Активни съставки: пантопразол
GASTROLOC 20 mg стомашно-устойчиви таблетки
Предлагат се опаковъчни вложки Gastroloc за опаковки:- GASTROLOC 20 mg стомашно-устойчиви таблетки
- GASTROLOC 40 mg стомашно-устойчиви таблетки
Защо се използва Gastroloc? За какво е?
Gastroloc 20 mg е селективен „инхибитор на протонната помпа“, лекарство, което намалява количеството киселина, произвеждано в стомаха. Използва се за лечение на киселинно-свързани заболявания на стомаха и червата.
Gastroloc 20 mg се използва за:
Възрастни и юноши на възраст над 12 години:
- Лечение на симптоми (например киселини, киселинна регургитация, болка при преглъщане), свързани с гастроезофагеална рефлуксна болест, причинена от киселинен рефлукс от стомаха.
- Дългосрочно лечение на рефлуксен езофагит (възпаление на хранопровода, придружено от регургитация на стомашната киселина) и предотвратяване на неговото повторение.
Възрастни:
- Профилактика на язва на дванадесетопръстника и стомаха, причинена от нестероидни противовъзпалителни средства (НСПВС, например ибупрофен) при пациенти в риск, които се нуждаят от продължително лечение с НСПВС.
Противопоказания Когато Gastroloc не трябва да се използва
Не приемайте Gastroloc 20 mg
- ако сте алергични (свръхчувствителни) към пантопразол или към някоя от останалите съставки на това лекарство (вж. точка 6)
- ако сте алергични към лекарства, съдържащи други инхибитори на протонната помпа.
Предпазни мерки при употреба Какво трябва да знаете, преди да приемете Gastroloc
Говорете с Вашия лекар или фармацевт, преди да приемете Gastroloc 20 mg:
- Ако имате тежки чернодробни проблеми. Уведомете Вашия лекар, ако някога сте имали чернодробни проблеми. Вашият лекар ще Ви проверява по-често чернодробните Ви ензими, особено ако приемате Gastroloc 20 mg за продължителна терапия. В случай на повишаване на чернодробните ензими, лечението трябва да се преустанови.
- Ако се нуждаете от продължително лечение с НСПВС и приемате Gastroloc 20 mg, защото имате повишен риск от развитие на стомашни и чревни усложнения. Всеки повишен риск ще се оценява въз основа на личните му рискови фактори, като възраст (65 години и повече), опит с язва на стомаха или дванадесетопръстника или стомашно или чревно кървене.
- Ако имате ниски телесни запаси или рискови фактори за намален витамин В12 и сте на продължително лечение с пантопразол. Както при всички редуциращи киселини, пантопразол може да доведе до намалена абсорбция на витамин В12.
- Ако приемате лекарство, съдържащо атазанавир (за лечение на HIV инфекция) едновременно с пантопразол, попитайте Вашия лекар за конкретен съвет.
- Ако някога сте имали кожна реакция след лечение с лекарство, подобно на Gastroloc 20 mg, което намалява стомашната киселина.
- Ако забележите кожен обрив, особено в области, изложени на слънчева светлина, свържете се с Вашия лекар възможно най -скоро, тъй като може да се наложи да спрете приема на Gastroloc 20 mg. Не забравяйте да споменете и всички други странични ефекти като болки в ставите.
Уведомете незабавно Вашия лекар, ако забележите някой от следните симптоми:
- неволно намаляване на теглото
- повтарящо се повръщане
- затруднено преглъщане
- наличие на кръв в повръщаното
- изглежда бледо и се чувства слабо (анемия)
- наличие на кръв в изпражненията
- тежка и / или упорита диария, тъй като Gastroloc 20 mg се свързва с умерено увеличаване на инфекциозната диария.
Вашият лекар може да реши, че имате нужда от някои изследвания, за да изключите злокачествено заболяване, тъй като пантопразол също облекчава симптомите на рак и може да причини забавяне на диагнозата. Ако симптомите продължават въпреки лечението, трябва да се обмисли допълнително проучване.
Ако приемате Gastroloc 20 mg за продължително лечение (повече от 1 година), Вашият лекар вероятно ще Ви наблюдава редовно. Той трябва да съобщава за нови или изключителни симптоми и обстоятелства, когато се срещне с лекаря.
Взаимодействия Кои лекарства или храни могат да променят ефекта на Gastroloc
Уведомете Вашия лекар или фармацевт, ако използвате, наскоро сте използвали или е възможно да използвате други лекарства, включително лекарства без рецепта.
Gastroloc 20 mg може да повлияе на ефективността на други лекарства, затова информирайте Вашия лекар, ако приемате:
- Лекарства като кетоконазол, итраконазол и позаконазол (използвани за лечение на гъбични инфекции) или ерлотиниб (използвани за някои видове рак) като Gastroloc 20 mg могат да спрат тези и други лекарства да действат правилно.
