Активни съставки: Бупренорфин
BUPRENORFINA MYLAN GENERICS 0,4 mg, 2 mg и 8 mg сублингвални таблетки
Защо се използва бупренорфин - генерично лекарство? За какво е?
Лекарствен продукт, използван при пристрастяване към опиоиди.
Бупренорфин Mylan Generics сублингвални таблетки се използват като част от медицинска, социална и психологическа програма за лечение на пациенти с опиоидна (наркотична) зависимост.Лечението с сублингвални таблетки Buprenorphine Mylan Generics се използва при възрастни и юноши на възраст над 15 години.
Противопоказания, когато не трябва да се използва бупренорфин - генерично лекарство
Не приемайте сублингвални таблетки Бупренорфин Mylan Generics, ако:
- сте алергични (свръхчувствителни) към бупренорфин или към някоя от останалите съставки на сублингвални таблетки бупренорфин Mylan Generics
- имат тежки проблеми с дишането
- имате тежки чернодробни проблеми или ако Вашият лекар установи, че този проблем се развива по време на лечението
- имате „алкохолна интоксикация или делириум тременс“ („сътресения“ и халюцинации)
- кърмят.
Бупренорфин Mylan Generics сублингвални таблетки не трябва да се използват при деца под 15 -годишна възраст.
Предпазни мерки при употреба Какво трябва да знаете, преди да приемете Бупренорфин - генерично лекарство
Обърнете специално внимание при сублингвалните таблетки Buprenorphine Mylan Generics
Уведомете Вашия лекар, ако някое от следните заболявания се отнася за Вас преди започване на лечението или ако се развие по време на лечението, тъй като може да се наложи Вашият лекар да намали дозата Ви Бупренорфин или да добави друго лечение, за да ги контролира:
- астма или други проблеми с дишането
- чернодробно или бъбречно заболяване
- нараняване на главата или скорошно мозъчно заболяване
- понижаване на кръвното налягане
- при мъже: нарушения на уринирането (по -специално свързани с "увеличена простата)
Злоупотребата, особено интравенозното приложение във високи дози, е опасна и може да бъде фатална.
Някои хора са починали от дихателна недостатъчност (невъзможност за дишане), защото са използвали неправилно бупренорфин или са приемали в комбинация с други лекарства за потискане на централната нервна система като алкохол, бензодиазепини (лекарства, използвани за лечение на тревожност или нарушения на съня) или други опиоиди.
Случаи на остро остро чернодробно увреждане са възникнали в контекста на неправилна употреба на лекарството. Тези лезии могат да се дължат на специфични състояния като вирусни инфекции (хроничен хепатит С), злоупотреба с алкохол, анорексия или комбинации от лекарства (например: антиретровирусни нуклеозидни аналози, аспирин, амиодарон, изониазид, валпроат). Ако почувствате симптоми на тежка умора, липса на апетит, сърбеж или ако кожата или очите ви пожълтяват, моля незабавно информирайте Вашия лекар, за да получите подходящо лечение.
Взаимодействия Кои лекарства или храни могат да променят ефекта на бупренорфин - генерично лекарство
Уведомете Вашия лекар или фармацевт, ако приемате или наскоро сте приемали други лекарства, включително и такива, отпускани без рецепта. Преди да приемете сублингвални таблетки Бупренорфин Mylan Generics, трябва да уведомите Вашия лекар, ако приемате някое от следните лекарства:
- бензодиазепини и други лекарства, използвани за лечение на тревожност или нарушения на съня
- други лекарства със седативни свойства, включително успокоителни антихистамини, някои антидепресанти и клонидин (лечение за високо кръвно налягане, мигрена и горещи вълни от менопауза)
- силни болкоуспокояващи (опиоидни аналгетици), лекарства за кашлица, съдържащи опиоидни сродни вещества и метадон
- инхибитори на моноаминооксидазата (вид антидепресант)
- антипсихотични лекарства
- гестоден (орален контрацептив)
- лекарства за лечение на ХИВ / СПИН (протеазни инхибитори), включително индинавир, ритонавир и саквинавир
- антиепилептици (антиконвулсанти), включително фенобарбитал, карбамазепин и фенитоин
- антибиотици, включително рифампицин, тролеандомицин и кетоконазол (лечение за гъбични инфекции)
- фенпрокумон (антикоагулантно лекарство)
Използване на сублингвални таблетки Buprenorphine Mylan Generics с храна и напитки
Не пийте алкохол, когато приемате лечение с Buprenorphine Mylan Generics. Алкохолът увеличава успокоителните ефекти на бупренорфин, което може да направи шофирането и работата с машини опасни.
