Активни съставки: Надолол
NADOLOLO SANOFI 80 mg таблетки - 30 таблетки
Защо се използва Nadolol? За какво е?
Фармакотерапевтична група
Неселективни, несвързани бета-блокери.
Терапевтични показания
Хипертония: самостоятелно или в комбинация с други антихипертензивни лекарства, при продължително лечение на есенциална хипертония.Надолол е по-малко ефективен при лечението на остри хипертонични кризи.
Ангина пекторис: Продължително лечение на пациенти с ангина пекторис, които не са реагирали адекватно на конвенционален подход (например контрол на теглото, почивка, спиране на тютюнопушенето, използване на сублингвален нитроглицерин и премахване на тригерите).
Аритмии: пароксизмална предсърдна тахикардия, пароксизмално предсърдно мъждене, камерни и надкамерни екстрасистоли, сърдечно -съдови прояви на хипертиреоидни жлези, функционални признаци на обструктивна кардиомиопатия.
Противопоказания Когато Надолол не трябва да се използва
- свръхчувствителност към активното вещество или към някое от помощните вещества;
- бронхиална астма / бронхоспазъм;
- алергичен ринит по време на поленовия сезон;
- синусова брадикардия и атриовентрикуларен блок по -голям от този на първа степен;
- кардиогенен шок;
- дясно -вентрикуларна недостатъчност, причинена от белодробна хипертония;
- явна сърдечна недостатъчност (вж. Предпазни мерки при употреба);
- пациенти, лекувани с повишаващи катехоламините психотропни лекарства (включително МАО-инхибитори) и през двете седмици след прекратяването на този вид лекарства (вж. Взаимодействия).
Предпазни мерки при употреба Какво трябва да знаете, преди да приемете Надолол
Обостряне на коронарна исхемична болест след рязко спиране: Прогресивното намаляване на дозата не е строго необходимо при пациенти с хипертония без прояви на коронарна недостатъчност. Въпреки това може да бъде разумно да не се преустановява внезапно лечението с надолол, дори при пациенти, лекувани само от хипертония, тъй като коронарната артериална болест е често срещана и често мълчалива.
От друга страна, в случай на пациенти, страдащи от ангина пекторис или други прояви на коронарна артериална недостатъчност, рязкото прекъсване на терапията с бета-блокиращи лекарства може да доведе до влошаване на ангината и да улесни появата на миокарден инфаркт. При такива пациенти , се предвижда прекратяване на продължителното лечение с надолол, дозата трябва да се намалява постепенно в продължение на най-малко две седмици и пациентът да се наблюдава внимателно.Прилагането на надолол трябва да бъде възобновено незабавно, поне временно, и трябва да се започне подходяща терапия за нестабилна стенокардия. Освен това пациентът със стенокардия трябва да бъде информиран за рисковете, свързани с внезапното прекъсване или спиране на терапията с надолол, без да се е консултирал предварително с Вашия лекар.Ако пропуснете доза, важно е:
- не удвоявайте следващата доза;
- не приемайте този, който не е взет, ако следващият се очаква в рамките на следващите 8 часа.
Сърдечна недостатъчност: Случаи на сърдечна недостатъчност са рядко докладвани с надолол. Трябва също така да се има предвид, че симпатиковата стимулация е жизненоважен компонент за поддържане на кръвоносната функция в хода на застойна сърдечна недостатъчност и че инхибирането на тази стимулация, извършено от бета-блок, включва риск от ускоряване на недостатъчността. Следователно, при първият признак или симптом на предстояща сърдечна недостатъчност, пациентът трябва да бъде адекватно сканиран и внимателно да се проследи отговора на лекарството.
Използването на надолол при пациенти със сърдечна недостатъчност се препоръчва само в случай на добра клинична компенсация, вече на терапия с диуретици или дигиталис.Пациентът трябва да се консултира с лекаря при първите симптоми или признаци на сърдечна недостатъчност.
Надолол не инхибира инотропното действие на дигиталиса върху сърдечния мускул.
Голяма хирургия: бета-блокиращите лекарства могат да променят сърдечния рефлексен отговор на стимули и могат да увеличат рисковете, свързани с обща анестезия и хирургични процедури, като генерират продължителна хипотония или нисък сърдечен дебит. Терапията с надолол трябва да се обсъди с анестезиолога преди обща анестезия. Ако инхибирането на симпатиковия тонус се счита за нежелателно, надололът може да бъде спрян (вижте предупрежденията по -горе за пациенти с коронарна артериална болест) .В спешни случаи анестезиологът трябва да бъде уведомен, че пациентът се лекува с бета -блокери.
Ако бета-блокадата се счита за желателна или отнемането на лекарството е непрактично, избраният анестетик трябва да бъде възможно най-малко с отрицателна инотропна активност и пациентът да е напълно атропинизиран.
Хронична обструктивна белодробна болест (например хроничен бронхит, емфизем): надолол трябва да се прилага с повишено внимание, тъй като може да инхибира бронходилатацията, причинена от стимулиране на бета2 рецепторите от ендогенни и екзогенни катехоламини.
Диабет и хипогликемия: блокадата на бета-рецепторите може да предотврати появата на предупредителните знаци и симптоми (промяна на сърдечната честота и кръвното налягане), които съпътстват остра хипогликемия. Това е особено важно при нестабилни форми на диабет. Следователно пациентът с диабет трябва да бъде посъветван на това и това надолол може да промени нивата на кръвната захар. Бета-блокадата също намалява освобождаването на инсулин в отговор на хипергликемия, поради което може да се наложи коригиране на дозата на антидиабетните лекарства.