- Варфарин и фенпрокумон, които влияят на удебеляването или разреждането на кръвта. Може да се нуждаете от допълнителни проверки.
- Атазанавир (използван за лечение на HIV инфекция).
- Метотрексат (използван за лечение на ревматоиден артрит, псориазис и рак) - ако приемате метотрексат, Вашият лекар може временно да спре лечението Ви с Gastroloc 20 mg.
Предупреждения Важно е да знаете, че:
Бременност и кърмене
Няма достатъчно данни за употребата на пантопразол при бременни жени. Съобщава се за екскреция в кърмата при хора. Ако сте бременна, мислите, че може да сте, или кърмите, трябва да използвате това лекарство само ако Вашият лекар смята, че ползата за вас е по -голяма от потенциалния риск за плода или бебето.
Ако сте бременна или кърмите, мислите, че може да сте бременна или планирате бременност, посъветвайте се с Вашия лекар или фармацевт, преди да приемете това лекарство.
Шофиране и работа с машини
Ако получите нежелани реакции като замаяност или нарушено зрение, не трябва да шофирате или да работите с машини.
Gastroloc 20 mg съдържа оцветителя Ponceau 4R алуминиево езеро (E124): може да предизвика алергични реакции.
Доза, метод и време на приложение Как да използвате Gastroloc: Дозировка
Винаги приемайте това лекарство точно както Ви е казал Вашият лекар или фармацевт. Ако се съмнявате, консултирайте се с Вашия лекар или фармацевт.
Кога и как трябва да приемате Gastroloc 20 mg?
Вземете таблетките 1 час преди хранене, без да ги дъвчете или смачквате и ги поглъщате цели с малко вода.
Освен ако Вашият лекар не е казал друго, обичайната доза е:
- Възрастни и юноши на възраст над 12 години:
За лечение на симптоми, свързани с гастроезофагеален рефлукс (напр. Киселини, киселинна регургитация, болка при преглъщане)
Обичайната доза е една таблетка на ден. Тази доза обикновено носи облекчение след 2 - 4 седмици - най -много след още 4 седмици. Вашият лекар ще Ви каже колко дълго да продължите да приемате лекарството.След това всеки рецидив на симптомите може да бъде контролиран чрез приемане на една таблетка дневно, ако е необходимо.
За продължително лечение и за предотвратяване на рецидив на рефлуксен езофагит
Обичайната доза е една таблетка на ден. Ако разстройството се върне, Вашият лекар може да удвои дозата, като в този случай вместо това можете да използвате Gastroloc 40 mg таблетки, по една на ден. След излекуване дозата може да бъде намалена до една таблетка от 20 mg на ден.
- Възрастни:
За профилактика на язва на дванадесетопръстника и стомаха при пациенти, които се нуждаят от продължително лечение с НСПВС
Обичайната доза е една таблетка на ден.
Особени групи пациенти:
- Ако имате тежки чернодробни проблеми, не трябва да приемате повече от една таблетка от 20 mg на ден.
- Деца под 12 години. Тези таблетки не се препоръчват за употреба при деца под 12 години.
Ако сте пропуснали да приемете Гастролок 20 mg
Не вземайте двойна доза, за да компенсирате пропуснатата доза. Вземете следващата си редовна доза в определеното време.
Ако спрете приема на Гастролок 20 mg
Не спирайте приема на тези таблетки, без първо да се консултирате с Вашия лекар или фармацевт.
Ако имате някакви допълнителни въпроси относно употребата на това лекарство, попитайте Вашия лекар или фармацевт.
Предозиране Какво да направите, ако сте приели предозиране на Gastroloc
Ако сте приели повече от необходимата доза Gastroloc 20 mg
Консултирайте се с Вашия лекар или фармацевт. Няма известни симптоми на предозиране.
Странични ефекти Какви са страничните ефекти на Gastroloc
Както всички лекарства, това лекарство може да предизвика нежелани реакции, въпреки че не всеки ги получава.
Ако получите някой от следните нежелани реакции, спрете приема на тези таблетки и незабавно се консултирайте с Вашия лекар или се свържете с най -близкото болнично отделение за спешна помощ:
- Тежки алергични реакции (могат да засегнат до 1 на 1 000 души): подуване на езика и / или гърлото, затруднено преглъщане, копривна треска, затруднено дишане, алергично подуване на лицето (оток на Квинке / ангиоедем), тежък виене на свят с много сърдечен ритъм бързо и силно изпотяване.
- Сериозни кожни нарушения (неизвестна честота): образуване на мехури по кожата и бързо влошаване на общото ви състояние, ерозия (включително леко кървене) на очите, носа, устата / устните или гениталиите (синдром на Stevens-Johnson, синдром на Lyell, еритема мултиформе) и чувствителност към светлина.
- Други сериозни състояния (неизвестна честота): пожълтяване на кожата или бялото на очите (тежко увреждане на чернодробните клетки, жълтеница) или повишена температура, обрив и уголемени бъбреци, понякога с болезнено уриниране или болка в кръста (тежко възпаление на бъбреците) .
