Активни съставки: Тестостерон (Тестостерон ундеканоат)
NEBID 1000 mg / 4 ml инжекционен разтвор
Показания Защо се използва Nebid? За какво е?
Nebid съдържа тестостерон, мъжки хормон, като активна съставка.Nebid се инжектира в мускул, където остава натрупан и от който постепенно се освобождава за определен период от време. Nebid се използва за заместване на тестостерон при възрастни мъже, за лечение на различни здравословни проблеми, дължащи се на дефицит на тестостерон (мъжки хипогонадизъм). Това състояние трябва да бъде потвърдено с две отделни измервания на тестостерона в кръвта и трябва да включва клинични симптоми като:
- импотентност
- безплодие
- лошо сексуално желание
- умора
- депресивно настроение
- загуба на костна тъкан поради ниски нива на хормони.
Противопоказания Когато Nebid не трябва да се използва
НЕ използвайте Nebid:
- ако сте алергични към тестостерон ундеканоат или към някоя от останалите съставки на това лекарство.
- ако имате андроген-зависим рак или съмнение за рак на простатата или млечната жлеза.
- ако имате или чернодробен тумор.
Nebid не е предназначен за употреба при жени.
Небид не трябва да се използва при деца и юноши Няма данни за употребата на Небид при мъже на възраст под 18 години.
Предпазни мерки при употреба Какво трябва да знаете, преди да приемете Небидо
Говорете с Вашия лекар, преди да използвате Nebid, ако страдате или сте страдали в миналото от:
- епилепсия
- проблеми със сърцето, бъбреците или черния дроб
- мигрена
- временни прекъсвания на дишането по време на сън (апнея), тъй като те могат да се влошат
- рак, тъй като може да се наложи редовно да се проверяват нивата на калций в кръвта
- високо кръвно налягане или ако се лекувате от високо кръвно налягане, тъй като тестостеронът може да причини повишаване на кръвното Ви налягане
- промени в съсирването на кръвта:
- кръвоизливи (напр. хемофилия)
- тромбофилия („аномалия на кръвосъсирването, която увеличава риска от тромбоза - кръвни съсиреци във вените)
Ако имате тежко сърдечно, чернодробно или бъбречно заболяване, лечението с Nebid може да причини сериозни усложнения под формата на натрупване на вода в тялото, понякога придружено от (застойна) сърдечна недостатъчност.
Преди и по време на лечението лекарят трябва да извърши следните кръвни изследвания: нива на тестостерон в кръвта, пълна кръвна картина.
Ако имате проблеми с черния дроб
Не са провеждани официални проучвания при пациенти с чернодробно увреждане. Няма да Ви бъде предписан Nebid, ако сте страдали от рак на черния дроб (вижте "Не използвайте Nebid").
Пациенти в напреднала възраст (над 65 години)
Не е необходимо Вашият лекар да променя дозата Ви, ако сте над 65 години (вижте "Медицински прегледи / прегледи")
Мускулно развитие и допинг тест
Nebid не е показан за насърчаване на мускулното развитие при здрави индивиди или за подобряване на физическите показатели.
Допинг
За тези, които извършват спортни дейности: употребата на лекарството без терапевтична необходимост представлява допинг и във всеки случай може да определи положителни антидопингови тестове.
Медицински прегледи / прегледи
Мъжките хормони могат да стимулират растежа на рак на простатата и увеличена простатна жлеза (доброкачествена хипертрофия на простатата). Преди да инжектирате Nebid, Вашият лекар ще Ви прегледа, за да се увери, че нямате рак на простатата.
Вашият лекар ще проверява редовно простатата и млечните жлези, особено ако сте в напреднала възраст. Той също така ще ви прави редовни кръвни изследвания.
След употребата на хормонални вещества като андрогени се наблюдава появата на доброкачествени (неракови) и злокачествени (ракови) чернодробни тумори.
Взаимодействия Кои лекарства или храни могат да променят ефекта на Nebid
Уведомете Вашия лекар или фармацевт, ако приемате или наскоро сте приемали или е възможно да приемете други лекарства, включително и такива, отпускани без рецепта.
Може да се наложи Вашият лекар да промени дозата Ви, ако използвате някое от следните лекарства:
- хормон ACTH или кортикостероиди (използвани за лечение на различни състояния, като ревматизъм, артрит, алергии и астма): Nebid може да увеличи риска от задържане на вода, особено ако сърцето и черният дроб не функционират добре
- таблетки за разреждане на кръвта (производни на кумарин, перорални антикоагуланти), тъй като това може да увеличи риска от кървене. Вашият лекар ще провери дозата.