Предупреждения Важно е да знаете, че:
Това лекарство може да причини:
- симптоми на отнемане, ако са приети преди да са изминали шест часа след употреба на наркотик (морфин, хероин или други сродни вещества)
- сънливост, която може да се влоши, ако пиете алкохол или приемате успокоителни или анксиолитици едновременно. Ако се чувствате сънливи, не шофирайте и не работете с машини
- рязко спадане на кръвното налягане, което причинява чувство на замаяност, ако се изправите твърде бързо от седнало или легнало положение
- наркомания
- положителна реакция на „антидопингови“ тестове (спортистите трябва да знаят)
За тези, които извършват спортни дейности: употребата на лекарството без терапевтична необходимост представлява допинг и във всеки случай може да определи положителни антидопингови тестове.
Бременност и кърмене
Посъветвайте се с Вашия лекар или фармацевт, преди да приемете каквото и да е лекарство.
Не приемайте Бупренорфин Mylan Generics, ако сте бременна, освен ако Вашият лекар не Ви каже друго
Не приемайте Бупренорфин Mylan Generics, ако кърмите.
Шофиране и работа с машини
Бупренорфинът може да причини сънливост, особено когато се приема едновременно с алкохол или някои антидепресанти. Ако се чувствате уморени, не шофирайте и не работете с машини.
Важна информация за някои от съставките на сублингвалните таблетки Buprenorphine Mylan Generics
Сублингвалните таблетки бупренорфин Mylan Generics съдържат лактоза. Ако Вашият лекар Ви е казал, че имате „непоносимост към някои захари, свържете се с него, преди да приемете това лекарство.
Доза, метод и време на приложение Как да използвате бупренорфин - генерично лекарство: Дозировка
Начин на приложение
Винаги приемайте сублингвални таблетки Бупренорфин Mylan Generics точно както Ви е казал Вашият лекар. Ако не сте сигурни, попитайте Вашия лекар или фармацевт.
Таблетките трябва да се прилагат сублингвално. Това означава, че таблетката трябва да се постави под езика и да се остави да се разтвори; отнема 5 до 10 минути, за да се разтвори. Това е единственият начин да се приемат таблетките, които не трябва да се дъвчат или поглъщат цели, тъй като са неефективни.
Дозировка
Обичайната доза е:
Възрастни и юноши над 15 години: началната доза е 0,8 до 4 mg, прилагана веднъж дневно.
Пациенти, които не са претърпели отнемане: една доза сублингвални таблетки Buprenorphine Mylan Generics най -малко 6 часа след последния прием на опиати (наркотици) или когато се появят първите признаци на отнемане.
Пациенти, получаващи метадон: Преди да започне терапия с бупренорфин, лекарят трябва да намали дозата метадон до максимум 30 mg / ден. Бупренорфинът може да ускори симптомите на отнемане при пациенти, зависими от метадон.
По време на лечението Вашият лекар може да увеличи дозата на Бупренорфин до максимална единична дневна доза от 24 mg, в зависимост от отговора на отделния пациент. След успешен период на лечение лекарят може постепенно да намали дозата. В зависимост от здравословното състояние на лицето, намаляването може да продължи под внимателно лекарско наблюдение, докато лекарството не се елиминира напълно.
Ако сте пропуснали да вземете сублингвални таблетки Бупренорфин Mylan Generics
Не вземайте двойна доза, за да компенсирате пропуснатата доза. Говорете с Вашия лекар.
Ако спрете приема на сублингвални таблетки Бупренорфин Mylan Generics
Внезапното спиране на лечението може да доведе до симптоми на отнемане.Ако имате допълнителни въпроси относно употребата на това лекарство, попитайте Вашия лекар или фармацевт.
Предозиране Какво да направите, ако сте приели предозиране на Buprenorphine - Generic Drug
Ако сте приели повече сублингвални таблетки Бупренорфин Mylan Generics, отколкото трябва
Трябва незабавно да отидете или да бъдете придружени в спешното отделение или болницата за лечение. Кажете незабавно на Вашия лекар или фармацевт.
Странични ефекти Какви са страничните ефекти на бупренорфин - генерично лекарство
Както всички лекарства, Buprenorphine Mylan Generics може да предизвика нежелани реакции, въпреки че не всеки ги получава.