Тиреотоксикоза: Бета-блокерите могат да маскират някои клинични симптоми на хипертиреоидизъм (например тахикардия). При такива пациенти рязкото прекратяване на лечението може да доведе до буря на щитовидната жлеза.
Лечение на анафилактични реакции: по време на лечението с бета-блокери, пациентът с анамнеза за тежки анафилактични реакции може да има по-тежка алергична реакция в случай на нов контакт с алергенни вещества. Следователно, пациентите с алергии към храна, лекарства или ухапвания от насекоми трябва да се консултират с лекар при появата на тежки алергии.В допълнение, тези пациенти могат да бъдат по -малко чувствителни към обичайните дози епинефрин, използвани за лечение на анафилактични реакции.
Стрес тестване: Бета -блокерите, включително надолол, могат значително да повлияят на точността на всички видове тестове за упражнения.
Педиатрична употреба: Ефикасността на надолол и безопасността му при употреба не са оценени адекватно при педиатрични пациенти.
Едновременна употреба на антиадренергични лекарства: пациенти, лекувани с лекарства, изчерпващи катехоламините, като напр. резерпин, трябва да се следи внимателно, ако се подлагате на терапия с надолол. Допълнителната бета-блокираща активност на надолол може всъщност да причини "прекомерно намаляване" на активността на автономната нервна система в покой.
Понякога бета-блокадата с лекарства като надолол може да причини хипотония и / или изразена брадикардия, водеща до замаяност, синкопални атаки или ортостатична хипотония.
В тези случаи, както и в случай, че се появят гранулоцитопения, тромбоцитопенична пурпура, обрив, е необходимо да се прекъсне терапията и незабавно да се свърже с лекар, който ще може да установи подходящо лечение.
Взаимодействия Кои лекарства или храни могат да променят ефекта на Надолол
Уведомете Вашия лекар или фармацевт, ако наскоро сте приемали други лекарства, дори и такива без рецепта.
Следните лекарства могат да взаимодействат с бета -блокери, когато се прилагат едновременно:
Анестетици: Бета-блокерите могат да повишат хипотонията, предизвикана от общи анестетици, поради което терапията с надолол трябва да се докладва преди обща анестезия (вж. Предпазни мерки при употреба).
Антидиабетни лекарства (перорални хипогликемични средства и инсулин): бета-блокерите могат да променят отговора на антидиабетните лекарства, като предизвикат както хипергликемия, така и хипогликемия. Необходима е корекция на дозата (вж. Предпазни мерки при употреба).
Антимускаринови средства: могат да противодействат на брадикардията, предизвикана от бета-блокери.
Калциеви антагонисти: като цяло потенцират антихипертензивното действие на бета-блокерите.В случай на комбиниране на двете лечения, пациентът ще бъде внимателно проследен за потенциалното начало на нежелани сърдечно-съдови събития.
Антиадренергични лекарства (напр. Резерпин): могат да имат адитивен ефект при бета-блокерите. Пациентите, лекувани с двете лекарства, могат да покажат признаци и симптоми на хипотония и / или брадикардия (напр. Замаяност, синкоп, постурална хипотония) (вж. Предпазни мерки при употреба).
Други антиаритмични лекарства: Възможни са както адитивни, така и антагонистични ефекти.
Финголимод: Едновременната употреба на финголимод с бета-блокери може да засили брадикардичните му ефекти и не се препоръчва.Ако се счита за необходимо едновременно приложение, се препоръчва подходящо наблюдение в началото на лечението и поне до следващата сутрин.
Други антихипертензивни лекарства / диуретици: обърнете внимание на потенциалните адитивни ефекти.
Лидокаин i.v.: В случай на едновременно приложение на бета-блокери, може да настъпи намаляване на клирънса на лидокаин.
МАО инхибитори: при единично приложение на бета-блокери и МАО-инхибитори са наблюдавани спорадични случаи на брадикардия (вж. Противопоказания).
НСПВС: антихипертензивният ефект на бета-блокерите може да бъде намален чрез НСПВС и чрез прилагане на индометацин.
Фенотиазини и други антипсихотици: Адитивни ефекти върху антихипертензивната активност на бета-блокерите са наблюдавани, когато се прилагат едновременно с фенотиазини или халоперидол.
Вазоконстриктори: понякога е възможно да се намери адитивен ефект, напр. във връзка с алкалоиди от ерготи.
Предупреждения Важно е да знаете, че:
Лекарството трябва да се прилага с особено внимание при пациенти с увредена чернодробна или бъбречна функция (вж. Също Доза, начин и време на приложение), като се избягва употребата му в тежки форми.
Както при всяко лекарство, прилагано за продължителни периоди от време, е необходимо редовно да се проверява напредъка на лабораторните параметри (кръвна картина, черен дроб, бъбреци, дихателна функция).
Бременност и кърмене
Посъветвайте се с Вашия лекар или фармацевт, преди да приемете каквото и да е лекарство.
Бременност
Не са провеждани адекватни и добре контролирани клинични проучвания, които да показват лечение с бета-блокери по време на бременност. Следователно надолол трябва да се използва по време на бременност само ако очакваните ползи надвишават потенциалните рискове за плода и под прякото наблюдение на лекаря.
Съобщавани са случаи на забавяне на растежа на плода. Бебетата на майки, приемащи бета-блокери, понякога са имали брадикардия, хипогликемия, дихателна недостатъчност и свързани симптоми при раждането.
