ZETIA ® е лекарство на базата на Ezetimibe
ТЕРАПЕВТИЧНА ГРУПА: Хиполипидемия - Езетимиб
Показания ZETIA ® Ezetimibe
ZETIA ® е полезен при лечението на първична хиперхолестеролемия, включително хетерозиготна фамилна хиперхолестеролемия, в случай на неуспех в диетичната терапия и други нефармакологични мерки.
Езетимиб трябва да се използва като фармакологичен терапевтичен избор в случай на намалена поносимост или терапевтичен неуспех на статини.
Комбинираната терапия със статини и езетимиб, от друга страна, може да се използва успешно в случай на хомозиготна фамилна хиперхолестеролемия.
ZETIA ® може да се използва като допълнение към диетата при пациенти с хомозиготна фамилна ситостеролемия.
Механизъм на действие ZETIA ® Ezetimibe
След перорално приложение езетимибът, съдържащ се в ZETIA ®, бързо се абсорбира в стомашно -чревния тракт и се метаболизира - както в тънките черва, така и в черния дроб - в езетимиб -глюкоронид, който запазва биологичната функционалност на лекарството. Чрез ентерохепатален цикъл активният принцип се екскретира чрез жлъчката, като отново достига червата.Тук, на нивото на границата на четката, той инхибира транспортера на холестерола (NPC1L1), като ефективно предотвратява усвояването на холестерола и стеролите. с диетата.
След полуживот от приблизително 22 часа, езетимиб и езетимиб -глюкуронид - което представлява над 80% от общата доза на активното вещество - се елиминират предимно в урината.
Намаляването на LDL холестерола, предизвикано от терапията с езетимиб, би било в основата на терапевтичните и превантивни свойства срещу сърдечно -съдови заболявания, въпреки че към днешна дата все още няма определени експериментални данни, потвърждаващи например ефикасността на лекарството за намаляване на атеросклеротичните плаки (много важен рисков фактор).
Проведени проучвания и клинична ефикасност
ЕФЕКТИВНОСТТА НА EZETIMIBE
Ан Фармакотер. 2003 юни; 37: 839-48.
Езетимиб за лечение на хиперхолестеролемия.
Mauro VF, CE Tuckerman.
Езетимиб, който влезе в обичайната клинична практика едва през 2002 г., се оказа особено ефективен при лечението на хиперхолестеролемия. "Внимателното изследване на научната литература ни позволи да наблюдаваме как само това лекарство може да намали плазмените нива на LDL холестерола с около 18%, триглицеридите с 5%и да увеличи HDL холестерола с приблизително 3%." Потенциращо действие върху ефикасността на статините , до такава степен, че да увеличи техния понижаващ холестерола ефект с около 15 - 20%.
2. ОБСЪЖДАНА ЕФЕКТИВНОСТ НА ЕЗЕТИМИБ ПРЕВ ПРЕДОТВРАТЯВАНЕТО НА БОЛЕСТИ
КАРДИОВАСКУЛАРЕН
Nutr Metab Cardiovasc Dis. 2 юни 2010 г. [Epub преди печат]
Ролята на езетимиб в превенцията на сърдечно-съдови заболявания: Къде стоим след ARBITER 6-HALTS.
Хауърд WJ.
Въпреки че понижаващият липидите ефект на езетимиб е известен и добре установен, потенциалният му защитен ефект срещу сърдечно-съдови заболявания все още изглежда неясен. Всъщност изглежда, че езетимиб може да поддържа този защитен ефект само когато се прилага в комбинирана терапия със статини или с лекарства, способни да стимулират по -голямо повишаване на HDL холестерола.
3. ОТСУТСТВИЕТО НА ПЛЕЙОТРОПНИ ЕФЕКТИ НА EZETIMIBE
Eur J Pharmacol. 2010 г. 10 май; 633 (1-3): 62-70. Epub 2010, 10 февруари.
Плейотропни ефекти на езетимиб: съществуват ли наистина?
Kalogirou M, Tsimihodimos V, Elisaf M.
Повечето лекарства за понижаване на липидите (като статини, фибрати и др.) Се характеризират с наличието на вторични ефекти, различни от простия ефект на понижаване на липидите, които често допринасят значително за намаляване на сърдечно-съдовия риск. За съжаление, езетимиб изглежда се осигурява изключително с понижаващ холестерола метаболитен ефект, който сам по себе си изглежда не предпазва значително от сърдечно-съдови заболявания.
Начин на употреба и дозировка
ZETIA ® 10 mg таблетки езетимиб: първоначалното лечение включва прилагане на една таблетка на ден, приета с вода, независимо от храненията (които изглежда не влияят върху нормалните фармакокинетични свойства на активната съставка).