Много чести нежелани реакции (засягат повече от 1 на 10 пациенти):
- безсъние
- общо чувство на слабост
- синдром на отнемане
Чести нежелани реакции (засягат по -малко от 1 на 10, но повече от 1 на 100 пациенти):
- главоболие
- припадък
- виене на свят
- тревожност
- нервност
- запек
- гадене
- Той се дръпна
- разстройство на сълзенето
- сополив нос
- сънливост
- внезапен спад на кръвното налягане при изправяне от седнало или легнало положение
- изпотяване
Нечести нежелани реакции (засягат по -малко от 1 на 100, но повече от 1 на 1000 пациенти):
- халюцинации
- респираторна депресия (тежко затруднено дишане)
- чернодробни проблеми със или без жълтеница
- чернодробна некроза (смърт на чернодробни клетки)
Много редки нежелани реакции (засягат по -малко от 1 на 1000, но повече от 1 на 10 000 пациенти):
- съобщени са реакции на свръхчувствителност (алергични реакции). Симптомите могат да включват кожен обрив, копривна треска и сърбеж. Ако развиете симптоми на тежка алергична реакция (като затруднено дишане, хрипове, подуване на очите, устните, гърлото, езика или ръцете), потърсете лекарска помощ.
Ако някоя от нежеланите реакции стане сериозна или забележите други, неописани в тази листовка нежелани реакции, моля уведомете Вашия лекар или фармацевт.
Срок на годност и задържане
Съхранявайте на място, недостъпно за деца.
Не използвайте сублингвални таблетки Buprenorphine Mylan Generics след срока на годност, отбелязан върху опаковката. Срокът на годност се отнася до последния ден от посочения месец.
Бупренорфин Mylan Generics 0,4 mg сублингвални таблетки: Да не се съхранява над 25 ° C.
Бупренорфин Mylan Generics 2 mg и 8 mg сублингвални таблетки: това лекарство не изисква специални температурни условия за съхранение.
Да се съхранява в оригиналната опаковка, за да се предпази от светлина и влага.
Лекарствата не трябва да се изхвърлят чрез отпадъчни води или битови отпадъци. Попитайте Вашия фармацевт как да изхвърлите лекарствата, които вече не използвате. Това ще помогне за опазването на околната среда.
Краен срок "> Друга информация
Какво съдържа сублингвалните таблетки Buprenorphine Mylan Generics
- Активната съставка е бупренорфин (като бупренорфин хидрохлорид). Всяка таблетка съдържа 0,4 mg, 2 mg или 8 mg бупренорфин.
- Другите съставки са: лактоза монохидрат, манитол, царевично нишесте, лимонена киселина, натриев цитрат, повидон k30, магнезиев стеарат, талк, безводен колоиден силициев диоксид.
Как изглеждат бупренорфин Mylan генерични сублингвални таблетки и какво съдържа опаковката
Бупренорфин Mylan Generics 0,4 mg сублингвални таблетки са бели, кръгли сублингвални таблетки с надпис „→“ от едната страна.
Бупренорфин Mylan Generics 2 mg сублингвални таблетки са бели, кръгли сублингвални таблетки с надпис „2“ от едната страна и „→“ от другата страна.
Бупренорфин Mylan Generics 8 mg сублингвални таблетки са бели, кръгли сублингвални таблетки с надпис „8“ от едната страна и „→“ от другата страна.
Лекарството се предлага в блистери, опаковани в кутии от 7 или 28, 30 или 70 таблетки.
Не всички видове опаковки могат да бъдат пуснати на пазара.
Източник на листовката: AIFA (Италианска агенция по лекарствата). Съдържание, публикувано през януари 2016 г. Наличната информация може да не е актуална.
За да имате достъп до най-актуалната версия, препоръчително е да получите достъп до уебсайта на AIFA (Италианска агенция по лекарствата). Отказ от отговорност и полезна информация.
01.0 ИМЕ НА ЛЕКАРСТВЕНИЯ ПРОДУКТ -
BUPRENORFINA MYLAN GENERICS 0,4 / 2/8 MG СУБЛИГВАЛНИ ТАБЛЕТКИ
02.0 КАЧЕСТВЕН И КОЛИЧЕСТВЕН СЪСТАВ -
Всяка сублингвална таблетка съдържа 0,4 mg бупренорфин (като бупренорфин хидрохлорид).
Помощно вещество: всяка таблетка съдържа 17,82 mg лактоза.
Всяка сублингвална таблетка съдържа 2 mg бупренорфин (като бупренорфин хидрохлорид).
Помощно вещество: всяка таблетка съдържа 30,51 mg лактоза.
Всяка сублингвална таблетка съдържа 8 mg бупренорфин (като бупренорфин хидрохлорид).
Помощно вещество: всяка таблетка съдържа 28,43 mg лактоза.
За пълния списък на помощните вещества вижте точка 6.1.