Време за хранене
Надолол се екскретира в кърмата и има потенциал да предизвика нежелани реакции при новороденото. Следователно решението за лечение на майката, което предполага спиране на кърменето, трябва да бъде внимателно оценено в светлината на значението на надолол за самата майка.
За тези, които спортуват:
Употребата на лекарството без терапевтична необходимост представлява допинг, той във всеки случай може да определи положителни антидопингови тестове и може да навреди на здравето.
Ефекти върху способността за шофиране и работа с машини
За възможни нежелани реакции като замаяност, лекарството може да повлияе способността за шофиране и работа с машини.
Дозировка и начин на употреба Как да използвате Nadolol: Дозировка
Дозировката трябва да се определя индивидуално.
Приложението на надолол е независимо от приема на храна.
Хипертония: Началната доза обикновено е 40 mg веднъж дневно, като монотерапия или в комбинация с диуретична терапия. Дозата може постепенно да се увеличава на стъпки от 40-80 mg, докато се постигне оптимално кръвно налягане. В някои случаи може да са необходими дози до 240-320 mg в еднократна дневна доза.
Ангина пекторис: Началната доза обикновено е 40 mg веднъж дневно. Дозата може постепенно да се увеличава на стъпки от 40-80 mg на интервали от 3-7 дни, докато се постигне оптимален клиничен отговор или се развие изразена брадикардия. В някои случаи може да са необходими дози до 160-240 mg в еднократна дневна доза.
Терапевтичната полза и поносимостта на дози над 240 mg / ден при лечението на ангина пекторис не са установени. Ако лечението трябва да бъде преустановено, дозата трябва да се намалява постепенно в продължение на поне две седмици (вж. Предпазни мерки при употреба).
Аритмии: започвайки с 40 mg, прилагани като доза веднъж дневно, дозата може да се увеличи, ако е необходимо, до 160 mg. Ако се появи брадикардия, дозата трябва да се намали до 40 mg при еднократно дневно приложение.
Пациенти с нарушена бъбречна функция: Тъй като надолол се екскретира главно през бъбреците, е необходимо коригиране на дозата и интервала между дозите в случай на бъбречна недостатъчност. Препоръчват се следните интервали:
Пациенти в напреднала възраст
Може да се наложи коригиране на дозата при пациенти в напреднала възраст с намалена бъбречна функция.
Предозиране Какво да направите, ако сте приели предозиране с Nadolol
В случай на предозиране или преувеличени реакции, оценката на продължителността на коригиращата терапия трябва да вземе предвид продължителността на ефекта на надолол. В допълнение към стомашната промивка трябва да се предприемат следните мерки.
Брадикардия: В случай на прекомерна брадикардия в резултат на терапия с бета-блокиращи лекарства, се прилага атропин (0,25-1 mg). Ако не се наблюдава отговор на запушване на вагуса, прилагайте изопротеренол с повишено внимание.
Сърдечна недостатъчност: прилагайте дигиталис и диуретици. Съобщава се също, че глюкагонът може да бъде полезен в тези случаи.
Хипотония: Ако течността е неефективна, приложете вазопресори като допамин, добутамин, изопротеренол или норадреналин или епинефрин. (Има основания да се смята, че лекарството по избор е норепинефрин).
Бронхоспазъм: прилагайте бета2 агонист и / или производни на теофилин. Надолол може да бъде елиминиран от общата циркулация чрез хемодиализа. При тази процедура клирънсът на надолол варира от 40 до 100 ml в минута. В случай на случайно поглъщане / прием на прекомерна доза Nadolol Sanofi, незабавно уведомете Вашия лекар или отидете в най -близката болница.
Ако имате въпроси относно употребата на Nadolol sanofi, попитайте Вашия лекар или фармацевт.
Странични ефекти Какви са страничните ефекти на Nadolol
Както всички лекарства, Nadolol sanofi може да предизвика нежелани реакции, въпреки че не всеки ги получава.
По -долу са посочени страничните ефекти на надолол. Очакваната честота на събитията се основава на следната конвенция: често срещана (≥ 1/100,
Данните по -долу са получени от клинични проучвания, включващи 1440 пациенти, получаващи надолол.
Сърдечно -съдови патологии
Често срещани:
- брадикардия под 60 удара в минута
- изразена брадикардия (
- периферна съдова недостатъчност (често тип Рейно)
- Сърдечна недостатъчност, хипотония и нарушения на сърдечната проводимост
Редки:
- AV блок от 1 -ва и 3 -та степен (според механизма на забавяне на атриовентрикуларната проводимост на бета -блокерите - вижте Противопоказания и предпазни мерки при употреба)
Нарушения на нервната система
Често срещани:
- астения
- виене на свят
Нечести:
- парестезия
- успокоителни и поведенчески промени
- главоболие
- объркана реч
Нарушения на ухото и лабиринта
Нечести:
- шум в ушите
Дихателни, гръдни и медиастинални нарушения
Нечести:
- бронхоспазъм
- кашлица
- запушване на носа
Стомашно -чревни нарушения
Нечести:
- гадене, диария, повръщане
- болка в корема
- запек
- лошо храносмилане
- анорексия
- подуване на корема
- метеоризъм
- суха уста
Нарушения на имунната система
Нечести:
- кожен обрив, сърбеж
Очни нарушения
Нечести:
- сухи очи
- замъглено зрение
Нарушения на кожата и подкожната тъкан
Нечести:
- суха кожа
- изпотяване
- подуване на лицето
Редки:
- обратима алопеция
Болести на репродуктивната система и гърдата
Нечести:
- намалено либидо
- импотентност
Нарушения на метаболизма и храненето
Нечести:
- качване на тегло
Изброените по-долу нежелани реакции са наблюдавани по време на лечението с надолол или с други бета-блокери, без да е установена причинно-следствена връзка.