Други възможни странични ефекти са:
Нечести (могат да засегнат до 1 на 100 пациенти)
главоболие; виене на свят; диария; гадене, повръщане; подуване и метеоризъм (въздух); запек; суха уста; коремна болка и неразположение; обрив, обрив, обрив; сърбеж; чувство на слабост, умора или общо неразположение; нарушения на съня. Ако приемате инхибитор на протонната помпа като Gastroloc 20 mg, особено за повече от една година, може да имате леко повишен риск от фрактура на тазобедрената става, китката или гръбначния стълб. Ако имате остеопороза или приемате кортикостероиди. (Което може да се увеличи риск от остеопороза) консултирайте се с Вашия лекар.
Редки (могат да засегнат до 1 на 1 000 пациенти)
Промяна или пълна липса на чувство за вкус; зрителни нарушения като помътняване; уртикария; болки в ставите; мускулни болки; промени в теглото; повишаване на телесната температура; подуване на крайниците (периферен оток); алергични реакции; депресия, уголемяване на гърдите при мъжете.
Много редки (могат да засегнат до 1 на 10 000 пациенти):
дезориентация.
С неизвестна честота (честотата не може да бъде оценена от наличните данни):
Халюцинации, объркване (особено при пациенти, които изпитват тези симптоми); изтръпване (парестезия); мускулен спазъм; намалени нива на натрий в кръвта; еритем; възможна болка в ставите.
Ако приемате Gastroloc 20 mg за повече от три месеца, нивото на магнезий в кръвта може да спадне. Ниските нива на магнезий могат да се проявят с умора, неволеви мускулни контракции, дезориентация, конвулсии, замаяност, повишена сърдечна честота.
Ако получите някой от тези симптоми, незабавно посетете Вашия лекар. Ниските нива на магнезий също могат да доведат до намаляване на нивата на калий или калций в кръвта. Вашият лекар може да реши дали да проверява периодично нивата на магнезий в кръвта Ви.
Странични ефекти, идентифицирани чрез кръвни тестове:
- Нечести (могат да засегнат до 1 на 100 пациенти) повишаване на чернодробните ензими.
- Рядко (може да засегне до 1 на 1 000 пациенти) повишаване на билирубина; повишени мазнини в кръвта; рязко намаляване на циркулиращите гранулоцити, свързани с висока температура.
- Много рядко (може да засегне до 1 на 10 000 души) намаляване на броя на тромбоцитите, което може да причини повече кървене или синини от нормалното; намаляване на броя на белите кръвни клетки, което може да доведе до по -чести инфекции; съвместно ненормално намаляване на броя на червените и белите кръвни клетки, както и на тромбоцитите.
Докладване на странични ефекти
Ако получите някакви нежелани реакции, говорете с Вашия лекар или фармацевт.Това включва всички възможни нежелани реакции, които не са изброени в тази листовка. Можете също да съобщите нежелани реакции директно чрез националната система за докладване на адрес: http://www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili.С докладването на странични ефекти можете да помогнете да предоставите повече информация за безопасността на това лекарство.
Срок на годност и задържане
Съхранявайте това лекарство на място, недостъпно за деца.
Не използвайте това лекарство след срока на годност, отбелязан върху картонената опаковка и блистера или бутилката след "Годен до:" Срокът на годност се отнася до последния ден от месеца.
Този лекарствен продукт не изисква специални условия за съхранение.
Не изхвърляйте никакви лекарства през отпадни води или битови отпадъци. Попитайте Вашия фармацевт как да изхвърлите лекарства, които вече не използвате. Това ще помогне за опазването на околната среда.
Краен срок "> Друга информация
Какво съдържа GASTROLOC 20 mg
- Активната съставка е пантопразол. Всяка стомашно-устойчива таблетка съдържа 20 mg пантопразол (като пантопразол натриев сесквихидрат).
- Другите съставки са:
- Ядро на таблетката: калциев стеарат, микрокристална целулоза, кросповидон, хидроксипропил целулоза (тип EXF), безводен натриев карбонат, безводен колоиден силициев диоксид.
- Покритие: хипромелоза, жълт железен оксид (E172), макрогол 400, съполимер на метакрилова киселина-етил акрилат (1: 1), полисорбат 80, алуминиево езеро Ponceau 4R (E124), хинолиново жълто алуминиево езеро (E104), натриев лаурил сулфат, титан диоксид (E171), триетил цитрат.
Как изглежда Gastroloc 20 mg и какво съдържа опаковката
Gastroloc 20 mg стомашно-устойчиви таблетки са жълти, овални таблетки (покрити със специален покривен слой), налични в
- Блистерни опаковки от 7, 10, 14, 15, 20, 28, 30, 50, 56, 56x1, 60, 84, 90, 98, 100, 100x1, 140 таблетки
- Контейнери с 14, 28, 98, 100, 250, 500 таблетки
Не всички видове опаковки могат да бъдат пуснати на пазара.