03.0 ЛЕКАРСТВЕНА ФОРМА -
Сублингвална таблетка.
Без покритие, бяла, кръгла, двойно изпъкнала таблетка с „→“ отпечатано от едната страна.
Без покритие, бяла, кръгла, двойно изпъкнала таблетка с отпечатано "2" от едната страна и "→" отпечатано от другата страна.
Без покритие, бяла, кръгла, двойно изпъкнала таблетка с "8" отпечатано от едната страна и "→" отпечатано от другата страна
04.0 КЛИНИЧНА ИНФОРМАЦИЯ -
04.1 Терапевтични показания -
Заместващо лечение за опиоидна наркомания като част от медицинско, социално и психологическо лечение.
04.2 Дозировка и начин на приложение -
Лечението трябва да се използва при възрастни и юноши над 15 години, които са се съгласили да бъдат лекувани от наркомания.
Когато започва лечение с бупренорфин, лекарят трябва да е наясно с профила на частичен агонист на бупренорфин и трябва да знае, че това вещество може да ускори синдрома на отнемане при опиоидно-зависими пациенти.
Преди започване на лечението трябва да се вземе предвид видът на опиоидната зависимост (т.е. дали пациентът използва бързодействащи или дългодействащи опиоиди), колко време е минало от последната употреба на опиати и степента на опиоидна зависимост. , индукция с бупренорфин трябва да се предприеме, когато се появят ясни и обективни признаци на въздържание.
Администрацията е сублингвална. Лекарите трябва да посъветват пациентите си, че сублингвалният прием е единственият ефективен и безопасен начин на приложение на това лекарство.Таблетката трябва да се държи под езика, докато се разтвори напълно, което отнема 5 до 10 минути за разтваряне.
Преди започване на терапията се препоръчва да се направят нормални чернодробни функционални тестове и да се документира наличието на вирусен хепатит. Пациенти, които имат положителен тест за вирусен хепатит, пациенти на съпътстваща терапия (вж. Точка 4.5) и / или пациенти със съществуваща чернодробна дисфункция са изложени на риск от ускорено прогресиране на чернодробно увреждане. Редовно проследяване на чернодробната функция (вж. Точка 4.4).
Индукционна терапия
Началната доза е 0,8 mg до 4 mg, прилагана като еднократна дневна доза.
• За зависими от опиати, които не са били подложени на отнемане: една доза таблетки бупренорфин, приложени сублингвално най -малко 6 часа след последния прием на опиати или когато се появят първите признаци на отнемане.
• За пациенти, получаващи метадон: Преди да започнете терапия с бупренорфин, дозата на метадон трябва да бъде намалена до максимум 30 mg / ден. Бупренорфинът може да ускори симптомите на отнемане при пациенти, зависими от метадон.
Корекция на дозата и поддържаща терапия:
дозата на бупренорфин трябва постепенно да се увеличава в зависимост от клиничния ефект на отделния пациент и максималната единична дневна доза не трябва да надвишава 24 mg.Дозата се титрира според преоценката на клиничното и психологическото състояние на пациента.
В първия период на лечение се препоръчва ежедневно разпределение на бупренорфин. Впоследствие, след като пациентът се стабилизира, може да се осигури количество лекарство, което да бъде разделено на няколко дни лечение (ограничено до максимум 7 дни или според местните разпоредби).
Намаляване на дозата и прекратяване на лечението:
след постигане на задоволителен период на стабилизиране, дозата може постепенно да се намали до по -ниска поддържаща доза; при някои пациенти, когато се счете за подходящо, лечението може да бъде преустановено. Наличието на сублингвални таблетки в дози от 0,4 mg, 2 mg и 8 mg, съответно, позволява титруване на дозата надолу. В края на лечението с бупренорфин пациентите трябва да бъдат наблюдавани за възможността от рецидив.
Пациенти с нарушена чернодробна функция :
ефектът на чернодробното увреждане върху фармакокинетиката на бупренорфин не е известен. Тъй като бупренорфинът се метаболизира в голяма степен, плазмените нива на лекарството вероятно ще бъдат по -високи при пациенти с умерено до тежко чернодробно увреждане.
Пациенти с нарушена бъбречна функция :
не се налага промяна на дозата бупренорфин при пациенти с бъбречна недостатъчност. Препоръчва се повишено внимание при определяне на дозата на пациенти с тежко бъбречно увреждане (CLcr
04.3 Противопоказания -
- Свръхчувствителност към бупренорфин или към някое от помощните вещества
- Деца и юноши на възраст под 15 години
- Тежка дихателна недостатъчност
- Тежка чернодробна недостатъчност
- Остър алкохолизъм или делириум тременс
- Кърмене
04.4 Специални предупреждения и подходящи предпазни мерки при употреба -
Поради липсата на информация за употребата на лекарството при юноши (15-18 години), бупренорфин трябва да се използва с повишено внимание в тази възрастова група.
