имате някакви допълнителни въпроси относно употребата на MONTEGEN, попитайте Вашия лекар или фармацевт

Странични ефекти Какви са страничните ефекти на Montegen

Както всички лекарства, MONTEGEN може да предизвика нежелани реакции, въпреки че не всеки ги получава.

В клинични проучвания с MONTEGEN 10 mg филмирани таблетки, най-често съобщаваните нежелани реакции, за които се смята, че са свързани с MONTEGEN (настъпват при поне един на 100 пациенти и по-малко от един на 10 пациенти) са:

  • Болка в корема
  • Главоболие

Тези нежелани реакции обикновено са леки и се появяват по -често при пациенти, лекувани с MONTEGEN, отколкото при пациенти, лекувани с плацебо (таблетка, която не съдържа лекарствено вещество).

Честотата на възможните нежелани реакции, изброени по -долу, се определя, като се използва следната конвенция:

Много чести (засягат поне 1 потребител на 10)

Чести (засягат 1 до 10 потребители на 100)

Нечести (засягат 1 до 10 потребители на 1 000)

Редки (засягат 1 до 10 потребители на 10 000)

Много редки (засягат по -малко от 1 потребител на 10 000)

Освен това са съобщени следните странични ефекти при търговска употреба на лекарството:

  • инфекция на горните дихателни пътища (много чести)
  • повишена склонност към кървене (рядко)
  • алергични реакции, включително подуване на лицето, устните, езика и / или гърлото, което може да причини затруднено дишане или преглъщане (нечести)
  • промени в поведението и настроението [променени сънища, включително кошмари, безсъние, сънливост, раздразнителност, чувство на безпокойство, безпокойство, възбуда, включително агресивно поведение или враждебност, депресия (нечести); тремор, променено внимание, увреждане на паметта (рядко); халюцинации, дезориентация, мисли за самоубийство и действия (много редки)]
  • замаяност, сънливост, изтръпване, гърчове (нечести)
  • сърцебиене (рядко)
  • кървене от носа (нечести)
  • диария, гадене, повръщане (Чести); сухота в устата, храносмилателни нарушения (нечести)
  • хепатит (възпаление на черния дроб) (много рядко)
  • обрив (Чести); синини, сърбеж, уртикария (нечести), червено болезнено подуване на подкожната тъкан, най -често разположено на предната повърхност на краката (еритема нодозум), тежки кожни реакции (еритема мултиформе), които могат да се появят без предупреждение (много рядко)
  • болки в ставите или мускулите, мускулни крампи (нечести)
  • треска (често); слабост / умора, неразположение, подуване (нечести)

В много редки случаи по време на лечението на пациенти с астма с монтелукаст. Churg-Strauss се съобщава за комплекс от симптоми като грипоподобна форма, изтръпване или изтръпване в ръцете или краката, влошаване на белодробните симптоми и / или кожен обрив. . Пациентът трябва незабавно да докладва на лекаря, ако се появи един или повече от тези симптоми.

Попитайте Вашия лекар или фармацевт за повече информация относно нежеланите реакции. Съобщете на Вашия лекар или фармацевт за всякакви странични ефекти, различни от изброените по -горе, или ако някой от симптомите се влоши.

Срок на годност и задържане

  • Съхранявайте MONTEGEN на място, недостъпно за деца.
  • Не използвайте MONTEGEN след срока на годност, отбелязан върху етикета с шестте числа след думата EXP. Първите две числа показват месеца; последните четири цифри показват годината.Срокът на годност се отнася до последния ден от месеца.
  • Съхранявайте в оригиналната опаковка, за да го предпазите от светлина и влага.
  • Лекарствата не трябва да се изхвърлят чрез отпадъчни води или битови отпадъци. Попитайте Вашия фармацевт как да изхвърлите лекарствата, които вече не използвате. Това ще помогне за опазването на околната среда.

Състав и лекарствена форма

Какво съдържа MONTEGEN

  • Активната съставка е монтелукаст. Всяка таблетка съдържа монтелукаст натрий, което съответства на 10 mg монтелукаст.
  • Другите съставки са: Микрокристална целулоза, лактоза монохидрат (89,3 mg), кроскармелоза натрий, хипролоза (E463) и магнезиев стеарат. Покритие: хипромелоза, хипролоза (E463), титанов диоксид (E171), червен и жълт железен оксид (E172), карнаубски восък.

Описание на външния вид на MONTEGEN и съдържанието на опаковката

Бежов цвят, квадратна форма, със заоблени ръбове, филмиран, с 117 релефни от едната страна.

