Общност
Като правило терминът "спазмолитици" - или спазмолитици, ако предпочитате - се отнася до всички онези лекарства, използвани при лечението на спазми на гладки мускули, особено на гладките мускули на стомашно -чревния тракт.
Активните съставки, принадлежащи към категорията спазмолитици, са различни. Тези активни принципи действат на различни сайтове и с различни механизми на действие, които ще бъдат описани накратко по -долу.
Антимускаринови спазмолитици
Както може лесно да се заключи от името им, спазмолитичните лекарства с антимускариново действие упражняват своята активност чрез антагонизиране на мускариновите рецептори за ацетилхолин, присъстващи в стомашно -чревния тракт.
Активирането на тези рецептори всъщност причинява възбуждане и следователно свиване на стомашно -чревните гладкомускулни клетки.
Тази категория спазмолитици включва активни съставки като октатропин (Valpinax®) и скополамин (Buscopan®, Buscopan Compositum®, Erion®).
В допълнение, активни съставки като роциверин (Rilaten®) и циметров бромид (Alginor®) също могат да бъдат включени в тази група. Всъщност тези молекули са в състояние да упражняват конкурентно антагонистично действие срещу мускариновите рецептори, разположени в стомашно -чревния гладък мускул.
Типични странични ефекти на този клас спазмолитици са: сухота в устата, мидриаза, запек и сънливост. В някои редки случаи може да се появи и тахикардия.
Спазмолитични инхибитори на фосфодиестерази
Папаверин и вещества с подобно на папаверин действие принадлежат към този клас спазмолитични лекарства. Този конкретен алкалоид всъщност е в състояние да инхибира фосфодиестеразния ензим на стомашно -чревно ниво, чрез механизъм на действие, който все още не е напълно идентифициран. Това инхибиране води до повишаване на нивата на цикличния аденозин монофосфат (известен по -просто като цикличен AMP), последствието от което е освобождаването на стомашно -чревния гладък мускул.
За лечение на този вид заболявания, папаверинът обикновено се намира във фармацевтични препарати във връзка с екстракти от Беладона (Antispasmina Colica®), растение, богато на атропин, добре известен алкалоид с антимускаринова активност.
Основните нежелани реакции, които могат да възникнат след употребата на папаверин, са: гадене, повръщане, запек, затруднено уриниране, зрителни нарушения и замаяност.
От друга страна, сред активните съставки с антиспастична активност, имащи подобен на папаверин механизъм на действие, ние припомняме роциверин, който, както е посочено, също е способен да проявява антимускаринов ефект.
COMT инхибитор спазмолитици
COMT - т.е. катехол -О -метил трансферази - са специфични ензими, отговорни за разграждането на катехоламини като адреналин и норадреналин.
Тези молекули са в състояние да стимулират адренергичните рецептори, присъстващи в стомашно -чревния тракт, като по този начин насърчават отпускането на гладките мускули.
Следователно, чрез инхибиране на ензимите, отговорни за метаболизма на тези катехоламини, въпросните спазмолитици могат да увеличат - макар и индиректно - адренергичния сигнал, като по този начин водят до отпускане на стомашно -чревния гладък мускул.
Флороглюкинът (Spasmex®) принадлежи към тази група спазмолитици. Тази активна съставка се понася особено добре. Всъщност нежеланите реакции, произтичащи от употребата му, засега се отнасят само до появата - но в редки случаи - на алергични реакции, които могат да възникнат в кожата.