- Лекарства, използвани за лечение на диабет. Може да се наложи промяна на дозата на Вашето лекарство, за да се понижи кръвната Ви захар. Подобно на други андрогени, тестостеронът може да засили ефекта на инсулина.
Моля, уведомете Вашия лекар, ако имате нарушение на кръвосъсирването, тъй като е важно Вашият лекар да знае това, преди да реши да инжектира Nebid.
Nebid може също да повлияе на резултатите от някои лабораторни изследвания (напр. Тестове на щитовидната жлеза). Кажете на лекаря или лабораторния персонал, че използвате Nebid.
Предупреждения Важно е да знаете, че:
Бременност и кърмене
Nebid не е показан за употреба при жени и лекарственият продукт не трябва да се използва по време на бременност или кърмене.
Плодовитост
Лечението с високи дози тестостеронови препарати обикновено може обратимо да блокира или намали производството на сперматозоиди (вижте също „Странични ефекти“).
Шофиране и работа с машини
Nebid няма известен ефект върху способността за шофиране или работа с машини.
Доза, метод и време на приложение Как да използвате Nebid: Дозировка
Вашият лекар ще инжектира Nebid (1 ампула / флакон) много бавно в мускул. Ще Ви се прави инжекция на всеки 10-14 седмици.Тази честота Ви позволява да поддържате достатъчно нива на тестостерон, без да води до натрупване на тестостерон в кръвта Ви.
Nebid трябва да се прилага стриктно чрез интрамускулна инжекция. Ще се обърне специално внимание на "избягването на инжектиране на лекарството в кръвоносен съд (вижте" Бележки за боравене с флакона с едноточково изрязване (OPC) ").
Начало на лечението
Преди започване на лечението и в ранните му етапи, Вашият лекар ще измери нивата на тестостерон в кръвта Ви. Вашият лекар ще може да Ви постави втората инжекция само след шест седмици, за да достигне бързо необходимото ниво на тестостерон.Това ще зависи от Вашите симптоми и първоначалните нива на тестостерон.
Поддържане на нивата на Nebid по време на лечението
Интервалът между инжекциите винаги трябва да бъде между 10 и 14 седмици, както се препоръчва.
Вашият лекар редовно ще измерва нивата на тестостерон в края на всяка инжекция, за да се увери, че те са правилни. Ако установените стойности са твърде ниски, лекарят може да реши да увеличи честотата на инжекциите. Ако, от друга страна, стойностите са високи, лекарят може да реши да намали честотата на инжекциите. Не пропускайте вашите назначения за инжекции, в противен случай няма да е възможно да се поддържат оптимални нива на тестостерон.
Ако смятате, че ефектът на Nebid е твърде силен или твърде слаб, говорете с Вашия лекар.
Предозиране Какво да направите, ако сте приели твърде много Nebid
Симптомите на предозиране на Nebid са:
- раздразнителност
- нервност
- качване на тегло
- Продължителни или чести ерекции Кажете на Вашия лекар, ако получите някой от тези симптоми.
Лекарят ще разрежда инжекциите или ще спре лечението.
Странични ефекти Какви са страничните ефекти на Nebid
Както всички лекарства, това лекарство може да предизвика нежелани реакции, въпреки че не всеки ги получава.
Най -честите нежелани реакции са акне и болка при инжектиране.
Чести нежелани реакции (могат да засегнат до 1 на 10 пациенти):
- необичайно високи нива на червени кръвни клетки
- качване на тегло
- горещи вълни
- акне
- увеличена простата и свързани с нея нарушения
- различни реакции в областта на инжектиране (напр. болка, синини или дразнене)
Нечести нежелани реакции (могат да засегнат до 1 на 100 пациенти):
- алергична реакция
- повишен апетит, промени в някои кръвни изследвания (напр. повишена захар или мазнини в кръвта)
- депресия, емоционални смущения, безсъние, безпокойство, агресия, раздразнителност
- главоболие, мигрена, тремор
- сърдечно -съдови нарушения, високо кръвно налягане, виене на свят
- бронхит, синузит, кашлица, задух, хъркане, промени в гласа
- диария, гадене
- промени в чернодробните функционални тестове
- косопад, различни кожни реакции (например сърбеж, зачервяване или суха кожа)
- болка в ставите, болка в крайниците, мускулни проблеми (например спазъм, болка или скованост) или повишаване на креатин фосфокиназата в кръвта
- нарушения на пикочните пътища (напр. намален поток на урина, задържане на урина, необходимост от уриниране през нощта)
- нарушения на простатата (напр. интраепителна неоплазия на простатата, втвърдяване или възпаление на простатата), промени в сексуалното желание, болка в тестисите, болезнено втвърдяване или уголемяване на гърдите, повишени нива на мъжки и женски хормони
- умора, общо чувство на слабост, прекомерно изпотяване, нощно изпотяване
Редки нежелани реакции (могат да засегнат до 1 на 1000 пациенти):
- Nebid, който е мазна течност, може да достигне белите дробове (белодробна микроемболия на маслени разтвори) и това в редки случаи може да доведе до признаци и симптоми като кашлица, диспнея, общо неразположение, прекомерно изпотяване, болка в гърдите, замаяност, изтръпване или припадък. Тези реакции могат да настъпят по време или малко след инжектирането и са обратими.