Блистерни опаковки от: 7, 10, 14, 20, 28, 30, 49, 50, 56, 84, 90, 98, 100, 140, 200 таблетки.

Блистери (еднократни дози), в опаковки от: 49, 50 и 56 таблетки.

Не всички опаковки могат да бъдат пуснати на пазара.

Източник на листовката: AIFA (Италианска агенция по лекарствата). Съдържание, публикувано през януари 2016 г. Наличната информация може да не е актуална.
За да имате достъп до най-актуалната версия, препоръчително е да получите достъп до уебсайта на AIFA (Италианска агенция по лекарствата). Отказ от отговорност и полезна информация.

Допълнителна информация за Montegen може да бъде намерена в раздела „Обобщение на характеристиките“. 01.0 ИМЕ НА ЛЕКАРСТВЕНИЯ ПРОДУКТ 02.0 КАЧЕСТВЕН И КОЛИЧЕСТВЕН СЪСТАВ 03.0 ЛЕКАРСТВЕНА ФОРМА 04.0 КЛИНИЧНИ ДАННИ 04.1 Терапевтични показания 04.2 Дозировка и начин на приложение 04.3 Противопоказания 04.4 Специални предупреждения и подходящи предпазни мерки при употреба 04.5 Взаимодействия с други лекарствени продукти и други форми кърмене 04.7 Ефекти върху способността за шофиране и работа с машини 04.8 Нежелани реакции 04.9 Предозиране 05.0 ФАРМАКОЛОГИЧНИ СВОЙСТВА 05.1 Фармакодинамични свойства 05.2 Фармакокинетични свойства 05.3 Предклинични данни за безопасност 06.0 ФАРМАЦЕВТИЧНИ ДАННИ 06.1 Помощни вещества 06.2 Несъвместимости 06.3 Срок на годност Специални опаковки 06.4 Специални условия на съхранение 06.4 Специални условия на съхранение 06.4 Специални условия на опасност 06.4 Специални условия на опасност 06.3 Специални условия на годност Специални условия на опасност 06.3. Съдържание на опаковката 06.6 Инструкции за употреба и боравене 07.0 ПРИТЕЖАТЕЛ НА РАЗРЕШЕНИЕ ЗА РАЗРЕШЕНИЕ 08.0 НОМЕР 09 ЗА РАЗРЕШЕНИЕ ЗА РАЗРЕШЕНИЕ 09 .0 ДАТА НА ПЪРВО РАЗРЕШЕНИЕ ИЛИ ПОДНОВЯВАНЕ НА РАЗРЕШЕНИЕТО 10.0 ДАТА НА РЕВИЗИРАНЕ НА ТЕКСТА 11.0 ЗА РАДИОЛЕКЦИИ, ПЪЛНИ ДАННИ ЗА ДОЗИМЕТРИЯТА ЗА ВЪТРЕШНО РАДИАЦИЯ 12.0 ЗА РАДИОЛЕКСИ, ДОПЪЛНИТЕЛНИ ИНСТРУКЦИИ И ДОПЪЛНИТЕЛНИ ИНСТРУКЦИИ

01.0 ИМЕ НА ЛЕКАРСТВЕНИЯ ПРОДУКТ

MONTEGEN 10 MG ТАБЛЕТКИ, ПОКРИТИ С ФИЛМ

02.0 КАЧЕСТВЕН И КОЛИЧЕСТВЕН СЪСТАВ

Една филмирана таблетка съдържа: монтелукаст натрий, еквивалентен на 10 mg монтелукаст.

Помощно вещество с известни ефекти: Този лекарствен продукт съдържа 89,3 mg лактоза монохидрат на таблетка.

За пълния списък на помощните вещества вижте точка 6.1.

03.0 ЛЕКАРСТВЕНА ФОРМА

Филмирана таблетка.

Бежов цвят, квадратна форма, със заоблени ръбове, покрит с филм, размер 7.9 mm x 7.9 mm, с 117 релефни от едната страна.

04.0 КЛИНИЧНА ИНФОРМАЦИЯ

04.1 Терапевтични показания

Montegen е показан за лечение на астма като допълнителна терапия при тези пациенти с персистираща лека / умерена астма, които не са адекватно контролирани с инхалаторни кортикостероиди и при които едновременно се приемат краткодействащи b-адренергични агонисти. Монтеген може да се използва и за симптоматично лечение на сезонен алергичен ринит при пациенти, при които Монтеген е показан за астма.

