Когато балансираната диета, съчетана с редовна програма за физическа активност, не е достатъчна за възстановяване на стойностите на холестерола и триглицеридите в кръвта, е необходимо да се намеси със специфични лекарства.
Те включват статини, езетимиб и всъщност фибрати (клофибрат, безафибрат, гемфиброзил, фенофибрат).
Механизъм на действие
Фибратите осъществяват своята липидопонижаваща активност, като действат на различни нива. Основният механизъм на действие се отнася до стимулирането на катаболизма на VLDL (липопротеинови частици, използвани за транспортиране на триглицериди и в по -малка степен холестерол в кръвта). Тази активност се медиира от активирането на липопротеин липазата или LPL (плазмен ензим който хидролизира циркулиращите триглицериди).
Освен че увеличават скоростта, с която се отстраняват от циркулацията, фибратите намаляват синтеза на VLDL в черния дроб.
Що се отнася до холестерола, този клас лекарства улеснява елиминирането на жлъчката и блокира активността на HMG-CoA-редуктазата (чернодробен ензим, отговорен за производството на холестерол). Стимулирането на фибратите при синтеза на липопротеин Аро А1 също позволява леко да се повишат нивата на добрия холестерол.
Ефикасност
Фибратите понижават нивата на холестерола в по -малка степен от статините, но е доказано, че са по -ефективни при намаляване на плазмените нива на триглицеридите. Взети под формата на таблетки или капсули, те повишават добрия HDL холестерол с 10-15%, докато намаляването на триглицеридите се установява средно около 40-45%. Фибратите също могат да допринесат за намаляване на нивата на LDL-холестерол, от 5 до максимум 18 процентни пункта.
Някои фибрати (безафибрат и фенофибрат) намаляват плазмената концентрация на фибриноген, протеин, участващ в процеса на съсирване на кръвта. Чрез намаляване на фибриногенемията и агрегацията на тромбоцитите, тези фибрати намаляват кръвната плътност, което я прави още по -малко податлива на образуване на тромби (съсиреци, които се образуват в съдовете и са много опасни за здравето).
Дози за прием
200 до 900 mg / ден, в зависимост от молекулата.
Странични ефекти
Като цяло фибратите се понасят добре, когато се приемат самостоятелно, въпреки че могат да причинят леки стомашно -чревни нарушения. Тяхната ефикасност и безопасност са били задълбочено проучвани и консолидирани във времето, тъй като те са били на терапия от няколко години (клофибрат е въведен в клиниката през 1962 г.).
Тъй като фибратите се елиминират почти напълно чрез бъбреците, те трябва да се прилагат в намалени дози при пациенти, страдащи от бъбречна недостатъчност. Особено внимание и при наличие на чернодробни заболявания и при едновременния прием на токсични вещества за черния дроб (включително алкохол!). Поради тази причина дори здрави пациенти, лекувани с фибрати, трябва да проверяват здравето на черния дроб на всеки шест месеца, като се подлагат на прости кръвни тестове (дозиране на трансаминази + кръвен тест).
По -редки странични ефекти се отнасят до кожни обриви и импотентност; някои фибрати, поради увеличаване на наситеността на холестерола, съдържащ се в него, правят по -вероятно жлъчката да образува камъни.
Само за хора, страдащи от особено тежка хиперлипидемия, се предлага едновременният прием на статини и фибрати, и във всеки случай за ограничен период от време. Тази комбинация значително повишава неблагоприятните ефекти на двете лекарства, които разпознават две често срещани странични ефекти при чернодробна токсичност и появата на болка и мускулно напрежение.
Фибратите не трябва да се приемат по време на бременност и кърмене.