Нарушения на нервната система
- Обратима депресия с еволюция към кататония, зрителни нарушения, халюцинации, остър обратим синдром, характеризиращ се с пространствено-времева дезориентация, краткотрайна амнезия, емоционална лабилност, леко сензорно притъпяване, намалена ефективност при невропсихологични тестове. Нарушения на съня.
Стомашно -чревни нарушения
- Тромбоза на мезентериалната артерия, исхемичен колит, повишени чернодробни ензими.
Нарушения на кръвта и лимфната система
- Агранулоцитоза, тромбоцитопения, нетромбоцитопенична пурпура.
Нарушения на имунната система
- Фарингодиния и треска, ларингоспазъм, дихателни нарушения. Пемфигоиден обрив
Сърдечно -съдови патологии
- Хипертонична криза при лица с феохромоцитом
Нарушения на мускулно -скелетната система и съединителната тъкан
- Болест на Пейрони
Спазването на инструкциите, съдържащи се в листовката, намалява риска от нежелани ефекти. Ако някоя от нежеланите реакции стане сериозна или забележите други, неописани в тази листовка нежелани реакции, моля информирайте Вашия лекар или фармацевт.
Срок на годност и задържане
Срок на годност: вижте срока на годност, отбелязан върху опаковката.
Срокът на годност се отнася за продукта в непокътната опаковка, правилно съхраняван.
ВНИМАНИЕ: не използвайте лекарството след срока на годност, отбелязан върху опаковката.
Лекарствата не трябва да се изхвърлят чрез отпадъчни води или битови отпадъци. Попитайте Вашия фармацевт как да изхвърлите лекарствата, които вече не използвате. Това ще помогне за опазването на околната среда.
ДЪРЖАЙТЕ ЛЕКАРСТВЕНИЯ ПРОДУКТ НА ДОСТЪП И ЗРЕНИЕ НА ДЕЦА.
Друга информация
Състав
Една таблетка съдържа:
- Активна съставка: надолол 80 mg
- Помощни вещества: магнезиев стеарат, микрокристална целулоза
Лекарствена форма и съдържание
Таблетки.
Картонена кутия, съдържаща 30 таблетки от 80 mg.
Източник на листовката: AIFA (Италианска агенция по лекарствата). Съдържание, публикувано през януари 2016 г. Наличната информация може да не е актуална.
За да имате достъп до най-актуалната версия, препоръчително е да получите достъп до уебсайта на AIFA (Италианска агенция по лекарствата). Отказ от отговорност и полезна информация.
01.0 ИМЕ НА ЛЕКАРСТВЕНИЯ ПРОДУКТ
НАДОЛОЛО САНОФИ 80 МГ ТАБЛЕТКИ
02.0 КАЧЕСТВЕН И КОЛИЧЕСТВЕН СЪСТАВ
Една таблетка съдържа:
Активен принцип: надолол 80 mg.
За пълния списък на помощните вещества вижте точка 6.1.
03.0 ЛЕКАРСТВЕНА ФОРМА
Таблетки.
04.0 КЛИНИЧНА ИНФОРМАЦИЯ
04.1 Терапевтични показания
Хипертония: като монотерапия или в комбинация с други антихипертензивни лекарства, при продължително лечение на есенциална хипертония.Надолол е по-малко ефективен при лечението на остри хипертонични кризи.
Ангина пекторис: Дългосрочно лечение на пациенти с ангина пекторис, които не са реагирали адекватно на конвенционален подход (например контрол на теглото, почивка, спиране на тютюнопушенето, използване на сублингвален нитроглицерин и премахване на тригерите).
Аритмии: пароксизмална предсърдна тахикардия, пароксизмално предсърдно мъждене, камерни и надкамерни екстрасистоли, сърдечно -съдови прояви на хипертиреоидни жлези, функционални признаци на обструктивна кардиомиопатия.
04.2 Дозировка и начин на приложение
Дозировката трябва да се определя индивидуално
Приложението на надолол е независимо от приема на храна.
Хипертония: Началната доза обикновено е 40 mg веднъж дневно, като монотерапия или в комбинация с диуретична терапия. Дозата може постепенно да се увеличава на стъпки от 40-80 mg, докато се постигне оптимално кръвно налягане. В някои случаи може да са необходими дози до 240-320 mg в еднократна дневна доза.
Ангина пекторис: Началната доза обикновено е 40 mg веднъж дневно. Дозата може постепенно да се увеличава на стъпки от 40-80 mg на интервали от 3-7 дни, докато се постигне оптимален клиничен отговор или се развие изразена брадикардия. В някои случаи може да са необходими дози до 160-240 mg в еднократна дневна доза. намалява постепенно за поне две седмици (вж. точка 4.4).
Аритмии: започвайки с 40 mg, прилагани като доза веднъж дневно, дозата може да се увеличи, ако е необходимо, до 160 mg. Ако се появи брадикардия, дозата трябва да се намали до 40 mg при еднократно дневно приложение.