Монтегенът е показан и за профилактика на астма, където преобладаващият компонент е бронхоконстрикция, предизвикана от упражнения.


04.2 Дозировка и начин на приложение

Дозировка

Препоръчителната доза за възрастни и юноши на 15 и повече години с астма или с астма и съпътстващ сезонен алергичен ринит е една таблетка от 10 mg дневно, приемана вечер.

Общи препоръки

Терапевтичният ефект на Монтеген върху параметрите за контрол на астмата става очевиден в рамките на един ден. Montegen може да се приема със или без храна. Посъветвайте пациента да продължи приема на Montegen дори когато астмата е под контрол, както и по време на периоди на влошаване на астмата. Montegen не трябва да се използва едновременно с други продукти, съдържащи същата активна съставка, монтелукаст.

Не се налага коригиране на дозата при възрастни хора или пациенти с бъбречна недостатъчност или леко до умерено чернодробно увреждане. Няма данни за пациенти с тежко чернодробно увреждане. Дозата е еднаква за пациенти от двата пола.

Монтегенова терапия във връзка с други лечения на астма

Монтеген може да се добави към текущия режим на пациента.

Инхалаторни кортикостероиди

Montegen може да се използва като допълнителна терапия, когато други средства, като инхалаторни кортикостероиди плюс бързодействащи β-агонисти, които трябва да се използват "при необходимост", осигуряват неадекватен клиничен контрол. Montegen не е заместителна терапия за инхалаторни кортикостероиди (вж. Точка 4.4).

Педиатрична популация

Не прилагайте Montegen 10 mg филмирани таблетки на деца под 15 години. Безопасността и ефикасността на Монтеген 10 mg филмирани таблетки при деца на възраст под 15 години не са установени.

Таблетки за дъвчене от 5 mg се предлагат за педиатрични пациенти на възраст от 6 до 14 години.

Таблетки за дъвчене от 4 mg се предлагат за педиатрични пациенти на възраст от 2 до 5 години.

Предлага се в гранули от 4 mg за педиатрични пациенти на възраст от 6 месеца до 5 години.

Начин на приложение

Перорална употреба.


04.3 Противопоказания

Свръхчувствителност към активното вещество или към някое от помощните вещества, изброени в точка 6.1.


04.4 Специални предупреждения и подходящи предпазни мерки при употреба

Посъветвайте пациента да не използва перорален монтелукаст за лечение на остри пристъпи на астма и да има под ръка подходящи спешни лекарства, които обикновено се използват при такива състояния. В случай на остра атака, трябва да се използва инхалаторен b-адренергичен агонист с кратко действие при лекуващия лекар възможно най-скоро.

Монтелукаст не трябва да се замества внезапно с инхалаторни или перорални кортикостероиди.

Няма данни, показващи, че пероралната доза кортикостероиди може да бъде намалена чрез едновременно приложение на монтелукаст.

В редки случаи пациентите на антиастматични лекарства, включително монтелукаст, могат да получат системна еозинофилия, понякога проявяваща се като клинични признаци на васкулит, подобни на тези на синдрома на Churg-Strauss, състояние, което често се лекува със системна терапия.кортикостероид. Тези случаи понякога са били свързани с намаляване или прекратяване на пероралната кортикостероидна терапия. Въпреки че не е установена причинно -следствена връзка с антагонизма на левкотриеновите рецептори, лекарите трябва да наблюдават пациентите за еозинофилия, обрив васкулитен характер, влошаване на белодробните симптоми, сърдечни усложнения и / или невропатия. Пациентите, при които се появят тези симптоми, трябва да бъдат оценени и схемите им на лечение да бъдат преразгледани.

При чувствителни към аспирин пациенти с астма, лечението с монтелукаст не променя необходимостта от избягване на аспирин или други нестероидни противовъзпалителни средства.

Пациенти с редки наследствени проблеми на галактозна непоносимост, лактазен дефицит или глюкозо-галактозна малабсорбция не трябва да приемат това лекарство.


04.5 Взаимодействия с други лекарствени продукти и други форми на взаимодействие

Монтелукаст може да се прилага с други лекарства, често използвани за профилактика и хронично лечение на астма.При проучвания за лекарствени взаимодействия, препоръчителната клинична доза монтелукаст няма клинично значими ефекти върху фармакокинетиката на следните лекарства: теофилин, преднизон, преднизолон, контрацептиви перорално (етинилестрадиол / норетиндрон 35/1), терфенадин, дигоксин и варфарин.