Източник на листовката: AIFA (Италианска агенция по лекарствата). Съдържание, публикувано през януари 2016 г. Наличната информация може да не е актуална.
За да имате достъп до най-актуалната версия, препоръчително е да получите достъп до уебсайта на AIFA (Италианска агенция по лекарствата). Отказ от отговорност и полезна информация.
01.0 ИМЕ НА ЛЕКАРСТВЕНИЯ ПРОДУКТ -
GASTROLOC 20 MG ГАСТРОСТИСТЕНТНИ ТАБЛЕТКИ
02.0 КАЧЕСТВЕН И КОЛИЧЕСТВЕН СЪСТАВ -
Всяка стомашно-устойчива таблетка съдържа 20 mg пантопразол (като пантопразол натриев сесквихидрат).
Помощно вещество с известен ефект :
Всяка стомашно-устойчива таблетка съдържа 1 μg оцветител Ponceau 4R алуминиево езеро (E124) на стомашно-устойчива таблетка.
За пълния списък на помощните вещества вижте точка 6.1.
03.0 ЛЕКАРСТВЕНА ФОРМА -
Гастроустойчив таблет.
Жълта, овална таблетка, отпечатана с "20" в черно.
04.0 КЛИНИЧНА ИНФОРМАЦИЯ -
04.1 Терапевтични показания -
Възрастни и юноши на 12 и повече години
• Симптоми на гастроезофагеален рефлукс
• Дългосрочно лечение и профилактика на рецидив на рефлуксен езофагит
Възрастни
• Профилактика на гастродуоденални язви, предизвикани от неселективни нестероидни противовъзпалителни средства (НСПВС) при пациенти в риск, които се нуждаят от продължително лечение с НСПВС (вж. Точка 4.4)
04.2 Дозировка и начин на приложение -
Препоръчителна доза
Възрастни и юноши на 12 и повече години
Симптоми на гастроезофагеален рефлукс
Препоръчителната доза за перорално приложение е една Gastroloc 20 mg стомашно-устойчива таблетка на ден. Облекчаването на симптомите обикновено се постига за 2-4 седмици. Ако този период не е достатъчен, облекчението на симптомите обикновено се постига чрез удължаване на терапията за още 4 седмици. След като се постигне облекчаване на симптомите, рецидивът на симптомите може да бъде контролиран чрез използване на лечение при поискване с 20 mg веднъж дневно, когато е необходимо. В случаите, когато задоволителният контрол на симптомите не може да се поддържа с прилагане при поискване, трябва да се обмисли преминаване към продължаване на терапията.
Дългосрочно лечение и профилактика на рецидив на рефлуксен езофагит
За продължително лечение се препоръчва поддържаща доза с една стомашно-устойчива таблетка Gastroloc 20 mg на ден, увеличавайки до 40 mg пантопразол на ден в случай на рецидив. За тези случаи се предлага Gastroloc 40 mg. След излекуване на рецидива дозата може да бъде намалена отново до 20 mg пантопразол.
Възрастни
Профилактика на стомашни и дуоденални язви, предизвикани от неселективни нестероидни противовъзпалителни средства (НСПВС) при пациенти в риск, които се нуждаят от продължително лечение с НСПВС
Препоръчителната доза за перорално приложение е една Gastroloc 20 mg стомашно-устойчива таблетка на ден.
Дозировка при определени групи пациенти
Деца под 12 години
Gastroloc 20 mg не се препоръчва за употреба при деца под 12 -годишна възраст поради ограничените данни за безопасността и ефикасността в тази възрастова група.
Чернодробна недостатъчност
Не трябва да се превишава дневна доза от 20 mg пантопразол при пациенти с тежко увредена чернодробна функция (вж. Точка 4.4).
Бъбречна недостатъчност
Не е необходимо коригиране на дозата при хора с нарушена бъбречна функция.
Възрастни граждани
Не е необходимо коригиране на дозата при пациенти в напреднала възраст.
Начин на приложение
Таблетките не трябва да се дъвчат или натрошават и трябва да се поглъщат цели с малко вода 1 час преди хранене.
04.3 Противопоказания -
Свръхчувствителност към активното вещество, към бензимидазолови производни или към някое от помощните вещества, изброени в точка 6.1.
04.4 Специални предупреждения и подходящи предпазни мерки при употреба -
Чернодробна недостатъчност
При пациенти с тежко чернодробно увреждане, чернодробните ензими трябва да се проследяват редовно по време на лечението с пантопразол, особено при продължителна употреба.В случай на повишаване на чернодробните ензими, лечението трябва да се преустанови (вж. Точка 4.2).
Едновременно приложение с НСПВС
Употребата на Gastroloc 20 mg за профилактика на медикаментозно индуцирани гастродуоденални язви
Неселективните нестероидни противовъзпалителни средства (НСПВС) трябва да бъдат ограничени до пациенти, които се нуждаят от продължително лечение с НСПВС и които имат повишен риск от стомашно-чревни усложнения. Оценката на повишения риск трябва да се направи въз основа на наличието на отделни рискови фактори, например висока възраст (> 65 години), анамнеза за язва на стомаха или дванадесетопръстника или кървене от горната част на стомашно -чревния тракт.