Пациенти с нарушена бъбречна функция: Тъй като надолол се екскретира главно през бъбреците, е необходимо коригиране на дозата и интервала между дозите в случай на бъбречна недостатъчност. Препоръчват се следните интервали:
Пациенти в напреднала възраст
може да се наложи коригиране на дозата при пациенти в напреднала възраст с намалена бъбречна функция.
04.3 Противопоказания
- свръхчувствителност към активното вещество или към някое от помощните вещества
- бронхиална астма / бронхоспазъм;
- алергичен ринит по време на поленовия сезон;
- синусова брадикардия и атриовентрикуларен блок по -голям от този на първата степен;
- кардиогенен шок;
- дясно -вентрикуларна недостатъчност, причинена от белодробна хипертония;
- явна сърдечна недостатъчност (вж. точка 4.4);
- пациенти, лекувани с повишаващи катехоламините психотропни лекарства (включително МАО-инхибитори) и през двете седмици след прекратяването на този вид лекарства (вж. точка 4.5).
04.4 Специални предупреждения и подходящи предпазни мерки при употреба
Както при всяко лекарство, прилагано за продължителни периоди от време, е необходимо редовно да се проверява напредъка на лабораторните параметри (кръвна картина, черен дроб, бъбреци, дихателна функция).
Лекарството трябва да се прилага с особено внимание при пациенти с увредена чернодробна или бъбречна функция (вж. Също точка 4.2), като се избягва употребата му в тежки форми.
Обостряне на коронарна исхемична болест след рязко оттегляне: прогресивното намаляване на дозата не е строго необходимо при пациенти с хипертония без прояви на коронарна недостатъчност. Въпреки това може да бъде разумно да не се преустановява внезапно лечението с надолол, дори при пациенти, лекувани само от хипертония, тъй като коронарната артериална болест е често срещана и често мълчалива.
От друга страна, в случай на пациенти, страдащи от ангина пекторис или с прояви на друг вид коронарна артериална недостатъчност, рязкото прекъсване на терапията с бета-блокиращи лекарства може да доведе до влошаване на стенокардията и да улесни появата на миокарден инфаркт Когато при такива пациенти се предвижда преустановяване на продължителното лечение с надолол, дозата трябва постепенно да се намалява в продължение на поне две седмици и пациентът да се наблюдава внимателно. , поне временно и е въведена подходяща терапия за нестабилна стенокардия. В допълнение, пациентът с ангина трябва да бъде информиран за рисковете, свързани с внезапното прекъсване или прекратяване на терапията с надолол, без преди това да сте се консултирали с Вашия лекар. пациентът трябва да бъде a предупреди за:
а) не удвоявайте следващата доза;
б) не приемайте този, който не е взет, ако следващият се очаква в рамките на следващите 8 часа.
Сърдечна недостатъчностСлучаи на сърдечна недостатъчност са докладвани рядко с надолол. Трябва също така да се има предвид, че симпатиковата стимулация е жизненоважен компонент в поддържането на кръвоносната функция в хода на застойна сърдечна недостатъчност и че инхибирането на тази стимулация от бета-блока включва риск от ускоряване на сърдечната недостатъчност. Следователно, при първия признак или симптом на предстояща сърдечна недостатъчност, пациентът трябва да бъде правилно сканиран и внимателно да се проследи реакцията към лекарството. Ако състоянието на сърдечна недостатъчност продължава, лечението с надолол трябва да се преустанови, като се вземе предвид предишното предупреждение.
Използването на надолол при пациенти със сърдечна недостатъчност се препоръчва само в случай на добра клинична компенсация, вече на терапия с диуретици или дигиталис. Пациентът е поканен да се консултира с лекаря при първите симптоми или признаци на сърдечна недостатъчност.
Надолол не инхибира инотропното действие на дигиталиса върху сърдечния мускул.
Тежка операция: Бета-блокиращите лекарства могат да променят сърдечния рефлексен отговор на стимули и да увеличат рисковете, свързани с обща анестезия и хирургични процедури, като генерират продължителна хипотония или нисък сърдечен дебит. Терапията с надолол трябва да се обсъди с анестезиолога преди обща анестезия. Ако инхибирането на симпатиковия тонус се счита за нежелателно, надололът може да бъде спрян (вижте предупрежденията по -горе за пациенти с коронарна артериална болест) .В спешни случаи анестезиологът трябва да бъде уведомен, че пациентът се лекува с бета -блокери. Ако бета-блокадата се счита за желателна или отнемането на лекарството е непрактично, избраният анестетик трябва да бъде възможно най-малко с отрицателна инотропна активност и пациентът да е напълно атропинизиран.
Хронична обструктивна белодробна болест (например хроничен бронхит, емфизем): надолол трябва да се прилага с повишено внимание, тъй като може да инхибира бронходилатацията, причинена от стимулиране на бета2 рецепторите от ендогенни и екзогенни катехоламини.
Диабет и хипогликемия: Блокадата на бета-рецепторите може да предотврати появата на предупредителните знаци и симптоми (промяна на сърдечната честота и кръвното налягане), които съпътстват остра хипогликемия. Това е особено важно при нестабилни форми на диабет. Следователно пациентът с диабет трябва да бъде предупреден за това и фактът, че надолол може да промени нивата на кръвната глюкоза. Бета-блокадата също намалява освобождаването на инсулин в отговор на хипергликемия, така че може да са необходими корекции в дозата на антидиабетните лекарства.