Предупреждения
Бупренорфинът се препоръчва само за лечение на опиоидна наркомания. Препоръчва се също така лечението да бъде предписано от лекар, който гарантира цялостно лечение на пациента с наркотична зависимост.
- Лекарят трябва да прецени риска от злоупотреба и злоупотреба (напр. Интравенозно приложение), особено в началото на лечението.
- Отклонение: Отклонението се отнася до въвеждането на сублингвален бупренорфин на незаконния пазар или от пациенти, или от лица, които получават лекарството чрез кражба от пациенти или аптеки. Това отклонение може да доведе до нови зависими, които използват сублингвален бупренорфин като лекарство първично с риск от предозиране, разпространение на вирусни инфекции, предавани чрез кръвта, респираторна депресия и увреждане на черния дроб.
- Утаяване на синдрома на отнемане: Когато започва лечение с сублингвален бупренорфин, лекарят трябва да е наясно с профила на частичния агонист на бупренорфин и трябва да знае, че това вещество може да ускори синдрома на отнемане при пациенти с опиоидна зависимост, особено ако се прилага преди изтичането на 6 часа. " последна употреба на хероин или други бързодействащи опиоиди, или ако е даден преди да са изминали 24 часа от последната доза метадон. " Обратно, симптомите на отнемане също могат да бъдат свързани с неоптимална доза.
Рискът от сериозни нежелани събития като „предозиране или преустановяване на лечението“ е по-голям, ако пациентът приема твърде ниски дози сублингвален бупренорфин и продължава да лекува симптомите на отнемане с опиоиди, алкохол или други успокоително-хипнотици, особено бензодиазепини, самостоятелно. .
-Зависимост: Бупренорфинът е частичен агонист на му опиоидни рецептори и хроничното му приложение предизвиква зависимост от този тип опиоиди. Прекратяването на лечението може да доведе до забавено въздържание.
- Дихателна депресияСъобщава се за някои смъртни случаи поради респираторна депресия, особено когато лекарството е било използвано в комбинация с бензодиазепини (вж. Точка 4.5) или когато бупренорфин не е бил използван, както е посочено.
- Хепатит, чернодробни събитияСлучаи на остро чернодробно увреждане при зависими от опиати са докладвани както в клинични проучвания, така и в постмаркетингови доклади за нежелани събития. Аномалиите варират от преходно асимптоматично повишаване на чернодробните трансаминази до съобщения за случаи на чернодробна недостатъчност. В много случаи наличието на съществуващи аномалии на чернодробните ензими, „инфекция с вируса на хепатит В или хепатит С“, едновременната употреба на други лекарства, потенциално токсични за черния дроб (аспирин, амиодарон, протеазни инхибитори, изониазид ...) и продължителната интравенозна употреба на наркотици може да играе причинно -следствена или допринасяща роля. Тези основни фактори трябва да бъдат взети предвид преди предписване на сублингвален бупренорфин и по време на лечението. Когато се подозира чернодробно събитие с неизвестна причина е необходима допълнителна оценка. чернодробна некроза или жълтеница, лекарството трябва да се преустанови толкова бързо, колкото е позволено от клиничното състояние на пациента, чернодробна функция на редовни интервали.
- Корекциите на дозата трябва да се правят с повишено внимание при пациенти, използващи инхибитори на CYP3A4, тъй като инхибиторите на CYP3A4 могат да повишат плазмените нива на бупренорфин (вж. Точка 4.5). Пациентите, използващи инхибитори на CYP3A4, могат да бъдат лекувани с по -ниски дози.
- Този лекарствен продукт може да причини сънливост, която може да се засили от други лекарства с централно действие, като алкохол, транквиланти, успокоителни и сънотворни (вж. Точка 4.5).
- Това лекарство може да причини ортостатична хипотония.
- Спортистите трябва да знаят, че това лекарство може да предизвика положителна реакция на допинг тестове.
Педиатрична употреба
Няма информация за деца под 15 -годишна възраст; следователно бупренорфин не трябва да се използва при деца под 15 -годишна възраст.