Площта под кривата на плазмената концентрация (AUC) на монтелукаст е намалена с приблизително 40% при пациенти, прилагани едновременно с фенобарбитал. Тъй като монтелукаст се метаболизира от CYP 3A4, 2C8 и 2C9, трябва да се внимава, особено при деца, когато едновременно се прилага монтелукаст. с индуктори на CYP 3A4, 2C8 и 2C9, като фенитоин, фенобарбитал и рифампицин.

Образование инвитро показа, че монтелукаст е мощен инхибитор на CYP 2C8. Данните от клинично проучване на лекарствени взаимодействия с монтелукаст и розиглитазон (субстрат, използван като представителен тест за лекарствени продукти, метаболизирани предимно от CYP 2C8) обаче показват, че монтелукаст не инхибира CYP 2C8. in vivo. Следователно не се очаква монтелукаст да промени значително метаболизма на лекарствените продукти, метаболизирани от този ензим (например паклитаксел, розиглитазон и репаглинид).

Образование инвитро показа, че монтелукаст е субстрат на CYP 2C8 и в по -малка степен 2C9 и 3A4. В проучване за лекарствени взаимодействия на монтелукаст и гемфиброзил (инхибитор както на CYP 2C8, така и на 2C9) гемфиброзил увеличава системната експозиция на монтелукаст с 4,4 пъти.Не се изисква рутинна корекция на дозата. 2C8 инхибитори, но лекарят трябва да е наясно с потенциала за повишени нежелани реакции.

Въз основа на данните инвитро, не се очакват клинично значими лекарствени взаимодействия с по -малко мощни инхибитори на CYP 2C8 (напр. триметоприм). Едновременното приложение на монтелукаст с итраконазол, мощен инхибитор на CYP 3A4, не доведе до значително увеличаване на системната експозиция на монтелукаст.


04.6 Бременност и кърмене

Бременност

Проучванията при животни не показват наличието на вредни ефекти върху бременността или ембриофеталното развитие.

Ограничените налични данни в базите данни за бременност не предполагат наличието на причинно-следствена връзка между Montegen и малформации (дефекти на крайниците), които рядко се съобщават в постмаркетинговия опит в световен мащаб.

Montegen може да се използва само по време на бременност, ако е ясно счетено за съществено.

Време за хранене

Проучванията при плъхове показват, че монтелукаст се екскретира в кърмата (вж. Точка 5.3). Не е известно дали монтелукаст / метаболитите се екскретират в кърмата.

Montegen може да се използва по време на кърмене само ако е ясно счетено за съществено.


04.7 Ефекти върху способността за шофиране и работа с машини

Montegen няма или има незначително влияние върху способността за шофиране и работа с машини. Някои пациенти обаче съобщават за сънливост или замаяност.


04.8 Нежелани реакции

Монтелукаст е оценяван в клинични проучвания, както следва:

• 10 mg филмирани таблетки при приблизително 4 000 възрастни и юноши пациенти с астма на възраст ≥ 15 години.

• 10 mg филмирани таблетки върху приблизително 400 възрастни и юноши пациенти с астма със сезонен алергичен ринит на възраст ≥ 15 години.

• 5 mg таблетки за дъвчене при приблизително 1750 педиатрични пациенти с астма на възраст от 6 до 14 години.

Следните нежелани реакции, свързани с лекарството, са докладвани често (≥ 1/100

Класификация на системата и органите Възрастни и юноши на възраст 15 и повече години (две 12-седмични проучвания; n = 795) Педиатрични пациенти на възраст от 6 до 14 години (едно 8-седмично проучване; n = 201) (две 56-седмични проучвания; n = 615) Нарушения на нервната система главоболие главоболие Стомашно -чревни нарушения болка в корема

При продължителна терапия в клинични изпитвания до 2 години при ограничен брой възрастни пациенти и до 12 месеца при педиатрични пациенти на възраст 6-14 години, профилът на безопасност не се променя.

Таблица на нежеланите реакции

Нежеланите реакции, съобщени по време на постмаркетинговата употреба, са изброени в таблицата по-долу по системо-органни класове и специфични нежелани реакции.