Тиреотоксикоза: Бета-блокерите могат да маскират някои клинични симптоми на хипертиреоидизъм (например тахикардия). При такива пациенти рязкото прекратяване на лечението може да доведе до буря на щитовидната жлеза.
Лечение на анафилактични реакции: по време на лечението с бета-блокери, пациентът с анамнеза за тежки анафилактични реакции може да има по-тежка алергична реакция в случай на нов контакт с алергенни вещества. Следователно, пациентите с алергии към храна, лекарства или ухапвания от насекоми трябва да бъдат посъветвани да се консултират с лекар при появата на тежки алергии.В допълнение, тези пациенти могат да бъдат по -малко чувствителни към обичайните дози епинефрин, използвани за лечение на анафилактични реакции.
Стрес тест: бета -блокерите, включително надолол, могат значително да повлияят на точността на всички видове тестове за упражнения.
Употреба в педиатрията: Ефикасността на надолол и безопасността му при употреба не са оценени адекватно при педиатрични пациенти.
Едновременна употреба на антиадренергични лекарства: пациенти, лекувани с лекарства, изчерпващи катехоламините, като напр. резерпин, трябва да се следи внимателно, ако се подлагате на терапия с надолол. Допълнителната бета-блокерна активност на надолол може всъщност да причини "прекомерно намаляване" на активността на автономната нервна система в покой., Синкопални атаки или ортостатична хипотония. В този случай, както и в случай, че се появят гранулоцитопения, тромбоцитопенична пурпура, обрив, е необходимо да се прекъсне терапията и да се започне подходящо лечение.
04.5 Взаимодействия с други лекарствени продукти и други форми на взаимодействие
Следните лекарства могат да взаимодействат с бета -блокери, когато се прилагат едновременно:
Анестетици: Бета-блокерите могат да повишат хипотонията, предизвикана от общи анестетици, поради което терапията с надолол трябва да се докладва преди общата анестезия (вж. Точка 4.4).
Антидиабетни лекарства (перорални хипогликемични средства и инсулин): Бета-блокерите могат да променят отговора на антидиабетните лекарства, предизвиквайки както хипергликемия, така и хипогликемия. Необходима е корекция на дозата (вж. Точка 4.4).
Антимускаринови средства: те могат да противодействат на брадикардията, индуцирана от бета-блокери.
Блокери на калциевите канали: като цяло те засилват антихипертензивното действие на бета-блокерите.В случай на комбиниране на двете лечения, пациентът ще бъде внимателно проследен за потенциално начало на нежелани сърдечно-съдови събития.
Антиадренергични лекарства (например резерпин): може да има адитивен ефект при бета-блокери. Пациентите, лекувани с двете лекарства, могат да покажат признаци и симптоми на хипотония и / или брадикардия (напр. Замаяност, синкоп, постурална хипотония) (вж. Точка 4.4).
Други антиаритмични лекарства: възможни са както адитивни, така и антагонистични ефекти.
Други антихипертензивни / диуретични лекарства: Обърнете внимание на потенциалните адитивни ефекти.
Лидокаин i.v.: В случай на едновременно приложение на бета-блокери, може да настъпи намаляване на клирънса на лидокаин.
МАО инхибитори: спорадични случаи на брадикардия са наблюдавани при едновременното приложение на бета-блокери и МАО-инхибитори (вж. точка 4.3).
НСПВС: антихипертензивният ефект на бета-блокерите може да бъде намален от НСПВС и от приложението на индометацин.
Фенотиазини и други антипсихотици: Допълнителни ефекти върху антихипертензивната активност на бета-блокерите са наблюдавани, когато се прилагат едновременно с фенотиазини или халоперидол.
Вазоконстриктори: понякога е възможно да се намери адитивен ефект, напр. във връзка с алкалоиди от ерготи.
04.6 Бременност и кърмене
Бременност
Не са провеждани адекватни и добре контролирани клинични проучвания, които да показват лечение с бета-блокери по време на бременност. Следователно надолол трябва да се използва по време на бременност само ако очакваните ползи надвишават потенциалните рискове за плода и под прякото наблюдение на лекаря. Съобщавани са случаи на забавяне на растежа на плода. Бебетата на майки, приемащи бета-блокери, понякога са имали брадикардия, хипогликемия, дихателна недостатъчност и свързани симптоми при раждането.
Време за хранене
Надолол се екскретира в кърмата и има потенциал да предизвика нежелани реакции при новороденото. Следователно решението за лечение на майката, което предполага спиране на кърменето, трябва да бъде внимателно оценено в светлината на значението на надолол за самата майка.
04.7 Ефекти върху способността за шофиране и работа с машини
За възможни нежелани реакции като замаяност, лекарството може да повлияе способността за шофиране и работа с машини.
04.8 Нежелани реакции
По -долу са посочени нежеланите ефекти на надолол, организирани според системния орган на MedDRA.
Очакваната честота на събитията се основава на следната конвенция: често срещана (≥ 1/100,
Данните по -долу са получени от клинични проучвания, включващи 1440 пациенти, получаващи надолол.