Предпазни мерки при употреба
Този лекарствен продукт трябва да се използва с повишено внимание при пациенти с:
• астма или дихателна недостатъчност (съобщени са случаи на респираторна депресия с бупренорфин);
• бъбречна недостатъчност (20% от приложената доза се екскретира през бъбреците; следователно елиминирането през бъбреците може да стане по -дълго);
• чернодробна недостатъчност (чернодробният метаболизъм на бупренорфин може да бъде нарушен);
• Както при другите опиоиди, е необходимо повишено внимание при пациенти, използващи бупренорфин и които имат травма на главата, повишено вътречерепно налягане, хипотония, хипертрофия на простатата или стриктура на уретрата.
Помощно вещество:
това лекарство съдържа лактоза. Пациенти с редки наследствени проблеми на галактозна непоносимост, дефицит на Lapp лактаза или глюкозо-галактозна малабсорбция, те не трябва да приемат това лекарство.
04.5 Взаимодействия с други лекарствени продукти и други форми на взаимодействие -
Бупренорфин не трябва да се приема с алкохолни напитки или лекарства, съдържащи алкохол. Алкохолът увеличава успокоителния ефект на бупренорфин (вж. Точка 4.7).
Бупренорфин трябва да се използва с повишено внимание заедно с:
• Бензодиазепини: тази комбинация може да засили респираторната депресия от централен произход с риск от смърт; следователно титрирането на дозата трябва да се извършва индивидуално и пациентът да се наблюдава внимателно. Трябва да се има предвид и рискът от злоупотреба с наркотици (вж. Точка 4.4).
• Други депресанти на централната нервна система; други опиоидни производни (напр. метадон, аналгетици и антитусивни средства); някои антидепресанти, успокоителни антагонисти на Н1 рецепторите, барбитурати, анксиолитици, различни от бензодиазепини, невролептици, клонидин и сродни вещества. Тази връзка увеличава депресията на централната нервна система.
• Инхибитори на моноаминооксидазата (МАО -инхибитори). Възможно потенциране на ефектите на опиоидите, въз основа на опит с морфин.
• Към днешна дата не са наблюдавани съответни взаимодействия с кокаин, веществото, което най-често се използва от наркомани в зависимост от опиоидите.
Съобщава се за предполагаемо взаимодействие между инжектиране на бупренорфин и фенпрокумон, което води до развитие на пурпура.
Проучване на взаимодействието между бупренорфин и кетоконазол (мощен инхибитор на CYP3A4) показва повишаване на Cmax и AUC на бупренорфин (приблизително 70% и 50% съответно) и увеличение, в по -малка степен, на метаболита на лекарството, норбупренорфин Пациентите, получаващи бупренорфин, трябва да бъдат внимателно проследявани и дозата на бупренорфин трябва да бъде намалена наполовина при започване на лечението с кетоконазол.
Въпреки че няма налични данни от клинични изпитвания, използването на други инхибитори на CYP3A4 (като гестоден, тролеандомицин и инхибиторите на HIV протеазата ритонавир, индинавир и саквинавир) може да повиши нивата на експозиция на бупренорфин и норбупренорфин и подобно намаляване на дозата трябва да се има предвид, когато започване на лечение.
Взаимодействието на бупренорфин с индуктори на CYP3A4 не е проучено и затова се препоръчва внимателно проследяване на пациентите, получаващи бупренорфин, ако те приемат едновременно ензимни индуктори (напр. Фенобарбитал, карбамазепин, фенитоин, рифампицин). Тези лекарства могат да увеличат метаболизма на бупренорфин и дозата на бупренорфин трябва да бъде подходящо увеличена, ако пациентите съобщават за по -малка полза от бупренорфин или ако симптомите на отнемане от незаконни лекарства се върнат.
04.6 Бременност и кърмене -
Бременност
Понастоящем няма достатъчно данни за хора за оценка на потенциалните фетотоксични или малформативни ефекти на бупренорфин, прилаган по време на бременност.
В края на бременността високите дози, макар и за кратък период от време, могат да предизвикат респираторна депресия при новородени. През последния триместър на бременността, хроничната употреба на бупренорфин може да бъде причина за синдром на отнемане при новородени.Поради това бупренорфин не трябва да се използва по време на бременност, освен ако клиничното състояние на жената изисква лечение с бупренорфин и потенциалните ползи оправдават потенциалните рискове. към плода.
Кърмене
Както е показано в проучвания при плъхове, бупренорфинът може да инхибира лактацията и производството на мляко. Също така, тъй като бупренорфин преминава в кърмата, кърменето е противопоказано.
04.7 Ефекти върху способността за шофиране и работа с машини -
Бупренорфинът може да причини сънливост, особено когато се приема заедно с алкохол или депресанти на централната нервна система.Поради това пациентите трябва да бъдат посъветвани да не шофират и не работят с машини (вж. Точка 4.5).