При наличие на тревожни симптоми
При наличие на тревожни симптоми (напр. Значителна непреднамерена загуба на тегло, повтарящо се повръщане, дисфагия, хематемеза, анемия или мелана) и при съмнение или наличие на стомашна язва трябва да се изключи злокачествено заболяване, тъй като лечението с пантопразол може да облекчи симптомите и да забави диагнозата .
Ако симптомите продължават въпреки адекватното лечение, трябва да се обмисли допълнително изследване.
Едновременно приложение с атазанавир
Едновременното приложение на атазанавир с инхибитори на протонната помпа не се препоръчва (вж. Точка 4.5). Ако комбинацията от атазанавир с инхибитор на протонната помпа се прецени като неизбежна, се препоръчва внимателно клинично проследяване (напр. Вирусно натоварване) в комбинация с увеличаване на дозата атазанавир до 400 mg при използване на 100 mg ритонавир. Не трябва да се превишава доза пантопразол от 20 mg на ден.
Влияние върху усвояването на витамин В12
Пантопразол, както всички лекарствени продукти, които инхибират киселинната секреция, може да намали абсорбцията на витамин В12 (цианокобаламин) вследствие на хипо- или ахлорхидрия.Това трябва да се има предвид при продължителна терапия или в случай на наблюдавани клинични симптоми. с намалени телесни запаси или рискови фактори за намалена абсорбция на витамин В12.
Продължително лечение
При продължително лечение, особено при надвишаване на едногодишен период на лечение, пациентите трябва да бъдат под редовно наблюдение.
Инхибиторите на протонната помпа, особено когато се използват във високи дози и за продължителни периоди (> 1 година), могат да причинят леко повишен риск от фрактури на бедрото, китката и гръбначния стълб, особено при пациенти в напреднала възраст или при наличие на други известни рискови фактори. предполагат, че инхибиторите на протонната помпа могат да увеличат общия риск от фрактури с 10% до 40%. Това увеличение може да се дължи отчасти на други рискови фактори. Пациентите с риск от остеопороза трябва да се лекуват в съответствие с настоящите насоки на клиничната практика и трябва да приемат „адекватно“ количество витамин D и калций.
Хипомагнезиемия
Наблюдавано е, че инхибиторите на протонната помпа (ИПП) като пантопразол причиняват тежка хипомагнезиемия при пациенти, лекувани най -малко три месеца, а в много случаи и една година. Сериозните симптоми на хипомагнезиемия включват умора, тетания, делириум, гърчове, замаяност и камерна аритмия. Първоначално те могат да се проявят коварно и да бъдат пренебрегнати. Хипомагнезиемията при повечето пациенти се подобрява след прием на магнезий и прекратяване на инхибитора на протонната помпа.
Здравните специалисти трябва да обмислят измерване на нивата на магнезий преди започване на лечение с ИПП и периодично по време на лечението при пациенти на продължителна терапия или на терапия с дигоксин или лекарства, които могат да причинят хипомагнезиемия (напр. Диуретици).
Стомашно -чревни инфекции, причинени от бактерии
Пантопразол, както всички инхибитори на протонната помпа (ИПП), може да се очаква да увеличи броя на бактериите, нормално присъстващи в горния стомашно -чревен тракт. Лечението с Gastroloc 20 mg може да доведе до леко повишен риск от стомашно -чревни инфекции, причинени от бактерии като Салмонела И Campylobacter.
Този лекарствен продукт съдържа оцветителя Ponceau 4R алуминиево езеро (E 124), който може да причини алергични реакции
04.5 Взаимодействия с други лекарствени продукти и други форми на взаимодействие -
Ефект на пантопразол върху абсорбцията на други лекарствени продукти
Поради изразеното и продължително инхибиране на секрецията на стомашна киселина, пантопразол може да намали абсорбцията на лекарствени продукти, чиято бионаличност зависи от стомашното рН, например някои азолни противогъбични средства като кетоконазол, итраконазол, позаконазол и други лекарства като ерлотиниб.
Лекарства за ХИВ (атазанавир)
Едновременното приложение на атазанавир и други анти-HIV лекарствени продукти, чиято абсорбция зависи от рН с инхибитори на протонната помпа, може да доведе до значително намаляване на бионаличността на тези анти-HIV лекарствени продукти и може да промени ефикасността на тези лекарствени продукти. не се препоръчва едновременното приложение на инхибитори на протонната помпа с атазанавир (вж. точка 4.4).