Съобщавани са случаи на предполагаема анафилактична реакция след инжектиране на Nebid
В допълнение към изброените по-горе, след лечение с препарати, съдържащи тестостерон, са докладвани следните странични ефекти: нервност, враждебност, кратки прекъсвания на дишането по време на сън, различни кожни реакции, включително пърхот и мазна кожа, повишена коса, ерекция по-честа и много редки случаи на пожълтяване на кожата и очите (жълтеница).
Обикновено лечението с високи дози тестостеронови препарати прекъсва или намалява производството на сперматозоиди, въпреки че това се връща към нормалното след прекратяване на лечението. тестостеронът във високи дози или за продължителни периоди понякога може да доведе до по -чести прояви на задържане на вода и оток (подуване поради задръжка на течности).
Често срещан риск от повишен брой на червените кръвни клетки, хематокрит (процент на червените кръвни клетки в кръвта) и хемоглобин (пренасящ кислорода компонент на червените кръвни клетки) се наблюдава като цяло за продукти, съдържащи тестостерон, чрез периодични кръвни тестове.
Докладване на странични ефекти
Ако получите някакви нежелани реакции, говорете с Вашия лекар или фармацевт.Това включва всички възможни нежелани реакции, които не са изброени в тази листовка. Можете също да съобщите нежелани реакции директно чрез националната система за съобщаване на адрес „www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili.“ Чрез съобщаване на странични ефекти можете да помогнете да предоставите повече информация за безопасността на това лекарство.
Срок на годност и задържане
Съхранявайте това лекарство на място, недостъпно за деца.
Този лекарствен продукт не изисква специални условия за съхранение.
Не използвайте това лекарство след срока на годност, отбелязан върху картонената опаковка и етикета след "Годен до:" Срокът на годност се отнася до последния ден от този месец.
Не изхвърляйте никакви лекарства през отпадни води или битови отпадъци. Попитайте Вашия фармацевт как да изхвърлите лекарства, които вече не използвате. Това ще помогне за опазването на околната среда.
Друга информация
Какво съдържа Nebid
Активната съставка е тестостерон ундеканоат 250 mg / ml (съответстващ на 157.9 mg тестостерон). Една ампула / флакон съдържа 1000 mg тестостерон ундеканоат (съответстващ на 631,5 mg тестостерон).
Другите съставки са бензилбензоат и рафинирано рициново масло.
Как изглежда Nebid и какво съдържа опаковката
Nebid е бистра, жълтеникава мазна течност. Пакетът съдържа:
1 флакон от кафяво стъкло / 1 флакон от кафяво стъкло, съдържащ 4 ml инжекционен разтвор.
Източник на листовката: AIFA (Италианска агенция по лекарствата). Съдържание, публикувано през януари 2016 г. Наличната информация може да не е актуална.
За да имате достъп до най-актуалната версия, препоръчително е да получите достъп до уебсайта на AIFA (Италианска агенция по лекарствата). Отказ от отговорност и полезна информация.
01.0 ИМЕ НА ЛЕКАРСТВЕНИЯ ПРОДУКТ
NEBID 1000 MG / 4 ML РАЗТВОР ЗА ИНЖЕКЦИЯ
02.0 КАЧЕСТВЕН И КОЛИЧЕСТВЕН СЪСТАВ
Всеки ml инжекционен разтвор съдържа 250 mg тестостерон ундеканоат, съответстващ на 157.9 mg тестостерон.
Всяка 4 ml ампула / флакон с инжекционен разтвор съдържа 1000 mg тестостерон ундеканоат, съответстващ на 631,5 mg тестостерон.
За пълния списък на помощните вещества вижте точка 6.1.
03.0 ЛЕКАРСТВЕНА ФОРМА
Инжекционен разтвор.
Бистър, жълтеникав маслен разтвор.
04.0 КЛИНИЧНА ИНФОРМАЦИЯ
04.1 Терапевтични показания
Тестостеронова заместваща терапия за мъжки хипогонадизъм, когато тестостероновият дефицит е потвърден чрез клинична картина и биохимичен анализ (вж. Точка 4.4).