Класификация на системата и органите Нежелани реакции Честотна категория * Инфекции и инвазии инфекция на горните дихателни пътища † Много често Нарушения на кръвта и лимфната система повишена склонност към кървене Редки Нарушения на имунната система реакции на свръхчувствителност, включително анафилаксия Нечести чернодробна еозинофилна инфилтрация Много рядко Психични разстройства променена мечтана дейност, включително кошмари, безсъние, лунатизъм, тревожност, възбуда, включително агресивно поведение или враждебност, депресия, психомоторна хиперактивност (включително раздразнителност, безпокойство, тремор§) Нечести нарушено внимание, влошаване на паметта Редки халюцинации, дезориентация, суицидни мисли и поведение (склонност към самоубийство) Много рядко Нарушения на нервната система замаяност, сънливост, парестезия / хипоестезия, конвулсии Нечести Сърдечни патологии сърцебиене Редки Дихателни, гръдни и медиастинални нарушения епистаксис Нечести Синдром на Churg Strauss (CSS) (вж. Точка 4.4) Много рядко Белодробна еозинофилия Много рядко Стомашно -чревни нарушения диария ‡, гадене ‡, повръщане ‡ често срещани сухота в устата, диспепсия Нечести Хепатобилиарни нарушения повишени нива на серумните трансаминази (ALT, AST) често срещани хепатит (включително холестатично, хепатоцелуларно и смесен тип чернодробно увреждане) Много рядко Нарушения на кожата и подкожната тъкан обрив ‡ често срещани синини, копривна треска, сърбеж Нечести ангиоедем Редки еритема нодозум, еритема мултиформе Много рядко Нарушения на мускулно -скелетната система и съединителната тъкан артралгия, миалгия, включително мускулни крампи Нечести Общи нарушения и състояния на мястото на приложение пирексия ‡ често срещани астения / умора, неразположение, оток Нечести * Честота категория: определена за всяка нежелана реакция според честотата, докладвана в базата данни на клиничните изпитвания: Много чести (≥1 / 10), Чести (≥1 / 100, † Този неблагоприятен опит, докладван като Много Чест при пациенти, получавали монтелукаст, също е докладван като Много Чест при пациенти, които са получавали плацебо в клинични изпитвания. ‡ Този неблагоприятен опит, докладван като Чест при пациенти, получавали монтелукаст, също е докладван като Чест при пациенти, получавали плацебо в клинични изпитвания. § Честотна категория: Редки

Докладване на предполагаеми нежелани реакции

Съобщаването на предполагаеми нежелани реакции, настъпили след разрешаване на лекарствения продукт, е важно, тъй като позволява непрекъснато наблюдение на съотношението полза / риск на лекарствения продукт. От здравните специалисти се изисква да съобщават за всякакви предполагаеми нежелани реакции чрез националната система за докладване. "Адрес https: //www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse.


04.9 Предозиране

При проучвания за хронична астма монтелукаст е прилаган при възрастни пациенти в дози до 200 mg / ден в продължение на 22 седмици, а при краткосрочни проучвания до 900 mg / ден за приблизително една седмица, без клинично значими нежелани събития.

Има съобщения за остро предозиране в постмаркетинговия опит и в клиничните изпитвания с монтелукаст. Те включват съобщения при възрастни и деца с дози до 1000 mg (приблизително 61 mg / kg при 42-месечно дете). в съответствие с профила на безопасност при възрастни и педиатрични пациенти Нямаше неблагоприятен опит в повечето случаи на предозиране.

Симптоми на предозиране

Най -често наблюдаваните нежелани реакции са в съответствие с профила на безопасност на монтелукаст и включват коремна болка, сънливост, жажда, главоболие, повръщане и психомоторна хиперактивност.

Управление на предозиране

Няма специфична информация за лечението на предозиране с монтелукаст. Не е известно дали монтелукаст се диализира чрез перитонеална диализа или хемодиализа.

05.0 ФАРМАКОЛОГИЧНИ СВОЙСТВА

05.1 Фармакодинамични свойства

Фармакотерапевтична група: Левкотриенови рецепторни антагонисти, ATC код: R03D C03

Механизъм на действие

Цистеинил-левкотриените (LTC4, LTD4, LTE4) са мощни възпалителни ейкозаноиди, отделяни от различни клетки, включително мастоцити и еозинофили. Тези важни медиатори на астмата се свързват с рецепторите на цистеинил-левкотриен (CysLT). Рецепторът CysLT тип 1 (CysLT1) се намира в дихателните пътища при хората (включително гладки миоклетки и макрофагите на дихателните пътища) и върху други възпалителни клетки (включително еозинофили и някои стволови клетки на миелоидната серия). CysLTs са свързани с патофизиологията на астма и алергичен ринит.При астма, медиираните от левкотриен ефекти включват бронхоконстрикция, секреция на лигавицата, съдова пропускливост и набиране на еозинофили.При алергичен ринит, CysLTs се освобождават от носната лигавица след излагане на алергени както при ранните, така и при късните реакции и са свързани със симптомите на алергичен ринит. Доказано е, че интраназалната стимулация с CysLT повишава съпротивлението на носните дихателни пътища и симптомите на назална обструкция.