Кумаринови антикоагуланти (фенпрокумон или варфарин)
Въпреки че не са наблюдавани взаимодействия по време на едновременното лечение с фенпрокумон или варфарин в клиничните фармакокинетични проучвания, в постмаркетинговия период са наблюдавани няколко изолирани случая на изменение на международния нормализиран коефициент (INR) по време на едновременното лечение. Така при пациенти, лекувани с кумаринови антикоагуланти ( напр. фенпрокумон или варфарин), препоръчва се проследяване на протромбиновото време / INR при започване на лечение с пантопразол, когато то се преустановява или когато се прилага периодично.
Други проучвания за взаимодействие
Пантопразол се метаболизира екстензивно в черния дроб чрез ензимната система на цитохром Р450. Основният път на метаболизъм е деметилирането чрез CYP2C19, а други метаболитни пътища включват окисляване от CYP3A4.
Проучванията за взаимодействие с лекарствени продукти, метаболизирани също чрез тези ензимни системи, като карбамазепин, диазепам, глибенкламид, нифедипин и орални контрацептиви, съдържащи левоноргестрел и етинил естрадиол, не разкриват клинично значими взаимодействия.
Резултатите от поредица проучвания за взаимодействия показват, че пантопразол не влияе върху метаболизма на активните вещества, метаболизирани от CYP1A2 (като кофеин, теофилин), CYP2C9 (като пироксикам, диклофенак, напроксен), CYP2D6 (като метопролол), CYP2E1 ( като етанол) и не пречи на медиираната от р-гликопротеин абсорбция на дигоксин.
Няма данни за взаимодействия с едновременно прилагани антиациди.
Проведени са и проучвания за взаимодействия чрез прилагане на пантопразол едновременно със съответните антибиотици (кларитромицин, метронидазол, амоксицилин). Не са отбелязани клинично значими взаимодействия.
Метотрексат
Съобщава се, че едновременната употреба на високи дози метотрексат (напр. 300 mg) и инхибитори на протонната помпа при някои пациенти повишава нивата на метотрексат. Следователно в ситуации, при които метотрексат се използва във високи дози, като рак и псориазис, може да се наложи временно спиране на пантопразол да бъдат разгледани.
04.6 Бременност и кърмене -
Бременност
Няма адекватни данни от употребата на пантопразол при бременни жени. Проучванията при животни са показали репродуктивна токсичност (вж. Точка 5.3). Потенциалният риск за хората е неизвестен. Gastroloc 20 mg не трябва да се използва по време на бременност, освен ако не е абсолютно необходимо.
Време за хранене
Проучванията при животни показват екскреция на пантопразол в кърмата. Съобщава се за екскреция в кърмата при хора. Следователно трябва да се вземе решение дали да се продължи / преустанови кърменето или да се продължи / преустанови лечението с Gastroloc 20 mg, като се вземе предвид ползата от кърменето за бебето и ползата от Gastroloc 20 mg терапия за майката.
Плодовитост
Няма данни за нарушена фертилитет след приложение на пантопразол в проучвания при животни (вж. Точка 5.3).
04.7 Ефекти върху способността за шофиране и работа с машини -
Gastroloc няма или има незначително влияние върху способността за шофиране или работа с машини.
Могат да възникнат нежелани лекарствени реакции като замаяност и зрителни смущения (вж. Точка 4.8). В такива случаи пациентите не трябва да шофират или да работят с машини.
04.8 Нежелани реакции -
Приблизително 5% от пациентите могат да получат нежелани лекарствени реакции (НЛР). Най -често съобщаваните НЛР са диария и главоболие, като и двете се срещат при приблизително 1% от пациентите.
Таблицата по -долу изброява нежеланите реакции, съобщени при пантопразол, подредени съгласно следната честотна класификация:
Много чести (≥1 / 10); чести (≥1 / 100,
За всички нежелани реакции от постмаркетинговия опит не е възможно да се установи честота на нежеланите реакции и затова те са посочени с честота "неизвестна".
В рамките на всеки честотен клас нежеланите реакции се съобщават в низходящ ред по тежест.
Таблица 1. Нежелани реакции с пантопразол в клинични проучвания и постмаркетингов опит
Докладване на предполагаеми нежелани реакции
Съобщаването на предполагаеми нежелани реакции, настъпили след разрешаване на лекарството, е важно, тъй като позволява непрекъснато проследяване на съотношението полза / риск на лекарството. От медицинските специалисти се изисква да съобщават всички предполагаеми нежелани реакции чрез уебсайта: www. Agenziafarmaco.gov. it/it/responsabili.
04.9 Предозиране -
Няма известни симптоми на предозиране при хора.
Системната експозиция до 240 mg, приложена интравенозно за 2 минути, се понася добре.
Тъй като пантопразол се свързва в голяма степен с протеините, той не се диализира лесно.
В случай на предозиране с клинични признаци на интоксикация, не могат да се направят конкретни терапевтични препоръки, освен симптоматично и поддържащо лечение.
05.0 ФАРМАКОЛОГИЧНИ СВОЙСТВА -
05.1 "Фармакодинамични свойства -
Фармакотерапевтична група: инхибитори на протонната помпа.