04.2 Дозировка и начин на приложение
Дозировка
Един флакон / флакон с Nebid (съответстващ на 1000 mg тестостерон ундеканоат) се инжектира на всеки 10-14 седмици. Инжекциите, прилагани с тази честота, са в състояние да поддържат достатъчно нива на тестостерон, без да причиняват натрупване.
Начало на лечението
Препоръчва се серумните нива на тестостерон да се измерват преди започване и в началната фаза на лечението. В зависимост от нивата на серумния тестостерон и клиничните симптоми, първият интервал между инжекциите може да бъде съкратен до минимум 6 седмици в сравнение с „Препоръчителен интервал от 10 -14 седмици за поддръжка. Достатъчно равновесно ниво на тестостерон може да се постигне по-бързо с тази натоварваща доза.
Поддържане и персонализиране на лечението
Интервалът между инжекциите трябва да бъде в препоръчителния диапазон от 10-14 седмици. По време на поддържащата терапия е необходимо внимателно проследяване на серумните нива на тестостерон. Препоръчва се редовно да се измерват серумните нива на тестостерон. Измерванията трябва да се правят в края на интервала. между една инжекция и следващата, заедно с оценката на клиничните симптоми. Серумните нива не трябва да надвишават долната трета от нормалния диапазон. Серумните нива под нормата показват необходимостта от намаляване на този диапазон. В случай на повишени серумни нива, възможността за удължаване на интервала между инжекциите.
Специални популации
Педиатрична популация
Nebid не е показан за деца и юноши и не е клинично оценяван при мъже на възраст под 18 години (вж. Точка 4.4).
Пациенти в напреднала възраст
Няма данни, показващи необходимостта от коригиране на дозата при пациенти в напреднала възраст (вж. Точка 4.4).
Пациенти с нарушена чернодробна функция
Не са провеждани официални проучвания при пациенти с чернодробно увреждане. Употребата на Nebid е противопоказана при мъже с настоящи или предишни тумори на черния дроб (вж. Точка 4.3).
Пациенти с нарушена бъбречна функция
Не са провеждани официални проучвания при пациенти с нарушена бъбречна функция.
Начин на приложение
За интрамускулно приложение.
Инжекциите трябва да се поставят много бавно (в продължение на две минути). Nebid трябва да се инжектира строго интрамускулно. Обърнете внимание да инжектирате Nebid дълбоко в глутеалната област, като спазвате нормалните предпазни мерки за интрамускулно приложение. Трябва да се внимава особено, за да се избегне интраваскуларна инжекция (вж. Точка 4.4 "Приложение"). Съдържанието на флакон / флакон трябва да се инжектира мускулно веднага след отваряне. (За флакона: вижте точка 6.6 за инструкции как да отворите флакона безопасно ).
04.3 Противопоказания
Употребата на Nebid е противопоказана при мъже с:
• андроген-зависим рак на простатата или млечната жлеза при мъжете
• настоящи или предишни тумори на черния дроб
• свръхчувствителност към активното вещество или към някое от помощните вещества (изброени в точка 6.1).
Употребата на Nebid е противопоказана при жени.
04.4 Специални предупреждения и подходящи предпазни мерки при употреба
Не се препоръчва употребата на Nebid при деца и юноши.
Nebid трябва да се прилага само в случай на установен хипогонадизъм (хипергонадотропен и хипогонадотропен) и след изключване, преди началото на лечението, други етиологии, отговорни за симптомите. структура на тялото, астения, намалено либидо, еректилна дисфункция и др.) и се потвърждава от две отделни измервания на нивата на тестостерон в кръвта.
Възрастно население
Има ограничен опит за безопасността и ефикасността на употребата на Nebid при пациенти на възраст над 65 г. Понастоящем няма съгласие относно специфичните за възрастта референтни стойности на тестостерон. Трябва обаче да се има предвид, че серумните нива на тестостерон намаляват физиологично с увеличаване на възрастта.
Медицински прегледи и лабораторни изследвания
Медицински прегледи
Преди да започнат терапия с тестостерон, всички пациенти трябва да преминат задълбочен преглед, за да се изключи рискът от съществуващ рак на простатата. Пациентите, приемащи тестостеронова терапия, трябва да се подлагат на внимателно и редовно наблюдение на простатната жлеза (ректално изследване и определяне на серумния PSA) и гърдите, съгласно препоръчаните методи, поне веднъж годишно и два пъти годишно за пациенти в напреднала възраст и тези в риск (тези с клинични или фамилни фактори). Трябва да се вземат предвид местните указания за наблюдение на безопасността на употреба при заместваща терапия с тестостерон.