Сърдечно -съдови патологии
Често срещани:
- брадикардия под 60 удара в минута
- изразена брадикардия (
- периферна съдова недостатъчност (често тип Рейно)
- Сърдечна недостатъчност, хипотония и нарушения на сърдечната проводимост
Редки:
- AV блок от степен I и III (според механизма на забавяне на атриовентрикуларната проводимост на бета -блокерите - вж. Точки 4.3 и 4.4)
Нарушения на нервната система
Често срещани:
- астения
- замаяност
Нечести:
- парестезия
- успокоителни и поведенчески промени
- главоболие
- объркана реч
Нарушения на ухото и лабиринта
Нечести:
- шум в ушите
Дихателни, гръдни и медиастинални нарушения
Нечести:
- бронхоспазъм
- кашлица
- запушване на носа
Стомашно -чревни нарушения
Нечести:
- гадене, диария, повръщане
- болка в корема
- запек
- лошо храносмилане
- анорексия
- подуване на корема
- метеоризъм
- суха уста
Нарушения на имунната система
Нечести:
- Кожен обрив, сърбеж
Очни нарушения
Нечести:
- сухи очи
- замъглено зрение
Нарушения на кожата и подкожната тъкан
Нечести:
- сухота на кожата
- изпотяване
- подуване на лицето
Редки:
- обратима алопеция
Болести на репродуктивната система и гърдата
Нечести:
- намалено либидо
- импотентност
Нарушения на метаболизма и храненето
Нечести:
- качване на тегло
Изброените по-долу нежелани реакции са наблюдавани по време на лечението с надолол или с други бета-блокери, без да е установена причинно-следствена връзка.
Нарушения на нервната система
Обратима депресия с еволюция към кататония, зрителни нарушения, халюцинации, остър обратим синдром, характеризиращ се с пространствено-времева дезориентация, краткотрайна амнезия, емоционална лабилност, леко сензорно притъпяване, намалена ефективност при невропсихологични тестове. Нарушения на съня
Стомашно -чревни нарушения
Тромбоза на мезентериалната артерия, исхемичен колит, повишени чернодробни ензими.
Нарушения на кръвта и лимфната система
Агранулоцитоза, тромбоцитопения, нетромбоцитопенична пурпура.
Нарушения на имунната система
Фарингодиния и треска, ларингоспазъм, дихателни нарушения. Пемфигоиден обрив
Сърдечно -съдови патологии
Хипертонична криза при лица с феохромоцитом
Нарушения на мускулно -скелетната система и съединителната тъкан
Болест на Пейрони
04.9 Предозиране
В случай на предозиране или преувеличени реакции, оценката на продължителността на коригиращата терапия трябва да вземе предвид продължителността на ефекта на надолол. В допълнение към стомашната промивка трябва да се предприемат следните мерки:
БрадикардияВ случай на прекомерна брадикардия в резултат на терапия с бета-блокиращи лекарства, се прилага атропин (0,25-1 mg). Ако не се наблюдава отговор на запушване на вагуса, прилагайте изопротеренол с повишено внимание.
Сърдечна недостатъчност: прилага дигиталис и диуретици. Съобщава се също, че глюкагонът може да бъде полезен в тези случаи.
Хипотония: Ако прилагането на течности е неефективно, прилагайте вазопресори като допамин, добутамин, изопротеренол или норадреналин или епинефрин. (Има основания да се смята, че лекарството по избор е норепинефрин).
Бронхоспазъм: прилага бета2 агонист и / или производни на теофилин.
Надолол може да бъде елиминиран от общата циркулация чрез хемодиализа. При тази процедура клирънсът на надолол варира от 40 до 100 ml в минута.
05.0 ФАРМАКОЛОГИЧНИ СВОЙСТВА
05.1 Фармакодинамични свойства
Фармакотерапевтична група: неселективни, несвързани бета-блокери.
ATC код C07AA12.
Надолол е некардиоселективен бета-блокер. Той се конкурира специално с бета-1 рецепторите, разположени предимно в сърдечния мускул и с бета-2 рецепторите, разположени в гладката мускулатура на бронхите и съдовете. Когато достъпът до рецепторите е блокиран от надолол, хронотропните, инотропните и вазодилататорните реакции след стимулиране с бета-блокери се намаляват пропорционално, което води до забавяне на синусовия ритъм и атриовентрикуларна проводимост. което стабилизира плазмената мембрана.Поради това, при тестове, проведени върху опитни животни и върху хора, надолол е показал, че не намалява сам по себе си контрактилитета на миокарда.
Поради своята фармакологична активност, това бета-блокер лекарство намалява кръвното налягане в легнало и изправено положение. Надолол също намалява увеличаването на ренина, като блокира бета-рецепторите, отговорни за освобождаването на това вещество от бъбреците, което може да бъде един от механизмите му на действие за намаляване на кръвното налягане.
Блокадата на бета рецепторите е полезна при клинични състояния, характеризиращи се с прекомерна или неподходяща степен на симпатична активност, поради органични или функционални промени. Има обаче някои ситуации, в които симпатичната стимулация е от жизненоважно значение; например при пациенти с тежка сърдечна недостатъчност, вентрикуларната функция може да се поддържа на адекватни нива посредством контрол, упражняван от симпатиковата система, който следователно трябва да се поддържа. В присъствието на атриовентрикуларен блок, инхибирането на бета рецепторите може да предотврати необходимия улесняващ сърдечната проводимост ефект, упражняван от симпатиковата система. С използването на бета-блокери, блокадата на бета (бета2) рецепторите може да доведе до пасивно свиване. със симпатиковия бронходилататорен ефект, който при лица, страдащи от бронхоспазъм, трябва да се поддържа.
Целта на терапията с бета-блокери е да намали симпатиковата стимулация, но не до степен да наруши незаменимата адренергична подкрепа за поддържане на жизнените функции. Чрез блокиране на увеличаването на сърдечната честота, скоростта и степента на свиване на миокарда. И кръвното налягане поради катехоламини, надололът обикновено успява да намали нуждата на сърцето от кислород при всяка степен на натоварване, което обяснява неговата полезност при дългосрочно лечение на ангина пекторис.