Фармакодинамични ефекти

Монтелукаст е перорално активно съединение, което проявява висок афинитет и селективност към CysLT1 рецептора. В клинични изпитвания монтелукаст в ниски дози, като 5 mg, инхибира бронхоконстрикцията, причинена от инхалацията на LTD4. Бронходилатацията се наблюдава в рамките на два часа след перорално приложение. Лечението с Монтелукаст инхибира както ранните, така и късните етапи на бронхоконстрикция, причинена от „излагане“ на антигена. Монтелукаст, в сравнение с плацебо, намалява еозинофилите в периферната кръв както при възрастни, така и при педиатрични пациенти. В отделно проучване лечението с монтелукаст значително намалява еозинофилите в дихателните пътища (в резултат на изследване на храчки) и периферната кръв, като същевременно подобрява клиничния контрол на астмата.

Клинична ефикасност и безопасност

В проучвания за възрастни срещу плацебо, монтелукаст, 10 mg веднъж дневно, е доказано, че подобрява FEV1 сутрин (промени от изходното ниво 10,4% срещу 2,7%), антимеридианният пиков експираторен поток (PEFR) (промени от изходното ниво 24,5 l / min срещу 3,3 л / мин) и значително намалява общата употреба на b -адренергични агонисти (промени от изходното ниво -26,1% срещу -4,6%). Докладваното от пациентите подобрение в резултатите от дневните и нощните симптоми е значително по-добро от това в групата на плацебо.

В проучвания при възрастни е установено, че монтелукаст осигурява адитивен клиничен ефект спрямо този, индуциран от инхалаторен кортикостероид (процентни промени спрямо изходното ниво за инхалиран беклометазон плюс монтелукаст срещу беклометазон съответно на FEV1: 5,43% срещу 1,04% и употребата на b -адренергични агонисти: -8,70% срещу -2,64%). Първоначалният отговор към монтелукаст е по-бърз, отколкото при инхалиране на беклометазон (200 mg два пъти дневно, прилаган чрез дистанционно устройство), въпреки че беклометазон е имал през целия период от дванадесет седмици на проучване. монтелукаст срещу беклометазон FEV1 съответно: 7,49% срещу 13,3% и употребата на b -адренергични агонисти: -28,28% срещу -43,89%). Въпреки това, „висок процент от пациентите, лекувани с монтелукаст, са постигнали подобен клиничен отговор на този, наблюдаван при беклометазон (например, 50% от пациентите, лекувани с беклометазон, са постигнали подобрение на FEV1 с приблизително 11% или повече, отколкото в началото, докато приблизително 42% от пациентите, лекувани с монтелукаст, са постигнали същия отговор).

Проведено е клинично проучване за оценка на употребата на монтелукаст при симптоматичното лечение на сезонен алергичен ринит при възрастни и юноши пациенти с астма на възраст 15 и повече години със съпътстващ сезонен алергичен ринит. В това проучване монтелукаст 10 mg таблетки веднъж дневно демонстрира статистически значима подобрение в сравнение с плацебо в дневния рейтинг на симптомите на ринит. Дневният резултат на симптомите на ринит е средната стойност на дневната оценка на носните симптоми (средна запушване на носа, ринорея, кихане и сърбеж в носа) и резултата от нощните симптоми (средна назална конгестия при събуждане, затруднено заспиване и оценка за нощно събуждане) .Общите оценки на алергичния ринит от пациенти и лекари също бяха значително подобрени в сравнение с плацебо. "ефикасността при астма не беше цел." или основна част от това проучване.

В 8-седмично проучване при пациенти на възраст 6-14 години, монтелукаст, 5 mg веднъж дневно, значително подобрява дихателната функция в сравнение с плацебо (процентни промени спрямо изходното ниво на FEV1: 8,71% срещу 4,16%; процентни промени от изходното ниво на сутрешния PEFR 27.9 l / min срещу 17,8 l / min) и намали употребата на "b -адренергични агонисти" според нуждите (промени от изходното ниво -11,7% срещу +8,2%).