Лабораторен тест
Нивата на тестостерон трябва да се проследяват в началото и на редовни интервали по време на лечението. Лекарите трябва да коригират дозата индивидуално от пациент на пациент, за да осигурят поддържане на нивата на еугонадалния тестостерон.
При пациенти, получаващи продължителна терапия с андрогени, следните лабораторни параметри също трябва да се следят на редовни интервали: хемоглобин и хематокрит, параметри на чернодробната функция и липиден профил (вж. Точка 4.8).
Поради променливостта на лабораторните резултати, всички тестове за определяне на тестостерона трябва да се извършват в същата лаборатория.
Тумори
Андрогените могат да ускорят прогресията на субклиничния рак на простатата и доброкачествената простатна хиперплазия.
Nebid трябва да се използва с повишено внимание при пациенти с рак с риск от хиперкалциемия (и свързана с нея хиперкалциурия) поради костни метастази. При тези пациенти се препоръчва редовно проследяване на серумната концентрация на калций.
Съобщавани са случаи на доброкачествени и злокачествени чернодробни тумори при потребители на хормонални вещества като андрогени. Ако се появи тежък дискомфорт в горната част на корема, уголемяване на черния дроб или признаци на интраабдоминален кръвоизлив при мъже, приемащи Nebido, възможността за рак на черния дроб трябва да се има предвид при диференциалната диагноза.
Сърдечна, чернодробна или бъбречна недостатъчност
При пациенти, страдащи от тежка сърдечна, чернодробна или бъбречна недостатъчност или исхемична болест на сърцето, лечението с тестостерон може да предизвика сериозни усложнения, характеризиращи се с оток със или без застойна сърдечна недостатъчност. В този случай лечението трябва незабавно да се прекрати.
Чернодробна или бъбречна недостатъчност
Не са провеждани проучвания, които да доказват ефикасността и безопасността на лекарството при пациенти с нарушена бъбречна или чернодробна функция, поради което заместващата терапия с тестостерон трябва да се използва с повишено внимание при тези пациенти.
Сърдечна недостатъчност
Трябва да се внимава при пациенти, предразположени към оток, например в случаи на тежка сърдечна, чернодробна или бъбречна недостатъчност или исхемична болест на сърцето, тъй като лечението с андрогени може да причини повишено задържане на натрий и вода. В случай на тежки усложнения, характеризиращи се с оток с или без застойна сърдечна недостатъчност, лечението трябва незабавно да се прекрати (вж. точка 4.8).
Тестостеронът може да причини повишаване на кръвното налягане и Nebid трябва да се използва с повишено внимание при лица с хипертония.
Нарушения на коагулацията
Като общо правило, винаги трябва да се спазват ограниченията за използване на интрамускулни инжекции при пациенти с придобити или наследствени проблеми с кървене.
Съобщава се, че тестостеронът и неговите производни повишават активността на кумаринови производни като перорални антикоагуланти (вж. Също точка 4.5).
Тестостеронът трябва да се използва с повишено внимание при пациенти с тромбофилия, тъй като е имало постмаркетингови проучвания и спонтанни съобщения за тромботични събития при тези пациенти по време на терапията с тестостерон.
Други условия
Nebido трябва да се използва с повишено внимание при пациенти с епилепсия и мигрена, тъй като тези състояния могат да се влошат.
Повишена инсулинова чувствителност може да се появи при пациенти, лекувани с андроген, които след заместваща терапия достигнат нормални плазмени концентрации на тестостерон.
Някои клинични признаци, като раздразнителност, нервност, наддаване на тегло, продължителни или чести ерекции могат да показват прекомерно излагане на андрогени, което води до необходимост от коригиране на дозата.
Съществуващата сънна апнея може да бъде потенцирана.
Спортистите, лекувани с тестостерон като заместителна терапия при първичен и вторичен мъжки хипогонадизъм, трябва да бъдат информирани, че лекарственият продукт съдържа активна съставка, която може да доведе до положителни резултати при допинг тестове.
Андрогените не са показани за увеличаване на мускулното развитие при здрави индивиди или за повишаване на физическата работоспособност.
Употребата на Nebid трябва да бъде прекратена за постоянно, ако по време на лечението с препоръчителната доза симптомите на прекомерно излагане на андрогени продължават или се появят отново.
Администрация
Както всички маслени разтвори, Nebid трябва да се инжектира стриктно интрамускулно и много бавно (за две минути). Образуването на белодробни микроемболи от мазни разтвори може в редки случаи да предизвика признаци и симптоми като кашлица, диспнея, неразположение, хиперхидроза, гръдна болка, замаяност, парестезия или синкоп. Тези реакции могат да се появят по време или малко след инжектирането и са обратими. Следователно пациентът трябва да бъде наблюдаван по време и веднага след всяка инжекция, за да се позволи ранно разпознаване на възможните признаци и симптоми на белодробна мастна микроемболия. Лечението обикновено е поддържащо, състоящо се от: например при въвеждане на кислород.