Както при всички терапии за понижаване на липидите, препоръчително е да започнете терапевтичния протокол, като го свържете с хиполипиден диетичен режим и да изберете медикаментозна терапия само в случай на неуспех на поведенческото лечение (диета и физическа активност).
Когато се прилага едновременно със статини, може да се наложи коригиране на дозата на ZETIA ®
Предупреждения ZETIA ® Ezetimibe
Преди да започнете лечението с лекарства, препоръчително е да следвате здравословни навици на живот и диета с ниско съдържание на мазнини в продължение на поне 12 седмици. Ако получените резултати са незадоволителни и далеч от терапевтичната цел, употребата на лекарството е напълно оправдана.
Преди и по време на лечението със ZETIA ®, особено когато се комбинира със статини, трябва да се проследяват кръвните нива на трансаминазите, за да се намали всеки риск от чернодробно заболяване. В същото време е необходимо да се контролират плазмените концентрации на креатин фосфокиназа, за да се намалят всички патологични процеси, засягащи скелетната мускулатура. Следователно комбинираната терапия трябва да се преустанови в случай на повишаване на трансаминазите с поне 3 пъти нормалния диапазон или в случай на повишаване на плазмените нива на креатинфосфокиназата, придружено от мускулна болка, широко разпространена миалгия, умора и отпадналост.
Освен това ZETIA ® трябва да се прилага с особено внимание в случай на нарушена бъбречна функция и заболявания, засягащи жлъчния мехур и жлъчните пътища (като холелитиаза).
Сред помощните вещества на ZETIA ® има лактоза, потенциално отговорна за нежелани реакции на стомашно -чревно ниво при пациенти, страдащи от синдром на малабсорбция на глюкоза / галактоза, и в случай на дефицит на лактазен ензим.
Въпреки че лекарството не изглежда пряко способно да промени нормалните реактивни и възприемащи способности на пациента, страничните ефекти като замаяност и световъртеж могат да направят опасно използването на машини или шофиране на превозни средства.
ВЪВ ВСЯК СЛУЧАЙ, ПРЕДИ ДА ПРИЕМЕТЕ ZETIA ® Ezetimibe - ТРЯБВА ДА БЪДЕТЕ ОПИСАНИ И ПРОВЕРЕНИ ОТ ВАШИЯ ЛЕКАР.
БРЕМЕННОСТ И КЪРМЕНЕ
Клиничните изпитвания относно употребата на езетимиб по време на бременност и кърмене не съществуват, докато проучванията, проведени върху животни, показват липсата на токсични или мутагенни ефекти върху плода. Поради това е за предпочитане да се избягва приемането на това лекарство през целия период на бременност и последващата фаза на кърмене.
Взаимодействия
Липсата на чернодробен метаболизъм, включващ цитохром Р450, позволява на езетимиб да намали значително всички възможни лекарствени взаимодействия, някои от които са потенциално опасни.
Всъщност езетемиб изглежда не променя фармакокинетичните и функционалните свойства на пероралните антикоагуланти, като поддържа протромбиновото време непроменено.
Едновременната употреба на фибрати, след „повишена секреция на холестерол в жлъчката, може да доведе до повишен риск от холелитиаза, което би оправдало спирането на терапията.
Антиацидите и холестираминът изглежда намаляват скоростта на абсорбция на езетемиб, докато циклоспоринът би определил значително увеличаване на експозицията на лекарството; следователно в тези случаи би било препоръчително да се прилага ZETIA ® с голямо внимание, като се коригира дозата, ако е необходимо.
Терапевтичната синергия, наблюдавана със статините, е много важна, дотолкова, че тази комбинирана терапия се използва с голям успех в обичайната клинична практика.
Противопоказания ZETIA ® Ezetimibe
ZETIA ® е противопоказан в случай на чернодробно заболяване или високи стойности на кръвни трансаминази, както и при наличие на свръхчувствителност към един от компонентите му.
Нежелани ефекти - странични ефекти
Въпреки че страничните ефекти изглеждат преходни и клинично незначителни, трябва да се повтори, че тяхната честота се увеличава, когато езетимиб се прилага едновременно със статини.
Най -наблюдаваните нежелани реакции включват главоболие, миалгия, коремна болка, диария и постоянна умора, понякога придружени от повишаване на стойностите на кръвните трансаминази, особено ако ZETIA се комбинира със статини.
Други по -сериозни странични ефекти, като диспнея, миопатии, свръхчувствителност и астения, изглеждат статистически незначителни.
Забележка
ZETIA ® може да се продава само по лекарско предписание.
Информацията за ZETIA ® Ezetimibe, публикувана на тази страница, може да е остаряла или непълна. За правилното използване на тази информация вижте страницата Отказ от отговорност и полезна информация.