Надолол проявява антиаритмичен ефект при дози, способни да предизвикат бета-блокада. Освен това е доказано, че надолол намалява бързата камерна реакция, която съпътства суправентрикуларните тахиаритмии. Бета-адренергичната блокада изглежда е от особено значение при аритмии, причинени от увеличаване на количеството циркулиращи катехоламини или от повишена чувствителност на сърцето към тях, като аритмии, свързани с феохромоцитом, тиреотоксикоза или физически упражнения.
При пациенти с есенциална хипертония, лекувани с надолол, се наблюдава увеличаване на общия бъбречен поток и интраренално разпределение на потока към кортикалните нефрони, което има тенденция да направи обратима основната бъбречна дисфункция при есенциална хипертония. Надолол, за разлика от други бета-блокери, не намалява бъбречната функция и увеличава скоростта на сърдечния дебит към бъбреците.
Увеличаването на бъбречната екскреция на натрий и калий и увеличаването на уринарния поток, отбелязано след прилагане на надолол, не може да се дължи на скоростта на гломерулна филтрация, която обаче остава непроменена; намаляването на реабсорбцията след промени в кръвния поток. Бъбречната хемодинамика е най -вероятно отговорният фактор.
05.2 Фармакокинетични свойства
След перорално приложение абсорбцията на надолол е средно 30 %, а максималната плазмена концентрация се достига след 3-4 часа. Наличието на храна в стомашно-чревния тракт не влияе върху количеството и скоростта на абсорбция на надолол. Приблизително 30 % от присъстващият в серума продукт е обратимо свързан с плазмените протеини.
За разлика от повечето налични бета-блокери, надолол не претърпява чернодробна биотрансформация и се екскретира непроменен предимно чрез бъбреците.
Това лекарство има плазмен полуживот от около 20-24 часа, характеристика, която позволява еднократно ежедневно приложение.Но при наличие на бъбречна недостатъчност полуживотът се удължава поради почти изключително елиминиране на урината.
Серумна концентрация в стационарно състояние се наблюдава след 6-9 дни лечение веднъж дневно при пациенти с нормална бъбречна функция. Оптималната доза обаче трябва да се установява постепенно поради променливостта на отделните отговори, както и поради променливостта на скоростта на абсорбция.
Надололът има ниска липофилност, както се вижда от коефициента на разпределение октанол / вода. Количеството продукт, който преминава кръвно -мозъчната бариера, е ограничено.
05.3 Предклинични данни за безопасност
Токсикология - Остра токсичност: LD50 при плъхове 5,3 g / kg (p.os.); при мишки 300 mg / kg (i.p.); 60-70 mg / kg (i.v.) и 4-6 g / kg (p.os).
Подостра токсичност: Не са открити признаци на токсичност след 1 месец приложение при следните дози: при плъхове 25 mg / kg / ден (ip), при кучета до 12,5 mg / kg / ден (iv) и на 3 месеца при маймуни 250 mg / kg / ден (p.os).
Хронична токсичност: при кучета, лекувани перорално с дози до 150 mg / kg / ден в продължение на една година, единствената наблюдавана промяна е леко намаляване на глюкозната поносимост (зависима от дозата). Проучвания при мишки и плъхове, лекувани в продължение на две години с дози, съответно до 500 mg / kg / ден и 1250 mg / kg / ден в храната не показват признаци на токсичност и канцерогенност.
Репродуктивни изследвания: 300 mg / kg / ден, прилагани при плъхове, хамстери и зайци, не показват признаци на тератогенност.
При плъхове няма промяна в плодовитостта и размножаването; при зайци 50 mg / kg / ден няма ефект, но 100 и 300 mg / kg / ден са ембриотоксични и фетотоксични.
Перинатални и постнатални проучвания при плъхове не показват значителен ефект от дози до 1800 mg / kg.
06.0 ФАРМАЦЕВТИЧНА ИНФОРМАЦИЯ
06.1 Помощни вещества
Магнезиев стеарат, микрокристална целулоза
06.2 Несъвместимост
Не се знае.
06.3 Срок на валидност
3 години.
06.4 Специални условия на съхранение
Това лекарство не изисква специални условия за съхранение.
06.5 Естество на непосредствената опаковка и съдържанието на опаковката
Картонена кутия, съдържаща 30 таблетки по 80 mg надолол всяка, в прозрачен PVC / алуминиев блистер.
06.6 Инструкции за употреба и боравене
Няма специални инструкции за работа.
Неизползваното лекарство и отпадъците, получени от това лекарство, трябва да се изхвърлят в съответствие с местните разпоредби.
07.0 Притежател на разрешението за търговия
Sanofi S.p.A. - Viale L. Bodio, 37 / B - Милано
08.0 НОМЕР НА РАЗРЕШЕНИЕТО ЗА ПОТРЕБЕНИЕ
Nadololo Sanofi 80 mg таблетки - 30 таблетки AIC n. 041029012
09.0 ДАТА НА ПЪРВО РАЗРЕШЕНИЕ ИЛИ ПОДНОВЯВАНЕ НА РАЗРЕШЕНИЕТО
Дата на първо разрешаване: 1 февруари 2013 г.
10.0 ДАТА НА ПРЕГЛЕД НА ТЕКСТА
Януари 2015 г.