Съобщавани са случаи на предполагаема анафилактична реакция след инжектиране на Nebid.
04.5 Взаимодействия с други лекарствени продукти и други форми на взаимодействие
Перорални антикоагуланти
Наблюдавано е, че тестостеронът и неговите производни повишават активността на кумаринови производни, перорални антикоагуланти.Пациентите, приемащи перорални антикоагуланти, се нуждаят от внимателно наблюдение, особено в началото или в края на андрогенната терапия. Препоръчва се засилен мониторинг на протромбиновото време и често определяне на INR.
Други взаимодействия
Едновременното приложение на тестостерон и ACTH или кортикостероиди може да увеличи образуването на оток, поради което тези активни съставки трябва да се прилагат с повишено внимание, особено при пациенти със сърдечни или чернодробни заболявания или при пациенти с предразположение към оток.
Взаимодействия с лабораторни тестове: Андрогените могат да намалят нивата на глобулин, свързващ тироксин, като по този начин намаляват общите нива на серумния Т4 и увеличават усвояването на смола Т3 и Т4. Нивата на свободния хормон на щитовидната жлеза остават непроменени и не се наблюдават клинични признаци на дисфункция на щитовидната жлеза.
04.6 Бременност и кърмене
Плодовитост
Заместителната терапия с тестостерон може обратимо да намали сперматогенезата (вж. Точки 4.8 и 5.3).
Бременност и кърмене
Nebid не е показан за употреба при жени и лекарственият продукт не трябва да се използва по време на бременност или кърмене (вж. Точка 4.3).
04.7 Ефекти върху способността за шофиране и работа с машини
Nebid не влияе върху способността за шофиране или работа с машини.
04.8 Нежелани реакции
Обобщение на профила на безопасност
За нежелани реакции, свързани с употребата на андрогени, вижте също точка 4.4.
Най -често съобщаваните странични ефекти по време на лечението с Nebido са акне и болка на мястото на инжектиране.
Белодробната микроемболия на маслени разтвори може в редки случаи да доведе до признаци и симптоми като кашлица, диспнея, неразположение, хиперхидроза, гръдна болка, замаяност, парестезия или синкоп. Тези реакции могат да се появят по време или скоро след инжектирането и са обратими. Случаи на съмнение за белодробна мастна микроемболия, според мнението на докладващата компания или лекар, са докладвани рядко в клинични проучвания (при ≥ 1/10 000,
Съобщавани са случаи на предполагаема анафилактична реакция след инжектиране на Nebid.
Андрогените могат да ускорят прогресията на субклиничния рак на простатата и доброкачествената простатна хиперплазия.
Нежеланите лекарствени реакции, класифицирани по системо -органна система на MedDRA (MedDRA SOCs), са представени в следващата таблица (Таблица 1). Честотите се основават на данните от клиничните изпитвания и се определят като общи (≥ 1/100,
Таблица на нежеланите реакции
Таблица 1: Относителна честота на мъжете с нежелани реакции, класифицирани според MedDRA SOC, от обединени данни от 6 клинични проучвания, N = 422 (100,0%) от които N = 302 хипогонадални пациенти, лекувани с IM инжекции тестостерон ундеканоат 250 mg / ml от 4 ml и N = 120, третирани с i.m. инжекция тестостерон ундеканоат 250 mg / ml по 3 ml
* Съответната честота е наблюдавана във връзка с употребата на продукти, съдържащи тестостерон.
** Честотата се основава на броя инжекции
Списъкът съдържа термина MedDRA (версия 11.0), който най -добре описва дадена нежелана реакция. Свързаните симптоми или състояния не са изброени, но трябва да се имат предвид.
1 Обрив, включително папулен обрив
2 Мускулни нарушения: мускулен спазъм, разкъсване на мускулите и миалгия
3 Различни видове реакции на мястото на инжектиране: болка на мястото на инжектиране, дискомфорт на мястото на инжектиране, сърбеж на мястото на инжектиране, еритем на мястото на инжектиране, хематом на мястото на инжектиране, дразнене на мястото на инжектиране "инжекция, реакция на мястото на инжектиране".