ATC код: A02BC02.
Механизъм на действие
Пантопразол е производно на бензимидазол, което инхибира секрецията на солна киселина в стомаха чрез специфична блокада на протонните помпи на париеталните клетки.
Пантопразол се превръща в активна форма в киселата среда на париеталните клетки, където инхибира ензима Н +, К + -АТФаза, което е последният етап от производството на солна киселина в стомаха. Това инхибиране зависи от дозата и засяга както базалната, така и стимулираната киселинна секреция.
При повечето пациенти симптомите отшумяват в рамките на 2 седмици. Подобно на други инхибитори на протонната помпа и инхибитори на Н2 рецепторите, лечението с пантопразол намалява стомашната киселина и съответно увеличава гастрина пропорционално на намаляването на киселинността. Увеличаването на гастрина е обратимо.Тъй като пантопразол се свързва с ензима, дистален от клетъчния рецептор, той може да инхибира секрецията на солна киселина независимо от стимулирането от други вещества (ацетилхолин, хистамин, гастрин).
Ефектът е един и същ след перорално и интравенозно приложение на продукта.
Стойностите на гастрин на гладно се повишават по време на лечението с пантопразол. При краткосрочна употреба в повечето случаи те не надвишават нормалната горна граница. По време на продължително лечение нивата на гастрин се удвояват в повечето случаи. Прекомерното увеличение обаче се случва само в единични случаи. В резултат на това леко до умерено увеличаване на броя на специфичните ендокринни клетки (ECL, ентерохромафиноподобни клетки) в стомаха се наблюдава в по-малка част от случаите по време на продължително лечение (проста до аденоматоидна хиперплазия). образуването на карциноидни прекурсори (атипична хиперплазия) или стомашен карциноиди, открити при опити с животни, не са наблюдавани при хора (вж. точка 5.3).
Въз основа на резултатите от проучванията върху животни не може да се изключи напълно влияние върху ендокринните параметри на щитовидната жлеза при продължително лечение с пантопразол повече от една година.
05.2 "Фармакокинетични свойства -
Абсорбция
Пантопразол се абсорбира бързо и максимални плазмени концентрации се постигат след еднократна перорална доза от 20 mg. Максималните серумни концентрации около 1-1,5 mcg / ml се достигат средно около 2,0 - 2,5 часа след прилагане и тези стойности остават постоянни след многократно приложение.
Фармакокинетичните характеристики не се променят след еднократно или многократно приложение.
В диапазона на дозите от 10 до 80 mg плазмената кинетика на пантопразол е линейна след перорално и интравенозно приложение.
Абсолютната бионаличност на таблетката е приблизително 77%. Едновременният прием на храна не влияе на AUC, максималната серумна концентрация и следователно на бионаличността. Само променливостта на времето за забавяне ще се увеличи от едновременния прием на храна.
Разпределение
Свързването на пантопразол със серумните протеини е приблизително 98%. Обемът на разпределение е приблизително 0,15 l / kg.
Елиминиране
Веществото се метаболизира почти изключително в черния дроб. Основният метаболитен път е деметилиране чрез CYP2C19 с последващо конюгиране със сулфат, другият метаболитен път включва окисляване от CYP3A4. Полуживотът на терминалната фаза е около 1 час, а клирънсът е около 0,1 l / h / kg. Наблюдавани са някои случаи на бавно елиминиране на лекарството.
Поради специфичното свързване на пантопразол с протонните помпи на париеталните клетки, елиминационният полуживот не корелира с по-продължителната продължителност на действие (инхибиране на киселинната секреция).
Бъбречното елиминиране представлява основният път на екскреция (приблизително 80%) за метаболити на
пантопразол, остатъкът се екскретира с изпражненията. Основният метаболит в серума и урината е дезметилпантопразол, който е конюгиран със сулфат. Полуживотът на основния метаболит (приблизително 1,5 часа) не е много по-дълъг от този на пантопразол.
Характеристики при конкретни пациенти / групи
Около 3% от европейското население има липса на ензимна функция CYP2C19 и се наричат лоши метаболизатори.При тези индивиди метаболизмът на пантопразол е вероятно да се катализира предимно от CYP3A4. След еднократно приложение на 40 mg пантопразол, средната площ под кривата на плазмената концентрация-време е приблизително 6 пъти по-висока при лоши метаболизатори, отколкото при лица, които имат функционален ензим CYP2C19 (екстензивни метаболизатори). Средните пикови концентрации се повишават в плазмените нива с приблизително 60% Тези открития нямат отражение върху дозировката на пантопразол.
Не се препоръчва намаляване на дозата, когато пантопразол се прилага при пациенти с нарушена бъбречна функция (включително пациенти на диализа). Полуживотът на пантопразол е кратък, както се наблюдава при здрави индивиди, като само много малки количества пантопразол се диализират.
Въпреки че полуживотът на основния метаболит е умерено удължен (2-3 часа), екскрецията е
въпреки това бързо и следователно не се натрупва.