04.8 Нежелани реакции -
Появата на нежелани реакции зависи от прага на толерантност на отделния пациент, който при наркоманите е по -висок от този, който присъства в общата популация.
Нежеланите реакции се дефинират конвенционално според тяхната честота, както следва:
много чести (≥1 / 10); чести (≥ 1/100 до
* В някои случаи на неправилна употреба на лекарството интравенозно се съобщават локални реакции, понякога септични и потенциално тежък остър хепатит (вж. Точка 4.4).
04.9 Предозиране -
В случай на предозиране трябва да се предприемат общи поддържащи мерки, които включват внимателно проследяване на сърдечния и дихателния статус на пациента. Основният симптом, изискващ интервенция, е респираторна депресия, която може да доведе до спиране на дишането и смърт.
Лечение: симптоматично лечение на респираторна депресия трябва да се започне след нормални мерки за интензивно лечение. Трябва да се осигури патентован дихателен път и да се поддържа асистирана или контролирана вентилация. Пациентът трябва да бъде преместен в среда, където е налично цялото оборудване за реанимация. Препоръчва се използването на опиоиден антагонист (като налоксон), въпреки че ефектът му при обръщане на респираторните симптоми на бупренорфин е скромен в сравнение с неговия ефект върху пълните агонисти опиоиди.
Дългият период на действие на бупренорфин трябва да се има предвид при определяне на продължителността на лечението, необходимо за обръщане на ефектите от предозирането.
05.0 ФАРМАКОЛОГИЧНИ СВОЙСТВА -
05.1 "Фармакодинамични свойства -
Фармакотерапевтична група: лекарства, използвани при опиоидна зависимост.
ATC код: N07 BC01.
Бупренорфинът е частичен опиоиден агонист / антагонист, който се свързва с µ (mu) и κ (каппа) рецепторите на мозъка. Действието му при поддържащо лечение с опиоиди се дължи на бавно обратимото му свързване с µ рецепторите, което за дълъг период от време свежда до минимум нуждата от наркотици при наркоман.
По време на клинични фармакологични проучвания при опиоидно зависими субекти, бупренорфин е показал таванно въздействие върху няколко параметъра, включително положително настроение, „добър ефект“ и респираторна депресия.
05.2 "Фармакокинетични свойства -
Абсорбция
Когато се приема перорално, бупренорфин преминава през чернодробния метаболизъм при първо преминаване с N-деалкилиране и глюкуроконюгация в тънките черва.Поради това употребата на този лекарствен продукт по орален път е неподходяща.
Пикови плазмени концентрации се достигат 90 минути след сублингвално приложение, а максималното съотношение доза-концентрация е линейно, между 2 mg и 16 mg.
Разпределение
Абсорбцията на бупренорфин е последвана от фаза на бързо разпределение и период на полуразпад от 2 до 5 часа.
Метаболизъм и елиминиране
Бупренорфинът се окислително метаболизира чрез 14-N-деалкилиране до N-дезалкил-бупренорфин (известен също като норбупренорфин) чрез цитохром P450 CYP3A4 и чрез глюкуроконюгация на родителската молекула и деалкилирания метаболит. Норбупренорфинът е µ (mu) рецепторен агонист със слаба присъща активност.
Елиминирането на бупренорфин е дву- или триекспоненциално, с дълга крайна елиминационна фаза, варираща от 20 до 25 часа, отчасти се обяснява с реабсорбцията на бупренорфин след чревна хидролиза на конюгираното производно и отчасти с силно липофилната природа на молекулата.
Бупренорфинът се елиминира основно с изпражненията чрез жлъчна екскреция на глюкуроконюгираните метаболити (80%), докато останалата част се елиминира с урината.
05.3 Предклинични данни за безопасност -
Острата токсичност на бупренорфин при мишки и плъхове се определя след перорално и парентерално приложение. Средните смъртоносни дози (LD50) при мишки са съответно 26, 94 и 261 mg / kg за интравенозно, интраперитонеално и перорално приложение. Стойностите на LD50 при плъхове са съответно 35, 243 и 600 mg / kg за интравенозно, интраперитонеално и перорално приложение.
Продължителното приложение на подкожен бупренорфин за един месец при кучета бигъл, орално за един месец при маймуни резус и интрамускулно за шест месеца при плъхове и бабуини демонстрира забележително ниски нива на тъканна и биохимична токсичност.