4 Хиперхидроза: Хиперхидроза и нощно изпотяване
Описание на избрани нежелани реакции
Белодробната микроемболия на маслени разтвори може в редки случаи да доведе до признаци и симптоми като кашлица, диспнея, неразположение, хиперхидроза, гръдна болка, замаяност, парестезия или синкоп. Тези реакции могат да се появят по време или малко след инжектирането и са обратими. Случаи на съмнение за белодробна мастна микроемболия, според мнението на докладващата компания или лекар, са докладвани рядко в клинични проучвания (при ≥ 1/10 000,
В допълнение към споменатите по-горе, по време на лечението с препарати, съдържащи тестостерон, са докладвани следните нежелани реакции: нервност, враждебност, сънна апнея, различни кожни реакции, включително себорея, хипертрихоза, повишена честота на ерекция и в много редки случаи жълтеница.
Обикновено терапията с високи дози тестостеронови препарати обратимо прекъсва или намалява сперматогенезата и води до намаляване на размера на тестисите; заместващата тестостеронова терапия на хипогонадизъм може в редки случаи да причини постоянни и болезнени ерекции (приапизъм). Прилагането на високи дози тестостерон или за продължителни периоди от време на време може да доведе до по -чести прояви на задържане на вода и оток.
Докладване на предполагаеми нежелани реакции
Съобщаването на предполагаеми нежелани реакции, настъпили след разрешаване на лекарствения продукт, е важно, тъй като позволява непрекъснато проследяване на съотношението полза / риск на лекарствения продукт. От медицинските специалисти се изисква да съобщават за всички предполагаеми нежелани реакции чрез националната система за докладване. "Адрес" www .agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili ".
04.9 Предозиране
Не са необходими специални терапевтични мерки след предозиране, освен прекъсване на лекарствената терапия или намаляване на дозата.
05.0 ФАРМАКОЛОГИЧНИ СВОЙСТВА
05.1 Фармакодинамични свойства
Фармакотерапевтична група: андрогени, 3-оксоандростенови производни
ATC код: G03B-A03
Тестостерон ундеканоатът е естер на естествения андроген, тестостерон.Активната форма, тестостерон, се образува чрез елиминиране на страничната верига.
Тестостеронът е най -важният мъжки андроген, синтезиран главно в тестисите и в по -малка степен в надбъбречната кора.
Тестостеронът е отговорен за изразяването на мъжките характеристики по време на феталното развитие, ранното детство и пубертета и следователно за запазването на мъжкия фенотип и андроген-зависимите функции (напр. Сперматогенеза, помощни полови жлези), напр. Кожа, мускули, скелет, бъбреци , черен дроб, костен мозък и централна нервна система.
В зависимост от целевия орган, тестостероновата активност е предимно андрогенна (например простата, семенни мехурчета, епидидимис) или протеино-анаболна (мускули, кости, хематопоеза, бъбреци, черен дроб).
Ефектите на тестостерона в някои органи възникват след периферно превръщане на тестостерона в естрадиол, който се свързва с естрогенните рецептори в ядрото на целевите клетки, като хипофизата, мазнините, мозъчните и костните клетки и клетките на Лейдиг на тестиса.
05.2 Фармакокинетични свойства
Абсорбция
Nebid е бавно освобождаваща се "депо" фармацевтична форма на тестостерон ундеканоат за интрамускулно приложение, която избягва ефекта от първото преминаване. След интрамускулното инжектиране на тестостерон ундеканоат под формата на маслен разтвор, съединението постепенно се освобождава. И почти напълно се разцепва. чрез серумни естерази в тестостерон и ундеканова киселина. Един ден след приложението може да се наблюдава повишаване на серумните нива на тестостерон над базалните стойности.
Равновесни условия (стационарно състояние)
След първата интрамускулна инжекция от 1000 mg тестостерон ундеканоат при пациенти с хипогонадални мъже, средните стойности на Cmax от 38 nmol / l (11 ng / ml) са получени след 7 дни. Втората доза е приложена 6 седмици след първата инжекция и са постигнати максимални концентрации на тестостерон от приблизително 50 nmol / l (15 ng / ml). Постоянен интервал на дозиране от 10 седмици се поддържа през 3 -те последващи приема и се постигат равновесни условия между третото и петото приложение. Средните стойности на Cmax и Cmin на тестостерон в равновесно състояние са съответно 37 (11 ng / mL) и 16 nmol / L (5 ng / mL). Средната вътрешна и междуиндивидуална вариабилност (коефициент на вариация,%) от стойностите на Cmin е съответно 22%(диапазон: 9-28%) и 34%(диапазон: 25-48%).
Разпределение
В серума на мъжки пациенти приблизително 98% от циркулиращия тестостерон се свързва с глобулин, свързващ половите хормони (SHBG) и албумин. Само свободната фракция на тестостерон се счита за биологично активна. След интравенозна инфузия на тестостерон при мъже пациенти. се наблюдава "полуживот на елиминиране на тестостерон приблизително един" и се наблюдава привиден обем на разпределение от приблизително 1.0 L / kg.