Въпреки че при пациенти с чернодробна цироза (Child клас А и В) стойностите на полуживота се увеличават до 3-6 часа и стойностите на AUC се увеличават с фактор 3-5, максималната серумна концентрация се увеличава само умерено с коефициент 1,3 в сравнение с този при здрави индивиди.
Леко увеличение на стойностите на AUC и Cmax, наблюдавани при възрастни доброволци в сравнение с по -младата група, също не е клинично значимо.
Деца
След прилагане на единични перорални дози от 20 или 40 mg пантопразол на деца на възраст от 5 до 16 години, AUC и Cmax са в границите на съответните стойности при възрастни.
След прилагане на единични интравенозни дози 0,8 или 1,6 mg / kg пантопразол при деца на възраст 2-16 години, няма значителна връзка между клирънса на пантопразол и възрастта или теглото.
AUC и обемът на разпределение са в съответствие с данните за възрастни.
05.3 Предклинични данни за безопасност -
Неклиничните данни не разкриват особен риск за хората въз основа на конвенционални проучвания за фармакология за безопасност, токсичност при многократни дози и генотоксичност.
Невроендокринни тумори са открити в двугодишни проучвания за канцерогенност при плъхове. В допълнение, плоскоклетъчни папиломи са открити в предната част на стомаха на плъхове. Механизмът, чрез който бензимидазоловите производни индуцират образуването на стомашни карциноиди, е внимателно проучен и ни позволява да заключим, че това е вторична реакция към забележимото увеличение на гастрина, което се проявява при плъхове по време на хронично лечение с високи дози.
В двугодишните проучвания при гризачи се наблюдава увеличение на броя на чернодробните тумори при плъхове и женски мишки и се дължи на високия метаболизъм на пантопразол в черния дроб.
Леко увеличение на неопластичните промени в щитовидната жлеза се наблюдава в групата на плъхове, лекувани с най -високата доза (200 mg / kg). Появата на тези неоплазми е свързана с индуцирани от пантопразол промени в катаболизма на тироксина в черния дроб на плъхове.Тъй като терапевтичната доза при хора е ниска, не се очакват вредни ефекти върху щитовидната жлеза.
При проучвания върху репродукцията при животни се наблюдават признаци на лека фетотоксичност при дози над 5 mg / kg.Проучванията не показват увреждане на фертилитета или тератогенни ефекти.
Трансплацентарният пасаж е изследван при плъхове и се увеличава с напредването на бременността. В резултат на това концентрацията на пантопразол в плода се увеличава непосредствено преди раждането.
06.0 ФАРМАЦЕВТИЧНА ИНФОРМАЦИЯ -
06.1 Помощни вещества -
Ядро на таблета
Калциев стеарат
Микрокристална целулоза
Кросповидон
Хидроксипропилцелулоза (тип EXF)
Безводен натриев карбонат
Безводен колоиден силициев диоксид
Покритие
Хипромелоза
Жълт железен оксид (E172)
Макрогол 400
Съполимер на метакрилова киселина-етил акрилат (1: 1)
Полисорбат 80
Алуминиев лак Ponceau 4R (E124)
Хинолиново жълто алуминиево езеро (E104)
Натриев лаурил сулфат
Титанов диоксид (E171)
Триетил цитрат.
Мастило за печат:
Макрогол 600
Шеллак
Повидон
Черен железен оксид (E172)
Червен железен оксид (E172)
Жълт железен оксид (E172)
06.2 Несъвместимост "-
Не е от значение.
06.3 Срок на валидност "-
3 години.
6 месеца след първото отваряне на контейнера за HDPE.
06.4 Специални условия на съхранение -
Това лекарство не изисква специални условия за съхранение.
06.5 Естество на непосредствената опаковка и съдържанието на опаковката -
Блистерна опаковка Al / OPA / Al / PVC: 7, 10, 14, 15, 20, 28, 30, 50, 56, 56x1, 60, 84, 90, 98, 100, 100x1, 140.
Контейнер за таблетки от HDPE с винтова капачка от полипропилен, снабден с вложка за изсушаване: 14, 28, 98, 100, 250, 500.
Не всички видове опаковки могат да бъдат пуснати на пазара.
06.6 Инструкции за употреба и боравене -
Няма специални инструкции.
07.0 ПРИТЕЖАТЕЛ НА „РАЗРЕШЕНИЕТО ЗА ТЪРГОВЕ“
Novartis Consumer Health S.p.A. - L. Umberto Boccioni, 1 - 21040 Origgio (VA)
08.0 НОМЕР НА РАЗРЕШЕНИЕ ЗА ТЪРГОВЕ -
09.0 ДАТА НА ПЪРВО РАЗРЕШЕНИЕ ИЛИ ПОДНОВЯВАНЕ НА РАЗРЕШЕНИЕТО -
Юли 2009 г.
10.0 ДАТА НА ПРЕГЛЕД НА ТЕКСТА -
12 ноември 2013 г.