Въз основа на проучвания за тератогенност при плъхове и зайци беше направено заключението, че бупренорфинът не е нито ембриотоксичен, нито тератогенен и няма забележими ефекти върху потенциала за отбиване. Няма неблагоприятни ефекти върху фертилитета или общата репродуктивна функция на плъховете, въпреки че при най -високата интрамускулна доза (5 mg / kg / ден) майките са имали известни затруднения при раждането и неонаталната смъртност е висока.
Проучвания при плъхове и зайци са показали фетална токсичност, включително загуба след имплантацията. Освен това пероралното приложение на майки във високи дози по време на бременност и кърмене доведе до леко забавяне в развитието на някои неврологични функции (повърхностно изправен рефлекс и стряскащ отговор) при новородени плъхове.
Минимална до умерена хиперплазия на жлъчните пътища със свързана перибиална фиброза се наблюдава при кучета след 52 седмици перорално приложение на 75 mg / kg / ден.
06.0 ФАРМАЦЕВТИЧНА ИНФОРМАЦИЯ -
06.1 Помощни вещества -
Лактоза монохидрат,
манитол,
царевично нишесте,
безводна лимонена киселина,
натриев цитрат,
повидон К30,
магнезиев стеарат,
талк,
безводен колоиден силициев диоксид.
06.2 Несъвместимост "-
Не е приложимо.
06.3 Срок на валидност "-
2 години.
06.4 Специални условия на съхранение -
[0,4 mg] Да не се съхранява над 25 ° C. Съхранявайте в оригиналната опаковка, за да се предпази от светлина и влага.
[2 mg и 8 mg] Този лекарствен продукт не изисква специални температурни условия за съхранение. Да се съхранява в оригиналната опаковка, за да се предпази от светлина и влага.
06.5 Естество на непосредствената опаковка и съдържанието на опаковката -
Блистерни опаковки от PVC / алуминий.
Опаковки от 7, 28, 30 и 70 сублингвални таблетки.
Не всички видове опаковки могат да бъдат пуснати на пазара.
06.6 Инструкции за употреба и боравене -
Няма специални изисквания.
07.0 ПРИТЕЖАТЕЛ НА „РАЗРЕШЕНИЕТО ЗА ТЪРГОВЕ“
Mylan S.p.A
Виа Витор Писани, 20
20124 Милан
08.0 НОМЕР НА РАЗРЕШЕНИЕ ЗА ТЪРГОВЕ -
039747011 - "0,4 MG СУБЛИГУАЛНИ ТАБЛЕТКИ" 7 ТАБЛЕТКИ В PVC / AL БЛИСТЕР
039747023 - "0,4 MG СУБЛИГУАЛНИ ТАБЛЕТКИ" 28 ТАБЛЕТКИ В PVC / AL БЛИСТЕР
039747035 - "0,4 MG СУБЛИГВАЛНИ ТАБЛЕТКИ" 30 ТАБЛЕТКИ В PVC / AL БЛИСТЕР
039747047 - "0,4 MG СУБЛИГВАЛНИ ТАБЛЕТКИ" 70 ТАБЛЕТКИ В PVC / AL БЛИСТЕР
039747050 - "2 MG СУБЛИГВАЛНИ ТАБЛЕТКИ" 7 ТАБЛЕТКИ В PVC / AL BLISTER
039747062 - "2 MG СУБЛИГВАЛНИ ТАБЛЕТКИ" 28 ТАБЛЕТКИ В PVC / AL БЛИСТЕР
039747074 - "2 MG СУБЛИГВАЛНИ ТАБЛЕТКИ" 30 ТАБЛЕТКИ В PVC / AL БЛИСТЕР
039747086 - "2 MG СУБЛИГВАЛНИ ТАБЛЕТКИ" 70 ТАБЛЕТКИ В PVC / AL БЛИСТЕР
039747098 - "8 MG СУБЛИГВАЛНИ ТАБЛЕТКИ" 7 ТАБЛЕТКИ В PVC / AL БЛИСТЕР
039747100 - "8 MG СУБЛИГУАЛНИ ТАБЛЕТКИ" 28 ТАБЛЕТКИ В PVC / AL БЛИСТЕР
039747112 - "8 MG СУБЛИГВАЛНИ ТАБЛЕТКИ" 30 ТАБЛЕТКИ В PVC / AL БЛИСТЕР
039747124 - "8 MG СУБЛИГВАЛНИ ТАБЛЕТКИ" 70 ТАБЛЕТКИ В PVC / AL BLISTER
09.0 ДАТА НА ПЪРВО РАЗРЕШЕНИЕ ИЛИ ПОДНОВЯВАНЕ НА РАЗРЕШЕНИЕТО -
10.0 ДАТА НА ПРЕГЛЕД НА ТЕКСТА -
Януари 2011 г.