Значително намаляване на индуцираната от физическо натоварване бронхоконстрикция (BIE) е демонстрирано в 12-седмично проучване при възрастни (максимално намаление на FEV1 22,33% за монтелукаст срещу 32,40% за плацебо; 5% време за възстановяване на изходния FEV1: 44,22 минути срещу 60,64 минути). Този ефект е постоянен през цялата 12-седмична продължителност на проучването. Намаляването на BIE е демонстрирано и в краткосрочно проучване при педиатрични пациенти (максимално намаление на FEV1: 18,27% срещу 26,11%; 5% време за възстановяване на изходния FEV1: 17.76 мин срещу 27,98 минути). И в двете проучвания ефектът е демонстриран в края на интервала на дозиране веднъж дневно.

При чувствителни към аспирин пациенти с астма, получаващи едновременно лечение с инхалаторни и / или перорални кортикостероиди, лечението с монтелукаст в сравнение с плацебо води до значително подобрение в контрола на астмата (процентни промени спрямо изходното ниво на FEV1: 8,55% срещу -1,74%; намаляване на общата употреба на b -адренергични агонисти в сравнение с изходното ниво: -27,78% срещу 2,09%).


05.2 "Фармакокинетични свойства

Абсорбция

Монтелукаст се абсорбира бързо след перорално приложение.За 10 mg филмирани таблетки средната стойност на максималната плазмена концентрация (Cmax) при възрастни се достига 3 часа (Tmax) след дозиране на гладно. Средната бионаличност след перорално приложение е 64%. Бионаличност и Cmax. те не са засегнати от стандартно хранене Безопасността и ефикасността са доказани в клинични изпитвания, при които се прилагат 10 mg филмирани таблетки, независимо от времето на приема на храна.

При 5 mg таблетки за дъвчене Cmax за възрастни се достига след 2 часа дозиране на гладно.Средната бионаличност след перорално приложение е 73% и намалява до 63% при стандартно хранене.

Разпределение

Повече от 99% от монтелукаст се свързва с плазмените протеини. Стабилният обем на разпределение на монтелукаст е средно 8-11 литра. Изследванията при плъхове с радиомаркиран монтелукаст показват минимално разпределение през кръвно -мозъчната бариера. Освен това, 24 часа след прилагане на дозата, концентрациите на радиомаркирано вещество са минимални във всички други тъкани.

Биотрансформация

Монтелукаст се метаболизира интензивно. При проучвания, провеждани с терапевтични дози, плазмената концентрация на метаболитите на монтелукаст не се установява в равновесно състояние както при възрастни, така и при деца.

Цитохром P450 2C8 е основният ензим в метаболизма на монтелукаст.В допълнение, CYP 3A4 и 2C9 може да имат незначителен принос, въпреки че е доказано, че итраконазол, инхибитор на CYP 3A4, не променя фармакокинетичните променливи на монтелукаст при здрави индивиди. които са получавали 10 mg монтелукаст на ден. Въз основа на резултатите инвитро върху човешки чернодробни микрозоми, монтелукаст, при терапевтични плазмени концентрации, не инхибира цитохромите P450 3A4, 2C9, 1A2, 2A6, 2C19 или 2D6. Приносът на метаболитите към терапевтичния ефект на монтелукаст е минимален.

Елиминиране

При здрав възрастен плазменият клирънс на монтелукаст е средно 45 ml / min. След перорално приложение на радиомаркирана доза монтелукаст 86% от радиоактивността е открита при изследване на изпражненията, извършено в продължение на пет дни, а по -малко от 0,2% е установено в урина Тези данни, заедно с тези, свързани с бионаличността на монтелукаст след перорално приложение, показват, че монтелукаст и неговите метаболити се екскретират почти изключително чрез жлъчката.

Характеристики на пациентите

Не е необходимо коригиране на дозата при възрастни хора или пациенти с леко до умерено чернодробно увреждане. Не са провеждани проучвания при пациенти с бъбречна недостатъчност. Тъй като монтелукаст и неговите метаболити се елиминират предимно по жлъчния път, не се очаква коригиране на дозата при пациенти с бъбречна недостатъчност. Няма фармакокинетични данни за монтелукаст при пациенти с тежко чернодробно увреждане (оценка по Child-Pugh> 9).

При високи дози монтелукаст (20 и 60 пъти препоръчителната доза за хора) се наблюдава намаляване на плазмената концентрация на теофилин.Този ефект не се наблюдава при препоръчителната доза от 10 mg веднъж дневно.