Биотрансформация
Тестостеронът, генериран чрез разцепване на естер от тестостерон ундеканоат, се метаболизира и екскретира по същия начин като ендогенния тестостерон.Ундекановата киселина се метаболизира чрез β-окисляване по същия начин като другите алифатни карбоксилни киселини. Основните активни метаболити на тестостерона са естрадиол и дихидротестостерон.
Елиминиране
Тестостеронът се метаболизира екстензивно в черния дроб и извън черния дроб. След прилагане на радиомаркиран тестостерон, около 90% от радиоактивността се появява в урината под формата на конюгати на глюкуронова и сярна киселина, докато 6% се появяват във фекалиите, след като са били подложени на ентеропатична циркулация. Продуктите от урината включват андростерон и етиоколанолон: След интрамускулно приложение на тази "депо" формулировка, скоростта на освобождаване се характеризира с "полуживот от 90 ± 40 дни.
05.3 Предклинични данни за безопасност
Токсикологичните проучвания не разкриват никакви други ефекти, освен тези, обясними въз основа на хормоналния профил на Nebid.
Установено е, че тестостеронът е немутагенен in vitro, използвайки модела за реверсия на мутацията (тест на Ames) или клетки от яйчници на хамстер. При проучвания върху лабораторни животни е установена връзка между андрогенното лечение и някои видове рак.Опитните данни при плъхове показват повишена честота на рак на простатата след лечение с тестостерон.
Известно е, че половите хормони благоприятстват развитието на някои видове рак, индуцирани от известни канцерогени. Клиничното значение на последното наблюдение е неизвестно.
Изследванията на фертилитета при гризачи и примати показват, че лечението с тестостерон може да увреди фертилитета чрез потискане на сперматогенезата по дозозависим начин.
06.0 ФАРМАЦЕВТИЧНА ИНФОРМАЦИЯ
06.1 Помощни вещества
Бензилбензоат
Рафинирано рициново масло
06.2 Несъвместимост
При липса на проучвания за съвместимост, лекарственият продукт не трябва да се смесва с други продукти.
06.3 Срок на валидност
5 години
Лекарството трябва да се използва веднага след първото отваряне
06.4 Специални условия на съхранение
Това лекарство не изисква специални условия за съхранение.
06.5 Естество на непосредствената опаковка и съдържанието на опаковката
Флакон
5 ml флакони от кафяво стъкло (тип I), съдържащи 4 ml разтвор.
Опаковка: 1 флакон от 4 ml
Флакон
6 ml кафяв (тип I) стъклен флакон със сива бромобутилова запушалка (ETFE облицовка) за инжектиране и с накрайник с ръб, съдържащ 4 ml разтвор.
Опаковка: 1 флакон от 4 ml
06.6 Инструкции за употреба и боравене
Инжекционният разтвор трябва да се провери визуално преди употреба; трябва да се използват само бистри разтвори без суспендирани частици.
Лекарството е само за еднократна употреба; всеки неизползван разтвор трябва да се изхвърли в съответствие с действащите местни разпоредби.
Флакон
Бележки относно боравенето с флакона с едноточково изрязване (OPC):
Под цветната точка флаконът има предварително изрязан, което елиминира необходимостта от използване на ножовка за отваряне. Преди да отворите, уверете се, че всеки разтвор в горната част на флакона е паднал на дъното. Използвайте двете си ръце за отваряне; като държите долната част на флакона с една ръка, отлепете горната част с другата, в посока, противоположна на цветната точка.
Флакон
Флаконът е само за еднократна употреба. Съдържанието на флакона трябва да се инжектира мускулно веднага след аспирацията в спринцовката.След като свалите пластмасовата капачка, не сваляйте металния пръстен или капачката на винта.
07.0 Притежател на разрешението за търговия
Bayer S.p.A. - Viale Certosa, 130 - 20156 Милано
08.0 НОМЕР НА РАЗРЕШЕНИЕТО ЗА ПОТРЕБЕНИЕ
1 флакон от 4 ml AIC 037051012
1 флакон от 4 ml AIC 037051024
09.0 ДАТА НА ПЪРВО РАЗРЕШЕНИЕ ИЛИ ПОДНОВЯВАНЕ НА РАЗРЕШЕНИЕТО
Дата на първо разрешаване: 25 октомври 2006 г.
Дата на последното подновяване: 25 ноември 2008 г.
10.0 ДАТА НА ПРЕГЛЕД НА ТЕКСТА
11/2016