05.3 Предклинични данни за безопасност

При токсикологични проучвания при животни са наблюдавани леки и преходни промени в серумния SGPT (ALT), глюкозата, фосфора и триглицеридите.Признаци на токсичност при животното са: повишено слюноотделяне, стомашно -чревни симптоми, разхлабени изпражнения и електролитен дисбаланс. Те са настъпили при дози, които осигуряват> 17 пъти системната експозиция, наблюдавана при клиничната доза.При маймуни нежеланите реакции са настъпили при дози от 150 mg / kg / ден (> 232 пъти над системната експозиция, наблюдавана при клиничната доза). В проучвания при животни монтелукаст не променя плодовитостта и репродуктивния капацитет при системна експозиция 24 пъти по -висока от тази, наблюдавана при клиничната доза.При изследване на женската фертилитет при плъхове, дози от 200 mg / kg / ден (> 69 пъти наблюдаваната системна експозиция с клиничната доза) се наблюдава леко намаляване на теглото на новородените. В проучвания със зайци се наблюдава "по -висока честота на непълно окостеняване, отколкото в контролната група при" 24 пъти системната експозиция, наблюдавана при клиничната доза. Не са наблюдавани аномалии при плъхове. Доказано е, че монтелукаст преминава плацентарната бариера и се екскретира в кърмата при животни.

Не са настъпили смъртни случаи при мишки и плъхове след еднократни перорални дози монтелукаст натрий до 5 000 mg / kg, максималната тествана доза (15 000 mg / m2 и 30 000 mg / m2 съответно при мишки и плъхове). Дозата е еквивалентна на 25 000 пъти препоръчителната доза за хора при възрастни (на база тегло 50 kg за възрастен пациент).

Установено е, че монтелукаст няма UVA, UVB или фототоксичност с видим спектър при дози до 500 mg / kg / ден (приблизително> 200 пъти системната експозиция, наблюдавана при клиничната доза) при мишки.

Монтелукаст не е нито мутагенен, нито мутагенен при гризачите инвитро и in vivo нито онкоген.

06.0 ФАРМАЦЕВТИЧНА ИНФОРМАЦИЯ

06.1 Помощни вещества

Микрокристална целулоза

Лактоза монохидрат

Натриева кроскармелоза

Хипролоза (Е 463)

Магнезиев стеарат

Покритие:

Хипромелоза

Хипролоза (Е 463)

Титанов диоксид (E 171)

Червен и жълт железен оксид (Е 172)

Карнаубски восък


06.2 Несъвместимост

Не е от значение.


06.3 Срок на валидност

3 години.


06.4 Специални условия на съхранение

Да се ​​съхранява в оригиналната опаковка, за да се предпази от светлина и влага.


06.5 Естество на непосредствената опаковка и съдържанието на опаковката

Опаковани в полиамидни / PVC / алуминиеви блистери в:

Блистерни опаковки от 7, 10, 14, 20, 28, 30, 50, 56, 84, 90, 98, 100, 140 и 200 таблетки.

Блистери (единична доза), в опаковки от таблетки 49x1, 50x1 и 56x1.

Не всички опаковки могат да бъдат пуснати на пазара.


06.6 Инструкции за употреба и боравене

Неизползваното лекарство и отпадъците, получени от това лекарство, трябва да се изхвърлят в съответствие с местните разпоредби.

07.0 Притежател на разрешението за търговия

NEOPHARMED GENTILI S.r.l.

Via San Giuseppe Cottolengo, 15 - 20143 Милано

08.0 НОМЕР НА РАЗРЕШЕНИЕТО ЗА ПОТРЕБЕНИЕ

28 филмирани таблетки от 10 mg No. 034003018

09.0 ДАТА НА ПЪРВО РАЗРЕШЕНИЕ ИЛИ ПОДНОВЯВАНЕ НА РАЗРЕШЕНИЕТО

Дата на първо разрешаване: 20 август 1998 г.

Дата на последното подновяване: 21 юли 2008 г.

10.0 ДАТА НА ПРЕГЛЕД НА ТЕКСТА

Февруари 2016 г.

11.0 ЗА РАДИОЛЕКАТИ, ПЪЛНИ ДАННИ ЗА ВЪТРЕШНАТА ДОЗИМЕТРИЯ НА РАДИАЦИЯТА

12.0 ЗА РАДИОЛЕКАТИ, ДОПЪЛНИТЕЛНИ ПОДРОБНИ ИНСТРУКЦИИ ЗА ПЪРВИЧНА ПОДГОТОВКА И КОНТРОЛ НА КАЧЕСТВОТО

Тагове:  сексуалност козметология алкохол и спиртни напитки